Carbidopa Levodopa Biosintetica Bula

Carbidopa Levodopa Biosintética

Quando a resposta terapêutica à levodopa, administrada
isoladamente, é irregular, e os sinais e sintomas da doença de
Parkinson não são uniformemente controlados, a substituição pela
Carbidopa + Levodopa (substância ativa) é em geral eficaz,
reduzindo as flutuações na resposta.

Reduzindo certas reações adversas produzidas pela levodopa
isolada, Carbidopa + Levodopa (substância ativa) permite, a um
maior número de pacientes, obter adequado alívio dos sintomas da
doença de Parkinson.

Este medicamento também é indicado nos pacientes com doença de
Parkinson que estejam tomando preparações vitamínicas contendo
cloridrato de piridoxina (vitamina B6).

Contraindicação do Carbidopa + Levodopa –
Biosintética

Não se deve usar simultaneamente inibidores da monoaminoxidase-A
e Carbidopa + Levodopa (substância ativa) (exceto inibidores da
MAO-B em doses baixas). Esses inibidores devem ser interrompidos
pelo menos duas semanas antes de se iniciar o tratamento com este
medicamento.

Este medicamento é contra-indicado em pacientes com
hipersensibilidade à carbidopa ou à levodopa ou a qualquer
componente da formulação e em pacientes com glaucoma de ângulo
estreito.

Dada a possibilidade da levodopa ativar o melanoma maligno, este
medicamento não deve ser utilizado em pacientes com lesões cutâneas
suspeitas e não diagnosticadas ou com histórico de melanoma.

Este medicamento é contra-indicado para uso por
gestantes e a lactentes.

Como usar o Carbidopa + Levodopa –
Biosintética

A dose diária ideal deve ser administrada individualmente,
segundo as necessidades de cada paciente.

Os comprimidos de Carbidopa + Levodopa (substância ativa) estão
disponíveis em uma razão de 1:10 de carbidopa para levodopa para
facilitar o ajuste posológico ótimo para cada paciente.

Considerações gerais

A posologia deve ser titulada de acordo com as necessidades
individuais, o que pode exigir ajuste tanto de cada dose, quanto
freqüência da administração.

Tem-se observado resposta em um dia e às vezes após uma dose.
Doses plenamente eficazes são, em geral, alcançadas dentro de 7
dias, em confronto com semanas ou meses exigidos pela levodopa
isoladamente.

Estudos mostram que a enzima periférica dopa-descarboxilase é
saturada pela carbidopa com doses entre 70 e 100mg diariamente.
Pacientes recebendo menos do que esta quantidade de carbidopa estão
mais sujeitos a experimentar náusea e vômito.

Pacientes não recebendo levodopa

Inicial:

½ comprimido de Carbidopa + Levodopa (substância ativa) uma ou
duas vezes ao dia.

Ajuste:

Acrescente ½ comprimido de Carbidopa + Levodopa (substância
ativa) cada dia, ou em dias alternados, até ser atingida a dose
ótima.

Manutenção:

Um comprimido 3 a 4 vezes por dia. Se necessário, a posologia
pode ser aumentada em ½ a 1 comprimido a cada dia, ou em dias
alternados, até o máximo de 8 comprimidos por dia.

É limitada a experiência com doses diárias superiores a 200mg de
carbidopa.

A terapia deve ser individualizada e ajustada de acordo com a
resposta terapêutica desejada.

Como transferir pacientes de uma terapia com levodopa
para terapia com associação Carbidopa + Levodopa (substância
ativa)

Em virtude da ocorrência mais rápida das respostas terapêuticas
e das reações adversas com Carbidopa + Levodopa (substância ativa),
em relação à levodopa administrada isoladamente, os pacientes devem
ser estreitamente observados durante o período de ajuste
posológico. Especificamente movimentos involuntários ocorrerão mais
rapidamente com Carbidopa + Levodopa (substância ativa) do que em
pacientes sob tratamento com levodopa isolada. A ocorrência de
movimentos involuntários pode requerer redução posológica. Em
alguns pacientes, blefarospasmo pode ser um útil sinal precoce do
excesso posológico.

