Ulcinax

Úlcera de boca anastomótica e pós-cirúrgica, úlcera péptica
recorrente e esofagite péptica.

No controle de condições hipersecretórias
patológicas

Mastocitose sistêmica, adenomas endócrinos, síndrome
pós-operatória de intestino curto e hipersecreção idiopática.
Prevenção da úlcera (de estresse), controle das hemorragias
pépticas, prevenção de recidivas das úlceras gástricas e duodenais
e tratamento dos sintomas de condições dispépticas relacionadas ou
não com a alimentação.

Em pacientes sob anestesia geral e, inclusive, em mulheres
submetidas a cesarianas, Ulcinax reduz a acidez e o volume das
secreções gástricas, diminuindo o risco de dano pulmonar promovido
pela aspiração de conteúdo gástrico (Síndrome de Mendelson).

Contraindicação do Ulcinax

É contra-indicado para pacientes com conhecida
hipersensibilidade à cimetidina ou a qualquer componente da
fórmula. Durante a gravidez e lactação, cirrose, insuficiência
hepática ou renal e doenças inflamatórias crônicas.

Como usar o Ulcinax

Normalmente, a dose diária total não deve exceder 2,4g. A dose
deve ser reduzida em pacientes com função renal prejudicada.

Adultos

Para pacientes com úlcera gástrica duodenal ou benigna,
recomendase uma dose diária única de 800mg ao deitar. Do contrário,
a dose usual é de 400mg duas vezes ao dia no desjejum e ao
deitar.

Outros esquemas posológicos eficazes são de 200mg três vezes ao
dia às refeições e 400mg ao deitar (1,0g/dia) e, se esse esquema
for inadequado, 400mg quatro vezes ao dia (1,6g/dia) também às
refeições e ao deitar. O alívio sintomático em geral é rápido.

O tratamento deve ser administrado inicialmente por pelo menos
quatro semanas (seis semanas na úlcera gástrica benigna, oito
semanas em úlcera associada com o tratamento contínuo com agentes
antiinflamatórios não-esteroidais). A maioria das úlceras já estará
cicatrizada neste estágio, mas aquelas que não tiverem ainda sido
curadas geralmente o serão após um curso de tratamento
adicional.

O tratamento pode prosseguir por períodos mais longos naqueles
pacientes que podem ser beneficiados pela redução da secreção
gástrica e a dose pode ser reduzida, conforme apropriado, para
400mg ao deitar ou 400mg pela manhã e ao deitar. Em pacientes com
úlcera péptica benigna, a recorrência pode ser prevenida pelo
tratamento continuado, geralmente com 400mg ao deitar. O esquema de
400mg pela manhã e ao deitar também tem sido usado.

Na doença de refluxo esofágico, o esquema de 400mg quatro vezes
ao dia, com as refeições e ao deitar, por quatro a oito semanas é
recomendado para curar a esofagite e aliviar os sintomas
associados.

Em pacientes com secreção gástrica muito alta (por exemplo:
síndrome de ZollingerEllison), pode ser necessário aumentar a dose
para 400mg quatro vezes ao dia, ou ainda mais em casos ocasionais.
Antiácidos podem ser colocados à disposição de todos os pacientes
até que os sintomas desapareçam. Na profilaxia da hemorragia por
úlcera de estresse em pacientes gravemente doentes, doses de
200-400mg podem ser administradas a cada quatro a seis horas. Em
pacientes considerados em risco de síndrome de aspiração ácida, uma
dose oral de 400mg pode ser
administrada 90-120 minutos antes da indução da anestesia geral,
ou, na prática obstétrica, no início do trabalho de parto.

Enquanto tal risco persistir, uma dose de até 400mg pode ser
repetida em intervalos de quatro horas, conforme necessário, até a
dose diária máxima de 2,4g. As precauções usuais para evitar a
aspiração ácida devem ser tomadas. Na síndrome de intestino curto,
exemplo: após ressecção substancial para doença de Crohn, a faixa
de doses usual (ver acima) pode ser empregada de acordo com a
resposta individual. Para reduzir a degradação dos suplementos de
enzimas pancreáticas, 800-1600mg ao dia podem ser administrados, de
acordo com a resposta, em quatro doses divididas, de 1h a 1h e 30
min antes das refeições.

Crianças

A experiência em crianças é inferior do que em adultos. Em
crianças com mais de um ano de idade a dose 25-30mg/kg de peso
corporal por dia em doses divididas pode ser administrada por via
oral.

O uso de Ulcinax em bebês menores de um ano de idade não foi
inteiramente avaliado. Adose de 20mg/kg de peso corporal em doses
divididas tem sido usada.

Ulcinax pode ser usado por via intramuscular ou
intravenosa de acordo com o critério médico e quadro clínico, nas
seguintes condições

• Pacientes sob alto risco de desenvolver hemorragias digestivas
  devido a úlceras de estresse;
• Como medida de apoio no controle da hemorragia devida a úlcera
  péptica e erosões do trato gastrintestinal superior;
• Junto a anestesia geral, para prevenir a pneumonite por
  aspiração.

