Caberedux Bula

Caberedux

  • Tratamento de aumento de prolactina (hormônio responsável pela
    produção de leite), bem como de disfunções associadas à
    hiperprolactinemia (aumento dos níveis de prolactina), como
    amenorreia (ausência de menstruação), oligomenorreia (redução do
    fluxo ou da frequência da menstruação), anovulação (ausência de
    ovulação) e galactorreia (produção de leite fora do período de
    gestação e lactação);
  • Inibição da lactação fisiológica (interrupção da produção de
    leite em mães que não amamentaram), imediatamente após o
    parto;
  • Supressão da lactação (interrupção da produção de leite em mães
    que já iniciaram a amamentação) já estabelecida.

Caberedux é indicado à pacientes com adenomas hipofisários
(tumores benignos da hipófise) secretores de prolactina (micro e
macroprolactinomas), hiperprolactinemia idiopática (aumento dos
níveis no sangue de prolactina sem motivo aparente) ou síndrome da
sela vazia (doença caracterizada pela ausência da hipófise,
glândula produtora de prolactina) com hiperprolactinemia
associada.

Como o Caberedux funciona?

A cabergolina, princípio ativo de Caberedux, inibe a produção de
prolactina de maneira potente e prolongada.

A cabergolina é uma medicação agonista (que tem a mesma ação) da
dopamina, que age na hipófise impedindo que haja produção da
prolactina.

Contraindicação do Caberedux

Caberedux é contraindicado para pacientes

  • Com hipersensibilidade (reação alérgica) à cabergolina, a
    qualquer alcaloide do ergot ou a qualquer outro componente da
    fórmula;
  • Com histórico de distúrbios fibróticos retroperitoneal,
    pulmonar e cardíaco (endurecimento de órgãos ou estruturas como o
    coração e pulmão), incluindo evidências de valvulopatias (doenças
    das válvulas do coração).

Como usar o Caberedux

Os frascos de Caberedux contêm agente secante de sílica gel que
não deve ser removido ou ingerido.

Caberedux deve ser administrado por via oral, preferencialmente
com as refeições.

Este medicamento não deve ser mastigado.

Posologia

Tratamento de distúrbios
hiperprolactinêmicos

A dose terapêutica é normalmente 1 mg por semana, mas pode
variar de 0,25 mg a 2 mg por semana, porém há casos com necessidade
de até 4,5 mg por semana. Inicia-se com 0,5 mg por semana,
administrado em uma ou duas (metade de um comprimido de 0,5 mg)
doses por semana. De acordo com a eficácia a dose pode ser
aumentada mensalmente (adicionando 0,5 mg à dose semanal).
Recomenda-se que haja monitorização através da mensuração da
prolactinemia (dosagem da prolactina) durante o aumento da dose
para determinar a menor dose capaz de produzir a resposta
adequada.

Após atingir a dose adequada a normalização dos níveis de
prolactina no sangue é observada em 2 a 4 semanas.

Inibição da lactação

1 mg (dois comprimidos de 0,5 mg) administrado em dose única no
primeiro dia pósparto.

Supressão da lactação

0,25 mg (metade de um comprimido de 0,5 mg) a cada 12 horas por
2 dias (dose total de 1 mg).

Em portadores de insuficiência hepática (redução importante da
função do fígado) recomenda-se que sejam usadas as menores doses do
medicamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. 

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Caberedux?

Caso você esqueça de tomar Caberedux no horário estabelecido
pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já
estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose
esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de
doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o
medicamento duas vezes para compensar doses esquecidas. O
esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Caberedux

Caberedux é contraindicado para pacientes com alguns tipos de
problemas cardíacos e/ou respiratórios. Informe ao seu médico se
você tem ou teve sinais e/ou sintomas de problemas cardíacos ou
respiratórios.

Recomenda-se que seja realizada avaliação cardiovascular (do
coração e dos vasos sanguíneos) nos pacientes que iniciarem o
tratamento com Caberedux.

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma
quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa
avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou
da outra.

