Cloridrato De Dorzolamida Maleato De Timolol Ems Bula

Cloridrato de Dorzolamida Maleato de Timolol EMS

Como o Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de
Timolol – EMS funciona?


Este medicamento é uma combinação oftálmica de dorzolamida
(inibidor da anidrase carbônica) e timolol (betabloqueador), em que
ambos diminuem a pressão nos olhos de maneira diferente.

A pressão intraocular elevada pode lesionar o nervo óptico,
resultando em deterioração da visão e possível cegueira.

Em geral, existem alguns sintomas que você pode sentir, que
indicam se você apresenta ou não pressão intraocular elevada. É
necessário que seu médico realize um exame para determinar se você
apresenta ou não pressão intraocular elevada. Caso você apresente,
será necessário realizar exames e medidas da pressão intraocular
regularmente.

Contraindicação do Cloridrato de Dorzolamida + Maleato
de Timolol – EMS

Você não deve usar cloridrato de dorzolamida + maleato
de timolol se:

  • Tem ou teve alguns problemas respiratórios graves, como
    asma.
  • Tem doença pulmonar obstrutiva crônica.
  • Tem alguns tipos de doenças cardíacas (como batimentos
    cardíacos lentos ou irregulares).
  • Tem alergia a qualquer um dos ingredientes do medicamento.

Se você não tiver certeza se deve utilizar cloridrato de
dorzolamida + maleato de timolol, consulte seu médico ou
farmacêutico.

Como usar o Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de
Timolol – EMS

Não deixe que a ponta do frasco entre em contato com os olhos ou
adjacências. Isto pode fazer com que o frasco fique contaminado por
bactérias que podem causar infecções oculares, resultando em lesões
graves no olho, até mesmo perda da visão. Para evitar possível
contaminação do frasco, mantenha a ponta do frasco distante do
contato com qualquer superfície.

  1. Antes de utilizar o medicamento pela primeira vez,
    certifique-se de que o lacre de segurança não esteja violado. Um
    espaço entre o frasco e a tampa é normal nos frascos fechados.
  2. Rompa o lacre de segurança para abrir o frasco.
  3. Incline a cabeça para trás e puxe a pálpebra inferior
    levemente, formando uma bolsa entre a pálpebra e o olho.

  1. Inverta o frasco, e pressione levemente com o dedão ou com o
    dedo indicador até que uma única gota seja dispensada no olho,
    conforme a prescrição médica.

Não toque a ponto do frasco nos olhos ou nas
pálpebras.

Se manuseados inadequadamente, os medicamentos oftálmicos podem
ser contaminados por bactérias comuns, conhecidas por causar
infecções oculares. O uso de medicamentos oftálmicos contaminados
pode causar lesões oculares graves e perda da visão. Se você
suspeitar que seu medicamento possa estar contaminado, ou se você
desenvolver uma infecção ocular, contate seu médico
imediatamente.

  1. Após o uso de cloridrato de dorzolamida + maleato de timolol,
    pressione com o dedo o canto do seu olho próximo ao nariz (conforme
    demonstrado na figura) por 2 minutos. Isso ajuda a manter
    cloridrato de dorzolamida + maleato de timolol no seu olho.

  1. Repita os passos 3, 4 e 5 para aplicar o medicamento no outro
    olho, caso o médico tenha feito esta recomendação.
  2. Recoloque a tampa, rosqueando-a até que esteja tocando
    firmemente o frasco. Não aperte demais, você pode danificar o
    frasco e a tampa.
  3. A ponta gotejadora foi desenhada para liberar uma única gota;
    portanto, NÃO alargue o furo da ponta gotejadora.
  4. Após ter utilizado todas as doses, sobrará um pouco de
    cloridrato de dorzolamida + maleato de timolol no frasco. Não se
    preocupe, pois foi acrescentada uma quantidade extra de cloridrato
    de dorzolamida + maleato de timolol no frasco e você utilizará a
    quantidade integral de cloridrato de dorzolamida + maleato de
    timolol prescrita por seu médico. Não tente remover este excesso de
    medicamento do frasco.

Posologia do Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de
Timolol – EMS


A posologia e a duração apropriadas do tratamento serão
estabelecidas pelo seu médico.

A dose usual é de uma gota no(s) olho(s) afetado(s) pela manhã e
à noite.

