Clonasun Bula

Clonasun

O Clonazepam (substância ativa) está indicado isoladamente ou
como adjuvante no tratamento das crises epilépticas mioclônicas,
acinéticas, ausências típicas (pequeno mal), ausências atípicas
(síndrome de Lennox-Gastaut). O Clonazepam (substância ativa) está
indicado como medicação de segunda linha em espasmos infantis
(Síndrome de West).

Em crises epilépticas clônicas (grande mal), parciais simples,
parciais complexas e tônico-clônico generalizadas secundárias o
Clonazepam (substância ativa) está indicado como tratamento de
terceira linha.

Transtornos de ansiedade

  • Como ansiolítico em geral.
  • Distúrbio do pânico com ou sem agorafobia.
  • Fobia social.

Transtornos do humor

Afetivo bipolar

Tratamento da mania.

Depressão maior 

Como adjuvante de antidepressivos (depressão ansiosa e na fase
inicial de tratamento).

Emprego em síndromes psicóticas

Tratamento da acatisia. 

Tratamento da síndrome das pernas inquietas

Tratamento da vertigem e sintomas relacionados à
perturbação do equilíbrio

Como náuseas, vômitos, pré-síncopes ou síncopes, quedas,
zumbidos, hipoacusia, hipersensibilidade a sons, hiperacusia,
plenitude aural, distúrbio da atenção auditiva, diplacusia.

Outros

  •  Tratamento da síndrome das pernas inquietas.
  •  Tratamento da síndrome da boca ardente.

Contraindicação do Clonasun

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com com hipersensibilidade conhecida a clonazepam ou a
qualquer dos excipientes do medicamento, a pacientes com
insuficiência respiratória grave ou comprometimento hepático
grave, pois os benzodiazepínicos podem levar à ocorrência de
encefalopatia hepática. O clonazepam é contraindicado a pacientes
com glaucoma agudo de ângulo fechado.

O clonazepam pode ser usado por pacientes com glaucoma de ângulo
aberto, desde que estejam recebendo terapia apropriada.

Como usar o Clonasun

Administrar por via oral. Para usar, deve-se gotejar com o
frasco na vertical e bater levemente no fundo para iniciar o
gotejamento.

As gotas devem ser dissolvidas em um pouco de líquido não
alcoólico. Nunca administrar as gotas diretamente na boca.

A tampa possui lacre inviolável. Caso o lacre esteja rompido,
não receba o frasco ou retorne ao local da compra.

Posologia do Clonazepam


A posologia depende da indicação e deve ser individualizada, de
acordo com a resposta clínica, tolerabilidade e idade do
paciente.

Para garantir um ajuste ideal das doses, lactentes devem ser
tratados com a forma farmacêutica em gotas. Recomenda-se, de modo
geral, que o tratamento seja iniciado com doses mais baixas, que
poderão ser aumentadas conforme necessário. As doses insuficientes
não produzem o efeito desejado, e, entretanto, doses muito elevadas
ou excessivas acentuam os efeitos adversos do clonazepam. Por isso,
o ajuste apropriado da dose deve sempre ser realizado
individualmente, de acordo com a indicação.

Uma dose oral única de clonazepam começa a ter efeito dentro de
30 a 60 minutos e continua eficaz por 6 a 8 horas em crianças e 8 a
12 horas em adultos.

Caso o paciente se esqueça de tomar uma dose, nunca se deve
dobrar a dose na próxima tomada. Em vez disso, deve-se apenas
continuar com a próxima dose no tempo determinado.

Distúrbios epilépticos

Adultos

A dose inicial para adultos com crises epilépticas não deve
exceder 1,5mg/dia, dividida em três doses. A dose pode ser
aumentada com acréscimos de 0,5 a 1mg, a cada três dias, até que as
crises epilépticas estejam adequadamente controladas ou até que os
efeitos colaterais tornem qualquer incremento adicional
intolerável. A dose de manutenção deve ser individualizada para
cada paciente, dependendo da resposta. A dose diária máxima
recomendada é de 20mg e não deve ser excedida. O uso de múltiplos
anticonvulsivantes pode resultar no aumento dos efeitos adversos
depressores. Isso deve ser considerado antes de adicionar
clonazepam ao regime anticonvulsivante existente.

Recém-nascidos e crianças (até 10 anos de idade ou 30kg
de peso corpóreo)

O clonazepam é administrado por via oral. Para minimizar a
sonolência, a dose inicial média para recém-nascidos e crianças
deve estar entre 0,01 e 0,03mg/kg/dia, porém não deve exceder
0,05mg/kg/dia , dividido em duas ou três doses diárias.

A dose não deve ser aumentada em mais que 0,25 a 0,5mg, a cada
três dias, até que seja alcançada a dose diária de manutenção de
0,1 a 0,2mg/kg, a não ser que as crises epilépticas estejam
controladas ou os efeitos colaterais sejam intoleráveis.

Crianças com idade entre 10 e 16 anos

Com base nas doses estabelecidas para crianças até 10 anos de
idade (ver acima) e para os adultos (ver acima), recomenda-se para
essa faixa etária o seguinte esquema: dose inicial de 1 a
1,5mg/dia, dividida em 2 a 3 doses. A dose pode ser aumentada em
0,25 a 0,5mg, a cada três dias, até que seja atingida a dose de
manutenção individual (usualmente 3 a 6mg/dia).

