Foradil Bula

Foradil

Como o Foradil funciona?


Foradil contém uma substância ativa chamada fumarato de
formoterol di-hidratado. Ele pertence a um grupo de medicamentos
chamado “broncodilatadores” ou “beta-agonistas de longa
duração”.

Cada cápsula de Foradil pó para inalação contém 12 mcg de
fumarato de formoterol di hidratado e é para ser usado no inalador
Aerolizer fornecido.

Foradil facilita a respiração através da abertura de
pequenas passagens de ar nos pulmões, ajudando-os a permanecer
relaxados e abertos por aproximadamente 12 horas.

Se Foradil for utilizado conforme a orientação do seu
médico, você deve ficar livre dos sintomas tanto durante o dia como
durante a noite.

Contraindicação do Foradil

Não use Foradil se você é alérgico (hipersensível) ao
formoterol ou a qualquer outro componente da formulação listado no
início desta bula.

Se isto se aplica a você, avise seu médico sem utilizar
Foradil.

Se você acha que pode ser alérgico, consulte seu médico.

Como usar o Foradil

Siga cuidadosamente a orientação do seu médico.

Sempre utilize Foradil exatamente como orientado pelo
médico ou farmacêutico. Solicite a ajuda de um deles, caso não
esteja certo de como utilizar o inalador Aerolizer.

Não exceda a dose recomendada.

Não engula as cápsulas. As cápsulas devem ser utilizadas
para inalação do conteúdo com o inalador
Aerolizer. 

Antes de inalar o medicamento, leia atentamente estas
instruções, pois elas contêm informações importantes sobre o
produto. Em caso de dúvida, peça orientação ao seu médico.

Seu médico sempre lhe dirá por quanto tempo você deve tomar
Foradil e quanto tomar, dependendo das suas necessidades.

Como usar as cápsulas de Foradil com o
inalador

Atenção:

Não engolir as cápsulas. Usar exclusivamente para inalação.

Siga as instruções para aprender a utilizar as cápsulas de
Foradil com o inalador.

Use as cápsulas de Foradil apenas com o inalador fornecido
na embalagem. Ele foi desenvolvido especialmente para o uso das
cápsulas de Foradil.

Remova as cápsulas do blíster apenas imediatamente antes de seu
uso. Certifique-se que seus dedos estejam completamente secos para
não molhar a cápsula.

Não engula a cápsula. O pó dentro da cápsula é para
inalação apenas.

Foradil é utilizado no tratamento de doenças respiratórias,
portanto, sua administração incorreta não produzirá o efeito
desejado.

O inalador é composto pelas seguintes
partes:

  1. Uma capa azul para proteger o bocal da base.
  2. A base que permite uma liberação adequada do medicamento da
    cápsula. 

A base é composta de:

  1. Bocal.
  2. Compartimento para a cápsula.
  3. Botões azuis com “asas” (peças laterais projetadas) e pinos em
    cada lado.
  4. Um canal de entrada do ar.

Instruções para o uso correto

  1. Retire a tampa do inalador.

  1. Abra o compartimento da cápsula, segurando firmemente a base do
    inalador e girando o bocal na direção indicada pela seta.

  1. Assegure que seus dedos estejam completamente secos. Retire uma
    cápsula do blíster apenas imediatamente antes do seu uso e
    coloque-a horizontalmente no fundo do compartimento da
    cápsula.

Importante: Não coloque a cápsula na
boca. 

  1. Feche o compartimento da cápsula, voltando o bocal até que você
    escute um “click”.

  1. Para liberar o pó da cápsula, segure o inalador na posição
    vertical com o bocal para cima; Pressione firme e simultaneamente
    os botões azuis, para romper a cápsula. Em seguida, solte os
    botões. Faça isso apenas uma vez.

Obs:

Neste passo, a cápsula pode partir-se em pequenos fragmentos de
gelatina que podem atingir sua boca ou a garganta, no entanto, a
gelatina é comestível e, portanto, não é prejudicial.

  1. Expire o máximo possível.

  1. Para inalar seu medicamento profundamente para suas vias
    aéreas: Coloque o bocal do inalador na boca e incline levemente sua
    cabeça para trás; Feche firmemente os lábios ao redor dele;
    Inspire, pela boca, de maneira rápida, constantemente, e o mais
    profundamente possível.

Obs:

Você deve ouvir um som de vibração, como se a cápsula girasse no
espaço superior ao compartimento da cápsula.

Se não ouvir esse ruído, abra o compartimento da cápsula e
verifique se a cápsula está solta. Em seguida, repita o passo.

Não tente desprender a cápsula apertando repetidamente
os botões. 

  1. Após inspirar através do inalador, segure sua respiração pelo
    maior tempo que você confortavelmente conseguir. Enquanto isso
    retire o inalador da boca. Em seguida, expire pelo nariz. Você
    sentirá um sabor doce da lactose em sua boca. Abra o compartimento
    da cápsula e verifique se ainda há resíduo de pó na cápsula. Se
    ainda restar pó na cápsula, repita os passos de 6 a 8.
  2. Após o uso de todo o pó, abra o compartimento da cápsula.
    Remova a cápsula vazia e utilize um pano seco ou uma escova macia
    para remover qualquer pó que restou.

Obs:

Não utilize água para limpar o inalador.

 

  1. Feche o bocal e recoloque a tampa.

Por quanto tempo o inalador pode ser
utilizado

A dose exata liberada de medicamento pelo inalador foi estudada
para o uso de até 360 cápsulas. Você precisará de um novo inalador
após o uso de 360 cápsulas com o seu inalador atual para garantir a
dose correta do medicamento.

