Domperidona Nova Quimica Bula

Domperidona Nova Química

Síndromes dispépticas frequentemente associadas a um
retardo de esvaziamento gástrico, refluxo gastroesofágico e
esofagite:

  • Sensação de empachamento epigástrico, saciedade precoce,
    distensão abdominal, dor abdominal alta;
  • Eructação, flatulência;
  • Náuseas e vômitos;
  • Azia, queimação epigástrica com ou sem regurgitação de conteúdo
    gástrico.
  • Náuseas e vômitos de origem funcional, orgânica, infecciosa ou
    alimentar ou induzidas por radioterapia ou tratamento medicamentoso
    (anti-inflamatórios, antineoplásicos). Uma indicação específica são
    as náuseas e vômitos induzidos pelos agonistas dopaminérgicos
    usados no tratamento da Doença de Parkinson como a L-dopa e
    bromocriptina.

Como o Domperidona – Nova Química
funciona?


A domperidona é um medicamento que torna mais rápida a
movimentação do alimento através do esôfago, estômago e intestinos,
de tal maneira que o alimento não fique parado por muito tempo em
um mesmo local, ou haja refluxo do mesmo.

O controle dos sintomas é observado progressivamente com o
decorrer do tratamento.

Contraindicação do Domperidona – Nova
Química

Este medicamento é contraindicado se você:

  • Apresentar sensibilidade (alergia) a qualquer um de seus
    componentes;
  • Sofrer de prolactinoma, uma doença da hipófise;
  • Tiver dores de estômago severas ou fezes escuras
    persistentes;
  • Tiver doença hepática (do fígado);
  • Estiver utilizando certos medicamentos que desaceleram o
    metabolismo (a quebra) de outros medicamentos no corpo e que também
    possam afetar o ritmo cardíaco, como: itraconazol, cetoconazol,
    posaconazol ou voriconazol, que são usados para tratar infecções
    fúngicas; eritromicina, claritromicina ou telitromicina, que são
    antibióticos; amiodarona, um medicamento para o coração; ritonavir
    ou saquinavir, que são medicamentos para tratar HIV/AIDS;
    telaprevir, que é um medicamento para hepatite C.

Você deve parar de tomar domperidona e entrar em contato
imediatamente com seu médico se você apresentar ritmo cardíaco
anormal.

Como usar o Domperidona – Nova Química

Síndromes dispépticas

Adultos e adolescentes ≥ 12 anos de idade e com peso ≥
35 kg e crianças lt; 12 anos e com peso ≥ 35 kg

A dose de domperidona deve ser a menor dose eficaz para a
situação individual (tipicamente 30 mg/dia) e pode ser aumentada,
se necessário, a uma dose diária oral máxima de 40 mg.

Geralmente, a duração máxima de tratamento não deve exceder uma
semana para o tratamento de náusea aguda e vômito. Se a náusea ou o
vômito persistirem por mais de uma semana, o paciente deverá
consultar seu médico.

Para as outras indicações, a duração inicial do tratamento é de
até quatro semanas. Se o tratamento exceder quatro semanas, os
pacientes e a necessidade de continuação do tratamento devem ser
reavaliados.

10 mg (1 comprimido) 3 vezes ao dia, 15 a 30 minutos antes das
refeições e, se necessário, 10 mg (1 comprimido) ao deitar,
respeitando a dose diária máxima de 40 mg (4 comprimidos de 10
mg).

Náuseas e vômitos

Adultos e adolescentes ≥ 12 anos e com peso ≥ 35 kg e
criancas lt; 12 anos e com peso ≥ 35 kg

A dose de domperidona deve ser a menor dose eficaz para a
situação individual (tipicamente 30mg/dia) e pode ser aumentada, se
necessário, até uma dose diária oral máxima de 40 mg.

A duração inicial do tratamento é de até quatro semanas. Se o
tratamento exceder quatro semanas, os pacientes e a necessidade de
continuação do tratamento devem ser reavaliados.

10 mg (1 comprimido) 3 vezes ao dia, 15 a 30 minutos antes das
refeições e, se necessário, 10 mg (1 comprimido) ao deitar,
respeitando a dose diária máxima de 40 mg (4 comprimidos de 10
mg).

