Cloridrato de Lincomicina Neo Química

Contraindicação do Cloridrato de Lincomicina – Neo
Química

Cloridrato de lincomicina (substância ativa) é contraindicada a
pacientes que apresentam hipersensibilidade conhecida à
lincomicina, à clindamicina ou a qualquer outro componente do
produto.

Este medicamento é contraindicado para menores de 1 mês
de idade.

Como usar o Cloridrato de Lincomicina – Neo
Química

Uso em Adultos

Injeção Intramuscular

600mg (2mL) a cada 24 horas.

Infecções mais graves

600mg (2mL) a cada 12 horas, ou mais frequentemente, dependendo
da gravidade da infecção.

Infusão Intravenosa

Doses intravenosas são administradas com base de 1 g diluídas em
pelo menos 100 mL de uma solução adequada, e administradas por
infusão de, pelo menos, 1 hora de duração.

600 mg a 1 g a cada 8 ou 12 horas.

Para infecções mais graves essas doses podem ser
aumentadas. Em infecções que ameacem a vida, doses de até 8 g
diárias têm sido administradas. Administrar em infusão diluída,
como descrito na tabela de Diluição e Índices de Infusão.

Diluição e Índices de Infusão

Essas doses devem ser repetidas sempre que for necessário, até o
limite da dose diária máxima recomendada de 8 g de cloridrato de
lincomicina (substância ativa).

Uso em Crianças acima de 1 mês de idade

Injeção Intramuscular

10mg/kg a cada 24 horas.

Infecções mais graves

10mg/kg a cada 12 horas ou mais frequentemente.

Infusão Intravenosa

10 a 20 mg/kg/dia, dependendo da gravidade da infecção.
Administrar como infusão diluída, como descrito na tabela de
Diluição e Índices de Infusão.

Uso em pacientes com diminuição da função hepática ou
renal

Em pacientes com disfunção da função hepática ou renal, a
meia-vida do cloridrato de lincomicina (substância ativa) está
aumentada. Deve-se considerar a diminuição da frequência de
administração de cloridrato de lincomicina (substância ativa) em
pacientes com prejuízo na função renal ou hepática.

Quando cloridrato de lincomicina (substância ativa) é
administrada a pacientes com insuficiência renal grave, a dose
adequada é de 25% a 30% daquela recomendada para pacientes com
função renal normal.

Infecções por Estreptococos
Beta-hemolíticos

O tratamento deve continuar por pelo menos 10 dias.

Compatibilidades

• Dextrose 5% em Ringer com lactato;
• Dextrose5% em Ringer;
• Dextrose a 5% em cloreto de sódio a 0,9%;
• Dextrose 5% em Água;
• Dextrose 10% em água;
• Solução de Açúcar Invertido 10%;
• Ringer com lactato;
• Cloreto de sódio a 0,9%;
• Solução Ringer.

Soluções com vitaminas para infusão

• Complexo B;
• Complexo B com ácido ascórbico.

Soluções com antibióticos para infusão

• Penicilina G sódica (satisfatória para 4 horas);
• Cefalotina;
• Cloridrato de tetraciclina;
• Cefaloridina;
• Colistimetato (satisfatória para 4 horas);
• Ampicilina;
• Meticilina;
• Cloranfenicol;
• Sulfato de polimixina B.

Incompatibilidades

Pode ser que esse item não inclua tudo devido a múltiplos
fatores que influenciam os dados de compatibilidade das
substâncias.

Cloridrato de lincomicina (substância ativa) é fisicamente
incompatível com novobiocina, canamicina e fenitoína.

Precauções do Cloridrato de Lincomicina – Neo
Química

Geral

A formulação injetável de lincomicina contêm álcool benzílico. O
conservante álcool benzílico tem sido associado a eventos adversos
graves, incluindo a Síndrome de Gasping e à morte em pacientes
pediátricos.

