Cloridrato De Amilorida Hidroclorotiazida Germed Pharma Bula

Cloridrato de Amilorida Hidroclorotiazida Germed
Pharma

A combinação do cloridrato de amilorida com a hidroclorotiazida
minimiza a possibilidade de desenvolvimento de perda excessiva de
potássio em pacientes submetidos a uma diurese intensa por períodos
prolongados. Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida
(substância ativa) com o componente cloridrato de amilorida
conservador de potássio, está especialmente indicado para as
condições em que o efeito positivo sobre o balanço de potássio for
particularmente importante.

Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida (substância
ativa) pode ser usado isoladamente ou como adjuvante a outros
anti-hipertensivos para o tratamento de

  • Hipertensão;
  • Edema de origem cardíaca;
  • Cirrose hepática com ascite e edema.

Contraindicação do Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida – Germed Pharma

  • Hipercalemia (definida como gt;5,5 mEq/L);
  • Suplementação de potássio ou outras terapias anticaliuréticas
    concomitantes;
  • Insuficiência renal, anúria, insuficiência renal aguda, doença
    renal grave progressiva e nefropatia diabética;
  • Hipersensibilidade a qualquer componente deste produto ou a
    outros medicamentos derivados das sulfonamidas.

Como usar o Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida
– Germed Pharma

Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida (substância ativa)
está disponível para uso oral em forma de comprimidos, em duas
concentrações.

Hipertensão

A posologia usual é de 1 comprimido de Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida (substância ativa) 5 mg/50 mg (equivalente a 2
comprimidos de Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida
(substância ativa) 2,5 mg + 25 mg), administrado uma vez ao dia ou
em doses fracionadas. Alguns pacientes podem necessitar de apenas 1
comprimido de Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida
(substância ativa) 2,5 mg + 25 mg uma vez ao dia (equivalente a
meio comprimido de Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida
(substância ativa) 5 mg + 50 mg).

Edema de Origem Cardíaca

O início de tratamento com Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida (substância ativa) 50 mg/5 mg pode ser feito com
a posologia de 1 comprimido ao dia. A posologia pode ser aumentada,
se necessário, mas não deve exceder 2 comprimidos ao dia.

A posologia ideal é determinada pela resposta diurética adequada
e pelo nível sérico de potássio. Uma vez obtida a diurese inicial,
deve-se reduzir a posologia para o tratamento de manutenção, o qual
também pode ser feito de forma intermitente.

Cirrose Hepática com Ascite

O tratamento deve ser iniciado com uma pequena dose de
Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida (substância ativa) 5 mg
+ 50 mg

1 comprimido uma vez ao dia. Se necessário, a posologia pode ser
aumentada gradualmente até que haja diurese efetiva. A posologia
não deve exceder dois comprimidos ao dia.

A posologia de manutenção pode ser mais baixa que a necessária
para iniciar a diurese; portanto, quando o peso do paciente estiver
estabilizado, deve-se tentar reduzir a dose diária da
medicação.

A perda de peso gradual é especialmente desejável para pacientes
com cirrose, para reduzir a possibilidade de reações indesejadas,
associadas ao tratamento diurético.

Precauções do Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida – Germed Pharma

Hipercalemia

Foi observada hipercalemia (potássio sérico gt;5,5 mEq/L) em
pacientes que receberam cloridrato de amilorida isolada ou
concomitantemente com outros diuréticos. A hipercalemia foi
observada especialmente em pacientes idosos e em pacientes
hospitalizados com cirrose hepática ou edema cardíaco e que
sabidamente apresentavam comprometimento renal, estavam gravemente
doentes ou haviam sido submetidos à terapia diurética intensa.
Esses pacientes devem ser monitorizados cuidadosamente quanto a
evidências clínicas, laboratoriais ou eletrocardiográficas (ECG) de
hipercalemia. Foram relatadas algumas mortes nesse grupo de
pacientes.

A suplementação de potássio, por meio de medicação ou dieta rica
em potássio, não deve ser realizada com Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida (substância ativa), exceto nos casos graves e/ou
refratários de hipocalemia; se realizada, recomenda-se
monitorização cuidadosa dos níveis séricos de potássio.

Tratamento de hipercalemia

Se ocorrer hipercalemia em pacientes tratados com Cloridrato de
Amilorida + Hidroclorotiazida (substância ativa), o medicamento
deve ser descontinuado imediatamente e, se necessário, deve-se
empregar medidas ativas para reduzir o nível plasmático de
potássio.

