Butilbrometo De Escopolamina Farmace Bula

Butilbrometo de Escopolamina Farmace

Exclusivo Injetável

Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) injetável é
ainda indicado como auxiliar em procedimentos diagnósticos e
tratamentos, nos quais o espasmo pode constituir um problema, por
exemplo, em endoscopia gastrintestinal e radiologia.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Buscopan.

Contraindicação do Butilbrometo de Escopolamina –
Farmace

Drágeas / Gotas

Butilbrometo de Escopolamina é contraindicado nos
seguintes casos:

Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao Butilbrometo de
Escopolamina (substância ativa) ou a qualquer componente da
fórmula;
Miastenia gravis;
Estenose mecânica no trato gastrointestinal;
Íleo paralítico ou obstrutivo;
Megacólon.

Nos casos de condições hereditárias raras que possam ser
incompatíveis com qualquer excipiente da formulação, o uso de
Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) é
contraindicado.

Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) não é
indicado na diarreia aguda ou persistente da criança.

Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) é
contraindicado para uso por idosos especialmente sensíveis aos
efeitos secundários dos antimuscarínicos, como secura da boca e
retenção urinária.

Injetável

Butilbrometo de Escopolamina injetável é contraindicado
nos seguintes casos:

Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao Butilbrometo de
Escopolamina (substância ativa) ou a qualquercomponente da
fórmula;
Glaucoma de ângulo fechado não tratado;
Hipertrofia prostática com retenção urinária;
Estenoses mecânicas no trato gastrintestinal;
Íleo paralítico ou obstrutivo;
Megacólon;
Taquicardia;
Miastenia gravis.

A administração de Butilbrometo de Escopolamina (substância
ativa) injetável é contraindicada por via INTRAMUSCULAR em
pacientes em tratamento com anticoagulantes, uma vez que pode
ocorrer hematoma intramuscular. Nesses pacientes devem ser
utilizadas as vias subcutânea e intravenosa.

Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) não é
indicado na diarreia aguda ou persistente da criança.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Buscopan.

Como usar o Butilbrometo de Escopolamina –
Farmace

Drágeas

As drágeas devem ser ingeridas inteiras, por via oral, com um
pouco de líquido.

A dose recomendada para adultos e crianças acima de 6 anos é de
1 a 2 drágeas (10-20 mg), 3 a 5 vezes ao dia.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

Solução oral (gotas)

A dose deve ser administrada por via oral, podendo dissolver as
gotas em um pouco de água.

O frasco de Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa)
solução oral vem acompanhado de um moderno gotejador, de fácil
manuseio:

Para usar rompa o lacre da tampa, vire o frasco e mantenha-o na
posição vertical. Para começar o gotejamento, bata levemente com o
dedo no fundo do frasco e deixe gotejar a quantidade desejada.

1 ml = 20 gotas.

As doses recomendadas são:

Adultos e crianças acima de 6 anos:

20 a 40 gotas (10-20 mg), 3 a 5 vezes ao dia.

Crianças entre 1 e 6 anos:

10 a 20 gotas (5-10 mg), 3 vezes ao dia.

Lactentes:

10 gotas (5 mg), 3 vezes ao dia.

A dose de Butilbrometo de Escopolamina (substância
ativa) baseada no peso corpóreo para crianças até 6 anos pode ser
calculada conforme segue:

Crianças até 3 meses:

1,5 mg por quilograma de peso corpóreo por dose, repetidas 3
vezes ao dia

Crianças entre 3 e 11 meses:

0,7 mg/kg/dose, repetidas 3 vezes ao dia.

Crianças de 1 a 6 anos:

0,3 mg/kg/dose a 0,5 mg/kg/dose, repetidas 3 vezes ao dia.

Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) não deve
ser administrado de forma contínua ou por períodos prolongados sem
que a causa da dor abdominal seja investigada.

Injetável

Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) solução
injetável deve ser administrado lentamente por via intravenosa,
intramuscular ou subcutânea.

As doses recomendadas são:

Adultos e adolescentes acima de 12 anos:

1 a 2 ampolas de Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa)
(20-40 mg), que pode ser administrado várias vezes ao dia. Não
exceder a dose diária máxima de 5 ampolas (100 mg).

Lactentes e crianças menores de 12 anos:

Em casos graves, 0,3 mg a 0,6 mg/kg de peso corpóreo, que pode
ser administrado várias vezes ao dia. Não exceder a dose máxima
diária de 1,5 mg/kg de peso corpóreo.

Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) não deve
ser administrado de forma contínua ou por períodos prolongados sem
que a causa da dor abdominal seja investigada.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Buscopan.

