Imussuprex Bula

Imussuprex

Esses medicamentos diminuem a força do sistema de proteção e
defesa do organismo, o que é necessário quando o corpo se defende
de agressores de forma excessiva, inadequada ou indesejável.

Em outras palavras como imunossupressor, Imussuprex é
indicado para ajudar o corpo a enfrentar algumas doenças
denominadas autoimunes, nas quais o organismo reage contra si
mesmo, passando a atacar e prejudicar os próprios órgãos. Também é
usado em caso de transplante de órgãos (por exemplo, rim, coração
ou fígado), para evitar a rejeição do órgão transplantado.

Algumas das doenças autoimunes são:

  • Artrite reumatoide grave;
  • Lúpus eritematoso sistêmico;
  • Dermatomiosite/polimiosite;
  • Hepatite crônica ativa autoimune;
  • Pênfigo vulgar;
  • Poliarterite nodosa;
  • Anemia hemolítica autoimune;
  • Púrpura trombocitopênica idiopática refratária crônica.

Seu médico optou por este medicamento para atender você e sua
condição. Imussuprex pode ser usado isoladamente, como terapia
única, mas é receitado com mais frequência em combinação com outros
medicamentos.


Como Imussuprex funciona?

A substância ativa de Imussuprex é a azatioprina, um derivado da
mercaptopurina. Os mecanismos pelos quais essa substância age,
reduzindo as reações de defesa do organismo e a força do sistema
imunológico (de proteção), ainda não foram esclarecidos com
precisão. O efeito terapêutico de Imussuprex pode tornar-se
evidente apenas após semanas ou meses de tratamento.

Contraindicação do Imussuprex

Imussuprex não é indicado para pacientes que têm sensibilidade
conhecida à azatioprina (substância ativa) ou a qualquer outro
componente do medicamento. É mais provável que os pacientes que
apresentam sensibilidade à mercaptopurina manifestem sensibilidade
também a Imussuprex.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de
tuberculose. Os médicos que acompanham pacientes sob
imunossupressão devem estar alertas à possibilidade de surgimento
de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o
diagnóstico precoce e tratamento.

Gravidez e lactação

Imussuprex não deve ser administrado a pacientes grávidas ou que
pretendam engravidar, a não ser que os benefícios avaliados pelo
médico sejam maiores que os riscos para o feto. Como acontece com
todos os medicamentos quimioterápicos, a mulher deve adotar medidas
adequadas para evitar a gravidez durante o tratamento (dela ou do
parceiro) com Imussuprex. A mercaptopurina, substância presente na
fórmula de Imussuprex, foi identificada no leite materno.

Categoria D de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Como usar o Imussuprex

Uso exclusivamente oral. É importante tomar o medicamento na
hora certa. Você deve tomá-lo da maneira como seu médico ensinou.
Engula o comprimido inteiro, não o quebre.

Posologia

A quantidade de Imussuprex pode ser muito diferente para cada
pessoa. A sua dose vai depender da condição que seu médico está
tratando. O médico lhe dirá quanto tempo deve durar o seu
tratamento.

Não pare de usar o medicamento antes da hora recomendada. De
tempos em tempos, enquanto você estiver tomando Imussuprex, o
médico vai solicitar um exame de sangue para verificar sua contagem
de células sanguíneas e alterar a dose do medicamento se
necessário.

Posologia Adultos

Transplantes:

Conforme o regime imunossupressor adotado, seu médico pode
recomendar uma dose de até 5mg por quilo de peso corporal, por via
oral, no primeiro dia. A dose de manutenção pode variar entre 1 e 4
mg por quilo de peso corporal por dia, por via oral, e seu médico
deve ajustá-la de acordo com suas necessidades clínicas e com a
tolerância hematológica. As evidências disponíveis parecem indicar
que o tratamento com

Imussuprex deve ser mantido indefinidamente, mesmo que sejam
necessárias só doses baixas, devido ao risco de rejeição ao
transplante.

