Emprol Xr Bula

Emprol XR

Adjuvante na terapia da insuficiência cardíaca crônica
sintomática, leve a grave

Aumento da sobrevida, redução da hospitalização, melhora da
função ventricular esquerda, melhora na classe funcional da New
York Heart Association
(NYHA) e melhora na qualidade de
vida.

Alterações do ritmo cardíaco, incluindo especialmente
taquicardia supraventricular, Tratamento de manutenção após
infarto do miocárdio, Alterações cardíacas funcionais com
palpitações, Prevenção de crises de enxaqueca.

Como o Emprol XR funciona?


Emprol XR pertence a uma classe de medicamentos chamada
betabloqueadores, que age reduzindo o esforço do coração.

Emprol XR é um comprimido revestido de liberação prolongada, que
libera o medicamento por um tempo controlado, assegurando um efeito
por mais de 24 horas. Em geral, o início do efeito é observado
dentro de algumas horas, mesmo em baixas doses de metoprolol. O
efeito anti-hipertensivo máximo de qualquer faixa de dose de
metoprolol será atingido após uma semana de terapia.

Contraindicação do Emprol XR

Você não deve utilizar Emprol XR nas seguintes
situações

Se tiver alergia ao metoprolol, aos demais componentes da
fórmula ou a outros betabloqueadores, bloqueio atrioventricular de
grau II ou de grau III, pacientes com insuficiência cardíaca não
compensada instável (ou seja, edema pulmonar [água no pulmão],
hipoperfusão [baixa taxa de oxigênio nos órgãos do corpo] ou
hipotensão [pressão baixa]), e pacientes com terapia inotrópica
contínua ou intermitente agindo através de agonista do receptor
beta, bradicardia sinusal clinicamente relevante, síndrome do nó
sino-atrial (a não ser que você faça uso de um marcapasso
permanente), choque cardiogênico e arteriopatia periférica
grave, o metoprolol não deve ser administrado em pacientes com
suspeita de infarto agudo do miocárdio, enquanto a frequência
cardíaca for lt; 45 batimentos/minuto, o intervalo PQ for gt; 0,24
segundos ou a pressão sistólica for lt; 100 mmHg.

Como usar o Emprol XR

Emprol XR deve ser administrado em dose única diária por via
oral, com líquido, podendo ser ingerido com as refeições ou com o
estômago vazio.

Hipertensão

A dosagem recomendada para pacientes com hipertensão leve à
moderada é 50 mg de succinato de metoprolol uma vez ao dia. Em
pacientes que não respondem a 50 mg, a dose pode ser aumentada para
100 a 200 mg uma vez ao dia e/ou combinada com outros agentes
anti-hipertensivos.

O tratamento anti-hipertensivo de longa duração com doses
diárias de 100-200 mg de metoprolol tem demonstrado reduzir a
mortalidade total incluindo morte cardiovascular súbita, acidente
vascular cerebral e eventos coronarianos em pacientes
hipertensos.

Angina do peito

A dosagem recomendada é 100-200 mg de succinato de
metoprolol uma vez ao dia. Se necessário, succinato de metoprolol
pode ser combinado com outros agentes antianginosos.

Insuficiência cardíaca crônica

A dose de succinato de metoprolol deve ser ajustada
individualmente em pacientes com insuficiência cardíaca crônica
estabilizados com outro tratamento de insuficiência cardíaca.

Uma dose inicial recomendada durante as duas primeiras semanas é
um comprimido de 25 mg uma vez ao dia. Recomenda-se que os
pacientes com classes funcionais III-IV de NYHA comecem com meio
comprimido de 25 mg uma vez ao dia, na primeira semana.
Recomenda-se que a dose seja dobrada a cada 2 semanas, até uma dose
máxima de 200 mg de metoprolol uma vez ao dia (ou até a dose máxima
tolerada). Durante o tratamento à longo prazo, o objetivo deve ser
atingir a dose de 200 mg de metoprolol uma vez ao dia (ou a dose
máxima tolerada).

Em cada nível posológico, o paciente deve ser avaliado
cuidadosamente no que se refere à tolerabilidade. Em caso de
hipotensão, pode ser necessário reduzir a medicação concomitante. A
hipotensão inicial não significa necessariamente que a dose não
possa ser tolerada no tratamento crônico, mas o paciente deve ser
mantido com a menor dose, até se estabilizar.

