Eupressin

Em muitos pacientes com insuficiência cardíaca que apresentam
sintomas, Eupressin retarda a piora da insuficiência cardíaca e
reduz a necessidade de internação hospitalar por insuficiência
cardíaca. Eupressin também ajuda alguns desses pacientes a viverem
mais.

Em muitos pacientes com insuficiência cardíaca em estágio
inicial, antes do desenvolvimento dos sintomas, Eupressin ajuda a
prevenir o enfraquecimento do desempenho cardíaco e a retardar o
aparecimento de sintomas (por exemplo, falta de ar, cansaço após
atividades físicas leves, tais como caminhada, ou inchaço dos
tornozelos e pés). Esses pacientes poderão precisar de menos
hospitalizações por insuficiência cardíaca.

Ao tomar Eupressin, alguns pacientes com insuficiência cardíaca
podem ter risco mais baixo de sofrer ataque cardíaco (infarto do
miocárdio).

Como o Eupressin funciona?

Eupressin é um medicamento que pertence ao grupo de fármacos
denominado inibidores da enzima conversora de angiotensina
(inibidores da ECA).

Eupressin age dilatando os vasos sanguíneos para ajudar o
coração a bombear sangue com mais facilidade para todas as partes
do corpo. Essa ação ajuda a diminuir a pressão alta. Em muitos
pacientes cominsuficiência cardíaca, Eupressin auxilia o coração a
funcionar melhor. Em geral, este medicamento começa a agir uma hora
depois de tomado e seu efeito dura pelo menos 24 horas. Para
algumas pessoas, várias semanas poderão ser necessárias até que se
observe o melhor efeito do tratamento em sua pressão arterial.

Informações ao paciente com pressão alta

O que é pressão arterial?

A pressão gerada pelo seu coração ao bombear o sangue para todas
as partes do seu corpo é chamada de pressão arterial. Sem a pressão
arterial, o sangue não circularia pelo seu corpo. A pressão
arterial normal faz parte da boa saúde. Sua pressão arterial sofre
alterações durante o transcorrer do dia, dependendo da atividade,
do estresse e da excitação.

A leitura da pressão arterial é composta por dois números, por
exemplo, 120/80 (cento e vinte por oitenta).

O número mais alto mede a força com o que seu coração bombeia o
sangue. O número mais baixo mede a força do coração em repouso,
entre os batimentos cardíacos.

O que é pressão alta (ou hipertensão)?

Você tem pressão alta (ou hipertensão) se sua pressão arterial
permanece alta mesmo quando você está calmo(a) e relaxado(a). A
pressão alta desenvolve-se quando os vasos sanguíneos se estreitam
e dificultam o fluxo do sangue.

Como faço para saber se tenho pressão alta?

Em geral, a pressão alta não apresenta sintomas. A única maneira
de saber se você tem hipertensão é medindo sua pressão arterial.
Por isso, você deve medir sua pressão arterial regularmente.

Por que a pressão alta (ou hipertensão) deve ser
tratada?

Se não for tratada, a pressão alta pode causar danos a órgãos
essenciais para a vida, tais como o coração e os rins. Você pode
estar se sentindo bem e não apresentar sintomas, mas a hipertensão
pode causar acidente vascular cerebral (derrame), infarto do
miocárdio (ataque cardíaco), insuficiência cardíaca, insuficiência
renal ou cegueira. A pressão alta pode ser tratada e controlada com
o uso de medicamentos, tal como o Eupressin.

Seu médico pode lhe dizer qual a pressão arterial ideal para
você. Memorize esse valor e siga as orientações do médico para
atingir a pressão arterial ideal.

Informações aos pacientes com insuficiência
cardíaca

O que é insuficiência cardíaca?

Insuficiência cardíaca significa que o músculo cardíaco não
consegue mais bombear o sangue com força suficiente para enviar
para o corpo todo o sangue necessário. Insuficiência cardíaca não é
o mesmo que ataque cardíaco. Alguns pacientes apresentam
insuficiência cardíaca após terem um ataque cardíaco, no entanto,
também existem outras causas de insuficiência cardíaca.

Pacientes nos estágios iniciais de insuficiência cardíaca podem
não apresentar nenhum sintoma. Conforme a insuficiência cardíaca
progride, os pacientes podem sentir falta de ar ou cansar-se mais
facilmente após atividades físicas leves, tal como caminhada. Pode
haver acúmulo de líquidos em diferentes partes do corpo,
frequentemente notado em primeiro lugar ao redor dos tornozelos e
nos pés. Na insuficiência cardíaca grave, os pacientes podem
apresentar sintomas mesmo em repouso.

