Parlodel

• Tratamento da doença de Parkinson;
• Tratamento de estados hiperprolactinêmicos patológicos
  incluindo amenorreia, infertilidade feminina
  e hipogonadismo;
• Tratamento de pacientes com adenomas que secretam
  prolactina;
• Acromegalia.

Como o Parlodel funciona?

Parlodel tem como substância ativa a bromocriptina. A
bromocriptina pertence ao grupo dos medicamentos conhecidos como
alcaloides do ergot, derivados de um tipo de fungo.

Parlodel reduz a liberação de prolactina, um hormônio da
glândula hipófise do cérebro. Após o parto ou aborto é normal que
os níveis sanguíneos de prolactina nas mães aumentem e isto causa a
produção de leite.

Se você tiver qualquer dúvida sobre como
Parlodel médico. 

Após administração oral, Parlodel é bem absorvido. O efeito de
redução da prolactina inicia-se 1 a 2 horas após a ingestão.

Contraindicação do Parlodel

Este medicamento é contraindicado nos seguintes
casos:

• Se você for alérgico (hipersensibilidade) à bromocriptina ou a
  qualquer outro constituinte de Parlodel;
• Se você for alérgico a medicamentos que contém alcaloides do
  ergot. Se você suspeitar ser alérgico, avise seu médico;
• Se você tiver pressão sanguínea alta (hipertensão não
  controlada), ou se a pressão sanguínea estiver alta durante
  ou após sua gravidez;
• Se você tiver doença grave do coração;
• Se você tiver sintomas e/ou histórico de sérias desordens
  psíquicas; 
• Se você tiver gravidez diagnosticada ou presumida, em qualquer
  indicação do Parlodel;
• Disfunção do ciclo menstrual (síndrome pré-menstrual);
• Galactorreia com ou sem amenorreia – no pós-parto,
  idiopática, tumoral, por fármacos;
• Ingurgitamento mamário puerperal;
• Fase lútea curta.

Se qualquer um destes casos se aplicar a você, diga ao seu
médico antes de tomar Parlodel.

Este medicamento é contraindicado para menores de 15
anos.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres
que estejam amamentando.

Como usar o Parlodel

Parlodel deve sempre ser tomado com alimentos. É recomendável
tomar o medicamento antes de dormir com leite, para prevenir o
aparecimento de náuseas. Parlodel comprimidos pode ser partido.

Siga as instruções do seu médico cuidadosamente. Não exceder a
dose recomendada.

Posologia do Parlodel

O princípio básico da terapia com Parlodel é iniciar o
tratamento com doses baixas e, em doses individuais, aumentar
lentamente a dose diária até uma resposta terapêutica máxima a ser
alcançada.

Estados hiperprolactinêmicos, incluindo amenorreia,
infertilidade feminina e hipogonadismo

Dose inicial de 1,25 mg (meio comprimido) a 2,5 mg/dia. Doses
adicionais de 2,5 mg/dia podem ser administradas a cada 3 a 7 dias
até que uma resposta terapêutica adequada seja alcançada. A dose
terapêutica usual é de 5 mg a 7,5 mg.

Adenomas

1,25 mg (meio comprimido) a 2,5 mg/dia, aumentando
gradativamente a dose até que se consiga manter os níveis
plasmáticos de prolactina adequadamente suprimidos.

Acromegalia

Dose inicial é de 1,25 mg (meio comprimido) a 2,5 mg/dia. Doses
adicionais de 1,25 mg (meio comprimido) a 2,5 mg a cada 3 a 7 dias
podem ser administradas até que uma resposta terapêutica adequada
seja alcançada. Pacientes devem ser reavaliados mensalmente e a
dose ajustada, baseada na redução do hormônio de crescimento ou da
resposta clínica. A dose usual varia de 20 a 30 mg/dia na maioria
dos pacientes.

Pacientes submetidos à irradiação da hipófise devem descontinuar
Parlodel para uma avaliação, tanto dos efeitos clínicos da
irradiação sobre o desenvolvimento da doença como do uso do
Parlodel. O período adequado para tal retirada é de 4 a 8 semanas.
A recorrência dos sinais ou sintomas ou aumento do hormônio do
crescimento indicam que a doença ainda está ativa e um novo
tratamento com Parlodel deve ser considerado.