Arritmias cardíacas (alterações anormais da frequência
dos batimentos do coração)

A dosagem recomendada é de 100-200 mg de succinato de metoprolol
uma vez ao dia.

Tratamento de manutenção após infarto do
miocárdio

Foi demonstrado que o tratamento à longo prazo com o metoprolol
em doses de 200 mg, administrados uma vez ao dia, reduz o risco de
morte (incluindo morte súbita) e reduz o risco de reinfarto (também
em pacientes com diabetes mellitus).

Alterações cardíacas funcionais com
palpitações

A dosagem recomendada é 100 mg uma vez ao dia. Se necessário, a
dose pode ser aumentada para 200 mg.

Profilaxia da enxaqueca

A dosagem recomendada é 100-200 mg uma vez ao dia.

Crianças

Há experiência limitada do tratamento de crianças com succinato
de metoprolol.

Insuficiência hepática (funcionamento anormal do
fígado)

Normalmente, não é necessário ajuste de dose em pacientes com
cirrose hepática, porque o metoprolol tem uma baixa taxa de ligação
proteica (5%-10%).

Quando há sinais de sério comprometimento da função hepática
(por exemplo, pacientes submetidos à cirurgia de derivação),
deve-se considerar uma redução da dose.

Insuficiência renal (funcionamento anormal dos
rins)

Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência
renal.

Idosos

Não é necessário ajuste de dose.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser esmagado ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Emprol
XR?


Se você esquecer de tomar o comprimido de Emprol XR, deverá
tomá-lo assim que lembrar, contanto que seja pelo menos 12 horas
antes da próxima dose. Se lembrar após 12 horas ou mais, deverá
tomar somente metade da dose prescrita. As próximas doses deverão
ser tomadas no horário habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Emprol XR

Emprol XR deve ser utilizado com cuidado nas seguintes
situações

Se estiver em tratamento para asma, se tiver uma alteração
preexistente da condução A-V de grau moderado (condução do impulso
elétrico entre átrio e ventrículo, fazendo com que o coração bata
no ritmo correto), se desenvolver um aumento de bradicardia
(diminuição na frequência dos batimentos do coração), se for
portador de feocromocitoma (tipo de tumor, geralmente benigno,
localizado na glândula suprarrenal).

O tratamento com Emprol XR não deve ser interrompido
abruptamente. Se houver necessidade de descontinuar o tratamento
com Emprol XR, recomenda-se que seja feito de forma gradual.

Antes de cirurgias, informe seu médico ou cirurgião-dentista que
você está utilizando Emprol XR.

Este medicamento pode causar
doping.

Interações medicamentosas

Emprol XR deve ser utilizado com cuidado em pacientes
que estão tomando os seguintes medicamentos:

Antiarrítmicos (quinidina e amiodarona), anti-histamínicos,
antagonistas dos receptores de histamina-2, antidepressivos,
antipsicóticos, inibidores da COX-2, rifampicina, hidralazina,
bloqueadores ganglionares simpáticos, outros betabloqueadores
(inclusive colírios), inibidores da MAO (monoaminoxidase),
antagonistas do cálcio (verapamil e diltiazem), anestésicos
inalatórios, indometacina, outros inibidores da prostaglandina
sintetase, adrenalina.

Se você estiver tomando Emprol XR e clonidina concomitantemente,
não interrompa o tratamento de um desses medicamentos sem consultar
o seu médico.

O álcool, quando utilizado com succinato de metoprolol, pode
aumentar as concentrações de metoprolol no sangue e assim, aumentar
os efeitos do medicamento.

Se você estiver tomando hipoglicemiantes (medicamentos para
diabetes por via oral), seu médico pode precisar ajustar a
dose.

