Pentasa Enema

O enema é indicado para o tratamento de doenças inflamatórias
intestinais crônicas localizadas nas porções finais do cólon e reto
(proctossigmoidite ulcerativa).

Como o Pentasa Enema funciona?

Pentasa^® tem como ingrediente ativo a mesalazina que
atua na parede intestinal do aparelho digestivo como um
anti-inflamatório local.

A atividade terapêutica da mesalazina depende do contato local
da mesalazina com a área inflamada da mucosa intestinal.

A administração de Pentasa^® Enema gera alta
concentração de mesalazina no reto e possui baixa absorção
sistêmica.

Contraindicação do Pentasa Enema

Pentasa^® não deve ser utilizado caso a
resposta para alguma das perguntas a seguir for “sim”:

• Você possui hipersensibilidade (reação alérgica) a mesalazina
  ou aos salicilatos (por exemplo: ácido acetil salicílico –
  AAS)?
• Você possui hipersensibilidade (reação alérgica) a qualquer
  componente da formulação?
• Você possui doença renal ou hepática séria?

Como usar o Pentasa Enema

Sempre use Pentasa^® de acordo com as recomendações de
seu médico. Não tome mais Pentasa^® além do que foi
prescrito pelo seu médico.

É recomendado evacuar antes da administração do enema.

1. Imediatamente antes do uso, remova o invólucro de alumínio e
   agite bem.
2. Para a correta abertura do frasco, gire o aplicador no sentido
   horário até completar uma volta completa.
3. Proteja a mão colocando-a dentro do saco plástico.
4. Segure o frasco conforme demonstrado na figura.
5. Assuma a posição adequada para aplicar o enema: deite-se sobre
   o lado esquerdo, com a perna esquerda esticada e a perna direita
   dobrada para equilibrar-se. Cuidadosamente, introduza o aplicador
   no reto e pressione o frasco lentamente, expulsando o líquido. O
   conteúdo do frasco deve ser administrado em 30 a 40 segundos. Uma
   vez que o frasco esteja vazio, retire o aplicador com o frasco
   ainda pressionado.
6. O conteúdo do enema deve ser mantido no intestino. Mantenha-se
   relaxado na mesma posição da administração por 5 a 10 minutos ou
   até a sensação de defecar, caso ocorra, passar.
7. Cubra o frasco com o saco plástico antes de descartá-lo.

Nota:

é recomendado que você proteja sua roupa de cama e a roupa
íntima contra vazamentos uma vez que Pentasa® Enema pode descolorir
tecidos. Caso, por acidente, vaze o líquido sobre um tecido,
coloque-o imediatamente de molho.

Posologia do Pentasa Enema

Para adultos

Um enema ao deitar.

O limite máximo diário de administração é de 4g/dia.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Pentasa
Enema?

No caso de esquecimento da aplicação diária, esta aplicação não
deve ser compensada no dia seguinte, no qual apenas uma dose do
enema deve ser utilizado.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Pentasa Enema

Este medicamento foi prescrito somente para você. Não
compartilhe Pentasa^® com ninguém, mesmo se eles
apresentarem sintomas semelhantes aos seus.

A maioria dos pacientes que são intolerantes à sulfassalazina
pode utilizar Pentasa^® sem risco de reações similares.
No entanto, pacientes alérgicos à sulfassalazina devem ter cautela
ao utilizar o Pentasa^® (risco de alergia a salicilatos).
Em caso de reações de intolerância aguda, tais como cólicas
abdominais, dor abdominal aguda, febre, dor de cabeça severa e
irritações na pele (erupção cutânea), a terapia deve ser
descontinuada imediatamente.

