Esalerg Gotas

Esalerg Gotas também é indicado para o alívio dos sinais e
sintomas de urticária (alergia de pele).

Como o Esalerg Gotas funciona?

Esalerg Gotas impede que a histamina (substância causadora da
alergia) consiga agir (impede sua liberação, bloqueia sua ação no
local da alergia e evita a inflamação decorrente da resposta
alérgica) e assim, combate os sintomas da rinite alérgica
intermitente e persistente, da urticária e de outras alergias.

Contraindicação do Esalerg Gotas

Não utilize Esalerg Gotas se você já teve algum tipo de alergia
ou alguma reação incomum a um dos componentes da fórmula do
produto.

Como usar o Esalerg Gotas

Para uso oral.

Posologia do Esalerg Gotas

Esalerg Gotas é indicado para uso oral e deve ser
utilizado de acordo com a idade do paciente como
segue:

Crianças de 6 a 11 meses de idade

16 gotas (1 mg) de Esalerg Gotas uma vez por dia,
independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas
associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica
intermitente e persistente) e urticária.

Crianças de 1 a 5 anos de idade

20 gotas (1,25 mg) de Esalerg Gotas uma vez por dia,
independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas
associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica
intermitente e persistente) e urticária.

Crianças de 6 a 11 anos de idade

40 gotas (2,5 mg) de Esalerg Gotas uma vez por dia,
independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas
associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica
intermitente e persistente) e urticária.

Adultos e adolescentes (maior ou igual a 12 anos de
idade)

80 gotas (5 mg) de Esalerg Gotas uma vez por dia,
independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas
associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica
intermitente e persistente) e urticária.

De acordo com as informações de como utilizar o medicamento, a
dose terapêutica máxima diária recomendada para Esalerg gotas varia
de acordo com a faixa etária, sendo 1 mg (16 gotas) para crianças
entre 6 e 11 meses, 1,25mg (20 gotas) para crianças entre 1 e 5
anos de idade, 2,5 mg (40 gotas) para crianças entre 6 e 11 anos de
idade, e 5 mg (80 gotas) para crianças acima de 12 anos e
adultos.

Baseado em estudo com dose múltipla em adultos e adolescentes,
em que foram administrados até 45 mg de desloratadina (9 vezes a
dose clínica), não foram observados efeitos clinicamente
relevantes.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Esalerg Gotas?

Se você esqueceu de tomar uma dose (dose omitida), tome na mesma
dosagem (quantidade em gotas) o mais breve possível ou aguarde o
horário da próxima dose caso o horário da dose seguinte esteja
próximo e continue a orientação do seu médico.

Não dobre a dose do medicamento em caso de esquecimento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico,
do seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Esalerg Gotas

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir
automóveis e de operar máquinas.

Uso em pacientes portadores de Doenças
cardíacas

Embora palpitações e taquicardia tenham sido descritas com o uso
de desloratadina oral, em incidência não informada, na
pós-comercialização do produto, não houve queixas cardiovasculares
ou alterações eletrocardiográficas em quatro estudos com o uso de
doses habituais.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista sobre o
aparecimento de reações indesejáveis.

Reações Adversas do Esalerg Gotas

Junto com os efeitos necessários para seu tratamento, os
medicamentos podem causar efeitos não desejados. Apesar de nem
todos estes efeitos colaterais ocorrerem, você deve procurar
atendimento médico caso algum deles ocorra.

As reações adversas mais frequentes são:

Cefaleia (dor de cabeça), fadiga (sensação de cansaço), boca
seca.

Casos raros de reações alérgicas (incluindo anafilaxia – um tipo
de reação alérgica e erupções cutâneas (manchas e borbulhas na
pele), taquicardia (coração acelerado), palpitações (alteração dos
batimentos cardíacos), hiperatividade psicomotora (estado de
agitação física e mental), convulsões, elevações das enzimas
hepáticas (aumento na dosagem de algumas substâncias produzidas
pelo fígado), hepatite (inflamação no fígado) e aumento da
bilirrubina também podem ocorrer (aumento na dosagem de uma
substância produzida pelo fígado).

Reações muito comuns gt; ou = a 1/10

Infecção das vias respiratórias superiores, febre, tosse,
diarreia, irritabilidade, cefaleia (dor de cabeça).