Portanto, após o uso de 2 embalagens de Foradil Refil de 60
cápsulas por medicamento, você precisará adquirir uma embalagem de
Foradil contendo um inalador.

Você não deve usar o inalador após tê-lo usado com 360 cápsulas,
mesmo que aparentemente esteja funcionando, porque você pode não
receber a dose correta do medicamento.

Se você utiliza um total de 4 cápsulas por dia, 360 cápsulas
serão consumidas em 90 dias (aproximadamente 3 meses).

Posologia do Foradil


Seu médico sempre lhe dirá por quanto tempo você deve tomar
Foradil e quanto tomar, dependendo das suas necessidades.

Para tratamento da asma, sempre será prescrito Foradil em
adição a um corticosteroide inalatório.

A dose regular de Foradil em adultos é de 1 a 2 cápsulas duas
vezes ao dia. A dose máxima recomendada por dia para adultos é 4
cápsulas. Se a sua dose diária é de 1 cápsula duas vezes ao dia,
você pode usar 1 ou 2 cápsulas a mais durante o dia em adição a
dosagem regular para o alívio de sintomas comuns, mas só se for
necessário.

Entretanto, se você precisar destas cápsulas extras mais de 2
dias por semana, você deve informar seu médico assim que possível,
porque pode ser que sua condição esteja piorando.

Sempre tenha com você um medicamento beta2-agonista de curta
duração (um medicamento inalatório de resgate, como o salbutamol)
para tratar os sintomas repentinos da asma.

A dose recomendada para crianças com 5 anos de idade ou mais é
de 1 cápsula duas vezes ao dia.

A dose máxima recomendada por dia para crianças é de 2
cápsulas.

Para prevenir crises de asma causadas por exercício, ar frio ou
alergia, use 1 cápsula pelo menos 15 minutos antes do exercício ou
exposição. Esta é a dose recomendada para adultos e crianças com 5
anos de idade ou mais.

Em alguns casos, se você é adulto, seu médico poderá recomendar
que você use 2 cápsulas para prevenir a falta de ar e o
broncoespasmo.

Se você estiver recebendo tratamento regular de asma, seu
tratamento sempre deverá incluir um corticosteroide inalatório para
o tratamento da asma.

Para doença pulmonar obstrutiva crônica, a dose regular para
manutenção em adultos é de 1 a 2 cápsulas duas vezes ao dia, para
serem utilizadas com o inalador, conforme descrito acima.

Dúvidas/Como evitar dificuldades

Como eu evito que a cápsula se quebre em pequenos
fragmentos?

As cápsulas podem quebrar quando você pressiona os
botões azuis (passo 5), e pequenos fragmentos podem entrar em sua
boca ou garganta quando você inala. Você pode ajudar a prevenir
isto por:

  • Pressionando os botões azuis uma única vez.
  • Mantendo as cápsulas em sua embalagem original (blíster) antes
    do uso.
  • Armazenando as cápsulas em temperatura ambiente entre (15 e
    30ºC).
  • Protegendo as cápsulas da umidade.

Os fragmentos da cápsula são prejudiciais?

Não. A cápsula é feita de gelatina comestível, a qual não é
prejudicial. Qualquer fragmento de gelatina que entrar em sua boca
ou garganta pode ser engolido.

Como faço para soltar a cápsula se ela ficar presa na
câmara da cápsula?

Abra o inalador, vire-o de cabeça para baixo e bata suavemente
na parte inferior.

O que devo fazer se os botões azuis ficarem
presos?

Com cuidado, puxe os botões azuis de volta para sua posição
inicial, com a ajuda das “asas”.

Como posso saber que eu realmente tenha tomado a
dose?

  • Você vai ouvir um zumbido quando você inspira através do
    inalador.
  • Você vai ter um gosto doce na boca, de lactose. Você pode
    sentir pó na parte de trás de sua garganta. Isto é normal.
  • A cápsula estará vazia.

Como faço para remover o pó do interior do
inalador?

  • Use um pano seco ou uma escova macia.
  • Lembre-se que você nunca deve lavar o inalador.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado. 

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Foradil?


Se você esquecer de administrar uma dose, faça-o assim que você
se lembrar. Caso esteja perto do horário da próxima dose, não
administre uma dose dobrada de Foradil para compensar aquela que
você se esqueceu; volte para seu esquema de tratamento
habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Foradil

Siga cuidadosamente todas as instruções do seu médico ou
farmacêutico. Elas podem diferir das informações contidas nesta
bula.

Tome cuidado especial com Foradil:

  • Se você tem alguma doença do coração.
  • Se você tem pressão alta.
  • Se você tem hipertireoidismo.
  • Se você tem aneurisma (área onde uma artéria está inchada como
    uma bolsa, porque a parede da artéria é fraca).
  • Se você tem distúrbio do coração, como um sinal elétrico
    anormal chamado “prolongamento do intervalo QT”.
  • Se você tem diabetes.
  • Se você tem feocromocitoma (um tumor na glândula adrenal que
    pode afetar a pressão sanguínea).

Se alguma dessas condições se aplicarem a você, informe seu
médico antes de usar Foradil.

Se você sentir que está ficando com falta de ar ou chiado no
peito enquanto usar Foradil, você deverá continuar usando, mas
consulte seu médico o quanto antes, caso você precise de outro
medicamento.