Por que a insuficiência cardíaca deve ser
tratada?

Todos os sintomas da insuficiência cardíaca podem restringir
suas atividades diárias. Seu médico pode recomendar vários
medicamentos que podem melhorar os sinais e sintomas da
insuficiência cardíaca (por exemplo, Eupressin e/ou um diurético).
Se você seguir as orientações de seu médico, sua capacidade física
pode melhorar. Você poderá respirar com mais facilidade, sentir-se
menos cansado e apresentar menos inchaço.

Em pacientes com insuficiência cardíaca sem sintomas, o
tratamento com medicamentos, tais como o Eupressin, pode ajudar a
retardar a progressão da doença e o início dos sintomas. Em alguns
pacientes com insuficiência cardíaca que apresentam sintomas,
Eupressin reduziu a piora da insuficiência cardíaca, ajudando-os a
viver por mais tempo. Em muitos pacientes, Eupressin também reduziu
o risco de ataque cardíaco (infarto do miocárdio) e a necessidade
de internação hospitalar por insuficiência cardíaca.

Contraindicação do Eupressin

Você não deve tomar Eupressin se

• For alérgico(a) a qualquer um de seus componentes;
• Foi tratado(a) com medicamentos do mesmo grupo de Eupressin
  (inibidores da ECA) e apresentou reações alérgicas, tais como
  inchaço da face, dos lábios, da língua e/ou da garganta, que
  dificultaram sua respiração ou sua capacidade de engolir. Você não
  deve tomar Eupressin se tiver apresentado alguma dessas reações
  alérgicas sem causa conhecida ou se tiver nascido com esse tipo de
  alergia;
• Tem diabetes e está tomando um medicamento chamado alisquireno
  para reduzir a pressão arterial.
• Estiver tomando um medicamento que contenha um inibidor de
  neprilisina (por exemplo, sacubitril).

Não utilize Eupressin por pelo menos 36 horas antes ou depois de
tomar sacubitril/valsartana, um medicamento contendo uminibidor de
neprilisina.

Contate seu médico caso não tenha certeza se deve
iniciar o tratamento com Eupressin.

Como usar o Eupressin

Eupressin pode ser tomado durante ou entre as refeições. A
maioria das pessoas toma Eupressin com água.

Tome Eupressin diariamente, exatamente conforme a orientação de
seu médico. É muito importante que continue tomando Eupressin pelo
tempo que o médico lhe receitar. Não tome mais comprimidos que a
dose prescrita.

Hipertensão

Para a maioria dos pacientes, a dose inicial usual recomendada é
de 10 a 20 mg uma vez ao dia. Alguns pacientes podem necessitar de
uma dose inicial mais baixa. A dose habitual para uso prolongado é
de 20 mg uma vez por dia. A dose máxima para uso prolongado é de 40
mg uma vez por dia.

Insuficiência cardíaca

A dose inicial usual recomendada é de 2,5 mg uma vez por
dia. Seu médico irá aumentar essa quantidade gradativamente, até
atingir a dose correta para o seu caso. A dose habitual para uso
prolongado é de 20 mg ao dia em dose única ou dividida em duas
tomadas. A dose máxima para uso prolongado é de 40 mg ao dia
dividida em duas tomadas.

Tenha muito cuidado ao tomar a primeira dose ou ao aumentar a
dose. Avise seu médico imediatamente se apresentar tontura ou
atordoamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Eupressin?

Você deve tomar Eupressin conforme a receita médica. Se você
deixou de tomar uma dose, deverá tomar a dose seguinte como de
costume, isto é, na hora regular e sem dobrar a dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Eupressin

Informe ao seu médico quaisquer problemas médicos e tipos de
alergia que tenha ou tenha tido.

Informe ao seu médico se tiver qualquer tipo de doença cardíaca,
se estiver sendo submetido a hemodiálise ou sendo tratado com
diuréticos e se tiver apresentado recentemente diarreia ou vômito
excessivos.

