Ekson Bula

Ekson

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as
informações a seguir. Caso não esteja seguro a respeito de
determinado item, por favor, informe ao seu médico.


Como o Ekson funciona?

Os sintomas da Doença de Parkinson são decorrentes da falta de
dopamina no sistema nervoso central (SNC). A dopamina é uma
substância que ajuda a comunicação entre as células. O tratamento
da doença se baseia na reposição da dopamina, feita pela
administração de Ekson, que é a associação de duas substâncias, a
levodopa, um precursor da dopamina, e o cloridrato de benserazida,
uma enzima que tem como função não deixar a levodopa ser
transformada em dopamina antes de entrar no SNC, reduzindo os
efeitos colaterais da levodopa.

Assim, ao administrar Ekson, administramos um precursor da
dopamina que se transforma em dopamina no cérebro, melhorando os
sintomas provocados pela falta de dopamina, mecanismo esse
responsável pela sintomatologia na doença de Parkinson.

O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica de
Ekson comprimidos convencionais é de, aproximadamente, 25 minutos,
quando o medicamento for ingerido em jejum.

Contraindicação do Ekson

Ekson não deve ser administrado a pacientes com
hipersensibilidade conhecida à levodopa, à benserazida ou a
qualquer outro componente da formulação.

Ekson não deve ser associado a medicamentos antidepressivos da
classe dos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) não-seletivos.
Entretanto, inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e
rasagilina, ou inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida,
não são contraindicados. A combinação de inibidores da MAO-A e
MAO-B é equivalente a IMAOs não-seletivos e, portanto, não deve ser
administrada concomitantemente com Ekson.

Ekson não deve ser administrado a pacientes com doenças não
controladas nas glândulas endócrinas (produtoras de hormônios), nos
rins, no fígado e no coração, assim como pacientes com glaucoma de
ângulo fechado (aumento da pressão intraocular) ou com
história de doenças psiquiátricas com componente psicótico.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas
ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado. Se
ocorrer gravidez durante o tratamento com Ekson, o uso do
medicamento deve ser descontinuado, conforme orientação de seu
médico.

Mães em tratamento com Ekson não devem amamentar.

Este medicamento é contraindicado para menores de 25
anos de idade (o desenvolvimento ósseo deve estar
completo).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Ekson

Ekson deve ser administrado por via oral. Sempre que possível,
Ekson deve ser tomado, no mínimo, 30 minutos antes ou 1 hora após
as refeições. Efeitos adversos gastrintestinais podem correr
principalmente nos estágios iniciais do tratamento, e podem ser
controlados, em grande parte, com a ingestão de Ekson com um
pequeno lanche (por exemplo, biscoitos) ou líquido, ou com o
aumento gradativo da dose.

Os comprimidos de Ekson devem ser engolidos sem mastigar.
Eles podem ser partidos (são birranhurados) para facilitar a
deglutição.

Dose usual:

O tratamento com Ekson deve ser iniciado gradualmente e a dose
deve ser aumentada gradativamente até otimização do efeito.

Tratamento inicial:

Nos estágios iniciais da doença de Parkinson, é recomendável
iniciar o tratamento com ¼ de comprimido de Ekson (62,5mg), três a
quatro vezes ao dia.

A otimização do efeito em geral é obtida com uma dose diária de
Ekson correspondente a faixa de 300 – 800mg de levodopa + 75 –
200mg de benserazida, dividida em três ou mais administrações.
Podem ser necessárias quatro a seis semanas para se atingir o
efeito ideal.

Tratamento de manutenção:

A dose média de manutenção é de ½ comprimido de Ekson, três a
seis vezes ao dia, ou seja, de 300mg a 600mg de levodopa ao
dia.

Instruções posológicas especiais:

Seu médico o instruirá sobre a necessidade de ajuste de dose de
Ekson ou mesmo de outros medicamentos utilizados
concomitantemente.

Os pacientes devem ser cuidadosamente observados quanto a
possíveis sintomas psiquiátricos indesejáveis.

Uso em pacientes com insuficiência renal:

No caso de insuficiência renal leve ou moderada não é necessária
a redução de dose.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.


O que devo fazer se eu me esquecer de usar o
Ekson?

