Micardis

Indicado também para a prevenção de mortalidade e lesão
cardiovascular (doenças ou afecções que acometem o coração e/ou
vasos sanguíneos) em pacientes com idade igual ou superior a 55
anos.

Como o Micardis funciona?

Micardis impede a ação de uma substância presente no organismo
que provoca aumento da pressão arterial. Desta forma, a pressão
arterial é reduzida. O início da ação gradualmente se torna
evidente em 3 horas e o máximo efeito anti-hipertensivo geralmente
é atingido após 4-8 semanas do início do tratamento.

Contraindicação do Micardis

Você não deve usar Micardis se tem alergia à telmisartana ou aos
demais componentes da fórmula; apresenta obstrução das vias que
conduzem a bile; tem problemas graves no fígado; tem intolerância à
frutose (contém sorbitol); tem diabetes mellitus ou
problemas nos rins (taxa de filtração glomerular lt; 60
ml/min/1,73m²) e está fazendo uso de alisquireno.

Este medicamento é contraindicado durante a gravidez,
especialmente no segundo e terceiro trimestre de gestação (de 4 a 9
meses) e durante a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Como usar o Micardis

Tomar o comprimido com um pouco de água ou outro líquido, por
via oral, com ou sem alimentos, de acordo com a prescrição do
médico.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

Posologia do Micardis

Micardis é um medicamento de uso contínuo e deve ser tomado
diariamente na dose prescrita pelo médico.

Tratamento da hipertensão arterial

A dose recomendada é de 40 mg uma vez ao dia. Caso seja
necessário, a dose pode ser aumentada para 80 mg uma vez ao
dia.

Prevenção de lesão do coração e mortalidade

A dose recomendada é de 80 mg uma vez ao dia; recomenda-se
monitoração da pressão arterial e pode ser necessário o ajuste de
medicações que reduzem a pressão arterial.

Pacientes portadores de problemas do fígado de leve a
moderado

Não devem exceder a dose diária de 40 mg.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Micardis?

Continue tomando as próximas doses regularmente no horário
habitual. Não duplique a dose na próxima tomada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Micardis

Se você tem pressão alta causada por estreitamento da artéria
que leva sangue para os rins, pode ter maior risco de queda
acentuada da pressão arterial e insuficiência renal.

Micardis deve ser usado com cautela em pacientes com a função
renal anormal. Você poderá ter queda da pressão arterial,
especialmente após a primeira dose, se está em tratamento com
diuréticos, faz restrição rigorosa de sal, está com diarreia ou
vômitos. Você deve recuperar-se antes de iniciar o tratamento com
Micardis.

Se você é portador de insuficiência cardíaca congestiva grave
(comprometimento grave do funcionamento do coração) ou doença
renal, podem ocorrer queda abrupta da pressão arterial, acúmulo de
ureia no sangue, diminuição da produção de urina e, raramente,
falha grave do funcionamento dos rins.

Se você tem diabetes mellitus, sempre informe o seu
médico, pois ele precisará avaliar os vasos do seu coração
(coronárias) antes de iniciar o tratamento com Micardis. É
importante que problemas cardiovasculares (doença arterial
coronária) sejam diagnosticados e tratados mesmo quando você não
tiver nenhuma queixa ou sintoma, pois sem o diagnóstico e
tratamento o risco de sofrer um infarto do coração ou morte
inesperada pode aumentar.

Ao dirigir ou operar máquinas, lembre-se de que durante o
tratamento anti-hipertensivo podem ocorrer ocasionalmente tontura e
sonolência.

Reações Adversas do Micardis

Reações incomuns

Infecções das vias urinárias (incluindo cistite), infecções das
vias respiratórias superiores, anemia, aumento do potássio no
sangue, insônia, depressão, desmaio, tontura com sensação de
rotação, diminuição dos batimentos cardíacos, queda da pressão
arterial inclusive ao se levantar, dispneia, dor abdominal,
diarreia, indigestão, gases, vômitos, aumento da produção de suor,
coceira, manchas na pele com coceiras e descamação, dor nas costas,
contrações musculares, dor muscular, mau funcionamento dos rins,
dor no peito, fraqueza, aumento da creatinina no sangue.

Reações raras

Infecção generalizada que pode levar à morte, elevação dos
eosinófilos no sangue, diminuição das plaquetas no sangue, alergia
incluindo reação alérgica grave, diminuição do açúcar no sangue (em
pacientes diabéticos), ansiedade, distúrbios visuais, batimentos
cardíacos acelerados, boca seca, desconforto estomacal, alteração
do funcionamento do fígado (maioria dos casos observados em
pacientes do Japão), manchas avermelhadas com ou sem descamação da
pele, bolhas e coceira, inchaço da face, língua e garganta (com
risco de morte), elevações na pele com coceira e vermelhidão, dor
articular, dor nas extremidades (dor nas pernas), dor nos tendões,
mal-estar semelhante à gripe, diminuição da hemoglobina, aumento de
enzimas hepáticas, ácido úrico e de creatinina fosfoquinase no
sangue.