Também informe se estiver fazendo dieta com restrição de sal,
tomando suplementos de potássio, agentes poupadores de potássio,
substitutos do sal contendo potássio ou outros medicamentos que
possam aumentar o potássio sérico (por exemplo, produtos que
contenham trimetoprima), tiver diabetes ou qualquer problema renal,
uma vez que essas condições podem causar níveis elevados de
potássio no sangue que podem ser graves. Nesses casos, pode ser que
o seu médico precise ajustar a dose de Eupressin ou monitorar seu
nível de potássio no sangue. Se você sofre de diabetes e está
tomando antidiabético oral ou insulina, deve monitorar atentamente
níveis baixos de glicose no sangue, especialmente durante o
primeiro mês de tratamento com Eupressin.

Informe ao seu médico se tiver pressão baixa (você pode perceber
se tem isso se já sentiu tonturas ou teve desmaios, principalmente
ao ficar de pé).

Antes de cirurgias e anestesias (mesmo no consultório
odontológico), diga ao médico ou ao dentista que está tomando
Eupressin, pois pode ocorrer queda repentina da pressão arterial
associada à anestesia.

Informe o seu médico se você estiver tomando um
medicamento que contenha um inibidor de neprilisina (por exemplo,
sacubitril).

Dirigir ou operar máquinas

As respostas ao medicamento podem variar de pessoa para pessoa.
Alguns efeitos adversos relatados com o uso de Eupressin podem
afetar a habilidade de alguns pacientes de dirigir ou operar
máquinas.

Reações Adversas do Eupressin

Qualquer medicamento pode apresentar efeitos inesperados ou
indesejáveis, denominados efeitos adversos. Eupressin em geral é
bem tolerado. Os efeitos adversos mais frequentes são tontura, dor
de cabeça, cansaço e fraqueza. Outros efeitos adversos que
ocorreram com menos frequência foram sensação de desmaio iminente
pela queda brusca da pressão arterial, fraqueza, náuseas, diarreia,
cãibras, erupções cutâneas e tosse.

Outra reação adversa que pode ocorrer é sensação de desmaio
iminente ao ficar de pé rapidamente, causada por queda da pressão
arterial.

Raramente, também podem ocorrer outros efeitos adversos e alguns
deles podem ser graves. Peça mais informações sobre efeitos
adversos ao seu médico ou farmacêutico.

Eles têm uma lista mais completa dos efeitos adversos,
como estes

Hipersensibilidade/edema angioneurótico

Edema:

Hipersensibilidade/tendência a inchaço (edema angioneurótico),
reações alérgicas como inchaço da face, dos lábios, da língua, da
glote e/ou da laringe e das extremidades foram relatadas raramente.
Em casos muito raros, foi relatado inchaço do tecido intestinal
(angioedema intestinal) com inibidores da enzima conversora de
angiotensina, inclusive com o enalapril.

Reações adversas que ocorreram muito raramente em
estudos clínicos controlados ou após a comercialização
incluem

Cardiovasculares

Ataque cardíaco ou derrame cerebral possivelmente devido à
pressão excessivamente baixa em pacientes de alto risco (pacientes
com distúrbios do fluxo sanguíneo do coração e/ou cérebro), dor no
peito, distúrbios do ritmo cardíaco, palpitações, angina
pectoris, dores de origem vascular nos dedos das mãos ou
dos pés (fenômeno de Raynaud).

Endócrino

Síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético
(SIADH).

Gastrintestinais

Obstrução intestinal (íleo paralítico), inflamação do pâncreas,
insuficiência do fígado, inflamação do fígado, icterícia, dor
abdominal, vômitos, indigestão, constipação, perda de apetite,
inflamação da mucosa da boca com ulcerações (estomatite).

Sistemas nervoso/psiquiátrico

Depressão, confusão mental, sonolência, dificuldade para dormir,
nervosismo, formigamento ou dormência das mãos ou pés, tontura,
anormalidades no padrão de sonhos.

Metabolismo

Foram relatados casos de diminuição da quantidade de açúcar no
sangue (hipoglicemia) em pacientes diabéticos recebendo agentes
antidiabéticos orais ou insulina.

Respiratórios

Acúmulo anormal de material nos pulmões (infiltrados
pulmonares), estreitamento das vias aéreas (broncoespasmo/asma),
dificuldade de respirar, coriza, dor de garganta e rouquidão.

Pele

Transpiração intensa, reações cutâneas graves, coceira,
urticária, queda de cabelo.