Nota

É recomendado o uso de domperidona antes das refeições. Se ele
for tomado após as refeições, a absorção do medicamento será
retardada.

Os comprimidos não devem ser administrados em crianças com peso
inferior a 35 kg.

Insuficiência renal

Como a meia-vida de eliminação de domperidona é prolongada nos
pacientes com insuficiência renal grave (creatinina sérica gt; 6
mg/100 mL, ou seja, gt; 0,6 mmol/L), a frequência da administração
de domperidona deve ser reduzida para 1 ou 2 vezes ao dia,
dependendo da severidade do distúrbio, e pode ser necessário
reduzir a dose. Pacientes com insuficiência renal grave devem ser
avaliados regularmente.

Insuficiência hepática

A domperidona é contraindicada para pacientes com insuficiência
hepática moderada (Child-Pugh 7 a 9) ou grave (Child-Pugh gt; 9).
Não é necessário ajuste de dose para pacientes com insuficiência
hepática leve (Child-Pugh 5 a 6).

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Domperidona – Nova Química?


Se você se esquecer de tomar seu medicamento, tome a próxima
dose normalmente e continue com seu medicamento como recomendado
pelo médico. Não dobre a dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Domperidona – Nova Química

Antes de tomar domperidona, você deverá informar ao seu
médico se:

  • Tem alguma doença nos rins.
  • Tem ou teve alguma doença no coração, incluindo insuficiência
    cardíaca, ataque cardíaco anterior, angina (dores no peito), ou
    distúrbios do ritmo cardíaco, incluindo batimento rápido ou lento
    ou irregular.

Você deve parar de tomar domperidona e entrar em contato
imediatamente com seu médico se você apresentar ritmo cardíaco
anormal.

Os comprimidos contêm lactose e podem não ser adequados
se você tiver:

  • Intolerância à lactose (incapacidade de digerir a lactose, que
    é um açúcar encontrado no leite e seus derivados);
  • Galactosemia ou má absorção da glicose e da galactose
    (incapacidade de digerir carboidratos e açúcares encontrados em
    muitos alimentos incluindo amido, leite e seus derivados).

Se você apresentar qualquer uma destas condições, converse com
seu médico antes de tomar domperidona.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas

Você não deve dirigir veículos ou operar máquinas se estiver
cansado, sonolento ou com tontura após tomar seu medicamento.

Reações Adversas do Domperidona – Nova
Química

Você pode ter efeitos indesejáveis ao usar domperidona. A seguir
estão listados alguns efeitos adversos (também denominados reações
adversas a medicamentos) relacionados ao tratamento com
domperidona.

As seguintes reações adversas foram relatadas por
pacientes tratados com domperidona, em 45 estudos
clínicos

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Distúrbios psiquiátricos

Depressão, ansiedade, diminuição da libido/perda da libido.

Distúrbios do sistema nervoso

Cefaleia (dor de cabeça), sonolência, acatisia (inquietação
psicomotora em que há grande dificuldade para permanecer parado,
sentado ou imóvel, com sensação interna de forte tensão).

Distúrbios gastrintestinais

Diarreia.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Erupção cutânea, prurido (coceira).

Distúrbios do sistema reprodutivo e das
mamas

Aumento das mamas/ginecomastia, sensibilidade das mamas ao
toque, galactorreia (secreção de leite em grande quantidade),
amenorreia (falta ou suspensão da menstruação), dor nas mamas,
menstruação irregular, distúrbios da lactação.

Distúrbios gerais e condições no local da
administração

Astenia (fraqueza muscular).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Distúrbios do sistema imunológico

Hipersensibilidade (alergia).

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Urticária (irritação da pele caracterizada por placas vermelhas
e coceira).

Distúrbios do sistema reprodutivo e das
mamas

Descarga mamilar, inchaço das mamas.

Adicionalmente às reações adversas relatadas durante os estudos
clínicos e listadas previamente, as seguintes reações adversas
também foram relatadas durante a experiência de pós-comercialização
(frequência baseada nas taxas de relatos espontâneos).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Distúrbios do sistema imunológico

Reação anafilática (incluindo choque anafilático).

