Zylium

Úlcera péptica gástrica e duodenal. Esofagite de refluxo.
Gastrites e duodenites. Síndrome de Zollinger-Ellison.

Como o Zylium funciona?

O medicamento contém como substância ativa a
ranitidina, bloqueador H2, capaz de inibir diretamente a
secreção cloridropéptica do estômago.

A ranitidina bloqueia diretamente a secreção das células
parietais do estômago, por mecanismo competitivo com a histamina.
Sua ação terapêutica, embora semelhante à da cimetidina, é superior
a esta última; por isso, tanto sua dose total como o número de
tomadas ao dia são menores do que as daquela. Zylium não apresenta
os efeitos colaterais e indesejáveis comuns ao uso de
anticolinérgicos e alcalinos. A ranitidina é rapidamente absorvida
após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são
em geral atingidas em 2 horas da administração. A meia-vida de
eliminação é de cerca de 2 horas.

A ranitidina é excretada por via renal, principalmente na forma
livre e em menor quantidade na forma de metabólitos.

Administrada por via oral, 40% da droga é eliminada na urina
(forma livre e metabólitos) em 24 horas.

Contraindicação do Zylium

Hipersensibilidade a ranitidina ou a qualquer componente da
formulação.

Como usar o Zylium

Dose inicial

2 comprimidos de 150 mg ao dia (a cada 12 horas) ou 1 comprimido
de 300 mg ao deitar. Essa dose deverá ser mantida durante 4 a 6
semanas.

Poderá ser aumentada, em casos graves, para 2 comprimidos de 150
mg ou 1 comprimido de 300 mg, 2 vezes ao dia.

Dose de manutenção

1 comprimido de 150 mg ao dia (de preferência ao deitar). Manter
esta dose durante alguns meses, a fim de prevenir recidivas.

Siga as orientações do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Precauções do Zylium

Pacientes com úlcera gástrica devem ter a confirmação do
diagnóstico com exclusão de processo maligno, uma vez que, mesmo em
neoplasias, o Zylium pode promover melhora da sintomatologia com
conseqüente retardo do diagnóstico principal.

Interações medicamentosas

O uso simultâneo com cetoconazol pode ocasionar redução da
absorção do cetoconazol. Recomenda-se usar a ranitidina duas horas
após o uso do cetoconazol. 

Altas doses de sucralfate administradas concomitante com
ranitidina podem diminuir a absorção desta. O efeito não é
observado quando sucralfate é administrado após um intervalo de
duas horas.

A ingestão concomitante com alimentos não prejudica a absorção
da ranitidina.

Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que
esteja usando, antes do início, ou durante o
tratamento.

Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico,
pode ser perigoso para sua saúde.

Reações Adversas do Zylium

Podem ocorrer alterações transitórias e reversíveis nos testes
de função hepática.

Em poucos pacientes ocorreram leucopenia e trombocitopenia
reversíveis, assim como raros casos de agranulocitose ou de
pancitopenia, algumas vezes com hipoplasia ou aplasia de medula
óssea.

Raramente foram observadas reações de hipersensibilidade
(urticária, edema angioneurótico, broncoespasmo, hipotensão) quando
da administração oral.

Muito raramente foram descritos bradicardia, bloqueio
atrioventricular, cefaléia, tontura e confusão mental reversível,
visão borrada, artralgia, diarréia discreta e fugaz, dor muscular,
erupção cutânea, pancreatite aguda.

Existem poucos relatos de sintomas mamários em homens sob
tratamento com ranitidina. A eficácia e a incidência de efeitos
colaterais não são diferentes em pacientes com mais de 65 anos.

Informe ao seu médico o aparecimento de reações
desagradáveis tais como urticária, inchaço em volta dos olhos,
espasmo brônquico, dor de cabeça, erupção da pele ou
tontura.

População Especial do Zylium

Gravidez

Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos ou
embriotóxicos, não se aconselha seu uso durante os períodos de
gravidez e amamentação. Na insuficiência renal, a dose deverá ser
reduzida de acordo com o “clearance” de creatinina.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do
tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está
amamentando.

