Pentoxifilina Medley

• Doenças oclusivas arteriais periféricas e distúrbios
  artériovenosos de natureza aterosclerótica ou diabética (ex.
  claudicação intermitente, dor em repouso) e distúrbios tróficos
  (úlceras nas pernas e gangrena);
• Alterações circulatórias cerebrais (sequelas de arteriosclerose
  cerebral, como dificuldade na concentração, vertigem e
  comprometimento da memória), estados isquêmicos e
  pós-apopléticos;
• Distúrbios circulatórios do olho ou ouvido interno, associados
  a processos vasculares degenerativos e o comprometimento da visão
  ou audição.

Como este medicamento funciona?

A pentoxifilina melhora as propriedades do fluxo sanguíneo e é
rapidamente absorvido por via oral, atingindo níveis terapêuticos
no sangue em 60 a 120 minutos.

Contraindicação do Pentoxifilina – Medley

A Pentoxifilina não deve ser utilizada nos seguintes
casos:

• Alergia à Pentoxifilina, a outras metilxantinas ou a algum de
  seus excipientes;
• Hemorragias maciças (risco de aumento da hemorragia);
• Hemorragia retiniana extensa (risco de aumento da
  hemorragia);
• Durante a gravidez.

Este medicamento é contraindicado na faixa etária
pediátrica.

Como usar o Pentoxifilina – Medley

Os comprimidos devem ser ingeridos sem mastigar, durante ou logo
após as refeições, com um pouco de líquido (aproximadamente ½ copo
de água).

Posologia 

A princípio, a posologia e o modo de administração são baseados
no tipo e na gravidade do distúrbio circulatório e na tolerância
individual do paciente ao medicamento.

A posologia é, geralmente, baseada nas seguintes orientações e é
determinada pelo médico de acordo com as necessidades
individuais.

A dose usual é de 1 comprimido revestido de Pentoxifilina 2 ou 3
vezes ao dia, via oral.

Não se dispõe de experiência sobre o uso de Pentoxifilina em
crianças.

Posologia para situações especiais:

Em pacientes com comprometimento importante da função renal
(clearance de creatinina abaixo de 30 mL/min), pode
ser necessário reduzir a dose diária em 30% a 50%. A redução
implementada irá variar de acordo com a tolerância do paciente ao
medicamento.

Em pacientes com comprometimento severo da função hepática, é
necessária uma redução da dose, de acordo com a tolerância
individual.

O tratamento deve ser iniciado com baixas doses em pacientes com
baixa pressão sanguínea ou em pacientes cuja circulação é instável,
assim como em pacientes que apresentam risco especial decorrente de
uma redução da pressão arterial (por ex. pacientes com doença
coronariana grave ou estenose relevante dos vasos sanguíneos que
nutrem o cérebro); em tais casos, a dose deve ser aumentada somente
de forma gradual.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este
medicamento?

Caso esqueça de tomar uma dose, tome-a assim que possível, no
entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte espere por
este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela
posologia.

Nunca tome duas doses ao mesmo tempo.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários,
as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Este medicamento não pode ser partido ou
mastigado.

Precauções do Pentoxifilina – Medley

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do
paciente.

Verifique sempre o prazo de validade que se encontra na
embalagem do produto e confira o nome para não haver
enganos.

Não utilize a Pentoxifilina caso haja sinais de violação
ou danificações da embalagem.

Risco de uso por via de administração não
recomendada:

Não há estudos dos efeitos da Pentoxifilina administrada por
vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia
deste medicamento, a administração deve ser somente pela via
oral.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento
de reações indesejáveis.

Gravidez:

São insuficientes os dados de estudos do uso da Pentoxifilina na
gestação. Portanto, a Pentoxifilina não deve ser usada em
gestantes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Lactação:

A Pentoxifilina é excretada no leite materno em pequenas
quantidades, mas por não existirem dados suficientes, o médico deve
avaliar cuidadosamente o risco/benefício antes de administrar a
Pentoxifilina a mulheres que estejam amamentando.

Crianças:

Não se dispõe da experiência sobre o uso da Pentoxifilina em
crianças.

Pacientes idosos:

Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso
adequado desse medicamento por pacientes idosos.

Restrições a grupos de risco:

É necessária uma cuidadosa monitoração médica em
pacientes com:

• Arritmia cardíaca severa;
• Infarto agudo do miocárdio;
• Pressão sanguínea baixa (hipotensão);
• Comprometimento da função renal (clearance de
  creatinina abaixo de 30mL/min);
• Comprometimento severo da função hepática
• Tendência aumentada a hemorragias devido, por exemplo, ao uso
  de medicamento anticoagulantes ou distúrbios na coagulação.