Caberedux pode levar a uma hipotensão postural (queda súbita da
pressão arterial quando a pessoa se levanta de uma posição deitada
ou sentada), por isso seu uso concomitante com outros fármacos
hipotensores deve ser cuidadoso. Não se recomenda o uso de
Caberedux associado a outras medicações da sua classe (derivados do
ergot), pois não estão disponíveis informações sobre interação
entre os mesmos. Também não é recomendado o uso com medicações que
tenham atividade como antagonista da dopamina (como as
fenotiazinas, butirofenonas, tioxantinas, metoclopramida), pois
esses podem diminuir o efeito redutor de prolactina do Caberedux.
Caberedux não deve ser utilizado em associação a antibióticos
macrolídeos (por exemplo, eritromicina), pois esses podem aumentar
quantidade de Caberedux no corpo.

Este medicamento contém lactose.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Caberedux

Inibição/Supressão da lactação

Os eventos adversos relatados foram transitórios e de grau leve
a moderado quanto à gravidade. Os eventos adversos mais frequentes
foram tontura/vertigem, dor de cabeça, náusea (enjoo), dor
abdominal, palpitações (batimento acelerado ou descompassado do
coração), dor epigástrica (dor na parte superior e central do
abdômen), sonolência, epistaxe (sangramento pelo nariz),
hemianopsia (alteração da visão), hipotensão assintomática (redução
da pressão arterial) durante os primeiros 3-4 dias pós-parto,
vômitos, síncope (desmaio), rubores (vermelhidão no corpo).

Distúrbios Hiperprolactinêmicos

Os eventos adversos foram geralmente de grau leve a moderado
quanto à gravidade, surgindo principalmente durante as primeiras
duas semanas de terapia. Na maioria, desaparecendo com a
continuação da terapia.

Foram relatados eventos adversos graves, no mínimo uma vez
durante a terapia. A remissão das reações adversas ocorre
normalmente poucos dias após a suspensão de Caberedux.

Os eventos adversos mais comuns relatados em ordem decrescente
de frequência foram: náusea, cefaleia, tontura/vertigem, dor
abdominal/dispepsia (indigestão)/gastrite, astenia
(fraqueza)/fadiga (cansaço), constipação (dificuldade para
evacuar), vômitos, dor no peito, rubores, depressão e parestesia
(sensação anormal na pele).

Gerais

Os eventos adversos são geralmente relacionados à dose.

O Caberedux geralmente exerce um efeito hipotensivo (de pressão
sanguínea baixa) em pacientes sob tratamento prolongado;
entretanto, hipotensão postural ou desmaios foram relatados
raramente.

Foram relatados vasoespasmo digital (palidez nos dedos) e
cãibras nas pernas.

Alterações em testes laboratoriais padrões são incomuns durante
a terapia prolongada com Caberedux; uma diminuição nos valores de
hemoglobina foi observada em mulheres com amenorreia (que não
menstruavam) durante os primeiros meses após o retorno da
menstruação.

Experiência Pós-comercialização

Os seguintes eventos foram relatados em associação com
Caberedux

Agressividade, alopecia (perda de pelos), aumento da creatinina
fosfoquinase sanguínea (exame relacionado ao rim), delírios,
dispneia (dificuldade para respirar), edema, fibrose (formação de
tecido cictricial), função hepática anormal (exame relacionado ao
fígado), reação de hipersensibilidade, transtornos do controle de
impulsos como hipersexualidade, aumento da libido e jogo
patológico, testes de função hepática anormais, transtorno
psicótico, erupção cutânea (alteração na pele), distúrbio
respiratório, insuficiência respiratória e valvulopatia (alteração
na válvula do coração).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Caberedux

Gravidez e lactação

Não use Caberedux caso deseje amamentar seus filhos, pois o uso
do medicamento previne a lactação (amamentação). Em caso de falha
da inibição ou da supressão da produção de leite não amamente o seu
bebê. Muitos medicamentos são excretados no leite humano e há um
risco potencial de Caberedux causar graves reações adversas em
crianças lactentes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Caberedux

Cada comprimido contém:

Cabergolina 0,5 mg
Excipiente q.s.p. 1 comprimido

Excipientes:

lactose e leucina.

Superdosagem do Caberedux

Sempre que um medicamento for usado em dose superior ao indicado
pelo médico ele deve ser avisado para que possa monitorar o
aparecimento de possíveis reações. No caso de uma superdose aguda,
os seguintes sintomas podem ocorrer: náusea (enjoo), vômitos,
queixas gástricas (como, por exemplo, dor abdominal),
hipotensão postural, confusão/psicose (alteração mental,
delírios) ou alucinações. Medidas gerais de suporte devem ser
adotadas para remover qualquer medicamento não absorvido e para
manter a pressão sanguínea, se necessário.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações. 