Insuficiência renal comprometida

Os diuréticos tiazídicos são ineficazes quando a depuração de
creatinina diminui para menos de 30 mL/min.

Pacientes com aumento no nível sérico de ureia acima de 30
mg/100 mL, com níveis séricos de creatinina sérica de 1,5 mg/100 mL
ou com valores da ureia no sangue total acima de 60 mg/100 mL ou
com diabete melittus não devem receber Cloridrato de
Amilorida + Hidroclorotiazida (substância ativa) sem monitorização
cuidadosa e frequente de eletrólitos séricos e níveis séricos de
ureia. A retenção de potássio decorrente da insuficiência renal é
acentuada pela adição de um agente anticaliurético e pode resultar
no desenvolvimento rápido de hipercalemia.

Desequilíbrio eletrolítico

Embora a probabilidade de desequilíbrio eletrolítico seja
reduzida com Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida
(substância ativa), deve-se observar com cautela sinais de
desequilíbrio hídrico e eletrolítico: hiponatremia, alcalose
hipoclorêmica, hipocalemia e hipomagnesemia. É particularmente
importante realizar determinações séricas e urinárias dos
eletrólitos quando o paciente estiver vomitando excessivamente ou
recebendo fluidos parenterais.

Os sinais alarmantes ou sintomas de desequilíbrio
hídrico e eletrolítico incluem

Boca seca, sede, fraqueza, letargia, sonolência, inquietude,
convulsões, confusão, dores ou cãibras musculares, fadiga muscular,
hipotensão, oligúria, taquicardia e distúrbios gastrintestinais,
como náuseas e vômitos. Pode-se desenvolver hipocalemia com a
hidroclorotiazida ou com outros diuréticos potentes, especialmente
quando se promove diurese brusca, após tratamento prolongado ou
quando há cirrose hepática grave.

A hipocalemia pode sensibilizar ou exagerar a resposta do
coração aos efeitos tóxicos dos digitálicos (como maior
irritabilidade ventricular).

A hiponatremia induzida pelos diuréticos é geralmente leve e
assintomática. Em raros casos, pode se tornar grave e sintomática;
nesses casos, os pacientes necessitam atenção imediata e tratamento
adequado.

Os tiazídicos podem diminuir a excreção urinária de cálcio e
causar elevação intermitente e discreta do cálcio sérico na
ausência de distúrbios do metabolismo deste íon. Os tiazídicos
devem ser descontinuados antes da realização de exames de função da
paratireoide.

Azotemia

A azotemia pode ser precipitada ou aumentada pela
hidroclorotiazida.

Os efeitos cumulativos do medicamento podem desenvolver-se em
pacientes com disfunção renal; se ocorrer oligúria ou azotemia
durante o tratamento de doença renal, o diurético deve ser
descontinuado.

Hepatopatia

Os tiazídicos devem ser usados com cautela em pacientes com
insuficiência hepática ou hepatopatia progressiva, pois pequenas
alterações no balanço hidroeletrolítico podem precipitar o coma
hepático.

Metabolismo

Pode ocorrer hiperuricemia ou precipitação de gota em certos
pacientes tratados com terapia tiazídica.

A terapia tiazídica pode prejudicar a tolerância à glicose.
Podem ser necessários ajustes posológicos dos agentes
antidiabéticos, incluindo a insulina.

Aumentos nos níveis de colesterol e triglicérides podem ser
associados com a terapia diurética tiazídica.

Para minimizar o risco de hipercalemia em diabéticos ou
pacientes com suspeita de diabetes, o grau de função renal deve ser
conhecido antes do início do tratamento com Cloridrato de Amilorida
+ Hidroclorotiazida (substância ativa). O tratamento deve ser
suspenso por pelo menos três dias antes do exame de tolerância à
glicose.

O tratamento anticaliurético deve ser instituído apenas, e com
cautela, para os pacientes gravemente doentes, nos quais possa
ocorrer acidose metabólica ou respiratória, tais como pacientes com
doença cardiopulmonar ou diabetes não controlado adequadamente.
Mudanças no balanço ácido-base alteram o equilíbrio intra e
extracelular do potássio e o desenvolvimento de acidose pode estar
associado com rápidos aumentos dos níveis séricos de potássio.

Reações de hipersensibilidade

Tem sido relatada a possibilidade de exacerbação ou ativação de
lúpus eritematoso sistêmico com o uso de tiazídicos.

