Talerc Xarope

Como o Talerc Xarope funciona?

Talerc xarope atua diminuindo os sintomas da alergia. Sua ação é
rápida e pode obter a melhora em 1 hora após o uso e duradoura.

Contraindicação do Talerc Xarope

Você não deve tomar Talerc se tiver hipersensibilidade (alergia)
ao cloridrato de epinastina ou aos outros componentes da
fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 6
anos.

Como usar o Talerc Xarope

Você deve tomar o medicamento por via oral.

Rinite alérgica

Crianças de 6 a 12 anos:

5 a 10 mg (2,5 mL a 5 mL), uma vez ao dia.

Acima de 12 anos e Adultos:

10 a 20 mg (5 mL a 10 mL), uma vez ao dia. A dose deve ser
ajustada individualmente, de acordo com a gravidade dos
sintomas.

Patologias dermatológicas alérgicas

Adultos:

20 mg (10 mL), uma vez ao dia.

O limite máximo diário é de 40 mg.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas
sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não
desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou
cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Tarlec
Xarope?

Retomar o tratamento de acordo com a dose recomendada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Talerc Xarope

Não existem evidências suficientes na literatura de ocorrência
de interações clinicamente relevantes entre os componentes do
Talerc com outros medicamentos.

Evite a ingestão de bebida alcoólica durante o tratamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Reações Adversas do Talerc Xarope

A literatura cita as seguintes reações adversas, sem
frequência conhecida

SNC:

Podem ocorrer sintomas como tontura, sonolência, cansaço e dor
de cabeça.

Pele e anexos:

Podem ocorrer reações alérgicas no corpo como, por exemplo,
erupção cutânea, urticária, eritema (vermelhidão), coceira, edema
(inchaço).

Trato gastrintestinal:

Podem ocorrer desconforto gastrintestinal e sintomas
relacionados como boca seca e estomatite.

Fígado:

Podem ocorrer elevação dos testes de função hepática (função do
fígado), icterícia. Casos isolados de hepatite e piora dos
distúrbios hepáticos já existentes.

Trato urinário:

Podem ocorrer sintomas similares à cistite incluindo aumento da
urina e sangue na urina.

Sistema cardiovascular:

Pode ocorrer palpitação.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Talerc Xarope

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Talerc Xarope

Apresentações

Xarope 10 mg/5 ml:

Frasco com 50 ml + copo-dosador

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 6 anos.

Composição

Cada 5 mL de Talerc xarope contém:

Cloridrato de epinastina 10 mg.

Excipientes: glicirrizinato de amônio, fosfato
de sódio monobásico di-hidratado, carmelose sódica, essência de
cereja, essência de mentol, propilenoglicol, água purificada,
sorbitol e hidróxido de sódio.

Superdosagem do Talerc Xarope

Se você tomar uma dose muito grande deste medicamento
acidentalmente, deve procurar um médico ou um centro de intoxicação
imediatamente. O apoio médico imediato é fundamental para adulto e
crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não
estiverem presentes.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações sobre como proceder.

Interação Medicamentosa do Talerc Xarope

Não são previstas interações entre a epinastina e outras drogas
em humanos uma vez que as concentrações sistêmicas de epinastina
são extremamente baixas após administração tópica ocular.

Além disso, a epinastina é excretada principalmente sob a forma
inalterada em humanos indicando um baixo nível de metabolismo.

Ação da Substância Talerc Xarope

Resultados de eficácia

O programa de desenvolvimento de Fases II e III incluiu estudos
clínicos de modelo de alergia. Ao todo foram realizados 13 estudos
clínicos, sendo dois em voluntários sadios adultos; um em
indivíduos pediátricos; e os outros, em pacientes com conjuntivite
alérgica sazonal. Um estudo foi de provocação alergênica
conjuntival, quatro foram realizados em câmara de provocação de
Viena e cinco foram estudos ambientais de campo.