Interação Medicamentosa do Caberedux

Não estão disponíveis informações sobre interação entre
Cabergolina (substância ativa) e outros alcaloides do ergot;
portanto, o uso concomitante desses medicamentos durante
tratamentos prolongados com este medicamento não é recomendado.

Uma vez que a Cabergolina (substância ativa) exerce seu efeito
terapêutico por estimulação direta dos receptores dopaminérgicos,
esse fármaco não deve ser administrado concomitantemente com
medicamentos que tenham atividade antagonista de dopamina (como as
fenotiazinas, butirofenonas, tioxantinas, metoclopramida), pois
esses podem diminuir o efeito redutor de prolactina da Cabergolina
(substância ativa).

Por analogia a outros derivados do ergot, a Cabergolina
(substância ativa) não deve ser utilizado em associação a
antibióticos macrolídeos (por exemplo, eritromicina), pois esses
podem aumentar a biodisponibilidade sistêmica da Cabergolina
(substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Dostinex®.

Ação da Substância Caberedux

Resultados de Eficácia


A Cabergolina (substância ativa) diminuiu com sucesso os níveis
de prolactina em 70% das pacientes (23 pacientes) com prolactinomas
resistentes a bromocriptina (n = 27; 19 pacientes com macro e 8 com
microprolactinomas) e, adicionalmente, algumas resistentes a
quinagolida (n = 20). As pacientes foram tratadas com Cabergolina
(substância ativa) de 0,5 a 3 mg de 3 a 22 meses. Houve uma
diminuição significativa dos níveis de prolactina no grupo que se
tratou com Cabergolina (substância ativa) em comparação com as
terapias anteriores (p inferior a 0,01).

Em um estudo aberto, randomizado, a administração duas vezes por
semana de Cabergolina (substância ativa) 0,5 mg foi superior à
quinagolida 0.075 mg uma vez por dia na redução dos níveis de
prolactina após 12 semanas de terapia em mulheres com
hiperprolactinemia idiopática ou. 6 pacientes eram amenorreicas, 6
oligomenorreicas e 10 apresentavam galactorreia. A normalização da
prolactina foi vista com mais frequência nas pacientes que
utilizaram Cabergolina (substância ativa). A Cabergolina
(substância ativa) também foi melhor tolerada do que quinagolida;
significativamente mais pacientes tratadas com Cabergolina
(substância ativa) permaneceram livres de efeitos adversos.

20 pacientes (18 mulheres e 2 homens) com microprolactinoma
hiperprolactinemia (8 com microprolactinomas, 6 com
hiperprolactinemia idiopática e 6 com síndrome da sela turca vazia)
foram tratados com quinagolida (75 mcg uma vez por dia) ou
Cabergolina (substância ativa) (0,5 mg duas vezes por semana), em
um estudo cross-over randomizado com placebo entre ambas as
drogas.

A eficácia clínica de ambos os tratamentos foi
semelhante em termos de melhora dos sintomas:

Amenorréia, oligomenorréia, galactorréia, e impotência. Este
estudo indicou que o grupo tratado com Cabergolina (substância
ativa) apresentou uma elevada percentagem de prolactina normal no
final do tratamento. A resposta clínica e os efeitos colaterais
foram similares em ambas as drogas.

Num estudo com 272 pacientes, Cabergolina (substância ativa) 1mg
administrada em dose única no prazo de 27 horas após o parto foi
tão eficaz quanto o esquema com bromocriptina 2,5 mg duas vezes ao
dia durante 14 dias para inibir a lactação. A eficácia de
Cabergolina (substância ativa) foi significativamente superior ao
de bromocriptina durante o período de estudo de 21 dias.
Diminuições semelhantes em níveis séricos de prolactina ocorreram
com cada regime, embora as reduções foram mais rápidas com
Cabergolina (substância ativa). Efeito rebote da prolactina foi
maior no grupo que utilizou bromocriptina após o décimo quinto dia,
atingindo significância estatística no décimo oitavo dia.