Gravidez e Amamentação

Categoria de risco B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação do médico ou do
cirurgião-dentista.

O uso rotineiro de diuréticos por gestantes saudáveis, com ou
sem edema leve, não é recomendado e expõe a mulher e o feto a
riscos desnecessários. Os diuréticos não previnem o desenvolvimento
de toxemia gravídica e não há evidência satisfatória de que sejam
úteis para o tratamento da toxemia.

Os tiazídicos cruzam a barreira placentária e aparecem no sangue
do cordão umbilical; portanto, para administrar Cloridrato de
Amilorida + Hidroclorotiazida (substância ativa) a mulheres
grávidas ou sob suspeita de gravidez, é necessário que os
benefícios do medicamento superem os riscos potenciais para o feto,
que incluem icterícia fetal ou neonatal, trombocitopenia e
possivelmente outras reações adversas que ocorreram no adulto.

Uso em Nutrizes

Os tiazídicos aparecem no leite materno. Se o uso do medicamento
for considerado essencial, a paciente deve parar de amamentar.

Uso Pediátrico

O uso do cloridrato de amilorida em crianças não foi pesquisado;
portanto, Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida (substância
ativa) não é recomendado para este grupo etário.

Uso em Idosos

Observou-se hipercalemia (potássio sérico gt;5,5 mEq/L) em
pacientes que receberam cloridrato de amilorida isolada ou
concomitantemente com outros diuréticos. A hipercalemia foi
observada especialmente em pacientes mais idosos e em pacientes
hospitalizados com cirrose hepática ou edema cardíaco e que
sabidamente apresentavam comprometimento renal, estavam gravemente
doentes ou haviam sido submetidos à terapia diurética intensa.
Esses pacientes devem ser monitorados cuidadosamente quanto a
evidências clínicas, laboratoriais ou eletrocardiográficas (ECG) de
hipercalemia. Foram relatadas algumas mortes nesse grupo de
pacientes.

Dirigir e operar máquinas

Não há dados sugestivos de que Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida (substância ativa) afete a habilidade de dirigir
e operar máquinas.

Este medicamento pode causar
doping.

Reações Adversas do Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida – Germed Pharma

Hidroclortiazida + cloridrato de amilorida é geralmente bem
tolerado, apesar de algumas reações adversas sem muita importância
terem sido relatadas com certa frequência; as reações
significativas têm sido infrequentes.

As reações adversas relatadas com hidroclortiazida + cloridrato
de amilorida são geralmente aquelas associadas ao uso de
diuréticos, terapia tiazídica ou com a doença de base que está
sendo tratada. Os estudos clínicos não demonstraram que a
combinação de amilorida com hidroclorotiazida aumente o risco de
reações adversas além daquelas observadas com cada um dos
componentes da associação isoladamente.

A frequência das reações adversas é classificada
conforme o seguinte

  • Muito comum (gt;1/10);
  • Comum (≥ 1/100, ˂ 1/10);
  • Incomum (≥ 1/1000, ˂ 1/100);
  • Rara (≥ 1/10,000, ˂ 1/1000);
  • Muito rara ˂ 1/10,000);
  • Desconhecida (não pode ser estimada a partir de dados
    disponíveis).

Foram relatadas as seguintes reações adversas, com
cloridrato de amilorida + hidroclorotiazida e cloridrato de
amilorida e hidroclorotiazida, respectivamente

Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida (substância
ativa)