Embora doses terapêuticas normais desse medicamento forneçam
quantidades de álcool benzílico substancialmente menores que as
relatadas em associação com a “Síndrome de Gasping”, a quantidade
mínima de álcool benzílico que pode causar toxicidade não é
conhecida. O risco de toxicidade do álcool benzílico depende da
quantidade administrada e da capacidade do fígado e dos rins de
desintoxicação da substância química. Crianças prematuras e que
nasceram com peso baixo estão mais propensas a desenvolver a
toxicidade.

Tem-se relatado colite pseudomembranosa, que pode evoluir de
leve a grave (ameaçadora à vida), com o uso de muitos antibióticos,
inclusive lincomicina e pode variar em gravidade de leve à risco de
vida. Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes
que apresentam diarreia subsequente à administração de agentes
antibacterianos.

O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora do cólon
e pode permitir o crescimento de clostridia.

Estudos indicam que a toxina produzida por Clostridium
difficile é a causa primária da colite associada a
antibióticos. Após o estabelecimento do diagnóstico primário de
colite pseudomembranosa, medidas terapêuticas devem ser iniciadas.
Casos leves de colite pseudomembranosa normalmente respondem à
simples descontinuação do fármaco isolado. Em casos moderados a
graves, deve-se considerar a terapia com fluidos e eletrólitos,
suplementação de proteínas e tratamento com antibiótico
clinicamente eficaz contra colite por Clostridium
difficile.

Apesar da lincomicina se difundir no fluido cerebroespinal, os
níveis de lincomicina no líquido cefalorraquidiano são inadequados
para o tratamento de meningite, desse modo, o fármaco não deve ser
utilizado para tratamento de meningite.

Durante terapia prolongada, recomenda-se monitorar as funções
renal e hepática.

O uso de antibióticos pode ocasionar crescimento excessivo de
microrganismos não sensíveis, especialmente leveduras.

Clostridium difficile associado à diarreia (CDAD)
foi relatado com o uso de vários agentes antibacterianos, incluindo
a lincomicina, e pode resultar em diarreia moderada/grave a colite
fatal. O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora do
cólon e pode permitir o crescimento de C.
difficile. C. difficile produz as
toxinas A e B que contribuem para o desenvolvimento da CDAD.
Colônias de C. difficile produtoras de
hipertoxina causam aumento da morbidade e mortalidade, uma vez que
estas infecções podem ser refratárias a terapias antimicrobianas e
podem necessitar colectomia. A CDAD deve ser considerada em todos
os pacientes que apresentaram diarreia após o uso de antibiótico. O
histórico médico cuidadoso é necessário uma vez que a CDAD foi
relatada até dois meses após a administração do agente
antimicrobiano.

A segurança e eficácia em pacientes pediátricos com idade
inferior a um mês não foram estabelecidas.

A dose de lincomicina deve ser determinada cuidadosamente em
pacientes com disfunção renal grave ou disfunção hepática e os
níveis séricos de lincomicina devem ser monitorados durante a
terapia com altas doses.

Durante terapia prolongada, recomenda-se monitorar as funções
renal, hepática e hematológica.

No caso de administração por infusão, lincomicina não deve ser
administrada na forma de “bolus”, mas deve ser infundida
conforme descrito no item Como usar o cloridrato de lincomicina
(substância ativa).

Gravidez e Lactação

O álcool benzílico pode atravessar a placenta.

Não foram observados efeitos adversos na ninhada, desde o
nascimento até o desmame, em estudos desenvolvidos com ratos,
utilizando-se doses orais de lincomicina até 1.000 mg/kg (7,5 vezes
a dose máxima humana de 8 g/dia). Não foram observados efeitos
teratogênicos em um estudo conduzido em ratos tratados com doses
maiores que 55 vezes a dose mais alta recomendada em humanos
adultos (8 g/dia).