272 Mulheres foram incluídas num estudo multicêntrico duplo-cego
para avaliar a eficácia e tolerabilidade da Cabergolina (substância
ativa) vs bromocriptina em mulheres que já amamentavam por mais de
1 semana. A dose de Cabergolina (substância ativa) foi de 0.25mg VO
de 12/12hs por 2 dias, seguidas de placebo de 12/12hs até completar
14 dias de tratamento. Bromocriptina 2,5mg VO foi administrada de
12/12hs por 14 dias. Neste estudo não houve diferença estatística
referente à eficácia ou tolerabilidade da Cabergolina (substância
ativa) vs bromocriptina. Considerando a vantagem do menor período
de tratamento, a Cabergolina (substância ativa) foi considerada uma
opção ideal para a supressão da lactação já estabelecida.

Referências

1. Colao A, Di Sarno A,
Sarnacchiaro F, et al: Prolactinomas resistant to standard dopamine
agonists respond to chronic cabergoline treatment. J Clin
Endocrinol Metab 1997; 82:876-883.
2. Giusti M, Porcella E, Carraro A, et al: A cross-over study with
the two novel dopaminergic drugs cabergoline and quinagolide in
hyperprolactinemic patients. J Endocrinol Invest 1994;
17:51-57.
3. De Luis DA et al: A randomized cross-over study comparing
cabergoline and quinagolide in the treatment of hyperprolactinemic
patients. J Endocrinol Invest. 2000 Jul-Aug;23(7):428-34.
4. Anon: European Multicentre Study Group for Cabergoline in
Lactation Inhibition: Single dose cabergoline versus bromocriptine
in inhibition of puerperal lactation: randomised, double-blind,
multicentre study. BMJ 1991; 302:1367-1371.
5. Cabergoline in the supression of stablished lactation: a
comparative randomized multicenter study. Pharmacia Upjohn Study.
Final report of the trial Protocol 21336/93APL037.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Dostinex®.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

A Cabergolina (substância ativa), é um derivado dopaminérgico do
ergot, que apresenta uma potente e prolongada atividade redutora de
prolactina (PRL). Ela atua por estimulação direta dos receptores
dopaminérgicos D2 da hipófise lactotrófica, inibindo
assim a secreção de PRL. Em ratos, o composto diminui a secreção de
PRL em doses orais de 3-25 mcg/kg, e in vitro na
concentração de 45 pg/mL. Além disso, a Cabergolina (substância
ativa) exerce um efeito dopaminérgico central, via estimulação de
receptor D2, em doses orais mais altas que as eficazes
na redução dos níveis séricos de PRL. O efeito redutor de PRL de
longa duração da Cabergolina (substância ativa) é provavelmente
devido à sua longa persistência no órgão alvo, conforme sugerido
pela eliminação lenta da radioatividade total da hipófise após uma
dose única oral em ratos (t1/2 de aproximadamente 60
horas).

Os efeitos farmacodinâmicos da Cabergolina (substância ativa)
foram estudados em voluntários saudáveis, mulheres puérperas e
pacientes hiperprolactinêmicos. Após administração oral única de
Cabergolina (substância ativa) (0,3-1,5 mg), uma redução
significativa nos níveis séricos de PRL foi observada em cada uma
das populações estudadas. O efeito é imediato (dentro de 3 horas
após a administração) e persistente (até 7-28 dias em voluntários
saudáveis e pacientes hiperprolactinêmicos, e até 14-21 dias em
mulheres puérperas). O efeito redutor de PRL é relacionado à dose
quanto ao grau do efeito e à duração da ação.

Em relação aos efeitos endócrinos da Cabergolina (substância
ativa) não relacionados ao efeito antiprolactinêmico, os dados
disponíveis em humanos confirmam os dados experimentais em animais,
indicando que a substância possui uma ação muito seletiva, sem
nenhum efeito na secreção basal de outros hormônios hipofisários ou
do cortisol. As ações farmacodinâmicas da Cabergolina (substância
ativa) não correlacionadas ao efeito terapêutico relacionam-se
apenas à redução da pressão sanguínea. O efeito hipotensivo máximo
de uma dose única de Cabergolina (substância ativa) ocorre
geralmente durante as primeiras 6 horas após a ingestão do
medicamento e é dose-dependente quanto à redução máxima e à
frequência.