Precauções do Butilbrometo de Escopolamina –
Farmace

Fertilidade, Gravidez e Lactação

Existem poucos dados disponíveis sobre o uso de Butilbrometo de
Escopolamina (substância ativa) em mulheres grávidas.

Em relação à toxicidade reprodutiva, estudos em animais não
indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos.

Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) está
classificado na categoria B de risco na gravidez.

Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) não deve
ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Não há informações suficientes sobre a excreção de Butilbrometo
de Escopolamina (substância ativa) e seus metabólitos no leite
humano.

Como medida de precaução, é preferível evitar o uso de
Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) durante a gravidez
e a lactação.

Nenhum estudo sobre efeito na fertilidade humana foi conduzido
até o momento.

Exclusivo Drágeas / Gotas

Caso a dor abdominal severa e de causa desconhecida persista ou
piore, ou esteja associada a sintomas como febre, náusea, vômito,
alteração da motilidade gastrintestinal, aumento da sensibilidade
abdominal, queda da pressão arterial, desmaio, ou presença de
sangue nas fezes, o paciente deve procurar o médico
imediatamente.

Devido ao risco potencial de complicações anticolinérgicas,
deve-se tomar precaução especial nos pacientes propensos a glaucoma
de ângulo fechado, assim como em pacientes suscetíveis a obstruções
intestinais ou urinárias e em pacientes propensos a
taquiarritmias.

Até o momento não foram conduzidos estudos sobre os efeitos na
capacidade de dirigir e operar máquinas.

Exclusivo Injetável

A elevação na pressão intraocular pode ocorrer devido a
administração de agentes anticolinérgicos, tais como Butilbrometo
de Escopolamina (substância ativa), em pacientes com glaucoma de
ângulo fechado não diagnosticado e, portanto, não tratado.
Portanto, os pacientes que sentirem dor ou apresentarem olhos
vermelhos com perda de visão após a injeção de Butilbrometo de
Escopolamina (substância ativa), devem procurar imediatamente um
oftalmologista.

Casos de anafilaxia, incluindo episódios de choque, foram
observados após administração parenteral de Butilbrometo de
Escopolamina (substância ativa). Assim como com todos os fármacos
que causam tais reações, os pacientes que receberem Butilbrometo de
Escopolamina (substância ativa) injetável devem permanecer sob
observação.

A adiministração parenteral de Butilbrometo de Escopolamina
(substância ativa) pode causar taquicardia, hipotensão e
anafilaxia, portanto, use com precaução em pacientes com doenças
cardíacas, como insuficiência cardíaca, doença cardíaca coronária,
arritmia cardíaca, ou hipertensão arterial e cirurgia cardíaca.
Recomenda-se o monitoramento desses pacientes.

Efeitos na capacidade de dirigir e operar
máquinas

Não foram conduzidos estudos sobre os efeitos na capacidade de
dirigir e operar máquinas até o momento. Entretanto, deve-se
comunicar aos pacientes que eles podem apresentar efeitos
indesejáveis, como distúrbio na acomodação visual e tontura durante
o tratamento com Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa).
Por isso, recomenda-se cautela ao dirigir carros ou operar
máquinas.

Caso o paciente apresente distúrbio na acomodação visual ou
tontura, ele deve evitar atividades potencialmente perigosas, como
dirigir ou operar máquinas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Buscopan.

Reações Adversas do Butilbrometo de Escopolamina –
Farmace

Muitos dos efeitos indesejáveis de Butilbrometo de Escopolamina
(substância ativa) podem ser atribuídos às propriedades
anticolinérgicas.

Em geral, os eventos são leves e desaparecem
espontaneamente.

Drágeas / Gotas

Reações incomuns (gt; 1/1.000 e lt; 1/100)

Reações cutâneas, urticária, prurido, taquicardia, boca seca,
disidrose.

Reações raras (gt;1/10.000 e lt; 1/1.000)

Retenção urinária.

Reações com frequência desconhecida*

Hipersensibilidade, reações anafiláticas, dispneia, choque
anafilático, rash, eritema.

*Essas reações adversas foram observadas em experiência pós
comercialização. A frequência não é maior do que incomum (3/1.368),
mas pode ser menor, com 95% de certeza. Não é possível uma
estimativa precisa da frequência, uma vez que as reações adversas
não ocorreram no banco de dados do estudo clínicos com 1.368
pacientes.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED,
disponível em ” portal.anvisa.gov.br/vigimed”
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Buscopan.

