Prometazol

Pode ser utilizado, ainda, na pré-anestesia e na potencialização
de analgésicos, devido à sua ação sedativa (calmante).

Como o Prometazol funciona?

Prometazol pertence a um grupo de medicamentos chamados
anti-histamínicos os quais apresentam em comum a propriedade de se
opor aos efeitos de uma substância natural chamada histamina, a
qual é produzida pelo organismo durante uma reação alérgica
principalmente na pele, nos vasos e nas mucosas (conjuntival,
nasal, brônquica e intestinal).

Contraindicação do Prometazol

Prometazol não deve ser utilizado em pacientes com conhecida
hipersensibilidade (intolerância) à prometazina ou outros derivados
fenotiazínicos (grupo de medicamentos da prometazina) ou a qualquer
componente da fórmula, assim como aos portadores de discrasias
sanguíneas (distúrbios da coagulação do sangue) ou com antecedentes
de agranulocitose (caracterizada por uma grande redução do número
de células do sangue chamadas granulócitos) com outros
fenotiazínicos, em pacientes com risco de retenção urinária ligado
a distúrbios uretroprostáticos (relacionados à uretra – canal que
conduz a urina, e próstata – glândula do sistema reprodutor
masculino), e em pacientes com glaucoma, glaucoma de ângulo fechado
(aumento da pressão intraocular).

Não deve ser usado também em associação ao álcool e
sultoprida.

Você deverá informar ao seu médico se tiver problemas de sangue,
de urina ou glaucoma, ou se tiver conhecimento de ter sensibilidade
à prometazina ou outros derivados fenotiazínicos.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos
de idade.

Como usar o Prometazol

A escolha da forma farmacêutica e da posologia deve ser feita em
função do distúrbio a ser tratado e exclusivamente sob orientação
médica.

Prometazol deve ser reservado aos casos de urgência, devendo ser
administrado por via intramuscular, em doses a serem estabelecidas
por seu médico.

A dosagem habitual para o tratamento do quadro agudo varia entre
25 a 50 mg intramuscular profunda, sendo que a dose não deve
exceder 100 mg/dia.

A continuação do tratamento, após melhora do quadro agudo,
sempre que possível, deve ser feita pela via oral.

A administração endovenosa não é recomendada, pois possui
riscos. A administração subcutânea e/ou intra-arterial não deve ser
utilizada.

Por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a
administração deve ser somente por via intramuscular conforme
recomendado pelo médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Prometazol?

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que
possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose
seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo
determinado pela posologia.

Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico.

Precauções do Prometazol

Prometazol deve ser usado com precaução em pacientes que estejam
em tratamento com tranquilizantes (calmantes) ou barbitúricos, pois
poderá ocorrer potencialização da atividade sedativa (aumento da
sonolência).

Converse com seu médico caso você apresente epilepsia
para que ele realize um monitoramento clínico e eventualmente
eletroencefalográfico.

Prometazol deve ser utilizado com cautela nas seguintes
situações:

• Indivíduos (especialmente os idosos) com sensibilidade
  aumentada à sedação, à hipotensão ortostática (queda de pressão
  quando se está em pé), e às vertigens.
• Em pacientes com constipação crônica por causa do risco de íleo
  paralítico (obstrução do intestino).
• Em eventual hipertrofia prostática (aumento da próstata).
• Nos indivíduos portadores de determinadas afecções
  cardiovasculares (relativas ao coração e ao sistema circulatório)
  que aumentam as batidas do coração, por causa dos efeitos
  taquicardizantes e hipotensores (diminuição da pressão) das
  fenotiazinas.
• Nos casos de insuficiência hepática (do fígado) e/ou renal (dos
  rins) grave por causa do risco de acúmulo.
• Como as demais drogas sedativas ou depressoras do SNC (sistema
  nervoso central), Prometazol deve ser evitado em pacientes com
  história de apneia noturna (pausa na respiração durante o
  sono).
• Bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool devem ser
  evitados durante o tratamento com Prometazol.

