Accolate Bula

Accolate

Nos pacientes asmáticos que não estão controlados adequadamente
com um beta-agonista (administrado quando necessário), Accolate
está indicado como tratamento de manutenção de primeira linha. Nos
pacientes sintomáticos, Accolate melhora os sintomas (reduzindo os
sintomas asmáticos noturnos e diurnos), a função pulmonar, reduz a
necessidade de beta-agonistas concomitantes e reduz a incidência de
exacerbações.

Como o Accolate funciona?


Accolate é um medicamento que auxilia na pervenção de
crises de asma e pertence a um grupo de medicamentos
chamadosantagonistas dos leucotrienos, mediadores da inflamação
presente nos pulmões de samáticos. Isso significa que ele bloqueia
os efeitos dos leucotrienos, substâncias presentes no pulmão que
causam asma. Accolate é usado para controlar os sintomas e evitar
que sua asma piore.

Contraindicação do Accolate

O produto não deve ser utilizado por pacientes alérgicos ao
zafirlucaste ou a qualquer um dos componentes da fórmula. Informe
seu médico se você alguma vez já foi comunicado que tem problemas
no fígado.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja
usando, antes do início ou durante o tratamento.

Como usar o Accolate

Os comprimidos de Accolate devem ser tomados regularmente, mesmo
que a asma não esteja lhe causando problemas. Procure tomar seus
comprimidos no mesmo horário todos os dias. Caso você esqueça de
tomar uma dose, tome-a o mais rápido possível ou tome a próxima
dose normalmente. Nunca tome duas doses ao mesmo tempo.

Não tome seus comprimidos durante as refeições.

Interrupção do tratamento

Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu
médico.

Accolate é usado para prevenir as crises de asma e,
conseqüentemente, deve ser tomado continuamente.

Como os alimentos podem reduzir a biodisponibilidade de
zafirlucaste, Accolate não deve ser ingerido com as refeições.

Posologia do Accolate


Adultos e crianças com 12 anos ou mais

O tratamento deve ser iniciado com a dose de 20 mg duas vezes ao
dia. A dose de manutenção habitual é de 20 mg duas vezes ao dia. O
aumento da dose para um máximo de 40 mg duas vezes ao dia pode
produzir benefícios adicionais. A dose máxima recomendada não deve
ser excedida.

Pacientes idosos

A depuração de zafirlucaste é reduzida em pacientes idosos (mais
de 65 anos de idade), de modo que os valores da Cmáx e
da AUC são aproximadamente o dobro dos encontrados em adultos mais
jovens. Entretanto, o acúmulo de zafirlucaste não é evidente em
pacientes idosos. Em estudos clínicos, os pacientes idosos tratados
com uma dose de 20 mg, duas vezes ao dia, não apresentaram um
aumento na incidência global de reações adversas, nem foram
retirados do estudo devido a eventos adversos. O tratamento pode
ser iniciado com a dose de 20 mg duas vezes ao dia e ajustada de
acordo com a resposta clínica.

Crianças

A segurança e a eficácia de Accolate em crianças com menos de 5
anos ainda não foram estabelecidas.

Insuficiência renal

Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência
renal.

Insuficiência hepática

Accolate não é recomendado para pacientes com insuficência
hepática, incluindo cirrose hepática.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não tome seus
comprimidos durante as refeições.

Precauções do Accolate

Gravidez e lactação

Informe seu médico da ocorrência de gravidez na vigência do
tratamento ou após o término. Informar ao médico se está
amamentando.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar
máquinas

Não existem evidências de que Accolate afete a capacidade de
dirigir veículos e operar máquinas.

Reações Adversas do Accolate

A administração de Accolate pode estar associada a cefaléias
(comum) e distúrbios gastrointestinais (comum). Esses sintomas
geralmente são leves.

As seguintes reações foram relatadas em associação com a
administração de Accolate:

Comum:

Insônia, mal-estar.

Incomum:

Erupções cutâneas, incluindo formação de bolhas, prurido e
edema.

Raro:

Reações de hipersensibilidade, incluindo urticária e angioedema,
manchas roxas, distúrbios de sangramento e edema dos membros
inferiores.

Muito raro:

Agranulocitose.

As reações acima descritas foram geralmente resolvidas após a
interrupção do tratamento.