Classe de sistema de órgãos

Categoria de frequência

Reações adversas

Distúrbios
imunológicos
Reação anafilática.
Distúrbios metabólicos e nutricionais Comum Anorexia*.
Incomuns Desidratação,
desequilíbrio eletrolítico, gota, hiponatremia e hiponatremia
sintomática.
Desconhecida Alterações de
apetite.
Distúrbios psiquiátricos Incomuns Depressão, confusão
mental e nervosismo.
Desconhecida Sonolência e
insônia.
Distúrbios do sistema nervoso Comuns Tontura* e
cefaleia*.
Incomuns Gosto ruim e
parestesia.
Rara Estupor e síncope.
Distúrbios dos
olhos
Incomum Distúrbios visuais.
Distúrbios do ouvido e
labirinto
Desconhecida Vertigem.
Distúrbios cardíacos Comum Arritmia.
Incomuns Angina pectoris
e taquicardia.
Distúrbios vasculares Incomuns Hipotensão
ortostática.
Rara Ruborização.
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais Comum Dispneia.
Incomum Congestão nasal.
Distúrbios gastrintestinais Comuns Náusea*, diarreia e dor
abdominal.
Incomuns Empachamento, vômito,
constipação, flatulência e soluços.
Rara Sangramento
gastrintestinal.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo Comuns Prurido e erupções
cutâneas.
Rara Diaforese.
Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo Comum Dor nas pernas.
​Incomuns Dor nas costas, dor nas
articulações e cãibras.
Distúrbios renais e urinários Incomuns Disúria, incontinência e
noctúria.
Rara Disfunção renal
(incluindo insuficiência renal).
Distúrbios do sistema
reprodutivo e mamário
Incomum Impotência.
Distúrbios gerais e condições do local de aplicação Comuns Fadiga, fraqueza*.
Incomuns Dor torácica e
sede*.
Desconhecida Mal estar.
Investigações Desconhecida Níveis séricos de
potássio elevados (gt;5,5 mEq/L).
Lesão, envenenamento e
complicações de procedimento
Desconhecida Toxicidade
digitálica.

*Reações adversas mais frequentemente relatadas durante estudos
clínicos controlados com hidroclortiazida e cloridrato de
amilorida.

Cloridrato de amilorida

Classe de sistema de órgãos

Reações adversas

Distúrbios sanguíneos e
do sistema linfático
Anemia aplástica e
neutropenia.
Distúrbios
psiquiátricos
Diminuição da
libido.
Distúrbios do sistema
nervoso
Encefalopatia,
sonolência e tremores.
Distúrbios dos ouvidos e
labirinto
Zumbido.
Distúrbios
cardíacos
Palpitação; um paciente
com bloqueio cardíaco parcial desenvolveu bloqueio completo.
Distúrbios
respiratórios, torácicos e mediastinais
Tosse.
Distúrbios
gastrintestinais
Ativação de úlcera
péptica provavelmente preexistente, boca seca e dispepsia.
Distúrbios
hepatobiliares
Icterícia.
Distúrbios da pele e do
tecido subcutâneo
Alopecia.
Distúrbios
musculoesqueléticos dos tecidos conectivo e ósseo
Pescoço/ombro dolorido,
dor nas extremidades.
Distúrbios renais e
urinários
Espasmo de bexiga,
poliúria e frequência urinária.
Investigações Função hepática anormal
e pressão intraocular aumentada.

Hidroclorotiazida

Classe de sistema de órgãos

Reações adversas

Infecções e
infestações
Sialadenite.
Distúrbios sanguíneos e
do sistema linfático
Agranulocitose, anemia
aplástica, anemia hemolítica, leucopenia, púrpura e
trombocitopenia.
Distúrbios metabólicos e
nutricionais
Hiperglicemia,
hiperuricemia e hipocalemia.
Distúrbios
psiquiátricos
Inquietude.
Distúrbios oculares Turvação transitória da
visão e xantopsia.
Distúrbios
vasculares
Angeíte necrosante
(vasculite, vasculite cutânea).
Distúrbios
respiratórios, torácicos e mediastinais
Distúrbios respiratórios
(incluindo pneumonite e edema pulmonar).
Distúrbios
gastrintestinais
Cólica, irritação
gástrica e pancreatite.
Distúrbios
hepatobiliares
Icterícia colestática
intra-hepática.
Distúrbios da pele e do
tecido subcutâneo
Fotossensibilidade,
necrólise epidérmica tóxica e urticária.
Distúrbios renais e
urinários
Glicosúria e nefrite
intersticial.
Distúrbios gerais e
condições do local de aplicação
Febre.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária NOTIVISA ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida – Germed Pharma

Lítio

Geralmente não deve ser administrado com diuréticos, pois estes
reduzem a depuração plasmática do lítio e aumentam o risco de
toxicidade. Recomenda-se a leitura das informações para uso das
preparações de lítio antes de usá-las.

Anti-inflamatórios não esteroides incluindo inibidores
seletivos da ciclooxigenase-2 (COX-2)

Medicamentos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs),
incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2 (COX-2), podem
reduzir o efeito de medicamentos anti-hipertensivos, incluindo
diuréticos, natriuréticos e efeitos anti-hipertensivo de
diuréticos.