Informação importante

Não engula as cápsulas. Elas devem apenas ser utilizadas
para inalação do conteúdo da cápsula com o inalador Aerolizer.

Se tiver asma não use Foradil como seu único medicamento
para asma. Use Foradil apenas com um corticosteroide inalatório
(CI).

Quando fizer uso de Foradil, não utilize outra medicação que
contenha beta2-agonista de longa duração, como o salmeterol.

Tenha cuidado com Foradil se você:

  • Está bem controlado com um corticosteroide inalatório.
  • Precisa apenas de medicamentos beta2-agonistas de curta duração
    de vez em quando.

Em alguns estudos clínicos com Foradil, graves crises de asma
foram observadas.

Não inicie o tratamento com Foradil ou aumente a dose
recomendada pelo seu médico durante uma crise de asma.

O início ou aumento da dose da medicação não deverão ser
utilizados para o tratamento de uma exacerbação de asma, estando
somente indicados como doses adicionais ao tratamento de
manutenção.

Não altere ou pare com suas medicações para controlar ou tratar
seus problemas respiratórios, incluindo corticosteroides
inalatórios. Seu médico ajustará seus medicamentos conforme
necessário.

Se você tem asma, não use Foradil para o alívio de chiado
repentino. Sempre tenha um medicamento beta2-agonista de curta
duração (um inalador de resgate como o salbutamol) para tratar os
sintomas repentinos da asma.

Informações importantes sobre um produto
similar

Foradil pertence à classe dos medicamentos chamados
beta2-agonistas de longa duração (LABAs). Um grande estudo
realizado com um LABA diferente (salmeterol) demonstrou um aumento
no risco de morte por asma.

Não foi realizado um estudo para saber se este efeito também se
aplica ao Foradil.

Fale com seu médico sobre esse risco e os benefícios do
tratamento da asma com Foradil.

Monitoramento durante seu tratamento com
Foradil

O tratamento com Foradil pode levar a um aumento dos níveis de
açúcar no sangue. Portanto, pode ser necessário monitorar seus
níveis de açúcar no sangue, se você for diabético.

O tratamento com Foradil pode levar a redução do nível de
potássio no sangue, tornando-o mais susceptível a anormalidades no
ritmo cardíaco. Portanto, seu médico deve monitorar o nível de
potássio sanguíneo, especialmente se você tem asma grave.

Se você tiver alguma dúvida sobre como Foradil funciona ou por
que este medicamento foi prescrito a você, converse com seu
médico.

Habilidade de dirigir e operar máquinas

Em alguns pacientes, Foradil pode causar tontura. Caso isto
ocorra, você não deve dirigir, operar máquinas ou realizar qualquer
atividade que requeira atenção.

Informações sobre alguns excipientes de
Foradil

Foradil contém lactose (açúcar do leite). Se você tiver
intolerância grave à lactose, avise seu médico antes de usar
Foradil.

Este medicamento contém lactose.

Este medicamento pode causar
doping.

Reações Adversas do Foradil

Como todos os medicamentos, Foradil pode causar alguns
efeitos adversos em algumas pessoas.

Em alguns estudos clínicos com Foradil, graves crises de asma
foram observadas (aumento grave na falta de ar, tosse, chiado ou
aperto no peito, que podem resultar em hospitalização).

Alguns efeitos podem ser graves

  • Caso você tenha broncoespasmo com chiado ou tosse e
    dificuldade de respirar (efeito adverso grave
    incomum, provavelmente afeta entre 1 e 10 a cada 100 pacientes
    que utilizam este medicamento).
  • Caso você tenha reações alérgicas, como, por exemplo, se você
    sentir que vai desmaiar (tem pressão baixa), desenvolver uma
    erupção cutânea (rash), coceira ou inchaço da face.
  • Caso você sinta sintomas de fraqueza muscular, espasmo muscular
    ou ritmo cardíaco anormal (isto pode significar que você tem um
    baixo nível de potássio no sangue).
  • Caso você sinta seu batimento cardíaco irregular (incluindo
    batimento cardíaco acelerado).

Estes efeitos adversos graves são muito raros (podem afetar
entre 1 e 10 a cada 10.000 pacientes que utilizam este
medicamento).

  • Caso você sinta uma forte dor no peito (sintomas de angina
    pectoris).

Se você apresentar qualquer um desses efeitos, avise seu
médico imediatamente.

Outros efeitos adversos

Efeitos adversos comuns (podem afetar entre 1 e 10 a
cada 100 pacientes que utilizam este medicamento)

  • Dor de cabeça.
  • Tremor.
  • Palpitações.

Efeitos adversos incomuns (podem afetar entre 1 e
10 a cada 1.000 pacientes que utilizam este
medicamento)

  • Agitação.
  • Ansiedade.
  • Nervosismo.
  • Dificuldade para dormir.
  • Tontura.
  • Aceleração do batimento do coração.
  • Irritação da garganta.
  • Boca seca.
  • Cãibras musculares.
  • Dores musculares.

Efeitos adversos muito raros (podem afetar menos de 1 a
cada 10.000 dos pacientes que utilizam este
medicamento)

  • Náusea.
  • Alteração do paladar.
  • Inchaço das mãos, tornozelos ou pés.
  • Sede excessiva, eliminação frequente da urina e cansaço por um
    longo período (uma possível indicação de alta concentração de
    açúcar no sangue).

Efeitos adversos também reportados

  • Tosse.
  • Erupções cutâneas (rash).
  • Dor de cabeça e tontura (possíveis sinais de pressão
    alta).

