Helleva Bula

Helleva

Como Helleva funciona?


Helleva® facilita a ereção do pênis porque auxilia o
relaxamento dos corpos cavernosos. Este relaxamento facilita a
obtenção e/ou manutenção da ereção.

Helleva® não aumenta o desejo sexual nem provoca
ereções, apenas facilita o aparecimento da ereção após o estímulo
sexual.

Após o uso, o tempo médio estimado para início da ação
terapêutica do Helleva® é de 40 minutos, com duração do
efeito de aproximadamente 6 horas.

Contraindicação do Helleva

Helleva® é contraindicado em pacientes com
hipersensibilidade conhecida ao fármaco ou a qualquer componente da
formulação.

Não tome Helleva® com nenhum medicamento para
tratamento de angina ou infarto do miocárdio que contenha nitratos,
como por exemplo: mononitrato de isossorbida; dinitrato de
isossorbida; nitroglicerina; propatilnitrato. O uso de
Helleva® com estes medicamentos é absolutamente
contraindicado.

Helleva® não deve ser usado por pacientes portadores
de retinite pigmentosa.

Helleva® não deve ser tomado por pacientes que já
apresentaram problemas com este ou outros medicamentos para
disfunção erétil. Se você já teve problemas com esses medicamentos,
procure orientação médica.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres
ou crianças (lt;18 anos).

Este medicamento contém lactose.

Helleva® não deve ser usado por mulheres e
crianças. Não existem estudos com carbonato de lodenafila em
crianças e mulheres, gestantes ou não gestantes.

Como usar o Helleva

Helleva® deve ser usado pela boca (via oral) 1
comprimido (dosagem de 80 mg), no máximo uma vez ao dia, e sempre
com recomendação médica até uma hora antes da relação sexual.

Helleva® pode ser tomado em jejum ou com
alimento.

O intervalo mínimo para uso do Helleva® entre uma
dosagem e outra, é de 24 horas.

Este medicamento é um comprimido sulcado, o que possibilita que
seja partido no local do sulco, permitindo assim a administração de
metade da dose, caso haja indicação médica.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Helleva?


Helleva® não é um medicamento de uso crônico. Por se
tratar de medicamento de uso conforme necessário, deverá ser tomado
até uma hora antes da relação sexual e não deve ser utilizada mais
de uma dose (um comprimido) no mesmo dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Helleva

Este medicamento contém lactose.

Reações Adversas do Helleva

Os inibidores da PDE-5, classe de medicamentos a qual o
Helleva® pertence, apresentam como reações
adversas:

Reação muito comum (gt;1/10)

Rubor, indigestão, cefaleia e alteração visual.

Reação comum (gt;1/100 e 1/1.000 e
lt;1/100)

Ereção prolongada (do pênis).

Reações adversas com frequências
desconhecidas

Fibrilação atrial, hipotensão, arritmia, distúrbio
tromboembólico, arritmia ventricular, dermatite liquenoide,
sangramento de varizes esofágicas, sangramento hemorroidário,
úlcera esofágica, hepatite colestática severa, hemorragia cerebral,
acidente vascular cerebral, distúrbio do nervo craniano, convulsão
tônicoclônica, neuropatia óptica isquêmica, coriorretinopatia
serosa central, alteração da pressão intraocular, neuropatia óptica
isquêmica – não arterítica, aumento do clearence de
creatinina, hemoptise, apneia obstrutiva do sono, hemorragia
pulmonar, taquifilaxia, morbidade cardiovascular (pode produzir
efeitos cardiovasculares pélvica musculoesquelética, convulsão,
amnésia global transitória, hemorragia retiniana, priapismo,
efeitos no sêmen (fármaco não potencialmente perigosos),
instabilidade hemodinâmica, hipotensão, infarto do miocárdio,
anemia falciforme e crise de falcização com oclusão vascular,
melanoma maligno, hemorragia, reação de hipersensibilidade
(relatado para o uso em hipertensão pulmonar), dor pélvica
musculoesquelética, convulsão, amnésia global transitória,
hemorragia retiniana, priapismo, efeitos no sêmen (fármaco não
afeta adversamente a função espermática), transtorno do olfato e
epistaxe.”

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações
indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato
através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

População Especial do Helleva

Crianças e mulheres

Helleva® não deve ser usado por mulheres e
crianças.

Não existem estudos com carbonato de lodenafila em crianças e
mulheres, gestantes ou não gestantes.

Composição do Helleva

Cada comprimido de Helleva®
contém:

Carbonato de lodenafila

80 mg

Excipiente q.s.p.