Idosos

Este medicamento pode ser utilizado em pacientes acima de 65
anos de idade, desde que observadas as contraindicações,
precauções, interações medicamentosas e reações adversas.

Composição do Zylium

Cada comprimido contém:

150 mg ou 300 mg de cloridrato de ranitidina.

Excipientes:

celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de
magnésio, Eudragit, propanona, álcool isopropílico, talco, dióxido
de titânio, polietilenoglicol, corante.

Superdosagem do Zylium

Devem ser adotadas as medidas habituais para a remoção do
material não absorvido pelo trato digestivo superior (lavagem
gástrica), monitorização clínica e medidas de suporte.

Interação Medicamentosa do Zylium

O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) tem o potencial de
afetar a absorção, o metabolismo e a excreção renal de outros
medicamentos. A farmacocinética alterada pode exigir ajuste na
dosagem do medicamento afetado ou a interrupção do tratamento.

As interações ocorrem por vários mecanismos,
como:

Inibição do sistema oxigenase de função mista associado
ao citocromo P450

O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), nas doses
terapêuticas usuais, não potencializa a ação dos fármacos
inativados por esse sistema de enzimas, como diazepam, lidocaína,
fenitoína, propranolol e teofilina.

Houve relatos de alteração no tempo de protrombina com o uso de
anticoagulantes de cumarina (por exemplo, varfarina). Devido ao
índice terapêutico estreito, é recomendada monitoração cuidadosa da
elevação ou da redução do tempo de protrombina durante o tratamento
concomitante com O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa).

Competição pela secreção tubular renal

Uma vez que O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) é
parcialmente eliminada pelo sistema catiônico, ela pode afetar a
eliminação de outros medicamentos por essa rota. Doses altas de
Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) (como as usadas no
tratamento da Síndrome de Zollinger-Ellison) podem reduzir a
excreção de procainamida e N-acetilprocainamida, o que resulta em
níveis plasmáticos elevados desses fármacos.

Alteração do pH gástrico

A biodisponibilidade de certos fármacos pode ser afetada. Ou
seja, a absorção pode ser aumentada (caso de triazolam, midazolam,
glipizida) ou reduzida (caso de cetoconazol, atazanavir,
delaviridina, gefitinibe).

Não há evidências de interação dO Cloridrato de Ranitidina
(substância ativa) com amoxicilina e metronidazol.

Quando altas doses (2 g) de sucralfato são administradas
concomitantemente com Cloridrato de Ranitidina (substância ativa),
a absorção desta pode ser reduzida. Tal efeito não é observado caso
o sucralfato seja tomado duas horas após O Cloridrato de Ranitidina
(substância ativa).

O uso simultâneo com cetoconazol pode resultar na redução da
absorção do cetoconazol. Os pacientes devem receber O Cloridrato de
Ranitidina (substância ativa) duas horas após o uso do
cetoconazol.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Antak.

Ação da Substância Zylium

Resultados de Eficácia

Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) proporcionou cura da
úlcera duodenal em 83% dos pacientes, comparado com 32% do grupo
placebo, após quatro semanas de tratamento. Pacientes com úlcera
gástrica tratados por 12 semanas alcançaram a cura em 89% dos
casos, comparados com 72% do grupo placebo. Taxas de cura para
esofagite erosiva foram 83 e 81%, respectivamente, para os grupos
que usaram 150 e 300 mg de Cloridrato de Ranitidina (substância
ativa) (grupo placebo = 58%).