Em alguns pacientes com função renal comprometida (por exemplo,
pacientes idosos ou hipovolêmicos, incluindo aqueles sob terapia
diurética) que são tratados com medicamentos anti-inflamatórios não
esteroides, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, a
coadministração de receptores de antagonistas da angiotensina II ou
inibidores ECA pode resultar em deteriorização adicional da função
renal, incluindo possível falência renal aguda.

Esses efeitos são normalmente reversíveis. Dessa forma, a
combinação deve ser administrada com cautela para pacientes com
função renal comprometida.

A administração concomitante de medicamentos anti-inflamatórios
não esteroides (AINEs) e agentes conservadores de potássio,
incluindo o cloridrato de amilorida, pode causar hipercalemia e
insuficiência renal, particularmente em pacientes idosos; portanto,
quando o cloridrato de amilorida é usado concomitantemente com
AINEs, a função renal e o nível sérico de potássio devem ser
monitorados cuidadosamente.

Cloridrato de amilorida

Quando se administra cloridrato de amilorida concomitantemente
com um inibidor da enzima conversora de angiotensina, um
antagonista receptor da angiotensina II, ciclosporina ou tacrolimo,
o risco de hipercalemia pode ser aumentado; portanto, se o uso
concomitante desses agentes for indicado por causa da presença de
hipocalemia demonstrada, eles devem ser usados mediante monitoração
frequente e cautelosa do nível sérico do potássio.

Hidroclorotiazida

Quando usados concomitantemente, os seguintes medicamentos podem
causar interações com os diuréticos tiazídicos.

Álcool, barbitúricos e narcóticos

Pode ocorrer potencialização da hipotensão ortostática.

Medicações antidiabéticas (orais e
insulina)

Podem ser necessários ajustes posológicos das medicações
antidiabéticas.

Outras medicações anti-hipertensivas

Exercem efeito aditivo. Deve-se descontinuar o tratamento
diurético por 2-3 dias antes do início do tratamento com um
inibidor da ECA para reduzir a possibilidade de hipotensão de
primeira dose.

Colestiramina e colestipol

A absorção da hidroclorotiazida é prejudicada na presença de
resinas de troca aniônica. Doses únicas de colestiramina ou
colestipol ligam-se à hidroclorotiazida e reduzem sua absorção no
trato gastrintestinal em até 85% e 43%, respectivamente.

Corticosteroides, ACTH

Depleção eletrolítica intensificada, particularmente
hipocalemia.

Aminas vasoativas (por exemplo,
norepinefrina)

Possível diminuição da resposta a esses medicamentos, mas não
suficiente para contraindicar o uso.

Relaxantes musculares, não despolarizantes (por exemplo,
tubocurarina)

Possível resposta exacerbada ao relaxante muscular.

Interações com exames laboratoriais

Em razão dos efeitos no metabolismo do cálcio, os tiazídicos
podem interferir com os exames de função da paratireoide.

Ação da Substância Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida –
Germed Pharma

Resultados de eficácia

Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida (substância ativa) é
um medicamento diurético/anti-hipertensivo que combina a forte ação
natriurética da hidroclorotiazida (HCTZ), com a ação poupadora de
potássio pelo cloridrato de amilorida.

Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida (substância ativa) é
indicado para o tratamento de pacientes com hipertensão arterial,
edema de origem cardíaca ou cirrose hepática com ascite e edema nos
quais a depleção de potássio pode ser esperada.

Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida (substância ativa)
minimiza a possibilidade do desenvolvimento da perda excessiva de
potássio em pacientes que recebem terapia com tiazídicos por
períodos prolongados. Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida
(substância ativa) é indicado especialmente para condições em que o
efeito conservador de potássio é importante.

Hipertensão

Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida (substância ativa) 5
mg/50 mg demonstrou atividade anti-hipertensiva, quando utilizado
na dose de 1 a 4 comprimidos ao dia. Em um estudo clínico
multicêntrico de hipertensão de 12 semanas, 74% dos pacientes que
receberam 1 ou 2 comprimidos diários de Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida (substância ativa) apresentaram resposta na
Semana 4 (pressão arterial diastólica na posição supina igual ou
menor que 90 mmHg, ou diminuição da pressão arterial diastólica na
posição supina ‘ 10 mmHg) e 74% apresentaram resposta na conclusão
do estudo.

Reduções semelhantes foram mantidas no primeiro período de
extensão duplo-cega. No final da 12a semana os seguintes níveis
médios séricos de potássio foram obtidos para os grupos de
tratamento de Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida
(substância ativa).