Se qualquer um desses efeitos afetar você gravemente, avise seu
médico.

Alguns desses efeitos podem desaparecer conforme você for se
adaptando ao medicamento.

Se você notar qualquer outro efeito adverso não mencionado nesta
bula, por favor, informe seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Foradil

Idosos (65 anos ou mais)

Se você tem 65 anos de idade ou mais, você pode usar Foradil na
mesma dose de outros adultos.

Crianças e adolescentes (5 anos ou mais)

Foradil está indicado para crianças com 5 anos ou mais. Crianças
somente devem usar Foradil se conseguirem utilizar o inalador
corretamente e com a ajuda de um adulto.

Gravidez e Lactação

Informe seu médico se você está grávida ou se pretende
engravidar.

Você não deve usar Foradil durante a gravidez, a menos que seu
médico o indique. Ele informará sobre o potencial risco de se
administrar este medicamento durante a gravidez.

Mães que estejam fazendo uso de Foradil não devem amamentar.

Converse com seu médico antes de tomar qualquer
medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Foradil

Cada cápsula de Foradil contém

12 mcg de fumarato de formoterol di-hidratado.

Excipiente:

lactose.

Apresentação do Foradil


Foradil 12 mcg

Embalagens contendo 60 cápsulas (contendo fumarato de formoterol
di-hidratado micronizado para inalação) acompanhadas ou não de 1
inalador.

Via inalatória.

Uso adulto e pediátrico acima de 5 anos.

Superdosagem do Foradil

Se você tiver acidentalmente usado uma dose maior de
Foradil que a prescrita por seu médico, você
pode:

  • Se sentir enjoado;
  • Vomitar;
  • Ter tremores;
  • Dor de cabeça;
  • Tontura (possíveis sintomas de pressão alta);
  • Aceleração do batimento cardíaco;
  • Sonolência. 

Avise imediatamente seu médico ou vá para um pronto-socorro.
Você deve precisar de atenção médica. Leve a embalagem do
medicamento com você.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Foradil

Informe seu médico ou farmacêutico se você está tomando ou tomou
recentemente algum outro medicamento. Isto se aplica tanto a
medicamentos de venda sob prescrição médica quanto aos de uso sem
prescrição.

Isto é particularmente importante caso você esteja
fazendo uso de algum dos seguintes medicamentos:

  • Inibidores da monoaminoxidase (inibidores da MAO) ou
    antidepressivos tricíclicos, os quais são medicamentos usados no
    tratamento da depressão e distúrbios de humor;
  • Agentes simpatomiméticos, os quais são medicamentos como a
    adrenalina, usados no tratamento da asma e da congestão nasal;
  • Anti-histamínicos, que são os medicamentos antialérgicos comuns
    usados na prevenção ou no tratamento dos sintomas da resposta
    alérgica;
  • Esteroides, que são frequentemente usados para tratar a asma e
    outras doenças inflamatórias;
  • Diuréticos, que são usados para aumentar a quantidade de urina
    produzida, utilizados no tratamento de edema (retenção de líquido),
    insuficiência cardíaca e pressão alta;
  • Betabloqueadores, medicamentos usados para o tratamento de
    pressão alta, insuficiência cardíaca, angina, ansiedade e ritmo
    cardíaco anormal. Certos colírios usados para o tratamento de
    glaucoma podem conter betabloqueadores;
  • Quinidina, disopiramida e procainamida, medicamentos utilizados
    no tratamento do ritmo cardíaco anormal;
  • Derivados de fenotiazinas, os quais são um grupo de
    medicamentos que controlam desordens mentais como esquizofrenia,
    mania, condições psicóticas e ansiedade;
  • Digitálicos, medicamentos utilizados no tratamento de
    insuficiência cardíaca e ritmo cardíaco anormal;
  • Derivados de xantina, uma classe de medicamentos utilizados no
    tratamento da asma e doenças obstrutivas crônicas das vias
    aéreas;
  • Antibióticos macrolídeos (por ex.: eritromicina,
    azitromicina);
  • Anestésicos inalados tais como hidrocarbonos halogenados (por
    ex.: halotano), utilizados durante cirurgias.

Informe seu médico que você utiliza Foradil se você irá se
submeter à cirurgia sob anestesia. Seu médico pode precisar alterar
a dose ou interromper o uso de um dos seus medicamentos.

O seu médico pode lhe receitar outros medicamentos de uso
regular pela condição de seu pulmão. Se isso ocorrer, é importante
você continuar a tomá-los regularmente. Não pare o tratamento nem
reduza a dose, mesmo que você se sinta melhor.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu
médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Foradil

Resultados de Eficácia


Asma1

Vinte e sete ensaios clínicos internos em uma ampla faixa de
idades incluíram populações pediátricas, de adultos e de idosos.
Ensaios clínicos bem controlados demonstraram a superioridade do
Formoterol (substância ativa) em relação ao placebo e salbutamol no
tratamento da asma, com um intervalo de tempo de tratamento de 1
dia (dose única) a 12 semanas. Além disso, quatro estudos clínicos
abertos de acompanhamento incluindo as populações pediátricas, de
adultos e de idosos desses estudos anteriores foram realizados
demonstrando eficácia e perfil de segurança aceitáveis de Fumarato
de Formoterol (substância ativa) di-hidratado por mais 12 meses de
tratamento. Abaixo estão descritos três dos grandes ensaios
clínicos que apoiaram a indicação de Formoterol (substância ativa)
para asma em crianças, adultos e idosos, respectivamente.