Fibrose e valvulopatia

Um estudo de coorte multicêntrico, retrospectivo, utilizando
dados de prontuários e sistemas eletrônicos de dados no Reino
Unido, Itália e Países Baixos, foi conduzido para avaliar a
associação entre o novo uso de agonistas da dopamina incluindo a
Cabergolina (substância ativa) (n=27.812) para doença de Parkinson,
hiperprolactinemia, regurgitação valvular cardíaca (RVC), outras
fibroses e outros eventos cardiopulmonares até o máximo de 12 anos
de acompanhamento. Na análise de pessoas confinadas sob tratamento
de hiperprolactinemia com agonista de dopamina (n=8.386), quando
comparado ao não-uso (n=15.147), as pessoas expostas a Cabergolina
(substância ativa) não apresentaram risco elevado de RVC.

Propriedades Farmacocinéticas

A farmacocinética e o perfil metabólico da Cabergolina
(substância ativa) foram estudados em voluntários saudáveis de
ambos os sexos e em pacientes do sexo feminino
hiperprolactinêmicas. Após administração oral do composto marcado,
a radioatividade foi rapidamente absorvida do trato
gastrintestinal, sendo que o pico de radioatividade no plasma
ocorreu entre 0,5 e 4 horas.

Dez dias após a administração, cerca de 18% e 72% da dose
radioativa foi recuperada na urina e nas fezes, respectivamente.
Dois a três por cento da dose foram excretadas na urina como
fármaco inalterado.

O principal metabólito identificado na urina foi a
6-alil-8β-carboxi-ergolina, que representou 4-6% da dose.

Outros três metabólitos também foram identificados na urina e,
juntos, corresponderam a menos de 3% da dose.

Os metabólitos são muito menos potentes que a Cabergolina
(substância ativa) na inibição da secreção de prolactina in
vitro
. A biotransformação da Cabergolina (substância ativa)
também foi estudada no plasma de homens saudáveis tratados com
[14C]- Cabergolina (substância
ativa) biotransformação rápida e extensiva da Cabergolina
(substância ativa) foi demonstrada.

A baixa excreção urinária da Cabergolina (substância ativa)
inalterada foi confirmada também em estudos com o produto não
radioativo. A meia-vida de eliminação da Cabergolina (substância
ativa), estimada através das taxas de excreção urinária, é longa
(63 – 68 horas em voluntários saudáveis – usando radioimunoensaio,
79 – 115 horas em pacientes hiperprolactinêmicos – usando método
HPLC).

Baseando-se na meia-vida de eliminação, as condições do estado
de equilíbrio (steady state) devem ser alcançadas após 4 semanas,
como confirmado pela média dos picos dos níveis séricos de
Cabergolina (substância ativa), obtidos após uma dose única (37 ± 8
pg/mL) e após regime de dose múltipla de 4 semanas (101 ± 43
pg/mL).

Experimentos in vitro mostraram que 41 a 42% do
fármaco, em concentrações de 0,1 a 10 ng/mL, liga-se a proteínas
plasmáticas. Alimentos parecem não afetar a absorção e a
distribuição da Cabergolina (substância ativa).

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Quase todos os achados observados ao longo das séries de estudos
pré-clínicos de segurança são uma consequência dos efeitos
dopaminérgicos centrais ou da inibição de longa duração da
prolactina em espécies (roedores) com uma fisiologia hormonal
específica, diferente do homem.

Estudos pré-clínicos de segurança com a Cabergolina (substância
ativa) indicam uma larga margem de segurança para este composto em
roedores e macacos, assim como a ausência de potencial
teratogênico, mutagênico ou carcinogênico.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Dostinex®.

Cuidados de Armazenamento do Caberedux

Os comprimidos de Caberedux 0,5 mg devem ser armazenados em sua
embalagem original e em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC) e
protegidos da luz e umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação
impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Comprimido oblongo, biconvexo, de cor branca a levemente
amarelada, com sulco em uma das faces, medindo 8,0 mm x 4,0 mm.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Caberedux

Reg. MS Nº 1.0298.0410

Farmacêutico Responsável:

Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP nº 10.446

Cristália – Produtos Químicos Farmacêuticos
Ltda.

Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira – SP
CNPJ: 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

SAC (Serviço de Atendimento ao Consumidor)
0800 701 1918

Venda sob prescrição médica.

Caberedux, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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