O produto deve ser utilizado com cautela em pacientes com
problemas nos rins ou no fígado (função hepática e renal
prejudicadas). Antes e durante o tratamento, pacientes com a função
hepática prejudicada devem realizar exames para verificar os
parâmetros de função hepática (como AST e ALT). Não é recomendado o
uso do produto em pacientes com insuficiência renal. Os pacientes
devem fazer exames periódicos (por exemplo, avaliações de
creatininemia), especialmente durante a fase inicial do tratamento.
O status urinário deve ser determinado antes e durante o tratamento
a pedido do médico.

Em pacientes que desenvolveram disfunção renal durante o
tratamento, deve-se suspeitar de nefrotoxicidade induzida pela
mesalazina. Deve-se aumentar a frequência do monitoramento da
função renal, caso o produto seja utilizado concomitantemente com
outros agentes conhecidos como sendo nefrotóxicos.

Pacientes com doenças pulmonares, em particular asma, devem ser
cuidadosamente monitorados durante o tratamento.Reações de
hipersensibilidade cardíaca induzidas por mesalazina (mio e
pericardites) e discrasias sanguíneas sérias têm sido raramente
relatadas com mesalazina. É recomendado realizar a contagem de
células sanguíneas tanto no início quanto durante o tratamento. O
tratamento deve ser descontinuado caso haja suspeita ou evidências
destas reações adversas.

Pacientes que utilizam mesalazina concomitantemente com
azatioprina, 6-marcaptopurina ou tioguanina pode ter maior risco de
discrasias sanguíneas. O tratamento deve ser descontinuado caso
haja suspeita ou evidências destas reações adversas.

Efeito na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

O tratamento com Pentasa^® não parece ter efeito
na capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Fertilidade

Estudos em animais não demonstram efeito da mesalazina na
fertilidade feminina e masculina.

Reações Adversas do Pentasa Enema

É importante notar que muitas das desordens podem ser atribuídas
à própria doença inflamatória intestinal.

As reações adversas mais frequentemente observadas em estudos
clínicos são diarreia, náusea, dor abdominal, dor de cabeça, vômito
e rash (lesões na pele).

Reações de hipersensibilidade e febre podem ocorrer
ocasionalmente.

Após a administração retal reações locais tais como prurido,
desconforto retal e urgência podem ocorrer.

As seguintes reações adversas, apresentadas por sistemas
corporais, foram infrequentemente relatas (isto é, menos de 1% dos
pacientes) em testes clínicos realizados para colite ulcerativa e
doença de Crohn. Em muitos casos a relação de causalidade com
Pentasa^® não foi estabelecida:

Sistema Nervoso

Depressão, insônia, parestesia (sensação anormal e desagradável
sobre a pele), sonolência.

Cardiovascular

Palpitações (sensação de batimento forte ou rápido do coração) e
vasodilatação (aumento do diâmetros dos vasos sanguíneos).

Gastrointestinais

Agravamento da colite ulcerativa, anorexia, aumento enzimático
(da fosfatase alcalina e do LDH-lactato desidrogenase), candidíase
(infecção fúngica), constipação (retenção de fezes), disfagia
(dificuldade de engolir), distensão abdominal, fezes anormais
(alterações na cor e textura), incontinência fecal, melena
(diarreia sanguinolenta – fezes de cor escura brilhante e fétida
pela presença de sangue), sangramento gastrointestinal,
sangramento retal, sede, úlcera de esôfago, úlcera duodenal,
ulceração bucal.

Dermatológicas

Acne, alterações nas unhas, edema, equimose (mancha na pele por
extravasamento de sangue), secura da pele, sudorese.

Outras Reações

Albuminuria (presença de albumina na urina), amenorreia
(ausência de fluxo menstrual), astenia (diminuição da força
física), aumento enzimático (da lipase), cãibras nas pernas,
conjuntivite, dor no peito, hematúria (presença de sangue na
urina), hipomenorréia (fluxo menstrual diminuído), incontinência
urinária, mal-estar, menorragia, metrorragia (hemorragia uterina),
Síndrome de Kawasaki (inflamação na parede dos vasos sanguíneos),
trombocitemia (redução das plaquetas no sangue).

