Sustrate

Como o Sustrate funciona?

Sustrate melhora o desempenho cardíaco assim como a
motilidade da parede segmental em pacientes com doença isquêmica do
coração.

O propatilnitrato tem demonstrado eficiência na redução de
manifestações clínicas e eletrocardiográficas de isquemia induzida
por exercícios em pacientes com insuficiência coronariana
crônica.

O início de efeito vasodilatador é observado em 2 a 3 minutos
após a administração sublingual do comprimido.

Contraindicação do Sustrate

Você não deve utilizar Sustrate nas seguintes
condições:

• Glaucoma, anemia grave, trauma craniano, pressão intracraniana
  aumentada, hemorragia cerebral, quadro agudo de infarto do
  miocárdio e insuficiência cardíaca congestiva;
• Se estiver usando citrato de sildenafila (medicamento usado
  para tratar disfunção erétil ou impotência sexual) ou outros
  inibidores da 5-fosfodiesterase, como a tadalafila ou valdenafila,
  dado que estes medicamentos têm demonstrado potencializar os
  efeitos de diminuição da pressão arterial dos nitratos orgânicos,
  inclusive do propatilnitrato. Você deve estar ciente dos potenciais
  riscos do uso de propatilnitrato em até 24 horas antes ou após a
  administração de um dos inibidores da 5-fosfodiesterase, uma vez
  que esse uso concomitante tem sido associado a uma diminuição
  profunda da pressão arterial, infarto do miocárdio e até
  morte;
• Hipersensibilidade (alergia) a qualquer um dos componentes da
  fórmula;
• Na cardiopatia hipertrófica obstrutiva, a utilização de
  nitratos pode agravar a obstrução da via de saída do ventrículo
  esquerdo.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Sustrate

O comprimido de Sustrate deve ser dissolvido sob a língua
ou na cavidade bucal no primeiro sinal de crise aguda de angina,
deixando-o até completa absorção. A dose pode ser repetida a cada 5
minutos aproximadamente, até que o alívio seja obtido. Se a dor
persistir após um total de 3 comprimidos em um período de 15
minutos, atenção médica imediata é recomendada.

Sustrate pode ser usado de maneira profilática 5 a 10
minutos antes de iniciar atividades físicas (o que pode precipitar
uma crise aguda com base na experiência prévia dos pacientes).

Não engula o comprimido para que a ação do produto seja
imediata.

Posologia do Sustrate

Sustrate deve ser administrado como um comprimido
sublingual na dose de 10mg, três ou quatro vezes ao dia não
excedendo 40mg em 24 horas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Sustrate?

Em caso de esquecimento, não tome uma dose extra para repor a
que foi esquecida. Apenas siga com o tratamento, tomando
normalmente a próxima dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Sustrate

• Sustrate deve ser prescrito com cautela aos pacientes com
  diminuição do volume sanguíneo (desidratação), pressão baixa,
  hipotensão ortostática (redução excessiva da pressão arterial ao
  ficar de pé), deficiência renal ou hepática grave, hipotireoidismo
  (diminuição da produção de hormônios pela glândula Tireóide),
  desnutrição ou hipotermia (baixa temperatura corporal);
• Ainda que sobrevenha uma sensação de bem-estar, consulte o seu
  médico quanto à necessidade de moderação das atividades
  físicas;
• Tolerância ao propatilnitrato: assim como a tolerância às
  outras formas de nitratos, o efeito de propatilnitrato sublingual
  na tolerância ao exercício, ainda que observado, é
  desprezível.

Este medicamento contém lactose.

Reações Adversas do Sustrate

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, vertigem, tontura, fraqueza, palpitação,
taquicardia, vermelhidão da pele e inquietação

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Náusea, rubor, vômito, sudorese, palidez, pele fria, colapso,
síncope, cianose, respiração prejudicada, bradicardia,
metemoglobinemia, erupção medicamentosa e dermatite
esfoliativa.

No período do tratamento com propatilnitrato, os seguintes
sintomas podem ocorrer durante o exercício físico: dor de cabeça,
palpitação e redução da pressão arterial.