Se estiver utilizando cloridrato de dorzolamida + maleato de
timolol com outro colírio, os colírios devem ser aplicados com
intervalo de pelo menos 10 minutos.

Não modifique a posologia do medicamento sem consultar seu
médico. Se precisar descontinuar o tratamento, avise seu médico
imediatamente.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol – EMS?


É importante que você utilize cloridrato de dorzolamida +
maleato de timolol de acordo com a prescrição médica.

Se esquecer uma dose, aplique-a tão logo seja possível. No
entanto, se estiver quase no horário da próxima dose, ignore a dose
esquecida e volte ao seu esquema posológico regular.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de
Timolol – EMS

Informe ao seu médico sobre quaisquer problemas médicos
que esteja apresentando atualmente ou tenha
apresentado:

  • Problemas cardíacos (como doença coronariana, insuficiência
    cardíaca ou pressão sanguínea baixa).
  • Distúrbios de frequência cardíaca (como batimentos cardíacos
    irregulares ou lentos).
  • Problemas de má circulação sanguínea (como a síndrome de
    Raynaud).
  • Problemas pulmonares ou respiratórios (como asma ou doença
    pulmonar obstrutiva crônica).
  • Diabetes ou outros problemas relacionados ao açúcar no
    sangue.
  • Doença da tireoide.

Informe ao seu médico que você está utilizando cloridrato de
dorzolamida + maleato de timolol antes de realizar uma cirurgia, já
que cloridrato de dorzolamida + maleato de timolol pode alterar os
efeitos de alguns medicamentos durante a anestesia.

Informe também o seu médico se você tem alergia a qualquer
medicamento.

Se você apresentar qualquer tipo de irritação ocular ou qualquer
novo problema nos olhos, como vermelhidão dos olhos ou inchaço das
pálpebras, entre em contato com seu médico imediatamente.

Se suspeitar de que cloridrato de dorzolamida + maleato de
timolol está causando reação alérgica (por exemplo, erupção
cutânea, vermelhidão ou coceira nos olhos), interrompa o tratamento
e entre em contato imediatamente com seu médico.

Informe ao seu médico se desenvolver infecção ocular, se ocorrer
lesão nos olhos, se se submeter à cirurgia ocular ou ocorrer
reação, incluindo novos sintomas ou piora dos sintomas.

O cloridrato de dorzolamida + maleato de timolol contém o
conservante cloreto de benzalcônio. Esse conservante pode se
depositar nas lentes de contato gelatinosas. Se você for usuário de
lentes de contato, consulte seu médico antes de usar cloridrato de
dorzolamida + maleato de timolol.

Uso em pacientes com insuficiência renal ou hepática
significativa

Informe ao seu médico se você tem ou já teve problemas no fígado
ou rins.

Dirigir ou operar máquinas

Existem efeitos adversos associados ao uso de cloridrato de
dorzolamida + maleato de timolol, como visão turva, que podem
afetar sua capacidade de dirigir e/ou operar máquinas. Não dirija
ou opere máquinas até se sentir bem ou sua visão clarear.

Este medicamento pode causar
doping.

Reações Adversas do Cloridrato de Dorzolamida + Maleato
de Timolol – EMS

Assim como todos os medicamentos, cloridrato de dorzolamida +
maleato de timolol pode causar reações adversas, embora nem todos
as apresentem. Você pode continuar utilizando o produto
normalmente, a menos que as reações adversas sejam graves. Se você
está preocupado, converse com um médico ou farmacêutico. Não pare
de usar cloridrato de dorzolamida + maleato de timolol sem
conversar com seu médico.

Reações alérgicas generalizadas incluindo inchaço sob a pele que
podem ocorrer em áreas do rosto e membros, e que podem obstruir as
vias aéreas podem causar dificuldades de engolir ou respirar,
urticária ou coceira, reações cutâneas localizadas ou
generalizadas, prurido grave e reação alérgica súbita e grave.

As seguintes reações adversas foram relatadas com
cloridrato de dorzolamida + maleato de timolol ou um de seus
componentes tanto durante estudos clínicos como durante a
experiência pós-comercialização:

Muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
utilizam esse medicamento)

Queimação e ardência dos olhos, alteração de paladar.

Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
esse medicamento)

Vermelhidão nos olhos ou ao redor deles, olho(s) lacrimejante(s)
ou com coceira, erosão da córnea (danos na camada superficial do
globo ocular), inchaço e/ou irritação nos olhos ou ao redor deles,
sensação de ter algo nos olhos, redução da sensibilidade corneana
(não perceber ter algo no olho e não sentir dor), dor ocular, olhos
secos, visão turva, dor de cabeça, sinusite (congestão nasal),
náusea, fraqueza/cansaço e fadiga.

Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam esse medicamento)

Tontura, depressão, inflamação da íris, distúrbios visuais
incluindo alterações de refração (devido à descontinuação da
terapia miótica em alguns casos), redução da frequência cardíaca,
desmaio, dificuldade de respirar (dispneia) indigestão e cálculos
renais.

Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam esse medicamento)

Lúpus eritematoso sistêmico (uma doença imune que pode causar
inflamação dos órgãos internos), formigamento ou dormência nas mãos
ou nos pés, insônia, pesadelos, perda da memória, aumento dos
sinais e sintomas de miastenia gravis (doença muscular),
diminuição da libido, derrame, miopia transitória (pode desaparecer
quando o tratamento é interrompido), descolamento da camada abaixo
da retina que contém vasos sanguíneos (coroide) após ocorrência de
cirurgia filtrante que pode causar perturbações visuais, queda das
pálpebras (o olho fica parcialmente fechado), visão dupla, crosta
palpebral, inchaço da córnea (com sintomas de distúrbios visuais),
pressão ocular baixa, zumbido no ouvido, pressão sanguínea baixa,
alterações de ritmo ou velocidade dos batimentos cardíacos,
insuficiência cardíaca congestiva (doença do coração com falta de
ar e inchaço dos pés e pernas devido acúmulo de líquido), isquemia
cerebral (redução do fornecimento de sangue para o cérebro), dor
torácica, palpitações (batimentos cardíacos mais rápidos e/ou
irregulares), ataque cardíaco, fenômeno de Raynaud, inchaço ou
resfriamento das mãos e dos pés e circulação reduzida nos braços e
nas pernas, cãibras na perna e/ou dor na perna ao caminhar
(claudicação), falta de ar, comprometimento da função pulmonar,
nariz escorrendo ou entupido, constrição das vias aéreas no pulmão,
tosse, irritação da garganta, boca seca, diarreia, dermatite de
contato, perda de cabelo, erupção cutânea com aspecto branco
prateado (erupção psoriasiforme) doença de Peyronie (que pode
causar curvatura do pênis), reações do tipo alérgico como erupção
cutânea, urticária, coceira, espirros, em raros casos, possível
inchaço dos lábios, dos olhos e da boca, chiado pelas vias
respiratórias ou reações cutâneas graves (Síndrome de Stevens
Johnson, necrólise epidérmica tóxica).

Como outros medicamentos aplicados nos olhos, o timolol é
absorvido no sangue. Isto pode causar reações adversas semelhantes
aos observados com os betabloqueadores orais. A incidência de
reações adversas após a aplicação oftálmica tópica é menor em
relação aos medicamentos administrados por via oral ou injetável,
por exemplo.

As reações adversas adicionais listadas abaixo são
reações observadas para a classe dos betabloqueadores, quando
utilizado para o tratamento de condições oculares:

Não conhecidas

Baixos níveis sanguíneos de glicose, insuficiência cardíaca, um
tipo de distúrbio do ritmo cardíaco, dor abdominal, vômitos, dor
muscular não causada por exercício e disfunção sexual.

Se algum dessas reações adversas se agravarem ou se você sentir
alguma reação adversa não listada nessa bula, informe a seu médico
ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cloridrato de Dorzolamida +
Maleato de Timolol – EMS

Gravidez e amamentação

Informe ao seu médico se você está grávida ou pretende
engravidar. Seu médico decidirá se você deve usar cloridrato de
dorzolamida + maleato de timolol.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Não use cloridrato de dorzolamida + maleato de timolol se
estiver amamentando. Se você pretende amamentar, consulte seu
médico.

Uso em crianças

Há informações limitadas sobre o uso de cloridrato de
dorzolamida + maleato de timolol em lactentes (bebês) e
crianças.