Interação Medicamentosa do Butilbrometo de Escopolamina
– Farmace

Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) pode
intensificar a ação anticolinérgica de medicamentos tais como
antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina,
nortriptilina), e tetracíclicos (mirtazapina, mianserina),
antihistamínicos (prometazina, dexclorfeniramina, hidroxizina),
antipsicóticos (clorpromazina, flufenazina, haloperidol),
quinidina, amantadina, disopiramida e outros anticolinérgicos (como
tiotrópio, ipratrópio compostos similares à atropina).

O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como a
metoclopramida, pode resultar numa diminuição da atividade de ambos
os fármacos no trato gastrintestinal.

Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) pode aumentar a
ação taquicárdica dos agentes beta-adrenérgicos (como salbutamol,
fenoterol, salmeterol).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Buscopan.

Ação da Substância Butilbrometo de Escopolamina – Farmace

Resultados de Eficácia

Drágeas / Gotas

Em estudo da eficácia de Butilbrometo de Escopolamina
(substância ativa) para alívio da dor e desconforto abdominal na
síndrome do intestino irritável, a avaliação da melhora dos
sintomas pelo médico ocorreu em 76% dos pacientes (em um total de
137) em comparação a 64% dos pacientes no grupo placebo (em um
total de 142 pacientes). Esta diferença foi estatisticamente
significante (plt;0,001).¹

Referências

1. Schäffer E, Ewe K. [The
treatment of irritable colon. Efficacy and tolerance of buscopan
plus, buscopan, paracetamol and placebo in ambulatory patients with
irritable colon]. [artigo em alemão] Fortschr Med. 1990 Aug
30;108(25):488-92.

Injetável

Em estudo conduzido para avaliar o efeito analgésico de 20 mg
intravenoso de Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) em
cólica biliar, foram avaliados 32 pacientes (26 mulheres e 6
homens, com idade média de 47 anos, variando entre 38-55 anos)
alocados aleatoriamente para Butilbrometo de Escopolamina
(substância ativa) ou tenoxicam. A intensidade da dor foi avaliada
em escala de 5 pontos. Os resultados, no grupo de Butilbrometo de
Escopolamina (substância ativa), foram 7 (43,24%) dos 16
pacientes tiveram melhora significante da dor na avaliação de 30
minutos e outros 3 pacientes (18,75%) aos 60 minutos. Em
acompanhamento de 24 horas, 4 (25%) pacientes tiveram que recorrer
a medicação de resgate (petidina) e desenvolveram colecistite. Os
autores concluem que ambos os tratamentos foram rápidos no alívio
da dor abdominal de origem biliar.¹

Em estudo que envolveu 104 pacientes, ao todo, sofrendo de dor
em cólica classificada como grave ou excruciante devido a cálculo
das vias urinárias altas confirmado, 33 pacientes foram alocados
aleatoriamente para receber Butilbrometo de Escopolamina
(substância ativa) injetável (20 mg IV) em estudo multicêntrico,
com observador cego, randomizado em oito centros na Alemanha. Foi
utilizada a escala visual analógica (EVA) para medir a intensidade
da dor. O SIDP (início de ação) para Butilbrometo de Escopolamina
(substância ativa) foi de 16,22 ± 15,4 minutos. Eventos adversos
foram relatados em 4 pacientes do grupo Butilbrometo de
Escopolamina (substância ativa).²

Referências

1- Al-Waili N, Saloom KY. The
analgesic effect of intravenous tenoxican in symptomatic treatment
of biliary colic: a comparison with hyoscine N butylbromide. Eur J
Med Res.Eur J Med Res. 1998 Oct 14;3(10):475-9.
2- Stankov G, Schmieder G, Zerle G, Schinzel S, Brune K. Double
blind study with dipyrone versus tramadol and butylscopolamine in
acute renal colic pain. World J Urol.World J Urol.
1994;12(3):155-61.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Buscopan.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) exerce atividade
espasmolítica sobre a musculatura lisa do trato gastrintestinal,
geniturinário e vias biliares. O Butilbrometo de Escopolamina
(substância ativa), como um derivado de amônio quaternário, não
atravessa a barreira hematoencefálica e, deste modo, não produz
efeitos colaterais anticolinérgicos sobre o Sistema Nervoso
Central. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação
bloqueadora sobre os gânglios intramurais das vísceras ocas, assim
como de uma atividade antimuscarínica.