Reações comuns (gt; 1/100 e lt; 1/10)

Sonolência, bronquite, otite média aguda (inflamação no ouvido),
vômito, fadiga (sensação de cansaço), náusea (enjoo), rinorreia
(corrimento nasal), faringite (inflamação da garganta), insônia,
diminuição do apetite, tontura, infecção urinária, varicela
(catapora), epistaxe (sangramento nasal), mudança no humor, eritema
cutâneo (pele vermelha), manchas na pele, xerostomia (boca seca),
aumento do apetite, indigestão, mialgia (dor muscular),
dismenorreia (cólica menstrual).

Reações com frequência desconhecida (não foi possível
calcular a frequência a partir dos dados disponíveis)

Palpitação, taquicardia (batimento acelerado do coração),
hepatite (inflamação do fígado), aumento das enzimas hepáticas
(aumento dos níveis dos testes de saúde do fígado), aumentos de
bilirrubinas (aumento dos níveis dos testes de função do fígado),
convulsões, comportamento hiperativo, anafilaxia (reação
alérgica incluindo falta de ar), reação de hipersensibilidade
(reação alérgica incluindo coceira e inchaço na pele, pele
vermelha, inchaço).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Atenção:

este produto é um medicamento que possui nova concentração no
país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança
aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem
ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse
caso, informe seu médico.

População Especial do Esalerg Gotas

Uso durante a Gravidez e Amamentação

Como a segurança do uso de Esalerg Gotas durante a gravidez
ainda não foi comprovada, não deve ser utilizado durante esse
período, a não ser que os benefícios potenciais sejam maiores que
os riscos potenciais para o feto.

Esalerg Gotas pode passar para o leite materno. Desse modo, o
uso de Esalerg Gotas não é recomendado para mulheres que estejam
amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso em crianças

A eficácia e a segurança de Esalerg Gotas em crianças menores de
6 meses de idade não foram estabelecidas.

Esalerg Gotas não deve ser utilizado em crianças menores
de 6 meses de idade.

Doenças hepáticas

A desloratadina é metabolizada no fígado e o ajuste na dosagem
pode ser necessário, em caso de insuficiência hepática.

Doenças renais

Nos casos de insuficiência renal o ajuste na dose é
recomendado.

Composição do Esalerg Gotas

Cada mL de solução oral de Esalerg Gotas
contém

Desloratadina 1,25 mg.

Excipientes:

ácido cítrico, benzoato de sódio, citrato de sódio di-hidratado,
edetato dissódico dihidratado, glicerol, propilenoglicol,
sucralose, aroma de tutti-frutti e água purificada.

Cada mL de Esalerg Gotas contém 20 gotas (20 gotas/mL).

Cada gota de Esalerg Gotas contém 0,0625 mg de desloratadina
(0,0625 mg/gota).

Apresentação do Esalerg Gotas

Solução Oral 1,25 mg/mL

Frasco com 5 mL, 10 mL, 20 mL e 30 mL.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 6 meses.

Superdosagem do Esalerg Gotas

Se você utilizar grande quantidade deste medicamento, evite a
provocação de vômitos e a ingestão de alimentos ou bebidas. O mais
indicado é procurar um serviço médico, sabendo a quantidade de
medicamento tomada e levando a bula do produto.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Esalerg Gotas

Não foram observadas interações relevantes com medicamentos.

Não houve alteração na distribuição da desloratadina na presença
de alimentos ou suco de grapefruit (tipo de fruta
cítrica).

Esalerg Gotas administrado juntamente com álcool não aumenta os
efeitos prejudiciais sobre o desempenho causados pelo álcool.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você estiver
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Esalerg Gotas

Não houve alteração na disponibilidade da Desloratadina
(substância ativa) na presença de alimentos ou suco de
grapefruit.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Desalex.

Ação da Substância Esalerg Gotas

Resultados de Eficácia

Em pacientes adultos e adolescentes com rinite alérgica,
Desloratadina (substância ativa) Comprimidos foi eficaz no alívio
de sintomas, como espirro, rinorreia, prurido e congestão nasal,
assim como prurido, lacrimejamento e vermelhidão dos olhos e
prurido do palato. Desloratadina (substância ativa) Comprimidos
controlou os sintomas de modo eficaz por 24 horas.

Além das classificações estabelecidas de sazonal e perene, a
rinite alérgica pode ser classificada alternativamente como rinite
alérgica intermitente e rinite alérgica persistente de acordo com a
duração dos sintomas. A rinite alérgica intermitente é definida
como a presença de sintomas por menos de 4 dias por semana ou menos
de 4 semanas por ano. A rinite alérgica persistente é definida como
a presença de sintomas por 4 dias ou mais por semana e por mais de
4 semanas durante o ano.