Sempre que possível, a dose diária deve ser dividida em três
doses iguais. Caso as doses não sejam divididas de forma
equitativa, a maior dose deve ser administrada antes de o paciente
se deitar. O nível da dose de manutenção é atingido após 1 a 3
semanas de tratamento. Quando o nível da dose de manutenção for
atingido, a quantidade diária pode ser administrada em esquema de
dose única à noite.

Antes de adicionar clonazepam a um esquema anticonvulsivante
preexistente, deve-se considerar que o uso de múltiplos
anticonvulsivantes pode resultar em aumento dos eventos
adversos.

Tratamento dos transtornos de ansiedade

Distúrbio do pânico

A dose inicial para adultos com distúrbio do pânico é de
0,5mg/dia, dividida em duas doses. A dose pode ser aumentada com
acréscimos de 0,25 a 0,5mg/dia, a cada três dias, até que o
distúrbio do pânico esteja controlado ou até que os efeitos
colaterais tornem qualquer acréscimo adicional intolerável. A dose
de manutenção deve ser individualizada para cada paciente, de
acordo com a resposta. A maioria dos pacientes pode esperar o
equilíbrio desejado entre a eficácia e os efeitos colaterais com
doses de 1 a 2mg/dia, mas alguns poderão necessitar de doses de até
4mg/dia. A administração de uma dose, antes de o paciente se
deitar, além de reduzir a inconveniência da sonolência, pode ser
desejável especialmente durante o início do tratamento. O
tratamento deve ser descontinuado gradativamente, com a diminuição
de 0,25mg/dia, a cada três dias, até que o medicamento seja
totalmente descontinuado.

Como ansiolítico em geral

0,25mg a 4,0mg/dia. Em geral, a dose recomendada deve variar
entre 0,5 a 1,5mg/dia (dividida em 3 vezes ao dia).

Tratamento da fobia social

0,25mg/dia até 6,0mg/dia (2,0mg, 3 vezes ao dia). Em geral, a
dose recomendada deve variar entre 1,0 e 2,5mg/dia.

Tratamento dos transtornos do humor

Transtorno afetivo bipolar (tratamento da
mania)

1,5mg a 8mg/dia. Em geral, a dose recomendada deve variar entre
2,0 e 4,0mg/dia.

Depressão maior (como adjuvante de
antidepressivos)

0,5 a 6,0mg/dia. Em geral, a dose recomendada deve variar entre
2,0 e 4,0mg/dia.

Para o emprego em síndromes psicóticas

Tratamento da acatisia

0,5mg a 4,5mg/dia. Em geral, a dose recomendada deve variar
entre 0,5 e 3,0mg/dia.

Tratamento da síndrome das pernas inquietas

0,5mg a 2,0mg ao dia.

Tratamento dos movimentos periódicos das pernas durante
o sono

0,5mg a 2,0mg ao dia.

Tratamento da vertigem e sintomas relacionados à
perturbação do equilíbrio

Como náuseas, vômitos, pré-síncopes ou síncopes, quedas,
zumbidos, hipoacusia, hipersensibilidade a sons, hiperacusia,
plenitude aural, distúrbio da atenção auditiva, diplacusia e
outros:

0,5mg a 1,0mg ao dia (duas vezes ao dia). O aumento da dose não
aumenta o efeito antivertiginoso, e doses diárias superiores a
1,0mg não são recomendáveis, pois podem exercer efeito contrário,
ou seja, piorar a vertigem. O aumento da dose pode ser útil no
tratamento de hipersensibilidade a sons intensos, pressão nos
ouvidos e zumbido.

Tratamento da síndrome da boca ardente

0,25 a 6,0mg/dia. Em geral, a dose recomendada deve variar entre
1,0 e 2,0mg/dia.

Uso em idosos

O uso em pacientes idosos não requer adaptação da posologia,
recomendando-se as mesmas doses de um adulto, a menos que outras
doenças estejam presentes concomitantemente, e, nesses casos, as
precauções e advertências gerais do uso de clonazepam devem ser
respeitadas.

Uso pediátrico

Com relação ao uso pediátrico do produto, considerando a
documentação clínica existente, pode-se concluir que este
medicamento pode ser utilizado, com segurança, em pediatria. Tem
sido recomendado utilizar doses iniciais de 0,01 e 0,03mg/kg/dia,
porém sem exceder 0,05mg/kg/dia, administrado em duas ou três
doses.

Instruções especiais de administração

O clonazepam pode ser administrado concomitantemente com um ou
mais agentes antiepilépticos, mas, nesse caso, a dose de cada
medicamento deve ser ajustada para atingir o efeito ideal. O uso de
clonazepam não deve ser interrompido bruscamente. Desse modo, a
dose deve ser reduzida gradativamente.

Precauções do Clonasun

Informações gerais

Pode ocorrer perda de efeito durante o tratamento com Clonazepam
(substância ativa). Em alguns estudos, até 30% dos pacientes
apresentaram perda da atividade anticonvulsivante, frequentemente
dentro de três meses iniciais da administração. Em alguns casos, o
ajuste de dose pode restabelecer a eficácia.

Comprometimento hepático

Os benzodiazepínicos podem ter um papel que contribui para a
ocorrência de episódios de encefalopatia hepática no
comprometimento hepático grave. Deve-se ter cautela especial ao
administrar Clonazepam (substância ativa) a pacientes com
comprometimento hepático leve a moderado.