Interferências com exames laboratoriais:

O uso de Emprol XR pode apresentar níveis séricos elevados das
transaminases, fosfatase alcalina e lactato desidrogenase
(LDH).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Emprol XR

Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Fadiga e astenia (fraqueza).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Bradicardia, alterações posturais na pressão (muito raramente
com desmaio), mãos e pés frios, palpitações, vertigem, dor de
cabeça, enjôo, dor abdominal, diarreia, prisão de ventre e dispneia
de esforço (dificuldades respiratórias ao esforço).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Piora dos sintomas de insuficiência cardíaca, choque
cardiogênico em pacientes com infarto agudo do miocárdio, bloqueio
cardíaco de primeiro grau, edema (inchaço), dor precordial (dor no
peito), hipotensão, parestesia (formigamento), cãibras musculares,
vômitos, ganho de peso, depressão, dificuldade de concentração,
sonolência ou insônia, pesadelos, broncoespasmo (chiado no peito),
erupção cutânea (na forma de urticária psoriasiforme e lesões
cutâneas distróficas) e aumento do suor.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Alterações da condução cardíaca, arritmias cardíacas (batimentos
irregulares do coração), boca seca, alterações de testes da função
hepática, nervosismo, ansiedade, impotência/disfunção sexual,
rinite, distúrbios da visão, irritação e/ou ressecamento dos olhos,
conjuntivite e perda de cabelo.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Gangrena (em pacientes com alterações de circulação periféricas
graves preexistentes), trombocitopenia (diminuição do número de
plaquetas no sangue) com ou sem aparecimento de hematomas),
agranulocitose (diminuição do número de um tipo de glóbulos brancos
(granulócitos) no sangue), púrpura trombocitopênica (doença
sanguínea adquirida caracterizada pela trombocitopenia), hepatite,
artralgia (dor nas articulações), amnésia/comprometimento da
memória, confusão, alucinações, zumbido, distúrbios do paladar,
sensibilidade à luz e piora da psoríase.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Emprol XR

Gravidez e Lactação

Emprol XR não deve ser usado durante a gravidez ou lactação ao
menos que o seu uso seja considerado essencial. Os medicamentos da
classe dos betabloqueadores podem causar danos ao feto ou parto
prematuro.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião
dentista.

Capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas

Verifique a sua reação ao Emprol XR antes de dirigir veículos e
operar máquinas porque, ocasionalmente, podem ocorrer tontura ou
fadiga (cansaço).

Composição do Emprol XR

Apresentações

Emprol XR (succinato de metoprolol) é apresentado na
forma de:

Comprimido revestido de liberação prolongada de 25 mg, 50 mg ou
100 mg, em embalagens contendo 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido revestido de liberação prolongada de 25
mg contém:

Succinato de metoprolol 23,75 mg*.

*Equivalente a 25 mg de tartarato de metoprolol.

Excipientes:

celulose microcristalina, metilcelulose, glicerina, amido de
milho, álcool isopropílico, acetona, água purificada, estearato de
magnésio, etilcelulose e sepfilm (hipromelose, celulose
microcristalina, ácido  esteárico e dióxido de titânio).

Cada comprimido revestido de liberação prolongada de 50
mg contém:

Succinato de metoprolol 47,50 mg*.

*Equivalente a 50 mg de tartarato de metoprolol.

Excipientes:

celulose microcristalina, metilcelulose, glicerina, amido de
milho, álcool isopropílico, acetona, água purificada, estearato de
magnésio, etilcelulose e sepfilm (hipromelose, celulose
microcristalina, ácido esteárico e dióxido de titânio).

Cada comprimido revestido de liberação prolongada de 100
mg contém:

Succinato de metoprolol 95,00 mg*.

*Equivalente a 100 mg de tartarato de metoprolol.

Excipientes:

celulose microcristalina, metilcelulose, glicerina, amido de
milho, álcool isopropílico, acetona, água purificada, estearato de
magnésio, etilcelulose e sepfilm (hipromelose, celulose
microcristalina, ácido esteárico e dióxido de titânio).

Superdosagem do Emprol XR

Sintomas

Hipotensão, insuficiência cardíaca aguda, bradicardia e
bradiarritmias, distúrbios na condução cardíaca e
broncoespasmo.

Tratamento

Deve ser realizado em local com medidas de atendimento,
monitoramento e supervisão adequados.

Em caso de ingestão de uma quantidade de medicamento maior do
que a prescrita, você deve imediatamente entrar em contato com o
seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar
de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Emprol XR

O metoprolol é um substrato metabólico para o citocromo P450
isoenzima CYP2D6. Fármacos que atuam como substâncias indutores
enzimáticos e inibidores enzimáticos podem exercer uma influência
sobre os níveis plasmáticos de metoprolol. Os níveis
plasmáticos de metoprolol podem ser elevados pela co-administração
de compostos metabolizados pelo CYP2D6, ex.: antiarrítimicos,
anti-histamínicos, antagonistas do receptor de histamina-2,
antidepressivos, antipsicóticos e inibidores da COX-2. A
concentração plasmática de metoprolol é diminuída pela rifampicina
e pode ser elevada pelo álcool e hidralazina.