Outras indicações:

A dose inicial, geralmente, é de 1 a 3 mg por quilo de peso
corporal por dia, e o médico deve ajustá-la dentro desses limites,
conforme a reação clínica (que pode manifestar-se em semanas ou
meses) e a tolerância hematológica. Quando o resultado do
tratamento se tornar evidente, o médico deve considerar a redução
da dose de manutenção até o nível mais baixo possível para
sustentar esse resultado. Se você não tiver nenhuma melhora em três
meses, o médico deve considerar a suspensão do tratamento com
Imussuprex. A dose de manutenção necessária pode variar de menos de
1 a 3mg por quilo de peso corporal por dia, dependendo da sua
condição clínica durante o tratamento da melhora dos sintomas e da
tolerância hematológica.

Posologia Crianças

Transplantes e outras indicações:

O médico deve seguir as mesmas dosagens indicadas para adultos.
Idosos: Não existem muitos dados sobre experiências clínicas com a
administração de Imussuprex a pacientes idosos. Embora os dados
disponíveis não representem evidências de que a ocorrência de
reações adversas entre os idosos seja maior do que entre os
pacientes tratados com Imussuprex, recomenda-se que as dosagens
usadas sejam as menores possíveis dentro da faixa indicada. O
médico deve tomar cuidado especial ao monitorar a resposta
hematológica (reações do sangue) e reduzir a dose de manutenção até
o mínimo necessário para melhora dos sintomas.

Pacientes com insuficiência renal e/ou
hepática:

Para os pacientes com insuficiência renal e/ou hepática, o
médico deve manter as doses no limite mínimo da faixa
recomendada.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.


O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Imussuprex?

Se você se esquecer de uma dose de Imussuprex, não tome
comprimidos extras para compensar a dose ou as doses perdidas.
Assim que se lembrar, tome o comprimido seguinte na hora habitual e
continue o tratamento como antes. Fale com o médico o mais
rapidamente possível sobre as doses que você se esqueceu de
tomar.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Imussuprex

Não tome Imussuprex nos seguintes casos:

  • Se você for alérgico a Imussuprex ou a qualquer outro
    componente deste medicamento;
  • Se você for alérgico a Purinethol (mercaptopurina), medicamento
    semelhante a Imussuprex. Informe seu médico ou farmacêutico antes
    de tomar Imussuprex:
  • Se você está grávida ou amamentando;
  • Se você está planejando ter um bebê, discuta isso com seu
    médico;
  • Se você sofre de doença nos rins ou no fígado;
  • Se você é portador de uma condição em que seu corpo produz
    muito pouco de uma substância química natural chamada tiopurina
    metiltransferase (TPMT);
  • Se você sofre da condição conhecida como síndrome de
    Lesch-Nyhan;
  • Se você alguma vez já teve catapora ou herpes-zóster.

Não deixe de conversar com seu médico antes de tomar qualquer
vacina. Imussuprex pode afetar os efeitos da vacina ou a sua
reação a ela.

Não quebre os comprimidos de Imussuprex antes de tomá-los. Se
você (ou a pessoa que cuida de você) tocar os comprimidos quebrados
ou cobertos com pó, não deixe de lavar as mãos imediatamente.

É importante que as pessoas que cuidam dos doentes fiquem
cientes da necessidade de manusear com segurança este medicamento.
Peça o conselho de seu médico ou farmacêutico.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de
tuberculose. Os médicos que acompanham pacientes sob
imunossupressão devem estar alertas à possibilidade de surgimento
de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o
diagnóstico precoce e tratamento.

Os pacientes que recebem tratamento com imunossupressores, como
Imussuprex, correm risco maior de desenvolver linfomas não-Hodgkin
e outras malignidades, principalmente câncer de pele (melanoma e
não melanoma), sarcoma (Kaposi e não-Kaposi) e câncer de colo de
útero.