Pouco freqüentemente, têm sido observados níveis elevados de
transaminases séricas nos estudos clínicos realizados com Accolate.
As alterações foram resolvidas durante o tratamento contínuo ou
após o seu término. Raramente, o perfil de transaminase foi
consistente com hepatite induzida por medicamento a qual se
resolveu após interrupção do tratamento com Accolate.

Durante experiência pós-comercialização, ocorreram raros relatos
de hepatite sintomática, com e sem hiperbilirrubinemia, associada
ao uso de Accolate. Esses casos geralmente se resolveram após a
interrupção da terapia com Accolate. A maioria predominante destes
casos foi relatada em mulheres. Muito raramente, foram relatadas
hepatite fulminante e insuficiência hepática, algumas vezes com
consequência fatal.

Raramente, hiperbilirrubinemia sem outros testes de função
hepática elevados também foi associada ao uso de Accolate.

Em estudos clínicos placebo-controlados, foi observada uma
elevada incidência de infecções (comum) em pacientes idosos
tratados com Accolate. As infecções geralmente foram leves,
afetando predominantemente o trato respiratório e não foi
necessária a suspensão do tratamento com Accolate.

Artralgia não-específica e mialgia não-específica foram
relatadas raramente em associação com Accolate.

Composição do Accolate

Apresentação

Comprimidos revestidos de 20 mg. Embalagem com 28.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido contém:

Zafirlucaste

20 mg

Excipientes 

1 comprimido

Excipientes:

celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de
titânio, estearato de magnésio, lactose, hipromelose e
povidona.

Superdosagem do Accolate

Foram recebidos relatos de superdosagem com Accolate. Em relatos
com doses excessivas de Accolate, não foram observados sintomas
significativos. A remoção do excesso de medicação por lavagem
gástrica pode ser útil. O tratamento deve ser de suporte.

Interação Medicamentosa do Accolate

Accolate pode ser administrado com outros tratamentos usados
rotineiramente na manutenção da asma e alergia. Esteróides
administrados por inalação, broncodilatadores administrados por via
oral e inalatória, antibióticos e anti-histamínicos são exemplos de
agentes que foram usados concomitantemente com Accolate sem
interações adversas.

Accolate pode ser administrado com contraceptivos orais sem
interações adversas.

A administração concomitante com ácido acetilsalicílico
(Aspirina) pode resultar em elevação de aproximadamente 45% dos
níveis plasmáticos de zafirlucaste. É improvável que esse aumento
esteja associado a efeitos clinicamente relevantes.

A administração concomitante com eritromicina resultará em
redução nos níveis plasmáticos de zafirlucaste em aproximadamente
40%.

Em estudos clínicos, a administração concomitante com teofilina
resultou em diminuição dos níveis plasmáticos de zafirlucaste em
aproximadamente 30%, mas não houve efeito nos níveis plasmáticos de
teofilina.

Entretanto, durante monitoração pós-comercialização, houve raros
casos de pacientes que apresentaram elevados níveis de teofilina
quando administrada com Accolate.

A coadministração com terfenadina resultou em uma diminuição de
54% na AUC para zafirlucaste, mas não houve efeito nos níveis
plasmáticos de terfenadina.

A coadministração com varfarina resulta em um aumento de
aproximadamente 35% no tempo máximo de protrombina. Assim sendo,
recomenda-se a monitoração cuidadosa do tempo de protrombina quando
Accolate é coadministrado com varfarina. A interação provavelmente
se deve a uma inibição do sistema da isoenzima citocromo P450 2C9
por zafirlucaste.

Enquanto estiver em tratamento com Accolate, não tome outro
medicamento sem o consentimento de seu médico.

Não tome remédio sem o conhecimento de seu médico. Pode
ser perigoso para sua saúde. 

Ação da Substância Accolate

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A produção de leucotrienos e sua ligação aos receptores
celulares têm sido consideradas na fisiopatologia da asma. Os
efeitos incluem contração do músculo liso, edema das vias aéreas e
atividade celular alterada, associados a um processo inflamatório
que inclui a migração de eosinófilos para o pulmão. Esses efeitos
contribuem para os sinais e sintomas da asma. Zafirlucaste
(substância ativa deste medicamento) age como um antiinflamatório,
reduzindo o efeito desses mediadores pró-inflamatórios.