Atenção, este produto é um medicamento que possui nova
indicação terapêutica no país e, embora as pesquisas tenham
indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e
utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos
imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu
médico.

População Especial do Micardis

Gravidez

Não se recomenda o uso de Micardis durante os três primeiros
meses de gravidez e não deve ser iniciado durante a gravidez. Se
você engravidar, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e
se você pretende engravidar deve procurar orientação do seu médico
para uma possível substituição do tratamento.

Este medicamento não deve ser utilizado no primeiro
trimestre de gravidez (de 1 a 3 meses).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgiãodentista.

Composição do Micardis

Micardis 40 mg

Cada comprimido contém 40 mg de telmisartana.

Micardis 80 mg

Cada comprimido contém 80 mg de telmisartana.

Cada comprimido contém os excipientes:

 Povidona, meglumina, hidróxido de sódio, sorbitol,
estearato de magnésio.

Apresentação do Micardis

Embalagens com 10 ou 30 comprimidos.

Superdosagem do Micardis

Poderá ocorrer queda da pressão arterial e taquicardia (aumento
ou diminuição da frequência dos batimentos do coração). Mantenha-se
adequadamente hidratado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Micardis

Micardis pode intensificar a diminuição da pressão arterial
quando usado junto com outros medicamentos para hipertensão.

Quando administrado junto com lítio, pode aumentar a
concentração deste.

Quando combinado com inibidores da ECA (por exemplo, captopril,
ramipril, enalapril, entre outros) ocorre soma de efeitos que pode
provocar alterações da função renal.

Mantenha-se adequadamente hidratado ao usar anti-inflamatórios
não esteroides (ácido acetilsalicílico, diclofenaco, cetoprofeno,
entre outros) junto com Micardis, para evitar problemas renais.
Esses medicamentos também podem reduzir os efeitos de Micardis.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode
ser perigoso para sua saúde.

Ação da Substância Micardis

Resultados da eficácia

Tratamento da hipertensão arterial

No homem, uma dose de 80 mg de telmisartana (substância ativa)
inibiu quase completamente os aumentos de pressão arterial
induzidos pela angiotensina II. Este efeito inibidor mantém-se
durante 24 horas e pode ser detectado após 48 horas.

Após a administração da primeira dose de telmisartana
(substância ativa), o início da atividade anti-hipertensiva
gradualmente se torna evidente dentro de 3 horas.

A redução máxima da pressão arterial é normalmente obtida 4
semanas após o início da terapêutica, mantendo-se durante o
tratamento de longa duração.

O efeito anti-hipertensivo permanece constante durante 24 horas
após a administração, incluindo as últimas 4 horas antes da próxima
dose, como foi demonstrado por medições ambulatoriais de pressão
arterial. Este fato é confirmado pelas relações vale-pico
consistentemente acima de 80%, verificadas após doses de 40 e 80 mg
de telmisartana (substância ativa) em estudos clínicos controlados
com placebo.

Há uma aparente tendência para uma relação entre a dose e o
tempo de restabelecimento da pressão arterial sistólica (PAS)
basal. Com relação à pressão arterial diastólica (PAD), os dados de
referência são inconsistentes.

Em pacientes hipertensos, a telmisartana (substância ativa)
reduz a pressão arterial diastólica e sistólica, sem afetar a
frequência cardíaca.

A eficácia anti-hipertensiva de telmisartana (substância ativa)
foi comparada a fármacos anti-hipertensivos tais como
anlodipino, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida, losartana,
lisinopril, ramipril e valsartana.

Após a interrupção abrupta da administração de telmisartana
(substância ativa), a pressão arterial retorna gradualmente aos
valores anteriores ao tratamento, ao fim de vários dias, sem
evidências de efeito-rebote.

Demonstrou-se em estudos clínicos que o tratamento com
telmisartana (substância ativa) está associado a reduções
estatisticamente significativas de massa do ventrículo esquerdo e
índice de massa do ventrículo esquerdo em pacientes hipertensos
portadores de Hipertrofia Ventricular Esquerda.

Demonstrou-se em estudos clínicos (incluindo comparações com
losartana, ramipril e valsartana) que o tratamento com telmisartana
(substância ativa) está associado a reduções estatisticamente
significativas da proteinúria (incluindo microalbuminúria e
macroalbuminúria) em pacientes com hipertensão e nefropatia
diabética.