A injeção intravenosa não é recomendada, pois pode causar
necrose (lesão do tecido) e gangrena (lesão por falta de irrigação
sanguínea) periférica. A injeção intramuscular também deve ser
aplicada com precaução para evitar a injeção subcutânea
inadvertida, que pode levar a necrose local (lesão do tecido onde
ocorreu a aplicação).

Gravidez e amamentação

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do
tratamento com Prometazol ou após o seu término.

Informar ao médico se estiver amamentando.

Prometazol só deve ser utilizado durante a gravidez sob
orientação médica, e, seu uso é desaconselhado durante a
amamentação.

Não há dados suficientes sobre alterações na formação do feto
devido ao uso deste medicamento durante a gravidez. Por isso,
durante a gravidez, Prometazol só deve ser usado sob orientação
médica, avaliando-se sempre a relação riscobenefício.

Um ligeiro aumento do risco de malformações cardiovasculares tem
sido colocado em evidência na espécie humana.

Por consequência, recomenda-se que não seja utilizado durante os
três primeiros meses de gravidez.

No final da gravidez, em casos de tratamento materno prolongado,
há possibilidade de ocorrer sonolência ou hiperexcitabilidade
(agitação) no recém-nascido. Converse com o médico sobre a
necessidade de manter o recém nascido em observação em caso de
administração de prometazina à mãe no final da gravidez. Não se
sabe se a prometazina é excretada no leite humano. Considerando a
possibilidade de sedação ou de excitação paradoxal (em vez de ficar
sedado, o paciente fica mais agitado ainda) do recém-nascido, e
também dos riscos de apneia do sono (transtornos caracterizados por
paradas múltiplas da respiração durante o sono) causadas pelos
fenotiazínicos, o uso deste medicamento é desaconselhado durante a
amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica.

Advertências do Prometazol

Considerando os efeitos fotossensibilizantes (potencial de
causar sensibilidade à luz) das fenotiazinas, a exposição à luz
solar ou à luz artificial é desaconselhada durante o
tratamento.

Em caso de persistência ou de agravamento dos sintomas alérgicos
(falta de ar, inchaço, lesões na pele, etc.) ou de sinais
associados de infecção por vírus, deve-se reavaliar o paciente e as
condutas adotadas.

Um problema de saúde muito grave e, por vezes fatal, chamado
Síndrome Neuroléptica Maligna (síndrome em reação ao uso de certos
medicamentos que cursa com aumento da temperatura do corpo,
alteração do nível de consciência, aumento da contração do músculo,
insuficiência respiratória) pode acontecer. Pare o tratamento e
avise seu médico imediatamente se você tiver febre alta, dores
musculares ou rigidez, tonturas, dor de cabeça intensa, batimentos
cardíacos rápidos, confusão, agitação, alucinações, ou se suar
muito.

Use este medicamento apenas como recomendado. Não exceda a dose
recomendada. Houve relatos de casos de abuso por prometazina.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Reações Adversas do Prometazol

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
  utilizam este medicamento).
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
  este medicamento).
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
  utilizam este medicamento).
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
  utilizam este medicamento).
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
  utilizam este medicamento).

As reações adversas são originadas das propriedades
farmacológicas da prometazina e podem, ou não, estar relacionadas
com a dose administrada.

Algumas reações indesejadas foram observadas com o uso
de cloridrato de prometazina. São elas:

• Sedação ou sonolência, mais acentuada no início do
  tratamento.
• Efeitos anticolinérgicos do tipo secura da boca e de outras
  mucosas, constipação, alterações da acomodação visual, midríase
  (dilatação da pupila), palpitações, risco de retenção
  urinária.
• Bradicardia (diminuição na frequência do coração) ou
  taquicardia (aumento na frequência do coração), aumento ou
  diminuição da pressão arterial (mais comum com a forma injetável),
  hipotensão ortostática (queda súbita de pressão sanguínea se está
  em pé).
• Alterações do equilíbrio, vertigens, diminuição de memória ou
  da concentração.
• Sintomas extrapiramidais. Falta de coordenação motora, tremores
  (mais frequentemente no indivíduo idoso).
• Raramente foram descritos casos de discinesia tardia
  (movimentos repetitivos involuntários) após administração
  prolongada de certos anti-histamínicos (medicamentos para
  alergia).
• Tontura. Confusão mental e alucinações.
• Mais raramente, efeitos do tipo de excitação – agitação,
  nervosismo, insônia.
• Raramente náuseas e vômitos.
• Eritema (pele avermelhada), eczema (lesões na pele), púrpura
  (manchas vermelhas ou arroxeadas causadas por hemorragias sob a
  pele ou mucosas).
• Edema (inchaço), mais raramente edema de Quincke (caracterizado
  por inchaços na face, pescoço, mãos, pés, lábios, olhos).
• Choque anafilático (reação alérgica grave, caracterizada pela
  diminuição da pressão arterial, taquicardia e distúrbios gerais da
  circulação, acompanhado ou não de edema de glote – porção da
  laringe).
• Fotossensibilização (sensibilidade à luz).
• Foram relatados casos muito raros de reações alérgicas,
  incluindo urticária (erupção na pele, geralmente de origem
  alérgica, que pode causar placas avermelhadas e coceira), erupções
  cutâneas, prurido (coceira) e anafilaxia (reação de
  hipersensibilidade aguda).
• Leucopenia (diminuição do número de glóbulos brancos no
  sangue), neutropenia (diminuição do número das células do sangue
  chamadas neutrófilas), e excepcionalmente agranulocitose
  (caracteriza-se por uma grande redução do número das células do
  sangue chamadas granulócitos).
• Trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas).
• Anemia hemolítica (uma doença causada pelo rompimento anormal
  de hemácias – células do sangue que transportam o oxigênio).

Recomenda-se um controle regular da crase sanguínea nos 3 ou 4
primeiros meses de tratamento.

Frequência desconhecida

Síndrome Neuroléptica Maligna.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de
reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Prometazol

Idosos

Os pacientes idosos, em razão das funções hepática (do fígado) e
renal (dos rins) reduzidas, podem se mostrar mais suscetíveis a
apresentar reações adversas, particularmente sintomas
extrapiramidais, falta de coordenação motora e tremores, e, por
isso, recomenda-se cautela na administração de Prometazol em
idosos.

Crianças e adolescentes

A prometazina não deve ser utilizada em crianças menores de dois
anos devido ao risco de depressão respiratória fatal (inibição do
ritmo respiratório).

O uso de prometazina deve ser evitado em crianças e adolescentes
com sinais e sintomas sugestivos da Síndrome de Reye (uma doença
grave que acomete o cérebro e fígado e está relacionada a uma
infecção viral e o uso de medicamentos do grupo dos
salicilatos).

Composição do Prometazol

Cada mL da solução de Prometazol injetável
contém:

*Ácido acético glacial, acetato de sódio anidro, ácido
ascórbico, bissulfito de sódio, cloreto de cálcio di-hidratado,
edetato dissódico, fenol, metabissulfito de sódio e água para
injetáveis.

Apresentação do Prometazol

Prometazol solução injetável 25 mg/mL – 25 ampolas com 2 mL.

Uso intramuscular.

Uso adulto.

Superdosagem do Prometazol

O tratamento é essencialmente sintomático e de suporte. A
lavagem gástrica deve ser feita o mais breve possível.

Somente em casos extremos torna-se necessária a monitoração dos
sinais vitais.

Procure imediatamente auxílio médico caso você sinta os
seguintes sintomas:

Desde uma leve depressão no Sistema Nervoso Central (sonolência)
e do Sistema Cardiovascular (coração e vasos sanguíneos), uma
brusca queda de pressão, diminuição da capacidade respiratória,
desmaio, convulsão (em pacientes idosos pode ocorrer agitação),
boca seca, pupilas dilatadas e fixas, vermelhidão na face e
pescoço, sintomas gastrintestinais. Pacientes idosos podem
apresentar agitação.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Prometazol

Medicamento-álcool

Associações desaconselhadas

A associação com álcool aumenta os efeitos sedativos dos
anti-histamínicos H1. Por isso recomenda-se evitar a ingestão de
bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool durante o
tratamento.

Medicamento-medicamento

Associações desaconselhadas

A associação com sultoprida apresenta um risco maior de
alterações do ritmo do coração.