Doença de Parkinson

A dosagem de levodopa, durante o período introdutório deste
medicamento, deve ser mantida, se possível. A dose inicial de
Parlodel é de 1,25 mg (meio comprimido) a 2,5 mg/dia, em duas
tomadas com as refeições. Avaliações a cada 2 semanas são
aconselháveis para assegurar que doses mais baixas possam produzir
o efeito terapêutico desejado. Se necessário, a dose pode ser
aumentada a cada 14 – 28 dias com 2,5 mg/dia, administradas com as
refeições. Neste momento, é aconselhável reduzir as doses de
levodopa devido aos efeitos adversos.

Continue tomar Parlodel tanto quanto o seu médico orientou.

Efeitos quando o tratamento com Parlodel é
interrompido

Não pare de tomar Parlodel a menos que seu médico tenha pedido a
você. Interromper o tratamento com Parlodel repentinamente pode
resultar em efeitos colaterais indesejados, incluindo uma reação
muito rara chamada Síndrome Maligna Neuroléptica com sintomas tais
como rigidez, agitação, febre muito alta, batimento cardíaco rápido
e flutuações extremas na pressão sanguínea.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Parlodel?

Tome-o assim que se lembrar, a menos que você se lembre 4 horas
antes da próxima dose de Parlodel. Lembre-se de tomá-lo com
alimentos.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Parlodel

Parlodel deve ser apenas prescrito por um médico. Siga as
instruções do médico cuidadosamente.

Se alguma das seguintes advertências se aplicar a você,
avise ao seu médico antes de tomar Parlodel:

• Se você apresenta fezes escuras ou úlceras no estômago;
• Se você tem sonolência excessiva ou um início súbito de
  sono;
• Se você tem intolerância a alguns açúcares (por exemplo,
  lactose).

Avise seu médico imediatamente, caso você apresente
qualquer um dos seguintes casos:

• Se você tem um início súbito de sono;
• Se você tem uma diminuição da frequência da respiração ou
  dificuldade para respirar;
•  Se você tem dor grave no peito;
• Se você tem dor lombar, inchaço nas pernas e dor ao
  urinar;
• Se você não conseguir controlar a vontade de jogar jogos de
  azar ou se você tiver impulso sexual aumentado ou
  não conseguir controlar os impulsos, compulsões ou tentações.
  Estes efeitos adversos foram reportados em pacientes tratados com
  Parlodel. Eles parecem estar relacionados com a dose de Parlodel e
  ocorrem principalmente em pacientes tratados com doses elevadas do
  medicamento. Eles são geralmente reversíveis se a dose for reduzida
  ou se o medicamento for interrompido.

Os pacientes devem procurar a ajuda do médico se eles, ou a sua
família / cuidador perceberem que apresentam comportamento
incomum.

Para mulheres após parto ou aborto

Se você tem dor de cabeça grave, progressiva e persistente e, ou
problemas com sua visão (tais como, visão borrada).

Para pacientes com prolactinoma

Se você tem uma inesperada coriza do nariz. Seu médico também
pode verificar regularmente os efeitos do encolhimento do
tumor.

Reações Adversas do Parlodel

Como todos os medicamentos, os pacientes tratados com Parlodel
podem experimentar efeitos colaterais, embora nem todos os
apresentem.

Alguns efeitos podem ser graves

• Azia, dor no estômago recorrente ou fezes escuras;
• Início súbito de sono;
• Diminuição inexplicada da frequência respiratória e dificuldade
  em respirar;
• Dor grave no peito;
• Dor lombar, inchaço nas pernas e dor ao urinar;
• Dor de cabeça grave, progressiva ou persistente e/ou problemas
  com sua visão (tal como visão borrada);
• Sintomas tais como rigidez muscular, agitação, febre muito
  alta, ritmo cardíaco acelerado e flutuações extremas
  na pressão sanguínea;
• Um problema específico do coração denominado fibrose da válvula
  cardíaca.

Se você apresentar alguns destes sintomas, avise seu médico
imediatamente.

Outros efeitos colaterais

Comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
este medicamento)

Dor de cabeça, sonolência, vertigem, congestão nasal,
constipação, vômitos.

Incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Reações alérgicas na pele, queda de cabelo, confusão, agitação
psicomotora, alucinações (visão, audição, olfato ou sensação de
coisas que não estão ali), secura da boca, discinesia (dificuldade
na performance dos movimentos voluntários), cansaço, baixa pressão
sanguínea especialmente quando você se levanta e pode
ocasionalmente levar ao desmaio, câimbras nas pernas.