Distúrbios psiquiátricos

Agitação, nervosismo.

Distúrbios do sistema nervoso

Tontura, distúrbios extrapiramidais, convulsão.

Distúrbios cardíacos

Morte cardíaca súbita*, arritmia ventricular grave*.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Angioedema (inchaço da derme e submucosa).

Distúrbios renal e urinário

Retenção urinária.

Investigação

Testes da função hepatica anormais, aumento da prolactina no
sangue.

*Baseado em dados epidemiológicos.

População pediátrica

Durante a experiência de pós-comercialização, não houve
diferenças entre o perfil de segurança de adultos e crianças.

Interrompa o tratamento com domperidona e contate seu médico
imediatamente se você tiver qualquer um desses eventos indesejáveis
anteriormente descritos.

Se qualquer um desses efeitos se tornarem preocupantes ou se
você tiver qualquer outro efeito indesejável, consulte seu
médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Domperidona – Nova
Química

Gravidez

Os dados sobre o uso da domperidona durante a gestação são
limitados. Um estudo em ratas mostrou toxicidade reprodutiva em uma
dose alta, tóxica para a mãe.

O risco potencial em humanos é desconhecido. Portanto,
domperidona deve ser usado durante a gravidez apenas quando
justificado pelo benefício terapêutico antecipado.

Se você estiver grávida ou suspeita que possa estar grávida,
informe seu médico, pois ele decidirá se você poderá tomar
domperidona.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Amamentação

A quantidade de domperidona que poderia ser ingerida por um
lactente através do leite materno é baixa. A dose máxima relativa
para o lactente (em %) é estimada como 0,1% do peso materno
ajustado à dose. Não se sabe se isto é nocivo ao recém-nascido. Por
essa razão, não é recomendado que você amamente se estiver tomando
domperidona.

Composição do Domperidona – Nova Química

Cada comprimido de domperidona contém:

Domperidona

10mg.

Excipiente *q.s.p.

1 comprimido

*Lactose monoidratada, amido pré-gelatinizado, celulose
microcristalina, crospovidona, copovidona, laurilsulfato de sódio,
óleo vegetal hidrogenado e estearato de magnésio.

Apresentação do Domperidona – Nova
Química


Comprimidos de 10 mg de domperidona em embalagem com 10, 20, 30,
40 e 60 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 35 Kg.

Superdosagem do Domperidona – Nova Química

Superdose tem sido relatada principalmente em lactentes e
crianças.

Sinais e sintomas

Se você ingeriu uma grande quantidade de domperidona você poderá
apresentar agitação, alterações no estado de consciência ou transe,
convulsões, estado confusional, sonolência, movimentos
descontrolados como movimento irregular dos olhos, ou postura
anormal, como torção do pescoço (reações extrapiramidais).

Tratamento

Não existe nenhum antídoto específico contra a domperidona.

Supervisão médica de perto e medidas de suporte são
recomendadas. Medicamentos anticolinérgicos ou antiparkinsonianos
podem ser úteis no controle das reações extrapiramidais.

É aconselhável entrar em contato com um centro de controle de
intoxicações para obter as recomendações mais recentes para o
tratamento de uma overdose.

Você deve procurar atendimento médico imediatamente,
especialmente se quem tomou uma superdosagem do medicamento foi uma
criança.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações sobre como proceder.

Interação Medicamentosa do Domperidona – Nova
Química

Você não deve tomar domperidona se estiver usando certos
medicamentos que diminuem o metabolismo de outros medicamentos e
que podem, também, afetar seu ritmo cardíaco, tais
como:

  • Itraconazol, cetoconazol, posaconazol ou voriconazol, que são
    usados para tratar infecções fúngicas;
  • Eritromicina, claritromicina ou telitromicina, que são
    antibióticos;
  • Amiodarona, que é um medicamento para o coração;
  • Ritonavir ou saquinavir, que são medicamentos para tratar
    HIV/AIDS;
  • Telaprevir, que é um medicamento para hepatite C.

Avise seu médico se você estiver tomando medicamentos para
tratar: infecção fúngica ou bacteriana, problemas cardíacos,
malária, HIV/AIDS, depressão, transtornos mentais, problemas
estomacais, câncer, dor, dependência (vícios).