Composição do Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de
Timolol – EMS

Cada mL de cloridrato de dorzolamida + maleato de
timolol contém

Cloridrato de dorzolamida

22,30mg (equivalente a 20,00 mg de
dorzolamida)

Maleato de timolol

6,83mg (equivalente a 5,00 mg de
timolol)

Excipientes:

 Citrato de sódio di-hidratado, hietelose, cloreto de
benzalcônio, manitol e água para injetáveis.

Cada mililitro (mL) de cloridrato de dorzolamida + maleato de
timolol contém aproximadamente 21 gotas e cada gota contém
aproximadamente 0,95 mg de dorzolamida e 0,24 mg de timolol.

Apresentação do Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de
Timolol – EMS


Este medicamento é apresentado em frascos gotejadores com 2,5
mL, 3 mL, 5 mL ou 10 mL de solução oftálmica estéril de cloridrato
de dorzolamida a 2% e maleato de timolol a 0,5%.

Para aplicação tópica no olho.

Uso adulto.

Superdosagem do Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol –
EMS

Se instilar muitas gotas nos olhos ou engolir parte do conteúdo
do frasco, entre outros efeitos, você pode ter tontura, sentir
falta de ar ou sentir que a frequência cardíaca diminuiu. Entre em
contato imediatamente com seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Dorzolamida +
Maleato de Timolol – EMS

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro
medicamento, mesmo aqueles obtidos sem prescrição médica, inclusive
outros colírios. Essa recomendação é particularmente importante se
você estiver tomando medicamentos para reduzir a pressão arterial,
para tratar uma doença cardíaca, diabetes ou depressão.

Informe também se estiver tomando altas doses de ácido
acetilsalicílico ou medicamentos à base de sulfa.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de
Timolol – EMS

Resultados da eficácia

Foram conduzidos estudos clínicos de até 15 meses de duração
para comparar o efeito redutor da PIO de Cloridrato de Dorzolamida
+ Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia (administrado pela
manhã e à noite) com o efeito de timolol a 0,5% e da dorzolamida a
2,0% administrados individual e concomitantemente a pacientes com
glaucoma ou hipertensão ocular para os casos em que o tratamento
combinado fosse indicado. Esses casos incluem tanto pacientes não
tratados como pacientes controlados de forma inadequada com a
monoterapia com timolol. O efeito redutor da PIO de Cloridrato
de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia foi
maior do que o da monoterapia de dorzolamida a 2% 3x/dia ou de
timolol a 0,5% 2x/dia. O efeito redutor da PIO de Cloridrato de
Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia foi
equivalente ao do tratamento combinado com dorzolamida 2x/dia e
timolol 2x/dia.

Comparação com o tratamento combinado (pacientes
tratados inicialmente com timolol)

Em um estudo clínico de grupos paralelos, randomizado,
duplo-cego e com duração de 3 meses, os pacientes que receberam
Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas)
2x/dia (n=151) foram comparados aos pacientes que receberam timolol
a 0,5% 2x/dia mais dorzolamida a 2,0% 2x/dia concomitantemente (n=
148).

Na concentração de vale matutina (hora 0) e na concentração de
pico matutina (hora 2), os pacientes que receberam Cloridrato de
Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) apresentaram
redução da PIO equivalente à observada em pacientes que receberam
os componentes individuais concomitantemente. Foram observadas as
seguintes reduções de PIO em relação ao período basal, obtidas após
2 semanas de monoterapia com timolol a 0,5% 2x/dia:

Tabela 1: Redução média adicional da PIO em relação
ao período basal com timolol (mmHg) (redução média % da
PIO)

 

Dia 90
(hora 0)

Dia 90
(hora 2)

Cloridrato de
Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia
4,2 [16,3%] 5,4 [21,6%]
Timolol a 0,5% 2x/dia +
dorzolamida a 2,0% 2x/dia
4,2 [16,3%] 5,4 [21,8%]

Os pacientes deveriam apresentar PIO no período
basal ≥ 22 mmHg para serem admitidos.

Comparação com a monoterapia (pacientes submetidos a
washout‘ do tratamento)

Um estudo clínico de grupos paralelos, randomizado, duplo-cego e
com duração de 3 meses comparou Cloridrato de Dorzolamida + Maleato
de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia (n= 114) com a monoterapia
com timolol a 0,5% 2x/dia (n= 112) e a monoterapia com dorzolamida
a 2,0% 3x/dia (n= 109) em pacientes para os quais o tratamento
combinado fosse indicado.

