Parklen

Parklen é freqüentemente útil no controle do tremor, da
disfagia, da sialorréia e da instabilidade postural, associadas com
a Síndrome e a Doença de Parkinson. Quando a resposta terapêutica à
levodopa isoladamente é irregular e os sintomas de doença de
Parkinson não são uniformemente controlados através do dia, a
substituição por, Parklen, é em geral eficaz, reduzindo as
flutuações na resposta.

Reduzindo certas reações adversas produzidas pela levodopa
isolada, Parklen permite ao maior número de pacientes obter
adequado alívio dos sintomas da Doença de Parkinson.

Contraindicação do Parklen

Parklen é contraindicado em pacientes com notória
hipersensibilidade ao medicamento ou a quaisquer componentes da
fórmula.

Pacientes com glaucoma de ângulo estreito.

Dada a possibilidade da levodopa ativar o melanoma maligno,
Parklen não deve ser utilizado em pacientes com lesões cutâneas
suspeitas e não diagnosticadas, ou com história de melanoma.

Como usar o Parklen

A dose diária ideal deve ser determinada individualmente,
segundo as necessidades de cada paciente. Tem-se observado resposta
(em um dia e às vezes após uma única dose).

Doses plenamente eficazes são, em geral, alcançadas dentro de 7
dias, em confronto com semanas ou meses exigidos pela levodopa
isoladamente.

Pacientes não recebendo levodopa

Inicial

½ comprimido de Parklen uma ou duas vezes ao dia.

Ajuste

Acrescente ½ comprimido de Parklen a cada dia ou em dias
alternados, até atingir a dose ótima.

Manutenção

1 comprimido três a quatro vezes por dia. Se necessário, a
posologia pode ser elevada em ½ a 1 comprimido cada dia, ou em dias
alternados, até o máximo de 8 comprimidos por dia (3mg/kg de
carbidopa e 30mg/Kg de levodopa, em pacientes de 70Kg). É limitada
a experiência com doses diárias de carbidopa maiores que 200mg.

A terapia deve ser individualizada e ajustada de acordo com a
resposta terapêutica desejada. Devem ser fornecidos, pelo menos, de
70 a 100mg de carbidopa por dia para obter uma inibição ótima da
descarboxilação extra-cerebral da levodopa.

Como transferir pacientes de uma terapêutica com
levodopa

Em virtude da ocorrência mais rápida das respostas terapêuticas
e das reações adversas com Parklen do que quando é administrada
levodopa, os pacientes devem ser observados de perto durante o
período de ajuste posológico. Especificamente, movimentos
involuntários ocorrerão mais rapidamente com Parklen do que com
levodopa.

A ocorrência de movimentos involuntários pode requerer redução
posológica.

Blefarospasmo pode ser um sinal precoce útil do excesso
posológico em alguns pacientes.

A administração de levodopa deve ser interrompida pelo menos 12
horas antes de ser iniciado o uso de Parklen (24 horas para os
preparados de liberação lenta de levodopa).

A posologia diária de Parklen escolhida deve ser a que
proporciona 20% da posologia diária prévia de levodopa.

Siga a orientação do seu médico respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Precauções do Parklen

Parklen pode ser dado a pacientes que já estejam recebendo
levodopa isoladamente. Entretanto, a levodopa deve ser interrompida
pelo menos 12 horas antes de se administrar Parklen. A
substituição por Parklen deve ser feita em posologia que propicie
aproximadamente 20% da dose prévia da levodopa. Parklen não é
recomendado para o tratamento de reações extra-piramidais de origem
medicamentosa.

Parklen deve ser administrado com cautela a pacientes com graves
afecções cardiovasculares ou pulmonares, doenças renais, hepáticas,
endócrinas, e com asma brônquica. Do mesmo modo que a levodopa,
Parklen deve ser administrado cuidadosamente em pacientes com
história de infarto do miocárdio e que apresentarem arritmia
atrial, nodal ou ventricular. Nestes pacientes, deve-se monitorar a
função cardíaca, com particular cuidado durante o período de ajuste
posológico inicial.

Todos os pacientes devem ser controlados cuidadosamente quanto
ao desenvolvimento de distúrbios mentais, depressão (com
tendências suicidas) ou qualquer outro comportamento anti-social
sério.

Assim como a levodopa, Parklen pode provocar movimentos
involuntários e distúrbios mentais.

Pacientes com história ou presença de intensos movimentos
involuntários ou episódios psicóticos quando tratados com levodopa
isoladamente, devem ser cuidadosamente observados ao se substituir
este medicamento por Parklen.