O estudo DP/PD2 foi um estudo multicêntrico, duplo-cego, de 12
semanas, de grupos paralelos, que avaliou Formoterol (substância
ativa) pó 12mcg e 24mcg por dia versus salbutamol pó 1200mcg,
diariamente, em 219 crianças com asma (5 a 13 anos de idade). O
estudo concluiu que o Formoterol (substância ativa) pó 12mcg, duas
vezes ao dia, administrado na forma de cápsulas com pó para
inalação através de inalador tem efeito broncodilatador superior
quando comparado com salbutamol pó 400mcg, três vezes ao dia, após
12 semanas de terapia, conforme avaliado pelo pico de fluxo
expiratório (PEFR). Em relação à segurança, o Formoterol
(substância ativa) 12mcg, duas vezes ao dia, foi ligeiramente
melhor tolerado que salbutamol 400mcg, três vezes ao dia ou sobre
Formoterol (substância ativa) 6mcg, duas vezes ao dia, durante 3
meses de tratamento.

O estudo DP/RD1 foi um estudo placebo-controlado, multicêntrico,
duplo cego, entre pacientes que comparou doses múltiplas de 12mcg
de Formoterol (substância ativa) pó com doses múltiplas de 400mcg
de salbutamol pó em 304 pacientes (19 a 72 anos de idade) com asma,
durante um período de 12 semanas de tratamento ativo. O estudo
concluiu que o Formoterol (substância ativa) 12mcg, duas vezes ao
dia, foi estatisticamente superior, tanto ao salbutamol 400mcg,
quatro vezes ao dia quanto ao placebo com relação à variável de
desfecho primário (PEFR pela manhã, antes da inalação). Em relação
à segurança, o Formoterol (substância ativa) 12mcg, duas vezes ao
dia, foi igualmente bem tolerado como o salbutamol 400mcg, quatro
vezes ao dia ou o placebo, durante 3 meses de tratamento.

O estudo DP/RD3 foi um estudo multicêntrico, duplo-cego, de
grupos paralelos, que comparou a eficácia e tolerabilidade de 3
meses de Formoterol (substância ativa) pó para inalação 12mcg e
24mcg, duas vezes ao dia e salbutamol 400mcg pó, quatro vezes ao
dia, em 262 pacientes idosos (64 a 82 anos de idade) com asma. O
estudo concluiu que o Formoterol (substância ativa) 12mcg e 24mcg,
duas vezes ao dia, foi estatisticamente superior ao salbutamol
400mcg, quatro vezes ao dia, com relação à variável de desfecho
primário (PEFR pela manhã, antes da inalação) ao longo de 3 meses.
Em relação à segurança, o Formoterol (substância ativa) foi
ligeiramente melhor tolerado que o salbutamol.

Profilaxia de broncoespasmo induzido por alérgenos
inalados, ar frio ou exercícios2

Quatro estudos clínicos foram realizados com Formoterol
(substância ativa) em pacientes tratados para a profilaxia de
broncoespasmo induzido por exercício e dois estudos foram
realizados em pacientes para a profilaxia de broncoespasmo induzido
por alérgeno inalado. Os três estudos principais que suportam a
indicação de Fumarato de Formoterol (substância ativa) di-hidratado
na profilaxia do broncoespasmo induzido por alérgenos inalados, ar
frio ou exercício são descritos abaixo.

Profilaxia da broncoconstrição induzida pelo
exercício

Um estudo cruzado com 4 braços, de dose única, randomizado,
duplo-cego, duplo-simulado comparou Formoterol (substância ativa)
12mcg e 24mcg cápsulas com pó para inalação, 180mcg de albuterol
com inalador dosimétrico versus placebo em 17 pacientes
(13-50 anos de idade) para a prevenção da broncoconstrição induzida
pelo exercício. O estudo concluiu que uma única dose de Formoterol
(substância ativa) 12mcg ou 24mcg proporciona uma proteção
significativamente maior contra a broncoconstrição induzida pelo
exercício, conforme avaliado pelo VEF1 em comparação com
placebo, 15 minutos e 4, 8 e 12 horas após a dosagem. Ambas as
doses de Fumarato de Formoterol (substância ativa) proporcionaram
proteção significativamente maior do que o albuterol em 4, 8 e 12
horas após a dose. Nenhuma diferença significativa na eficácia foi
identificada entre Fumarato de Formoterol (substância ativa) 12mcg
e 24mcg. Houve menos eventos adversos relatados com o Fumarato de
Formoterol (substância ativa) 24mcg.

Profilaxia da broncoconstrição induzida por
alérgenos

Um ensaio clínico multicêntrico, randomizado,
placebo-controlado, intrapaciente, avaliou a eficácia e a
tolerabilidade de uma dose única de Formoterol (substância ativa)
inalado 24mcg na proteção da broncoconstrição induzida por
alérgenos em 24 pacientes (17 a 40 anos de idade) com asma,
avaliada entre 3 e 32 horas após a inalação do medicamento do
estudo. O estudo concluiu que o Formoterol (substância ativa) levou
a uma proteção significativa e duradoura da broncoconstrição
induzida pelo alérgeno, conforme avaliado pelo VEF1. Em
relação à segurança, o Formoterol (substância ativa) teve um perfil
de tolerabilidade excelente.