Dose total diária

2.400mg, independente da via de administração utilizada.

A dose usual é 300mg, podendo ser repetida a cada 4 ou 6 horas
de intervalo. Recomenda-se que a administração intramuscular (I.M.)
seja aplicada profundamente na região glútea.

Infusão Intermitente

300mg de Ulcinax diluídos em 100mL de solução intravenosa
compatível (por exemplo: dextrose), infundidos por um período nunca
inferior a 30 minutos.

Infusão Contínua

300mg de Ulcinax diluídos em 100mL de cloreto de sódio a 0,9%,
em uma velocidade que não exceda 75mg/h, durante 24 horas.

Injeção intravenosa

300mg de Ulcinax diluídos em solução de cloreto de sódio a 0,9%
ou em outra solução I.V. compatível, até 20mL, para ser
administrado lentamente, por um período nunca inferior a 2 minutos.
Podendo ser repetida a cada 4 ou 6 horas. Não se deve utilizar este
método em cardiopatas e, depois do controle da hemorragia, deve-se
instituir o tratamento por via oral.

O Ulcinax solução injetável é estável por uma semana, em
temperatura ambiente, quando adicionado ou diluído nas soluções
intravenosas mais comuns.

Pacientes submetidos a hemodiálise devem receber o medicamento
sempre ao término da hemodiálise.

Ajuste Posológico na Insuficiência Renal:

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Recomenda-se que a administração intramuscular (I.M.)
seja aplicada profundamente na região glútea.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Precauções do Ulcinax

O tratamento de portadores de insuficiência renal requer
diminuição da dose. O uso de Ulcinax pode favorecer o
desenvolvimento bacteriano intragástrico pela diminuição da acidez
gástrica. Antes da prescrição de Ulcinax para o tratamento de
úlcera gástrica é necessário excluir sua malignidade. Ulcinax pode
afetar a hematimetria.

Para tanto recomenda-se para tratamentos prolongados e em
pacientes idosos (acima de 60 anos) o acompanhamento através de
testes laboratoriais específicos. Já foram descritos raros casos de
distúrbios cardiovasculares, como arritmias cardíacas e hipotensão,
após o uso intravenoso (I.V.) rápido, em bloco, de cimetidina
injetável. A relação risco-benefício deve ser avaliada em pacientes
com cirrose ou disfunção hepática grave e disfunção renal,
gravidez, lactação e em menores de 16 anos de idade.

Ulcinax comprimidos (400mg) contém o corante amarelo de
tartrazina (FDamp;C nº 05) que pode causar reações de natureza
alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas
alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Idosos

O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e
acompanhamento médico.

Gravidez

Categoria de risco ‘B’ na gravidez.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres
grávidas, ou que estejam amamentando, sem orientação
médica.

Informe ao seu médico o aparecimento de reações
indesejáveis. Informe ao seu médico se você está fazendo uso de
outro medicamento.

Ulcinax comprimidos (400mg) contém o corante amarelo de
tartrazina (FDamp;C nº 05) que pode causar reações de natureza
alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas
alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Reações Adversas do Ulcinax

As mais comumente relatadas são

Diarréia leve e transitória, cansaço, tonteiras e erupções
cutâneas; alguns pacientes podem apresentar ginecomastia e
galactorréia; foram descritos casos de redução da contagem
leucocitária (agranulocitose e leucopenia) e anemia aplásica;
elevação das transaminases séricas e da creatinina plasmática podem
ocorrer e desaparecer após a suspensão do medicamento.

A injeção intramuscular (I.M.) de Ulcinax pode provocar dor leve
e transitória no local da aplicação.

Informe seu médico o aparecimento de reações
desagradáveis, tais como diarréia, tonteiras e erupções na
pele.

Composição do Ulcinax

Comprimido

Cada comprimido de 200mg contém:

*Amido de milho, celulose microcristalina, estearato de
magnésio, croscarmelose sódica, amidoglicolato sódico,
laurilsulfato de sódio, manitol e povidona.

Cada comprimido de 400mg contém:

*Amido de milho, celulose microcristalina, estearato de
magnésio, croscarmelose sódica, amidoglicolato sódico,
laurilsulfato de sódio, corante laca azul nº 1, corante laca
amarelo FDamp;C nº 05 e povidona.

Solução injetável

Cada mL da solução injetável contém:

*Ácido clorídrico e água destilada.

Superdosagem do Ulcinax

Nestes casos podem ocorrer crises convulsivas. Recomenda-se
indução de vômitos e lavagem gástrica, bem como as terapias
sintomáticas e de suporte.