Informe seu médico ou farmacêutico do aparecimento de
reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu Serviço de
Atendimento ao Cliente (SAC).

População Especial do Sustrate

Idosos

Não há evidências, até o momento, de necessidade de adequação
posológica ou do aumento de risco no tratamento de idosos com
propatilnitrato. Sendo assim, pode ser utilizado por esse grupo
conforme orientação médica.

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Sustrate

Apresentação

Comprimido

Propatilnitrato 10 mg – Embalagem com 12 e 50 comprimidos.

Via sublingual.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido contém

*Amido, lactose, dióxido de silício, talco e estearato de
magnésio.

Superdosagem do Sustrate

Em caso de superdosagem deve-se procurar orientação médica
imediata.

Altas doses podem causar vômitos, inquietação, hipotensão,
síncope, cianose e metemoglobinemia. Pode seguir-se pele fria,
respiração prejudicada e bradicardia. 

No caso de síncope (desmaio), seu médico deve tratá-lo
mantendo-o deitado com as pernas elevadas e com a cabeça abaixada.
Intoxicações graves devem ser tratadas com aspiração e lavagem
gástrica, e administração de oxigênio com respiração assistida, se
necessário. Se ocorrer metemoglobinemia, seu médico deve
administrar 1 a 4mg/Kg de peso corporal de azul de metileno através
de injeção endovenosa. A circulação pode ser mantida com infusões
de plasma ou soluções de eletrólitos adequados.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Sustrate

Pacientes recebendo fármacos anti-hipertensivos, bloqueadores
beta-adrenérgicos, como atenolol e propranolol, ou neurolépticos
(fenotiazinas) associados ao propatilnitrato, devem ser observados
em virtude de possível efeito aditivo de diminuição da pressão
arterial. Hipotensão ortostática (redução excessiva da pressão
arterial ao ficar de pé) tem sido relatada quando bloqueadores de
canal de cálcio (p. ex. verapamil e nifedipina) e propatilnitrato
são utilizados concomitantemente.

Os efeitos vasodilatadores e hemodinâmicos do propatilnitrato
podem ser aumentados pela administração concomitante com a
aspirina.

Antidepressivos tricíclicos (p. ex. amitriptilina, desipramina e
doxepina) e fármacos anticolinérgicos causam boca seca e redução
das secreções salivares, podendo dificultar a dissolução do
propatilnitrato sublingual.

Pacientes recebendo propatilnitrato sublingual devem evitar
ergotamina e fármacos relacionados ou ser monitorados pelos
sintomas de ergotismo (depressão e confusão mental, pressão alta,
diminuição da frequência cardíaca, vasoespasmos com perda de
consciência e dor de cabeça) se não for possível evitar o uso
concomitante.

A administração de propatilnitrato é contraindicada em pacientes
que estão utilizando citrato de sildenafila (medicamento usado para
tratar disfunção erétil ou impotência sexual) ou outros inibidores
da 5 fosfodiesterase.

Estes fármacos têm demonstrado potencializar os efeitos de
redução da pressão arterial de nitratos orgânicos, como o
propatilnitrato.

Os nitratos, inclusive o propatilnitrato, podem interferir com a
reação de coloração Zlatkis-Zak causando um relatório falso de
colesterol sérico diminuído.

O uso de propatilnitrato com bebidas alcoólicas pode causar
diminuição da pressão arterial.

Não há estudos até o momento que comprovem interações
medicamentosas com planta medicinal, nicotina, alimento e ou
outras doenças que não foram citadas até o momento.

Sustrate não deve ser administrado concomitantemente com bebida
alcoólica.

Informe seu médico se você está fazendo uso de algum
outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Interação Alimentícia do Sustrate

O uso concomitante de propatilnitrato e álcool pode causar
hipotensão.

Propatilnitrato (substância ativa) não deve ser
administrado concomitantemente com bebida alcoólica.

Ação da Substância Sustrate

Resultados de eficácia

Uso nos pacientes com doença coronariana crônica, conduzindo a
redução de alterações de ECG e a melhora da tolerância ao exercício
físico.

