Ep33 Insônia: zolpidem, quetiapina, melatonina, trazodona, rivotril, ramelteona

Trigésimo terceiro episódio da nossa série baseada no livro de #Psicofarmacologia de #Stahl #Insônia

Pontual hoje é o nosso trigésimo terceiro episódio da nossa série de psicofarmacologia de estão na última aula falamos dos promotores de vigília e como prometido vamos falar de insônia e dos famosos remédios para dormir siga-nos canal dê um like nesse vídeo compartilhe com seus amigos e se puder ativa o sininho para saber de mais vídeos nossos bom antes de

Começarmos essa aula a gente precisa definir o que que é quem sonha ela é a dificuldade para iniciar o sono de manter continuamente ou de despertar antes do orar gerando aí um sono não reparador então basicamente a gente tem trechos o inicial para começar o intermediário com despertares e o terminal acordando antes do alarme a quente não vai entrar muito no campo da

Etiologia mas a gente sabe que a insônia causada por diferentes transtornos mentais e são ansiedade psicose etc mais os pesquisadores estão vendo que ela também pode causar transtornos mentais isso é ela pode ser um agente desencadeador e mais alguns acreditam quem sonha ela não é só um sintoma e sim um transtorno a parte a chamada insônia primária por isso que há

Tanta divergência na literatura sobre esse assunto porque uns levam a insônia como um sintoma e outras levam como um transtorno mental para falar de alguns artigos sobre assunto a gente até fez um vídeo falando sobre o consenso europeu de insônia e 2017 e nesse artigo ele sugere manter o uso de medicamento porém por curto prazo somente um mês devido aos possíveis

Efeitos colaterais como sedação queda sonolência risco de tolerância isso é a perda do efeito durante o tempo dependência e também sintomas de abstinência caso suspenda medicamento bom e muito desse recheio se dá por causa dos primeiros medicamentos que surgiram para combater insônia que estão os temidos bens o diazepínicos que a gente falou no episódio 30

E que a gente viu que eles causam todos esses malefícios que eu citei agora falamos inclusive naquela situação que os benzodiazepínicos ele tem três tipos os de meia-vida curta intermediária e louca e para o sono como vocês já devem ter percebido isso tem tudo a ver vamos para as imagens use pinotti pus de meia vida longa como por exemplo conasepan e um diazepam

Que chegam até 40 80 horas isso é mais que um dia eles podem acabar se acumulando no corpo com cada comprimido que acaba assim tomado durante a noite causando possiveis efeitos colaterais indesejados como quedas em idosos que se vende etc e a gente consegue ver nessa linha ascendente e laranja o quanto isso pode ficar até em níveis tóxicos já a vida intermediária

Né durando mais ou menos um dia o tempo de ação pode acabar excedendo o tempo do sono gerando aí um período de ressaca principalmente pela manhã lembrando que a gente usa esses medicamentos a noite isso pode prejudicar a pessoa no trabalho ou no cuidado de casa etc e por outro lado nos de meia-vida curta você fez podem se dissipar antes de terminar a noite levando

Os despertares no paciente o que não ajuda no tratamento principalmente da insônia intermediária e terminal é por isso que na insônia saber da farmacocinética do medicamento e qual tipo de insônia só informações muito importantes que você precisa coletar para tratar de uma maneira eficaz então qual seria o e fenótipo ideal seria primeiro sem efeitos colaterais

Obviamente mais que tivesse uma indução ou começo do sono e manutenção de ser feito até a hora de acordar e é sobre esses os medicamentos que a gente vai falar agora a primeira classe estão os chamados remédio z zolpidem e zopiclona e zaleplon assim como os benzodiazepínicos eles também são moduladores alostéricos do receptor gaba no tipo ah mas ao contrário dos

Primeiros eles não mudam a conformação do receptor e provavelmente não geram tanta dependência e tanta tolerância além disso eles são mais focados e seletivos a uma subunidade específica chamada ao fundo os objetivos que causa mais sedação e também tem uma certa a função anticonvulsivante e até de amido guarda essa informação enquanto que os bem simplezinho

Se pega alpha 1 alpha 2 alpha 3 alpha 5 então bem mais sujo e só relembrando porque a gente já falou disso no episódio 30 sobre os gambás alpha dois e três tem um efeito mais ansiolítico né por isso que os benzodiazepínicos são opções os seus e alpha 5 está relacionado à cognição e é por isso que alguns estudiosos vêm os remédios z com uma possibilidade

