Luptas

Como este medicamento funciona?

Luptas é uma solução oftálmica destinada a reduzir a pressão
aumentada dentro dos olhos, especialmente em casos de glaucoma.

Contraindicação do Luptas

Luptas é contraindicado para pessoas que apresentam alergia a
bimatoprosta ou qualquer um dos componentes de sua
fórmula.

Como usar o Luptas

• Você deve usar este medicamento exclusivamente nos olhos;
• Antes de usar o medicamento, confira o nome no rótulo, para não
  haver enganos. Não utilize este medicamento caso haja sinais de
  violação e/ou danificações do frasco;
• A solução já vem pronta para uso. Não encoste a ponta do frasco
  nos olhos, nos dedos e nem em outra superfície qualquer, para
  evitar a contaminação do frasco e do medicamento;
• Você deve aplicar o número de gotas da dose recomendada pelo
  seu médico em um ou ambos os olhos. A dose usual é de 1 gota
  aplicada no(s) olho(s) afetado(s), uma vez ao dia (de preferência à
  noite), com intervalo de aproximadamente 24 horas entre as doses. A
  dose não deve exceder a uma dose única diária, pois foi demonstrado
  que a administração mais frequente pode diminuir o efeito do
  medicamento sobre a pressão intraocular elevada;
• Feche bem o frasco depois de usar.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer se eu me esquecer de usar este
medicamento?

Caso esqueça de utilizar Luptas, aplique na manhã seguinte e
depois aplique a próxima dose no horário habitual, à noite.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Luptas

Luptas é um medicamento de uso exclusivamente tópico ocular.

Este medicamento deve ser utilizado com cautela em pacientes com
inflamação intraocular ativa.

Para não contaminar o colírio evite o contato do conta gotas com
qualquer superfície. Não permita que a ponta do frasco entre em
contato direto com os olhos.

Foram relatados escurecimento e aumento gradativo do crescimento
dos cílios em comprimento e espessura, escurecimento da pele ao
redor dos olhos e da cor dos olhos. Algumas dessas alterações
podem ser permanentes, outras não. Se o tratamento for feito
em apenas um dos olhos essas reações podem ocorrer somente no olho
tratado, podendo os olhos ficarem diferentes um do outro.

Houve relatos de inflamação bacteriana associada com o uso de
recipientes de doses múltiplas de produtos oftálmicos de uso
tópico. Esses recipientes foram contaminados pelos pacientes, que
na maioria dos casos, apresentavam doença corneana
concomitante ou ruptura da superfície epitelial ocular.

Este medicamento deve ser utilizado com cautela em pacientes com
inflamação intraocular aguda (como por exemplo, uveíte – inflamação
dentro do olho), pois a inflamação pode ser agravada.

A presença de edema macular, incluindo edema macular cistoide,
foi relatada durante o tratamento com bimatoprosta 0,03% solução
oftálmica. Portanto, este medicamento deve ser utilizado com
cautela em pacientes afácicos, em pacientes pseudoafácicos com
cápsula posterior do cristalino lacerada, ou em pacientes com
fatores de risco conhecidos para edema macular (por exemplo,
cirurgia intraocular, oclusão de veia da retina, doença
inflamatória ocular e retinopatia diabética).

Pacientes que utilizam lentes de contato:

Luptas não deve ser aplicado durante o uso de lentes de contato
gelatinosas ou hidrofílicas, pois o cloreto de benzalcônio
presente na fórmula pode ser absorvido pelas lentes. Retire as
lentes antes da aplicação do colírio e aguarde pelo menos 15
minutos para recolocá-las.

Pacientes que fazem uso de mais de um medicamento
oftálmico:

Luptas pode ser administrado com outros colírios para reduzir a
pressão intraocular e, neste caso, devese respeitar o
intervalo de 5 minutos entre a aplicação de cada medicamento.

Pacientes com insuficiência renal ou
hepática:

A bimatoprosta não foi estudada em pacientes com mau
funcionamento dos rins ou do fígado e, portanto, deve ser utilizada
com cautela nesses pacientes.

Gravidez e amamentação:

Não foram realizados estudos sobre o uso de bimatoprosta em
pacientes grávidas. Na ocorrência de gravidez ou se estiver
amamentando, consulte o médico antes de fazer uso de
medicamentos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Não há dados a respeito da excreção da bimatoprosta no leite
humano, mas como os estudos em animais mostraram que a substância é
excretada pelo leite, recomenda-se cautela na administração do
medicamento durante a lactação.