Recomenda-se cuidado especial a pacientes recebendo tratamento
concomitante com agentes bloqueadores ganglionares simpáticos,
outros betabloqueadores (ex.: colírio) ou inibidores da MAO
(monoaminoxidase).

Se tratamento concomitante com clonidina for descontinuado, a
medicação betabloqueadora deve ser retirada vários dias antes da
clonidina.

Pode ocorrer aumento dos efeitos negativos sobre o inotropismo e
cronotropismo quando metoprolol for administrado junto com
antagonistas do cálcio do tipo verapamil e diltiazem. Pacientes
tratados com betabloqueadores, não devem receber administração
intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil.

Os betabloqueadores podem aumentar os efeitos negativos sobre o
inotropismo e o dromotropismo de agentes antiarrítmicos (do tipo da
quinidina e amiodarona).

A associação de digitálicos glicosídeos e betabloqueadores pode
aumentar o tempo de condução atrioventricular e pode induzir a
bradicardia.

Em pacientes recebendo terapia com betabloqueador, os
anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor.

O tratamento concomitante com indometacina ou outros fármacos
inibidores da prostaglandina sintetase pode diminuir o efeito
anti-hipertensivo dos betabloqueadores.

Sob certas condições, quando a adrenalina é administrada em
pacientes tratados com betabloqueadores, os betabloqueadores
cardiosseletivos interferem em menor grau com o controle da pressão
sanguínea que os não seletivos.

Pode ser necessário um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais
em pacientes sob tratamento com betabloqueadores. O metoprolol pode
reduzir a taxa de depuração plasmática de outros fármacos (ex.:
lidocaína).

Fármacos depletores das catecolaminas (ex.: reserpina),
proporcionam um efeito aditivo quando usados junto a agentes
betabloqueadores.

Interferências com exames laboratoriais:

O uso de succinato de metoprolol pode apresentar níveis séricos
elevados das transaminases, fosfatase alcalina e lactato
desidrogenase (DHL).

Interação Alimentícia do Emprol XR

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância Emprol XR

Resultados de Eficácia

Insuficiência cardíaca

Em pacientes com sintomas de insuficiência cardíaca (classe
funcional da New York Heart Association (NYHA) II-IV) e fração de
ejeção reduzida (≤ 0,40), este medicamento demonstrou aumentar a
sobrevida e reduzir o número de hospitalizações em consequência do
agravamento da insuficiência cardíaca. Além disso, o tratamento com
este medicamento aumentou a fração de ejeção, reduziu o volume
diastólico final e o volume sistólico final do ventrículo esquerdo,
melhorou a classe funcional de NYHA e aumentou a qualidade de
vida.

No estudo MERIT-HF (Metoprolol CR/XL Randomized Intervention
Trial in Congestion Heart Failure) o tratamento com succinato de
metoprolol adicionado ao tratamento padrão com inibidores da ECA e
diuréticos, em pacientes com FEVE (fração de ejeção do ventrículo
esquerdo) reduzida e sintomas de insuficiência cardíaca crônica, de
leve à grave, reduziu:

  • Em 34% a mortalidade por qualquer causa (p=0,0062 (ajustado),
    p=0,00009 (nominal));
  • Em 19% a mortalidade por eventos combinados e todas as causas
    de hospitalização (p=0,00012);
  • Em 31% a mortalidade por eventos combinados e hospitalização
    por agravamento da insuficiência cardíaca (p= 0,00001);
  • Em 32% a mortalidade por eventos combinados e transplante do
    coração (p=0,0002);
  • Em 38% a mortalidade cardiovascular (p=0,00003);
  • Em 41% a morte súbita (p=0,0002);
  • Em 49% a mortalidade devido ao agravamento da insuficiência
    cardíaca (p=0,0023);
  • Em 39% a incidência de morte cardíaca e infarto agudo do
    miocárdio não-fatal (p= 0,00001);
  • Em 32% a mortalidade por eventos combinados, hospitalização
    devido ao agravamento da insuficiência cardíaca, e consulta devido
    à piora da insuficiência cardíaca (p= 0,00001);
  • Em 30% o número de hospitalizações devido ao agravamento da
    insuficiência cardíaca e em 15% o número de hospitalizações devido
    a causas cardiovasculares (p=0,0003). (Hjalmarson A et al. JAMA
    2000; 283: 1295-302; MERIT-HF Study Group. Lancet 1999; 353:
    2001-7)