Farmacocinética

Drágeas / Gotas

Absorção:

Como um composto de amônio quaternário, o Butilbrometo de
Escopolamina (substância ativa) é altamente polar e, por isso, é
absorvido parcialmente após a administração oral (8%). Após a
administração oral de doses únicas no intervalo de 20 a 400 mg de
Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa), foram encontrados
picos médios de concentração plasmática entre 0,11 ng/ml e 2,04
ng/ml em aproximadamente 2 horas. Neste mesmo intervalo de dose, os
valores médios de AUC0-tz observados variaram de 0,37 a 10,7
ng.h/ml. O valor mediano de biodisponibilidade absoluta para as
formas farmacêuticas drágeas e solução oral, contendo cada uma 100
mg de Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa), é menor do
que 1%.

Distribuição:

Devido a sua alta afinidade pelos receptores muscarínicos e
nicotínicos, o Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) é
distribuído principalmente nas células musculares das regiões
abdominal e pélvica, assim como nos gânglios intramurais dos órgãos
abdominais. A ligação do Butilbrometo de Escopolamina (substância
ativa) às proteínas plasmáticas (albumina) é de aproximadamente
4,4%.

Estudos em animais demonstraram que o Butilbrometo de
Escopolamina (substância ativa) não atravessa a barreira
hematoencefálica, mas não há dados clínicos disponíveis sobre este
efeito. Observou-se que o Butilbrometo de Escopolamina (substância
ativa) (1mM) pode interagir com o transporte de colina (1,4 nM) em
células epiteliais da placenta humana in vitro.

Seu início de ação no aparelho digestivo se dá entre 20 a 80
minutos após administração oral.

Metabolismo e eliminação:

Após a administração oral de doses únicas entre 100 e 400 mg, a
meia-vida terminal de eliminação variou entre 6,2 a 10,6 horas. A
principal rota metabólica é a hidrólise da ligação éster. O
Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) administrado por
via oral é excretado nas fezes e na urina. Estudos em homens
demonstraram que 2 a 5% de doses marcadas por radioisótopos são
eliminadas pela via renal após administração oral. Aproximadamente
90% da atividade radioativa recuperada pode ser encontrada nas
fezes após a administração oral. A excreção urinária de
Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) é menor do que 0,1%
da dose. As depurações médias aparentes após doses orais de 100 a
400 mg variou de 881 a 1420 L/min, enquanto que os volumes de
distribuição correspondentes para o mesmo intervalo de dose
variou
de 6,13 a 11,3 x 105 L, provavelmente devido à baixa
disponibilidade sistêmica. Os metabólitos excretados pela via renal
ligam-se fracamente aos receptores muscarínicos e, por essa razão,
acredita-se que não contribuem para o efeito do Butilbrometo de
Escopolamina (substância ativa).

Injetável

Absorção e distribuição:

Após a administração intravenosa, o Butilbrometo de Escopolamina
(substância ativa) é rapidamente distribuído para os tecidos (t ½
alfa = 4 min, t ½ beta = 29 min).

O volume de distribuição é de 128 litros (correspondentes a
aproximadamente 1,7 L/kg). Devido a sua alta afinidade pelos
receptores muscarínicos e nicotínicos, o Butilbrometo de
Escopolamina (substância ativa) é distribuído principalmente nas
células musculares das regiões abdominal e pélvica, assim como nos
gânglios intramurais dos órgãos abdominais. A ligação do
Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) às proteínas
plasmáticas (albumina) é de aproximadamente 4,4%.

Estudos em animais demonstram que o Butilbrometo de Escopolamina
(substância ativa) não atravessa a barreira hematoencefálica, mas
não há dados clínicos disponíveis sobre este efeito. Observou-se
que o Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) (1mM) pode
interagir com o transporte de colina (1,4 nM) em células epiteliais
da placenta humana in vitro.

Demonstrou alívio das dores das cólicas das vias biliares em 30
minutos e das cólicas renais (dos rins) em 16 minutos após uso
injetável.

Metabolismo e eliminação:

A principal rota metabólica é a hidrólise da ligação éster. A
meia-vida da fase final de eliminação (t ½ gama) é de cerca de 5
horas. A depuração total é de 1,2 L/min. Estudos clínicos com
Butilbrometo de Escopolamina (substância ativa) marcado com
radioisótopo mostram que após a injeção endovenosa 42 a 61% da dose
radioativa é excretada na urina e 28,3 a 37% nas fezes.

A porção de princípio ativo inalterado excretado na urina é de
aproximadamente 50%. Os metabólitos excretados pela via renal
ligam-se fracamente aos receptores muscarínicos e, por essa razão,
acredita-se que não contribuem para o efeito do Butilbrometo de
Escopolamina (substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Buscopan.

Butilbrometo-De-Escopolamina-Farmace, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.