Se você esquecer de tomar uma dose de Ekson, tome-a assim que se
lembrar e retorne ao esquema de tratamento habitual. Entretanto, se
estiver quase no horário da próxima dose, pule a dose que você
esqueceu e tome a próxima dose no horário habitual. Não tome dose
dobrada para compensar a que você esqueceu.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Ekson

Não faça uso deste medicamento sem prescrição e acompanhamento
médico. Pode ser que Ekson não seja indicado para seu caso, o que
só seu médico poderá avaliar. Pela mesma razão, não ceda nem
recomende este medicamento para outras pessoas.

Reações de hipersensibilidade podem ocorrer em indivíduos
suscetíveis.

Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico: se apresentar
glaucoma de ângulo aberto (aumento da pressão intraocular,
geralmente assintomático); caso tenha que se submeter a uma
cirurgia e necessite de anestesia geral, o uso de Ekson não
deve ser interrompido abruptamente. A interrupção abrupta pode
produzir quadro semelhante à síndrome neuroléptica maligna, que se
caracteriza por febre muito alta (acima de 40°), instabilidade
autonômica (flutuações nas funções orgânicas controladas pelo
sistema nervoso, tais como frequência cardíaca, pressão arterial,
produção de suor, etc.), rigidez muscular acentuada e distúrbios
psíquicos (como delirium), com possíveis alterações laboratoriais,
incluindo aumento de creatinofosfoquinase (CPK, enzima indicadora
de dano muscular), e pode ser fatal. Seu médico o informará
caso seja necessária a realização de algum teste laboratorial para
monitoramento.

Reações Adversas do Ekson

Ekson em geral é bem tolerado, mas eventualmente podem ocorrer
efeitos indesejados, tais como movimentos involuntários, episódios
psicóticos, angina pectoris (dor no peito de origem cardíaca),
constipação, perda de peso e falta de ar.

Pós-comercialização

Distúrbios nos sistemas sanguíneo e linfático: anemia hemolítica
(hemoglobina insuficiente para manter oxigenação das células,
decorrente de destruição de glóbulos vermelhos), leucopenia
transitória (redução de glóbulos brancos do sangue) e
trombocitopenia (redução das plaquetas, que são elementos do sangue
importantes para a coagulação) têm sido relatados em casos
raros.

Distúrbios nutricionais e do metabolismo:

Anorexia (diminuição ou perda do apetite) foi relatada.

Distúrbios psiquiátricos:

Depressão pode fazer parte do quadro clínico em pacientes com
doença de Parkinson e podem também ocorrer em pacientes tratados
com Ekson. Agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios e
desorientação temporal podem ocorrer particularmente em pacientes
idosos e em pacientes com antecedentes psiquiátricos.

Distúrbios do sistema nervoso:

Casos isolados de ageusia ou disgeusia (alterações do paladar)
foram relatados. Em estágios tardios do tratamento, podem ocorrer
discinesias (movimentos involuntários anormais). Com tratamento
prolongado, podem ocorrer variações da resposta terapêutica,
incluindo episódios de acinesia (redução da mobilidade), episódios
de congelamento da marcha, deterioração de final da dose e efeito
“liga-desliga” (fenômeno on-off). O uso de Ekson pode ocasionar
sonolência e pode estar associado muito raramente a sonolência
excessiva durante o dia e episódios de sono de início
repentino.

Distúrbios cardíacos:

Arritmias cardíacas (alteração do ritmo do batimento cardíaco)
podem ocorrer ocasionalmente.

Distúrbios vasculares:

Hipotensão ortostática (queda de pressão sanguínea ao se
levantar) pode ocorrer ocasionalmente.

Distúrbios gastrintestinais:

Náusea, vômito e diarreia foram relatados com Ekson.

Distúrbios do tecido subcutâneo e da pele: reações alérgicas
como coceira, erupção cutânea e rubor (vermelhidão) podem ocorrer
em casos raros.

Investigações:

Aumento temporário de transaminases e fosfatase alcalina
(indicadores de acometimento do fígado) pode ocorrer. Aumento de
gamaglutamiltransferase (outro indicador de acometimento do fígado)
e dos níveis sanguíneos de ureia (indicador de acometimento dos
rins) foram observados com o uso de Ekson.

Pode ocorrer alteração da cor da urina, passando, em geral, a
avermelhada, e tornando-se mais escura, após um tempo em repouso.
Outros fluidos ou tecidos corporais também podem se descolorir ou
se pigmentar, incluindo a saliva, a língua, os dentes ou a mucosa
da boca.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova
concentração no país e, embora as pesquisas tenham indicado
eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado
corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou
desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico.

