Omeprazol Medley

O Omeprazol também é indicado no tratamento de erradicação do
H. pylori em esquemas de terapia múltipla e na proteção da
mucosa gástrica contra danos causados por anti-inflamatórios
não-esteroidais. Na esofagite de refluxo em crianças com mais de 1
ano de idade.

Como o Omeprazol – Medley funciona?

O Omeprazol apresenta ação máxima após alguns dias de
tratamento. 

Os resultados obtidos na úlcera duodenal são superiores aos
obtidos na úlcera gástrica, verificando-se índices de cicatrização
de quase 100% após 2 a 4 semanas de tratamento, com as doses
recomendadas. Outra característica resultante dos estudos clínicos
foi a eficácia do Omeprazol no tratamento de úlceras resistentes a
outros tipos de agentes antiulcerosos, embora seu papel exato,
nessas condições, não tenha sido totalmente esclarecido.

Os resultados na úlcera duodenal, com apenas 2 semanas de
tratamento, evidenciam níveis de cura geralmente superiores a 70%,
que estão acima dos observados com outros agentes
antiulcerosos.

A esofagite de refluxo requer períodos mais prolongados de
tratamento. Mesmo assim, após 4 semanas já se observam índices de
cura superiores a 80%. Pelas suas características de ação, o
Omeprazol está indicado também nos estados de hiperacidez gástrica,
na prevenção de recidivas de úlceras gástricas ou duodenais e na
síndrome de Zollinger-Ellison.

Contraindicação do Omeprazol – Medley

O Omeprazol é contraindicado em casos de hipersensibilidade ao
Omeprazol ou a qualquer componente da fórmula.

Ainda não há estudos conclusivos com Omeprazol durante a
gravidez e a lactação, razão pela qual não é indicado nesses
períodos, a não ser que o médico decida que os benefícios do
tratamento sejam superiores aos riscos potenciais para o feto.

Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve
ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Como usar o Omeprazol – Medley

Uso em adultos

A dose oral para adultos é de 20 mg, administrada uma vez ao dia
antes do café da manhã, durante 2 a 4 semanas no caso de úlceras
duodenais e durante 4 a 8 semanas para úlceras gástricas e
esofagite de refluxo.

Na profilaxia de úlceras duodenais e esofagite de refluxo
recomenda-se 10 ou 20 mg antes do café da manhã.

Em pacientes com Síndrome de Zollinger-Ellison a dosagem
deve ser individualizada de maneira a se administrar a menor
dose capaz de reduzir a secreção gástrica ácida abaixo de 10 mEq
durante a hora anterior à próxima dose.

A posologia inicial é normalmente de 60 mg em dose única.
Posologias superiores a 80 mg/dia devem ser administradas em 2
vezes.

Uso em crianças

A dose recomendada na esofagite de refluxo para crianças com
idade superior a 1 ano é de 10 mg em dose única administrada pela
manhã com o auxílio de líquido.

Para crianças acima de 20 Kg utilizar omeprazol 20 mg.

Caso a criança tenha dificuldade de engolir, as cápsulas podem
ser abertas e o seu conteúdo pode ser misturado com líquido e
ingerido imediatamente.

Se necessário, a dose poderá ser aumentada, a critério médico,
até, no máximo, 40 mg/dia.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu
médico.

Precauções do Omeprazol – Medley

O Omeprazol não provocou alterações laboratoriais relativas à
função hepática e renal em indivíduos normais. Entretanto, deve ser
administrado com supervisão adequada a indivíduos com função
hepática ou renal alteradas.

Na presença de úlcera gástrica, a possibilidade de malignidade
da lesão deve ser precocemente afastada, uma vez que o uso do
Omeprazol pode aliviar os sintomas e retardar o diagnóstico desta
patologia.

Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve
ser usado com cautela em portadores de diabetes.

Gravidez e lactação

Não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação, a menos
que, à critério médico, os benefícios do tratamento para a
paciente superem os riscos potenciais para o feto ou para o
lactente.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o
tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está
amamentando.

Idosos

O omeprazol poderá ser usado em pacientes acima de 65 anos de
idade, desde que observadas as contraindicações, precauções,
interações medicamentosas e reações adversas deste medicamento.

Reações Adversas do Omeprazol – Medley

Não são frequentes e, quando presentes, geralmente têm
intensidade leve, desaparecendo com a continuação do tratamento ou
após a suspensão do mesmo.

As mais comuns são:

Cefaleia, astenia, diarreia, gastroenterite, dor muscular,
reações alérgicas (incluindo, raramente, anafilaxia) e púrpura ou
petéquia.

Composição do Omeprazol – Medley

Cada cápsula de 10 mg contém:

Cada cápsula de 20 mg contém:

Cada cápsula de 40 mg contém:

*Amido, carbonato de magnésio, polimetacrilicocopoliacrilato de
etila, dióxido de silício, dióxido de titânio, fosfato de sódio
dibásico, hidróxido de sódio, hiprolose, hipromelose, polissorbato
80, macrogol, sacarose, talco.