Os efeitos hemodinâmicos e cineangiocardiográficos do
propatilnitrato sublingual foram estudados em 20 pacientes
portadores de cardiopatia isquêmica. As variáveis, obtidas em
situação basal e 5 minutos após o uso de 10 mg da droga, foram
comparadas entre si, tendo-se observado.

•  Ausência de mudanças significativas na pressão atrial
  direita média, na pressão diastólica final do ventrículo esquerdo,
  no débito cardíaco, no volume sistólico e no pico dP/dt;
• Aumento significativo na frequência cardíaca, na fração de
  ejeção e na velocidade média de encurtamento circunferencial da
  fibra;
• Diminuição significativa das pressões médias pulmonar e aórtica
  e ventricular esquerda em máxima dP/dt, na resistência vascular
  sistêmica e em volumes sistólicos e diastólicos finais do
  ventrículo esquerdo; melhora do movimento da parede ventricular
  esquerda com normalização da contratilidade, concluindo que o
  propatilnitrato melhora o desempenho cardíaco como uma bomba como
  também a contratilidade segmentar nos pacientes com doença cardíaca
  isquêmica.

Tabela I – Efeitos hemodinâmicos; e
cincangiocardiográficos; agudos do propatilnitrato na cardiopatia
isquêmica sintomática (X ± DPM) 

(Pressões em mm Hg o resistência em unidades).
*Não significante.

Tabela II – Efeitos hemodinâmicos e
cincangiocardiográficos agudos do propatilnitrato, na cardiopatia
isquêmica sintomática (X ± DPM)

*Não significante.

Uso nos pacientes de doença coronária crônica (lesões
gt; 70%)

Uma dose única durante o teste do exercício apresenta uma ação
eficaz aumentando a tolerância aos esforços, com menos
manifestações de falha coronariana na análise clínica (crises de
angina) e electrocardiográfica.

Uso nos pacientes com doença coronariana
crônica

Uma única dose de propatilnitrato 10 mg durante o teste do
exercício mostrou: redução significativa do segmento ST
(relacionado ao uso de pré propatilnitrato); redução das dores
precordiais durante teste de stress; aumento significativo de
valores da taxa do esforço da fração da ejeção ventricular esquerdo
e melhorias da contratilidade segmentar. Os autores indicaram os
efeitos benéficos do propatilnitrato no fluxo sanguíneo
coronariano.

O volume de fluxo sanguíneo na mão mostrou um aumento marcante
após uma única dose do propatilnitrato pela via sublingual.

Características farmacológicas

Farmacologia clínica

O propatilnitrato é um vasodilatador com propriedades similares
àquelas do trinitrato de glicerol (nitroglicerina). Assim como o
trinitrato de glicerol, induz uma leve ou nenhuma redução da
resistência vascular periférica nos pacientes normotensos.

Simultaneamente, com este efeito fraco na resistência dos vasos,
induz uma dilatação potente da capacitação dos vasos na periferia.
Brown e col., utilizando técnica angiográfica quantitativa
computorizada, demonstraram que a nitroglicerina sublingual, dilata
tanto os segmentos normais como ateroscleróticos das artérias
coronárias epicárdicas, em pacientes com cardiopatia isquêmica.

A análise comparativa dos dados obtidos antes e após
administração da droga mostrou que, nos segmentos normais, a área
luminal. (Secção transversa) aumentou em média 1,27 mm²,
correspondendo a aumento de 18% em relação aos valores
controles.

A dilatação dos segmentos estenosados resultou em aumento médio
da área luminal. de 0,35 mm² nas lesões moderadas e de
0,14 mm² nas lesões graves, correspondendo,
respectivamente, a aumento médio da área de 22% e 36% e a redução
média da resistência ao fluxo através da estenose de 25% e 38%.

Embora o aumento absoluto da área luminal, seja menor nos
segmentos arteriais com lesões ateroscleróticas graves do que nos
segmentos com lesões moderadas, esse aumento é mais significativo
em termos de porcentagem, em relação à área original.

Não obstante a magnitude da dilatação do segmento estenosado
seja pequena em termos de aumento do diâmetro do lúmen, é
substancial em relação à diminuição da resistência ao fluxo, o
verdadeiro índice fisiológico para avaliar a vasodilatação.