População Especial do Ekson

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

A levodopa tem sido associada com sonolência e episódios de sono
de início repentino, que muito raramente, ocorrem durante as
atividades diárias, em alguns casos, sem sinal de aviso ou
percepção pelo paciente.

Pacientes tratados com levodopa e que apresentam sonolência e/ou
episódios de sono de início repentino devem ser advertidos para
evitar dirigir veículos ou se comprometer em atividades nas quais a
desatenção pode colocá-los ou outros em risco de ferimento grave ou
morte (ex. operar máquinas) até que esses episódios recorrentes e
sonolência sejam resolvidos.

Potencial para dependência da droga ou
abuso

Um pequeno subgrupo de pacientes com doença de Parkinson
apresentou distúrbio cognitivo (caracterizado por exemplo pela
perda de memória) e alterações de comportamento que puderam ser
diretamente atribuídos ao aumento da quantidade de ingestão da
medicação sem prescrição médica e ao aumento das doses requeridas
para tratar suas inabilidades motoras.
Até o momento, não há informações de que Ekson (levodopa +
cloridrato de benserazida) possa causar doping.

Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Gravidez e lactação

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas
ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo
adequado.

Como a passagem de benserazida para o leite materno é
desconhecida, mães em tratamento com Ekson não devem amamentar,
pois a ocorrência de alterações no desenvolvimento ósseo da
criança, não pode ser excluída.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Pacientes com insuficiência renal e
hepática

Dados de farmacocinética da levodopa em pacientes com
insuficiência renal (nos rins) ou hepática (no fígado) não estão
disponíveis.

Ekson é bem tolerado em pacientes urêmicos (com excesso de ureia
no sangue, devido a insuficiência renal) em esquema de
hemodiálise.

Composição do Ekson

Cada comprimido de Ekson contém:

Levodopa 200mg
Cloridrato de benserazida 57mg (equivalente a 50mg de
benserazida)

Excipientes:

manitol, celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico
di-hidratado, crospovidona, povidona, dióxido de silício, docusato
de sódio, estearato de magnésio e óxido de ferro vermelho.

Superdosagem do Ekson

Sinais e sintomas

Os sinais e sintomas de superdose são de natureza similar aos
efeitos adversos de Ekson em doses terapêuticas, mas é provável que
sejam mais graves. Superdose pode levar a: efeitos adversos
cardiovasculares (como arritmia cardíaca – alteração da frequência
ou o ritmo dos batimentos cardíacos), distúrbios psiquiátricos
(como confusão e insônia), efeitos gastrintestinais (como náusea e
vômitos) e movimentos involuntários anormais.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Ekson

Interações farmacocinéticas

A associação do anticolinérgico triexifenidil com comprimidos de
Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) reduz a
taxa, mas não a extensão de absorção de levodopa.

Sulfato ferroso reduz a concentração plasmática máxima e a área
sob a curva de levodopa em 30 a 50%. As alterações farmacocinéticas
observadas durante a coadministração de sulfato ferroso parecem ser
clinicamente significantes em alguns, mas não em todos os
pacientes.

A metoclopramida aumenta a taxa de absorção de levodopa.

A domperidona pode aumentar a biodisponibilidade da levodopa
através da estimulação do esvaziamento gástrico.

Interações farmacodinâmicas

Neurolépticos, opioides e medicamentos anti-hipertensivos
contendo reserpina inibem a ação de Levodopa + cloridrato de
benserazida (substância ativa).

Este medicamento não deve ser associado a inibidores da
monoaminoxidase (IMAOs) não-seletivos. Se Levodopa + cloridrato de
benserazida (substância ativa) for administrado a pacientes em uso
de IMAOs não-seletivos irreversíveis, deve-se aguardar um intervalo
mínimo de 2 semanas entre a interrupção do IMAO e o início do
tratamento com levodopa. Caso contrário, podem ocorrer efeitos
adversos como crise hipertensiva. IMAOs-B seletivos, como a
selegilina e rasagilina, e IMAOs-A seletivos, como a moclobemida,
podem ser prescritos a pacientes em tratamento com Levodopa +
cloridrato de benserazida (substância ativa); recomenda-se
reajustar as doses de levodopa, conforme as necessidades
individuais dos pacientes, em termos de tolerabilidade e eficácia.
A combinação de inibidores seletivos de MAO-A e MAO-B é equivalente
ao uso de IMAOs não-seletivos, e não deverá ser administrada
juntamente ao Levodopa + cloridrato de benserazida (substância
ativa).