Seu médico irá decidir se esses medicamentos podem ser usados
juntos com domperidona ou se você deverá ser monitorado de perto
para eventos adversos relacionados a problemas cardíacos.

Avise seu médico se você estiver usando anticolinérgicos
(medicamentos para tratar alergia, asma, incontinência, cólicas
gastrintestinais, espasmos musculares, depressão ou distúrbios do
sono, por exemplo, dextrometorfano ou difenidramina), pois estes
medicamentos podem afetar domperidona.

Avise seu médico se você estiver usando medicamentos para acidez
estomacal. Estes medicamentos podem ser usados se você também
estiver usando domperidona, mas não devem ser administrados ao
mesmo tempo. Você deve tomar os comprimidos de domperidona antes
das refeições e o medicamento para acidez estomacal após as
refeições.

Interação com alimentos

A domperidona deve ser tomada antes das refeições, pois após as
refeições, a absorção do medicamento pode ser retardada.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Domperidona – Nova Química

É recomendado o uso de Domperidona (substância ativa) antes
das refeições. Se ele for tomado após as refeições, a absorção do
medicamento será retardada.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Motilium®.

Ação da Substância Domperidona – Nova Química

Resultados de Eficácia


De Loose realizou um estudo cruzado duplo-cego, controlado por
placebo e comparativo, em 67 pacientes adultos com dispepsia
crônica. Os pacientes receberam 10 mg de Domperidona (substância
ativa) em modo cego, 10 mg de metoclopramida ou de placebo 4 vezes
ao dia durante períodos consecutivos de 2 semanas. A Domperidona
(substância ativa) (91% com resultados bons ou excelentes) foi
estatística e significativamente superior à metoclopramida (74% com
resultados bons ou excelentes, p lt; 0,02) e ao placebo (31% com
resultados bons ou excelentes, p lt; 0,001) na melhora global dos
sintomas. Além disso, a Domperidona (substância ativa) foi
estatística e significativamente superior ao placebo (p ≤ 0,001)
para todos os 9 sintomas (eructação, plenitude após uma refeição
pesada, incapacidade de terminar uma refeição normal, distensão
abdominal, queimação epigástrica, azia, regurgitações, náuseas e
vômitos) e estatística e significativamente superior à
metoclopramida (0,001 ≤ p ≤ 0,05) para 7 de 9 sintomas, excluindo
eructação e distensão abdominal.

Van de Mierop e colaboradores realizaram um estudo duplo-cego,
controlado por placebo, em 32 pacientes adultos com dispepsia
pós-prandial crônica. Os pacientes foram randomizados para receber
20 mg de Domperidona (substância ativa) (n = 17) ou placebo (n =
15) 3 vezes ao dia antes das refeições por 4 semanas.

Na avaliação global de eficácia, a Domperidona (substância
ativa) (71% com resultados bons ou excelentes) foi estatística e
significativamente superior ao placebo (13% com resposta boa ou
excelente, p lt; 0,001).

Englert e Schlich conduziram um estudo cruzado de 8 semanas,
duplo-cego, controlado por placebo, em pacientes adultos com
dispepsia pós-prandial crônica. Os pacientes (n = 48) receberam 10
mg de Domperidona (substância ativa) ou placebo 3 vezes ao dia
antes das refeições por 4 semanas, antes de serem transferidos à
outra medicação em estudo por 4 semanas. A Domperidona (substância
ativa) foi estatística e significativamente superior ao placebo
(0,001 lt; p = 0,026) para o alívio de todos os sintomas
(eructação, sensação de plenitude após as refeições, distensão
abdominal, queimação na parte superior do abdômen, azia,
regurgitação ácida, náuseas e vômitos).

De Loore e colaboradores realizaram um estudo duplo-cego,
controlado por placebo e ativo, em crianças e lactentes que tiveram
vômitos e regurgitação crônicos. Um total de 47 pacientes (3
semanas a 8 anos de idade) foram randomizados para receber 1
gota/kg de peso corporal 3 vezes por dia antes das refeições de 0,3
mg/gota de Domperidona (substância ativa), 0,3 mg/gota de
metoclopramida ou placebo por 2 semanas. A Domperidona (substância
ativa) foi estatística e significativamente superior ao placebo (p
lt; 0,001) e à metoclopramida (p lt; 0,05) no controle da náusea e
vômitos, após 2 semanas de tratamento.

