Dostinex Bula

Dostinex

  • Tratamento de aumento de prolactina (hormônio responsável pela
    produção de leite), bem como de disfunções associadas à
    hiperprolactinemia, como amenorreia (ausência de menstruação),
    oligomenorreia (redução do fluxo ou da frequência da menstruação),
    anovulação (ausência de ovulação) e galactorreia (produção de leite
    fora do período de gestação e lactação);
  • Inibição da lactação fisiológica (interrupção da produção de
    leite em mães que não amamentaram), imediatamente após o
    parto;
  • Supressão da lactação (interrupção da produção de leite em mães
    que já iniciaram a amamentação) já estabelecida.

Dostinex® é indicado a pacientes com adenomas
hipofisários (tumores benignos da hipófise) secretores de
prolactina (micro e macroprolactinomas), hiperprolactinemia
idiopática (aumento dos níveis no sangue de prolactina sem motivo
aparente) ou síndrome da sela vazia (doença caracterizada pela
ausência da hipófise, glândula produtora de prolactina) com
hiperprolactinemia associada.

Como o Dostinex funciona?


Dostinex® inibe a produção de prolactina de maneira
potente e prolongada. A dopamina (substância presente no sistema
nervoso) sinaliza à hipófise que deve ser produzida prolactina.

Dostinex® é uma medicação antagonista (que tem ação
contrária) da dopamina, porque impede que haja produção da
prolactina.

Contraindicação do Dostinex

Dostinex® é contraindicado para
pacientes:

  • Com hipersensibilidade (reação alérgica) à cabergolina, a
    qualquer alcaloide do ergot ou a qualquer outro componente
    da fórmula;
  • Com histórico de distúrbios fibróticos retroperitoneal,
    pulmonar e cardíaco (endurecimento de órgãos ou estruturas como o
    coração e pulmão), incluindo evidências de valvulopatias (doenças
    das válvulas do coração).

Como usar o Dostinex

Os frascos de Dostinex® contêm agente secante de
sílica gel que não deve ser removido ou ingerido.

Dostinex® deve ser administrado por via oral,
preferencialmente com as refeições.

Posologia do Dostinex


Tratamento de distúrbios
hiperprolactinêmicos

A dose terapêutica é normalmente 1 mg por semana, mas pode
variar de 0,25mg a 2mg por semana, porém há casos com necessidade
de até 4,5 mg por semana. Inicia-se com 0,5mg por semana,
administrado em uma ou duas (metade de um comprimido de 0,5mg)
doses por semana. De acordo com a eficácia a dose pode ser
aumentada mensalmente (adicionando 0,5mg à dose semanal).

Recomenda-se que haja monitorização através da dosagem de
prolactinemia durante o aumento da dose para determinar a menor
dose capaz de produzir a resposta adequada. Após atingir a dose
adequada a normalização dos níveis de prolactina no sangue é
observada em 2 a 4 semanas.

Inibição da lactação

1mg (dois comprimidos de 0,5mg) administrado em dose única no
primeiro dia pós-parto.

Supressão da lactação

0,25mg (metade de um comprimido de 0,5mg) a cada 12 horas por 2
dias (dose total de 1mg).

Em portadores de insuficiência hepática (redução importante da
função do fígado) recomenda-se que sejam usadas as menores doses do
medicamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Dostinex?


Caso você esqueça de tomar Dostinex® no horário
estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto,
se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose
esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de
doses recomendado pelo seu médico.

Neste caso, não tome o medicamento duas vezes para compensar
doses esquecidas. O esquecimento da dose pode comprometer a
eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Dostinex

Não use Dostinex® caso deseje amamentar seus filhos,
pois o uso do medicamento previne a lactação (amamentação).

Em caso de falha da inibição ou da supressão da produção de
leite não amamente o seu bebê. Muitos medicamentos são excretados
no leite humano e há um risco potencial de Dostinex®
causar graves reações adversas em crianças lactentes.

Dostinex® é contraindicado para pacientes com alguns
tipos de problemas cardíacos e/ou respiratórios. Informe ao seu
médico se você tem ou teve sinais e/ou sintomas de problemas
cardíacos ou respiratórios.