A administração de levodopa deve ser interrompida pelo menos 12
horas antes de ser iniciado o tratamento com a associação Carbidopa
+ Levodopa (substância ativa) (24 horas para os preparados de
liberação lenta de levodopa).

A posologia diária de Carbidopa + Levodopa (substância ativa)
escolhida deve ser a que proporciona 20% da posologia diária prévia
de levodopa.

Precauções do Carbidopa + Levodopa –
Biosintética

Carbidopa + Levodopa (substância ativa) pode ser administrada a
pacientes que já estejam recebendo levodopa isoladamente. A
substituição do tratamento anterior por tratamento com a associação
deve ser feita em posologia que propicie aproximadamente 20% da
posologia prévia da levodopa.

Não é recomendado o uso da Carbidopa + Levodopa (substância
ativa) para o tratamento de reações extrapiramidais de origem
medicamentosa.

Deve-se administrar este medicamento com cautela em pacientes
com graves afecções cardiovasculares ou pulmonares, doenças renais,
hepáticas, endócrinas e com asma brônquica.

Do mesmo modo como com a levodopa, Carbidopa + Levodopa
(substância ativa) deve ser administrada cuidadosamente em
pacientes com histórico de infarto do miocárdio que apresentem
arritmia atrial, nodal ou ventricular. Nesses pacientes, deve-se
monitorar a função cardíaca com particular cuidado durante o
período de ajuste da posologia inicial.

Todos os pacientes devem ser controlados cuidadosamente quanto
ao desenvolvimento de distúrbios mentais, depressão com tendências
suicidas ou qualquer outra alteração de comportamento.

Assim como a levodopa, Carbidopa + Levodopa (substância ativa)
pode provocar movimentos involuntários e distúrbios mentais.

Pacientes com histórico ou presença de intensos movimentos
involuntários ou episódios psicóticos, quando tratados com levodopa
isoladamente, devem ser cuidadosamente observados ao se substituir
a levodopa pela associação Carbidopa + Levodopa (substância ativa).
Acredita-se que tais reações se devem ao aumento da dopamina no
cérebro após administração da levodopa e, assim, o uso da
associação pode causar recidiva.

Foi relatado um complexo sintomático que lembra a síndrome
neuroléptica maligna, incluindo rigidez muscular, aumento da
temperatura corporal, alterações mentais e aumento da
creatinina-fosfoquinase sérica, ligado à retirada abrupta de
agentes antiparkinsonianos. Portanto, os pacientes devem ser
cuidadosamente observados quando se reduz abruptamente a posologia
da Carbidopa + Levodopa (substância ativa), especialmente se
fizerem uso de neurolépticos.

Deve-se tomar cuidado na administração concomitante de fármacos
psicoativos com Carbidopa + Levodopa (substância ativa).

Deve-se ter cautela ao administrar este medicamento a pacientes
com histórico de convulsões.

Pacientes com glaucoma de ângulo aberto crônico podem ser
tratados cautelosamente com a Carbidopa + Levodopa (substância
ativa), desde que a pressão intra-ocular esteja bem controlada e o
paciente cuidadosamente monitorado quanto a alterações na pressão
intra-ocular durante o tratamento. Como acontece com a levodopa, há
a possibilidade de ocorrer hemorragia gastrintestinal em pacientes
com histórico de úlcera péptica.

Se for necessário a aplicação de anestesia geral, pode-se
continuar o tratamento com Carbidopa + Levodopa (substância ativa)
até o momento em que for permitido ao paciente a ingestão de
líquidos e uso de medicação por via oral. Se a terapêutica for
interrompida temporariamente, a dose diária usual poderá ser
administrada tão logo o paciente seja capaz de tomar medicação
oral.

Populações especiais

Uso pediátrico

Não foi estabelecida a segurança do Carbidopa + Levodopa
(substância ativa) em pacientes com menos de 18 anos de idade.

Gravidez

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Em estudos com ratos houve diminuição do número de filhotes
vivos de ratas recebendo duas vezes a máxima dose humana
recomendada (MDHR) de carbidopa e cinco vezes a MDHR de levodopa
durante a organogênese.

O Carbidopa + Levodopa (substância ativa) causou malformações
viscerais e esqueléticas em coelhos, em doses que variam de 10/5
vezes até 20/10 vezes a MDHR.