De tratamento continuar na insônia primária olá tudo bem então como transtorno é bom mas esse levar a insônia como um sintoma aí na verdade tem menos estudos mas o que a gente consegue perceber é que com o uso de hipnóticos como o tratamento adjuvante para outras funções mentais obviamente quando necessário ele melhora o índice de remissão de sintomas em geral

Principalmente aí na depressão ansiedade pode ser que haja uma melhor evolução desses sintomas pelo mesmo motivo que a gente explicou no episódio 31 quando a gente relacionou a dor com os transtornos psiquiátricos então pessoal vamos olhar com mais cuidado a questão de dor mas também de sono nesse paciente aí você fala nossa esse remédio aqui é um show de bola

É muito bom mas eu preciso fazer aqui uma ressalva atualmente há uma série de relatos envolvendo os remédio z com situações de dependência a abstinência coisas que os pesquisadores não estavam observando nos estudos e isso pra e quando há abuso dessas medicações e não é à toa zolpidem por exemplo em doses menores que 10 mg ele é considerado o tarja vermelha

Só que em doses maiores que isso ele é considerado tarja preta e outro ponto é que em 2019 ufg aqui é o órgão regulador de estados unidos duas medicamentos emitir uma nota após diversas episódios de automatismos e comportamentos complexos do sono como até dirigir dormindo isso tudo após a ingestão dos remédios é então pessoal toma muito cuidado então nesta

Imagem rapidamente vemos aqueles a leblon zolpidem e zopiclona coloquei aqui nessa imagens é para vocês lembrarem né das medicações e também o relógio mostrando a duração dos efeitos zaleplon dura mais ou menos de duas horas né se for tomado meia-noite zolpidem mais ou menos quatro horas e os o pico lona 6 horas lendo os dois primeiros são seletivos para subunidade

Alfa do receptor gaba da tipo ah e o e zopiclona ele pega mais alpha 1 2 3 e 5 é como se fosse um benzodiazepínico é a segunda classe é dos hipnóticos melatoninérgicos formado sair pela água gelatina que a gente já falou no episódio 25 melatonina e também o hallmeter um eles agem através da melatonina um neurotransmissor secretado pela glândula pineal atuando no

Regulador de sono que é um núcleo supraquiasmático que a gente já falou no episódio passada através do ciclo circadiano e aqui são três receptores o mp1 mp2 mp3 sendo que esse terceiro aí tá meio fora do ciclo do sono ativando o mt um a uma diminuição dos sinais de alerta que a gente leva para o núcleo supraquiasmático e consequentemente diminuindo as ações no

Promotor de vigília predominando então os sinais para ter sono já mt2 rita responsável pela regulação dos deslocamentos do ritmo circadiano como a gente já falou na depressão e esse deslocamento está atrasado isso é a pessoa ela de é mais para dormir e ele acaba ficando com sono durante o dia ou também até alterações fisiológicas o mo nos jovens que também

Estão atrasados isto é acabo dormindo tarde e fica com sono na hora da aula ou avançados de idosos que dormem muito cedo e acaba acordando de madrugada inês regulados por exemplo quando vai fazer uma viagem internacional né vai para o japão vai para outro lugar do mundo e causa um jet e aqui a gente consegue ver as três medicações específico a melatonina como a

Gente viu é uma substância endógena mas a gente também consegue produzir ela industrialmente aqui no brasil ela é comercializada como um suplemento então você vai encontrar mais em lojas de esportes ou até em farmácias mas não como uma medicação já agomelatina ele é agonista dos receptores de melatonina médicos e também o antagonista dos receptores 5-ht 2b

E 2c sendo que a primeira linha no tratamento para depressão e o realmente é um que agonista seletivo mt 1 mt2 utilizado como um indutor de sono na população adulta e também pediátrica a terceira classe 11 pinotico serotoninérgicos o principal medicamento aqui é a traz o donna que a gente já falou bastante nos últimos episódios apesar de não ter sido aprovada

Especificamente para insônia ela representa quase cinquenta por cento desses novos episódios então vale a pena a gente fala nessa hora e relembrando em doses baixas ele não tem aquele antagonismo 5-ht dois a e sim mais um antagonismo h1e alfão que acaba causando bastante som a quarta classe é dos hipnóticos histaminérgicos e falamos brevemente na aula passada o

Principal evidentemente são os anti-histamínicos de primeira geração que é difenidramina + medicamentos de outras classes também tem esse efeito como a quetiapina amitriptilina ea metasa pina e para falar a verdade muito desses efeitos que a gente fala que é anti-histamínico é feito tanto pelo antagonismo dh um mas também que o antagonismo de o musicale nikos

