Parkinsol

Contraindicação do Parkinsol

Cloridrato de biperideno (substância ativa) é
contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade ao biperideno ou
a qualquer um dos excipientes da fórmula.

Cloridrato de biperideno (substância ativa) é
contraindicado para pacientes portadores de glaucoma de ângulo
estreito, estenose ou obstrução mecânica do trato gastrintestinal e
megacólon.

Como usar o Parkinsol

O tratamento com Cloridrato de biperideno (substância ativa)
deve ser iniciado com aumento gradativo das doses em função do
efeito terapêutico e dos efeitos secundários.

Os comprimidos devem ser administrados com líquidos,
preferencialmente durante ou após uma refeição, para minimizar os
efeitos indesejáveis no sistema gastrointestinal.

Síndromes parkinsonianas

Adultos

A dose inicial usual é de 1 mg (1/2 comprimido) de Cloridrato de
biperideno (substância ativa) duas vezes ao dia. A dose pode ser
aumentada para 2 mg (um comprimido) por dia. A dose de manutenção é
de 3 a 16 mg/dia (meio a 2 comprimidos, de 3 a 4 vezes por dia). A
dose máxima diária recomendada é de 16 mg (8 comprimidos) que
deverá ser distribuída uniformemente ao longo do dia.

Transtornos extrapiramidais medicamentosos

Adultos

A dose usual é de 1 a 4 mg (meio a 2 comprimidos) uma a 4 vezes
ao dia, como tratamento oral, associado à terapia neuroléptica,
dependendo da intensidade dos sintomas.

Uso pediátrico

Disfunções medicamentosas do movimento

A dose recomendada para crianças de 3 a 15 anos é de meio a 1
comprimido, 1 a 3 vezes ao dia (correspondendo 1 a 2 mg de
cloridrato de biperideno por dia).

Precauções do Parkinsol

Biperideno deve ser administrado com cautela em pacientes
com prostatismo, epilepsia ou arritmia cardíaca.

Habilidade de dirigir e operar máquinas

Durante o tratamento com Cloridrato de
biperideno (substância ativa) combinado com outro medicamento
de ação central, anticolinérgicos ou álcool, o paciente não deve
executar tarefas que exijam atenção ou dirigir veículos e operar
máquinas, pois a sua habilidade e atenção poderão estar
prejudicadas

Uso em crianças

Estudos sobre o uso de Cloridrato de biperideno (substância
ativa) em crianças são limitados e restringem-se, basicamente, a
tratamentos de duração limitada de distonias de causa iatrogênica
(ex. neurolépticos, metoclopramida ou compostos análogos), que
podem se manifestar como reações adversas ou sintomas de
intoxicação.

Uso em idosos

Maior atenção deve ser dispensada aos pacientes com idade
avançada, sobretudo, se apresentam sintomas de doenças orgânicas
cerebrais e com aumento na susceptibilidade a convulsão cerebral.
Pacientes idosos são mais suscetíveis a medicação
anticolinérgica.

Gravidez

Não se sabe se o biperideno pode causar danos fetais quando
administrado a mulheres grávidas ou se pode afetar a capacidade de
reprodução. Cloridrato de biperideno (substância ativa) deve ser
administrado quando estritamente necessário.

Lactação

Não se sabe se o biperideno é excretado no leite materno. Pelo
fato de muitas drogas serem excretadas no leite materno,
deve-se ter cautela ao administrar Cloridrato de biperideno
(substância ativa) a lactantes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Cloridrato
de biperideno (substância ativa) é um medicamento classificado na
categoria C de risco na gravidez.

Este medicamento contém lactose.

Reações Adversas do Parkinsol

A resposta frequente foi utilizada baseando-se na evolução dos
eventos adversos.

• Muito Comum (gt;1/10);
• Comum (gt; 1/100 para lt;1/10);
• Incomum (≥ 1/1000 para lt; 1/100);
• Raro (≥ 1/10.000 para lt; 1/1000);
• Muito raro (lt;1/10.000);
• Frequência desconhecida ( não pode ser determinada pelos dados
  disponíveis).

Efeitos secundários podem ocorrer particularmente no início do
tratamento, ou quando as doses são aumentadas rapidamente. Devido
ao número desconhecido de usuários, não há possibilidade de saber a
frequencia / porcentagem espontânea dos efeitos secundários
registrados. 

Os efeitos adversos clinicamente significantes
são

Infecções e Infestações

Frequência desconhecida:

Parotite

Disfunções do sistema imune

Muito raro:

Hipersensibilidade.