O zafirlucaste é um antagonista competitivo peptídico oral
potente e altamente seletivo de LTC4, LTD4 e LTE4, componentes da
substância de reação lenta da anafilaxia. Estudos in vitro
demonstraram que o zafirlucaste antagoniza, no mesmo grau, a
atividade contrátil de todos os três leucotrienos peptídicos
(leucotrienos C4, D4 e E4) no músculo liso das vias aéreas humanas.
Estudos em animais demonstraram que o zafirlucaste é eficaz na
prevenção do aumento da permeabilidade vascular induzido pelos
leucotrienos, o que leva ao edema das vias aéreas e inibe o influxo
de eosinófilos nas vias aéreas induzido pelos leucotrienos.

A especificidade de Zafirlucaste (substância ativa deste
medicamento) foi demonstrada nos estudos clínicos por sua ação nos
receptores de leucotrienos e não nos receptores de prostaglandinas,
tromboxanos, histamínicos e colinérgicos.

Em estudos clínicos, foi demonstrado que Zafirlucaste
(substância ativa deste medicamento) possui propriedades
antiinflamatórias. A administração de Zafirlucaste (substância
ativa deste medicamento) durante 5 dias reduziu os componentes
celulares e não-celulares da inflamação das vias aéreas induzida
pelo estímulo com antígenos. Em um estudo placebo-controlado em que
a broncoprovocação segmentar com alérgenos foi seguida pela lavagem
broncoalveolar 48 horas mais tarde, o zafirlucaste reduziu a
elevação de basófilos, linfócitos e histamina e diminuiu a produção
de superóxidos estimulada por macrófagos alveolares. Zafirlucaste
(substância ativa deste medicamento) atenuou a elevação na
hiperreatividade brônquica que se segue ao estímulo com
alérgenos inalados e a broncoconstrição induzida pelo fator
ativador de plaquetas. Além disso, a sensibilidade à metacolina
diminuiu com a administração a longo prazo de 20 mg de
zafirlucaste, duas vezes ao dia. Adicionalmente, em estudos
clínicos que avaliaram o tratamento crônico com Zafirlucaste
(substância ativa deste medicamento), a função pulmonar medida no
vale dos níveis plasmáticos, mostrou melhora em relação ao valor
basal consistente com uma redução sustentada da obstrução causada
pelo componente inflamatório.

Zafirlucaste (substância ativa deste medicamento) apresenta uma
inibição, dose-dependente da broncoconstrição induzida pelo
leucotrieno D4 inalado. Os pacientes asmáticos são aproximadamente
10 vezes mais sensíveis à atividade broncoconstritora do
leucotrieno D4 inalado. Uma dose oral única de Zafirlucaste
(substância ativa deste medicamento) pode permitir ao paciente
asmático inalar 100 vezes mais leucotrieno D4 e produz uma proteção
significativa em 12 e 24 horas. Zafirlucaste (substância ativa
deste medicamento) inibe a broncoconstrição causada por vários
tipos de estímulo, como a resposta ao dióxido de enxofre,
exercícios físicos e ar frio. Zafirlucaste (substância ativa deste
medicamento) atenua a fase precoce e tardia da reação inflamatória
causada por vários antígenos, como grama, pêlos de gato, Ambrosia
(planta que libera pólen) e antígenos mistos. Em alguns pacientes,
Zafirlucaste (substância ativa deste medicamento) impede
completamente o início das crises de asma induzidas por exercícios
físicos e alérgenos.

Em pacientes asmáticos que não estão controlados adequadamente
com um tratamento beta-agonista (administrado quando necessário),
Zafirlucaste (substância ativa deste medicamento) é indicado como
tratamento de manutenção de primeira linha. Em pacientes
sintomáticos, Zafirlucaste (substância ativa deste medicamento)
melhora os sintomas (reduzindo os sintomas asmáticos noturnos e
diurnos), melhora a função pulmonar, reduz a necessidade de
medicamentos beta-agonistas concomitantes e reduz a incidência de
exacerbações.

Em estudos clínicos, houve um efeito de primeira dose
significativo no tônus broncomotor basal, observado dentro de 2
horas após a administração, quando os picos de concentração
plasmática ainda não tinham sido atingidos. Ocorreram melhoras
iniciais nos sintomas de asma dentro da primeira semana e, com
freqüência, nos primeiros dias do tratamento com Zafirlucaste
(substância ativa deste medicamento).