Acredita-se que tais reações se devam ao aumento da dopamina no
cérebro após a administração da levodopa e, assim, o uso de Parklen
pode causar recidiva.

Pacientes com glaucoma de ângulo aberto crônico podem ser
tratados cautelosamente com Parklen, desde que a pressão
intra-ocular seja bem controlada e o paciente cuidadosamente
observado quanto a alterações da pressão intra-ocular durante o
tratamento.

Como ocorre com a levodopa, há possibilidade de hemorragia
gastrintestinal em pacientes com história de úlcera péptica. Se for
necessária a aplicação de anestesia geral, Parklen pode ser
continuado até o momento em que for permitido ao paciente a
ingestão de líquidos e o uso de medicamento por via oral.

Informe sempre ao médico sobre possíveis doenças
cardíacas, renais, hepáticas ou outras que esteja apresentando,
para receber uma orientação cuidadosa.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja
usando antes do início ou durante o tratamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Reações Adversas do Parklen

As reações adversas que freqüentemente ocorrem em pacientes que
tomam Parklen são devidas à atividade neurofarmacológica central da
dopamina. Estas reações geralmente podem ser diminuídas pela
redução da dose.

Os efeitos colaterais mais comuns são as discinesias, incluindo
os movimentos coreiformes, distônicos e outros movimentos
involuntários. Espasmos musculares e blefarospasmo podem ser
tomados como sinais de alerta para se considerar a redução
posológica.

Outras reações sérias são as alterações mentais, incluindo
ideação paranóide e episódios psicóticos; depressão, com ou sem
desenvolvimento de tendências suicidas, e demência.

Efeitos adversos menos frequentes são

Palpitações, episódios de hipotensão, episódios bradicinéticos
(fenômeno ‘liga-desliga’), anorexia, vômitos, tontura e
sonolência.

Reações adversas relacionadas ao uso de
levodopa

Sistema Nervoso Central

Ataxia, torpor, aumento do tremor das mãos, contrações
musculares, blefarospasmo, cãibras, trismo, ativação da síndrome de
Horner latente.

Psiquiátricos

Confusão mental, sonolência, insônia, pesadelos, alucinações,
ilusões, agitação, ansiedade, euforia.

Gastrintestinais

Boca seca, gosto amargo, sialorréia, disfagia, bruxismo,
soluços, dor e desconforto abdominal, constipação, diarréia,
flatulência, sensação de queimação na língua.

Metabólicos

Perda ou ganho de peso, edema.

Tegumentários

Rubor facial, sudorese aumentada, suor escuro, erupção cutânea,
queda de cabelo.

Urogenitais

Retenção urinária, incontinência urinária, urina escura,
priapismo.

Visuais

Turvação visual, diplopia, midríase, crises oculógiras.

Informe seu médico a ocorrência de reações
desagradáveis, tais como movimentos involuntários,
contrações musculares, alterações mentais, depressão, náuseas,
anorexia, vômito e tontura.

População Especial do Parklen

Gravidez e lactação

Os efeitos de Parklen na gravidez e na lactação humanas são
desconhecidos. Portanto, o uso de Parklen durante a gravidez requer
que os possíveis benefícios do medicamento sejam confrontados com
os riscos potenciais.

Parklen não deve ser dado a nutrizes.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência
do tratamento ou após o seu término.

Informe seu médico se está amamentando.

Parklen não deve ser utilizado durante a gravidez e
amamentação.

Crianças e adolescentes

Não foi estabelecida a segurança de Parklen em pacientes abaixo
de 18 anos de idade.

Idosos

O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e
acompanhamento médico.

Composição do Parklen

Cada comprimido contém:

*Celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de
magnésio, corante laca azul FDC nº 01, glicolato amido sódico,
polivinilpirrolidona e talco.

Superdosagem do Parklen

Devem ser empregadas medidas gerais de suporte, associadas a
lavagem gástrica imediata.

Soluções intravenosas devem ser dadas criteriosamente e as vias
aéreas mantidas adequadamente.

Deve-se instituir monitorização eletrocardiográfica e observação
cuidadosa quanto ao desenvolvimento de arritmias cardíacas; se
necessário, devem ser dados medicamentos antiarrítmicos
apropriados.

Deve-se considerar a possibilidade de o paciente ter tomado
outros medicamentos, além de Parklen. Até o momento não foi
relatada a experiência com diálise; portanto, seu valor na
superdose é desconhecido. A piridoxina não tem efeito na reversão
das ações de Parklen.