Recomenda-se que seja realizada avaliação cardiovascular (do
coração e dos vasos sanguíneos) nos pacientes que iniciarem o
tratamento com Dostinex®.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve
ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Reações Adversas do Dostinex

Inibição / Supressão da lactação

Os eventos adversos relatados foram transitórios e de grau leve
a moderado quanto à gravidade. Os eventos adversos mais frequentes
foram tontura/vertigem, dor de cabeça, náusea (enjoo), dor
abdominal, palpitações (batimento acelerado ou descompassado do
coração), dor epigástrica (dor na parte superior e central do
abdômen), sonolência, epistaxe (sangramento pelo nariz) ,
hemianopsia (alteração da visão), hipotensão assintomática (redução
da pressão arterial) durante os primeiros 3-4 dias pós-parto,
vômitos, síncope (desmaio), rubores (vermelhidão no corpo).

Distúrbios Hiperprolactinêmicos

Os eventos adversos foram geralmente de grau leve a moderado
quanto à gravidade, surgindo principalmente durante as primeiras
duas semanas de terapia.

Na maioria, desaparecendo com a continuação da terapia. Foram
relatados eventos adversos graves, no mínimo uma vez durante a
terapia. A remissão das reações adversas ocorre normalmente poucos
dias após a suspensão de Dostinex®.

Os eventos adversos mais comuns relatados em ordem decrescente
de frequência foram: náusea, cefaleia, tontura/vertigem, dor
abdominal/dispepsia (indigestão)/gastrite, astenia
(fraqueza)/fadiga (cansaço), constipação (dificuldade para
evacuar), vômitos, dor no peito, rubores, depressão e parestesia
(sensação anormal na pele).

Gerais

Os eventos adversos são geralmente relacionados à dose.

O Dostinex® geralmente exerce um efeito
hipotensivo (de pressão sanguínea baixa) em pacientes sob
tratamento prolongado; entretanto, hipotensão postural ou desmaios
foram relatados raramente. Foram relatados vasoespasmo digital
(palidez nos dedos) e cãibras nas pernas.

Alterações em testes laboratoriais padrões são incomuns durante
a terapia prolongada com Dostinex®; uma diminuição nos
valores de hemoglobina foi observada em mulheres com amenorreia
(que não menstruavam) durante os primeiros meses após o retorno da
menstruação.

Experiência Pós-comercialização

Os seguintes eventos foram relatados em associação com
Dostinex®:

Agressividade, alopecia (perda de pelos), aumento da creatinina
fosfoquinase sanguínea (exame relacionado ao rim), delírios,
dispneia (dificuldade para respirar), edema, fibrose (formação de
tecido cictricial), função hepática anormal (exame relacionado ao
fígado), reação de hipersensibilidade, transtornos do controle de
impulsos como hipersexualidade, aumento da libido e jogo
patológico, testes de função hepática anormais, transtorno
psicótico, erupção cutânea (alteração na pele), distúrbio
respiratório, insuficiência respiratória e valvulopatia (alteração
na válvula do coração).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Dostinex

Cada comprimido de Dostinex®
contém

Equivalente a 0,5 mg de cabergolina.

Excipientes:

leucina e lactose anidra.

Apresentação do Dostinex


Dostinex® 0,5 mg em embalagens contendo 2 ou 8
comprimidos.

Via de administração: uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Dostinex

Sempre que um medicamento for usado em dose superior ao indicado
pelo médico ele deve ser avisado para que possa monitorar o
aparecimento de possíveis reações.

No caso de uma superdose aguda, os seguintes sintomas podem
ocorrer: náusea (enjoo), vômitos, queixas gástricas (como, por
exemplo, dor abdominal), hipotensão postural, confusão/psicose
(alteração mental, delírios) ou alucinações.

Medidas gerais de suporte devem ser adotadas para remover
qualquer medicamento não absorvido e para manter a pressão
sanguínea, se necessário.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Dostinex

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma
quando ele for prescrever uma medicação nova.

O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si
alterando a sua ação, ou da outra.

Dostinex® pode levar a uma hipotensão postural (queda
súbita da pressão arterial quando a pessoa se levanta de uma
posição deitada ou sentada), por isso seu uso concomitante com
outros fármacos hipotensores deve ser cuidadoso.