Alterações psiquiátricas

Raro:

Em altas doses, excitabilidade, agitação, medo, confusão,
delírios, alucinações, insônia. Os efeitos centrais de excitação
são frequentemente relatados em pacientes com sintomas de
deficiência cerebral e que podem precisar de uma redução da dose.
Foram relatados casos de redução da fase do sono de movimento
rápido dos olhos (REM), caracterizada por um aumento no tempo
necessário para atingir esse estágio e redução na porcentagem de
duração desta fase no sono total.

Muito raro:

Nervosismo, euforia.

Disfunções do sistema nervoso central

Raro:

Fadiga, tontura, distúrbios de memória;

Muito raro:

Dor de cabeça, movimentos repetitivos involuntários, ataxia,
dificuldades de falar, aumento dos distúrbios cerebrais e
confusões.

Disfunções oculares

Muito Raro:

Distúrbios de acomodação, midríase, fotossensibilidade, glaucoma
de ângulo fechado pode ocorrer.

Disfunções cardíacas

Raro:

Taquicardia;

Muito Raro:

Bradicardia.

Disfunções gastrointestinais

Raro:

Boca seca, nauseas, desordem gástrica;

Muito raro:

Constipação.

Disfunçõesda pele e de tecidos subcutâneos

Muito Raro:

Redução de perspiração, erupção alérgica.

Disfunções do sistema muscoesquelético e dos tecidos
conectivos

Raro:

Espasmos musculares.

Disfunções renal e urinária

Muito raro:

Distúrbios de micção, especialmente em pacientes com adenoma
prostático, retenção urinária.

Disfunções gerais e condições do local de
administração

Muito raro:

Sonolência excessiva.

Notificação de suspeita de reações adversas

A notificação de suspeita de reações adversas após a aprovação
do medicamento é importante. Deve-se continuar o monitoramento do
risco/benefício do medicamento. Os profissionais de saúde devem
reportar as suspeitas de reações adversas à vigilância
sanitária.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Parkinsol

Interação medicamento-medicamento

A administração simultânea de Cloridrato de biperideno
(substância ativa) com outras drogas de efeito anticolinérgico (ex.
triexifenidil e amantadina) pode potencializar os efeitos
colaterais ao nível do sistema nervoso central e periférico. A
síndrome anticolinérgica central pode ocorrer quando agentes
anticolinérgicos, como cloridrato de biperideno, são administrados
concomitantemente com drogas que tem ação anticolinérgica
secundária, como por exemplo certos analgésicos narcóticos, como a
meperidina, as fenotiazinas e outros antipsicóticos,
antidepressivos tricíclicos, certos antiarrítmicos, como os sais de
quinidina e antihistamínicos.

Foram relatados movimentos coreicos na doença de Parkinson
quando o biperideno foi associado à carbidopa/levodopa. A
administração concomitante de quinidina pode aumentar o efeito
anticolinérgico cardiocirculatório (especialmente na condução
AV).

Interação Alimentícia do Parkinsol

A ingestão de bebidas alcoólicas deve ser evitada durante o
tratamento com Cloridrato de biperideno (substância ativa).

Ação da Substância Parkinsol

Resultados da eficácia

Quarenta e dois pacientes diagnosticados com esquizofrenia (sete
abandonaram o estudo) de três centros de pesquisa foram incluídos
no estudo para tratamento da síndrome extrapiramidal (EPS) em uma
avaliação duplo cega: 18 pacientes (11 homens e 7 mulheres) com
amantadina e 17 pacientes (8 homens e 9 mulheres) com Cloridrato de
biperideno (substância ativa) foram usados no tratamento da
EPS induzida pelo uso de haloperidol.

Eficácia do tratamento e os possíveis efeitos adversos foram
avaliados de acordo com as escalas clínicas: EPS para intensidade,
BPRS (Brief Psychiatric Rating Scale) para quantificar sintomas
psicóticos, FSUCL (Fischers Somatische Symptome oder Unerwünschte
Effekte Check List) para avaliar sintomas adversos e KUSTA para
avaliar o humor dos pacientes. Todos os pacientes estavam em
tratamento com haloperidol e levomepromazina e o respectivo
medicamento antiparkinsoniano por 14 dias.

Os estudos não apresentaram diferença significativa entre os
grupos de tratamento, portanto o efeito do Cloridrato de
biperideno (substância ativa) e da amantadina no tratamento da
EPS apresentou similaridade.

Os efeitos do Cloridrato de biperideno (substância ativa) e
da amantadina foram comparados na síndrome extrapiramidal (EPS) e
na discinesia tardia (TD) induzidas pelo uso de neuroléptico.
Trinta e dois pacientes com o diagnóstico de esquizofrenia foram
incluídos, no entanto vinte e seis pacientes concluíram o estudo. A
amantadina e o Cloridrato de biperideno (substância ativa)
mostraram ter eficácia similar no manejo de EPS e TD induzidas por
uso de neuroléptico.