Insuficiência renal

Os metabólitos de Clonazepam (substância ativa) são excretados
pelos rins. Para evitar seu acúmulo excessivo, cuidados especiais
devem ser tomados na administração do medicamento a pacientes com
insuficiência renal.

Sistema nervoso central (SNC), psicose e
depressão

O Clonazepam (substância ativa) deve ser usado com cautela
especial em pacientes com ataxia. O uso de benzodiazepínicos não é
recomendado para o tratamento primário de doença psicótica.
Pacientes com histórico de depressão e / ou tentativas de suicídio
devem ser mantidos sob supervisão rigorosa.

Miastenia grave

Assim como ocorre com qualquer substância com propriedades
depressoras do SNC e / ou relaxantes musculares, é necessário ter
cautela especial ao administrar Clonazepam (substância ativa) a um
paciente com miastenia grave.

Uso concomitante de álcool / depressores do
SNC

O uso concomitante de Clonazepam (substância ativa) com álcool
e/ou depressores do SNC deve ser evitado. Essa utilização
concomitante tem potencial para aumentar os efeitos clínicos de
Clonazepam (substância ativa), incluindo possivelmente sedação
grave, depressão cardiovascular e/ou respiratória clinicamente
relevante.

Reações psiquiátricas e “paradoxais”

Sabe-se que ocorrem reações paradoxais como inquietação,
agitação, irritabilidade, agressividade, ansiedade, delírio, raiva,
pesadelos, alucinações, psicose, comportamento inapropriado e
outros efeitos comportamentais adversos ao utilizar
benzodiazepínicos. Caso tais reações ocorram, o uso do medicamento
deve ser descontinuado. A probabilidade de ocorrência de reações
paradoxais é maior em crianças e idosos.

Amnésia

Pode ocorrer amnésia anterógrada com o uso de benzodiazepínicos
em doses terapêuticas, sendo que o risco aumenta com doses mais
altas.

Apneia do sono

O uso de benzodiazepínicos não é recomendado em pacientes com
apneia do sono devido a possíveis efeitos aditivos na depressão
respiratória. Portanto, Clonazepam (substância ativa) oral não deve
ser usado para transtorno do pânico em pacientes com apneia do
sono.

Em caso de ataque de pânico agudo, Clonazepam (substância ativa)
parenteral deve ser administrado apenas se o paciente for
monitorado rigorosamente. A ocorrência de apneia do sono parece ser
mais comum em pacientes com epilepsia e a relação entre apneia do
sono, ocorrência de crise e hipóxia pós-ictal precisa ser levada em
consideração tendo em vista a sedação induzida por
benzodiazepínicos e a depressão respiratória. Portanto, Clonazepam
(substância ativa) deve ser usado apenas em pacientes
epilépticos com apneia do sono quando o benefício esperado superar
o possível risco.

Distúrbios respiratórios

A dose de Clonazepam (substância ativa) deve ser ajustada com
cuidado de acordo com as necessidades individuais em pacientes com
doença preexistente do sistema respiratório (por exemplo, doença
pulmonar obstrutiva crônica).

Epilepsia

A dose de Clonazepam (substância ativa) deve ser ajustada com
cautela de acordo com as necessidades individuais em pacientes em
tratamento com outros medicamentos de ação central ou agentes
anticonvulsivantes (antiepilépticos).

Medicamentos anticonvulsivantes, incluindo Clonazepam
(substância ativa), não devem ser descontinuados abruptamente em
pacientes com epilepsia, visto que isso pode ocasionar um estado
epiléptico.

Quando na opinião do médico houver a necessidade de diminuir ou
descontinuar a dose, isso deve ser feito gradualmente. Quando usado
em pacientes nos quais coexistem vários tipos de distúrbios
epilépticos, Clonazepam (substância ativa) pode aumentar a
incidência ou precipitar o aparecimento de crises tônico-clônicas
generalizadas (grande mal). Isso pode requerer a adição de
anticonvulsivantes adequados ou aumento de suas dosagens. O uso
concomitante de ácido valproico e Clonazepam (substância ativa)
pode causar estado epiléptico de pequeno mal.

Intolerância à lactose

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à
galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de
glicose-galactose não devem tomar esse medicamento.

Porfiria

Em pacientes com porfiria, Clonazepam (substância ativa) tem que
ser usado com cuidado porque pode ter um efeito porfirogênico.

Abuso e dependência do medicamento

O uso de benzodiazepínicos pode levar ao desenvolvimento de
dependência física e psíquica O risco de dependência aumenta de
acordo com a dose e com a duração do tratamento e também é maior em
pacientes com antecedentes médicos de álcool e/ou abuso de
drogas.

Uma vez que a dependência se desenvolve, a descontinuação brusca
do tratamento será acompanhada pelos sintomas de abstinência.
Durante tratamentos prolongados, os sintomas de abstinência podem
se desenvolver, especialmente com doses elevadas, quando a dose
diária for reduzida rapidamente ou descontinuada bruscamente.

Os sintomas incluem psicoses, distúrbio comportamental, tremor,
sudorese, agitação, distúrbios do sono e ansiedade, cefaleia, dores
musculares, câimbras, extrema ansiedade, tensão, cansaço, confusão,
irritabilidade e convulsões, que podem ser associadas à doença de
base. Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas:
desrealização, despersonalização, hiperacusia, parestesias,
hipersensibilidade à luz, ruídos ou ao contato físico ou
alucinações. Uma vez que o risco dos sintomas de abstinência é
maior após descontinuação brusca do tratamento, a retirada brusca
do medicamento deve ser evitada, e o tratamento – mesmo de curta
duração – deve ser interrompido pela redução gradativa da dose
diária.