Raros (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Diarreia, dor no estômago ou abdômen, inchaço dos braços e das
pernas, batimento cardíaco acelerado, batimento cardíaco lento,
batimento cardíaco irregular, diminuição da frequência da
respiração ou dificuldade em respirar, distúrbios
psicóticos/psíquicos, distúrbios do sono (insônia), sonolência,
formigamento ou entorpecimento das mãos ou pés (parestesia),
zumbido nos ouvidos.

Muito raros (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Sonolência excessiva durante o dia, dedos das mãos e dos pés
pálidos quando expostos ao frio, incapacidade de controlar a
vontade de jogar jogos de azar, aumento do interesse sexual.

Em mulheres após o parto ou aborto, têm sido relatados casos
raros de hipertensão, infarto do miocárdio, convulsão, ataque ou
desordens psíquicos. Entretanto, a relação causal destes efeitos
para Parlodel é incerta.

Se alguns destes efeitos afetar você gravemente, diga ao seu
médico.

Se você perceber qualquer outro efeito colateral não mencionado
nesta bula, por favor, informe seu médico ou farmacêutico.

Frequência desconhecida

Distúrbios psiquiátricos caracterizados por impulsividade –
dificuldade em controlar impulsos, compulsões ou tentações que
podem ser prejudiciais a si próprio ou a outros.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Parlodel

Parlodel e pacientes idosos

Parlodel pode ser utilizado com cautela em pacientes idosos.
Siga as orientações do seu médico.

Pacientes pediátricos

Parlodel pode ser utilizado em indivíduos acima de 15 anos de
idade para tratar adenomas, que secretam prolactina, e acromegalia.
Siga as orientações de seu médico.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou
operar máquinas

É geralmente recomendável não dirigir ou utilizar máquinas
durante o tratamento com Parlodel.

Parlodel pode diminuir sua pressão sanguínea, o que pode fazer
você se sentir com a cabeça leve ou tontura. Tome cuidado,
particularmente, quando dirigir ou operar máquinas.

Parlodel pode fazer você se sentir sonolento ou provocar em
você, algumas vezes, um início súbito de sono. Se isto acontecer,
você não deve dirigir ou fazer qualquer atividade que requeira sua
atenção (por exemplo, operar máquinas) até que estes efeitos
indesejáveis tenham sido resolvidos. De outra maneira, você pode
colocar você ou outras pessoas em risco de sérios danos ou
morte.

Gravidez

Seu médico vai discutir com você os potenciais riscos de tomar
Parlodel.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Amamentação

Não use Parlodel se você estiver amamentando.

Composição do Parlodel

Apresentações

Parlodel 2,5 mg – embalagem contendo 28 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido sulcado de
Parlodel contém

2,87 mg de mesilato de bromocriptina, correspondendo a 2,5 mg de
bromocriptina base.

Excipientes:

amido, estearato de magnésio, lactose, ácido maleico, dióxido de
silício e edetato dissódico.

Superdosagem do Parlodel

Se você tomou muito mais comprimidos de Parlodel precisar
de cuidados médicos.

Os sinais e sintomas mais comuns são:

Náusea, vômitos, constipação, tontura, hipotensão grave,
confusão, letargia, ilusões, alucinações, bocejos repetidos,
sudorese, palidez e mal-estar.

A recomendação para o tratamento de uma superdose é remover
a droga por emese (se consciente), fazer lavagem gástrica com
carvão ativado e catarse salina. Fazer controle hídrico rigoroso e
também controle da pressão arterial (hipotensão).

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Parlodel

Parlodel com alimentos e bebidas

Parlodel deve ser tomado com alimentos.

Se você toma Parlodel, você não deve beber álcool, pois pode
aumentar o risco de efeitos colaterais.

Parlodel com outros medicamentos

Informe ao seu médico se você está tomando ou tomou recentemente
qualquer outro medicamento. Lembre-se também daqueles que não foram
prescritos pelo seu médico.