Após um período de ‘washout‘ de 3 semanas de todas as
medicações hipotensoras oculares anteriores, os pacientes que
receberam Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol
(substâncias ativas) apresentaram redução da PIO tanto na
concentração de vale matutina (hora 0) como na concentração de pico
matutina (hora 2), que foi maior do que a observada em pacientes
que receberam cada um dos componentes isoladamente.

Tabela 2: Redução média da PIO em relação ao
período basal (mmHg) (redução média % da
PIO)

  Dia 90
(hora 0)
Dia 90
(hora 2)
Cloridrato de
Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia
7,7 [27,4%] 9,0 [32,7%]
Dorzolamida a 2,0%
3x/dia
4,6 [15,5%] 5,4 [19,8%]
Timolol a 0,5%
2x/dia
6,4 [22,2%] 6,3 [22,6%]

Os pacientes deveriam apresentar PIO no período
basal ≥ 24 mmHg para serem admitidos.

Comparação com a monoterapia (pacientes que iniciaram o
tratamento com timolol)

Em um estudo clínico de grupos paralelos, randomizado,
duplo-cego, com duração de 3 meses e conduzido em pacientes com PIO
elevada controlada de forma inadequada após 3 semanas de
monoterapia com timolol a 0,5% 2x/dia, os pacientes que receberam
Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas)
2x/dia (n=104) apresentaram redução da PIO tanto na concentração de
vale matutina (hora 0) como na concentração de pico matutina (hora
2), que foi maior do que a observada em pacientes que receberam
tanto com monoterapia com timolol a 0,5% 2x/dia (n= 98) como
monoterapia com dorzolamida a 2,0% 3x/dia (n= 51).

Tabela 3: Redução média adicional da PIO em relação ao
período basal com timolol (mmHg) (redução média % da
PIO)

  Dia 90 (hora 0) Dia 90 (hora 2)
Cloridrato de
Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia
2,8 [10,6%] 4,4 [17,3%]
Dorzolamida a 2,0%
3x/dia
1,4 [4,9%] 2,0 [7,4%]
Timolol a 0,5%
2x/dia
1,7 [6,7%] 1,6 [6,6%]

Os pacientes deveriam apresentar PIO no período
basal ≥ 22 mmHg para serem admitidos.

Estudos de longo prazo

Foram conduzidas extensões abertas de dois estudos, por até 12
meses. Durante esse período, demonstrou-se o efeito redutor da PIO
de Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias
ativas) 2x/dia durante todo o dia e esse efeito foi mantido durante
a administração a longo prazo.

Características Farmacológicas

O Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias
ativas) solução oftálmica é a primeira combinação de um inibidor da
anidrase carbônica e um agente bloqueador de receptores
betadrenérgicos, ambos de uso tópico ocular.

Mecanismo de ação

O Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias
ativas) é constituído de dois componentes: Cloridrato de
Dorzolamida e Maleato de Timolol. Cada um desses dois componentes
diminui a pressão intraocular elevada, por meio da redução da
secreção de humor aquoso, mas com diferentes mecanismos de
ação.

O Cloridrato de Dorzolamida é um potente inibidor da anidrase
carbônica tipo II humana. A inibição da anidrase carbônica nos
processos ciliares do olho reduz a secreção do humor aquoso,
presumivelmente por diminuir a formação de íons bicarbonato com
redução subsequente do transporte de sódio e de fluido.

O Maleato de Timolol é um bloqueador não-seletivo dos receptores
betadrenérgicos sem atividade simpatomimética intrínseca,
depressora miocárdica direta ou anestésica local (estabilizante da
membrana) significativa. O efeito combinado desses dois agentes
resulta em redução adicional da pressão intraocular, quando
comparada à administração de cada componente isoladamente.

Após a administração tópica, Cloridrato de Dorzolamida + Maleato
de Timolol (substâncias ativas) reduz a pressão intraocular
elevada, associada ou não ao glaucoma. A pressão intraocular
elevada é um importante fator de risco na patogênese do dano ao
nervo óptico e da perda do campo visual no glaucoma. Quanto mais
elevada a pressão intraocular, maior a probabilidade de perda do
campo visual e dano ao nervo óptico glaucomatoso. O
Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas)
reduz a pressão intraocular sem os efeitos adversos comuns aos
mióticos, tais como cegueira noturna, espasmo de acomodação e
constrição pupilar.