Os sintomas de descontinuação mais graves normalmente foram
limitados àqueles pacientes que receberam doses excessivas durante
um período de tempo prolongado. Sintomas de descontinuação
geralmente moderados (por exemplo, disforia e insônia) foram
relatados após a descontinuação abrupta de benzodiazepínicos
administrados continuamente em níveis terapêuticos durante vários
meses. Consequentemente, após a terapia prolongada, a interrupção
abrupta deve ser geralmente evitada, e deve ser realizada
diminuição gradual e programada. Os indivíduos predispostos a
adquirir dependência (como os viciados em drogas ou álcool) devem
ser vigiados com cuidado, quando recebem Clonazepam (substância
ativa) ou outros agentes psicotrópicos, por causa da pré-disposição
desses pacientes em adquirir hábito e dependência.

Distúrbio epiléptico

Trabalhos recentes sugerem uma associação entre o uso de
medicamentos anticonvulsivantes por mulheres com epilepsia e a
incidência elevada de deficiência congênita nas crianças nascidas
dessas mulheres.

Os dados são mais abrangentes em relação à difenil-hidantoína e
ao fenobarbital, mas esses também são os anticonvulsivantes
prescritos mais comumente. Relatórios menos sistemáticos ou
históricos sugerem uma possível associação similar com o uso de
todos os medicamentos anticonvulsivantes conhecidos.

Os estudos que sugerem uma elevada incidência de deficiências
congênitas em crianças nascidas de mulheres epilépticas tratadas
com medicamentos anticonvulsivantes não podem ser considerados
adequados para provar uma relação causa/efeito definitiva. Existem
problemas metodológicos intrínsecos para a obtenção de dados
adequados sobre teratogenicidade em humanos.

Também existe a possibilidade de outros fatores, por exemplo,
fatores genéticos ou a própria condição epiléptica, que podem ser
mais importantes que a terapia com medicamentos, em relação à causa
de defeitos congênitos. A grande maioria das gestantes em uso de
medicação anticonvulsivante gera crianças normais. É importante
notar que os medicamentos anticonvulsivantes não devem ser
descontinuados em pacientes para os quais o medicamento é
administrado para prevenir ataques epilépticos, por causa da forte
possibilidade de precipitar estados epilépticos, com hipóxia e
risco de morte.

Em casos individuais, em que a gravidade e frequência da
disfunção epiléptica permitem a interrupção do medicamento, sem que
isso represente sério risco para a paciente, a descontinuação do
medicamento pode ser considerada antes e durante a gravidez, embora
não se possa dizer com confiança que mesmo ataques epilépticos
moderados não possam representar perigo para o desenvolvimento do
embrião ou feto. Essas informações devem ser consideradas no
tratamento ou aconselhamento de mulheres epilépticas com potencial
para engravidar.

A administração de doses elevadas no último trimestre da
gestação ou durante o trabalho de parto pode causar irregularidade
nos batimentos cardíacos do feto, hipotermia, hipotonia, depressão
respiratória moderada e dificuldade de sucção no recém-nascido.
Deve-se levar em consideração que tanto a gestação quanto a
descontinuação do medicamento podem causar exacerbação da
epilepsia.

Testes laboratoriais

Recomenda-se realizar exames de sangue periódicos e testes da
função hepática durante a terapia a longo prazo com Clonazepam
(substância ativa).

Alteração na capacidade de dirigir veículos e/ou operar
máquinas

Mesmo quando administrado do modo recomendado, Clonazepam
(substância ativa) pode causar lentidão de reações, de tal modo que
a habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas seja alterada.
Esse efeito é agravado pelo consumo de álcool. Portanto, deve-se
evitar dirigir, operar máquinas e exercer outras atividades que
exigem atenção, pelo menos nos primeiros dias do tratamento. A
decisão sobre essa questão depende do médico e deve ser baseada na
resposta do paciente ao tratamento e na dose recomendada ao
paciente.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir
veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem
estar prejudicadas.

Até o momento, não há informações de que Clonazepam
(substância ativa) possa causar dopping.

Gestação e lactação

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

O Clonazepam (substância ativa) somente pode ser administrado
durante a gestação se houver indicação absoluta. Em diversos
estudos, foi sugerida malformação congênita associada ao uso de
medicamentos benzodiazepínicos (diazepam e clordiazepóxido).

O Clonazepam (substância ativa) só deve ser administrado a
gestantes se os benefícios potenciais superarem os riscos
potenciais para o feto. Deve ser considerada a possibilidade de que
uma mulher em idade fértil pode estar grávida por ocasião do início
da terapia.

Caso este medicamento seja usado durante a gravidez, a paciente
deve ser avisada do perigo potencial ao feto.

As pacientes também devem ser avisadas que, se engravidarem ou
pretenderem engravidar durante a terapia, devem consultar seu
médico sobre a possibilidade de descontinuar o medicamento.

Sintomas de retirada em recém-nascidos foram relatados
ocasionalmente com o uso de benzodiazepínicos.