E geralmente têm essa sobreposição e é muito difícil a gente separar qual que é qual então para explicar melhor vou escolher aqui um medicamento que tem uma ação só esse américa e ela é a doxepina como vocês podem ver aqui nessa imagem ele é um antipsicótico né tem receptor do pai nergico porém em doses baixas ele é um antagonista aragão puro tanto que

É utilizado como marcador cerebral e alguns exames de imagem como o pet-scan e para explicar em um medicamento que tem dois metabólicas diferentes com meia vidas distintas uma é mais curta durando 18 até 15 horas e outro dura mais que 24 horas e essa mistura faz com que essa medicação tem a tanto uma indução boa conta uma manutenção boa e até com poucos efeitos

Colaterais pela manhã não causando aí a ressaca principalmente porque não tem aqueles outros sectores como os muscarínicos e o alfon e como aí nos antidepressivos tricíclicos e não esteve associado ao ganho de peso possivelmente porque ele não tem associação com o receptor 5-ht 2c como acontece nos antipsicóticos finas e a quinta e última classe os antagonistas

De oxítona ou os novos episódios como a gente ficou na última aula os neurônios o rack sinérgicos estão localizados em áreas específicas do hipotálamo como hipotálamo lateral e a área periférica ao posterior que são um dos órgãos reguladores de sono eles acabam se comunicando com diversas regiões do cérebro como por exemplo no youtuber mamilar produtor de

Histamina a área tegmental ventral com a dopamina a áfrica com a serotonina e o lócus cerúleos com a noradrenalina e essa via ele tem dois neurotransmissores diferentes a orexígena a e olha que cena b item 2 receptores de proteína agir o receptor original oi e o receptor dois não sabemos muito bem como que funciona essa via grande parte das informações foram fruto

De pesquisas sobre a narcolepsia onde comprovadamente ausência de neurônios colinérgicos pelo que a gente sabe o receptor um ele desencadeia um aumento de cálcio intracelular e ativa o permutador sódio cálcio principalmente no logo seus já o receptor e quimérico dois aparentemente mais importante ele aumenta a expressão dos receptores glutamatérgicos nmda e de

Canais de potássio principalmente no núcleo tuberomamilar que é o promotor de vigília portanto foram criados antagonistas dos receptores para ver se conseguia melhorar a questão do som que eles criaram as duais pegando os dois receptores também chamado de dora e também medicamentos eletivos para cada receptor chamado de fora um e sora 22 horas a gente tem o restante e

Lembrei csamt e também outros medicamentos em pesquisas e dos horas a gente não tem nenhuma medicação aprovada porém algumas pesquisas em andamento relacionados aos transtornos alimentares aparentemente por favor e constante ele consegue induzir bem o sono e também manter ele por toda a noite sem efeitos colaterais como nos benzodiazepínico e nos fármacos z e também

Têm efeitos parecidos com a narcolepsia como algumas alucinações e paralisia de sono mas a gente ainda precisa de mais estudos para comprovar esses dados então nessa imagem a gente consegue observar em verde aqui um neurônio por aqui sinérgico produzindo a oxigenar e oxigenar a orexina ele pega nos dois setores né o tipo 1 e tipo 2 e a leptina de fica só no tipo 2 o

Receptor do tipo uma linhagem no cálcio intracelular e também não permutador sódio cálcio e o receptor tipo de e age nos receptores nmda e também em canais de potássio também chamado de gnr cá e toda essa situação agenda tanto enlouquecer os mas também no núcleo tuberomamilar vai deixar o paciente desperto porém se a gente utilizaram doras ou sonoras que são

Antagonistas de receptores a gente não vai ter essas reações e portanto vai deixar a pessoa adormecida ea inspeção espero que vocês tenham gostado dessa aula é assunto muito importante e possivelmente todo paciente tem alguma dúvida sobre esse assunto não se esqueçam de se inscrever também na página do instagram que a roupa cinco. aula se tiver alguma dúvida

Pergunta nos comentários e seleciona um desses vídeos aqui do lado para você aprender um pouco mais bons estudos pessoal

Transcrito do video
Ep.33 Insônia: zolpidem, quetiapina, melatonina, trazodona, rivotril, ramelteona | Psicofarmacologia By PsiqAula Psiquiatra Yoichi KonnoliveBroadcastDetails{isLiveNowfalsestartTimestamp2020-11-01T210012+0000endTimestamp2020-11-01T211741+0000}

Ep33 Insônia: zolpidem, quetiapina, melatonina, trazodona, rivotril, ramelteona | Psicofarmacologia

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