Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica Hypofarma

Como o Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica – Hypofarma
funciona? 

O cloridrato de bupivacaína tem a função de inibir a propagação
do impulso nervoso através das fibras do sistema nervoso devido ao
bloqueio do movimento dos íons sódio para dentro das membranas
nervosas. Dessa forma, sensações como, por exemplo, dolorosas não
são detectadas pelo usuário de cloridrato de bupivacaína. Assim, a
área injetada estará anestesiada e preparada para um procedimento
cirúrgico.

Contraindicação do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica
– Hypofarma

As soluções de cloridrato de bupivacaína hiperbárica são
contra-indicadas para pacientes que apresentam: Hipersensibilidade
conhecida aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros
componentes da fórmula. Doenças cérebro-espinhais, tais como
meningite (inflamação das meninges), tumores, poliomielite e
hemorragia cerebral. Artrite, espondilite (inflamação dos tecidos
conectivos) e outras doenças da coluna que tornem impossível a
punção. Também é contra-indicado na presença de tuberculose ou
lesões metastáticas na coluna.

Septicemia (infecção geral grave do organismo por germes
patogênicos).

Anemia perniciosa (doença auto-imune que resulta na perda da
função das células gástricas parietais que secretam fator
intrínseco gástrico que facilita a absorção da vitamina B12,
resultando numa deficiência dessa vitamina no organismo) com
degeneração subaguda da medula espinhal.

Descompensação cardíaca, derrame pleural maciço e aumento
acentuado da pressão intra-abdominal como ocorre em ascites maciças
(acumulação de fluidos na cavidade do peritônio – membrana que
cobre as paredes abdominais) e tumores.

Infecção pirogênica da pele no local ou adjacente ao local da
punção.

Choque cardiogênico (dificuldade na contração do músculo
cardíaco) e choque hipovolêmico (condição onde o coração é incapaz
de fornecer sangue suficiente para o corpo devido à perda de sangue
e falta de nutrientes aos órgãos nobres, distúrbio circulatório ou
volume sanguíneo inadequado).

Alterações da coagulação ou sob tratamento com
anticoagulante.

Como usar o Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica –
Hypofarma

bupivacaína. A difusão anestesia obtida com cloridrato de
bupivacaína hiperbárica depende de vários fatores, sendo os mais
importantes o volume da solução injetada e a posição do
paciente.

Quando são injetados 3 mL de cloridrato de bupivacaína
hiperbárica entre L3 e L4 com o paciente sentado, são alcançados os
segmentos T7 a T10, sendo que com a mesma quantidade injetada na
posição supina (indivíduo deitado de face para cima), o bloqueio
alcança T4 – T7.

Não foram estudados os efeitos de dose superiores a 4 mL,
portanto não se recomendam esses volumes.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica –
Hypofarma? 

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgiãodentista.

Precauções do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica –
Hypofarma

A raquianestesia deve ser apenas usada por ou sob a supervisão
de médicos com o conhecimento e experiência necessários.
Raquianestesia deve ser administrada apenas em local totalmente
equipado, onde todos os equipamentos de ressuscitação e drogas
devem estar imediatamente disponíveis. O anestesista deve estar
atento até que a operação termine e deve supervisionar a
recuperação até que a anestesia tenha acabado.

As injeções devem ser sempre administradas lentamente e com
freqüente aspiração para evitar injeção intravascular acidental
rápida que possa causar efeitos tóxicos.

Acesso intravenoso, por exemplo, uma infusão i.v., deve ter sido
estabelecido antes de iniciar a raquianestesia.

Independentemente do anestésico local usado, podem ocorrer
hipotensão e bradicardia.

A hipotensão é comum em pacientes com hipovolemia devida à
hemorragia ou desidratação e naqueles com oclusão cavo-aórtica
devido a tumor abdominal ou ao útero grávido na gravidez
avançada.

A hipotensão é mal tolerada por pacientes com doenças
coronarianas ou cerebrovasculares. A raquianestesia pode ser
imprevisível e bloqueios muitos altos são encontrados algumas
vezes, com paralisia dos músculos intercostais, e até mesmo do
diafragma, especialmente na gravidez. Em ocasiões raras pode ser
necessário assistir ou controlar a ventilação.