Lactação

Embora tenha sido mostrado que Clonazepam (substância ativa) é
excretado pelo leite materno apenas em pequenas quantidades, as
mães submetidas ao tratamento com Clonazepam (substância ativa) não
devem amamentar. Se houver absoluta indicação para o uso do
medicamento, o aleitamento deve ser descontinuado.

Uso em crianças

Por causa da possibilidade de ocorrência de efeitos adversos no
desenvolvimento físico e mental, aparentes somente depois de muitos
anos, verificou-se a importância de uma avaliação risco/benefício
do uso de longo prazo de Clonazepam (substância ativa) em pacientes
pediátricos, que são tratados por distúrbios epilépticos.

Este medicamento pode causar aumento da salivação e das
secreções brônquicas em lactentes e crianças pequenas. Portanto,
recomenda-se especial atenção para manter as vias aéreas
livres.

Não há experiência de estudos clínicos com Clonazepam
(substância ativa) em pacientes com distúrbio do pânico com idade
inferior a 18 anos. Ocorreram sintomas de descontinuação do tipo
barbiturato após a descontinuação de benzodiazepínicos.

Uso em idosos

Os efeitos farmacológicos dos benzodiazepínicos parecem ser
maiores em pacientes idosos do que em pacientes mais jovens, mesmo
em concentrações plasmáticas similares de benzodiazepínicos,
possivelmente por causa de alterações relacionadas à idade em
interações de receptores de medicamentos, mecanismos pós-receptor e
função orgânica.

Reações Adversas do Clonasun

Os efeitos colaterais que ocorreram com maior frequência com
Clonazepam (substância ativa) são referentes à depressão do SNC.
Algumas das reações são transitórias e desaparecem espontaneamente
no decorrer do tratamento ou com a redução da dose. Elas podem ser
prevenidas parcialmente pelo aumento lento da dose no início do
tratamento.

Dados de três estudos clínicos sobre distúrbio do pânico,
controlados por placebo, que incluíram 477 pacientes sob tratamento
ativo, estão apresentados na tabela a seguir (Tabela 1). Os eventos
adversos que ocorreram em ≥ 5% dos pacientes, em, pelo menos, um
dos grupos de tratamento ativo, foram incluídos.

Eventos adversos ocorridos em ≥ 5% dos pacientes em,
pelo menos, um dos grupos de tratamento ativo:

Pós-comercialização

Distúrbios do sistema imunológico:

Foram relatadas reações alérgicas e muito poucos casos de
anafilaxia, com o uso de benzodiazepínicos.

Distúrbios endócrinos:

Em crianças, foram relatados casos isolados, reversíveis, de
desenvolvimento de características sexuais secundárias
prematuramente (puberdade precoce incompleta).

Distúrbios psiquiátricos:

Foram observados amnésia, alucinações, histeria, libido
aumentada ou diminuída, insônia, psicose, tentativa de suicídio (os
efeitos sobre o comportamento podem ocorrer com maior probabilidade
em pacientes com história de distúrbios psiquiátricos), ataque de
ansiedade, despersonalização, disforia, labilidade emocional,
distúrbio de memória, desinibição orgânica, ideias suicidas,
lamentações, diminuição da concentração, inquietação, estado
confusional e desorientação. Pode ocorrer depressão em pacientes
tratados com Clonazepam (substância ativa), a qual também pode
estar associada à doença de base. Foram observadas as seguintes
reações paradoxais: excitabilidade, irritabilidade, agressividade,
agitação, nervosismo, hostilidade, ansiedade, distúrbios do sono,
pesadelos e sonhos anormais. Em casos raros, pode ocorrer perda da
libido. 

Distúrbios do sistema nervoso:

Sonolência, lentidão de reações, hipotonia muscular, tonturas,
ataxia. Esses efeitos adversos são relativamente frequentes e
geralmente são transitórios, desaparecendo espontaneamente no
decorrer do tratamento ou após redução da dose. Eles podem ser
parcialmente evitados, aumentando-se a dose lentamente no início do
tratamento. Em casos raros, observou-se cefaleia. Particularmente
no tratamento em longo prazo ou de alta dose, podem ocorrer
distúrbios reversíveis como disartria, diminuição de coordenação de
movimentos (disdiadococinesia), desordem de marcha (ataxia) e
nistagmo. A amnésia anterógrada pode ocorrer durante o uso de
benzodiazepinas em doses terapêuticas, e, com as doses mais
elevadas, o risco aumenta. Os efeitos amnésicos podem estar
associados com comportamento inadequado. É possível aumento da
frequência de crises convulsivas durante o tratamento de longo
prazo com determinadas formas de epilepsia. Também foram relatados:
afonia, movimentos coreiformes, coma, tremor, hemiparesia, sensação
de cabeça leve, letargia e parestesia.

Distúrbios oculares:

Distúrbios reversíveis da visão (diplopia) podem ocorrer,
particularmente, no tratamento a longo prazo ou de alta dose.
Também foi relatado aparência de “olho vítreo”.

Distúrbios cardiovasculares:

Palpitações, dor torácica. Foi relatada insuficiência cardíaca,
incluindo parada cardíaca.