Este medicamento não deve ser administrado concomitantemente com
simpatomiméticos (como epinefrina, norepinefrina, isoproterenol ou
anfetamina os quais estimulam o sistema nervoso simpático), pois a
levodopa pode potencializar seus efeitos. Se houver necessidade de
administração concomitante, é essencial monitoração rigorosa do
sistema cardiovascular e pode ser necessária redução da dose do
simpatomimético.

A associação com outros produtos como anticolinérgicos,
amantadina, selegilina, bromocriptina e agonistas dopaminérgicos é
permitida; entretanto, tanto os efeitos desejados como os efeitos
adversos podem ser intensificados. Pode ser necessária redução da
dose de levodopa ou do outro antiparkinsoniano. Quando iniciado o
tratamento adjuvante com inibidor da COMT, pode ser necessária
redução da dose de Levodopa + cloridrato de benserazida (substância
ativa). Anticolinérgicos não devem ser retirados abruptamente
quando se iniciar tratamento com Levodopa + cloridrato de
benserazida (substância ativa), pois o efeito da levodopa não é
imediato.

A levodopa pode alterar os resultados de testes laboratoriais
para catecolaminas, creatinina, ácido úrico e glicose.

O resultado para o teste de Coombs pode dar falso-positivo nos
pacientes em tratamento com Levodopa + cloridrato de benserazida
(substância ativa).

Em anestesia geral com halotano, deve-se descontinuar o uso de
Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) 12 a 48
horas antes da intervenção cirúrgica, pois variações da pressão
arterial e/ou arritmias podem ocorrer. O tratamento com este
medicamento pode ser retomado após a cirurgia, com reintrodução
gradual e elevação da dose até o nível posológico anterior.

Observa-se redução do efeito, quando Levodopa + cloridrato de
benserazida (substância ativa) é ingerido com uma refeição rica em
proteínas.

Ação da Substância Ekson

Resultados de eficácia

A Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) é o
tratamento estabelecido para todos os estágios da doença de
Parkinson, promovendo melhora significativa dos sintomas motores e
da qualidade de vida dos pacientes.

Este medicamento é uma associação de duas substâncias (Levodopa
+ cloridrato de benserazida (substância ativa) e benserazida), na
proporção de 4:1, uma relação que foi demonstrada ideal em ensaios
clínicos e confirmada por experiências subsequentes.

Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) +
cloridrato de benserazida (substância ativa) foi introduzido em
1970 para compensar a depleção da dopamina no estriado como
observado na doença de Parkinson. Um número considerável de estudos
clínicos foi conduzido nesses anos para apenas confirmar e
estabelecer a combinação Levodopa + cloridrato de benserazida
(substância ativa) + cloridrato de benserazida como um tratamento
de referência da doença, embora um número de terapias adjuvantes
tenha sido introduzido desde então. Uma revisão recente de Cochrane
coletou resultados de 29 estudos totalizando mais de 5.200
pacientes incluídos nos estudos com Levodopa + cloridrato de
benserazida (substância ativa), sendo a maioria deles se referindo
ao Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) +
cloridrato de benserazida.

Nos últimos anos, Katzenschlager et al. conduziram um
estudo clínico multicêntrico, comparativo de 3 braços, aberto
pragmático, no grupo de Pesquisa da Doença de Parkinson no Reino
Unido. Entre 1985 e 1990, 782 pacientes foram randomizados para
Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa)/inibidor da
descarboxilase, Levodopa + cloridrato de benserazida (substância
ativa)/inibidor da descarboxilase mais selegilina, ou
bromocriptina. O desfecho final foi mortalidade, incapacidade e
complicações motoras. A qualidade de vida relacionada a saúde e
função mental foram também avaliadas.

A duração média do acompanhamento na avaliação final foi 14 anos
em 166 (21%) dos pacientes sobreviventes que puderam ser
contatados. Após ajustes para as características basais, as
pontuações de incapacidade foram melhores no grupo com Levodopa +
cloridrato de benserazida (substância ativa) que no grupo da
bromocriptina (Webster: 16,6 vs 19,8; p = 0,03; Northwestern
University Disability: 34,3 vs 30,0, p = 0,05). Função física
(diferença 20,8; IC 95% 10,0, 31,6; p lt; 0,001) e pontuação física
resumida (diferença 5,2; IC 95% 0,7, 9,7; p = 0,03) nos 36 itens da
pesquisa de qualidade de vida em saúde, avaliada pelo formulário
resumido, foi também superior para Levodopa + cloridrato de
benserazida (substância ativa). Diferenças nas taxas de
mortalidade, prevalência de discinesias, flutuações motoras e
demência não foram significativamente diferentes entre os
grupos.

