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Por que a dipirona é analgésico puro?

Por que a dipirona é analgésico “puro”?

Dipirona ela pode ser um estrada também por via oral né mas aqui eu trouxe alguns dados da via intravenosa que é bastante utilizada também então quando administrada por via intravenosa ela alcança os níveis plasmáticos o início de ação entre 30 e 60 minutos né um tempo equivalente é o paracetamol atingir por via oral e ela tem uma duração aí de 4 a 6 horas

Aproximadamente 30 então só algumas características a gente entender da administração quando a gente pensa de ligação as proteínas plasmáticas a dipirona ela tem a capacidade bem maior de ligação à proteínas plasmáticas né sessenta por cento ah moleque tá ligada e quarenta por cento ela está livre que é exatamente a mulher que exatamente a fração que tá

Que é metabolicamente ativa né que é que ativa terapeuca mente melhor dizendo nós temos de metabolismo a dipirona é metabolizada por vier prática ela vai produzir quatro metabólicas eu coloquei suas siglas aqui porque o nome químico enorme e aí não vale a pena a gente tá dizendo esses nomes sem sentido nenhum então para os quatro metabólicos ou 4 m a a certo que

É mais potente que a própria dipirona aí já tem uma informação interessante quando a dipirona metabolizada ela gera metabólitos que são inclusive mais potente do que ela seja que também vão ter um poder analgésico gera também o quatro a e o 4f a aqui é pouco ativo mais que também ativo e já era um um outro o metabólica 4aca tão ativo conta dipirona então

Todos eles são produzidos tem sua actividade tem seu poder analgésico também e são excretados por via renal tá bom não temos de mecanismo como é que funciona o mecanismo de ação da dipirona tem tem feito periféri é relacionado com bloqueio das prostaglandinas e também bloqueio dessa molécula que o óxido nítrico e tem um efeito central assim como paracetamol

Né parece então a gente tem feito central só que eu fiz entao central tem relação com a demissão de prostaglandinas ao dicas aqui o efeito periférico aqui se relaciona com as prostaglandinas e tem um efeito central e o feito central da dipirona é se relaciona com o antagonismo do glutamato e o glutamato a gente sabe que é um neuro transmissor da via ascendente né

Davi estimulatório tá certo e aí ele me disse esse recebe todo tá mato nmda também ele bloqueia receptores aliás ele se liga a receptores op o der gicos né principal dica setor escape ele vai conhecer um pouco mais sobre esses receptores na hora de amanhã né na hora de opioides e também ele se eu tenho ação sobre os receptores serotoninérgicos principalmente

Os 5-ht um e tem feito perifere diminuição de prostaglandinas relacionados com a dor e o efeito central ele tentar agonismo glutamatérgico que havia ascendente e na via descendente que havia que tem o pior de que tem serotonina e em vez dele antagoniza ele vai estimular entendo estimula os receptores de opioides atores capa de opioide e também estimula diretamente os

Receptores de serotonina principalmente se colocar contra indicações como é que é a dipirona é contra indicada quando o paciente tem hipersensibilidade a moléculas que tem derivação química né da dipirona é pirazolonas e pira sólidos todas elas têm uma molécula são parecidos né com uma dipirona e pessoas que são alérgicas a essas moléculas também podem

Ser alérgicos a dipirona tá bom tem a mesma é derivação química também pessoas que têm rinosinusite poliposa taça e é uma contra-indicação que pode mascarar exatamente os sintomas da doença urticária crônica os intolerantes a corantes ou conservantes as crianças né os bebês com menos de três meses ou que tem menos de 5 kg dos idosos e debilitados gestantes

E lactantes é pa tô patas envelopados isso a opção mais ou menos comuns né a praticamente todos os seus falsos né pessoas que têm história ou presença de alterações hematopoéticas isso é importante porque é dipirona quando ela quando ela é utilizada por um tempo de tratamento muito longo né micronico foi verificado que ela produz distúrbios hematológicos

Tão paciente que já tem distúrbios a matou lógico é contra-indicado nos o dipirona assim como a grana gostosa aplasia medular trombocitopenia né tudo isso aí também são alterações hematológicas tá bom e ela interage com diversos fármacos tá bom o alopurinol o anticoncepcional mais fármacos nefrotóxicos clorpromazina o álcool também tudo isso aumenta a

Toxicidade cada um tem seu mecanismo e a gente tem os efeitos não é feito periférico que a dipirona faz ativação dos canais de potássio a gente viu na aula passada que os canais de potássio né ele se abrem potássio sai de dentro do neurônio isso vai hiperpolarizar a célula então se ela vai ativar esses canais o que a dipirona tá fazendo o quê hiperpolarizado

O meu mano tá bom vai inibir também um outro mecanismo periférica inibição da adenilato ciclase e vai vir se na aula de amanhã que é o inibe adenilato ciclase o que a dipirona tá fazendo é algo muito parecido com que os opioides fazem então só piores também inibem a adenilato ciclase e com isso tem o seu efeito analgésico tá bom bloqueio influxo de cálcio e

Teve o também na aula passada né quando o cálcio ele a entrar na célula a gente não tem liberação de neurotransmissores principal deles aí nesse caso da dor é o glutamato tá bom inibição da enzima óxido nítrico sintase tá bom então esses quatro mecanismos eles são mecanismos periféricos somos nervos vocês nas vias condutoras da dor desde a periferia até

O senhor nervoso central falando em cima nervoso central a dipirona também tem o o efeito centrais inibição da cox-1 três assim como aconteceu com paracetamol a gente viu anteriormente então ele diminui a produção de prostaglandinas também livro central ações sobre a área talâmica núcleo magno da rafe substância parte aqui do tal cinzenta que são regiões

São núcleos cerebrais muito envolvidos com a produção dos neurotransmissores da via descendente tá bom então só para que vocês possam entender todas essas áreas aí são as áreas que lilás saem a neuron a vida ascendente consequentemente controladora da dor também inibição dos receptores glutamatérgicos a gente lembra da aula passada que o glutamato depois

De produzido e interagem com receptores ionotrópicos né o mm de água e nipah e receptores metabotrópicos a dipirona ela inibe os metabotrópicos então de certa forma ela tem um efeito sobre a condução nervosa da lua interfere na substância p na e também na neurocinina vida essa proteína quinase c e tudo isso aí é metabolismo também do da transmissão da dor

Transcrito do video
Por que a dipirona é analgésico "puro"? By Posologia By Sérgio Araújo