Interação Medicamentosa do Ulcinax

A cimetidina (substância ativa) inibe o metabolismo hepático de
várias drogas que se ligam ao citocromo P450, além de diminuir a
absorção de outras, podendo ocorrer interações como:

Cetoconazol, digoxina, fluconazol, indometacina,
tetraciclina e sais de ferro:

Pode ter sua absorção reduzida, portanto a cimetidina
(substância ativa) deve ser administrada pelo menos 2 horas após a
administração destas drogas.

Antidepressivos tricíclicos, xantinas, benzodiazepina,
bloqueador de canal de cálcio, cafeína, carbamazepina, cloroquina,
fenitoína, lidocaína, metronidazol, propranolol, teofilina e
varfarina:

Devido a cimetidina (substância ativa) inibir a atividade do
citocromo P450, ocorre um decréscimo no metabolismo desses
fármacos, o que pode provocar eliminação retardada ou aumento da
concentração sanguínea, podendo exacerbar a ação e reações
adversas.

Anticoagulantes:

Recomenda-se a monitorização do tempo de protrombina, podendo
ser necessário ajuste de dose.

Fenitoína e teofilina:

Pode haver aumento no risco de ataxia devido ao aumento da
concentração desses fármacos no sangue. Um ajuste posológico pode
ser necessário.

Metoprolol e propranolol:

Deve-se realizar monitorização da pressão sanguínea.

Nifedipino:

Possui sua ação hipotensora potencializada.

A cimetidina (substância ativa) não apresenta interações
clinicamente significativas com os betabloqueadores. Têm sido
relatadas interações de mínimo valor clínico com o diazepam e o
clordiazepóxido.

Não há interação significante entre cimetidina (substância
ativa) e os benzodiazepínicos que são metabolizados por
glicuronidação, como é o caso do oxazepam e do lorazepam.

Pode provocar aumento de reações adversas de analgésicos
narcóticos.

 Alterações em exames laboratoriais: foram relatados
aumentos da creatinina plasmática que não progrediram com a
manutenção da terapia e desapareceram ao seu final. Também foram
observadas elevações das transaminases séricas.

Ação da Substância Ulcinax

Resultados de eficácia

Este medicamento demonstrou eficácia no tratamento da úlcera
duodenal em 88% dos pacientes, quando utilizado em duas doses
diárias de 400mg por oito semanas. Nas formas grau I da esofagite
péptica, a dose de 800mg, duas vezes ao dia, atinge eficácia de 72
a 92%.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas:

A cimetidina (substância ativa) é um antagonista de receptores
H2, sendo, portanto, estruturalmente semelhante à
histamina. Corresponde quimicamente à N-ciano-N’-
metil-N”-[2-[[(5-metil-1H-imidazol-4-il)-metil]tio]etil]
guanidina.

A cimetidina (substância ativa) atua através de inibição
competitiva com a histamina pelos receptores H2 das células
parietais. Dessa forma, inibe a secreção gástrica basal, estimulada
por alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína e insulina,
reduzindo o volume e a acidez da secreção.

A cimetidina (substância ativa) não reduz a secreção da pepsina,
mas sua produção total fica reduzida como efeito exercido sobre o
volume das secreções gástricas.

Além de apresentar efeito antissecretor, a cimetidina
(substância ativa) apresenta ação citoprotetora, auxiliando na
manutenção da integridade da mucosa gástrica.

Mesmo após tratamento prolongado com cimetidina (substância
ativa), a suspensão da terapia não promove rebote ácido.

Por não apresentar propriedades colinérgicas ou
anticolinérgicas, a cimetidina (substância ativa) não interfere com
a motilidade gastrintestinal.

Propriedades Farmacocinéticas:

A cimetidina (substância ativa) apresenta volume de distribuição
de 1l/kg e encontra-se fracamente ligado às proteínas plasmáticas,
aproximadamente 20%. Atravessa a barreira placentária.

A administração da solução injetável de cimetidina (substância
ativa) permite que o fármaco aumente sua biodisponibilidade, pois
evita que este sofra metabolismo hepático de primeira passagem.

O tempo médio de eliminação da cimetidina (substância ativa) é
de 2 a 3 horas, embora sofra metabolismo hepático passando a
sulfóxido e hidroximetilcimetidina, grande parte é excretada
na urina sem ser metabolizada. Desta forma, a insuficiência renal
exige redução na dosagem deste fármaco, pois pode aumentar a meia
vida plasmática. É também excretado no leite materno.

Cuidados de Armazenamento do Ulcinax

Conservar em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da luz e
umidade.

Prazo de validade: vide cartucho.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido;
poderá ocorrer diminuição significativa do seu efeito
terapêutico.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Ulcinax

Registro M.S. nº 1.0465.0096

Farm. Responsável:

Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho
CRF-GO nº 3.524

Produzido por:

VPR-3 – Quadra 2-A – Módulos 20/21 – DAIA – CEP 75133-600
Anápolis – GO
NeoLatina Comércio e Indústria Farmacêutica Ltda.

Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.

VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO
CEP 75132-020
” www.neoquimica.com.br”

Ulcinax, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.