Acredita-se que desordens neurológicas crônicas como esclerose
múltipla, hemiplegia antiga devida a acidente vascular cerebral,
etc., não são adversamente afetadas pela raquianestesia, mas exigem
cuidados.

Nota:

Considerando que a raquianestesia pode ser preferível à
anestesia geral em alguns pacientes de alto risco, quando o tempo
permitir, deve-se tentar otimizar sua condição geral pré –
operatoriamente.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar
máquinas

A raquianestesia por si tem pequeno efeito na função mental e
coordenação, mas prejudicará temporariamente a locomoção e o estado
de atenção.

Uso durante a gravidez e lactação

É razoável presumir que tem sido administrada bupivacaína a um
grande número de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil. Até
o momento, nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo foi
relatado, como exemplo, nenhum aumento da incidência de más –
formações.

A bupivacaína passa para o leite materno, porém, em pequenas
quantidades e, geralmente, não há risco de afetar o neonato.

Como para qualquer outra droga, a bupivacaína somente deve ser
usada durante a gravidez ou lactação se, a critério médico, os
benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

A bupivacaína deve ser usada com precauções em pacientes
recebendo agentes estruturalmente relacionados com anestésicos
locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.

Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve
ser usado com cautela em portadores de diabetes.

Reações Adversas do Cloridrato de Bupivacaína
Hiperbárica – Hypofarma

Muito comum (gt; 1/10)

Transtornos cardíacos

Hipotensão, bradicardia.

Transtorno gastrointestinal

Náusea.

Comum (gt; 1/100lt;1/10)

Transtorno do sistema nervoso

Cefaléia após punção pós-dural, excitação, tremores, confusão
mental.

Transtorno gastrointestinal

Vômito.

Transtornos urinário e renal

Retenção urinária, incontinência urinária.

Incomum (gt; 1/1.000lt;1/100)

Transtornos do sistema nervoso

Parestesia, paresia, disestesia, convulsão, rebaixamento de
consciência.

Transtornos musculoesqueléticos do tecido conectivo e
ósseo

Fraqueza muscular, lombalgia.

Transtornos cardíacos

Bloqueio cardíaco, arritmia ventricular, fibrilação
ventricular.

Transtorno da pele

Dor no local da injeção.

Raro (lt;1/1.000)

Transtornos cardíacos

Parada cardíaca.

Transtornos do sistema imunológico

Reações alérgicas, choque anafilático.

Transtornos do sistema nervoso

Bloqueio espinhal total involuntário, paraplegia, paralisia,
neuropatia, aracnoidite, coma.

Transtorno respiratório

Depressão respiratória, parada respiratória.

Transtorno da pele

Necrose tecidual.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através de seu serviço de
atendimento.

Composição do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica –
Hypofarma

Cada mL contém

Excipientes:

água para injeção.

Apresentação do Cloridrato de Bupivacaína
Hiperbárica – Hypofarma

Solução Injetável (5,0 mg/mL + 80 mg/mL): embalagem com 50
ampolas contendo 4 mL cada.

Via intratecal.

Uso adulto e pediátrico.

Superdosagem do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica –
Hypofarma

A primeira consideração é a prevenção, sendo a mesma através de
cuidadoso e constante monitoramento dos sinais vitais respiratório
e cardiovascular e do estado de consciência do paciente, após cada
injeção do anestésico local. Ao primeiro sinal de alteração, deverá
ser administrado oxigênio.

Os sintomas mais comuns da superdosagem são apneia, hipotensão e
convulsões.

O tratamento de raquianestesia alta consiste em assegurar e
manter livre a passagem de ar e ventilação, utilizado oxigênio por
ventilação controlada ou assistida, de acordo com a
necessidade.

As convulsões, quando ocorrem, devem ser tratadas rapidamente
pela administração intravenosa de 5 – 100 mg de succinilcolina e/ou
5 – 15 mg de diazepam. Alternativamente, pode-se utilizar 100 – 200
mg de tiopentona. Se ocorrer fibrilação ventricular ou parada
cardíaca, deve-se realizar manobras efetivas de reanimação. Deve-se
administrar epinefrina em repetidas doses e bicarbonato de sódio o
mais rápido possível.