Associações a serem consideradas

A ação sedativa da prometazina é aditiva aos efeitos de outros
depressores do SNC (sistema nervoso central), como derivados
morfínicos (analgésicos narcóticos e antitussígenos), metadona,
clonidina e compostos semelhantes, sedativos, hipnóticos,
antidepressivos tricíclicos e tranquilizantes. Portanto, estes
agentes devem ser evitados ou, então, administrados em doses
reduzidas a pacientes em uso de prometazina.

A associação com atropina e outras substâncias atropínicas
(antidepressivos imipramínicos, antiparkinsonianos,
anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida,
neurolépticos fenotiazínicos) pode resultar em efeitos aditivos dos
efeitos indesejáveis atropínicos como a retenção urinária,
constipação intestinal e secura da boca. Evitar o uso com IMAO,
pois estes prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos da
prometazina (secura da boca, dilatação da pupila, aumento dos
batimentos cardíacos).

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum
outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Prometazol

Resultados de Eficácia

Estudo randomizado, duplo-cego avaliou a eficácia
do Cloridrato de Prometazina (substância ativa) e ondansetrona
utilizadas por via endovenosa em casos agudos de náuseas e vômitos.
O Cloridrato de Prometazina (substância ativa) demonstrou ação
com 30 minutos após ser aplicada por via endovenosa e foi eficaz na
redução de náuseas e vômitos (Braude, Crandall, 2008). O Cloridrato
de Prometazina (substância ativa) é considerada uma medicação
adequada quando se deseja a melhora da náusea e vômito associada a
uma sedação do paciente (Patanwala et al. 2009).

O Cloridrato de Prometazina (substância ativa) tem sido
utilizada, por vezes, em associação com outros medicamentos, como
um medicamento para sedação em diferentes situações. Estudo
realizado por Huf et al (2007) demonstrou que o uso do Cloridrato
de Prometazina (substância ativa) associada ao haloperidol
mostrou-se superior ao haloperidol isolado para causar uma rápida
sedação em pacientes com distúrbios psiquiátricos. O uso do
Cloridrato de Prometazina (substância ativa) como medicação
pré-anestésica mostrou-se segura e efetiva quando associado a um
opióide para uma sedoanalgesia em pacientes submetidos à ressecção
transuretral de próstata com anestesia local (Chander, 2000). O uso
do Cloridrato de Prometazina (substância ativa) também tem
sido descrita com boa ação em pacientes sob cuidados paliativos
(Rosengarten, 2009) e como medicação associada ao hidrato de cloral
para sedação em pacientes submetidos a tratamento dentário
(Dallman, 2001).

O Cloridrato de Prometazina (substância ativa) tem sido
demonstrada como uma medicação eficaz na inibição das vias da dor e
tem sido utilizada como uma medicação pré-anestésica. Estudo
realizado por Chia et al (2004) demonstrou em um estudo duplo-cego,
randomizado, com mulheres submetidas a histerectomia abdominal
total, que o uso pré-operatório do Cloridrato de Prometazina
(substância ativa) reduziu o consumo pós-operatório de morfina,
comparado aos pacientes que receberam placebo. Além disso, os
pacientes do grupo do Cloridrato de Prometazina (substância
ativa) apresentaram, nas 24 horas iniciais, uma incidência menor de
náuseas e vômitos pós-operatórios.

Referência bibliográfica: 

(1) Braude D, Crandall C.
Ondansetron versus promethazine to treat acute undifferentiated
nausea in the emergency department: a randomized, double-blind,
noninferiority trial. Acad Emerg Med. 2008 Mar; 15(3):209-15.
(2) Patanwala AE, Amini R, Hays DP, Rosen P. Antiemetic therapy for
nausea and vomiting in the emergency department. J Emerg Med. 2010
Sep;39(3):330-6
(3) Huf G, al. TREC Collaborative Group. Rapid tranquillisation in
psychiatric emergency settings in Brazil: pragmatic randomised
controlled trial of intramuscular haloperidol versus intramuscular
haloperidol plus promethazine. BMJ. 2007 Oct 27;335(7625):869.
(4) Chander J, et al. Safety and efficacy of transurethral
resection of the prostate under sedoanalgesia. BJU Int. 2000
Aug;86(3):220-2.
(5) Rosengarten OS, Lamed Y, Zisling T, Feigin A, Jacobs JM.
Palliative sedation at home. J Palliat Care. 2009
Spring;25(1):5-11.
(6) Dallman JA, et al. Comparing the safety, efficacy and recovery
of intranasal midazolam vs. oral chloral hydrate and promethazine.
Pediatr Dent. 2001 Sep-Oct;23(5):424-30.
(7) Chia YY, et al. The effect of promethazine on postoperative
pain: a comparison of preoperative, postoperative, and placebo
administration in patients following total abdominal hysterectomy.
Acta Anaesthesiol Scand. 2004 May; 48(5):625-30.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Fenergan.