Clara realizou um estudo duplo-cego, controlado por placebo em
crianças que tiveram regurgitação excessiva crônica ou vômito
verdadeiro. Um total de 32 pacientes (2,5 meses a 10 anos de idade)
foram randomizados para receber 0,3 mg/gota de Domperidona
(substância ativa) ou placebo por 4 semanas. Durante as primeiras 2
semanas de tratamento, os pacientes receberam 1 gota/kg de peso
corporal 3 vezes por dia antes das refeições; durante as últimas 2
semanas de tratamento, os pacientes receberam 2 gotas/kg de peso
corporal 3 vezes por dia antes das refeições. No final do
tratamento, a Domperidona (substância ativa) foi estatisticamente
superior ao placebo (p lt; 0,05) em relação ao desaparecimento de
náuseas ou ânsia de vômito, vômitos e regurgitação.

Esseboom e colaboradores realizaram um estudo duplo-cego,
controlado por placebo e ativo, para avaliar as náuseas e vômitos
tardios em pacientes adultos com câncer de mama metastático ou
carcinoma ovariano avançado que estavam recebendo quimioterapia
para câncer altamente emetogênica. Um total de 60 pacientes
(20/grupo) que apresentavam êmese totalmente suprimida no dia da
quimioterapia foram randomizados para receber tratamento em modo
cego com 20 mg de Domperidona (substância ativa), 8 mg de
ondansetrona, ou placebo 3 vezes por dia durante 5 dias
consecutivos após a quimioterapia. A Domperidona (substância ativa)
(2/20 pacientes sintomáticos) foi estatisticamente superior à
ondansetrona (9/20 pacientes sintomáticos, p lt; 0,05) e ao placebo
(18/20 pacientes sintomáticos, p lt; 0,001) no alívio de náuseas e
vômitos tardios em pacientes que estavam recebendo quimioterapia
para câncer altamente emetogênica. Quinn e colaboradores realizaram
um estudo cruzado, cego, controlado por placebo, em 20 pacientes
com parkinsonismo tratados com bromocriptina. Os pacientes
receberam 50 mg de Domperidona (substância ativa), ou placebo 3
vezes por dia antes de cada dose de bromocriptina.

Os pacientes foram divididos em dois
grupos:

Grupo A (n = 10) recebeu placebo, Domperidona (substância
ativa), placebo, Domperidona (substância ativa), na Fase I, II, III
e IV, respectivamente, e 2) Grupo B (n = 10) recebeu Domperidona
(substância ativa), placebo, Domperidona (substância ativa) na Fase
I (sem Fase II), III e IV, respectivamente.

Os resultados para os pacientes do Grupo A são os
seguintes:

Durante a Fase I (placebo), 9 de 10 pacientes apresentaram
náuseas ou náuseas e vômitos; durante a Fase II (Domperidona
(substância ativa)), 7 de 9 pacientes foram protegidos destes
eventos gastrintestinais; durante a Fase III (placebo), 6 de 10
pacientes tiveram náusea; e durante a Fase IV (Domperidona
(substância ativa)), náusea não foi apresentada pelos pacientes que
tiveram este evento durante a Fase III. Os resultados para os
pacientes do Grupo B são os seguintes: durante a Fase I
(Domperidona (substância ativa)), nenhum paciente apresentou
náuseas, e 1 de 10 pacientes apresentou vômitos; durante a Fase III
(placebo), 7 de 10 pacientes tiveram náuseas; durante a Fase IV
(Domperidona (substância ativa)), náusea não foi apresentada pelos
pacientes que tiveram este evento durante a Fase III.