Frequência das reações adversas com base nos testes
clínicos realizados pela Ferring e relatos de eventos
pós-comercialização:

Reação comum (gt; 1/100 e lt; 1/10)

Sistema Nervoso

Cefaleia.

Gastrointestinais

Diarreia, dores abdominais, náusea, vômitos, flatulência
(aumento de gases), piora da colite ulcerativa, proctalgia (dor
retal) quando administrado concomitante com Pentasa^®
enema.

Dermatológicas

Erupção cutânea (incluindo urticária, erupção eritematoso).

Desordens gerais e no local da
administração (apenas para administração retal)

Desconforto anal e irritação no local de aplicação, prurido
(coceira), tenesmo (espasmo anal com sensação iminente de
evacuação).

Sistema Imune

Pirexia (febre).

Musculoesqueléticas e ossos

Artralgia (dor articular), astenia (diminuição da força
física).

Reação rara (gt; 1/10.000 e lt; 1/1.000)

Sistema Nervoso

Tontura.

Cardiovascular

Miocardite* e pericardite* (doenças cardíacas).

Gastrointestinais

Aumento enzimático (da amilase), e pancreatite* (inflamação do
pâncreas) aguda.

Dermatológicas

Fotossensibilidade (aumento da sensibilidade da pele ao sol e
aos raios ultravioletas)**.

Reação muito rara (lt; 1/10.000)

Sangue e sistema linfático

Alteração da contagem sanguínea (anemia, anemia aplástica,
agranulocitose (diminuição dos leucócitos granulócitos no sangue),
neutropenia (diminuição dos neutrófilos no sangue), leucopenia
(diminuição dos leucócitos no sangue, incluindo granulocitopenia),
pancitopenia (diminuição geral dos elementos sanguíneos),
trombocitopenia (diminuição das plaquetas no sangue) e eosinofilia
(aumento anormal de eosinófilos)).

Sistema Imune

Reação de hipersensibilidade, reação anafilática (alergia
severa), síndrome de DRESS (Drug Rash With Eosinophilia and
Systemic Symptoms) (reação adversa sistêmica ao
medicamento).

Sistema Nervoso

Neuropatia periférica (dano ao sistema nervoso periférico).

Sistema Respiratório

Reações pulmonares alérgicas e fibróticas (incluindo dispneia,
tosse, broncoespasmo, alveolite alérgica (inflamação dos alvéolos
pulmonares), eosinofilia pulmonar, doença pulmonar intersticial,
infiltração pulmonar, pneumonia) e pneumonite (inflamação
pulmonar)).

Gastrointestinais

Pancolite.

Hepato-biliar

Aumento das enzimas hepáticas (transaminases) e parâmetros de
colestase (ex: fosfatase alcalina, gama-glutamiltransferase e
bilirrubina), hepatotoxicidade (toxicidade no fígado, incluindo
hepatite*, hepatite colestásica, cirrose, insuficiência hepática
(diminuição da funcionalidade do fígado)).

Dermatológicas

Alopecia reversível, dermatite alérgica, eritema multiforme
(lesões avermelhadas e salientes na pele), síndrome de Steve
Johnson (reação alérgica grave que causa lesões na pele e mucosas),
edema de Quincke (inchaço de tecido subcutâneo).

Musculoesqueléticas e ossos

Mialgia (dor muscular), reações similares ao lúpus
eritematoso.

Urinárias e renais

Comprometimento da função renal (incluindo nefrite intersticial*
aguda e crônica, síndrome nefrótica, insuficiência renal) e
descoloração da urina.

Sistema reprodutor

Oligospermia reversível (secreção insuficiente do esperma).

Sistema cardíaco

Derrame pericárdico (acúmulo de líquido na membrana que envolve
o coração que pode provocar tamponamento do coração)

Desordens gerais e no local da
administração

Febre.