Profilaxia da broncoconstrição induzida pelo ar
frio

Em um estudo controlado, a duração do efeito do Formoterol
(substância ativa) inalado (24mcg) foi comparada com a do placebo e
de albuterol (200mcg) em 12 pacientes asmáticos adultos que foram
submetidos a testes de hiperventilação com ar seco frio (- 20°C) em
4 dias de estudo. No dia controle, eles foram submetidos a quatro
testes de hiperventilação para assegurar a estabilidade funcional.
Nos 3 dias remanescentes após o primeiro teste de hiperventilação,
eles inalaram placebo, albuterol e Formoterol (substância ativa) em
estudo randomizado e duplo-cego. O teste de hiperventilação foi
repetido em 1, 4, e 8 horas e, se o efeito de bloqueio ainda estava
presente, 12 e 24 h após o medicamento ter sido administrado. O
estudo concluiu que a proteção contra a broncoconstrição, conforme
avaliado pelo VEF1, induzida pela hiperventilação de ar não
condicionado em indivíduos asmáticos é significativamente mais
prolongada após o uso de Fumarato de Formoterol (substância ativa)
do que após o uso de albuterol.

DPOC3

Dois grandes estudos controlados, multinacional, multicêntrico,
randomizado, duplo-cego, de grupos paralelos, foram realizados na
população-alvo de pacientes com DPOC (estudos 25827 02 056 e 25827
02 058). Ambos foram placebo-controlados e incluíram um braço
comparador ativo. O objetivo primário em ambos os ensaios foi
avaliar a eficácia de Formoterol (substância ativa) 12mcg e 24mcg,
duas vezes ao dia, administrado pelo inalador em comparação com o
placebo.

Em ambos os ensaios foi feita uma análise mais aprofundada de
pacientes classificados como ‘reversível’ ou ‘irreversível’, em uma
linha de base fundamentada em um ponto de corte de 15% de aumento
no VEF1, 30 minutos após a inalação de 200mcg
salbutamol. Aproximadamente 50% dos pacientes tinham DPOC
reversível em ambos os ensaios.

O estudo 25827 02 056 foi um ensaio randomizado, duplo-cego,
entrepacientes que comparou duas doses de Fumarato de Formoterol
(substância ativa) pó para inalação (12 e 24mcg, duas vezes ao dia)
com placebo e brometo de ipratrópio MDI (40mcg, quatro vezes ao
dia) por 12 semanas em 698 pacientes (40 a 87 anos de idade) com
DPOC. O estudo concluiu que o Fumarato de Formoterol (substância
ativa) (12 e 24mcg, duas vezes ao dia) produziu melhoras
estatisticamente e clinicamente significativas na função pulmonar,
conforme medido pela área sob a curva de VEF1, quando comparado com
o placebo, após 12 semanas de tratamento. O Fumarato de Formoterol
(substância ativa) também melhorou a qualidade de vida dos
pacientes e foi mais eficaz do que o brometo de ipratrópio (40mcg,
quatro vezes ao dia) com tolerabilidade satisfatória similar.

O estudo 25827 02 058 foi um ensaio randomizado, entrepacientes
que comparou duas doses de Fumarato de Formoterol (substância
ativa) pó para inalação (12mcg, duas vezes ao dia e 24mcg, duas
vezes ao dia) com placebo (duplo-cego) e com teofilina de liberação
lenta por via oral (200-400mg), em doses individuais com base nos
níveis séricos (aberto), cada um administrado duas vezes por dia
durante um ano em 725 pacientes (34 a 88 anos de idade) com DPOC. O
estudo concluiu que Fumarato de Formoterol (substância ativa),
ambos, 24mcg e 12mcg, duas vezes ao dia produziram melhoras
clinicamente e estatisticamente significativas na função pulmonar,
conforme medido pela área sob a curva de VEF, quando comparado com
o placebo, após 12 semanas de tratamento. O Fumarato de Formoterol
(substância ativa) também melhorou a qualidade de vida dos
pacientes e foi mais eficaz do que a teofilina, com tolerabilidade
superior.

Referências Bibliográficas

1.Clinical Overview – Rationale for
changes to Core Data Sheet (CDS) / Product Information – Asthma-
Clinical sections. Novartis. 24-Oct-2012.
2.Clinical Overview – Rationale for changes to Core Data Sheet
(CDS) / Product Information – Prophylaxis of bronchospasm induced
by inhaled allergens, cold air, or exercise –Clinical sections.
Novartis. 24-Oct-2012.
3.Clinical Overview – Rationale for changes to Core Data Sheet
(CDS) / Product Information – COPD-Clinical sections. Novartis.
24-Oct-2012.

Características Farmacológicas


Grupo farmacoterapêutico

Agonista seletivo
beta2-adrenérgico

Código ATC

R03AC13

Farmacodinâmica

O mecanismo de ação e a farmacodinâmica do Formoterol
(substância ativa) são de um potente estimulante seletivo
beta2-adrenérgico.

Exerce efeito broncodilatador em pacientes com obstrução
reversível das vias aéreas.

O efeito inicia-se rapidamente (em 1 a 3 minutos), permanecendo
ainda significativo 12 horas após a inalação. Com as doses
terapêuticas, os efeitos cardiovasculares são pequenos e ocorrem
apenas ocasionalmente.

O Formoterol (substância ativa) inibe a liberação de histamina e
dos leucotrienos do pulmão humano sensibilizado passivamente.
Algumas propriedades anti-inflamatórias, tais como inibição de
edema e do acúmulo de células inflamatórias, têm sido observadas em
experimentos com animais.