Interação Medicamentosa do Parklen

Anti-hipertensivos

Pode ocorrer hipotensão postural sintomática quando o Carbidopa
+ Levodopa (substância ativa) for administrada a pacientes sob
tratamento com anti-hipertensivos, podendo ser necessário ajustar a
posologia do anti-hipertensivo. Para pacientes em uso de inibidores
da MAO, esses inibidores devem ser interrompidos pelo menos duas
semanas antes de se iniciar o tratamento com Carbidopa + Levodopa
(substância ativa).

Antidepressivos

Há raros relatos de reações adversas, incluindo hipertensão e
discinesia, resultado do uso concomitante com antidepressivos
tricíclicos.

Antagonistas dopaminérgicos (por ex.: fenotiazidas e
butirofenonas)

Podem reduzir os efeitos terapêuticos da levodopa. Além disso,
os efeitos benéficos da levodopa na doença de Parkinson foram
revertidos pela fenitoína e papaverina, em alguns relatos. Os
pacientes que usam estas drogas com Carbidopa + Levodopa
(substância ativa) devem ser cuidadosamente monitorados quanto à
perda de resposta terapêutica.

Interação Alimentícia do Parklen

A absorção deste medicamento pode ser prejudicada em alguns
pacientes sob dieta rica em proteínas.

Ação da Substância Parklen

Resultados da eficácia

Um grande estudo multicêntrico avaliou 618 pacientes com Doença
de Parkinson que nunca fizeram uso de levodopa. Eles receberam
tratamento com Carbidopa + Levodopa (substância ativa) e foram
acompanhados durante 5 anos. Os pacientes apresentaram grande
melhora nas atividades de vida diária, demonstrada pelas escalas
Unified Parkinson Disease Rating Scale (UPDRS) e Nottingham Health
Profile (NHP). O efeito colateral mais comum foi náusea, em 20% dos
pacientes, e houve pequena incidência de flutuações motoras e
dicinesia.

Um estudo duplo-cego comparando os efeitos de carbidopa e
levodopa combinados em um único comprimido com levodopa
isoladamente foi realizado em 50 pacientes com doença de Parkinson.
Após 6 meses, houve uma melhora estatisticamente significativa na
pontuação total, rigidez e tremor nos pacientes randomizados para
Carbidopa + Levodopa (substância ativa). Além disso, 40% dos
pacientes tratados com a Carbidopa + Levodopa (substância ativa)
mostraram uma melhoria clínica evidente (com redução maior que 50%
na sua pontuação total), mais expressiva do que a obtida com
levodopa. Náuseas, vômitos, anorexia estiveram presentes em 56% dos
pacientes com levodopa, mas em apenas 27% com Carbidopa + Levodopa
(substância ativa).

Avaliação após acompanhamento por 7 anos de 127 pacientes
parkinsonianos fazendo uso de levodopa isoladamente ou em
associação com carbidopa mostrou que 60-65% deles continuaram a
apresentar melhoria após este período, embora em menor intensidade
do que durante o primeiro e segundo ano de terapia. Os autores
concluem que, apesar da diminuição da eficácia da terapia com o
tempo, o tratamento com levodopa isolada ou combinado com carbidopa
contribui de forma significativa na melhoria da qualidade de vida
dos pacientes com Parkinson.

Características Farmacológicas

O medicamento é uma combinação de carbidopa, um aminoácido
aromático inibidor de descarboxilase, e a levodopa, um precursor
metabólico da dopamina, para o tratamento da doença e da síndrome
de Parkinson. A levodopa alivia os sintomas da doença de Parkinson
através da descarboxilação para dopamina no cérebro. A carbidopa,
que não cruza a barreira hemoliquórica, inibe a descarboxilação
extracerebral da levodopa, liberando mais levodopa para transporte
ao cérebro e subseqüente conversão em dopamina.

O medicamento melhora a terapêutica global, em comparação com a
levodopa, além de propiciar níveis plasmáticos eficazes de
levodopa, que se prolongam por muito tempo em doses aproximadamente
80% inferiores às exigidas com o fármaco isolado.

Enquanto o cloridrato de piridoxina (vitamina B6) acelera o
metabolismo periférico da levodopa em dopamina, a carbidopa evita
essa atividade.

Cuidados de Armazenamento do Parklen

Conservar em temperatura ambiente (15^o a
30^oC). Proteger da luz e umidade.

Prazo de Validade: vide cartucho.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido;
poderá ocorrer diminuição significativa do seu efeito
terapêutico.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Parklen

Registro M.S. nº 1.0465.0181

Farm. Responsável:

Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho
CRF – GO nº 3.524

Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.

VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO
CEP 75132-020

Parklen, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.