Distúrbios do sistema respiratório:

Congestão pulmonar, rinorreia, respiração ofegante,
hipersecreção nas vias aéreas superiores, infecções das vias aéreas
superiores, tosse, bronquite, dispneia, rinite, congestão nasal,
faringite. Pode ocorrer depressão respiratória. Esse efeito pode
ser agravado pela obstrução preexistente das vias aéreas, danos
cerebrais ou outras medicações administradas que deprimam a
respiração. Como regra geral, esse efeito pode ser evitado com um
cuidadoso ajuste da dose às necessidades individuais. O Clonazepam
(substância ativa) pode causar aumento da produção de saliva ou de
secreção brônquica em lactentes e crianças. Recomenda-se particular
atenção à manutenção das vias aéreas livres nesses pacientes.

Distúrbios gastrintestinais:

Anorexia, língua saburrosa, obstipação, diarreia, boca seca,
encoprese, gastrite, hepatomegalia, apetite aumentado, gengivas
doloridas, desconforto ou dor abdominal, inflamação
gastrintestinal, odontalgia. Em casos raros, foram relatados
náuseas e sintomas epigástricos.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo:

Urticária, prurido, erupção cutânea, perda de cabelo
transitória, hirsutismo, edema facial e do tornozelo e alterações
da pigmentação podem ocorrer em casos raros.

Distúrbios músculo-esqueléticos e do tecido
conectivo:

Fraqueza muscular. Esse efeito adverso ocorre relativamente de
forma frequente e geralmente é transitório, desaparecendo
espontaneamente no decorrer do tratamento ou após redução da dose.
Pode ser parcialmente evitado, aumentando-se a dose lentamente no
início do tratamento. Podem ocorrer dores, lombalgia, fratura
traumática, mialgia, nucalgia, deslocamentos e tensões.

Distúrbios renais e urinários:

Disúria, enurese, noctúria, retenção urinária, cistite, infecção
do trato urinário. Em casos raros, pode ocorrer incontinência
urinária.

Distúrbios do sistema reprodutivo:

Dismenorreia, diminuição de interesse sexual (diminuição de
libido). Em casos raros, pode ocorrer disfunção erétil.

Perturbações gerais:

Fadiga (cansaço, estafa). Esse efeito adverso ocorre
relativamente de forma frequente e geralmente é transitório,
desaparecendo espontaneamente no decorrer do tratamento ou após
redução da dose. Pode ser parcialmente evitado, aumentado-se a dose
lentamente no início do tratamento. Reações paradoxais, incluindo
irritabilidade, foram observadas.

Lesões, envenenamento:

Existem relatos de quedas e fraturas em pacientes sob uso de
benzodiazepínicos. O risco é maior em pacientes que recebem,
concomitantemente, sedativos (incluindo bebidas alcoólicas) e em
pacientes idosos.

Exames complementares:

Pode ocorrer plaquetopenia, em casos raros. Foram observadas
anemia, leucopenia, eosinofilia, elevações temporárias das
transaminases séricas e da fosfatase alcalina.

Distúrbios do ouvido:

Otite, vertigem.

Diversos:

Desidratação, deterioração geral, febre, linfadenopatia, ganho
ou perda de peso, infecção viral.

A experiência no tratamento de crises epilépticas demonstrou a
ocorrência de sonolência em, aproximadamente, 50% dos pacientes e
ataxia em, aproximadamente, 30%. Em alguns casos, esses sintomas e
sinais podem diminuir com o tempo. Foram observados problemas
comportamentais em, aproximadamente, 25% dos pacientes.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – Notivisa ou para Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Clonasun

O Clonazepam (substância ativa) pode ser administrado
concomitantemente com um ou mais agentes antiepilépticos.
Entretanto, a inclusão de mais um medicamento ao esquema de
tratamento do paciente requer cuidadosa avaliação da resposta ao
tratamento, porque há maior possibilidade de ocorrerem eventos
adversos, tais como sedação e apatia. Nesses casos, a dose de cada
medicamento deve ser ajustada, para atingir os efeitos ideais
desejados.

Interações farmacocinéticas fármaco / fármaco
(IFF)

Fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, ácido valproico e
divalproato podem aumentar a depuração de Clonazepam (substância
ativa), reduzindo assim as concentrações plasmáticas de Clonazepam
(substância ativa) durante o tratamento concomitante.

O Clonazepam (substância ativa) por si só não induz as enzimas
responsáveis pelo seu próprio metabolismo.

Os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, sertralina
e fluoxetina não afetam a farmacocinética de Clonazepam (substância
ativa), quando administrados concomitantemente.

A literatura sugere que a ranitidina, um agente que diminui a
acidez estomacal, não altera de forma significativa a
farmacocinética de Clonazepam (substância ativa).

Interações farmacodinâmicas fármaco / fármaco
(IFF)

A combinação de Clonazepam (substância ativa) com ácido
valproico pode causar crises epilépticas do tipo pequeno mal.

Efeitos aumentados sobre a sedação, respiração e hemodinâmica
podem ocorrer quando Clonazepam (substância ativa) é coadministrado
com qualquer agente depressor de ação central, incluindo álcool. O
álcool deve ser evitado por pacientes que recebem Clonazepam
(substância ativa).

No tratamento combinado de medicamentos de ação central, a dose
de cada medicamento deve ser ajustada, para obter efeito ótimo.

Interações fármaco / laboratório

Interações com testes laboratoriais não foram estabelecidas.

Interação Alimentícia do Clonasun

Interações com alimentos não foram estabelecidas. Sob condições
de sono laboratorial, cafeína e clonazepam têm efeitos mutuamente
antagônicos, não tendo sido encontradas alterações sobre parâmetros
relacionados ao sono (estágio de adormecimento e tempo total do
sono), quando esses dois medicamentos são administrados
simultaneamente.