Como geralmente acontece com os pacientes que correm risco maior
de desenvolver câncer de pele, recomenda-se evitar a exposição aos
raios do sol e à radiação ultravioleta; portanto você deve vestir
roupas que bloqueiem a luz solar e usar protetor solar com alto
fator de proteção.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Imussuprex

Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Infecções por vírus, fungos e bactérias (inclusive infecções
graves e incomuns, como catapora e herpes-zóster, e as causadas por
outros agentes infecciosos) em pacientes transplantados que recebem
azatioprina isolado ou em combinação com outros medicamentos
imunossupressores; diminuição das células brancas do sangue
(células de defesa) devido ao comprometimento da função da medula
óssea.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Diminuição do número de plaquetas do sangue, que são as células
responsáveis pela coagulação sanguínea.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Infecções por vírus, fungos e bactérias em outros grupos de
pacientes (que não receberam transplante); anemia;
hipersensibilidade; inflamação do pâncreas, particularmente em
pacientes que receberam transplante de rim e apresentam doença
inflamatória intestinal; colestase, que é a diminuição do fluxo de
bile (líquido produzido pelo fígado), e comprometimento das funções
do fígado.

Reações raras (ocorrem de 0,01% a 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Neoplasias (tumores), inclusive linfomas não-Hodgkin, câncer de
pele (melanoma e não melanoma), sarcomas (Kaposi e não-Kaposi),
câncer de colo de útero, leucemia mieloide aguda e mielodisplasia;
doenças graves do sangue, como agranulocitose, pancitopenia, anemia
aplástica, anemia megaloblástica e hipoplasia eritrocítica; danos
ao fígado, potencialmente fatais; queda de cabelos; relatos de JC
vírus associado à leucoencefalopatia multifocal progressiva (LMP)
foi relatada após o uso de azatioprina em combinação com outros
agentes imunossupressores.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, que
são reações alérgicas graves da pele, muitas vezes fatais;
Inflamação reversível dos pulmões; Náusea (enjoo), que pode ser
aliviada com a administração dos comprimidos de
Imussuprex após as refeições; Inflamações do intestino,
como colite, diverticulite e perfuração; Diarreia grave (em
pacientes com doenças inflamatórias intestinais).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Imussuprex

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e de
operar máquinas

Não existem dados disponíveis sobre o efeito de Imussuprex na
habilidade de dirigir veículos ou de operar máquinas.Verifique a
forma como Imussuprex afeta você antes de executar essas
atividades.

Gravidez e lactação

O médico não deve receitar Imussuprex se você estiver grávida ou
pretender engravidar, a não ser que os benefícios avaliados por ele
sejam maiores que os riscos para o feto. Assim como acontece com
todos os medicamentos quimioterápicos, você deve adotar medidas
adequadas para evitar a gravidez durante o tratamento (seu ou de
seu parceiro) com Imussuprex.

Há relatos de nascimentos prematuros e de bebês que nasceram
abaixo do peso normal depois que a mãe usou azatioprina,
particularmente em combinação com corticosteroides. Há também
relatos de abortos espontâneos após a exposição da mãe ou do pai a
azatioprina. A substância mercaptopurina foi identificada no leite
de mães que recebiam tratamento com azatioprina.

Categoria D de risco na gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Composição do Imussuprex

Cada comprimido revestido contém:

Azatioprina 50 mg
Excipientes*q.s.p 1 comp. rev.

*Manitol, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado,
amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, talco e hipromelose
+ macrogol.

Superdosagem do Imussuprex

Os principais sinais de superdosagem de Imussuprex são infecções
sem causa aparente, úlceras na garganta, contusão e
sangramento.

Houve o relato de um paciente que ingeriu dose única de 7,5 g de
azatioprina. Os efeitos tóxicos imediatos foram náuseas, vômitos e
diarreia, seguidos de diminuição moderada das células de defesa do
sangue e de anormalidades moderadas da função do fígado. A
recuperação ocorreu sem problemas. A lavagem do estômago, seguida
de monitoramento pelo médico, inclusive do sangue, é necessária
para permitir o rápido tratamento de qualquer reação adversa
provocada por superdosagem.

Se você tomar acidentalmente muitos comprimidos deste
medicamento, informe seu médico ou farmacêutico ou entre em
contato, quanto antes, com o serviço de emergência do hospital mais
próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do
medicamento se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722
6001 se você precisar de mais orientações sobre como
proceder.

Interação Medicamentosa do Imussuprex

Alopurinol / oxipurinol / tiopurinol

A atividade da xantina oxidase é inibida por alopurinol,
oxipurinol e/ou tiopurinol, o que resulta na redução da conversão
do ácido tioinosínico, biologicamente ativo, em ácido 6-tioúrico,
biologicamente inativo.