Os efeitos do Carbidopa + Levodopa (substância ativa) na
gravidez e na lactação humana são desconhecidos. Portanto, o uso
deste produto durante a gravidez requer que os possíveis benefícios
do medicamento sejam confrontados com os riscos potenciais.

Carbidopa + Levodopa (substância ativa) não deve ser
administrada a nutrizes.

Pacientes idosos

Pacientes idosos podem requerer doses inferiores, já que há
relatos que essa população tem maior probabilidade de experimentar
reações adversas sérias, como hipotensão, síncope e alterações
comportamentais.

Reações Adversas do Carbidopa + Levodopa –
Biosintética

Os efeitos colaterais que geralmente ocorrem em pacientes sob
tratamento com Carbidopa + Levodopa (substância ativa) são devidos
a atividade neurofarmacológica central da dopamina.

Estas reações geralmente podem ser diminuídas pela redução
posológica.

As reações adversas mais comuns são náuseas, discinesias,
incluindo os movimentos coreiformes, distônicos e outros movimentos
involuntários.

Contrações musculares e blefarospasmo podem ser tomados como
sinais de alerta para se considerar a redução posológica.

Outras reações são alterações comportamentais, incluindo ideação
paranóide e episódios psicóticos; depressão com ou sem
desenvolvimento de tendências suicidas e demência.

Reações menos freqüentes são:

Irregularidades cardíacas e/ou palpitações, episódios de
hipotensão ortostática, episódios bradicinéticos (fenômeno “on
– off”
), anorexia, vômito, tontura e sonolência.

Raramente ocorreram convulsões, no entanto, não foi estabelecida
uma relação causal com o produto.

Alterações de exames laboratoriais

Anormalidades temporárias em testes de laboratório que, todavia,
não têm sido associadas com evidências clínicas de disfunções,
incluíram elevações de nitrogênio uréico sangüíneo, TGO (AST), TGP
(ALT), desidrogenase láctica, bilirrubina, fosfatase alcalina ou
proteína ligada a iodo.

Diminuição da hemoglobina e hematócrito, glicose sérica elevada,
leucócitos, bactérias e sangue na urina têm sido reportados.

Geralmente, níveis de nitrogênio uréico sangüíneo, creatinina e
ácido úrico são menores durante a administração do Carbidopa +
Levodopa (substância ativa) do que com levodopa.

Teste de Coombs positivo tem sido reportado com ambos, Carbidopa
+ Levodopa (substância ativa) e levodopa isolada, mas anemia
hemolítica é extremamente rara. Carbidopa + Levodopa (substância
ativa) pode causar uma reação falso-positiva para corpos cetônicos
urinários quando é usado papel indicador para determinação de
cetonúria.

Esta reação não será alterada pela ebulição da amostra
urinária.

Testes falso-negativos podem resultar do uso de métodos de
glicose-oxidase para testar a glicosúria.

Outras reações adversas reportadas com levodopa
foram

Sistema nervoso

Ataxia, torpor, aumento do tremor das mãos, contrações
musculares, blefarospasmo, cãibras, trismo, ativação de síndrome de
Horner latente.

Psiquiátricos

Confusão, sonolência, insônia, pesadelos, alucinações, ilusões,
agitação, ansiedade, euforia.

Gastrintestinais

Boca seca, gosto amargo, sialorréia, disfagia, bruxismo,
soluços, dor e desconforto abdominal, constipação, diarréia,
flatulência, sensação de queimação na língua.

Metabólicos

Perda ou ganho de peso, edema.

Tegumentários

Rubor facial, sudorese aumentada, suor escuro, erupção cutânea,
queda de cabelo.

Urogenitais

Retenção urinária, incontinência, urina escura, priapismo.

Visuais

Turvação visual, diplopia, midríase, crises oculógiras.

Vários

Fraqueza, desmaios, fadiga, cefaléia, rouquidão, mal-estar,
fogachos, sensação de estimulação, padrões respiratórios bizarros,
síndrome neuroléptica maligna, melanoma maligno.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Carbidopa + Levodopa –
Biosintética

Anti-hipertensivos

Pode ocorrer hipotensão postural sintomática quando o Carbidopa
+ Levodopa (substância ativa) for administrada a pacientes sob
tratamento com anti-hipertensivos, podendo ser necessário ajustar a
posologia do anti-hipertensivo. Para pacientes em uso de inibidores
da MAO, esses inibidores devem ser interrompidos pelo menos duas
semanas antes de se iniciar o tratamento com Carbidopa + Levodopa
(substância ativa).