Hipertensão arterial

Em um estudo comparativo com placebo, que usou dados de três
amostras combinadas, este medicamento foi significativamente
superior na redução da pressão arterial supina após 24 horas
(Westergren et al. Curr Ther Res 1994; 55:142-8).

Angina do peito

Em um estudo controlado com placebo, houve uma redução
significativa do número de crises anginosas. Além disso, houve
também um aumento significativo na capacidade de exercício (Bongers
V, Sabin GV. Clin Drug Invest 1999; 17: 103-10; Egstrup K et al.
Eur J Clin Pharmacol 1988; 33(suppl): S45-9).

Pós-infarto

Sabe-se que no pós-infarto, os pacientes que recebem
betabloqueadores podem apresentar uma melhora na sobrevida de até
40%. Em um estudo que comparou doses de metoprolol de 50, 100 e 200
mg por dia, mostrou- se que após 5 anos houve uma mortalidade de
33% nos pacientes que receberam 200 mg/dia enquanto no grupo de
pacientes que não receberam betabloqueadores, a mortalidade foi de
61% (Herlitz J et al. Cardiovasc Drugs Ther 2000; 14(6):
589-95).

Arritmias

A estimulação beta-adrenérgica aumenta a magnitude da atividade
da corrente de cálcio, aumenta a repolarização do potássio e do
cloreto e aumenta a atividade de marcapasso (aumentando o ritmo
sinusal). Além disso, um estresse agudo pode diminuir os níveis do
potássio. Assim, o uso de fármacos betabloqueadores, que inibem
esses efeitos, pode ter uma ação antiarrítmica através da redução
da frequência cardíaca, redução do cálcio intracelular e da redução
do automatismo após a despolarização. Em tecidos isquemiados
agudamente, os betabloqueadores aumentam a necessidade de energia
para fibrilar o coração, o que é um efeito antiarrítmico. Esses
efeitos parecem ser os responsáveis pela redução de mortalidade em
pacientes pós infartados tratados com metoprolol.

Assim como com os bloqueadores de canal de cálcio, um importante
efeito do tratamento com betabloqueadores é o aumento do tempo de
condução do nó AV. Assim, os betabloqueadores também são úteis no
controle de arritmias reentrantes que envolvam o nó AV e no
controle da resposta ventricular na fibrilação atrial (Sanguinetti
MC et al. J General Physiol 1990; 96: 195-215; Hume JR amp; Harvey
RD Am J Physiol 1991; 261: C399-412; Anderson JL et al. Am J
Cardiol 1983; 51: 1196-1202; Roden DM In: The Pharmacological Basis
of Therapeutics, Ninth Edition, 1996, Hardman JG amp; Limbird LE
(eds)).

Profilaxia da enxaqueca

A eficácia dos betabloqueadores na profilaxia das crises de
enxaqueca já é bem estabelecida. Vários estudos mostram que o
metoprolol na dose de 200 mg/dia é eficaz na redução do número de
crises de enxaqueca. No entanto, doses menores também podem ser
eficazes em alguns pacientes (Limmroth V, Michel MC Br J Clin
Pharmacol 2001; 52(3): 237-43).


Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O metoprolol é um bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia
os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para
bloquear os receptores beta-2.

O metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de
membrana e não apresenta atividade agonista parcial.

O metoprolol reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas
no coração (as quais são liberadas durante o estresse físico e
mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca,
do débito cardíaco, da contractilidade cardíaca e da pressão
arterial, produzido pelo aumento agudo das catecolaminas, é
reduzido pelo metoprolol. Durante altos níveis endógenos de
adrenalina, o metoprolol interfere muito menos no controle da
pressão arterial do que os betabloqueadores não-seletivos.