Outros

Impotência, rubor (vermelhidão repentina da pele, principalmente
no rosto, no pescoço e na parte superior do tórax), alteração do
paladar, zumbido nos ouvidos, inflamação da mucosa da língua
(glossite), visão embaçada.

Foi relatado um complexo sintomático que pode incluir alguns dos
seguintes sintomas ou todos eles: febre, inflamação das membranas
serosas (serosite), inflamação dos vasos sanguíneos (vasculite),
dor muscular e articular (mialgia/miosite, artralgia/artrite),
alterações em alguns exames de laboratório (fator antinúcleo
positivo, VHS elevada, eosinofilia e leucocitose). Podem ocorrer
erupções cutâneas, fotossensibilidade ou outras manifestações na
pele.

Achados de exames laboratoriais

Alterações clinicamente importantes dos parâmetros laboratoriais
padrão raramente foram associadas com a administração de Eupressin.
Foram observados aumento de ureia e creatinina no sangue e elevação
dos testes de função do fígado (enzimas hepáticas e/ou bilirrubina
sérica), geralmente reversíveis com a descontinuação de Eupressin.
Ocorreram aumento dos níveis de potássio e diminuição dos níveis de
sódio no sangue.

Informe ao seu médico ou farmacêutico imediatamente
sobre a ocorrência dos sintomas acima e de qualquer outro sintoma
pouco comum.

Pare de tomar Eupressin e entre em contato com o seu
médico imediatamente se apresentar

• Inchaço da face, dos lábios, da língua e/ou da garganta que
  possa dificultar sua respiração ou capacidade de engolir;
• Inchaço das mãos, dos pés ou dos tornozelos;
• Urticária. Pacientes negros correm maior risco de apresentar
  essas reações aos inibidores da ECA.

Poderá ocorrer uma baixa maior na pressão com a dose inicial em
relação a que ocorrerá durante o tratamento contínuo. Essa queda de
pressão poderá se manifestar como desmaio ou tontura e pode ser
amenizada se você se deitar. Se ficar preocupado(a), entre em
contato com o seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Eupressin

Gravidez e amamentação

O uso de Eupressin não é recomendado para mulheres grávidas.

Ainda não se sabe se o uso de Eupressin apenas nos primeiros
três meses de gravidez também pode causar efeitos prejudiciais. Em
um estudo, foi relatado que recém-nascidos cujas mães tomaram
inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) durante os
três primeiros meses de gravidez apresentaram maior risco de
defeitos de nascença. O número de defeitos de nascença foi pequeno
e o estudo não foi repetido.

Os inibidores da ECA, incluindo Eupressin, podem prejudicar o
desenvolvimento e até causar morte do feto se tomados durante o
segundo e o terceiro trimestres de gravidez.

Se você estiver grávida ou pretende engravidar, informe o seu
médico antes de iniciar a terapia com Eupressin, de forma que outro
tratamento possa ser considerado.

Eupressin é excretado no leite materno em quantidades muito
pequenas. Avise ao seu médico se estiver amamentando ou pretende
amamentar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Uso pediátrico

Eupressin foi avaliado em crianças. Para mais informações,
consulte o seu médico.

Composição do Eupressin

Cada comprimido de Eupressin contém

Maleato de enalapril – 5 mg

Maleato de enalapril – 10 mg

Maleato de enalapril – 20 mg

Excipientes:

bicarbonato de sódio, lactose monoidratada, amido, amido
pré-gelatinizado e estearato de magnésio.

Apresentação do Eupressin

Comprimidos de 5 mg e 10 mg

Embalagens com 7 e 30 comprimidos.

Comprimidos de 20 mg

Embalagens com 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência.

Superdosagem do Eupressin

Avise seu médico imediatamente para que ele possa prestar
atendimento de urgência. Os sintomas mais prováveis serão sensação
de desmaio iminente ou tontura em razão de queda repentina ou
excessiva da pressão arterial.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Eupressin

Em geral, Eupressin pode ser tomado com outros medicamentos, no
entanto, é importante informar ao seu médico ou dentista os outros
medicamentos que estiver tomando, incluindo os que são vendidos sem
receita, pois alguns medicamentos podem afetar a ação de outros.
Para prescrever a dose correta de Eupressin, é muito importante que
o seu médico saiba se você está tomando outros medicamentos para
controlar a pressão, diuréticos, medicamentos que contenham
potássio (incluindo substitutos do sal da dieta) ou outros
medicamentos que possam aumentar o potássio sérico (por exemplo,
produtos que contenham trimetoprima), medicamentos para diabetes
(incluindo antidiabéticos orais e insulina), lítio (medicamento
utilizado para tratar um tipo de depressão) ou certos medicamentos
para dor em geral e dor nas articulações, incluindo terapia com
ouro.

