Mefloquina Comando do Exército

Contraindicação do Mefloquina – Comando do
Exército

Hipersensibilidade à mefloquina (substância ativa) ou a qualquer
outro componente da fórmula. Adicionalmente, não deve ser usada em
crianças com menos de 5 Kg ou 6 meses. É contraindicada para os
pacientes com história de convulsões, distúrbios neuropsiquiátricos
graves ou reações adversas a antimaláricos quinolínicos como a
quinina, quinidina e cloroquina.

Não deve ser prescrita para a profilaxia em pessoas com
depressão ativa ou com história de distúrbios psiquiátricos
importantes ou convulsões.

O uso profilático em pacientes com grave comprometimento da
função hepática deve ser considerado como uma contraindicação, já
que não existem dados relacionados ao uso da mefloquina (substância
ativa) nesses pacientes.

mefloquina (substância ativa)

não deve ser administrado a pacientes com:

• Histórico de terapia recente com halofantrina;
• Histórico de doença psiquiátrica (depressão, distúrbio afetivo
  bipolar, neurose de ansiedade grave) – a mefloquina (substância
  ativa) pode precipitar ou exacerbar esses distúrbios;
• Epilepsia – mefloquina (substância ativa) pode aumentar o risco
  de convulsões;
• Hipersensibilidade conhecida à mefloquina (substância ativa),
  ou compostos relacionados tais como a quinina.

Este medicamento é contraindicado para menores de 6
meses.

Este medicamento é contraindicado para uso por gestantes
no primeiro trimestre de gravidez.

Como usar o Mefloquina – Comando do
Exército

Este medicametno só pode ser administrado por via oral.

Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros sem mastigar com um
pouco de líquido. É recomendável que o medicamento seja
administrado junto com algum alimento.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Posologia

Quando usado como medicamento para a prevenção, o Guia
para Profissionais de Saúde sobre a Prevenção da Malária em
viajantes, do Ministério da Saúde, recomenda o seguinte
esquema:

5 mg/kg/ semana.

Dose adulto

250mg/semana.

Iniciar pelo menos 1semana*(preferencialmente 2 a 3 semanas)
antes da viagem e manter até 4 semanas após o retorno.

*A profilaxia com mefloquina (substância ativa) (substância
ativa) pode ser iniciada uma semana antes da viagem, porém em
virtude dos eventos adversos graves ocorrerem habitualmente até a
terceira dose, sugere-se iniciar três semanas antes da viagem a fim
de monitorá-los. Alternativamente, pode-se utilizar mefloquina
(substância ativa) na dose de ataque de 750mg dose única e iniciar
o esquema com 250mg semanal.

Precauções do Mefloquina – Comando do
Exército

Indivíduos que utilizem Mefloquina (substância ativa) para o
tratamento de malária devem receber o tratamento completo,
assegurando-se a repetição de doses em caso de vômito.

O tratamento e profilaxia com Mefloquina (substância ativa)
foram associados, em raras instâncias, a distúrbios de condução
cardíaca clinicamente significativos. Deve haver cautela ao usar
Mefloquina (substância ativa) em pacientes com alteração de
condução cardíaca subjacente e distúrbios arrítmicos
(irregularidade e desigualdade das contrações cardíacas)
conhecidos.

Em pacientes epiléticos, a Mefloquina (substância ativa) pode
aumentar o risco de convulsões. Por isso, em tais casos, a
Mefloquina (substância ativa) deve ser usada apenas para tratamento
curativo e caso não haja outra opção de tratamento.

Durante o uso profilático de Mefloquina (substância ativa) se o
paciente desenvolver sintomas psiquiátricos ou neurológicos tais
como ansiedade aguda, depressão, agitação, alucinações ou confusão
mental, o uso de Mefloquina (substância ativa) deve ser
interrompido e um agente profilático alternativo deverá ser usado.
Devido à longa meia-vida da Mefloquina (substância ativa), reações
adversas podem ocorrer ou persistir até várias semanas após a
descontinuação do fármaco. Num pequeno número de pacientes tem sido
relatado que tonturas, vertigens e perda de equilíbrio podem
continuar durante meses após a descontinuação do fármaco.

Não há nenhuma evidência de que o ajuste da dose é necessário
para pacientes com insuficiência renal. No entanto, como as
evidências clínicas nesses doentes são limitadas, devem ser tomadas
precauções ao usar a Mefloquina (substância ativa) em pacientes com
insuficiência renal.

Em pacientes com insuficiência hepática, a eliminação da
Mefloquina (substância ativa) pode ser prolongada, levando a níveis
plasmáticos mais elevados e um maior risco de reações adversas.

Casos de anemia aplástica e agranulocitose foram relatados
durante a terapia com a Mefloquina (substância ativa).

As mulheres com potencial para engravidar que viajam para áreas
com casos de malária causados por P. Falciparum multi resistente e
que irão iniciar a profilaxia de malária com Mefloquina (substância
ativa), devem tomar precauções contraceptivas confiáveis durante a
profilaxia para os três meses após a última dose do
medicamento.

População Especial

Efeitos sobre a habilidade para dirigir veículos ou
operar máquinas

O uso da Mefloquina (substância ativa) pode causar tonteira e
grave vertigem, pacientes que apresentem estes efeitos colaterais
durante o tratamento ou em que tais efeitos persistam após o
tratamento não devem dirigir, operar máquinas ou realizar tarefas
que exijam um alto grau de destreza psicomotora e/ou manual.