Potássio Sérico Médio (mEq/L) (Semana
12):

++ Redução significativa em relação ao baseline, p lt; 0.01.

Um estudo clínico multicêntrico (8 centros) de 12 semanas foi
realizado para avaliar os efeitos anti-hipertensivos e
conservadores de potássio e ao perfil de segurança da amilorida 5
mg e de Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida (substância
ativa) 5 mg/50 mg e da HCTZ 50 mg em pacientes com hipertensão
essencial não complicada leve a moderada. Durante esse estudo, 14
dos 62 pacientes (22,6%) que receberam HCTZ, 1 de 57 pacientes (2%)
que receberam Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida
(substância ativa) e nenhum dos 60 pacientes que receberam
amilorida apresentaram uma ou mais reduções clinicamente
importantes (abaixo de 3,0 mEq/L) nos níveis séricos de potássio
durante o período de tratamento de 12 semanas. Além disso, a
hipocalemia, que ocorreu no grupo HCTZ, tendeu a persistir. A ação
poupadora de potássio da amilorida quando utilizada com HCTZ na
combinação fixa do medicamento Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida (substância ativa) geralmente preveniu a
ocorrência de hipocalemia clinicamente importante.

Um estudo multi-clínico duplo-cego foi conduzido para comparar
os efeitos anti-hipertensivos de Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida (substância ativa) (2,5 mg/25 mg) com HCTZ 25 mg
em 30 pacientes com hipertensão leve a moderada. Após 6 semanas, em
cada grupo de tratamento, foram observadas reduções médias
significativas da pressão arterial na posição supina tanto
diastólica como sistólica [pressão arterial diastólica (PAD) de
10,6 mmHg para Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida
(substância ativa) e 10,5 mmHg para HCTZ, e para pressão arterial
sistólica (PAS) de 19,9 mmHg para Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida (substância ativa) e de 18,1 mmHg para HCTZ]. A
diferença entre os dois grupos não foi significativa. Uma redução
média em relação ao pré-tratamento foi observada na 6a semana com o
grupo de HCTZ (-0,34 mmol/l), embora os valores séricos de potássio
dentro do grupo que recebeu Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida (substância ativa) tenham ficado praticamente
inalterados (0,03 mmol/l). Uma diferença estatística foi observada
entre os dois grupos.

Edema de Origem Cardíaca

Um estudo clínico aberto, de desenho paralelo, multicêntrico (4
centros) com 7-8 semanas de duração foi conduzido em 69 pacientes
ambulatoriais com insuficiência cardíaca congestiva compensada, que
estavam recebendo digitálicos. Os efeitos diuréticos e poupadores
de potássio de Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida
(substância ativa) 5 mg/50 mg em comparação com triantereno 50
mg/HCTZ 25 mg ou HCTZ mais suplementação de potássio foram
avaliados após um período de basal de 1 ou 2 semanas com HCTZ 50
mg.

O tratamento consistiu de Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida (substância ativa) (1 ou 2 comprimidos 1x/dia),
triantereno 50 mg/HCTZ 25 mg (2 ou 4 cápsulas 1x/dia), ou HCTZ (50
ou 100 mg 1x/dia), mais KCl 40 mEq/30 mL (30 ou 60 mL 1x/dia). O
grupo que recebeu Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida
(substância ativa) apresentou reduções estatisticamente
significativas no peso corporal em comparação com o período basal
de 2 e 4 semanas de tratamento, e aumentos estatisticamente
significativos nos níveis séricos de potássio em todas as semanas
de tratamento. Nenhum dos outros grupos apresentaram reduções
estatisticamente significativas de peso, e apenas o grupo de
triantereno 50 mg/HCTZ 25 mg apresentou aumento estatisticamente
significativo de potássio sérico (em uma semana de tratamento).

Em um estudo que incluiu 15 pacientes com insuficiência cardíaca
congestiva compensada, amilorida 20 mg e HCTZ 200 mg (equivalente a
Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida (substância ativa) 4
comprimidos por dia) foram administradas concomitantemente durante
um período de três semanas de tratamento. Quando HCTZ 200 mg/dia
foi administrada isoladamente, o nível sérico médio de potássio no
final das 3 primeiras semanas de tratamento foi de 3,6 mEq/L. Com a
terapia concomitante com amilorida/HCTZ, o nível sérico médio de
potássio foi de 4,3 mEq/L no final do segundo período de três
semanas de tratamento.