Farmacocinética e farmacodinâmica

Cloridrato de Dorzolamida

Ao contrário dos inibidores da anidrase carbônica para uso oral,
a administração tópica de Cloridrato de Dorzolamida permite que a
medicação atue diretamente no olho em doses substancialmente
menores e, portanto, com menos exposição sistêmica. Em estudos
clínicos, esse fato resultou na redução da pressão intraocular sem
os distúrbios ácido-base ou as alterações eletrolíticas
características dos inibidores da anidrase carbônica por via
oral.

Quando aplicada por via tópica, a dorzolamida atinge a
circulação sistêmica. Para avaliar o potencial de inibição
sistêmica da anidrase carbônica após a administração tópica, foram
avaliadas as concentrações da medicação e de seus metabólitos nas
hemácias e no plasma e a inibição da anidrase carbônica nas
hemácias. A dorzolamida se acumula nas hemácias durante a
administração crônica como resultado da ligação seletiva à anidrase
carbônica tipo II, embora sejam mantidas concentrações extremamente
baixas de medicação livre no plasma.

O composto original forma um único metabólito N-desetil, que
inibe a anidrase carbônica tipo II com potência inferior à do
composto original, mas também inibe uma isoenzima menos ativa
(anidrase carbônica tipo I).

O metabólito também se acumula nas hemácias, nas quais se liga
principalmente à anidrase carbônica tipo I. A dorzolamida se liga
moderadamente às proteínas plasmáticas (aproximadamente 33%); é
excretada principalmente na urina, de forma inalterada; e seu
metabólito também é excretado pela urina. Ao final da
administração, a dorzolamida é eliminada das hemácias de forma não
linear, o que resulta em rápido declínio inicial da concentração da
medicação, seguido por uma fase de eliminação mais lenta, com
meia-vida de aproximadamente 4 meses.

Quando a dorzolamida foi administrada por via oral para simular
a exposição sistêmica máxima após administração tópica ocular
prolongada, o estado de equilíbrio foi alcançado em 13 semanas. No
estado de equilíbrio, praticamente não havia medicação livre ou
metabólito no plasma; a inibição da anidrase carbônica nas hemácias
foi menor do que a supostamente necessária para produzir efeito
farmacológico na função renal ou respiração.

Resultados farmacocinéticos similares foram observados após
administração tópica crônica de Cloridrato de Dorzolamida.
Entretanto, alguns pacientes idosos com disfunção renal (depuração
de creatinina estimado em 30-60mL/min) apresentaram concentrações
mais altas de metabólitos nas hemácias, mas a diferença
significativa na inibição da anidrase carbônica ou os efeitos
adversos sistêmicos clinicamente significativos não foram
diretamente atribuídos a esse achado.

Maleato de Timolol

Em um estudo da concentração plasmática da medicação envolvendo
6 indivíduos, a exposição sistêmica ao timolol foi determinada após
administração tópica de solução oftálmica de Maleato de Timolol a
0,5% duas vezes ao dia. O pico médio da concentração plasmática foi
de 0,46 ng/mL após a administração pela manhã e de 0,35 ng/mL após
a administração vespertina.

Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de Dorzolamida +
Maleato de Timolol – EMS

Mantenha o frasco fechado e à temperatura ambiente (entre 15 e
30ºC). Proteja da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

O cloridrato de dorzolamida + maleato de timolol solução
oftálmica com 5 mL: Após aberto, válido por 7
semanas.

Características do produto

Cloridrato de dorzolamida + maleato de timolol é um líquido
límpido, transparente, isento de partículas e impurezas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de
Timolol – EMS

Registro M.S. nº 1.0235.0944

Farm. Resp.:

Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP nº 19.710

EMS S/A

Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 8
Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901
Hortolândia/SP
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira

SAC

0800-191914

Venda sob prescrição médica.

Cloridrato-De-Dorzolamida-Maleato-De-Timolol-Ems, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Cloridrato De Dorzolamida Maleato De Timolol Ems Bula

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