Reações com frequência desconhecida

Gastrointestinais

Icterícia, icterícia colestática e possível dano hepatocelular,
que inclui necrose do fígado. Houve um relato de síndrome de
Kawasaki que levou a alterações da função hepática.

Dermatológicas

Angioedema.

Desordens gerais e no local da
administração

Dor no peito.

* O mecanismo de mio e pericardite, pancreatite, nefrite e
hepatite induzido pela mesalazina é desconhecido, porém pode ser de
origem alérgica.
** Fotossensibilidade – Reações mais graves são relatadas em
pacientes com condições pré-existentes como dermatite atópica ou
eczema atópico

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Pentasa Enema

Crianças

Não é recomendado o uso de Pentasa^® Enema em
crianças.

Gravidez e lactação

Pentasa^® deve ser utilizado com cautela durante a
gravidez e a amamentação, portanto o médico deve avaliar o
risco/benefício da utilização do produto. A própria doença
inflamatória intestinal pode aumentar o risco de ocorrer parto
prematuro.

A mesalazina é conhecida por atravessar a barreira placentária e
a sua concentração plasmática no cordão umbilical é menos que a
concentração no plasma materno. O metabólito acetil-mesalazina é
encontrado em concentrações similares no cordão umbilical e no
plasma materno.

O metabólito acetil-mesalazina é encontrado em concentrações
similares no cordão umbilical e no plasma materno. Não há estudos
adequados e bem controlados do uso de Pentasa^® em
mulheres grávidas. Dados limitados de estudos em humanos com
mesalazina mostraram que não há aumento no risco de teratogênese
(malformação do feto). Alguns dados indicam um aumento do risco de
nascimento prematuro, natimorto, e nascimento com baixo peso, porém
estes efeitos também estão associados a própria doença inflamatória
intestinal ativa.

Desordens sanguíneas (pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia,
anemia) foram relatadas em recém-nascidos de mães tratadas com
Pentasa^®.

Em apenas um caso, foi relatada a falência renal de um neonato
após o uso de altas doses de mesalazina (2-4g oral) por longo
período, durante a gravidez.

A mesalazina é excretada no leite materno. A concentração de
mesalazina no leite materno é menor que no sangue materno, enquanto
que o metabólito (acetil-mesalazina) aparece em concentrações
similares ou aumentadas. Há experiência limitada do uso de
mesalazina em mulheres lactantes. Não foram realizados estudos
controlados com Pentasa^® durante a amamentação.
Reações de hipersensibilidade como diarreia na criança não
podem ser excluídas. Se a criança desenvolver diarreia, a
amamentação deve ser descontinuada.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Riscos do Pentasa Enema

Informações ao paciente

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações
abaixo. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item,
favor informar ao seu médico.

Composição do Pentasa Enema

Cada frasco de enema contém:

1000 mg de mesalazina.

Excipientes:

edetato dissódico, metabissulfito de sódio, acetato de sódio,
ácido clorídrico e água de osmose reversa.

Apresentação do Pentasa Enema

Enema em frasco-aplicador de 100 mL contendo 1 g de mesalazina,
disponível em embalagens com 7 enemas.

Via retal.

Uso adulto.

Superdosagem do Pentasa Enema

Procure imediatamente seu médico ou hospital se você tomar
acidentalmente mais Pentasa^® do que o médico prescreveu.
Você deve mostrar a caixa de Pentasa^®. Um tratamento
médico pode ser necessário.

No caso de reações adversas intensas, suspender o uso do produto
e imediatamente contatar o seu médico.

A experiência clínica de superdosagem com a mesalazina é
limitada e não indica toxicidade renal ou hepática. Mas como
Pentasa^® é um amino salicilato, sintomas de intoxicação
por salicilato tais como desordem equilíbrio ácido-base,
hiperventilação, edema pulmonar, vômito, desidratação e
hipoglicemia podem ocorrer. Sintomas de superdosagem com
salicilatos são bem descritos na literatura.