Não se recomenda o uso de Dostinex® associado a
outras medicações da sua classe (derivados do ergot), pois não
estão disponíveis informações sobre interação entre os mesmos.
Também não é recomendado o uso com medicações que tenham atividade
como antagonista da dopamina (como as fenotiazinas, butirofenonas,
tioxantinas, metoclopramida), pois esses podem diminuir o efeito
redutor de prolactina do Dostinex®.

Dostinex® não deve ser utilizado em associação a
antibióticos macrolídeos (por exemplo, eritromicina), pois esses
podem aumentar quantidade de Dostinex no corpo.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Dostinex

Resultados de Eficácia


A Cabergolina (substância ativa) diminuiu com sucesso os níveis
de prolactina em 70% das pacientes (23 pacientes) com prolactinomas
resistentes a bromocriptina (n = 27; 19 pacientes com macro e 8 com
microprolactinomas) e, adicionalmente, algumas resistentes a
quinagolida (n = 20). As pacientes foram tratadas com Cabergolina
(substância ativa) de 0,5 a 3 mg de 3 a 22 meses. Houve uma
diminuição significativa dos níveis de prolactina no grupo que se
tratou com Cabergolina (substância ativa) em comparação com as
terapias anteriores (p inferior a 0,01).

Em um estudo aberto, randomizado, a administração duas vezes por
semana de Cabergolina (substância ativa) 0,5 mg foi superior à
quinagolida 0.075 mg uma vez por dia na redução dos níveis de
prolactina após 12 semanas de terapia em mulheres com
hiperprolactinemia idiopática ou. 6 pacientes eram amenorreicas, 6
oligomenorreicas e 10 apresentavam galactorreia. A normalização da
prolactina foi vista com mais frequência nas pacientes que
utilizaram Cabergolina (substância ativa). A Cabergolina
(substância ativa) também foi melhor tolerada do que quinagolida;
significativamente mais pacientes tratadas com Cabergolina
(substância ativa) permaneceram livres de efeitos adversos.

20 pacientes (18 mulheres e 2 homens) com microprolactinoma
hiperprolactinemia (8 com microprolactinomas, 6 com
hiperprolactinemia idiopática e 6 com síndrome da sela turca vazia)
foram tratados com quinagolida (75 mcg uma vez por dia) ou
Cabergolina (substância ativa) (0,5 mg duas vezes por semana), em
um estudo cross-over randomizado com placebo entre ambas as
drogas.

A eficácia clínica de ambos os tratamentos foi
semelhante em termos de melhora dos sintomas:

Amenorréia, oligomenorréia, galactorréia, e impotência. Este
estudo indicou que o grupo tratado com Cabergolina (substância
ativa) apresentou uma elevada percentagem de prolactina normal no
final do tratamento. A resposta clínica e os efeitos colaterais
foram similares em ambas as drogas.

Num estudo com 272 pacientes, Cabergolina (substância ativa) 1mg
administrada em dose única no prazo de 27 horas após o parto foi
tão eficaz quanto o esquema com bromocriptina 2,5 mg duas vezes ao
dia durante 14 dias para inibir a lactação. A eficácia de
Cabergolina (substância ativa) foi significativamente superior ao
de bromocriptina durante o período de estudo de 21 dias.
Diminuições semelhantes em níveis séricos de prolactina ocorreram
com cada regime, embora as reduções foram mais rápidas com
Cabergolina (substância ativa). Efeito rebote da prolactina foi
maior no grupo que utilizou bromocriptina após o décimo quinto dia,
atingindo significância estatística no décimo oitavo dia.

272 Mulheres foram incluídas num estudo multicêntrico duplo-cego
para avaliar a eficácia e tolerabilidade da Cabergolina (substância
ativa) vs bromocriptina em mulheres que já amamentavam por mais de
1 semana. A dose de Cabergolina (substância ativa) foi de 0.25mg VO
de 12/12hs por 2 dias, seguidas de placebo de 12/12hs até completar
14 dias de tratamento. Bromocriptina 2,5mg VO foi administrada de
12/12hs por 14 dias. Neste estudo não houve diferença estatística
referente à eficácia ou tolerabilidade da Cabergolina (substância
ativa) vs bromocriptina. Considerando a vantagem do menor período
de tratamento, a Cabergolina (substância ativa) foi considerada uma
opção ideal para a supressão da lactação já estabelecida.