Referências

JOHNSON, JA; et al. Ranitidine 300
mg at bedtime is effective for gastric ulcers: a 12-wk,
multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled
comparison. The Ranitidine 300 mg HS Gastric Ulcer Study Group. Am
J Gastroenterol. [S.l.], v. 88, n. 7, p. 1071- 75, 1993.
ROUFAIL, W; et al. A study of two hundred and eight patients in
premature labour treated with orally administered Ranitidine for
erosive oesophagitis: a double-blind, placebo-controlled study.
Glaxo Erosive Esophagitis Study Group. Aliment Pharmacol Ther.
[S.l.], v. 6, n. 5, p. 597-607, 1992.
LEE, FI. Comparison of twice-daily ranitidine and placebo in the
treatment of duodenal ulcer – a multicentre study in the United
Kingdom. [S.l.], v. 29, n. 3, p. 127-129, 1982.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Antak.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O princípio ativo de Cloridrato de Ranitidina (substância
ativa), o Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), é um
antagonista do receptor histamínico H2 dotado de alta seletividade
e rápido início de ação. Inibe a secreção basal e a secreção
estimulada de ácido gástrico, reduzindo tanto o volume quanto o
conteúdo de ácido e de pepsina da secreção.

Efeitos Farmacodinâmicos

o Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) tem,
relativamente, ação de longa duração. Portanto, a dose única de 150
mg inibe de forma eficaz a secreção ácida gástrica por 12 horas.
Evidências clínicas demonstraram que a combinação do Cloridrato de
Ranitidina (substância ativa) oral com a amoxicilina e o
metronidazol é capaz de erradicar o Helicobacter pylori em
aproximadamente 90% dos pacientes. Essa terapia combinada mostrou
ser capaz de reduzir significativamente a recorrência de úlcera
duodenal. A infecção por H. pylori ocorre em cerca de 95% dos
pacientes com úlcera duodenal, e em 80% daqueles com úlcera
gástrica.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após a administração oral de 150 mg de Cloridrato de Ranitidina
(substância ativa), as concentrações plasmáticas máximas (300 a 550
ng/mL) ocorreram após 1-3 horas. Dois picos distintos ou um platô
na fase de absorção resultam da reabsorção da droga excretada para
o intestino. A biodisponibilidade absoluta do Cloridrato de
Ranitidina (substância ativa) é de 50-60%, e as concentrações
plasmáticas aumentam de maneira proporcional ao aumento da dose até
300 mg.

Distribuição

Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) não mostra ligação
extensa a proteínas plasmáticas (15%), mas exibe um grande volume
de distribuição variando de 96 a 142 litros.

Metabolismo

o Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) não é
extensivamente metabolizada. Seu metabolismo após a administração
oral é similar ao observado após o uso intravenoso. Cerca de 6% da
dose são excretados na urina como N-óxido, 2% como S-óxido, 2% como
desmetilCloridrato de Ranitidina (substância ativa) e 1% a 2% como
análogo do ácido furoico. 

Eliminação

A concentração plasmática diminui de maneira biexponencial, com
uma meia vida terminal de duas a três horas. A principal via de
eliminação é a renal. Após administração oral de 150 mg de 3
H-Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), 96% da dose foi
recuperada, 26% nas fezes e 70% na urina, dos quais 35% consistiam
na droga original inalterada. Menos de 3% da dose é excretada na
bile. O clearence renal é de aproximadamente 500 mL/min, o
que excede a fitração glomerular, indicando secreção renal
tubular.

Pacientes acima de 50 anos de idade

Em pacientes com mais de 50 anos de idade, a meia vida é
prolongada (3 a 4 horas) e o clearance é reduzido, o que é
compatível com a diminuição da função renal relacionada à idade. No
entanto, a exposição sistêmica e o acúmulo são 50% maiores. Essa
diferença excede o efeito da função renal em declínio e indica
aumento da biodisponibilidade nesse grupo de pacientes.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Antak.

Cuidados de Armazenamento do Zylium

O produto conserva-se bem em condições normais de
armazenamento.

Deve ser guardado em ambiente seco e ao abrigo do calor
excessivo.

O produto deve ser mantido em sua embalagem original,
mesmo depois de aberta.

O prazo de validade está impresso no cartucho.

N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: ver
cartucho.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Zylium

MS – 1.0394.0103

Farm. Resp.:

J. G. Rocha
CRF-SP n° 4067

Laboratório Americano de
Farmacoterapia S.A.

Rua Nova York, 245 – 04560-908 – São Paulo – SP
SAC 0800 11 4033 – ” www.farmasa.com.br”

Zylium, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.