1 comprimido

Excipientes:

fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, povidona, lactose,
dióxido de silício coloidal, croscarmelose sódica, celulose
microcristalina e estearato de magnéso.

Apresentação do Helleva


Comprimidos

Embalagens contendo 2, 4 e 10 comprimidos.

Embalagens fracionáveis contendo 20 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Helleva

Conduta em caso de superdose Pessoas voluntárias que utilizaram
doses únicas de até 160 mg, apresentaram reações indesejáveis
semelhantes às documentadas para a dose de 80 mg.

Em casos de superdose, procure imediatamente o seu médico ou
serviço de pronto-socorro com a informação sobre o medicamento que
tomou.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do
medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800
722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como
proceder.

Interação Medicamentosa do Helleva

Não tome Helleva® com nenhum medicamento para
tratamento de angina ou infarto do miocárdio que contenha nitratos,
como por exemplo: mononitrato de isossorbida; dinitrato de
isossorbida; nitroglicerina; propatilnitrato.

O uso de Helleva® com estes medicamentos é
absolutamente contraindicado.

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum
outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Helleva

Resultados de eficácia

Estudos pré-clínicos

Estudos de toxicidade aguda, subaguda e crônica foram realizados
em 3 espécies de mamíferos, sendo uma não roedora.

Os estudos de toxicidade aguda consistiram da administração de
dose única do produto e observação dos animais por até 15 dias.
Doses de até 2000 mg/kg de peso foram administradas sem que se
evidenciasse qualquer efeito tóxico importante. Nos estudos de
toxicidade subaguda o composto foi administrado diariamente por 14
dias e nos de toxicidade crônica por 90 dias, sem também evidenciar
efeitos tóxicos relevantes. Objetivando avaliar o potencial de
toxicidade reprodutiva, doses de 142 mg/kg/dia foram administradas
em ratos por 90 dias e não levaram a alterações histopatológicas de
valor toxicológico nos testículos.

O teste de Ames, realizado com bactérias Samonella
typhimurium
e dos micronúcleos realizado com eritrócitos da
medula óssea de camundongos não demonstraram atividade mutagênica.
Estudos de segurança cardiovascular foram realizados com animais
anestesiados que receberam injeções endovenosas de até 10 mg/kg de
peso em 5 minutos. Houve discreta tendência à hipotensão e
taquicardia, que não atingiu significância estatística. Não houve
alterações eletrocardiográficas. Estudos de segurança para o
sistema nervoso central não mostraram nenhuma alteração
relevante.

Estudos clínicos

A eficácia e segurança do carbonato de lodenafila foram
avaliadas em 5 estudos clínicos envolvendo homens com idade entre
18 e 85 anos. Três estudos foram realizados com voluntários sadios
(biodisponibilidade, interação com alimento e estudo clínico fase
I). Foram realizados dois estudos com pacientes portadores de
disfunção erétil em desenho randomizado, duplo-cego, controlado com
placebo (estudos clínicos fase II e fase III). No estudo clínico
fase I, que teve como meta primária a segurança para seres humanos,
e nos estudos de biodisponibilidade, foram administradas doses que
variaram de 1 mg a 160 mg. O produto mostrou-se bem tolerado até a
dose mais elevada. As reações adversas foram as esperadas para
medicamentos desta classe terapêutica.

Os estudos Fase II e III tiveram o objetivo primário de
demonstrar a eficácia terapêutica, e secundário de demonstrar a
tolerabilidade. Nesses estudos, a eficácia do carbonato de
lodenafila (rigidez e duração da ereção) foi avaliada pelo
questionário IIFE (Índice Internacional de Função Erétil)
desenvolvido e validado para este fim, seguindo a metodologia
clássica para estudos desta natureza. Carbonato de Lodenafila
(substância ativa) mostrou eficácia significativamente superior ao
placebo para o tratamento da disfunção erétil de pacientes que
foram tratados por um mês nas doses de 40 mg e 80 mg. Os diários de
pacientes que mostravam o aumento da capacidade para completar a
relação, de 17,2% para 74,3% no grupo 80 mg, e de 23,3% para 33,6%
no grupo do placebo.

No estudo Fase III o percentual médio de melhoria do IIFE antes
e depois do uso do medicamento foi de 44,4% com carbonato de
lodenafila 80 mg, 27,3% com 40 mg e 0,0% com placebo com
plt;0,00001. A tolerabilidade foi avaliada pela incidência e
gravidade de eventos adversos relatadas nos prontuários e sua
relação causal com a droga em estudo. Não houve problemas de
tolerabilidade significativos. Noventa e um por cento dos eventos
adversos foram leves, 7% moderada e 1,5% grave ou generalizada. A
grande maioria foi auto limitada e cedeu sem qualquer
intervenção.