O suco de toranja diminui a atividade do citocromo P-450 3A4,
que está envolvido no metabolismo de clonazepam, e pode contribuir
para o aumento das concentrações plasmáticas do fármaco.

Ação da Substância Clonasun

Resultados de Eficácia


Distúrbio epiléptico

O Clonazepam (substância ativa) é eficaz no tratamento de crises
epilépticas do tipo ausência em pacientes refratários à terapia
convencional.

É também efetivo no controle da epilepsia precipitada por
estímulo sensorial, como a epilepsia fotomioclônica ou epilepsia
de “leitura”.

Crises parciais complexas e focais respondem melhor ao
Clonazepam (substância ativa), em comparação a outros fármacos.
Embora Clonazepam (substância ativa) seja tão eficaz quanto
diazepam no tratamento de status epilepticus, seu uso é limitado,
por causa do efeito depressor no
sistema cardiorrespiratório.

Estudos demonstraram que a terapêutica com Clonazepam
(substância ativa) permite a redução ou interrupção de outro
anticonvulsivante já em uso. 

O Clonazepam (substância ativa) não é efetivo no tratamento de
mioclonia pós-anóxica, porém é eficaz na epilepsia mioclônica e no
controle de movimentos mioclônicos com disartria. 

Em crianças, Clonazepam (substância ativa) é eficaz no
tratamento de convulsões motoras menores e crises tipo “pequeno
mal” refratárias nas doses de 0,05 a 0,3mg/kg/dia, divididas em
doses, reduzindo as crises em até 70% dos pacientes.

Transtornos de ansiedade

A terapêutica com Clonazepam (substância ativa) é eficaz para o
tratamento de transtorno do pânico a curto prazo com ou sem
agorafobia. O uso de Clonazepam (substância ativa) por mais de
nove semanas não foi avaliado. A eficácia em crianças abaixo de 18
anos não foi estabelecida.

O tratamento da fobia com o uso de Clonazepam (substância ativa)
é eficaz.

Transtornos do humor

Estudos demonstraram que o uso de Clonazepam (substância ativa)
reduz os sintomas de mania em pacientes em surto.

A terapêutica com Clonazepam (substância ativa) na dose de 1,5 a
6mg/dia foi eficaz no tratamento da depressão em 81% dos casos, com
início do efeito ocorrendo a partir da primeira semana de
tratamento. Quando adicionado à fluoxetina, o uso de
Clonazepam (substância ativa) na dose de 0,5 a 1mg, ao
deitar-se, mostrou-se superior ao uso de fluoxetina como
monoterapia. Esse efeito foi observado nas primeiras semanas de
tratamento.

Emprego em síndromes psicóticas

A eficácia de Clonazepam (substância ativa) no tratamento de
acatisia tem sido demonstrada em relato de casos. 

Tratamento da síndrome das pernas inquietas

O uso de Clonazepam (substância ativa) na dose de 0,5 a 2mg, ao
deitar-se, mostrou-se efetivo na síndrome das pernas inquietas,
reduzindo de modo significativo os movimentos das pernas,
melhorando assim o padrão de sono analisado por
polissonografia.

Tratamento da vertigem e sintomas relacionados à
perturbação do equilíbrio

O Clonazepam (substância ativa) é efetivo no tratamento de
vertigem e distúrbios de equilíbrio. 

Tratamento da síndrome da boca ardente

O uso de Clonazepam (substância ativa) no tratamento da síndrome
da boca ardente de etiologia desconhecida resultou em melhora dos
sintomas em 70% dos pacientes. 

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

O Clonazepam (substância ativa) apresenta propriedades
farmacológicas comuns aos benzodiazepínicos, que incluem efeitos
anticonvulsivantes, sedativos, relaxantes musculares e
ansiolíticos. Assim como acontece com outros benzodiazepínicos,
acredita-se que esses efeitos podem ser mediados principalmente
pela inibição pós-sináptica mediada pelo GABA, embora os dados em
animais tenham mostrado adicionalmente um efeito de Clonazepam
(substância ativa) sobre a serotonina. Os dados em animais e as
pesquisas eletroencefalográficas em humanos mostraram que
Clonazepam (substância ativa) suprime rapidamente muitos tipos de
atividade paroxística, incluindo o aparecimento de ondas
pontiagudas e descarga de ondas na ausência de convulsões (pequeno
mal), ondas lentas pontiagudas, ondas pontiagudas generalizadas,
espículas temporais ou de outra localização, bem como espículas e
ondas irregulares.

As anormalidades generalizadas do eletroencefalograma são
suprimidas mais regularmente que as anormalidades focais. De acordo
com esses achados, Clonazepam (substância ativa) apresenta efeitos
benéficos em epilepsias generalizadas e focais.

Farmacocinética

Absorção

O Clonazepam (substância ativa) é rapidamente e quase
completamente absorvido após administração oral de Clonazepam
(substância ativa) comprimidos. As concentrações plasmáticas
máximas de Clonazepam (substância ativa) são alcançadas dentro de
1-4 horas. A meia-vida de absorção é de, aproximadamente, 25
minutos. A biodisponibilidade absoluta é 90%.