Uso em crianças:

O uso em pacientes pediátricos não foi avaliado e, portanto o
uso deste medicamento não é recomendado em crianças e
adolescentes.

Uso em idosos:

Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre
pacientes idosos e de outras faixas etárias.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas:

A aplicação do colírio, em geral, não causa alterações da visão.
Caso ocorra leve borramento de visão logo após a aplicação,
recomenda-se aguardar até que a visão retorne ao normal antes de
dirigir veículos ou operar máquinas.

Reações Adversas do Luptas

Assim como em qualquer medicamento, podem ocorrer reações
indesejáveis com a aplicação de Luptas.

As reações adversas oculares relatadas mais comuns com
bimatoprosta solução oftálmica por ordem de frequência
foram:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Hiperemia (vermelhidão) conjuntival, hiperemia (vermelhidão) dos
olhos, crescimento dos cílios e prurido (coceira) nos olhos.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Secura ocular, ardor ocular, sensação de corpo estranho nos
olhos, dor ocular, distúrbios visuais, visão
borrada, escurecimento da pálpebra, alteração (escurecimento)
da cor dos cílios, irritação ocular, secreção ocular, eritema
(vermelhidão) palpebral, ceratite puntacta (inflamação da córnea),
blefarite (inflamação das pálpebras), fotofobia, conjuntivite
alérgica, aumento de lacrimejamento, aumento da pigmentação da
íris, astenopia (vista cansada), prurido (coceira) palpebral e
hiperpigmentação (escurecimento) da pele.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Irite (inflamação da íris) e hirsutismo (crescimento aumentado
de pelos).

Outras reações adversas relatadas após a comercialização
de bimatoprosta solução oftálmica foram:

Aprofundamento do sulco palpebral (enoftamilte), eritema
(vermelhidão) ao redor dos olhos, edema (inchaço) palpebral, edema
(inchaço) macular, crescimento anormal de pelos, náusea, tontura,
dor de cabeça, hipertensão (pressão alta).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Luptas

Apresentação:

Solução oftálmica estéril 0,3 mg/ml:

Frasco com 3 ml.

Uso tópico ocular.

Uso adulto.

Composição:

Cada mL (34 gotas) contém:

*Cloreto de benzalcônio, cloreto de sódio, ácido cítrico anidro,
fosfato de sódio dibásico heptaidratado, gua para injetáveis).

Cada 1 mL de bimatoprosta equivale a 34 gotas e 1 gota equivale
a 0,0088 mg.

Superdosagem do Luptas

Não há informações de casos de superdoses em humanos. Se uma
superdose ocorrer com Luptas, o tratamento deve ser sintomático.
Nestes casos o médico deve ser consultado imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Luptas

Não são previstas interações entre Luptas e outros
medicamentos.

O uso concomitante deste medicamento e outros agentes
antiglaucomatosos que não sejam betabloqueadores tópicos não foram
avaliados durante a terapia.

Pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular, existe um
potencial de redução do efeito da diminuição da pressão intraocular
quando Luptas é utilizado com outros análogos da
prostaglandina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Luptas

Resultados da eficácia

Nos estudos clínicos de pacientes com glaucoma de ângulo aberto
ou hipertensão ocular com uma PIO média basal de 26 mmHg, o efeito
redutor da PIO da bimatoprosta uma vez ao dia (à noite) foi de 7 –
8 mmHg.

Nos estudos de Fase 3 sobre a bimatoprosta em solução oftálmica
a 0,03%, confirmou-se que o medicamento, administrado uma vez ao
dia como monoterapia, se mostrou clinicamente e estatisticamente
superior ao timolol 0,5%, administrado duas vezes ao dia, na
redução da pressão intraocular elevada de pacientes com glaucoma ou
hipertensão ocular.

De modo global, a eficácia do esquema posológico de
administração única diária se mostrou melhor do que a de duas
administrações ao dia. O esquema posológico de administração única
diária, à noite, efetivamente reduz a pressão intraocular durante
todo o período de 24 horas, inclusive em um estudo com duração de 1
ou 2 anos de tratamento, que também evidenciou que a administração
da bimatoprosta é segura e bem tolerada.