Em dois estudos de 4 semanas em pacientes com rinite alérgica
(RA) e asma concomitante, a Desloratadina (substância ativa) foi
eficaz na redução dos sintomas de RA e asma, reduzindo o uso de
beta 2-agonista e sem ação adversa sobre o VEF1. A melhoria nos
sintomas, sem nenhuma diminuição na função pulmonar, sustenta a
segurança da administração de Desloratadina (substância ativa) a
pacientes com RA sazonal e asma leve a moderada concomitante.

A urticária idiopática crônica foi estudada como modelo clínico
de todas as formas de urticária, uma vez que a fisiopatologia
subjacente é similar, independentemente da etiologia e, pelo fato
de os pacientes poderem ser mais facilmente recrutados
prospectivamente. Já que a liberação de histamina é um fator causal
comum, espera-se que a Desloratadina (substância ativa) seja eficaz
em proporcionar alívio sintomático para as outras formas, além da
urticária idiopática crônica, conforme aconselhado nas diretrizes
clínicas.

Em estudos clínicos conduzidos em adultos e adolescentes com
urticária idiopática crônica, Desloratadina (substância ativa)
Comprimidos foi eficaz no alívio do prurido e na redução do tamanho
e número de erupções cutâneas, um dia após o início do tratamento.
Em cada estudo, os efeitos foram sustentados pelo período de 24
horas. O tratamento com Desloratadina (substância ativa)
Comprimidos também melhorou a função diurna e o sono, avaliados
pela redução da interferência no sono e nas atividades rotineiras
diárias.

Desloratadina (substância ativa) foi eficaz no alívio do
desconforto da rinite alérgica, como demonstrado pelo escore total
do questionário de qualidade de vida das rinoconjuntivites. A
grande melhora foi demonstrada nos domínios relacionados a
situações rotineiras e atividades diárias limitadas pelos
sintomas.

Referências bibliográficas:

C98-001 Dose-Ranging Study of SCH
34117 in the Treatment of Patients with Seasonal Allergic
Rhinitis.
C98-223 The Efficacy and Safety of SCH 34117 in the Treatment of
Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis.
C98-224 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal
Allergic Rhinitis.
C98-225 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal
Allergic Rhinitis (Four Weeks of Treatment).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Desalex.

Características Farmacológicas

A Desloratadina (substância ativa) é um antagonista não-sedante
da histamina, de ação prolongada, com potente atividade antagonista
seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina. A
Desloratadina (substância ativa) tem demonstrado atividades
antialérgica, anti-histamínica e antiinflamatória.

Além da atividade anti-histamínica, a Desloratadina (substância
ativa) tem demonstrado atividades antialérgica e anti-inflamatória
em vários estudos in vitro (a maioria conduzida em células
de origem humana) e in vivo.

Estes estudos têm demonstrado que a Desloratadina
(substância ativa) inibe a grande cascata de eventos que inicia e
propaga a inflamação alérgica, entre eles:

• Liberação das citocinas pró-inflamatórias, dentre elas IL-4,
  IL-6, IL-8, IL-13;
• Liberação de importantes quimocinas pró-inflamatórias, como
  RANTES (regulador da atividade normal de célula T expressa e
  secretada);
• Produção do ânion superóxido pelos neutrófilos
  polimorfonucleares ativados;
• Adesão e quimiotaxia de eosinófilos;
• Expressão de moléculas de adesão, como a P-selectina;
• Liberação de histamina, prostaglandina (PGD2) e leucotrieno
  (LTC4), dependentes da IgE;
• Resposta broncoconstritora alérgica aguda e tosse alérgica em
  modelos animais.

Propriedades farmacodinâmicas

Após administração oral, a Desloratadina (substância ativa)
bloqueia seletivamente os receptores H1 periféricos, uma vez que a
droga é efetivamente excluída da entrada do sistema nervoso central
(SNC).

A segurança de Desloratadina (substância ativa) Xarope foi
demonstrada em três estudos pediátricos. Crianças com idades de 6
meses a 11 anos com histórico comprovado de rinite alérgica (RA) ou
urticária idiopática crônica (UIC), que foram candidatas à terapia
anti-histamínica, receberam uma dose diária de 1 mg (6 a 11 meses
de idade), 1,25 mg (1 a 5 anos de idade) ou 2,5 mg (6 a 11 anos de
idade). O tratamento foi bem tolerado, conforme documentado por
exames laboratoriais clínicos, sinais vitais e dados sobre
intervalos eletrocardiográficos, incluindo QTc. Quando administrada
nas doses recomendadas, a atividade farmacocinética da
Desloratadina (substância ativa) foi comparável nas populações
pediátrica e adulta. Portanto, como o tratamento da RA/UIC e o
perfil da Desloratadina (substância ativa) são semelhantes em
pacientes adultos e pediátricos, dados de eficácia da Desloratadina
(substância ativa) em adultos podem ser extrapolados para a
população pediátrica. Em um estudo com doses múltiplas, com
administração diária de até 20 mg de Desloratadina (substância
ativa), durante 14 dias, não foram observados efeitos
cardiovasculares estatística ou clinicamente significantes.