Cirrose Hepática com Ascite e Edema

Um estudo randômico, duplo-cego, de 12 semanas, avaliou os
efeitos diuréticos e conservadores de potássio de Cloridrato de
Amilorida + Hidroclorotiazida (substância ativa) 5 mg/50 mg e
hidroclorotiazida 50 mg em 21 pacientes ambulatoriais com cirrose
hepática. Cloridrato de Amilorida + Hidroclorotiazida (substância
ativa) foi utilizado na dose de 1 a 4 comprimidos por dia, e a dose
média foi de 2 comprimidos. O peso corporal seco foi mantido por
ambos os grupos de tratamento. No entanto, o grupo Cloridrato de
Amilorida + Hidroclorotiazida (substância ativa) manteve um padrão
eletrolítico sérico mais equilibrado com níveis séricos de potássio
mais altos durante a terapia diurética.

No final de 9 e 12 semanas de tratamento, o nível médio de
potássio sérico para o grupo Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida (substância ativa) foi de 3,9 mEq/L (período
basal de 4,2 mEq/L), enquanto o nível de potássio sérico médio para
o grupo de HCTZ foi de 3,4 mEq/L (período basal de 4,3 mEq/L).
Quatro dos 11 pacientes que receberam Cloridrato de Amilorida +
Hidroclorotiazida (substância ativa) apresentaram um ou mais
valores de potássio sérico abaixo de 3,5 mEq/L durante o tratamento
(normal = 3,5-5,5 3 de 9 mEq/L), enquanto todos os 10 pacientes que
receberam HCTZ apresentaram um ou mais valores de potássio sérico
abaixo de 3,5 mEq/L. Nenhum paciente apresentou hipercalemia,
potássio sérico superior a 5,5 mEq/L.

Características Farmacológicas

Hidroclortiazida + cloridrato de amilorida é um
diurético/anti-hipertensivo que combina a potente ação natriurética
da hidroclorotiazida com a propriedade conservadora de potássio do
cloridrato de amilorida.

Hidroclortiazida + cloridrato de amilorida proporciona atividade
diurética e anti-hipertensiva (principalmente pela
hidroclorotiazida), enquanto o componente amilorida age prevenindo
a perda excessiva de potássio que pode ocorrer em pacientes que
recebem um diurético tiazídico. Por causa da amilorida, a excreção
urinária de magnésio é menor com hidroclortiazida + cloridrato de
amilorida do que com uma tiazida ou um diurético de alça usado
isoladamente.

As ações diurética e anti-hipertensiva leves do cloridrato de
amilorida são adicionais às atividades natriurética, diurética e
anti-hipertensiva da tiazida e, ao mesmo tempo, minimizam a perda
excessiva de potássio e bicarbonato, diminuindo a chance de
desequilíbrio ácido-base.

O início da ação diurética de hidroclortiazida + cloridrato de
amilorida ocorre em duas horas e pode manter-se por aproximadamente
24 horas.

Hidroclorotiazida

A hidroclorotiazida é um diurético e anti-hipertensivo eficaz
por via oral. O início de ação após a administração oral ocorre em
duas horas e atinge o efeito máximo em mais ou menos quatro horas,
enquanto a atividade diurética persiste por aproximadamente seis a
doze horas. A hidroclorotiazida não afeta a pressão arterial
normal.

Cloridrato de amilorida

O cloridrato de amilorida é um medicamento poupador de potássio
que possui leve atividade natriurética, diurética e
anti-hipertensiva. Sua principal função é a conservação do potássio
em pacientes que sofrem de perda excessiva de potássio (ou nos
quais esse tipo de perda é prevista) e que recebem agentes
diuréticos.

O início de ação do cloridrato de amilorida geralmente ocorre
até duas horas após a administração oral. Seu efeito sobre a
excreção de eletrólitos atinge o máximo entre 6 e 10 horas e dura
cerca de 24 horas. Os níveis plasmáticos máximos são obtidos em 3 a
4 horas e a meia-vida plasmática varia de 6 a 9 horas.

Farmacologia clínica

Hidroclortiazida + cloridrato de amilorida normalmente começa a
agir até 2 horas após a administração. Os efeitos diuréticos e
natriuréticos são máximos em torno da quarta hora e sua atividade é
detectável por aproximadamente 24 horas; a ação diurética efetiva
do produto, porém, só persiste durante aproximadamente 12 horas. A
ação conservadora de potássio do cloridrato de amilorida é
observada nas primeiras 2 horas após a administração e alcança o
pico de atividade entre a sexta e a décima hora após a
administração oral. A ação efetiva do medicamento persiste por pelo
menos 12 horas, apesar de existir ação anticaliurética detectável
por 24 horas.