Reações Adversas do Pentoxifilina – Medley

Especialmente quando a Pentoxifilina é administrada em
altas doses, podem ocorrer frequentemente as seguintes
reações:

Flush (rubor facial com sensação de calor) e
distúrbios gastrintestinais como sensação de pressão gástrica,
plenitude, náusea, vômito ou diarreia.

Podem ocorrer, ocasionalmente, arritmia cardíaca (ex.
taquicardia), vertigem, dores de cabeça, agitação e distúrbios do
sono.

Ocasionalmente, podem ocorrer também prurido, eritema e
urticária

Em casos isolados podem ocorrer colestase intra-hepática,
elevação das transaminases, meningite asséptica e reação
anafilática/anafilactoide acompanhada, por exemplo, de edema
angioneurótico, broncospasmo e, às vezes, até mesmo insuficiência
circulatória (choque).

Aos primeiros sinais de reação anafilática/anafilactoide, o uso
de Pentoxifilina deve ser descontinuado imediatamente e um médico
deve ser informado.

Raramente podem ocorrer angina pectoris, queda da
pressão sanguínea e, principalmente em pacientes com tendência à
hemorragia, sangramentos (por exemplo: na pele e/ou mucosa, no
estômago e/ou intestino) e, em casos isolados, trombocitopenia.

Composição do Pentoxifilina – Medley

Apresentação:

Comprimidos revestidos:

Embalagem com 30 comprimidos revestidos.

Via oral.

Uso adulto.

Composição:

Cada comprimido revestido de liberação prolongada
contém:

*Hietelose, talco, povidona, estearato de magnésio, Opadry rosa
YS-1-14074-D**.
**Hipromelose, dióxido de titânio, talco, macrogol 8000 e corante
eritrosina.

Superdosagem do Pentoxifilina – Medley

Os sintomas iniciais de superdose com Pentoxifilina podem ser
náusea, vertigem, taquicardia ou queda da pressão sanguínea. Além
disso, podem ser observados sinais como febre, agitação, rubor,
perda de consciência, arreflexia, convulsões tônico-clônicas e,
como sinal de hemorragia gastrintestinal pode ocorrer vômito tipo
“borra de café”.

Em caso de superdose acidental, procure imediatamente o seu
médico ou atendimento médico de emergência.

Tratamento:

Ainda não existe antídoto específico para superdose com
Pentoxifilina.

Caso a ingestão tenha acabado de ocorrer, pode-se tentar
prevenir a absorção sistêmica do ingrediente ativo pela eliminação
primária do fármaco (ex. lavagem gástrica) ou pelo atraso da sua
absorção (ex. carvão ativado).

O tratamento da superdose aguda e a prevenção de
complicações pode necessitar monitoração intensiva geral e
específica e medidas terapêuticas.

Interação Medicamentosa do Pentoxifilina –
Medley

O efeito hipoglicemiante da insulina ou dos antidiabéticos orais
pode ser potencializado (risco aumentado de hipoglicemia) com o uso
concomitante da Pentoxifilina. Portanto, pacientes com diabetes
mellitus sob medicação devem ser cuidadosamente
monitorizados pelo médico.

Deve-se considerar que o efeito anti-hipertensivo e de outros
medicamentos com potencial de diminuição da pressão arterial pode
ser potencializado com o uso da Pentoxifilina.

Em alguns pacientes, a administração concomitante da
Pentoxifilina e teofilina pode aumentar os níveis plasmáticos de
teofilina. Isto pode levar a um aumento ou intensificação dos
efeitos adversos associados à teofilina.

Alimentos:

Não há dados relevantes relatados de interação com
alimentos.

Testes laboratoriais:

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de
Pentoxifilina em testes laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Pentoxifilina – Medley

Não há dados relevantes relatados de interação com
alimentos.

Ação da Substância Pentoxifilina – Medley

Resultados da eficácia

A eficácia da Pentoxifilina (substância ativa) foi estabelecida
na indicação registrada para doenças vasculares periféricas em
estudos controlados com placebo utilizando dose diária de 1200
mg/dia tanto para doença arterial periférica quanto para doença
venosa e ulceração das pernas.

Estudos clínicos realizados utilizando Pentoxifilina (substância
ativa) em ampla faixa de indicações foram resumidos e
revisados.

Não há dúvida que a Pentoxifilina (substância ativa)
administrada oralmente na dose total de 1200 mg/dia seja efetiva no
tratamento médico de uma ampla faixa de distúrbios vasculares.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

A Pentoxifilina (substância ativa) 400 mg é um agente
hemorreológico que aumenta a deformabilidade eritrocitária
prejudicada, reduz a agregação eritrocitária e plaquetária, reduz
os níveis de fibrinogênio, reduz a adesividade dos leucócitos ao
endotélio, reduz a ativação dos leucócitos e o consequente dano
endotelial resultante e reduz a viscosidade sanguínea.

Consequentemente, a Pentoxifilina (substância ativa) 400 mg
promove a perfusão da microcirculação pela melhora da fluidez
sanguínea e pelo desenvolvimento dos efeitos antitrombóticos.