Em um estudo farmacológico em que a Desloratadina (substância
ativa) foi administrada numa dose de 45 mg diariamente (nove vezes
a dose clínica), durante dez dias, não foi observado prolongamento
do intervalo QTc.

A Desloratadina (substância ativa) não penetra facilmente no
sistema nervoso central. Na dose recomendada de 5 mg diários, não
houve incidência excessiva de sonolência em comparação ao placebo.
Até na dose de 7,5 mg diários, Desloratadina (substância ativa) não
afetou o desempenho psicomotor nos estudos clínicos.

Em uma dose única de 5 mg, a Desloratadina (substância ativa)
não interferiu nas medidas de avaliação sobre desempenho em voos,
incluindo exacerbação da sonolência subjetiva ou tarefas relativas
ao voo.

Não foram observadas alterações clinicamente significantes nas
concentrações plasmáticas da Desloratadina (substância ativa), nos
estudos de interações farmacológicas de doses múltiplas realizados
com cetoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina e
cimetidina.

Nos estudos farmacológicos clínicos, a administração
concomitante de álcool não aumentou o prejuízo do desempenho
induzido pelo álcool e nem a sonolência. Não houve diferenças
significativas nos resultados de testes psicomotores entre os
grupos que receberam a Desloratadina (substância ativa) e o placebo
administrados isoladamente ou com álcool.

Propriedades farmacocinéticas

Concentrações plasmáticas de Desloratadina (substância ativa)
podem ser detectadas dentro de 30 minutos após sua administração. A
Desloratadina (substância ativa) é bem absorvida com pico de
concentração plasmática obtido aproximadamente após 3 horas; a
meia-vida da fase terminal é de aproximadamente 27 horas. O nível
de acúmulo de Desloratadina (substância ativa) foi consistente com
a sua meiavida (aproximadamente 27 horas) e com a frequência de
dose de uma vez ao dia. Em adultos e adolescentes, a
biodisponibilidade foi proporcional em relação à dose na faixa de 5
mg até 20 mg.

A Desloratadina (substância ativa) é moderadamente ligada às
proteínas plasmáticas (83% – 87%). Não há evidência clinicamente
relevante de acúmulo da droga após doses únicas diárias de
Desloratadina (substância ativa) (5 mg a 20 mg) durante 14
dias.

A enzima responsável pelo metabolismo da Desloratadina
(substância ativa) ainda não foi identificada e, portanto, não se
pode excluir totalmente a possibilidade de algumas interações com
outras drogas. Estudos in vivo com inibidores da CYP3A4 e
CYP2D6 específicos demonstraram que estas enzimas não são
importantes no metabolismo da Desloratadina (substância ativa). A
Desloratadina (substância ativa) não inibe a CYP3A4 e CYP2D6 e
também não é substrato nem inibidor da glicoproteína-P.

Em um estudo de dose única com 7,5 mg de Desloratadina
(substância ativa), não houve efeito da alimentação (café da manhã
altamente gorduroso e calórico) na distribuição da Desloratadina
(substância ativa). Em uma única dose, em um ensaio cruzado com
Desloratadina (substância ativa), as formulações comprimido e
xarope foram bioequivalentes e não foram afetadas pela presença de
alimentação.

Em estudos separados de dose única, dentro das doses
recomendadas, pacientes pediátricos tiveram valores de AUC e
C_máx de Desloratadina (substância ativa) comparáveis aos
dos adultos que receberam 5 mg de Desloratadina (substância ativa)
xarope.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Desalex.

Cuidados de Armazenamento do Esalerg Gotas

Esalerg Gotas deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre
15 e 30°C) e protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Esalerg Gotas é uma solução incolor, pouco viscosa com odor
característico de tutti-frutti.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Esalerg Gotas

Reg. MS – 1.0573.0465

Farmacêutica Responsável:

Gabriela Mallmann
CRF-SP nº 30.138

Fabricado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP

Registrado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201
20º andar
São Paulo – SP
CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira

CAC

0800 701 6900

Venda sob prescrição médica.

Esalerg-Gotas, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.