Apresentação do Omeprazol – Medley

Cápsulas de liberação retardada de 10 mg

Embalagem com 14 cápsulas.

Cápsulas de liberação retardada de 20 mg

Embalagens com 7, 14, 28 ou 42 cápsulas.

Cápsulas de liberação retardada de 40 mg

Embalagem com 7 cápsulas

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 1 ano.

Superdosagem do Omeprazol – Medley

Doses únicas orais de até 160 mg foram bem toleradas. Além do
tratamento sintomático, nenhuma recomendação terapêutica específica
pode ser dada nos casos de superdose.

Interação Medicamentosa do Omeprazol –
Medley

Embora em menor proporção que os antagonistas H₂, o
Omeprazol também pode inibir o metabolismo das drogas que dependem
do citocromo P-450 monoxigenase hepática. Nesses casos, quando
houver necessidade da administração concomitante desse tipo de
drogas, recomenda-se a adequação das doses das mesmas.

• Diazepam, fenitoína e warfarina (medicamentos metabolizados por
  oxidação hepática) podem ter sua eliminação retardada pelo
  Omeprazol;
• É necessário verificar as dosagens dessas drogas, bem como
  vigiar possíveis interações com teofilina;
• Não se verificou interação com propranolol;
• Não foram observadas interações na administração concomitante
  de Omeprazol com antiácidos ou alimentos.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja
usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode
ser perigoso para a saúde.

Interação Alimentícia do Omeprazol – Medley

Não foram observadas interações na administração concomitante de
Omeprazol (substância ativa) com alimentos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Gastrium.

Ação da Substância Omeprazol – Medley

Resultados de Eficácia

Efeito na secreção ácido-gástrica

O Omeprazol (substância ativa) atua de forma específica,
exclusivamente nas células parietais, não possuindo ação sobre
receptores de acetilcolina e histamina, segundo estudo de Larsson
et al. (1985). A inibição da secreção ácida está relacionada à área
sob a curva da concentração plasmática versus tempo (ASC) de
Omeprazol (substância ativa) e não à concentração plasmática real
no devido tempo. Não foi observado até o momento fenômeno de
taquifilaxia durante o tratamento com Omeprazol (substância ativa),
conforme estudo de Merki e Wilder-Smith (1994).

Outros efeitos relacionados à inibição
ácida

Durante tratamento de longo prazo, foi relatado aumento na
frequência de cistos glandulares gástricos. Essas inibições são
consequência fisiológica da inibição pronunciada da secreção ácida,
são benignas e parecem ser reversíveis. A acidez gástrica reduzida
devido a qualquer motivo, incluindo tratamento com inibidores da
bomba de prótons, aumenta a contagem gástrica de bactérias
normalmente presentes no trato gastrintestinal. O tratamento com
medicamentos que reduzem a acidez gástrica pode levar ao risco um
pouco maior de infecções gastrintestinais, como por
Salmonella e Campylobacter, segundo estudo de
Garcia Rodriguez e Rui Gomez (1997).

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâminas

O Omeprazol (substância ativa) é um agente inibidor específico
da bomba de prótons, quimicamente denominado como
5-metoxi-2[t2[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil]
sulfinil]-1H-benzimidazol, uma mistura racêmica de dois
enantiômeros que inibem a secreção ácida gástrica. Sua fórmula
empírica é C₁₇H₁₉N₃O₃S
e seu peso molecular, 345,42.

O Omeprazol (substância ativa) age por inibição da
H⁺K⁺ATPase, enzima localizada especificamente
na célula parietal do estômago e responsável por uma das etapas
finais no mecanismo de produção de ácido gástrico. Essa ação
farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de
ácido no estômago, proporcionando assim uma inibição altamente
efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada,
independentemente do estímulo. O Omeprazol (substância ativa) atua
de forma específica nas células parietais, não possuindo ação sobre
os receptores de acetilcolina e histamina. A administração diária
do Omeprazol (substância ativa) em dose única via oral causa rápida
inibição da secreção ácida gástrica.

Absorção

A biodisponibilidade oral é cerca de 30% a 40%. Após doses orais
de 20 mg a 40 mg, a biodisponibilidade absoluta é de 30%-40%
(comparada à administração intravenosa), sendo que essa porcentagem
aumenta após administrações repetidas em cerca de 65% do estado de
equilíbrio. O baixo grau de biodisponibilidade é principalmente
devido ao metabolismo pré-sistêmico. A biodisponibilidade do
Omeprazol (substância ativa) está aumentada em cerca de 100%
comparada às doses intravenosas em pacientes com doenças hepáticas
crônicas. A biodisponibilidade do Omeprazol (substância ativa) é
maior em pacientes mais velhos comparados aos pacientes mais
jovens. E, em pacientes com síndrome Zollinger-Ellinson (68%), não
foi significantemente diferente de pacientes sadios mais velhos
(79%) ou mais jovens (54%). A disponibilidade média sistêmica do
Omeprazol (substância ativa) oral em pacientes com insuficiência
renal crônica (clearance de creatinina de 10-62
mL/min/1,43 m²) foi de 70%. A presença de alimento afeta
o nível, mas não a extensão da absorção.