Zafirlucaste (substância ativa deste medicamento) é administrado
como tratamento por via oral em duas doses diárias e,
conseqüentemente, isso pode ter importância particular em pacientes
que podem apresentar dificuldades de adesão ou dificuldades de
administração com tratamento de manutenção por via inalatória.

Propriedades Farmacocinéticas

Os picos de concentração plasmática de zafirlucaste são
atingidos em aproximadamente 3 horas após a administração oral de
Zafirlucaste (substância ativa deste medicamento).

Depois da administração de duas doses diárias de Zafirlucaste
(substância ativa deste medicamento) (30 –a 80 mg, duas vezes ao
dia), o acúmulo de zafirlucaste no plasma foi baixo (não
detectável: 2,9 vezes os valores iniciais das doses; média: 1,45;
mediana: 1,27). A meia-vida terminal de zafirlucaste é de
aproximadamente 10 horas. As concentrações plasmáticas de
zafirlucaste no estado de equilíbrio foram proporcionais à dose e
previsíveis a partir dos dados farmacocinéticos de dose única.

A farmacocinética de zafirlucaste em adolescentes e adultos com
asma foi semelhante à encontrada em adultos sadios do sexo
masculino. Quando ajustada para o peso corpóreo, a farmacocinética
de zafirlucaste não é significativamente diferente entre homens e
mulheres. A administração de Zafirlucaste (substância ativa deste
medicamento) com alimentos aumentou a variabilidade na
biodisponibilidade de zafirlucaste e reduziu a biodisponibilidade
na maioria dos indivíduos (75%). A redução líquida foi de
aproximadamente 40%.

O zafirlucaste é metabolizado extensivamente. Depois de uma dose
marcada radioativamente, a excreção urinária responde por
aproximadamente 10% da dose e a excreção fecal responde por 89%. O
zafirlucaste não é detectado na urina. Em um teste padrão de
atividade in vitro foi verificado que os metabólitos identificados
no plasma humano são pelo menos 90 vezes menos potentes do que o
zafirlucaste.

Indivíduos idosos e indivíduos com cirrose alcoólica estável
apresentaram um aumento de aproximadamente duas vezes na
Cmáx e AUC (área sob a curva) em comparação com
indivíduos normais que receberam as mesmas doses de Zafirlucaste
(substância ativa deste medicamento).

Não há diferenças significativas na farmacocinética de
zafirlucaste entre pacientes com insuficiência renal e indivíduos
normais.

O zafirlucaste apresenta uma ligação às proteínas plasmáticas
humanas de aproximadamente 99%, predominantemente albumina, no
intervalo de concentração de 0,25 a 4,0 μg/ml.

Dados de segurança pré-clínica

Depois da administração de doses múltiplas superiores a 40
mg/kg/dia por mais de 12 meses, foi observado um aumento no fígado
associado a alterações degenerativas gordurosas ou depósito de
glicogênio em ratos, camundongos e cães. Foram identificados
agregados histiocíticos em vários tecidos de cães.

Camundongos machos que receberam 300 mg/kg de zafirlucaste por
dia apresentaram uma incidência aumentada de adenomas
hepatocelulares em comparação com os animais-controle. Os ratos que
receberam 2.000 mg/kg de zafirlucaste por dia apresentaram uma
incidência aumentada de papiloma de bexiga urinária em comparação
com os animais-controle. O zafirlucaste não foi mutagênico em uma
variedade de testes. Os dados referentes a ambos, camundongo e
rato, demonstram grandes margens de segurança, um limiar claro
acima do nível de dose sem efeito, a ausência de genotoxicidade e
de restrição a qualquer espécie. Concluiu-se que a indução de tumor
na bexiga em ratos e a indução de tumor no fígado em camundongos
são provavelmente irrelevantes ao homem.

Não foram encontrados outros achados notáveis nos testes
pré-clínicos.

Cuidados de Armazenamento do Accolate

Prazo de validade

Vide cartucho. Não use medicamento com prazo de validade
vencido.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças. 

Dizeres Legais do Accolate

MS – 1.1618.0065

Farm. Resp.:

Dra. Daniela M. Castanho
CRF-SP nº 19.097

Fabricado por:

AstraZeneca UK Limited – Macclesfield – Cheshire – Reino
Unido

Importado e embalado por:

AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 – Cotia – SP – CEP 06707-000
CNPJ 60.318.797/0001-00
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Nº do lote, data de fabricação e data de validade: vide
cartucho.

Accolate, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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