Em humanos, a lincomicina atravessa a placenta e resulta em
níveis séricos no cordão de cerca de 25% dos níveis séricos
maternos. Não há acúmulo significativo no líquido amniótico. Não há
estudos controlados em mulheres grávidas; porém, não foram
demonstrados aumentos em anormalidades congênitas ou atraso no
desenvolvimento em filhos de 302 pacientes tratadas com lincomicina
em vários estágios da gravidez, quando comparado a um grupo
controle, até 7 anos após o nascimento. A lincomicina deve apenas
ser utilizada na gravidez se claramente necessário.

Cloridrato de lincomicina (substância ativa) é um
medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez,
portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgiãodentista.

A lincomicina foi detectada no leite humano em concentrações de
0,5 a 2,4 mcg/mL.

Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar
Máquinas

O efeito de lincomicina na habilidade de dirigir ou de operar
máquinas não foi estudado, mas, considerando suas propriedades
farmacodinâmicas e perfil de segurança como um todo, é improvável
que haja efeitos sobre essas habilidades.

Reações Adversas do Cloridrato de Lincomicina – Neo
Química

^aRaros casos foram relatados após administração
intravenosa muito rápida.
^bApós administração parenteral, particularmente após
administração parenteral muito rápida.
^cEvento foi relatado com injeção intravenosa.
^dEvento foi relatado com preparações orais.
^eRelatado com injeção intramuscular.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Lincomicina –
Neo Química

Demonstrou-se antagonismo entre a lincomicina e a eritromicina
in vitro. Devido ao possível significado clínico, esses
dois fármacos não devem ser administrados concomitantemente.

A lincomicina tem propriedades de bloqueio neuromuscular que
podem aumentar a ação de outros agentes bloqueadores
neuromusculares. Portanto, deve ser utilizada cuidadosamente em
pacientes sob terapia com tais agentes.

Ação da Substância Cloridrato de Lincomicina – Neo Química

Resultados da eficácia

O cloridrato de lincomicina (substância ativa) apresenta
eficácia no tratamento de diversas infecções graves causadas por
bactérias aeróbias Gram-positivas, incluindo
estreptococos, estafilococos (inclusive
estafilococos produtores de penicilinase) e pneumococos.
As taxas de eficácia atingiram 88,8% num estudo de 150 pacientes
com infecção de tecidos moles tratados com cloridrato de
lincomicina (substância ativa).

Características Farmacológicas

O cloridrato de lincomicina (substância ativa) é um agente
antibiótico da classe das lincosamidas.

Farmacologia Clínica

A administração intramuscular de dose única de 600 mg de
lincomicina produz níveis médios de picos séricos de 11,6 μg/mL em
60 minutos e mantém níveis terapêuticos por 17 a 20 horas para
organismos Gram-positivos mais suscetíveis. A taxa de excreção
urinária após esta dose varia de 1,8 a 24,8% (quer dizer: 17,3 por
cento).

Uma infusão intravenosa de duas horas de 600 mg de lincomicina
atinge os níveis médios de picos séricos de 15,9 μg/mL e produz
níveis terapêuticos por 14 horas para organismos Gram-positivos
mais suscetíveis. A variação de excreção urinária é de 4,9 a 30,3%
(quer dizer: 13,8 por cento).

A meia-vida biológica após administração intramuscular ou
intravenosa é 5,4 ± 1,0 horas. A meia-vida sérica de lincomicina
pode ser prolongada em pacientes com grave comprometimento da
função renal, em comparação com pacientes com função renal
normal.

Em pacientes com alteração da função hepática, meia-vida sérica
pode ser duas vezes mais prolongada do que em pacientes com função
hepática normal. A hemodiálise e diálise peritoneal não são
eficazes na remoção de lincomicina a partir do soro.

Estudos em nível do tecido indicam que a bile é uma importante
via de excreção. Níveis significativos foram demonstrados na
maioria dos tecidos do corpo. Embora que a lincomicina parece
difundir-se no líquido cefalorraquidiano (LCR), os níveis de
lincomicina no LCR parecem pouco adequadas para o tratamento de
meningite.

Cloridrato-De-Lincomicina-Neo-Quimica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.