Há relatos de pacientes utilizando doses diárias de 8 gramas por
um mês sem nenhum efeito adverso.

Não há um antídoto específico e o tratamento deve ser
sintomático e de suporte.

Há relatos de pacientes utilizando doses diárias de 8 gramas por
um mês sem nenhum efeito adverso.

Não há um antídoto específico e o tratamento deve ser
sintomático e de suporte. Recomenda-se que o gerenciamento da
superdosagem deve ser através do tratamento sintomático em hospital
com o monitoramento da função renal.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Pentasa Enema

Demonstrou-se, por diversos estudos, que a terapia combinada de
Pentasa^® com azatioprina (utilizada após transplantes ou
para tratar doenças autoimunes),6-mercaptopurina ou tioguanina
(quimioterapia, utilizada no tratamento da leucemia) mostra maior
frequência de mielossupressão (diminuição da produção de células
sanguíneas), portanto parece que existe uma interação. No entanto,
o mecanismo que leva a interação não está completamente
estabelecido.

Recomenda-se o monitoramento regular, através de exames de
sangue, para verificar a quantidade de glóbulos brancos sanguíneos
e o regime de uso das tiopurinas deve ser ajustado de forma
adequada.

Há uma fraca evidência de que a mesalazina possa reduzir o
efeito anticoagulante da varfarina.

Interação com alimento e álcool

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interação de
Pentasa^® Enema com alimentos.

Alta concentração de etanol (40%) pode influenciar a liberação
da droga de preparações de liberação modificada de mesalazina in
vitro. Entretanto, não é esperada interação quando a mesalazina é
consumida ocasionalmente com bebidas alcoólicas

Alterações de exames laboratoriais

Não há estudos bem controlados que constatem alterações em
exames laboratoriais. Porém, alterações nas funções hepáticas e
renais e nos componentes sanguíneos são relatados como reações
adversas raras.

Possivelmente ocorram alterações em consequência destas reações
adversas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Pentasa Enema

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância Pentasa Enema

Resultados da eficácia

A mesalazina é comprovadamente o fármaco de escolha para se
obter a remissão da doença na colite ulcerativa, na doença de Crohn
e na doença diverticular do cólon, bem como na prevenção da
diverticulite. Por suas características farmacológicas, a
mesalazina tem apresentado significativos índices de eficácia em
estudos clínicos comparativos tanto em terapia de doença ativa como
na manutenção da remissão. Em um estudo prospectivo aberto,
mesalazina 800 mg quatro vezes ao dia por via oral foi eficaz no
tratamento da colite ulcerativa leve a moderada em pacientes
intolerantes ou alérgicos à sulfassalazina.

Um estudo duplo-cego, randomizado, multicêntrico, com 158
pacientes, comparando mesalazina nas doses de 1,6 g/dia e 2,4 g/dia
com placebo resultou em redução da atividade da doença
significativamente maior comprovada endoscopicamente – 49% com
mesalazina vs. 27% com placebo (p=0,048). Os pacientes do grupo com
dose mais elevada responderam de forma mais rápida do que o placebo
ou à dose mais baixa, além de apresentarem melhoras acentuadas do
sangramento retal e da frequência de evacuações. Uma relação
dose-resposta no tratamento com mesalazina de liberação controlada
ficou evidente em um estudo de quatro semanas no qual se observou
resposta endoscópica significativamente superior (remissão mais
melhora) em 63% vs. 32% (plt;0,05) e remissão clínica em 46% vs.
12% dos pacientes (plt;0,05) tratados respectivamente com 3,6 g/dia
e 1,2 g/dia. O estudo ASCEND II comprovou que os pacientes com
colite ulcerativa tratados com 4,8 g/dia de mesalazina apresentam
maior possibilidade de melhora global após seis semanas de terapia
que os pacientes tratados com doses de até 2,4 g/dia. Na
manutenção da remissão da colite ulcerativa, um estudo duplo-cego,
randomizado, de 6 meses de avaliação, envolvendo 264 pacientes
tratados com doses de 0,8 g/dia ou 1,6 g/dia de mesalazina ou com
placebo resultou em manutenção da remissão endoscópica da doença em
70,1% dos pacientes tratados com 1,6 g/dia vs. 48,3% dos que
receberam placebo (p=0,005). Na doença de Crohn ativa leve a
moderada, 3,2 g/dia de mesalazina foram superiores a placebo na
melhora dos sintomas após 16 semanas de tratamento em um estudo
duplo-cego randomizado. A resposta clínica global com a mesalazina
foi significativamente maior (plt;0,05) que com placebo:
respectivamente 45% e 22%. Estes resultados comprovam os
verificados em um amplo estudo (n=302) multicêntrico
não-comparativo, que registrou melhora sintomática em 81 a 98% dos
pacientes.