Os autores concluíram que o tratamento inicial com o agonista
dopaminérgico, bromocriptina, não reduz a mortalidade ou a
incapacidade motora e a redução inicial da frequência das
complicações motoras não foi sustentada ao longo do tempo. Eles não
encontraram evidências de benefício em longo prazo e de efeitos
modificadores da doença clinicamente relevantes com o tratamento
inicial com agonista dopaminérgico e concluíram que a associação de
Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) à
benserazida permanece como o tratamento de primeira escolha para a
Doença de Parkinson.


Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A dopamina, que age como neurotransmissor no cérebro, não está
presente em quantidades suficientes nos gânglios da base, em
pacientes parkinsonianos. A Levodopa + cloridrato de benserazida
(substância ativa) ou L-dopa (3,4-diidroxi L-fenilalanina) é um
intermediário na biossíntese da dopamina. A Levodopa + cloridrato
de benserazida (substância ativa) (precursora da dopamina) é usada
como uma pró-droga para aumentar os níveis de dopamina, visto que
ela pode atravessar a barreira hematoencefálica, enquanto que a
dopamina não consegue. Uma vez dentro do Sistema Nervosos Central
(SNC), a Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) é
metabolizada em dopamina pela L-aminoácido aromático
descarboxilase.

Após sua administração, a Levodopa + cloridrato de benserazida
(substância ativa) é rapidamente descarboxilada à dopamina, tanto
em tecidos extracerebrais como cerebrais. Deste modo, a maior parte
da Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa)
administrada não fica disponível aos gânglios da base e a dopamina
produzida perifericamente frequentemente causa efeitos adversos. É,
portanto, particularmente desejável inibir a descarboxilação
extracerebral da Levodopa + cloridrato de benserazida (substância
ativa). Isso pode ser obtido com a administração simultânea de
Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) e
benserazida, um inibidor da descarboxilase periférica.

O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica de
Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) +
cloridrato de benserazida é de aproximadamente 25 minutos, quando o
medicamento for ingerido em jejum.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) é
absorvida principalmente na região superior do intestino delgado e
a absorção é independente do local. Concentrações plasmáticas
máximas são atingidas aproximadamente uma hora após a ingestão de
Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) +
cloridrato de benserazida.

A concentração plasmática máxima (Cmáx) e a extensão
de absorção (área sob a curva) da Levodopa + cloridrato de
benserazida (substância ativa) aumentam proporcionalmente com a
dose (50 – 200 mg de Levodopa + cloridrato de benserazida
(substância ativa)).

A ingestão de alimentos reduz a velocidade e a extensão de
absorção da Levodopa + cloridrato de benserazida (substância
ativa). A concentração plasmática máxima é 30% menor e demora mais
para ser atingida, quando os comprimidos de Levodopa + cloridrato
de benserazida (substância ativa) + cloridrato de benserazida são
administrados após uma refeição padrão. A extensão de absorção de
Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) é reduzida
em 15%.

Distribuição

A Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa)
atravessa a barreira hematoencefálica por um sistema de transporte
saturável. Não se liga às proteínas plasmáticas e seu volume de
distribuição é de 57 litros. A área sob a curva de Levodopa +
cloridrato de benserazida (substância ativa) no líquor é 12% do
plasma.

Ao contrário da Levodopa + cloridrato de benserazida (substância
ativa), a benserazida em doses terapêuticas não atravessa a
barreira hematoencefálica e concentra-se principalmente em rins,
pulmões, intestino delgado e fígado.

Biotransformação

A Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) é
biotransformada por duas vias metabólicas principais
(descarboxilação e O-metilação) e duas vias acessórias
(transaminação e oxidação).A descarboxilase de aminoácidos
aromáticos converte a Levodopa + cloridrato de benserazida
(substância ativa) em dopamina. Os principais produtos finais desta
via são o ácido homovanílico e o ácido dihidroxifenilacético.

A catecol-O-metiltransferase metila a Levodopa + cloridrato de
benserazida (substância ativa), transformando-a em 3-O-metildopa.
Este principal metabólito plasmático tem uma meia-vida de
eliminação de 15 horas e se acumula em pacientes que recebem doses
terapêuticas dos comprimidos de Levodopa + cloridrato de
benserazida (substância ativa) + cloridrato de benserazida.