Antidepressivos

Há raros relatos de reações adversas, incluindo hipertensão e
discinesia, resultado do uso concomitante com antidepressivos
tricíclicos.

Antagonistas dopaminérgicos (por ex.: fenotiazidas e
butirofenonas)

Podem reduzir os efeitos terapêuticos da levodopa. Além disso,
os efeitos benéficos da levodopa na doença de Parkinson foram
revertidos pela fenitoína e papaverina, em alguns relatos. Os
pacientes que usam estas drogas com Carbidopa + Levodopa
(substância ativa) devem ser cuidadosamente monitorados quanto à
perda de resposta terapêutica.

Interação Alimentícia do Carbidopa + Levodopa – Biosintética

A absorção deste medicamento pode ser prejudicada em alguns
pacientes sob dieta rica em proteínas.

Ação da Substância Carbidopa + Levodopa – Biosintética

Resultados da eficácia

Um grande estudo multicêntrico avaliou 618 pacientes com Doença
de Parkinson que nunca fizeram uso de levodopa. Eles receberam
tratamento com Carbidopa + Levodopa (substância ativa) e foram
acompanhados durante 5 anos. Os pacientes apresentaram grande
melhora nas atividades de vida diária, demonstrada pelas escalas
Unified Parkinson Disease Rating Scale (UPDRS) e Nottingham Health
Profile (NHP). O efeito colateral mais comum foi náusea, em 20% dos
pacientes, e houve pequena incidência de flutuações motoras e
dicinesia.

Um estudo duplo-cego comparando os efeitos de carbidopa e
levodopa combinados em um único comprimido com levodopa
isoladamente foi realizado em 50 pacientes com doença de Parkinson.
Após 6 meses, houve uma melhora estatisticamente significativa na
pontuação total, rigidez e tremor nos pacientes randomizados para
Carbidopa + Levodopa (substância ativa). Além disso, 40% dos
pacientes tratados com a Carbidopa + Levodopa (substância ativa)
mostraram uma melhoria clínica evidente (com redução maior que 50%
na sua pontuação total), mais expressiva do que a obtida com
levodopa. Náuseas, vômitos, anorexia estiveram presentes em 56% dos
pacientes com levodopa, mas em apenas 27% com Carbidopa + Levodopa
(substância ativa).

Avaliação após acompanhamento por 7 anos de 127 pacientes
parkinsonianos fazendo uso de levodopa isoladamente ou em
associação com carbidopa mostrou que 60-65% deles continuaram a
apresentar melhoria após este período, embora em menor intensidade
do que durante o primeiro e segundo ano de terapia. Os autores
concluem que, apesar da diminuição da eficácia da terapia com o
tempo, o tratamento com levodopa isolada ou combinado com carbidopa
contribui de forma significativa na melhoria da qualidade de vida
dos pacientes com Parkinson.


Características Farmacológicas

O medicamento é uma combinação de carbidopa, um aminoácido
aromático inibidor de descarboxilase, e a levodopa, um precursor
metabólico da dopamina, para o tratamento da doença e da síndrome
de Parkinson. A levodopa alivia os sintomas da doença de Parkinson
através da descarboxilação para dopamina no cérebro. A carbidopa,
que não cruza a barreira hemoliquórica, inibe a descarboxilação
extracerebral da levodopa, liberando mais levodopa para transporte
ao cérebro e subseqüente conversão em dopamina.

O medicamento melhora a terapêutica global, em comparação com a
levodopa, além de propiciar níveis plasmáticos eficazes de
levodopa, que se prolongam por muito tempo em doses aproximadamente
80% inferiores às exigidas com o fármaco isolado.

Enquanto o cloridrato de piridoxina (vitamina B6) acelera o
metabolismo periférico da levodopa em dopamina, a carbidopa evita
essa atividade.

Carbidopa-Levodopa-Biosintetica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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