Quando se administram o alopurinol, o oxipurinol e/ou o
tiopurinol concomitantemente com a mercaptopurina ou com
Azatioprina, a dose de ambos deve ser reduzida para um quarto da
original.

Agentes de bloqueio neuromuscular

Azatioprina pode potencializar o bloqueio neuromuscular
produzido por agentes despolarizantes, como a succinilcolina, e
reduzir o bloqueio produzido por agentes não despolarizantes, como
a tubocurarina. Há considerável variação da potência dessa
interação.

Varfarina

Segundo relatos, o efeito anticoagulante da varfarina é inibido
na administração conjunta com Azatioprina.

Agentes citostáticos / mielossupressores

Quando possível, deve-se evitar a administração concomitante de
drogas citostáticas e de drogas que possam ter efeito
mielossupressor, como a penicilamina. São conflitantes os dados
clínicos sobre a interação entre Azatioprina e cotrimoxazol, que
poderia resultar em grave anormalidade hematológica.

Um relato sugeriu a possibilidade de ocorrência de anormalidades
hematológicas com a administração concomitante de Azatioprina com
captopril.

Sugeriu-se também que a cimetidina e a indometacina podem ter
efeitos mielossupressores que talvez aumentem com a administração
concomitante com Azatioprina.

Aminossalicilatos

Existem evidências in vitro de que os derivados de
aminossalicilatos (por exemplo olsalazina, mesalazina e
sulfassalazina) inibem a enzima TPMT (tiopurina metiltransferase),
portanto eles devem ser administrados com cuidado a pacientes em
terapia com Azatioprina.

Vacinas

A atividade imunossupressora de Azatioprina pode resultar em
resposta atípica e potencialmente deletéria a vacinas vivas. Dessa
forma, a administração de vacinas vivas a pacientes sob terapia com
Azatioprina é, teoricamente, contraindicada.

Observou-se redução da resposta a vacinas com agentes inativos,
semelhante à resposta à vacina contra hepatite B, em alguns
pacientes tratados com uma combinação de azatioprina com
corticosteroides.

Um pequeno estudo clínico apontou que as doses terapêuticas
habituais de Azatioprina não afetam de forma deletéria a resposta a
vacinas polivalentes contra pneumococos, de acordo com a avaliação
da concentração média de anticorpos específicos anticapsulares.

Outras interações

Há evidências de que a furosemida pode prejudicar in
vitro
o metabolismo da azatioprina pelo tecido hepático
humano. A relevância clínica desse achado ainda é desconhecida.

Ação da Substância Imussuprex

Resultados da Eficácia


Resultados do estudo mostram que sessenta pacientes (83 %)
permaneceram em remissão ao receber o Azatioprina (substância
ativa), isolada, para uma média de 67 meses (variação 12-128). Das
48 biópsias de fígado de acompanhamento em 42 pacientes, 45
mostraram a doença inativa ou mínima, e 3 mostraram doença moderada
(2, após um ano de terapia e 1 depois de oito anos).

O efeito adverso mais comum foi artralgia (em 38 pacientes). Em
um grupo que utilizou maior dose de Azatioprina (substância ativa),
quatro pacientes apresentaram mielossupressão, definida como uma
diminuição nos leucócitos e plaquetas para menos de 4000 e 150 mil
por milímetro cúbico, respectivamente.

Dois destes pacientes (ambos com pancitopenia) apresentaram
recaida quando a Azatioprina (substância ativa) foi retirada, nos
outros dois, a remissão foi mantida com a reintrodução de
prednisona. Desenvolveu-se linfopenia em 32 dos 56 pacientes
tratados com 2 mg de Azatioprina (substância ativa) / kg / dia por
mais de dois anos.

Durante a fase de acompanhamento, nove pacientes evoluíram à
óbito: um por insuficiência hepática e oito de causas não
diretamente relacionadas à doença hepática.

Conclui-se, então, que muitos pacientes com hepatite autoimune
que tenham estado em remissão completa por pelo menos um ano com a
prednisona e Azatioprina (substância ativa) podem permanecer em
remissão através da administração de uma maior dose de Azatioprina
(substância ativa), isolada.