Informe ao médico sobre o seu consumo de
álcool.

Consulte o seu médico se estiver usando um medicamento inibidor
de mTOR (por exemplo, tensirolimo, sirolimo, everolimo) ou um
medicamento que contenha um inibidor de neprilisina (por exemplo,
sacubitril) uma vez que a coadministração com Eupressin pode
aumentar o risco de uma reação alérgica chamada angioedema.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o
conhecimento doseu médico. Pode ser perigoso para a sua
saúde.

Ação da Substância Eupressin

Resultados de eficácia

O Maleato de Enalapril + Hidroclorotiazida (substância ativa)
facilita a administração concomitante do inibidor da enzima
conversora de angiotensina de ação prolongada, maleato de enalapril
com o diurético hidroclorotiazida (HCTZ), e atenua alguns dos
efeitos metabólicos indesejáveis induzidos por este último. Os
efeitos redutores da pressão arterial de maleato de enalapril e
HCTZ, quando combinados são maiores do que aqueles produzidos pelos
agentes únicos administrados isoladamente.

Estudos de Eficácia

Análise especial de estudos clínicos da eficácia de
enalapril quando administrado concomitantemente com
HCTZ

Um mil e oito pacientes foram identificados entre os estudos
anteriores com enalapril e apresentaram dados para análise sobre a
eficácia da administração concomitante de enalapril mais HCTZ em
doses variadas. As doses diárias totais de enalapril mais HCTZ
foram de 40mg + 25mg, 40mg + 50mg, 40mg + 100mg e outras
(principalmente 10mg + 25mg e 20mg + 50mg).

A proporção de pacientes que iniciaram em monoterapia e estavam
normotensos ao final do tratamento concomitante variou de 42-77%,
um aumento importante em comparação à proporção de pacientes
normotensos ao final de cada monoterapia (5-13%). A administração
concomitante de ambos os fármacos aumentou a eficácia em pacientes
sem controle adequado com enalapril ou HCTZ isoladamente.

Comparação de dose baixa de HCTZ 12,5mg e HCTZ 25mg
administrada junto com enalapril 20mg

Para avaliar a eficácia de uma dose baixa de HCTZ com enalapril,
foi realizado um estudo para comparar uma taxa fixa de enalapril
20mg mais HCTZ 12,5mg e enalapril 20mg mais HCTZ 25mg com enalapril
20mg uma vez ao dia em pacientes hipertensos não adequadamente
tratados com enalapril apenas por 6 semanas. Cento e vinte e cinco
pacientes que ainda apresentavam pressão arterial diastólica na
posição supina (PADS) gt; 90 mmHg após 6 semanas de tratamento com
enalapril 20mg/dia apenas entraram e completaram o período
duplo-cego de 4 semanas e foram incluídos na Análise de Eficácia de
“Todos os Pacientes”. Tanto 20mg de enalapril mais 12,5mg de HCTZ
uma vez ao dia como 20mg de enalapril mais 25mg de HCTZ uma vez ao
dia reduziram a pressão arterial abaixo dos níveis alcançados com
20mg de enalapril uma vez ao dia. Não houve diferença
estatisticamente significativa entre 12,5mg e 25mg de HCTZ quando
administrados concomitantemente com enalapril.

Comprimido de combinação de enalapril mais HCTZ em
comparação com enalapril apenas e HCTZ apenas

Um estudo multicêntrico, duplo-cego, randômico, de grupos
paralelos e com 10 semanas de duração foi realizado para comparar o
perfil de segurança e eficácia de um esquema de dose única diária
de enalapril/HCTZ (20/12,5mg), com enalapril 20mg isoladamente e
com HCTZ 12,5mg isoladamente em pacientes com hipertensão essencial
não-complicada. Todos os 146 pacientes admitidos deveriam
apresentar PADS de 100 a 120 mmHg após 2 semanas com placebo.