Cloridrato de amilorida

É um medicamento poupador de potássio (anticaliurético), com
fraca ação natriurética, diurética e anti-hipertensiva em
comparação com os diuréticos tiazídicos.

Esses efeitos foram parcialmente aditivos aos efeitos dos
diuréticos tiazídicos em alguns estudos clínicos.

Quando administrado com um tiazídico ou um diurético de alça, o
cloridrato de amilorida reduziu o aumento da excreção urinária de
magnésio que acontece quando um tiazídico ou diurético de alça é
usado isoladamente. O cloridrato de amilorida exerce atividade
conservadora de potássio em pacientes que recebem agentes
diuréticos caliuréticos.

O cloridrato de amilorida interfere com o mecanismo envolvido na
troca de sódio por potássio no túbulo contornado distal e no túbulo
coletor do néfron, o que diminui o potencial líquido negativo do
lúmen tubular e reduz a secreção de potássio e hidrogênio e sua
subsequente excreção. Esse mecanismo responde em grande parte pela
ação conservadora de potássio da amilorida.

O cloridrato de amilorida não é um antagonista da aldosterona e
os efeitos são observados até mesmo na sua ausência, sugerindo
assim uma ação tubular direta do medicamento. A excreção de sódio
aumenta moderadamente, embora a excreção de cloreto possa
permanecer inalterada ou aumentar lentamente com a continuidade do
tratamento. Esse efeito pode diminuir o risco de alcalose
hipoclorêmica de alguns agentes saluréticos.

A retenção de potássio até o ponto de hipercalemia pode ser
evitada mantendo-se a dosagem de cloridrato de amilorida abaixo de
20 mg por dia.

Hidroclorotiazida

É um agente diurético e anti-hipertensivo que afeta o mecanismo
tubular renal de reabsorção eletrolítica.

A hidroclorotiazida aumenta a excreção de sódio e cloreto em
quantidades aproximadamente equivalentes. A natriurese pode ser
acompanhada por alguma perda de potássio, magnésio e bicarbonato e
a excreção urinária de cálcio pode ser diminuída.

O início da ação diurética da hidroclorotiazida ocorre em 2
horas e o pico da atividade, em aproximadamente 4 horas. A
atividade diurética dura de 6 a 12 horas, aproximadamente.

O mecanismo de ação anti-hipertensiva dos tiazídicos pode ser
relacionado à excreção e redistribuição de sódio corporal. A
hidroclorotiazida normalmente não causa mudanças clinicamente
importantes na pressão sanguínea normal.

Farmacocinética

Cloridrato de amilorida

Normalmente começa a agir até 2 horas após a administração de
uma dose oral. O efeito da excreção eletrolítica alcança o pico
entre 6 e 10 horas e dura aproximadamente 24 horas. O pico do nível
plasmático é obtido em 3 a 4 horas e a meia-vida plasmática varia
de 6 a 9 horas. Os efeitos nos eletrólitos aumentam com doses
únicas de cloridrato de amilorida de até aproximadamente 15 mg.

O cloridrato de amilorida não é metabolizado pelo fígado, mas é
excretado inalterado pelos rins.

Aproximadamente 50% de uma dose de 20 mg de cloridrato de
amilorida são excretados na urina e 40%, nas fezes, em 72 horas. O
cloridrato de amilorida exerce pouco efeito na taxa de filtração
glomerular ou no fluxo sanguíneo renal.

Em função do cloridrato de amilorida não ser metabolizado pelo
fígado, não se espera acúmulo do medicamento em pacientes com
disfunção hepática, mas pode ocorrer se houver desenvolvimento de
síndrome hepatorrenal.

Hidroclorotiazida

A sua meia-vida plasmática é de 5,6-14,8 horas, quando os níveis
plasmáticos podem ser observados por pelo menos 24 horas. A
hidroclorotiazida não é metabolizada, mas é eliminada rapidamente
pelos rins; pelo menos 61% da dose oral é eliminada inalterada em
24 horas. A hidroclorotiazida cruza a placenta, mas não a barreira
hematoencefálica, e é excretada no leite materno.

Cloridrato-De-Amilorida-Hidroclorotiazida-Germed-Pharma, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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