Distribuição

A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 95%-96%. O
fármaco se liga principalmente à albumina sérica e à glicoproteína
alfa-1 ácida. A ligação proteica média (95,2%) do Omeprazol
(substância ativa) em pacientes com insuficiência renal crônica
(clearance de creatinina de 10 mL/min/1,73 m2 a 62
mL/min/1,73 m²) não foi significantemente diferente de
voluntários sadios. O volume de distribuição é de 0,34 L/kg a 0,37
L/kg, sendo menor em idosos do que em pacientes mais jovens. De
acordo com estudo realizado, o volume de distribuição de 0,24 L/kg
foi relatado em pacientes mais velhos comparados aos 0,34 L/kg a
0,37 L/kg dos pacientes mais jovens.

Metabolismo

Após administração de Omeprazol (substância ativa) radiomarcado
(intravenoso e oral), 60% da radioatividade total foi recuperada na
urina durante as primeiras seis horas. Durante os quatro dias
seguintes, 75% a 78% da dose administrada foi recuperada na urina e
18% a 19% nas fezes. Quantidades insignificantes do fármaco
inalterado foram eliminadas via renal ou pelas fezes.

Nas doses terapêuticas, o Omeprazol (substância ativa) não se
apresentou como indutor enzimático dos citocromos da subfamília do
P450 (CYP) isorforme S mefenitoína hidroxilase também conhecido
como CYP 2C19.

Muitos pacientes com deficiência nesse sistema enzimático serão
metabolizadores lentos do Omeprazol (substância ativa), podendo
alcançar concentrações plasmáticas cinco ou mais vezes mais altas
do que os pacientes com a enzima normal. Em pacientes idosos, o
clearance plasmático do Omeprazol (substância ativa) está diminuído
e a ASC da concentração plasmática está aumentada em comparação aos
indivíduos jovens sadios. Alterações nesses parâmetros
farmacocinéticos são próprias da redução do metabolismo secundário
pela diminuição do fluxo e do volume sanguíneo hepático.

Os metabólitos detectados, hidroxiomeprazol, sulfonomeprazol e
sulfetomeprazol são inativos.

Eliminação

A excreção do Omeprazol (substância ativa) é predominantemente
renal (77%). Após administração de uma dose única oral de solução
de Omeprazol (substância ativa), uma pequena quantidade do fármaco
inalterado foi eliminada via renal. A maior parte da dose (77%) é
excretada na urina na forma de seis ou mais metabólitos. A
quantidade remanescente da dose foi excretada nas fezes. O
clearance corpóreo total é de cerca de 500 mL/min a 600
mL/min, diminuindo para 70 mL/min em pacientes com doença hepática
crônica e para 250 mL/min em pacientes geriátricos. A meiavida de
eliminação é cerca de meia a uma hora e aumenta para quase três
horas em pacientes com doença hepática crônica. A meia-vida
plasmática média em pacientes com insuficiência renal crônica
(clearance de creatinina de 10 mL/min/1,73 m² a 62
mL/min/1,73 m²) é de 0,6 hora, não sendo
significantemente diferente de voluntários sadios. A meia-vida
plasmática média de 80 mg de Omeprazol (substância ativa)
administrados oralmente em pacientes com síndrome de
Zollinger-Ellinson foi de 2,4 +/- 0,5 h (variação de 1,2 a 5,6
horas). Essa meia-vida é significantemente mais longa em pacientes
sadios, mas não em indivíduos mais velhos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Gastrium.

Cuidados de Armazenamento do Omeprazol –
Medley

Conservar o medicamento em temperatura ambiente (entre 15 e
30ºC), protegido da luz e umidade. Uma vez aberto, conservá-lo em
sua embalagem original.

O prazo de validade é de 24 meses após a data de
fabricação impressa no cartucho e embalagem interna.

Não utilize o produto após o prazo de validade, sob o
risco de não produzir os efeitos esperados.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Omeprazol – Medley

MS – 1.8326.0248.

Farm. Resp.:

Dra. Tatiana de Campos.
CRF-SP nº 29.482.

Medley Farmacêutica Ltda.

Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP.
CNPJ 10.588.595/0007-97.
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

SAC – 0800 7298000.

Data de fabricação, prazo de validade e nº do lote: vide
cartucho.

Omeprazol-Medley, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.