O grupo de enalapril/HCTZ mostrou maior eficácia do que qualquer
um dos grupos de monoterapia em todos os parâmetros da Análise de
“Todos os Pacientes”, bem como da análise “Por Protocolo”. O
protocolo de estudo permitiu duplicar a dose da terapia de teste de
1 para 2 comprimidos uma vez ao dia no final da semana 4 se a PADS
do paciente fosse gt; 90 mmHg. Em todos os três grupos,
aproximadamente 70% dos pacientes receberam dois comprimidos ao
dia.

Eficácia prolongada com o uso da combinação de enalapril
com HCTZ

Em um estudo duplo-cego, randômico, de grupos paralelos,
controlado por agente ativo, que incluiu pacientes com hipertensão
(PADS 100 – 120 mmHg), documentou-se eficácia prolongada em 82
pacientes tratados por 48 semanas com enalapril ou enalapril mais
HCTZ. Além disso, os dados encontrados na literatura sobre 94
pacientes hipertensos registram que a resposta boa (PADS lt;90 mmHg
ou redução de 10 mmHg) foi atingida e mantida ao longo de 3 a 13
meses de tratamento com enalapril mais HCTZ.

Características farmacológicas

O Maleato de Enalapril + Hidroclorotiazida (substância ativa) é
uma combinação de um inibidor da enzima conversora da angiotensina
(maleato de enalapril) e um diurético (hidroclorotiazida).

O Maleato de Enalapril + Hidroclorotiazida (substância ativa) é
altamente eficaz para o tratamento da hipertensão. Os efeitos
anti-hipertensivos dos dois componentes são aditivos e se mantêm
durante pelo menos 24 horas. Uma porcentagem mais alta de pacientes
hipertensos responde satisfatoriamente ao Maleato de Enalapril +
Hidroclorotiazida (substância ativa) em comparação a pacientes que
recebem cada um dos seus componentes administrados isoladamente. O
maleato de enalapril atenua a perda de potássio associada à
hidroclorotiazida.

Mecanismo de Ação

Maleato de enalapril

A enzima conversora da angiotensina (ECA) é uma peptidil
dipeptidase, a qual catalisa a conversão da angiotensina I à
substância pressora angiotensina II. Depois da absorção, o
enalapril é hidrolisado a enalaprilato, o qual inibe a enzima
conversora da angiotensina. A inibição da ECA resulta na diminuição
da angiotensina II plasmática que aumenta a atividade da renina
plasmática (em razão da remoção do feedback negativo de
liberação da renina) e diminui a secreção de aldosterona.

A enzima conversora da angiotensina é idêntica à quininase II.
Portanto, o enalapril pode também bloquear a degradação de
bradicinina, um potente vasopressor peptídico. Entretanto, ainda
não foi esclarecido como isso gera o efeito terapêutico. Apesar de
se acreditar que o mecanismo pelo qual o enalapril diminui a
pressão arterial seja essencialmente pela supressão do sistema
renina-angiotensina-aldosterona, o qual desempenha importante papel
na regulação da pressão arterial, o enalapril é anti-hipertensivo
mesmo em pacientes hipertensos com renina baixa.

Maleato de enalapril – Hidroclorotiazida

A hidroclorotiazida é um agente diurético e
anti-hipertensivo que aumenta a atividade plasmática da renina.
Embora o enalapril isoladamente seja anti-hipertensivo mesmo em
pacientes hipertensos com renina baixa, a administração
concomitante de hidroclorotiazida nesses pacientes induz maior
redução da pressão arterial.

Farmacocinética

Maleato de enalapril

O maleato de enalapril oral é rapidamente absorvido e as
concentrações máximas plasmáticas de enalapril ocorrem em uma hora.
Com base na recuperação na urina, a taxa de absorção do enalapril
do maleato de enalapril oral é de aproximadamente 60%.

Após a absorção, o enalapril oral é rápida e extensivamente
hidrolisado a enalaprilato, um potente inibidor da enzima
conversora de angiotensina. As concentrações plasmáticas máximas do
enalaprilato ocorrem 3 a 4 horas depois de uma dose oral de maleato
de enalapril. A excreção do enalapril é principalmente renal. Os
principais componentes na urina são: enalaprilato, que contribui
com 40% da dose e enalapril intacto. Exceto pela conversão a
enalaprilato, não há evidência de metabolismo significante do
enalapril. O perfil de concentração sérica do enalaprilato exibe
uma fase terminal prolongada, aparentemente associado à ligação com
a ECA.