O metoprolol em formulação de liberação controlada (princípio
ativo deste medicamento) proporciona um perfil constante de
concentração plasmática no tempo e efeito bloqueador beta-1 durante
24 horas diferentemente dos comprimidos convencionais de
bloqueadores beta-1, incluindo formulações de tartarato de
metoprolol.

Devido à inexistência de picos pronunciados na concentração
plasmática, a seletividade clínica aos receptores beta-1 é
aumentada com metoprolol em formulação de liberação controlada,
quando comparada às formulações de comprimidos convencionais de
bloqueadores beta-1 seletivos. Além disso, o risco potencial de
reações adversas relacionadas aos picos de concentração plasmática,
tais como, bradicardia e fadiga nas pernas, é reduzido.

Quando necessário, pode-se administrar metoprolol em associação
com um agonista beta-2 em pacientes com sintomas de doença pulmonar
obstrutiva.

Quando administrado junto com um agonista beta-2, metoprolol,
nas doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação causada
pelo agonista beta-2 do que os beta-bloqueadores não-seletivos.

Este medicamento interfere menos na liberação de insulina e no
metabolismo dos carboidratos do que os betabloqueadores
não-seletivos.

Este medicamento interfere muito menos na resposta
cardiovascular para hipoglicemia do que os betabloqueadores
não-seletivos.

Estudos de curto prazo demonstraram que este medicamento pode
causar um discreto aumento nos triglicérides e uma redução nos
ácidos graxos livres no sangue. Em alguns casos, foi observada uma
pequena redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL),
embora em uma proporção menor do que a observada após a
administração de betabloqueadores não-seletivos. Entretanto, foi
demonstrada uma redução significativa nos níveis séricos totais de
colesterol após tratamento com o metoprolol em um estudo realizado
durante vários anos.

A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante
o tratamento com este medicamento.

Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento
com metoprolol em pacientes após infarto do miocárdio. Além disso,
este medicamento demonstrou aumentar a qualidade de vida em
pacientes com insuficiência cardíaca crônica.

Efeitos na hipertensão

Este medicamento reduz a pressão arterial elevada tanto em
pacientes na posição supina quanto na ortostática. Pode ser
observado aumento na resistência periférica após a instituição do
tratamento com metoprolol, mas com curta duração (poucas horas) e
clinicamente insignificante. Durante tratamento à longo prazo, a
resistência periférica total pode ser reduzida, devido a reversão
da hipertrofia na resistência arterial dos vasos. Também foi
demonstrado que o tratamento anti-hipertensivo à longo prazo com o
metoprolol reduz a hipertrofia ventricular esquerda e melhora a
função diastólica ventricular esquerda e o enchimento ventricular
esquerdo.

Em homens com hipertensão arterial leve a moderada, metoprolol
tem demonstrado reduzir o risco de morte por doença cardiovascular,
principalmente devido ao risco reduzido de morte cardiovascular
súbita, reduzir o risco de infarto do miocárdio fatal e não-fatal e
de acidente vascular cerebral.

Efeitos na angina do peito

Em pacientes com angina do peito, metoprolol tem demonstrado
reduzir a frequência, a duração e a gravidade, tanto das crises de
angina, quanto dos episódios de isquemia silenciosa e demonstrou
aumentar a capacidade física de trabalho.

Efeitos no rítmo cardíaco

Em casos de taquicardia supraventricular ou fibrilação atrial e
na presença de extra-sístoles ventriculares, este medicamento reduz
a frequência ventricular e as extra-sístoles ventriculares. Sua
ação antiarrítmica é devida principalmente à inibição da
automaticidade das células marcapasso e ao prolongamento do tempo
de condução A-V .

Efeitos no infarto do miocárdio

Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio confirmado, o
metoprolol reduz a mortalidade, principalmente devido à redução do
risco de morte súbita.

Presume-se que este efeito seja em parte devido à prevenção da
fibrilação ventricular.

O efeito antifibrilatório pode ser devido a um mecanismo duplo:
um efeito vagal na barreira hematoencefálica, influenciando de
maneira benéfica a estabilidade elétrica do coração, e um efeito
antiisquêmico cardíaco direto simpático, influenciando de maneira
benéfica à contractilidade, a frequência cardíaca e a pressão
arterial. Tanto na intervenção precoce, como na intervenção tardia,
a redução da mortalidade também é observada em pacientes de alto
risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes
mellitus.