Características Farmacológicas

O Cloridrato de Prometazina (substância ativa) é um
anti-histamínico de uso sistêmico que age em nível do sistema
respiratório, do sistema nervoso e da pele. O Cloridrato de
Prometazina (substância ativa) é um derivado fenotiazínico de
cadeia lateral alifática, que possui atividade anti-histamínica,
sedativa, antiemética e efeito anticolinérgico. A ação geralmente
dura de quatro a seis horas. Como um anti-histamínico, ele age por
antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação de
histamina.

O Cloridrato de Prometazina (substância ativa) se
caracteriza por apresentar:

• Efeito sedativo acentuado de origem histaminérgica e
  adrenolítica central, nas doses habituais;
• Efeito anticolinérgico que explica o aparecimento dos efeitos
  indesejáveis periféricos;
• Efeito adrenolítico periférico, que pode interferir na
  hemodinâmica (risco de hipotensão ortostática).

Os anti-histamínicos apresentam em comum a propriedade de se
opor, por antagonismo competitivo mais ou menos reversível, aos
efeitos da histamina, principalmente sobre a pele, os vasos e as
mucosas conjuntival, nasal, brônquica e intestinal.

Farmacocinética

A biodisponibilidade do Cloridrato de Prometazina
(substância ativa) está compreendida entre 13% e 49%. O tempo para
atingir a concentração plasmática máxima é de 1h 30 min. a 3 horas.
O volume de distribuição é elevado em razão da lipossolubilidade da
molécula, de cerca de 15 L/kg. Liga-se fortemente às proteínas
plasmáticas (entre 75% e 80%); sua meia-vida plasmática está
compreendida entre 10 e 15 horas após administração oral.
Concentra-se nos órgãos de eliminação: fígado, rins e
intestinos.

O metabolismo consiste em sulfoxidação seguida de desmetilação.
A depuração renal representa menos de 1% da depuração total, e, em
média 1% da quantidade de Cloridrato de Prometazina (substância
ativa) administrada é recuperada sob a forma inalterada na urina.
Os metabólitos encontrados na urina, principalmente o sulfóxido,
representam cerca de 20% da dose. O Cloridrato de Prometazina
(substância ativa) atravessa a barreira hematoencefálica e a
barreira placentária. Em pacientes com insuficiência renal ou
hepática, ocorre risco de acúmulo dos anti-histamínicos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Fenergan.

Cuidados de Armazenamento do Prometazol

Prometazol injetável deve ser armazenado em temperatura ambiente
(entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem externa.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Solução incolor a levemente amarelada, de odor
característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança,
consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Prometazol

Reg. M.S. nº 1.0714.0213.

Farm.Resp.:

Dra. Claudia dos Reis Tassinari Amaral
CRF-SP n° 15.346

Fabricado por:

Hipolabor Farmacêutica Ltda
Rodovia BR 262 – km 12,3 – Borges – Sabará
MG – CEP 34735-010
CNPJ: 19.570.720/0001-10
Indústria Brasileira

Registrado por:

Sanval Comércio e Indústria Ltda.
Rua Nicolau Alayon, 441 – Interlagos.
São Paulo – SP – CEP: 04802-000
C.N.P.J. 61.068.755/0001-12
Indústria Brasileira.

SAC:

0800 176 777
sac@sanval.com.br

Venda sob prescrição médica.

Prometazol, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.