Estudos in vitro em traqueia de cobaia indicaram que o
Formoterol (substância ativa) racêmico e seus enantiômeros (R,R) e
(S,S) são adrenoreceptores beta2-agonistas altamente
seletivos. O enantiômero (S,S) foi 800 a 1.000 vezes menos potente
que o enantiômero (R,R) e não afetou a atividade deste no
músculo liso da traqueia.

Nenhuma base farmacológica para o uso de um dos dois
enantiômeros em preferência à mistura racêmica foi demonstrada.

No homem, tem-se demonstrado que Fumarato de Formoterol
(substância ativa) di-hidratado é eficaz na prevenção do
broncoespasmo induzido por alérgenos inalados, exercícios, ar frio,
histamina ou metacolina.

O Fumarato de Formoterol (substância ativa) administrado pelo
inalador em doses de 12 microgramas e 24 microgramas duas vezes ao
dia mostrou objetivamente fornecer um rápido início da
broncodilatação em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica
(DPOC) estável, a qual foi mantida por no mínimo 12 horas e foi
acompanhada por uma melhora subjetiva em termos de qualidade de
vida, usando-se o Saint George’s Respiratory
Questionnaire
.

Farmacocinética

Fumarato de Formoterol (substância ativa) tem uma faixa de dose
terapêutica de 12 a 24 microgramas, duas vezes ao dia. Dados de
farmacocinética plasmática do Formoterol (substância ativa) foram
coletados em voluntários sadios após inalação de doses mais altas
que as recomendadas e em pacientes com DPOC após inalação de doses
terapêuticas. A excreção urinária de Formoterol (substância ativa)
inalterado, utilizada como indicador indireto da exposição
sistêmica, corresponde com os dados de disposição do fármaco no
plasma. As meias-vidas de eliminação calculadas para urina e plasma
são similares.

Absorção

Após inalação de uma dose única de 120 microgramas de Fumarato
de Formoterol (substância ativa) di-hidratado por voluntários
sadios, o Formoterol (substância ativa) foi rapidamente absorvido
para o plasma, atingindo a concentração máxima de 266pmol/L em 5
min após a inalação. Em pacientes com DPOC tratados por 12 semanas
com 12 ou 24 microgramas de Fumarato de Formoterol (substância
ativa), duas vezes ao dia, a média da concentração plasmática de
Formoterol (substância ativa) estendeu-se entre 11,5 e 25,7pmol/L e
23,3 e 50,3pmol/L, respectivamente, 10 min, 2 horas e 6 horas após
a inalação.

Estudos investigativos da excreção urinária cumulativa de
Formoterol (substância ativa) e/ou seus enantiômeros (R, R) e (S,
S) mostraram que a quantidade de Formoterol (substância ativa)
disponível na circulação aumenta em proporção à dose inalada (12 a
96 microgramas).

Após inalação de 12 ou 24 microgramas de Fumarato de Formoterol
(substância ativa) di-hidratado, duas vezes ao dia durante 12
semanas, a excreção urinária de Formoterol (substância ativa)
inalterado aumentou entre 63 e 73% (última vs. primeira
dose) em pacientes com asma, e entre 19 e 38% em pacientes com
DPOC. Isto sugere um acúmulo limitado de Formoterol (substância
ativa) no plasma com doses múltiplas. Não houve acúmulo relativo de
um enantiômero em relação ao outro após doses repetidas.

Como relatado para outros fármacos inalados, é provável que a
maioria do Formoterol (substância ativa) administrado pelo inalador
seja ingerida e, em seguida, absorvido pelo trato gastrintestinal.
Quando 80 microgramas de Fumarato de Formoterol (substância ativa)
di-hidratado 3H-marcado foi administrado oralmente a 2 voluntários
sadios, pelo menos 65% do fármaco foi absorvido.

Distribuição

A ligação do Formoterol (substância ativa) às proteínas
plasmáticas foi de 61 a 64%, e a ligação à albumina humana sérica
foi 34%. Não há saturação dos sítios de ligação na faixa de
concentração atingida com doses terapêuticas.

Biotransformação / Metabolismo

O Fumarato de Formoterol (substância ativa) é eliminado
principalmente pelo metabolismo, sendo a glicuronidação direta a
principal via de biotransformação. A O-demetilação seguida de
glicuronidação é outra via. Outras vias de menor importância
envolvem sulfato conjugação do Fumarato de Formoterol (substância
ativa) e deformilação seguida de sulfato conjugação. Isoenzimas
múltiplas catalisam a glicuronidação (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8,
1A9, 1A10, 2B7 e 2B15) e O-demetilação (CYP2D6, 2C19, 2C9 e 2A6) do
Fumarato de Formoterol (substância ativa) , sugerindo um baixo
potencial para interações fármaco-fármaco, apesar da inibição de
uma isoenzima específica envolvida no metabolismo do Fumarato de
Formoterol (substância ativa). O Fumarato de Formoterol (substância
ativa) não inibe isoenzimas do citocromo P450 em concentrações
terapeuticamente relevantes.

Eliminação

Em pacientes asmáticos e com DPOC tratados por 12 semanas com 12
ou 24 microgramas de Fumarato de Formoterol (substância ativa),
duas vezes por dia, aproximadamente 10% e 7% da dose de Fumarato de
Formoterol (substância ativa) inalterado é recuperado na urina,
respectivamente. Os enantiômeros (R, R) e (S, S) contabilizaram,
respectivamente, 40% e 60% da recuperação urinária de Fumarato de
Formoterol (substância ativa) inalterado, após doses únicas (12 a
120 microgramas) em voluntários sadios e após doses únicas e
repetidas em pacientes com asma.