Referências

1) Clara R. Chronic regurgitation
and vomiting treated with Domperidone (R 33 812). A multicenter
evaluation. Acta Pediatr Belg. 1979; 32:203-207.
2) De Loore I, Van Ravensteyn H, Ameryckx L. Domperidone drops in
the symptomatic treatment of chronic paediatric vomiting and
regurgitation. A comparison with metoclopramide. Postgrad Med J.
1979; 55 (Suppl. 1):40-42.
3) De Loose F. Domperidone in chronic dyspepsia: a pilot open study
and a multicentre general practice crossover comparison with
metoclopramide and placebo. Pharmatherapeutica 1979; 2:140-146.
4) Englert W, Schlich D. A double-blind crossover trial of
domperidone in chronic postprandial dyspepsia. Postgrad Med J 1979;
55 (Suppl. 1):28-29.
5) Esseboom EU, Rojer RA, Borm JJJ, Statius van Eps LW. Prophylaxis
of delayed nausea and vomiting after cancer chemotherapy.
Netherlands J Med. 1995; 47:12-17.
6) Quinn N, Illas A, Lhermitte F, Agid Y. Bromocriptine and
domperidone in the treatment of Parkinson disease. Neurology. 1981;
31:662-667.
7) Van de Mierop L, Rutgeerts B, Van den Langenbergh, Staessen A.
Oral domperidone in chronic postprandial dyspepsia: A double-blind
placebo-controlled evaluation. Digestion 1979;
19:244-250.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Motilium®.

Características Farmacológicas


Os distúrbios digestivos provocados por uma discinesia
esôfago-gastro-duodenal pós-prandial, correspondem hoje a uma das
síndromes mais frequentes que se apresentam na prática clínica.
Pelas suas manifestações funcionais – distensão gástrica, azia,
pirose ou mesmo dores epigástricas – esta síndrome traduz,
frequentemente, uma desarmonia motora do esfíncter inferior do
esôfago, das contrações antrais e do ritmo de abertura e fechamento
do esfíncter pilórico. Consequentemente à sua ação
antidopaminérgica, Domperidona (substância ativa) restaura a
harmonia rítmica motora do esôfago, estômago e duodeno,
possibilitando a reorganização da sequência das etapas digestivas.
Além disso, a Domperidona (substância ativa) possui potente ação
antiemética.

Propriedades farmacodinâmicas

Domperidona (substância ativa) contém Domperidona
(substância ativa), um antagonista da dopamina com propriedades
antieméticas. A Domperidona (substância ativa) não atravessa
imediatamente a barreira hematoencefálica. Nos usuários de
Domperidona (substância ativa), especialmente em adultos, os
efeitos extrapiramidais são muito raros, mas a Domperidona
(substância ativa) estimula a liberação de prolactina a partir da
hipófise. Os seus efeitos antieméticos podem ser devidos a uma
combinação de um efeito periférico (gastrocinético) com o
antagonismo dos receptores dopaminérgicos na zona quimioreceptora
de gatilho, que fica fora da barreira hematoencefálica na área
postrema.

Estudos em animais e as baixas concentrações encontradas no
cérebro indicam um efeito periférico predominante da Domperidona
(substância ativa) nos receptores dopaminérgicos.

Estudos em humanos mostram que a Domperidona (substância ativa)
oral aumenta a pressão esofágica inferior, melhora a motilidade
antroduodenal e acelera o esvaziamento gástrico. Não há qualquer
efeito sobre a secreção gástrica.

Efeito no intervalo QT/QTc e na eletrofisiologia
cardíaca

Conforme estabelecido em guias do ICH-E14, foi realizado um
estudo completo de intervalo QT em pacientes saudáveis. Este estudo
foi conduzido utilizando as doses supraterapêuticas recomendadas
(10 e 20 mg, administrado 4 vezes ao dia) e incluiu um placebo, um
comparador ativo e um controle positivo. Neste estudo observou-se
uma diferença máxima do intervalo QTc entre a Domperidona
(substância ativa) e o placebo em médias dos mínimos quadrados na
alteração em relação ao basal de 3,4 mseg para 20 mg de Domperidona
(substância ativa) administrada 4 vezes ao dia, no Dia 4 e o
intervalo de confiança de 90% bicaudal (1,0; 5,9 mseg) não excedeu
10 mseg. O prolongamento no intervalo QT observado neste estudo
quando a Domperidona (substância ativa) foi administrada de acordo
com o esquema posológico recomendado, não é clinicamente
relevante.