Em indivíduos com função renal normal, as concentrações séricas
em estado de equilíbrio do enalaprilato foram atingidas por volta
do quarto dia da administração do maleato de enalapril. A meia-vida
efetiva para acúmulo do enalaprilato após múltiplas doses de
maleato de enalapril oral é de 11 horas. A absorção do maleato de
enalapril oral não é influenciada pela presença de alimentos no
trato gastrintestinal. A extensão da absorção e a hidrólise do
enalapril são semelhantes para as diversas doses na faixa
terapêutica recomendada.

Hidroclorotiazida

Quando os níveis plasmáticos foram acompanhados durante 24
horas, no mínimo, observou-se que a meia-vida plasmática variou de
5,6 a 14,8 horas. A hidroclorotiazida não é metabolizada, mas é
eliminada rapidamente pelo rim. Pelo menos 61% da dose oral é
eliminada de forma inalterada em 24 horas. A hidroclorotiazida
cruza a placenta, mas não a barreira hematoencefálica.

Maleato de enalapril – Hidroclorotiazida

Doses múltiplas concomitantes de maleato de enalapril e
hidroclorotiazida exerceram pouco ou nenhum efeito na
biodisponibilidade desses fármacos. A combinação é equivalente à
administração concomitante de cada um separadamente.

Farmacodinâmica

Maleato de enalapril

A administração do maleato de enalapril a pacientes
hipertensos resulta na redução da pressão arterial tanto na posição
supina como de pé sem aumento significativo da frequência
cardíaca.

Hipotensão sintomática postural não é frequente. Em alguns
pacientes, a redução ideal da pressão arterial pode requerer várias
semanas de tratamento. A retirada abrupta de maleato de enalapril
não foi associada ao rápido aumento da pressão arterial.

A inibição efetiva da atividade da ECA usualmente ocorre 2 a 4
horas depois da administração oral de uma única dose de enalapril.
O início da atividade anti-hipertensiva geralmente foi observado em
uma hora e as reduções máximas, em 4 a 6 horas após a
administração. A duração do efeito é relacionada à dose.
Entretanto, nas doses recomendadas, demonstrou-se que os efeitos
anti-hipertensivos e hemodinâmicos se mantêm durante 24 horas, no
mínimo.

Em estudos hemodinâmicos que envolveram pacientes com
hipertensão essencial, a redução da pressão arterial foi
acompanhada de redução da resistência arterial periférica, pequeno
aumento no débito cardíaco e pequena ou nenhuma alteração da
frequência cardíaca. Após a administração do maleato de enalapril o
fluxo sanguíneo renal aumentou; a taxa de filtração glomerular não
foi modificada. Entretanto, em pacientes com taxa de filtração
glomerular baixa antes do tratamento, as taxas de filtração
glomerular geralmente aumentaram.

O tratamento anti-hipertensivo com enalapril induz significante
regressão da hipertrofia ventricular esquerda, preservando o
desempenho sistólico do ventrículo esquerdo.

O tratamento com enalapril foi associado a efeito favorável nas
frações lipoproteicas no plasma e favorável ou ausência de efeito
nos níveis de colesterol total.

Maleato de enalapril – Hidroclorotiazida

Em estudos clínicos a extensão da redução da pressão arterial
observada com a combinação de maleato de enalapril e
hidroclorotiazida foi maior do que a observada com os componentes
administrados isoladamente. Além disso, o efeito anti-hipertensivo
de Maleato de Enalapril + Hidroclorotiazida (substância ativa) foi
mantido durante 24 horas, no mínimo.

Cuidados de Armazenamento do Eupressin

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da
luz e umidade.

Produto sensível à umidade e manuseio

Os comprimidos somente devem ser retirados da embalagem no
momento do uso e não devem ser cortados, pois essa prática pode
resultar em quebra ou esfarelamento. Não corte o blister nem
armazene o produto em locais que possam danificá-lo.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Eupressin 5 mg

Comprimido branco, redondo, plano, liso em ambas as faces.

Eupressin 10 mg

Comprimido circular, cor branca, de faces planas, com vinco e
gravação E10 em um dos lados, levemente chanfrado.

Eupressin 20 mg

Comprimido circular, cor branca, de faces planas, com vinco e
gravação E20 em um dos lados, levemente chanfrado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de
crianças.

Dizeres Legais do Eupressin

MS – 1.1213.0023

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães 
CRF-SP n° 12.449

Biosintética Farmacêutica Ltda.

Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Eupressin, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.