A redução da descarboxilação periférica da Levodopa + cloridrato
de benserazida (substância ativa), quando administrada em
associação à benserazida, se reflete em níveis plasmáticos mais
elevados de Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa)
e 3-O-metildopa e níveis mais baixos de catecolaminas (dopamina e
noradrenalina) e ácidos fenolcarboxílicos (ácido homovanílico,
ácido dihidroxifenilacético).

A benserazida é hidroxilada a trihidroxibenzilhidrazina na
mucosa intestinal e no fígado. Este metabólito é um potente
inibidor da descarboxilase de aminoácidos aromáticos.

Eliminação

Na presença de Levodopa + cloridrato de benserazida (substância
ativa)-descarboxilase perifericamente inibida, a meia-vida de
eliminação da Levodopa + cloridrato de benserazida (substância
ativa) é de aproximadamente 1,5 horas. A meia-vida de eliminação é
discretamente mais longa (cerca de 25%) em pacientes idosos (65 a
78 anos de idade) com doença de Parkinson.

A depuração plasmática da Levodopa + cloridrato de benserazida
(substância ativa) é de cerca de 430 mL/min.

A benserazida é quase completamente eliminada por
biotransformação. Os metabólitos são principalmente excretados na
urina (64%) e, em menor extensão nas fezes (24%).

Farmacocinética em populações especiais

Dados de farmacocinética em pacientes urêmicos e portadores de
insuficiência hepática não estão disponíveis.

Uso em casos de insuficiência renal

Este medicamento é extensamente metabolizado e menos que 10% da
Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) é excretado
sem alteração pelos rins. Dados de farmacocinética com Levodopa +
cloridrato de benserazida (substância ativa) em pacientes com
insuficiência renal não estão disponíveis.

A associação de Levodopa + cloridrato de benserazida (substância
ativa) + cloridrato de benserazida é bem tolerada por pacientes
urêmicos em esquema de hemodiálise.

Uso em casos de insuficiência hepática

A Levodopa + cloridrato de benserazida (substância ativa) é
metabolizada principalmente pela descarboxilase (aminoácido
aromático) que está presente em abundância no trato intestinal, nos
rins, no coração e também no fígado.

Dados da farmacocinética da Levodopa + cloridrato de benserazida
(substância ativa) em pacientes com insuficiência hepática não
estão disponíveis.

Efeito da idade na farmacocinética da Levodopa +
cloridrato de benserazida (substância ativa)

Em pacientes parkinsonianos idosos (65 – 78 anos de idade) tanto
a meia-vida de eliminação da Levodopa + cloridrato de benserazida
(substância ativa) como a área sob a curva (ASC) são
aproximadamente 25% superiores do que as observadas nos pacientes
jovens (34 – 64 anos de idade).

O efeito da idade, embora estatisticamente significante, é
clinicamente desprezível e é de menor relevância para a programação
das doses.

Estudos Pré-Clínicos

Carcinogenicidade

Estudos de carcinogenicidade não foram conduzidos com Levodopa +
cloridrato de benserazida (substância ativa) + cloridrato de
benserazida.

Mutagenicidade

Não foi observada mutagenicidade da associação de Levodopa +
cloridrato de benserazida (substância ativa) e cloridrato de
benserazida pelo teste de Ames. Não há dados adicionais
disponíveis.

Fertilidade

Não foram realizados estudos do efeito da associação de Levodopa
+ cloridrato de benserazida (substância ativa) e cloridrato de
benserazida sobre a fertilidade em animais.

Teratogenicidade

Nenhum efeito teratogênico foi demonstrado sobre o
desenvolvimento do esqueleto em camundongos (400 mg/Kg), ratos (600
mg/Kg e 250 mg/Kg) e coelhos (120 mg/Kg e 150 mg/Kg).

Na aplicação de doses tóxicas maternas, observou-se o aumento de
mortes intrauterinas nos coelhos e a redução do peso fetal nos
ratos.

Outros

Estudos toxicológicos gerais em ratos demonstraram a
possibilidade de distúrbios no desenvolvimento do esqueleto.

Cuidados de Armazenamento do Ekson

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Caracteríticas físicas

Ekson é um comprimido rosa, circular, monossectado em cruz.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Ekson

MS – 1.0573.0443

Farmacêutica Responsável:

Gabriela Mallmann
CRF-SP nº 30.138

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, Km 222,2
Guarulhos – SP
CNPJ 60.659.463/0001-91
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Ekson, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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    Ekson Bula

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