A incidência de tosse seca foi significantemente menor em
pacientes tratados com telmisartana (substância ativa) do que
naqueles tratados com inibidores da ECA em estudos clínicos
comparando diretamente os dois tratamentos anti-hipertensivos.

Prevenção de mortalidade e lesão
cardiovascular

O estudo Ontarget comparou os efeitos da telmisartana
(substância ativa), ramipril e da combinação de telmisartana
(substância ativa) e ramipril sobre os desfechos cardiovasculares
em 25.620 pacientes com idade igual ou superior a 55 anos, com
história de doença arterial coronariana, acidente vascular
cerebral, doença vascular periférica ou diabetes mellitus
associada à evidência de dano a órgão-alvo (por exemplo,
retinopatia, hipertrofia ventricular esquerda, macro ou
microalbuminúria), que representam uma grande parte dos pacientes
com alto risco cardiovascular.

Os pacientes foram randomizados para um dos três
seguintes grupos de tratamento:

Telmisartana (substância ativa) 80 mg (n = 8542), ramipril 10 mg
(n = 8576), ou combinação de telmisartana (substância ativa) 80 mg
e ramipril 10 mg (n = 8502), seguidos de um tempo médio de
observação de 4,5 anos.

A população estudada era 73% masculina, 74% caucasiana, 14%
asiática e 43% tinham idade igual ou superior a 65 anos.

Cerca de 83% dos pacientes randomizados apresentavam
hipertensão: 69% tinham história de hipertensão na randomização e
mais 14% tinham leituras reais de pressão arterial acima de 140/90
mmHg.

No início, 38% do total de pacientes tinham história médica de
diabetes e mais 3% apresentavam glicemia de jejum elevada.

A terapia de início incluía ácido acetilsalicílico (76%),
estatinas (62%), beta-bloqueadores (57%), bloqueadores dos canais
de cálcio (34%), nitratos (29%) e diuréticos (28%).

O objetivo primário de avaliação (desfecho primário) foi uma
composição de morte cardiovascular, infarto não-fatal do miocárdio,
acidente vascular cerebral não-fatal ou hospitalização por
insuficiência cardíaca congestiva.

A adesão ao tratamento foi melhor para telmisartana (substância
ativa) do que para ramipril ou para a combinação de telmisartana
(substância ativa) e ramipril, embora a população do estudo tenha
sido pré-selecionada para tolerância ao tratamento com um inibidor
da ECA.

A análise dos eventos adversos que levaram à descontinuação
permanente do tratamento e dos eventos adversos sérios mostrou que
tosse e angioedema foram menos frequentemente relatadas em
pacientes tratados com telmisartana (substância ativa) do que com
ramipril, enquanto que hipotensão foi mais frequentemente relatada
com telmisartana (substância ativa).

A telmisartana (substância ativa) teve eficácia similar ao
ramipril na redução do objetivo primário de avaliação (desfecho
primário), com ocorrências similares nos braços com telmisartana
(substância ativa) (16,7%), ramipril (16,5%) e com a combinação de
telmisartana (substância ativa) e ramipril (16,3%). A proporção de
risco para telmisartana (substância ativa) vs. ramipril
foi de 1,01 [IC 97,5% 0,93 – 1,10 p (não inferioridade) =
0,0019].

O efeito do tratamento mostrou persistir após correções para
diferenças na pressão arterial sistólica de início e ao longo do
tempo.

Não houve diferença nos resultados do objetivo primário de
avaliação (desfecho primário) com base na idade, sexo, raça,
terapia basal ou doença subjacente.

A telmisartana (substância ativa) mostrou-se também similarmente
eficaz ao ramipril em vários objetivos secundários de avaliação
pré-especificados (desfecho secundário), incluindo uma composição
de morte cardiovascular, infarto não-fatal do miocárdio e acidente
vascular cerebral não-fatal, objetivo primário de avaliação
(desfecho primário) no estudo de referência HOPE, que havia
investigado o efeito do ramipril vs. placebo4.

A proporção de risco da telmisartana (substância ativa)
vs. ramipril para este objetivo no Ontarget foi de 0,99
[IC 97,5% 0,90 – 1,08, p (não-inferioridade) = 0.0004].

A combinação de telmisartana (substância ativa) e ramipril não
acrescentou benefício sobre a monoterapia com ramipril ou
telmisartana (substância ativa).

Além disso, houve uma incidência significativamente maior de
hipercalemia, insuficiência renal, hipotensão e síncope no grupo da
combinação. Portanto, o uso da combinação de telmisartana
(substância ativa) e ramipril não é recomendado nesta
população.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

A telmisartana (substância ativa) é um BRA (bloqueador
específico dos receptores da angiotensina II, tipo AT1), eficaz por
via oral.