A eficácia do uso isolado da mesalazina na doença diverticular
sintomática foi avaliada em um estudo clínico com 70 pacientes
tratados com mesalazina e rifaximina por 10 dias/mês: um grupo
recebeu rifaximina 200 mg duas vezes ao dia, outro grupo recebeu
rifaximina 400 mg duas vezes ao dia, um terceiro foi tratado com
mesalazina 400 mg duas vezes ao dia e um quarto grupo com
mesalazina 800 mg duas vezes ao dia. No basal e após três meses de
tratamento foram registrados os dados referentes a 11 diferentes
variáveis avaliadas por meio de uma escala qualitativa de quatro
pontos.

Os pacientes tratados com a mesalazina tiveram os menores
escores globais aos três meses (plt;0,001). Os autores concluíram
que a mesalazina é tão eficaz quanto a rifaximina na diminuição de
alguns sintomas, mas parece ser melhor que esta na melhora do
escore global desses pacientes. Outro grupo de investigadores
também avaliou a eficácia da mesalazina em comparação com a
rifaximina na melhora sintomatológica da doença diverticular
não-complicada, utilizando quatro esquemas terapêuticos distintos
em 248 pacientes com diagnóstico comprovado por colonoscopia e
enema baritado. A avaliação clínica foi efetuada a cada três meses
durante 12 meses. Os resultados permitiram aos investigadores
concluir que a administração de mesalazina é eficaz para a remissão
sintomatológica da doença diverticular não-complicada do cólon aos
seis e doze meses de acompanhamento. Alguns sintomas apresentam
melhora mais acentuada com a posologia de 800 mg de mesalazina duas
vezes ao dia do que com os demais esquemas terapêuticos. O
efeito terapêutico da mesalazina na doença diverticular sintomática
foi demonstrado em outro estudo, uma vez que a adição deste agente
à terapia com rifaximina ofereceu aos pacientes uma probabilidade
maior de permaneceram livres de recidivas sintomáticas (p=0,0005) e
de fenômenos micro-hemorrágicos (p=0,001).

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas:

O uso da mesalazina (ácido 5-aminossalicílico) no tratamento da
doença inflamatória intestinal (retocolite ulcerativa inespecífica
– RCUI e Doença de Crohn) e na doença diverticular do cólon resulta
das pesquisas sobre o mecanismo de ação da sulfassalazina. A
sulfassalazina é clivada por ação das bactérias da flora
intestinal, gerando sulfapiridina e mesalazina. De acordo com dados
recentes, a atividade terapêutica é atribuída à mesalazina (único
metabólito biologicamente ativo), enquanto a maior parte dos
efeitos adversos é causada pela sulfapiridina.

A mesalazina parece exercer efeito anti-inflamatório tópico
direto no tecido conectivo patologicamente alterado.

Pacientes que não toleraram a terapia com sulfassalazina têm
sido tratados com êxito com a mesalazina.