O metoprolol tem também demonstrado reduzir o risco de reinfarto
do miocárdio não-fatal.

Efeitos nas desordens cardíacas com
palpitações

Este medicamento é adequado para o tratamento de transtornos
cardíacos funcionais com palpitações. Efeitos na enxaqueca
Este medicamento é adequado para o tratamento profilático da
enxaqueca.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção e distribuição

O metoprolol é completamente absorvido após administração oral.
Devido ao extenso metabolismo de primeira passagem, a
biodisponibilidade sistêmica do metoprolol em uma dose única oral é
de aproximadamente 50%. A biodisponibilidade da preparação de
liberação controlada é reduzida em aproximadamente 20-30% quando
comparada com o comprimido convencional. Entretanto, isso
demonstrou não ter significância para a eficácia clínica, uma vez
que a área sob a curva de efeito (AUC) para a frequência cardíaca é
a mesma que para os comprimidos convencionais. A ligação do
metoprolol às proteínas plasmáticas é baixa, aproximadamente 5-
10%.

O comprimido revestido de liberação controlada consiste de
múltiplos grânulos de succinato de metoprolol. Cada grânulo é
recoberto com uma membrana de polímero que controla a velocidade de
liberação do metoprolol.

O comprimido desintegra-se rapidamente após a ingestão,
dispersando os grânulos ao longo do trato gastrointestinal, os
quais vão liberando o metoprolol continuamente por cerca de 20
horas. A meia-vida de eliminação do metoprolol é em média de 3,5
horas. Assim, uma concentração plasmática constante de metoprolol é
alcançada com intervalo de administração de 24 horas. A velocidade
de liberação é independente de fatores fisiológicos, tais como, pH,
alimentos e peristaltismo.

Metabolismo e eliminação

O metoprolol sofre metabolismo oxidativo no fígado primariamente
pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos foram
identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de
importância clínica.

Via de regra, mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na
urina. Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina
como fármaco inalterado, podendo aumentar para até 30% em casos
isolados. A meia-vida de eliminação do metoprolol no plasma é em
média de 3,5 horas (extremos: 1 e 9 horas). A taxa de depuração
total é de aproximadamente 1 L/min.

Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na
farmacocinética do metoprolol, em comparação com pessoas jovens. A
biodisponibilidade sistêmica e a eliminação do metoprolol não são
alteradas em pacientes com função renal reduzida. Entretanto, a
excreção dos metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo
significativo dos metabólitos em pacientes com uma taxa de
filtração glomerular inferior a 5 mL/min. Esse acúmulo de
metabólitos, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.

A farmacocinética do metoprolol é pouco afetada pela diminuição
da função hepática. Entretanto, em pacientes com cirrose hepática
grave e derivação portacava, a biodisponibilidade do metoprolol
pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes
com anastomose portacava apresentaram uma depuração total de
aproximadamente 0,3 L/min e valores da área sob a curva de
concentração plasmática versus tempo (AUC) até 6 vezes maiores que
em indivíduos sadios.

Dados de segurança pré-clínica

Nenhum dado relevante foi encontrado.

Cuidados de Armazenamento do Emprol XR

Conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Emprol XR 25 mg:

Comprimidos de cor branca a quase branca, ovais e gravada a
sigla M1 em um dos lados.

Emprol XR 50 mg:

Comprimidos de cor branca a quase branca, ovais e gravada a
sigla M2 em um dos lados.

Emprol XR 100 mg:

Comprimidos de cor branca a quase branca, ovais e gravada a
sigla M3 em um dos lados.

Os comprimidos e as partes divididas não devem ser
mastigados ou amassados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Emprol XR

MS – 1.5537.0042.

Farm. Resp.:

Dr. Ricardo Luiz Gonçalves Medina.
CRF-SP nº 74.264.

Fabricado por:

Intas Pharmaceuticals Ltd.
Matoda 382 210, Dist. Ahmedabad – Índia.

Importado por:

Accord Farmacêutica Ltda.
Av. Guido Caloi, 1985 – G.01 – Santo Amaro – São Paulo/SP.
CNPJ: 64.171.697/0001-46.

Venda sob prescrição médica.

Emprol-Xr, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Emprol Xr Bula

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