Esta falta de relevância clínica é corroborada pela
farmacocinética e pelos dados de intervalo QTc a partir de dois
estudos anteriores, os quais envolveram o tratamento de 5 dias com
20 mg e 40 mg de Domperidona (substância ativa), administrada 4
vezes ao dia. Os eletrocardiogramas foram gravados antes do estudo,
1 hora após a dose da manhã (aproximadamente no tmáx) no Dia 5 e 3
dias após. Em ambos estudos, não foi observada diferença no
intervalo QTc entre o tratamento ativo e o placebo. Portanto, foi
concluído que a administração de doses diárias de 80 e 160 mg de
Domperidona (substância ativa) não teve efeito clinicamente
significativo no intervalo QTc de pacientes saudáveis.

Lactentes e crianças ≤ 12 anos de idade

Foi realizado um estudo prospectivo multicêntrico, duplo cego,
randomizado, controlado por placebo e de grupos paralelos para
avaliação da segurança e eficácia da Domperidona (substância ativa)
em 292 crianças com gastroenterite aguda com idade entre 6 meses e
12 anos (idade mediana de 7 anos). Além do tratamento de
reidratação oral (TRO), pacientes randomizados receberam suspensão
oral de Domperidona (substância ativa) a 0,25 mg/kg (até um máximo
de 30 mg de Domperidona (substância ativa)/dia) ou placebo, 3 vezes
ao dia, por até 7 dias. Este estudo não alcançou o objetivo
principal, que foi demonstrar que a suspensão de Domperidona
(substância ativa) mais TRO é mais eficaz do que placebo mais TRO
na redução da porcentagem de indivíduos sem episódios de vômito
durante as primeiras 48 horas após a primeira administração do
tratamento.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Em pacientes em jejum, a Domperidona (substância ativa) é
rapidamente absorvida após administração oral, com concentrações
plasmáticas máximas ocorrendo aproximadamente 60 minutos após
administração. Os principais parâmetros farmacocinéticos após
administração de doses únicas ou múltiplas (administradas 4 vezes
ao dia) de comprimidos de 10 mg de Domperidona (substância ativa) a
pacientes saudáveis são apresentados na tabela abaixo. Os valores
de Cmax e ASC da Domperidona (substância ativa) aumentaram
proporcionalmente à dose no intervalo de dose de 10 mg a 20 mg.

Principais parâmetros farmacocinéticos de Domperidona
(substância ativa) após a administração de doses únicas e múltiplas
(administradas 4 vezes ao dia) de comprimidos de 10 mg de
Domperidona (substância ativa) a pacientes saúdáveis

Parâmetro farmacocinético

Doses de 10 mg de Domperidona (substância ativa)
administradas quatro vezes ao dia

Média

Dia 1

Dia 4

n

40

40

Cmín, ng/mL

NA

5,26 (CV: 31,1%)

Cmáx, ng/mL

11,6 (CV: 50,8%)

17,3 (CV: 35,4%)

Tmáx, ha

1,02 (intervalo: 0,52 –
5,02)

1,02 (intervalo: 0,50 – 4,03)

ASC5h, ng.h/mL

20,4 (CV: 34,4%)

47,8 (CV: 30,5%)

a Mediana (intervalo).
AUC: área sob a curva.
NA: não aplicável.
CV: coeficiente de variação.
Fonte: Estudo DOM-DYP-1001.

A baixa biodisponibilidade absoluta da Domperidona (substância
ativa) oral (aproximadamente 15%) é devida a um extensivo
metabolismo na primeira passagem pela parede intestinal e fígado.
Apesar da
biodisponibilidade da Domperidona (substância ativa) ser aumentada
nos indivíduos normais quando tomada após as refeições, pacientes
com queixas gastrintestinais devem tomar a Domperidona (substância
ativa) 15-30 minutos antes das refeições. A redução da acidez
gástrica perturba a absorção da Domperidona (substância ativa). A
biodisponibilidade oral de Domperidona (substância ativa) é
diminuída pela administração prévia e concomitante de cimetidina e
bicarbonato de sódio. O tempo do pico de absorção é ligeiramente
retardado e a AUC levemente aumentada quando o medicamento é tomado
por via oral após as refeições.