Em caso de administração de uma quantidade de medicamento maior
do que a prescrita, deve-se contatar imediatamente o médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Bupivacaína
Hiperbárica – Hypofarma

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica –
Hypofarma

Resultados de eficácia

Crosby E et al., realizaram um estudo em grupo
paralelo, randomizado e duplo cego em mulheres gestantes saudáveis
submetidas a cesárea eletiva, onde comprovou a eficácia da
ropivacaína 0,5% e Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa)
0,5% para promover anestesia.

Neste estudo foi realizado bloqueio epidural com 20-30 ml de
ropivacaína (grupo R) ou bupivacaína (grupo B) e a cirurgia somente
era iniciada quando o bloqueio atingia o nível de T6. A freqüência
cardíaca e a pressão arterial materna, assim como a freqüência
cardíaca fetal foram verificadas a cada 5 minutos até o término do
procedimento. Nos mesmos intervalos foram determinadas as
características do bloqueio motor e sensitivo. Após o nascimento
foram verificados o APGAR e a Capacidade Neurológica e Adaptativa
do recém-nascido.

61 gestantes, de um total de 65 pacientes que participaram do
estudo, foram analisadas (30 do grupo R e 31 do grupo B) obtendo-se
os seguintes dados:

Não foi estatisticamente diferente entre os grupos tempo
entre a última injeção epidural e início da cirurgia, duração média
da cirurgia, qualidade da analgesia e hipotensão materna.

Nas pacientes que desenvolveram bloqueio motor grau 4 de Bromage
o tempo de bloqueio foi maior no grupo B assim como a incidência de
náuseas (diferença significativa).

APGAR dos neonatos nos primeiros 5 minutos foi 7 em todos.

Após análise dos dados os autores concluem que a ropivacaína
0,5% e a bupivacaína 0,5% promovem anestesia epidural eficaz para
cesáreas, apesar de algumas gestantes requererem suplementação
analgésica com opióides via endovenosa.

Características Farmacológicas

O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) é um anestésico
local do tipo amida. É aproximadamente quatro vezes mais potente
que a lidocaína. Em concentrações de 5 mg/ mL ou 7,5 mg/ mL tem uma
longa duração de ação, de 2 – 5 horas após uma única injeção
epidural, e até 12 horas, após bloqueios nervosos periféricos.

O início do bloqueio é mais lento do que com a lidocaína,
especialmente quando na anestesia de nervos grandes. Quando usada
em baixas concentrações (2,5 mg/mL ou menos) há um menor efeito nas
fibras de nervos motores, e a duração da ação é menor. Entretanto,
baixas concentrações podem ser usadas com vantagem para o alívio
prolongado da dor, por exemplo, no parto ou no pós-operatório. A
adição de um vasoconstritor, como epinefrina, pode diminuir a
velocidade de absorção.

Propriedades Farmacodinâmicas

O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), como outros
anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do
impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do
movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas.
Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos
canais de sódio das membranas nervosas. Anestésicos locais podem
ter efeitos similares em membranas excitáveis no cérebro e no
miocárdio. Se quantidades excessivas do fármaco alcançarem
rapidamente a circulação sistêmica, aparecerão sinais e sintomas de
toxicidade, originados principalmente do sistema nervoso central e
cardiovascular.

A toxicidade no sistema nervoso central geralmente precede os
efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis
plasmáticos mais baixos. Os efeitos diretos dos anestésicos locais
no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e,
conseqüentemente, parada cardíaca. Os efeitos cardiovasculares
indiretos (hipotensão, bradicardia) podem ocorrer após
administração epidural ou espinhal, dependendo da extensão do
bloqueio simpático concomitante.

Propriedades Farmacocinéticas

O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) tem um pKa de 8,1
e é mais lipossolúvel que a lidocaína. A solubilidade do Cloridrato
de Bupivacaína (substância ativa) é limitada em pH gt; 6,5. Isto
deve ser levado em consideração quando soluções alcalinas,
como carbonato, são adicionadas, pois pode ocorrer precipitações. A
velocidade de absorção sistêmica depende da dose, da via de
administração e da vascularização do local da injeção. O bloqueio
intercostal proporciona o maior pico de concentração plasmática,
devido à rápida absorção (concentração plasmática máxima na ordem
de 1-4 mg/L após uma dose de 400 mg), enquanto injeções abdominais
subcutâneas resultam na maior concentração plasmática. Bloqueios de
plexo maiores e bloqueios epidurais são intermediários. Em
crianças, absorção rápida e altas concentrações plasmáticas (na
ordem de 1-1,5 mg/l após uma dose de 3 mg/Kg ) são observadas com
bloqueio caudal.