Características Farmacológicas

O Cloridrato de biperideno (substância ativa) é um
agente anticolinérgico predominantemente central. O Cloridrato de
biperideno (substância ativa) é indicado para tratamento do
Parkinsonismo e das reações adversas extrapiramidais induzidas
pelos neurolépticos e outras drogas que bloqueiam os receptores de
dopamina nos gânglios da base e também criam uma deficiência
funcional de dopamina.

Mudanças bioquímicas degenerativas do Parkinsonismo causam um
déficit de dopamina no núcleo estriado, o que resulta num
desequilíbrio funcional entre a transmissão colinérgica e
dopaminérgica. O Cloridrato de biperideno (substância ativa)
bloqueia principalmente a transmissão dos impulsos colinérgicos
centrais pela reversão da ligação aos receptores de
acetilcolina.

Sintomas como hipersalivação ou aumento da sudorese podem ser
minimizados com Cloridrato de biperideno (substância ativa). É
recomendado, também, como adjuvante na terapia com levodopa ou
medicamentos similares, aumentando o efeito sobre a acinesia dos
pacientes portadores de Parkinson.

Farmacodinâmica

O Cloridrato de biperideno (substância ativa) é um agente
anticolinérgico com efeito marcante no sistema nervoso central.

Seus efeitos anticolinérgicos são relativamente pequenos quando
comparados aos da atropina. O Cloridrato de
biperideno (substância ativa) se une de maneira competitiva
aos receptores muscarínicos (preferencialmente M1, o principal tipo
de receptor muscarínico no cérebro) periféricos e centrais.

Nos estudos experimentais em animais, o Cloridrato de
biperideno (substância ativa) modificou os estados
parkinsonianos (tremores, rigidez) provocados por colinérgicos de
ação central.

Farmacocinética

Após a administração oral, o cloridrato de Cloridrato de
biperideno (substância ativa) (4 mg correspondente a 3,59 mg
de Cloridrato de biperideno (substância ativa)) é rapidamente
absorvido depois de um período de latência de 30 minutos e meia
vida de 20 min. O pico de concentração plasmática máxima de 4 ng/mL
é atingido 1,5 h mais tarde. O volume aparente de distribuição é de
24 +- 4,1 L/kg. A depuração plasmática oral é por volta de 146 L/
h. A biodisponibilidade é em torno de 33% e a meia-vida de
eliminação é de 21 horas.

O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica ocorre
após um intervalo de tempo de uma hora e meia e o pico das
concentrações plasmáticas é alcançado após cerca de 1,5 hora.

A meia-vida terminal de eliminação plasmática, após a
administração oral de dose única de 4 mg de cloridrato de
Cloridrato de biperideno (substância ativa), é de cerca de 11
a 21 horas em pacientes jovens saudáveis e de 24 a 37 horas em
pacientes idosos. Em estado de equilíbrio (2 mg de cloridrato de
Cloridrato de biperideno (substância ativa) duas vezes ao dia
durante 6 dias) as meias-vidas foram de 16 a 33 horas entre o
jovens testados e de 26 a 41 horas entre os idosos.

Pacientes idosos apresentaram uma maior biodisponibilidade (área
sob a curva – ASC) do que pacientes jovens. A depuração plasmática
foi de 11,6 +- 0,8 mL/min/kg.

A meia vida terminal dura por volta de 24 horas após a
administração do Cloridrato de biperideno (substância ativa).
A biodisponibilidade é a mesma para ambas as formas orais. O
Cloridrato de biperideno (substância ativa) se liga amplamente
às proteínas plasmáticas. Além da albumina, a glicoproteína ácida
α-1 também é um ligante em potencial. A extensão da ligação, que é
independente da concentração para alcançar níveis terapêuticos, é
de aproximadamente 95% nos caucasianos e de aproximadamente 90% nos
japoneses.

Não se sabe o fator que causa essa diferença. O Cloridrato
de biperideno (substância ativa) se liga às proteínas
plasmáticas em 94% nas mulheres e em 93% nos homens. O Cloridrato
de biperideno (substância ativa) sofre metabolização quase
completa; não se detecta Cloridrato de biperideno (substância
ativa) inalterado na urina. O metabólito principal do Cloridrato de
biperideno (substância ativa) é originado da hidroxilação pelo
anel biciclo-heptano (60%); além disso, ocorre uma hidroxilação
pelo anel de piperidina (40%). Os numerosos metabólitos (produtos
de hidroxilação e conjugados) são excretados, em partes iguais,
pela urina e pelas fezes.

Não se dispõe de dados sobre a farmacocinética entre pacientes
com alterações das funções hepática ou renal.

Parkinsol, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.