O mecanismo de ação da mesalazina ainda não está totalmente
elucidado. Nas concentrações alcançadas no intestino grosso durante
o tratamento, a mesalazina inibe a migração de leucócitos
polimorfonucleares e a lipoxigenase das células. Também ocorre
inibição da produção de leucotrienos pró- inflamatórios (LTB4 e
5-HETE) pelos macrófagos da parede intestinal. Além disso, em
condições experimentais a mesalazina inibe a cicloxigenase e, desta
forma, a liberação da tromboxana B2 e da prostaglandina E2, mas o
significado clínico deste efeito não está claro.

A mesalazina inibe a formação do fator de agregação plaquetária
(PAF), tendo, ainda, atividade antioxidante, o que diminui a
formação de produtos contendo oxigênio reativo, favorecendo a
captação de radicais livres. Além disso, experimentalmente a
mesalazina inibe a secreção de água e de cloreto e aumenta a
reabsorção de sódio no intestino.

Propriedades farmacocinéticas:

Comprimidos:

O revestimento dos comprimidos evita a sua degradação no trato
digestivo superior permitindo a liberação da mesalazina apenas no
íleo e no cólon, onde o pH é maior que 7. A maior parte,
aproximadamente 75% da dose de mesalazina administrada por via
oral, não é absorvida, sendo eliminada com as fezes de forma
inalterada, estando assim disponível para exercer uma atividade
anti-inflamatória local. A ligação da mesalazina às proteínas
plasmáticas é de 43% e a da acetilmesalazina é de 78%. A mesalazina
é metabolizada tanto pelo fígado quanto pela mucosa intestinal no
derivado inativo ácido N-acetil-5aminosalicílico (Ac-5-ASA). A
eliminação fecal ocorre na forma de mesalazina e Ac-5-ASA, e a
eliminação da fração absorvida ocorre predominantemente através dos
rins na forma do metabólito Ac-5-ASA. Parte da droga também é
excretada pela bile. A meia-vida de eliminação da mesalazina é de
aproximadamente uma hora, e a da acetilmesalazina é de poucas
horas. Após a administração repetida dos comprimidos durante sete
dias, pela manhã e à noite, as quantidades de mesalazina absorvida,
eliminada de forma inalterada e como metabólito N-acetilado, são
respectivamente de 21,2 e 20,9% no estado de equilíbrio.

Dados de segurança pré-clínicos:

Como a mesalazina é a parte ativa da sulfassalazina e a
farmacologia da sulfassalazina é bem conhecida, não se realizaram
novas investigações farmacológicas pré-clínicas com a mesalazina. A
toxicidade da mesalazina após administração oral foi avaliada em
vários experimentos com dose única e doses repetidas, e não se
observou toxicidade significativa. Quando uma dose de 1 g/kg/dia
foi administrada repetidamente em ratos, houve danos nos rins e no
trato gastrintestinal.

No teste de Ames, a mesalazina não se mostrou mutagênica e não
mostrou propriedades carcinogênicas em estudos com camundongos e
ratos. Também não se observaram efeitos teratogênicos em ratos
(dose de 360 mg/kg) ou coelhos (dose de 480 mg/kg). Além disso, a
mesalazina não afetou a fertilidade de ratos machos e fêmeas.

Cuidados de Armazenamento do Pentasa Enema

O medicamento deve ser mantido à temperatura ambiente
(temperatura entre 15°C e 30ºC) e em sua embalagem original, ao
abrigo da luz e da umidade. Não congelar.

Apenas remover o envoltório para uso.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Pentasa^® Enema é uma suspensão de coloração
incolor a levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Pentasa Enema

MS – 1.2876.0002

Farm. Resp.:

Silvia Takahashi Viana
CRF/SP 38.932

Fabricado por:

Ferring International Center SA – FICSA
St. Prex, Suíça

Importado, comercializado e registrado por:

Laboratórios Ferring Ltda.
Praça São Marcos, 624
05455-050 – São Paulo – SP
CNPJ: 74.232.034/0001-48

SAC:

0800 772 4656

Pentasa-Enema, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.