A absorção pode ser retratada pela adição de epinefrina. O
Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) mostra absorção
completa e bifásica do espaço epidural com meia-vida na ordem de 7
min e 6 horas, respectivamente. A absorção lenta é fator limitante
na eliminação do Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), o
que explica porque a meia-vida de eliminação aparente após
administração epidural é maior do que após administração
intravenosa. O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) tem
clearance plasmático total de 0,58 L/min, um volume de distribuição
no estado de equilíbrio de 73L, uma meia-vida de eliminação de 2,7
horas e uma taxa de extração hepática intermediária de 0,40. No
plasma, o Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) liga-se
principalmente à alfa-1-glicoproteína ácida com taxa de ligação
plasmática de 96%. A meia-vida de eliminação terminal é prolongada
no recém-nascido em até 8 horas.

Em crianças, acima de 3 meses, a meia-vida de eliminação é
similar a dos adultos. Um aumento na concentração de
alfa-1-glicoproteína ácida, que ocorre no pósoperatório de
cirurgias maiores, pode causar um aumento na concentração
plasmática total de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa). O
nível de fármaco livre permanecerá o mesmo. Isto explica porque as
concentrações plasmáticas totais acima do nível limiar tóxico
aparente de 2,6 – 3,0 mg/L são bem toleradas. O Cloridrato de
Bupivacaína (substância ativa) atravessa prontamente a placenta e o
equilíbrio em relação ao fármaco livre será alcançado. A taxa de
ligação plasmática no feto é menor que a da mãe, o que resulta em
concentração plasmática mais baixa no feto do que na mãe.

Entretanto, a concentração de fármaco livre é igual na mãe e no
feto. O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) está presente
no leite materno em concentrações menores que as concentrações no
plasma materno. Cerca de 6% do Cloridrato de Bupivacaína
(substância ativa) é excretado na urina como droga inalterada em 24
horas, e aproximadamente 5% como o metabólito N-dealquilado,
pipecolilxilidina (PPX). Após administração epidural, a recuperação
urinária de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) inalterada
é de cerca de 0,2%, de PPX é cerca de 1% e de 4-hidroxi-bupivacaína
é cerca de 0,1% da dose administrada.

Dados de segurança pré-clínica

Baseado em estudos convencionais com a segurança farmacológica
de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), doses de
toxicidade únicas e repetidas, toxicidade reprodutiva, potencial
mutagênico e toxicidade local, nenhum risco foi identificado para
humanos diferente do que pode ser esperado baseando-se na ação
farmacodinâmica de altas doses de Cloridrato de Bupivacaína
(substância ativa) (por exemplo: sinais do SNC e
cardiotoxicidade).

Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de Bupivacaína
Hiperbárica – Hypofarma

Conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Não
congelar.

A solução não deve ser armazenada em contato com metais (por
ex.: agulhas ou partes metálicas de seringas), pois os íons
metálicos dissolvidos podem causar edema no local da injeção.

Caramelização da glicose pode ocorrer durante autoclavagem,
portanto cloridrato de bupivacaína +glicose não deve ser
reesterilizada.

Não se recomenda, geralmente, adicionar soluções a cloridrato de
bupivacaína hiperbárica.

A solução de cloridrato de bupivacaína + glicose não contém
conservantes, portanto, deve ser usada imediatamente após a
abertura da ampola. Qualquer solução que sobrar deve ser
descartada.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

A solução deve se apresentar límpida e incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica
– Hypofarma

MS 1.0387.0055

Farmacêutico Responsável:

Dr. Augusto César Garoufo de Andrade
CRF – MG nº 13603

Hypofarma-Instituto de Hypodermia e Farmácia
Ltda

R. Dr. Irineu Marcellini, 303
Ribeirão das Neves – MG
C.N.P.J.: 17.174.657/0001-78
Indústria Brasileira

SAC:

08007045144

Uso restrito a hospitais. Venda sob prescrição
médica.

Cloridrato-De-Bupivacaina-Hiperbarica-Hypofarma, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.