Em outro estudo, foi feita uma revisão de literatura, indicando
que a remissão é uma normalização completa de todos os parâmetros
inflamatórios incluindo histologia. Isto é, de fato, o objetivo de
todos os regimes de tratamento e que garante o melhor
prognóstico.

A remissão pode ser sustentada com monoterapia
com Azatioprina (substância ativa) de 2 mg/kg. A remissão pode
ser alcançada em 65 de 75% dos pacientes após 24 meses de
tratamento.

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

A Azatioprina (substância ativa) é um derivado imidazólico da
mercaptopurina. Não se definiu claramente a atividade do radical
metilnitroimidazol, um metabólito da Azatioprina (substância
ativa). Todavia, em vários sistemas, ele parece modificar a
atividade desse fármaco em comparação com a molécula de
mercaptopurina.

As concentrações plasmáticas da Azatioprina (substância ativa) e
da mercaptopurina não estão bem correlacionadas com a eficácia
terapêutica e a toxicidade da Azatioprina (substância ativa) e,
portanto, não têm valor prognóstico.

Embora os mecanismos precisos de ação ainda não tenham
sido elucidados, alguns desses mecanismos sugeridos
incluem:

  • Liberação da mercaptopurina, que age como antimetabólito da
    purina;
  • Possível bloqueio de grupos SH por alquilação;
  • Inibição de diversas vias na biossíntese de ácidos nucleicos, o
    que impede a proliferação de células envolvidas na determinação e
    na ampliação da resposta imunológica;
  • Dano ao ácido desoxirribonucleico (DNA) pela incorporação de
    tioanálogos da purina.

Devido a esses mecanismos, o efeito terapêutico de Azatioprina
(substância ativa) pode tornar-se evidente apenas após semanas ou
meses de tratamento.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Na administração oral, a Azatioprina (substância ativa) é bem
absorvida no trato gastrintestinal superior.

Distribuição

Estudos em camundongos com a 35S-Azatioprina (substância ativa)
não mostraram concentrações anormalmente elevadas em nenhum tecido
em particular; entretanto, uma pequena concentração de 35S foi
encontrada no cérebro.

Os nucleotídeos formados pela metabolização da Azatioprina
(substância ativa) não atravessam as membranas celulares e, por
essa razão, não circulam nos fluidos corporais.

Metabolismo

A Azatioprina (substância ativa) é rapidamente metabolizada in
vivo, gerando mercaptopurina e um radical de metilnitroimidazol. A
molécula de mercaptopurina cruza prontamente as membranas celulares
e se converte intracelularmente em uma série de tioanálogos da
purina, que incluem seu principal nucleotídeo ativo, o ácido
tioinosínico.

A taxa de conversão varia de um indivíduo para outro. A oxidação
da mercaptopurina ao metabólito inativo, o ácido tiúrico, é
catalisada pela xantina oxidase, enzima inibida pelo
alopurinol.

Eliminação

A mercaptopurina é eliminada principalmente como metabólito
oxidado inativo, na forma de ácido tiúrico, independentemente de
ser administrada de forma direta ou de ser derivada in
vivo
da Azatioprina (substância ativa).

Cuidados de Armazenamento do Imussuprex

Mantenha o medicamento na embalagem original, conservar à
temperatura ambiente (15 à 30oC). Proteger da luz e
manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento:

Comprimido revestido, circular, cor amarela, biconvexo e
liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda
esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico
para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Imussuprex

Venda sob prescrição médica.

Registro MS no. 1.0583.0003

Farm. Resp.:

Dra Maria Geisa Pimentel de Lima e Silva CRF-SP
no. 8.082

Registrado por:

Germed Farmacêutica Ltda.
Rod. Jornalista F.A. Proença, Km 08 Bairro Chácara Assay –
Hortolândia/SP CEP: 13.186-901
CNPJ: 45.992.062/0001-65
Indústria brasileira.

Fabricado por:

Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda.
Manaus/AM Embalado por: EMS S/A Hortolândia/SP

Imussuprex, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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