É especialmente importante que seu médico saiba se você
está tomando qualquer um dos seguintes medicamentos:

• Antibióticos macrolídeos tais como eritromicina e josamicina,
  usados no tratamento de infecções;
• Octreotida (um medicamento usado para o tratamento de
  distúrbios do crescimento);
• Inibidores de proteases tais como ritonavir, nelfinavir,
  indinavir, delavirdina usados para o tratamento do HIV/AIDS;
• Medicamentos para o tratamento de infecções fúngicas tais como
  cetoconazol, itraconazol, voriconazol;
• Antagonistas de dopamina (tais como fenotiazinas,
  butirofenonas, tioxantenas, metoclopramida e domperidona) podem
  reduzir o efeito de Parlodel;
• Fenilpropanolamina (um medicamento utilizado para tratar
  congestão nasal) e bromocriptina (utilizado para tratar doença de
  Parkinson e tumor pituitário);
• Sumatriptano (um medicamento utilizado para tratar
  enxaqueca);
• Alcaloides do ergot (medicamentos utilizados para tratar
  enxaqueca e sangramento pós-parto);
• Para mulheres após o parto ou aborto – o uso concomitante
  de Parlodel com medicamentos que contraem os vasos sanguíneos após
  o nascimento, incluindo os que contêm alcaloides do ergot, tais
  como a ergotamina, não é recomendado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Parlodel

Resultados de eficácia

Como inibidor específico da secreção de prolactina,
bromocriptina (substância ativa) demonstrou ser eficaz no
tratamento dos estados patológicos induzidos pela prolactina.
Na amenorreia e/ou anovulação (com ou sem galactorreia),
bromocriptina (substância ativa) pode ser empregado para
restabelecer o ciclo menstrual e a ovulação.

Tem-se demonstrado que bromocriptina (substância
ativa) interrompe o crescimento, ou reduz o tamanho, dos
adenomas hipofisários secretores de prolactina (prolactinomas).

Em pacientes acromegálicos, além de diminuir os níveis
plasmáticos dos hormônios do crescimento e prolactina, Parlodel tem
efeito benéfico nos sintomas clínicos e sobre a tolerância à
glicose.

Devido a sua atividade dopaminérgica, Parlodel, em doses
normalmente superiores às recomendadas para as indicações
endocrinológicas, é eficaz no tratamento da doença de
Parkinson, caracterizada por uma deficiência de dopamina
nigroestriatal específica. Nessa condição, a estimulação dos
receptores dopaminérgicos por Parlodel pode restabelecer o
equilíbrio neuroquímico no corpo estriado.

Clinicamente, Parlodel melhora o tremor, a rigidez, a
bradicinesia e outros sintomas parkinsonianos em todos os estágios
da doença. Normalmente a eficácia terapêutica perdura por vários
anos (até o momento, foram observados bons resultados em pacientes
tratados por até 8 anos). Parlodel pode ser administrado
isoladamente, tanto no início como nos estágios avançados da
doença, ou em combinação com outros medicamentos
antiparkinsonianos. A associação com levodopa resulta na
potencialização dos efeitos antiparkinsonianos, permitindo
frequentemente uma redução da dose de levodopa.

Parlodel oferece benefícios especiais a pacientes sob tratamento
com levodopa, que apresentam uma resposta terapêutica decrescente
ou complicações tais como movimentos involuntários anormais
(discinesia coreoatetósica e, ou distonia dolorosa), falha na
manutenção do efeito (end-of-dose failure) e fenômeno on-off.
Parlodel melhora a sintomatologia depressiva frequentemente
observada em parkinsonianos. Este efeito é devido a propriedades
antidepressivas inerentes, conforme evidenciado em estudos
controlados em pacientes não-parkinsonianos com depressão endógena
ou psicogênica. 

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico:

Agonista de dopamina (

código ATC:

N04B C01), inibidor de prolactina (

código ATC:

G02 B01).

Parlodel inibe a secreção do hormônio da hipófise anterior,
a prolactina, sem afetar os níveis normais de outros hormônios
hipofisários. No entanto, pode reduzir níveis anormalmente elevados
do hormônio de crescimento (GH) em pacientes com acromegalia. Esses
efeitos são decorrentes da estimulação dos receptores
dopaminérgicos.