As concentrações de Clonazepam (substância ativa) no estado de
equilíbrio, para um esquema de administração de uma dose/dia, são
três vezes maiores que aquelas obtidas com uma única dose oral. As
taxas previstas de acúmulo para regimes diários de duas vezes e
três vezes são 5 e 7, respectivamente. Após doses orais múltiplas
de 2mg, três vezes ao dia, as concentrações do estado de equilíbrio
pré-dose de Clonazepam (substância ativa) atingiram uma média de
55ng/mL. A relação entre a concentração plasmática e dose
administrada de Clonazepam (substância ativa) é linear. As
concentrações plasmáticas anticonvulsivantes alvo de Clonazepam
(substância ativa) variam de 20 a 70ng/mL. A concentração
plasmática limiar de Clonazepam (substância ativa), em pacientes
com doença do pânico, é de, aproximadamente, 17ng/mL.

Distribuição

O Clonazepam (substância ativa) distribui-se rapidamente a
vários órgãos e tecidos corporais, com captação preferencial pelas
estruturas cerebrais.

O volume médio de distribuição de Clonazepam (substância ativa)
é estimado em cerca de 3 L/kg. A meia-vida de distribuição é
aproximadamente 0,5 – 1 hora. A ligação às proteínas plasmáticas de
Clonazepam (substância ativa) é entre 82% e 86%.

Metabolismo

O Clonazepam (substância ativa) é eliminado por
biotransformação, com a eliminação subsequente de metabólitos na
urina e bile. A biotransformação ocorre, principalmente, pela
redução do grupo 7-nitro para o derivado 4-amino. O principal
metabólito é o 7-amino-Clonazepam (substância ativa), que tem
apresentado apenas discreta atividade anticonvulsivante. Foram
também identificados quatro outros metabólitos que estão presentes
em proporção muito pequena: o produto pode ser acetilado para
formar 7-acetamido-Clonazepam (substância ativa) ou glucuronizado.
O 7-acetamido-Clonazepam (substância ativa) e o 7-amino-Clonazepam
(substância ativa) podem ser adicionalmente oxidados e
conjugados.

Os citocromos P-450 da família 3A desempenham importante papel
no metabolismo de Clonazepam (substância ativa), particularmente na
nitroredução de Clonazepam (substância ativa) em metabólitos
farmacologicamente inativos.

Os metabólitos estão presentes na urina sob a forma livre e como
componentes conjugados (glucuronídeo e sulfato).

Eliminação

A meia-vida de eliminação é de 30 a 40 horas. A depuração é
55mL/min.

Cinquenta por cento a 70% da dose oral de Clonazepam (substância
ativa) é excretada na urina e 10% a 30% nas fezes, quase
exclusivamente sob a forma livre ou de metabólitos conjugados.
Menos de 2% de Clonazepam (substância ativa) inalterado aparece na
urina.

Os dados disponíveis indicam que a farmacocinética de Clonazepam
(substância ativa) é dose independente. Em voluntários
participantes de estudos com dose múltipla, as concentrações
plasmáticas de Clonazepam (substância ativa) são proporcionais à
dose. A farmacocinética de Clonazepam (substância ativa) após a
administração repetida é previsível por estudos de dose única. Isso
não representa evidência de que Clonazepam (substância ativa) induz
seu próprio metabolismo ou o metabolismo de outros medicamentos em
humanos.

As cinéticas de eliminação em crianças são similares àquelas
observadas em adultos.

Farmacocinética em situações clínicas
especiais

Não foram realizados estudos controlados para examinar a
influência do sexo e idade sobre a farmacocinética de Clonazepam
(substância ativa). Não foi estudado o efeito das doenças renais e
hepáticas sobre a farmacocinética de Clonazepam (substância ativa).
Entretanto, com base nos critérios farmacocinéticos, não há
necessidade de ajustes de dose em pacientes com insuficiência
renal.

A meia-vida de eliminação e os valores de depuração em
recém-nascidos estão na mesma ordem de magnitude daqueles relatados
em adultos.

A farmacocinética de Clonazepam (substância ativa) em pacientes
idosos não foi estabelecida.

Estudos pré-clínicos

Carcinogenicidade, mutagenicidade,
infertilidade

Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com Clonazepam
(substância ativa), porém um estudo com o medicamento oral
administrado cronicamente por 18 meses em ratos não revelou nenhum
tipo de tumor relacionado ao Clonazepam (substância ativa) em doses
testadas até 300mg/kg/dia. Adicionalmente, não há evidência de
potencial mutagênico, conforme confirmado pelos três testes de
reparo (rec. Pol, Uvr.) e testes de reversão (Ames) ambos in vitro
ou em ratos (in vitro / in vivo). Em estudo de fertilidade
de duas gerações com Clonazepam (substância ativa) administrado
oralmente para ratos em doses de 10 ou 100mg/kg/dia, foi constatada
diminuição do número de gravidez e diminuição da sobrevivência de
crias até desmamar. Esses efeitos não foram observados em nível de
dose de 5mg/kg/dia.

Teratogenicidade

Não foram observados efeitos adversos maternos ou embriofetais
em ratos e camundongos, após administração de Clonazepam
(substância ativa) oral, durante a organogênese, em doses de até 20
ou 40mg/kg/dia, respectivamente. Em vários estudos em coelhos, após
administração de doses de Clonazepam (substância ativa) de até
20mg/kg/dia, foi observada baixa incidência, não relacionada à
dose, de um padrão de malformações similares [palato fendido,
pálpebra aberta, alterações no osso esterno (estérnebra) e
imperfeições dos membros].

Clonasun, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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