O fármaco e seus metabólitos foram completamente eliminados do
organismo sendo aproximadamente dois terços de uma dose oral
excretada na urina e um terço nas fezes. O clearance (depuração)
renal de Fumarato de Formoterol (substância ativa) do sangue foi de
150mL/min.

Em voluntários sadios, a meia-vida de eliminação terminal do
Fumarato de Formoterol (substância ativa) no plasma, após inalação
de uma dose única de 120 microgramas de Fumarato de Formoterol
(substância ativa) di-hidratado, foi 10 horas e as meias-vidas de
eliminação terminal dos enantiômeros (R, R) e (S, S)-, como
derivados das taxas de excreção urinária, foram 13,9 e 12,3 horas,
respectivamente.

Populações especiais

Efeito do gênero

Após correção do peso corpóreo, a farmacocinética de Fumarato de
Formoterol (substância ativa) não diferiu significativamente entre
homens e mulheres.

Pacientes idosos

A farmacocinética de Fumarato de Formoterol (substância ativa)
não foi estudada na população de idosos.

Crianças

Em um estudo em crianças entre 5 e 12 anos de idade com asma,
nas quais se administrou 12 ou 24 microgramas de Fumarato de
Formoterol (substância ativa) di-hidratado, duas vezes ao dia por
inalação, durante 12 semanas, a excreção urinária de Formoterol
(substância ativa) inalterado aumentou entre 18 e 84%, quando
comparado a quantidades medidas após a primeira dose. Acúmulo em
crianças não excedeu ao dos adultos, onde o aumento foi entre 63 e
73% (vide acima). Nas crianças estudadas, aproximadamente 6% da
dose foi recuperada como Formoterol (substância ativa) inalterado
na urina.

Pacientes com insuficiência hepática /
renal

A farmacocinética de Formoterol (substância ativa) não foi
estudada em pacientes com insuficiência hepática ou renal.

Dados de segurança pré-clínicos

Mutagenicidade

Foram conduzidos testes de mutagenicidade cobrindo uma ampla
faixa de parâmetros. Não foi encontrado efeito genotóxico em
qualquer dos testes efetuados in vitro ou in
vivo
.

Carcinogenicidade

Estudos de dois anos em ratos e camundongos não indicaram
qualquer potencial carcinogênico. Camundongos machos tratados com
níveis de dosagem bastante altos demonstraram uma incidência
ligeiramente maior de tumor benigno de célula subcapsular adrenal.
Entretanto, o mesmo não foi observado em um segundo estudo de
alimentação para camundongos, no qual alterações patológicas com
altas doses consistiram em um aumento da incidência de ambos os
tumores benignos de músculo liso no trato genital das fêmeas e
tumores de fígado em ambos os sexos. Tumores de músculo liso são
efeitos conhecidos de beta-agonistas quando administrados em altas
doses em roedores.

Dois estudos em ratos, com diferentes faixas de dosagem,
demonstraram um aumento de leiomiomas mesovarianos.

Esses neoplasmas benignos são tipicamente associados, em
tratamentos prolongados de ratos, com altas dosagens de fármacos
adrenérgicos. Um aumento na incidência de cistos ovarianos e
células tumorais benignas da teca e da granulosa foi também
observado; são conhecidos os efeitos dos beta-agonistas em ovário
de ratas, sendo os mesmos específicos de roedores. Alguns outros
tipos de tumores observados no primeiro estudo com altas dosagens
estavam de acordo com a incidência do histórico da população
controle e não foram observados no ensaio de doses menores.

Nenhuma das incidências de tumores aumentou a uma extensão
estatisticamente significativa na dose mais baixa do segundo estudo
com ratos, dose esta que levou a uma exposição sistêmica 10 vezes
maior do que a esperada com a dosagem máxima recomendada de
Formoterol (substância ativa) em humanos.

Baseando-se nas conclusões dos estudos e na ausência de
potencial mutagênico, conclui-se que o uso de Formoterol
(substância ativa) em doses terapêuticas não apresenta risco
carcinogênico.

Toxicidade sobre a reprodução

Testes em animais não demonstraram potencial teratogênico. Os
efeitos do Formoterol (substância ativa) sobre a fertilidade e
desempenho reprodutivo em geral foram avaliados em ratos machos e
fêmeas, sexualmente maduros. Os estudos de reprodução em ratos não
revelaram diminuição da fertilidade ou efeitos sobre o
desenvolvimento embrionário inicial em doses orais de até 3mg/kg
(aproximadamente 1200 vezes a dose máxima diária recomendada no ser
humano de pó para inalação, em uma base de mg/m2)

Após administração oral, o Formoterol (substância ativa) foi
excretado no leite de ratas lactantes.

Cuidados de Armazenamento do Foradil

Conservar Foradil em temperatura ambiente (entre 15 e
30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

As cápsulas de Foradil são transparentes.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
criancas.

Dizeres Legais do Foradil

Reg. MS – 1.0068.0026

Farm. Resp.:

Flavia Regina Pegorer
CRF-SP 18.150

Importado por:

Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo – SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Novartis Pharma Stein AG
Stein, Suíça.

Embalado por:

Novartis Farmacéutica S.A.
Barberà Del Vallès, Espanha.

Venda sob prescrição médica. 

Foradil, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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