Referências

1. Colao A, Di Sarno A,
Sarnacchiaro F, et al: Prolactinomas resistant to standard dopamine
agonists respond to chronic cabergoline treatment. J Clin
Endocrinol Metab 1997; 82:876-883.
2. Giusti M, Porcella E, Carraro A, et al: A cross-over study with
the two novel dopaminergic drugs cabergoline and quinagolide in
hyperprolactinemic patients. J Endocrinol Invest 1994;
17:51-57.
3. De Luis DA et al: A randomized cross-over study comparing
cabergoline and quinagolide in the treatment of hyperprolactinemic
patients. J Endocrinol Invest. 2000 Jul-Aug;23(7):428-34.
4. Anon: European Multicentre Study Group for Cabergoline in
Lactation Inhibition: Single dose cabergoline versus bromocriptine
in inhibition of puerperal lactation: randomised, double-blind,
multicentre study. BMJ 1991; 302:1367-1371.
5. Cabergoline in the supression of stablished lactation: a
comparative randomized multicenter study. Pharmacia Upjohn Study.
Final report of the trial Protocol 21336/93APL037.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Dostinex®.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

A Cabergolina (substância ativa), é um derivado dopaminérgico do
ergot, que apresenta uma potente e prolongada atividade redutora de
prolactina (PRL). Ela atua por estimulação direta dos receptores
dopaminérgicos D2 da hipófise lactotrófica, inibindo
assim a secreção de PRL. Em ratos, o composto diminui a secreção de
PRL em doses orais de 3-25 mcg/kg, e in vitro na
concentração de 45 pg/mL. Além disso, a Cabergolina (substância
ativa) exerce um efeito dopaminérgico central, via estimulação de
receptor D2, em doses orais mais altas que as eficazes
na redução dos níveis séricos de PRL. O efeito redutor de PRL de
longa duração da Cabergolina (substância ativa) é provavelmente
devido à sua longa persistência no órgão alvo, conforme sugerido
pela eliminação lenta da radioatividade total da hipófise após uma
dose única oral em ratos (t1/2 de aproximadamente 60
horas).

Os efeitos farmacodinâmicos da Cabergolina (substância ativa)
foram estudados em voluntários saudáveis, mulheres puérperas e
pacientes hiperprolactinêmicos. Após administração oral única de
Cabergolina (substância ativa) (0,3-1,5 mg), uma redução
significativa nos níveis séricos de PRL foi observada em cada uma
das populações estudadas. O efeito é imediato (dentro de 3 horas
após a administração) e persistente (até 7-28 dias em voluntários
saudáveis e pacientes hiperprolactinêmicos, e até 14-21 dias em
mulheres puérperas). O efeito redutor de PRL é relacionado à dose
quanto ao grau do efeito e à duração da ação.

Em relação aos efeitos endócrinos da Cabergolina (substância
ativa) não relacionados ao efeito antiprolactinêmico, os dados
disponíveis em humanos confirmam os dados experimentais em animais,
indicando que a substância possui uma ação muito seletiva, sem
nenhum efeito na secreção basal de outros hormônios hipofisários ou
do cortisol. As ações farmacodinâmicas da Cabergolina (substância
ativa) não correlacionadas ao efeito terapêutico relacionam-se
apenas à redução da pressão sanguínea. O efeito hipotensivo máximo
de uma dose única de Cabergolina (substância ativa) ocorre
geralmente durante as primeiras 6 horas após a ingestão do
medicamento e é dose-dependente quanto à redução máxima e à
frequência.

Fibrose e valvulopatia

Um estudo de coorte multicêntrico, retrospectivo, utilizando
dados de prontuários e sistemas eletrônicos de dados no Reino
Unido, Itália e Países Baixos, foi conduzido para avaliar a
associação entre o novo uso de agonistas da dopamina incluindo a
Cabergolina (substância ativa) (n=27.812) para doença de Parkinson,
hiperprolactinemia, regurgitação valvular cardíaca (RVC), outras
fibroses e outros eventos cardiopulmonares até o máximo de 12 anos
de acompanhamento. Na análise de pessoas confinadas sob tratamento
de hiperprolactinemia com agonista de dopamina (n=8.386), quando
comparado ao não-uso (n=15.147), as pessoas expostas a Cabergolina
(substância ativa) não apresentaram risco elevado de RVC.