Distribuição

A ligação a proteínas plasmáticas da Domperidona (substância
ativa) é de 91-93%. Os estudos de distribuição com o fármaco
radiomarcado em animais mostrou uma ampla distribuição tecidual,
mas baixas concentrações no cérebro. Pequenas quantidades do
medicamento atravessam a placenta em ratas.

Metabolismo

A Domperidona (substância ativa) sofre um rápido e extenso
metabolismo hepático pela hidroxilação e N-dealquilação.

Experimentos do metabolismo “in vitro” com inibidores
diagnósticos revelaram que o CYP3A4 é a principal forma do
citocromo P-450 envolvida na N-dealquilação da Domperidona
(substância ativa), enquanto que o CYP3A4, o CYP1A2 e o CYP2E1
estão envolvidos na hidroxilação aromática da Domperidona
(substância ativa).

Excreção

As excreções urinária e fecal são respectivamente de 31 e 66% da
dose oral. A proporção de medicamento excretado inalterado é
pequena (10% da excreção fecal e aproximadamente 1% da excreção
urinária). A meia-vida plasmática após a dose oral única é 7-9
horas em indivíduos saudáveis, mas é prolongada em pacientes com
insuficiência renal severa.

Insuficiência hepática

Em indivíduos com insuficiência hepática moderada (escore de
Pugh 7 a 9 e Child-Pugh B), a AUC e a Cmáx de Domperidona
(substância ativa) é 2,9 e 1,5 vezes maiores, respectivamente,
quando comparadas a indivíduos saudáveis. A fração não ligada é
aumentada em 25% e a meia-vida de eliminação terminal é prolongada
de 15 para 23 horas. Indivíduos com insuficiência hepática leve tem
menor exposição sistêmica do que indivíduos saudáveis, baseando na
Cmáx e AUC, sem alteração na ligação às proteínas plasmáticas ou na
meia-vida terminal. Indivíduos com insuficiência hepática severa
não foram estudados.

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal severa (creatinina sérica
gt; 6 mg/100 mL ou gt;0,6 mmol/L) a meia-vida de Domperidona
(substância ativa) aumenta de 7,4 para 20,8 horas, mas os níveis
plasmáticos do medicamento foram inferiores aos de voluntários com
função renal normal. Uma pequena quantidade inalterada é excretada
pela via renal (aproximadamente 1%).

Dados pré-clínicos

Em dose alta e tóxica para as ratas mães de 200 mg/kg/dia, foram
observados efeitos teratogênicos nos ratos (anormalidades dos
órgãos, tais como anoftalmia, microftalmia e deslocamento da
artéria subclávia). A significância clínica desses achados é
desconhecida. Não foi observada teratogenicidade em camundongos e
coelhos.

Estudos eletrofisiológicos “in vitro” e “in
vivo
” mostraram que a Domperidona (substância ativa), em
concentrações altas, pode prolongar o intervalo QTc.

Em ratos juvenis, um nível sem eventos adversos observados de 10
mg/kg foi observado após a administração de 30 dias de doses
intraperitoniais repetidas, uma vez ao dia. Doses
únicas intraperitoniais ou intravenosas mostraram valores de
DL50 similares (intervalo médio 53-76 mg/kg) tanto em ratos juvenis
como em adultos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Motilium®.

Cuidados de Armazenamento do Domperidona – Nova
Química

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30ºC).
Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Comprimido circular, branco, biconvexo e monossectado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Domperidona – Nova
Química

Reg. MS nº 1.2675.0231

Farm. Resp.:

Dr. Francisco Martins da Silva Filho
CRF-SP n° 23.060

Registrado por:

Nova Química Farmacêutica S. A.
Rod. Av Ceci, 820, Bairro Tamboré
Barueri/SP – CEP: 06.460-120
C.N.P.J. : 72.593.791/0001-11
Indústria Brasileira

Fabricado e embalado por:

EMS S/A
Hortolândia/SP

Ou

Fabricado por:

Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda
Manaus/AM

Embalado por:

EMS S/A – Hortolândia/SP

SAC:

0800-026 22 74

Venda sob prescrição médica.

Domperidona-Nova-Quimica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

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