Gravidez e Lactação

Categoria de risco na gravidez: categoria
D.

Em doses muito altas, a Mefloquina (substância ativa) causa
teratogênese e anormalidades do desenvolvimento em roedores. As
doses profiláticas de Mefloquina (substância ativa) parecem causar
pouca toxicidade durante o segundo e terceiro trimestre de
gestação, podendo até ser de algum benefício para o feto.

No entanto, até que se disponha de mais informações, ou a menos
que o risco de infecção ultrapasse os benefícios da profilaxia, a
cautela determina que a Mefloquina (substância ativa) seja evitada
durante a gestação, especialmente no primeiro trimestre.

A Mefloquina (substância ativa) passa para o leite materno,
podendo resultar em danos para os recém-nascidos.

Vacinas

A Mefloquina (substância ativa) pode causar atenuação da vacina
oral de febre tifóide (Ty21).

Especialistas recomendam a conclusão do curso de vacinação para
febre tifóide antes de iniciar a profilaxia com a Mefloquina
(substância ativa), com intervalos de tempo variando em um máximo
de uma semana.

Uso pediátrico

A Mefloquina (substância ativa) não deve ser usada em pacientes
pediátricos com menos de 5 Kg.

Uso em Idosos

Embora os dados disponíveis sejam limitados, nenhum ajuste à
dose adulta é recomendado para pacientes idosos, pacientes com
insuficiência renal e pacientes com insuficiência hepática moderada
ou leve.

Advertências

Em caso de risco de morte do paciente, se existir alternativas
limitadas de medicamentos eficazes contra a malária, a Mefloquina
(substância ativa) deve ser considerada como opção terapêutica
mesmo na presença de contraindicações.

Reações Adversas do Mefloquina – Comando do
Exército

Nas doses indicadas para a malária aguda, as reações adversas à
mefloquina podem não ser distinguíveis dos sintomas da doença em
si. A incidência geral de eventos adversos relatados durante o uso
da mefloquina como agente profilático é comparável ao relatado para
outros agentes quimioprofiláticos. No entanto, o perfil de eventos
adversos à mefloquina é predominantemente caracterizado por eventos
neuropsicológicos adversos.

Devido à longa meia-vida da mefloquina, reações adversas podem
ocorrer ou persistir até várias semanas após a descontinuação do
fármaco. Num pequeno número de pacientes tem sido relatado que
tonturas, vertigens e perda de equilíbrio podem continuar durante
meses após a descontinuação do fármaco. Os sinais de toxicidade do
sistema nervoso central ocorrem em cerca de metade das pessoas que
tomam mefloquina.

“Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal e entre em contato com o
setor de Farmacovigilância do Laboratório Farmacêutico da Marinha
pelo telefone (21) 3860-2859.”

Interação Medicamentosa do Mefloquina – Comando do
Exército

Foi descrito que a mefloquina (substância ativa) aumenta o risco
de convulsões em pacientes epiléticos controlados com valproato e
pode comprometer a imunização pela vacina tifóide com vírus vivo.
Aconselha-se cautela no uso da mefloquina (substância ativa) com
fármacos que possam alterar a condução cardíaca.

Ação da Substância Mefloquina – Comando do Exército

Resultados de Eficácia

O uso da mefloquina (substância ativa) é recomendado no Guia
Prático de Tratamento da Malária no Brasil, do Ministério da
Saúde.

Características Farmacológicas

A mefloquina (substância ativa) é um antimalárico pertencente à
classe das aminoquinolinas com atividade esquizonticidas sanguínea,
o qual atua por complexação com os grupamentos
Fe(II)-protoporfirínico das macromoléculas de grupo heme durante a
sua dimerização a hemozoína, durante a etapa de detoxificação do
ciclo eritrocítico do plasmódio.

A mefloquina (substância ativa) não possui atividade contra
formas hepáticas do parasita (hipnozoítos) e tão pouco contra
formas sexuadas do mesmo (gametócitos), sendo utilizada unicamente
no ciclo eritrocítico do parasita.

É bem absorvida, sendo a absorção favorecida pela presença de
alimentos, provavelmente, devido à ampla circulação enterogástrica
e enteroepática. Os níveis plasmáticos da mefloquina (substância
ativa) aumentam de forma bifásica até sua concentração máxima
(aproximadamente 17 horas). O fármaco é amplamente distribuído, tem
alta ligação às proteínas plasmáticas (98%), sendo lentamente
eliminado com meia-vida terminal de cerca de 20 dias.

A biotransformação da mefloquina (substância ativa) não foi bem
demonstrada em humanos, embora vários metabólitos sejam formados.
Os níveis plasmáticos do ácido de mefloquina (substância ativa) 4-
carboxil inativo ultrapassam os da própria mefloquina (substância
ativa) e caem em uma velocidade semelhante. Em humanos, a excreção
ocorre principalmente pela via fecal; apenas 10% da mefloquina
(substância ativa) aparecem inalterados na urina, o que é coerente
com as evidências de que a mefloquina (substância ativa) sofre
excreção biliar e ampla circulação enteroepática em animais.

Os enantiômeros (+) e (-) da mefloquina (substância ativa)
exibem características farmacocinéticas muito diferentes
relacionadas com sua biodisposição. No entanto, alterações na
farmacocinética racêmica da mefloquina (substância ativa) que podem
ocorrer como resultado de envelhecimento, etnia, gestação e da
enfermidade pela malária não alteram significativamente os esquemas
posológicos.

Mefloquina-Comando-Do-Exercito, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.