Propriedades Farmacocinéticas

A farmacocinética e o perfil metabólico da Cabergolina
(substância ativa) foram estudados em voluntários saudáveis de
ambos os sexos e em pacientes do sexo feminino
hiperprolactinêmicas. Após administração oral do composto marcado,
a radioatividade foi rapidamente absorvida do trato
gastrintestinal, sendo que o pico de radioatividade no plasma
ocorreu entre 0,5 e 4 horas.

Dez dias após a administração, cerca de 18% e 72% da dose
radioativa foi recuperada na urina e nas fezes, respectivamente.
Dois a três por cento da dose foram excretadas na urina como
fármaco inalterado.

O principal metabólito identificado na urina foi a
6-alil-8β-carboxi-ergolina, que representou 4-6% da dose.

Outros três metabólitos também foram identificados na urina e,
juntos, corresponderam a menos de 3% da dose.

Os metabólitos são muito menos potentes que a Cabergolina
(substância ativa) na inibição da secreção de prolactina in
vitro
. A biotransformação da Cabergolina (substância ativa)
também foi estudada no plasma de homens saudáveis tratados com
[14C]- Cabergolina (substância
ativa) biotransformação rápida e extensiva da Cabergolina
(substância ativa) foi demonstrada.

A baixa excreção urinária da Cabergolina (substância ativa)
inalterada foi confirmada também em estudos com o produto não
radioativo. A meia-vida de eliminação da Cabergolina (substância
ativa), estimada através das taxas de excreção urinária, é longa
(63 – 68 horas em voluntários saudáveis – usando radioimunoensaio,
79 – 115 horas em pacientes hiperprolactinêmicos – usando método
HPLC).

Baseando-se na meia-vida de eliminação, as condições do estado
de equilíbrio (steady state) devem ser alcançadas após 4 semanas,
como confirmado pela média dos picos dos níveis séricos de
Cabergolina (substância ativa), obtidos após uma dose única (37 ± 8
pg/mL) e após regime de dose múltipla de 4 semanas (101 ± 43
pg/mL).

Experimentos in vitro mostraram que 41 a 42% do
fármaco, em concentrações de 0,1 a 10 ng/mL, liga-se a proteínas
plasmáticas. Alimentos parecem não afetar a absorção e a
distribuição da Cabergolina (substância ativa).

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Quase todos os achados observados ao longo das séries de estudos
pré-clínicos de segurança são uma consequência dos efeitos
dopaminérgicos centrais ou da inibição de longa duração da
prolactina em espécies (roedores) com uma fisiologia hormonal
específica, diferente do homem.

Estudos pré-clínicos de segurança com a Cabergolina (substância
ativa) indicam uma larga margem de segurança para este composto em
roedores e macacos, assim como a ausência de potencial
teratogênico, mutagênico ou carcinogênico.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Dostinex®.

Cuidados de Armazenamento do Dostinex

Dostinex® deve ser conservado em temperatura ambiente
(entre 15 e 25°C), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Comprimido branco, achatado, oblongo (oval alongado), gravado
com “PU” e dividido por uma ranhura de um lado; gravado com “700” e
uma leve ranhura acima e abaixo do “0” central do lado oposto.

A

ntes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele
esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Dostinex

Reg. MS – 1.2110.0412

Farmacêutica Responsável:

Edina S. M. Nakamura
CRF-SP nº 9258

Registrado por:

Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Alexandre Dumas, 1.860
CEP 04717-904 – São Paulo – SP
CNPJ nº 61.072.393/0001-33

Fabricado e Embalado por:

Pfizer Italia S.r.L.
Ascoli Piceno – Itália

Importado por:

Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda.
Rodovia Presidente Castelo Branco nº 32.501, Km 32,5
CEP 06696-000 – Itapevi – SP

SAC:

08000 160625

Venda sob prescrição médica.

Dostinex, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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