Além da melhora da função erétil, a análise do IIFE demonstrou
que o tratamento também melhorou os aspectos relacionados à
satisfação sexual e satisfação geral. Não houve alteração do desejo
sexual.

Características farmacológicas

Características Químicas

O Carbonato de Lodenafila (substância ativa) é uma pró-droga
apresentada como um dímero que é cindido no organismo e libera seu
metabólito ativo, a lodenafila, um inibidor seletivo de
fosfodiesterase 5 (PDE5).

Propriedades Farmacodinâmicas e Mecanismo de
Ação

Para que haja uma ereção, três eventos vasculares devem ocorrer:
aumento do fluxo arterial para o pênis; relaxamento do tecido
cavernoso com enchimento dos espaços sinusoidais e restrição à
drenagem venosa (veno-oclusão). Todos esses fenômenos decorrem do
relaxamento da musculatura lisa das artérias e do tecido cavernoso.
O óxido nítrico (NO) é o principal promotor do relaxamento da
musculatura lisa peniana. Este é liberado pelas terminações
nervosas autonômicas e pelo endotélio vascular e sinusoidal, quando
estimulados pela acetilcolina. O NO penetra nas células musculares
lisas do tecido cavernoso e ativa a guanilato ciclase (GC) que
encontra-se dissolvida em seu citoplasma. A GC ativada promove a
transformação de guanosina trifosfato (GTP) em guanosina
monofosfato cíclica (GMPc). A GMPc ativa a proteína quinase G (PKG)
que participa, direta ou indiretamente, de diversos processos
promotores do relaxamento muscular liso.

A concentração intracelular de GMPc é o principal determinante
do estado de ereção ou flacidez peniana. Quanto maior a
concentração de GMPc maior é o relaxamento da musculatura lisa e
maior a probabilidade de ocorrer uma ereção. A concentração de GMPc
é controlada por enzimas denominadas fosfodiesterases (PDEs) que
hidrolisam e inativam essa molécula. Onze isoformas de PDEs já
foram descritas. Estas diferem quanto à localização, afinidade e
especificidade pelo substrato. A PDE-5 é a principal isoforma
responsável pela degradação de GMPc no corpo cavernoso humano.
Quando o estímulo sexual promove a liberação local de óxido
nítrico, a inibição da PDE-5 causada pelo carbonato de lodenafila,
aumenta os níveis de GMPc no corpo cavernoso, resultando no
relaxamento da musculatura lisa, aumento do influxo de sangue para
o pênis e facilitação da ereção.

Carbonato de Lodenafila (substância ativa) é um inibidor
seletivo da PDE-5. A EC50 do carbonato de lodenafila
para relaxamento dos corpos cavernosos, pré-contraídos com
fenilefrina, é de 5,703 μM. O seu metabólito ativo, a lodenafila,
tem EC50 de 0,149 μM. A EC50 é a concentração
molar capaz de relaxar uma preparação a 50% do valor máximo de
contração previamente atingido.

Propriedades Farmacocinéticas

O carbonato de lodenafila apresenta propriedades
farmacocinéticas lineares nas doses de 40 mg, 80 mg e 160 mg,
indicando comportamento dependente de dose. Após a administração
oral de dose única de 80 mg de carbonato de lodenafila em jejum,
seu metabólito ativo, a lodenafila, apresenta os seguintes
indicadores farmacocinéticos plasmáticos (média ± erro padrão de 12
voluntários): Cmáx = 23,56 ± 4,41 ng/mL;
Tmáx= 1,25 ± 0,19 h; T½ = 2,98 ± 0,49 h;
AUC(0- t) = 68,26 ± 16,49 (ng*h)/mL.

Cuidados de Armazenamento do Helleva

Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC.
Proteger da luz e da umidade.

O prazo de validade de Helleva® é de 24 meses a
partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem
original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Helleva

MS N.º 1.0298.0366

Farm. Resp.:

José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Registrado por:

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
odovia Itapira-Lindóia, km 14
Itapira / SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

Comercializado por:

Supera RX Medicamentos Ltda.
Rua Guará S/N, Quadra 04/05/06 Galpão 08
Aparecida de Goiânia – GO

SAC:

0800-708-1818

Nº de lote, data de fabricação e prazo de validade: vide
cartucho/caixa.

Venda sob prescrição médica.

Helleva, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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