A telmisartana (substância ativa) desloca, com afinidade muito
elevada, a angiotensina II de seus sítios de ligação no receptor
AT1, o qual é responsável pelas ações conhecidas da angiotensina
II.

A telmisartana (substância ativa) não apresenta qualquer
atividade agonista parcial no receptor AT1 e liga-se seletivamente
a esses receptores. Esta ligação é de longa duração.

A telmisartana (substância ativa) não apresenta afinidade por
outros receptores, incluindo AT2 e outros receptores AT menos
caracterizados.

A função destes receptores não é conhecida, nem os efeitos da
possível superestimulação pela angiotensina II cujos níveis são
aumentados pela telmisartana (substância ativa).

Os níveis de aldosterona plasmática são diminuídos pela
telmisartana (substância ativa).

A telmisartana (substância ativa) não inibe a renina plasmática
humana nem bloqueia canais iônicos.

A telmisartana (substância ativa) não possui efeito inibitório
sobre a ECA (quininase II), que também degrada a bradicinina.
Portanto, não se espera uma potencialização de efeitos adversos
mediados pela bradicinina.

Farmacocinética

A absorção da telmisartana (substância ativa) é rápida, embora a
quantidade absorvida varie. A biodisponibilidade absoluta média é
de cerca de 50%.

Quando a telmisartana (substância ativa) é administrada com
alimentos, a redução da AUC varia entre aproximadamente 6% (dose de
40 mg) e 19% (dose de 160 mg).

Três horas após a administração, as concentrações plasmáticas
são semelhantes, quer a telmisartana (substância ativa) seja tomada
em jejum, quer com alimentos.

Não se espera que a pequena redução na AUC cause uma redução na
eficácia terapêutica.

Foram observadas diferenças relacionadas ao sexo nas
concentrações plasmáticas, C_máx e AUC, que são
aproximadamente 3 e 2 vezes, respectivamente, maiores em mulheres
que em homens, sem influência relevante na eficácia.

A telmisartana (substância ativa) liga-se predominantemente às
proteínas plasmáticas (99,5%), principalmente à albumina e à
glicoproteína ácida alfa-1. O volume de distribuição aparente no
estado de equilíbrio (V_dss) é de cerca de 500L.

O metabolismo se dá por conjugação para glucuronídio. Não foi
demonstrada qualquer atividade farmacológica da entidade
conjugada.

A telmisartana (substância ativa) caracteriza-se por uma
cinética de declínio bi-exponencial, com um tempo de meia vida
terminal superior a 20 horas.

A concentração plasmática máxima (C_máx) e, numa
extensão menor, a AUC, aumentam na proporção inversa à dose.

Não existe evidência de acúmulo clinicamente relevante de
telmisartana (substância ativa) se esta for tomada na dose
recomendada.

Após a administração oral e intravenosa, a telmisartana
(substância ativa) é quase exclusivamente excretada pelas fezes,
principalmente na forma de composto inalterado.

A excreção urinária cumulativa é inferior a 2% da dose. A
depuração plasmática total, (CL_tot) é elevada (cerca de
900 mL/min), em comparação com o fluxo sanguíneo hepático (cerca de
1500 mL/min).

A farmacocinética da telmisartana (substância ativa) não difere
entre pacientes jovens e idosos.

Em pacientes com insuficiência renal em diálise, foram
observadas concentrações plasmáticas inferiores.

Como a telmisartana (substância ativa) se liga predominantemente
às proteínas plasmáticas, ela não pode ser removida por diálise nos
pacientes com insuficiência renal.

A meia vida de eliminação não se altera em pacientes com lesão
renal.

Estudos farmacocinéticos em pacientes com lesão hepática
mostraram um aumento de cerca de 100% na biodisponibilidade.

A meia vida de eliminação não é alterada nestes pacientes.

Cuidados de Armazenamento do Micardis

Mantenha em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC) e protegido da
luz.

O produto é sensível à umidade, por isso só deve ser
retirado da embalagem na hora de tomá-lo.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

O comprimido de Micardis é oval, esbranquiçado, uma face marcada
com o símbolo 51H (40 mg) ou 52H (80 mg) e a outra com o símbolo da
empresa Boehringer Ingelheim.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Micardis

MS 1.0367.0110

Farm. Resp.:

Dímitra Apostolopoulou
CRF-SP 08828

Importado e embalado por:

Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
Rod. Régis Bittencourt, km 286 Itapecerica da Serra – SP
CNPJ 60.831.658/0021-10
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH amp; Co. KG
Ingelheim am Rhein – Alemanha

SAC

0800 701 6633

Venda sob prescrição médica.

Micardis, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.