Em 6 meses, estudos clínicos de fase 3 com a solução oftálmica
de bimatoprosta 0,03% versus latanoprosta, demonstrou uma
redução da pressão intraocular estatisticamente superior pela manhã
(variando de – 7.6 para – 8.2 mmHg para bimatoprosta versus – 6.0
para – 7.2 mmHg para latanoprosta).

Além disso, durante o acompanhamento, os valores médios da
pressão intraocular foram significativamente menores com
bimatoprosta do que com latanoprosta.

Em estudo clínico de 12 semanas, a segurança e eficácia de
bimatoprosta 0,03% foi comparada com latanoprosta 0,005%, ambos
administrados uma vez à noite, como terapia adjunta com
betabloqueadores, em pacientes com glaucoma ou hipertensão que não
foram adequadamente controlados com betabloqueadores somente.

A alteração média em relação à PIO basal foi significativamente
maior para os pacientes tratados com bimatoprosta do que para os
tratados com latanoprosta nas consultas do estudo.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Este medicamento é um agente antiglaucomatoso, cujo princípio
ativo é a bimatoprosta, prostamida que é um análogo sintético da
prostaglandina F_2α (PGF_2α) com potente
atividade hipotensora ocular. Sua seletividade imita os efeitos da
prostamida F_2α, substância que existe naturalmente.

Ela é sintetizada a partir de uma anandamida por uma via
envolvendo a COX-2, mas não a COX-1, sugerindo uma nova via que
leva à síntese de amidas lipídicas endógenas que reduzem a pressão
intraocular (PIO).

A bimatoprosta difere das prostaglandinas, pois não estimula os
receptores prostanoides, não é mitogênica, não contrai o útero
humano e é eletroquimicamente neutra.

A bimatoprosta reduz a PIO em humanos porque aumenta o fluxo de
saída através das malhas trabeculares e aumenta o fluxo de saída
uveo escleral.

Farmacocinética

Absorção:

Após instilação, a bimatoprosta é absorvida através da córnea e
esclera humana, atingindo concentrações plasmáticas de pico em 10
minutos e passa a apresentar concentrações abaixo do limite de
detecção (0,025 ng/mL) em 1,5 horas após a administração.

Os valores da C_máx média e a AUC_0-24horas
foram semelhantes nos dias 7 e 14 em aproximadamente 0,08 ng/mL e
0,09 ng/mL, respectivamente, indicando que o estado de equilíbrio
foi atingido durante a primeira semana de aplicação ocular. A
substância não sofre acúmulo sistêmico significativo no decorrer do
tempo.

Distribuição:

A bimatoprosta se distribui aos tecidos orgânicos atingindo um
volume de distribuição no estado de equilíbrio de 0,67 L/kg. No
sangue humano a bimatoprosta permanece principalmente no plasma.
Aproximadamente 12% da bimatoprosta permanece livre.

Metabolismo:

A bimatoprosta sofre glucoronidação, hidroxilação, n-desetilação
e então desamidação para formar uma variedade de metabólitos, que
não são farmacologicamente ativos.

Eliminação:

Sua excreção é principalmente urinária. Após uma dose
intravenosa de bimatoprosta marcada radioativamente (3,12 mcg/kg) a
seis voluntários sadios, a concentração sanguínea máxima da droga
inalterada foi de 12,2 ng/mL e diminuiu rapidamente com uma
meia-vida de eliminação de aproximadamente 45 minutos.

A depuração total no sangue foi de 1,5 L/h/kg. Até 67% da dose
administrada foi excretada pela urina enquanto 25% da dose foi
recuperada nas fezes. A redução da pressão intraocular se inicia
aproximadamente 4 horas após a primeira administração com efeito
máximo atingido dentro de aproximadamente 8 a 12 horas. A
duração do efeito se mantém por pelo menos 24 horas.

Os estudos de carcinogenicidade e mutagenicidade mostraram que a
bimatoprosta não é mutagênica nem clastogênica no teste de Ames, e
nos testes micronucleares e testes de linfoma de camundongos.

Cuidados de Armazenamento do Luptas

Luptas deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30
°C).

Após aberto, válido por 102 dias se conservado em temperatura
ambiente (entre 15 e 30 ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento:

Este medicamento se apresenta na forma de solução límpida e
incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Luptas

MS – 1.0181.0634.

Farm. Resp.:

Dra. Conceição Regina Olmos.
CRF-SP nº 10.772.

Registrado por:

Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP.
CNPJ 50.929.710/0001-79.

Fabricado por:

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano – SP.
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Luptas, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.