Concluíram os autores que a ação vasodilatadora direta dos
nitratos sobre os segmentos estenosados das grandes artérias
coronárias epicárdicas com aterosclerose contribui importantemente
para os efeitos benéficos dessas drogas na isquemia miocárdica.

A taxa de desempenho de exercícios aumentou significativamente
quando o propatilnitrato foi utilizado de forma isolada, mas esta
aparente melhora não refletiu no eletrocardiograma. O curso de
propatilnitrato reduziu a duração de evidência subjetiva e objetiva
de isquemia do miocárdio induzida por exercício.

Além disso, o propatilnitrato proporcionou alívio mais
rapidamente que o trinitrato de glicerol e o dinitrato de
isossorbida quando utilizados no tratamento de ataque agudo da
angina produzido pelo teste de tolerância a exercícios.

Os efeitos hemodinâmicos e cineangiocardiográficos do
propatilnitrato sublingual obtidos 5 minutos após o uso de 10 mg de
propatilnitrato comparados com os parâmetros anteriores à
administração de propatilnitrato foram:

• Ausência de alterações significativas nas pressões médias de
  átrio direito e diastólica final de ventrículo esquerdo (VE), no
  rendimento cardíaco, no volume sistólico e no valor máximo da 1ª
  derivada de pressão em relação ao tempo (dP/dt máxima) de VE;
• Aumento significativo da frequência cardíaca, fração de ejeção
  e velocidade média de encurtamento circunferencial;
• Redução significativa das pressões médias de artéria pulmonar e
  aorta e dP/dt máxima de VE, na resistência vascular sistêmica e nos
  volumes sistólico e diastólico finais do VE;
• Melhora da motilidade segmentar do VE com normalização da
  contratilidade.

Conclusão, o propatilnitrato melhora o desempenho cardíaco assim
como a motilidade da parede segmental em pacientes com doença
isquêmica do coração.

O propatilnitrato tem demonstrado eficiência na redução de
manifestações clínicas e eletrocardiográficas de isquemia induzida
por exercícios em pacientes com insuficiência coronariana
crônica.

Farmocinética

Quando administrado por via sublingual, o propatilnitrato é
rapidamente absorvido com efeitos hemodinâmicos com duração entre 4
– 5 horas. Os efeitos anti-angina pectoris são mais
curtos. 

O início de efeito vasodilatador é observado em 2 a 3 minutos
após a administração sublingual do comprimido.

O padrão geral da metabolização dos nitratos orgânicos, com
denitrações sucessivas que aumentam a hidrossolubilidade e
facilitam a eliminação renal. A eliminação renal dos metabólitos de
nitratos orgânicos é rápida e completa, razão pela qual não há
perigo de acúmulo.

Needleman e cols. demostram que na administração oral os
nitratos orgânicos são transportados diretamente ao fígado pela
veia porta sendo rápida e completamente degradados no fígado de
ratos antes de alcançar a circulação sistêmica (metabolismo de
primeira passagem).

A biotransformação resulta da hidrólise redutiva dos nitratos
catalisada pela glutation-redutase. O uso de nitrato por via
sublingual para alívio da dor nas crises anginosas é universalmente
aceito. Além disso a via sublingual é utilizada também na
profilaxia de quadros anginosos precipitados por um determinado
tipo de esforço e, de modo a aumentar a tolerância ao exercício e
assim evitar o desencadeamento da dor.

Cuidados de Armazenamento do Sustrate

Sustrate deve ser conservado em temperatura ambiente (entre
15°C e 30°C) em sua embalagem original.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Sustrate é um comprimido branco, redondo e sem vinco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Sustrate

Reg. MS: 1.0390.0182

Farm. Resp:
Dra. Marcia Weiss I. Campos
CRF-RJ nº 4499

Registrado por:
Farmoquímica S/A
Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.349.473/0001-58

Fabricado por:
Farmoquímica S/A
Rua Viúva Cláudio, 300
Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.349.473/0003-10
Iindústria brasileira

Venda sob prescrição médica.

Sustrate, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.