No puerpério, a prolactina é necessária para dar início e manter
a lactação puerperal. Em outras circunstâncias, a secreção elevada
da prolactina dá lugar à lactação patológica (galactorreia) e/ou
transtornos da ovulação e da menstruação.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, Parlodel é bem absorvido. Quando
os comprimidos são administrados a voluntários saudáveis, a
meia-vida de absorção é de 0,2 a 0,5 hora e os picos plasmáticos de
bromocriptina (substância ativa) são atingidos em 1 a 3 horas. Uma
dose oral de 5 mg de bromocriptina (substância ativa) resulta em
uma Cmax de 0,465 ng/mL. O efeito de redução da prolactina
inicia-se 1 a 2 horas após a ingestão, atinge redução máxima, isto
é, redução da prolactina no plasma em mais de 80%, em 5 a 10 horas
e permanece próximo dessa redução máxima por um período de 8 a 12
horas.

Efeitos da alimentação

A taxa de absorção (Cmáx) de comprimidos / cápsulas padrão de
bromocriptina (substância ativa) pode ser reduzida pela ingestão de
alimento a uma extensão de 10-40%. No entanto, a biodisponibilidade
(AUC) dos comprimidos / cápsulas padrão não é significativamente
influenciada. De forma geral, não há efeito clinicamente
significante da alimentação sobre Parlodel.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é de 96%.

Biotransformação / Metabolismo

A bromocriptina (substância ativa) sofre uma biotransformação
extensiva de primeira passagem no fígado, refletida por um perfil
de metabólitos complexos e pela ausência quase completa do
medicamento inalterado na urina e nas fezes. Isto mostra uma alta
afinidade pelo CYP3A e as hidroxilações no anel de prolina da
porção média do ciclopeptídeo constituem uma via metabólica
principal. Inibidores e/ou potentes substratos para CYP3A4 podem
inibir o clearance (depuração) de bromocriptina (substância ativa)
e elevar os seus níveis. A bromocriptina (substância ativa) é
também, um potente inibidor do CYP3A4 com um valor calculado de
IC50 de 1,69 microM. Entretanto, devido à baixa concentração
terapêutica de bromocriptina (substância ativa) livre em pacientes,
não deve ser esperada uma alteração significante do metabolismo de
medicamentos secundários cujo clearance (depuração) é mediado pelo
CYP3A4.

Eliminação

A eliminação plasmática do medicamento inalterado é bifásica,
com meia-vida terminal de cerca de 15 horas (variação de 8 a 20
horas). O medicamento inalterado e seus metabólitos são excretados
quase que completamente pelo fígado, sendo que somente 6% são
eliminados pelos rins. 

Populações especiais

Idosos

O efeito da idade sobre a farmacocinética da bromocriptina
(substância ativa) e seus metabólitos não foi avaliado.

Insuficiência hepática

Em pacientes com função hepática prejudicada, a velocidade de
eliminação pode ficar mais lenta e os níveis plasmáticos
aumentados.

Insuficiência renal

O efeito da função renal sobre a farmacocinética da
bromocriptina (substância ativa) não foi avaliado. O fármaco
inalterado e seus metabólitos são quase completamente excretados
pela via hepática e apenas 6% é eliminado pela via renal. Portanto,
é pouco provável que haja impacto para pacientes com insuficiência
renal. 

Estudos clínicos

Parlodel é um produto estabelecido. Nenhum estudo clínico
recente foi conduzido.

Dados de segurança pré-clínicos

Os dados de segurança pré-clínicos para
Parlodel (bromocriptina (substância ativa)) não revelaram
danos especiais para humanos, baseados nos estudos convencionais de
segurança farmacológica, toxicidade de dose única e de doses
repetidas, genotoxicidade, mutagenicidade, potencial carcinogênico,
ou toxicidade para reprodução.

Efeitos em estudos pré-clínicos foram observados apenas em
exposições consideradas suficientemente excessivas à exposição
humana máxima, indicando pequena relevância para uso clínico.

Carcinomas uterinos foram observados apenas em estudos
pré-clínicos com ratos em altas doses. Esses carcinomas são
considerados devido à sensibilidade espécie-específica dos animais
teste à atividade farmacológica da bromocriptina (substância
ativa). 

Cuidados de Armazenamento do Parlodel

Os comprimidos devem ser acondicionados em temperatura ambiente
(entre 15 e 30 °C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Comprimido branco, redondo, levemente biconvexo, com vinco
mediano.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança
no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Parlodel

Reg. MS – 1.0068.0017

Farm. Resp.:

Flavia Regina Pegorer
CRF-SP 18.150

Registrado por:

Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo – SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Anovis Industrial Farmacêutica Ltda.
Taboão da Serra, SP

Venda sob prescrição médica.

Parlodel, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.