A resistência periférica pode ser levemente reduzida se a
Pentoxifilina (substância ativa) for administrada em altas doses ou
por infusão rápida. A Pentoxifilina (substância ativa) exerce um
leve efeito inotrópico positivo no coração.

Propriedades farmacocinéticas

Após a administração oral, a absorção de Pentoxifilina
(substância ativa) é rápida e praticamente completa.

Após a absorção quase completa, a Pentoxifilina (substância
ativa) sofre metabolismo de primeira passagem.

A biodisponibilidade absoluta do produto original é 19 ± 13%. A
concentração plasmática do principal metabólito ativo
1-(-5-hidroxihexil)-3,7- dimetilxantina (metabólito I) é o dobro da
concentração plasmática da substância original, com o qual está em
equilíbrio bioquímico de oxidação – redução reversível.

Por esta razão, a Pentoxifilina (substância ativa) e o
metabólito I devem ser considerados como uma unidade ativa, sendo
que a disponibilidade da substância ativa é significativamente
maior.

A meia-vida de eliminação da Pentoxifilina (substância ativa)
após administração oral ou intravenosa é de aproximadamente 1,6
horas.

A Pentoxifilina (substância ativa) é completamente metabolizada
e mais de 90% é eliminada por via urinária sob a forma de
metabólitos polares hidrossolúveis não-conjugados. A excreção dos
metabólitos é retardada em pacientes com função renal severamente
prejudicada.

Em pacientes com função hepática prejudicada, a meia-vida de
eliminação da Pentoxifilina (substância ativa) é prolongada e a
biodisponibilidade absoluta encontra-se aumentada.

Dados de segurança pré-clínica

Toxicidade aguda

Estudos de toxicidade aguda mostraram que os valores de DL50 em
camundongos são: 195 mg/Kg de peso corpóreo após administração
intravenosa e 1385 mg/Kg de peso corpóreo após administração oral,
respectivamente, e em ratos são: 230 mg/Kg de peso corpóreo após
administração intravenosa e 1770 mg/Kg de peso corpóreo após
administração oral, respectivamente. Isto significa que a
toxicidade da Pentoxifilina (substância ativa) é baixa.

Toxicidade crônica

Os estudos de toxicidade crônica não mostraram nenhuma lesão de
órgão relacionada à toxicidade da Pentoxifilina (substância ativa)
após administração durante 1 ano a ratos em doses de 1000 mg/Kg de
peso corpóreo e a cães em doses diárias de 100 mg/Kg de peso
corpóreo.

Em um estudo, após doses de 320 mg/Kg de peso corpóreo ou
maiores, administradas a cães durante 1 ano, vários animais
mostraram perda de coordenação, insuficiência circulatória,
hemorragias, edema pulmonar ou células gigantes nos testes.

Mutagenicidade

O teste de mutagenicidade (teste de Ames, teste do micronúcleo,
teste UDS) não revelou nenhuma evidência de efeito mutagênico.

Carcinogenicidade

Em camundongos nos quais foram administrados doses orais de
Pentoxifilina (substância ativa) de 450 mg/Kg de peso corpóreo
diariamente durante 18 meses, não foram reveladas indicações de
efeitos carcinogênicos.

Em ratas recebendo doses orais de Pentoxifilina (substância
ativa) de 450 mg/Kg de peso corpóreo diariamente durante 18 meses,
foi observado um aumento do número de fibroadenomas mamários
benignos.

Entretanto, fibroadenomas mamários benignos ocorrem com
frequência espontaneamente em ratas mais velhas.

Toxicologia na reprodução

Foi observado um aumento do número de óbitos intra-uterinos em
ratas tratadas com doses extremamente altas. Todavia, estudos de
reprodução em camundongos, ratos, coelhos e cães, em geral, não
evidenciaram teratogenicidade, embriotoxicidade ou qualquer
prejuízo da fertilidade ou no desenvolvimento perinatal.

Cuidados de Armazenamento do Pentoxifilina –
Medley

A Pentoxifilina deve ser mantida em sua embalagem original, em
temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e
umidade.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Características físicas:

Comprimidos revestidos oblongos, biconvexos, de cor rosa.

Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver
vencido. Pode ser prejudicial à sua saúde.

Dizeres Legais do Pentoxifilina – Medley

Reg. MS: 1.0181.0597.

Farm. Resp.:

Dra. Miriam Onoda Fujisawa.
CRF-SP nº 10.640.

Registrado por:

Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP.
CNPJ 50.929.710/0001-79.
Indústria Brasileira.

Fabricado por:

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papais, 413 – Suzano – SP.
CNPJ 02.685.377/0008-23.
Indústria Brasileira.

Data de fabricação, prazo de validade e nº do lote: vide
cartucho.

Pentoxifilina-Medley, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.