Ao todo foram estudados 710 indivíduos tratados com cloridrato
de epinastina a 0,05% em solução oftálmica. Foram realizados
estudos comparativos com placebo (veículo) e com a levocabastina,
outro anti-histamínico de uso tópico ocular aprovado para o
tratamento da conjuntivite alérgica.

A solução de cloridrato de epinastina a 0,05% foi eficaz no
tratamento dos sintomas da conjuntivite alérgica sazonal, sendo que
a concentração escolhida proporcionou o melhor equilíbrio entre
eficácia e tolerabilidade. A análise em separado dos sintomas de
conjuntivite alérgica mostrou que a epinastina 0,05% (n=118) foi
superior ao veículo (n=62) e não inferior a levocabastina 0,05%
(n=118) na redução do escore do pior prurido do dia (p lt; 0,05) e
que tanto a epinastina quanto a levocabastina reduziram a hiperemia
ocular (p=0,126).

Em um estudo a epinastina (n=168) se mostrou superior a
levocabastina (n=85) na redução dos sintomas de prurido (p=0,048) e
na soma dos escores de prurido, lacrimejamento e sensação de corpo
estranho nos olhos (p=0,01) nos pacientes com conjuntivite alérgica
durante as seis semanas de duração do estudo. De acordo com a
avaliação de eficácia global feita pelo pesquisador, em um dos
estudos, a epinastina (n=68) foi mais eficaz do que o placebo
(n=264) [epinastina – 63% versus placebo – 44% (p lt;
0,05)] e, em outro estudo, a epinastina (n=168) não foi inferior à
levocabastina (n=85) [epinastina – 68% versus
levocabastina – 60% (p=0,012)].

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Cloridrato de Epinastina (substância ativa), solução oftálmica,
apresenta como princípio ativo o cloridrato de epinastina, que é
uma substância com potente atividade antialérgica.

É um antagonista direto dos receptores H₁ com elevada
afinidade de ligação para os receptores H₁ e também tem
provado afinidade para os receptores H₂ da histamina.
Além disso, apresenta também afinidade para os receptores
adrenérgicos α1-, α2- e HT₂. Sua afinidade para os
receptores colinérgicos, dopaminérgicos e vários outros, é baixa. A
epinastina não atravessa a barreira
hemoliquórica e, portanto não induz o aparecimento de efeitos
secundários no sistema nervoso central, isto é, não é sedativa.

Além da atividade anti-histamínica, a epinastina apresenta um
efeito sobre as células inflamatórias, inibindo a degranulação
dos mastócitos e reduzindo o acúmulo de neutrófilos inflamatórios;
apresenta uma atividade estabilizadora sobre os mastócitos, efeito
este atribuído à inibição da incorporação de cálcio nos mastócitos,
à inibição da liberação de cálcio dos reservatórios intracelulares
de cálcio e à inibição da liberação de mediadores
inflamatórios.

Estudos experimentais mostraram que a epinastina não apresenta
propriedades pró-arrítmicas, já que não produz efeitos
eletrofisiológicos ao nível do intervalo QT, mesmo em doses até
três mil vezes superiores à dose preconizada para uso tópico
oftálmico e que não influencia a função renal. A epinastina não
induziu taquifilaxia em tratamentos contínuos por até seis semanas,
e foi bem tolerada.

Após administração oral em humanos, a epinastina apresentou
efeitos anti-histamínicos e antialérgicos na reação de rubor e
urticária induzidos por histamina, bem como no broncoespasmo
induzido por histamina e antígeno. O cloridrato de epinastina
exerce apenas pequenos efeitos anticolinérgicos, mesmo, com uma
dose única oral de 100 mg. A função psicomotora não foi afetada por
doses orais únicas de até 40 mg.

Farmacocinética

A cinética ocular e distribuição de epinastina marcada
radiativamente (¹⁴C) foram estudadas após aplicação
tópica em coelhos albinos e não albinos. Os tecidos com maiores
níveis de radioatividade foram observados na córnea, conjuntiva,
membrana nictitante, esclerótica, corpo ciliar da íris e coróide,
sendo a radioatividade indiscutivelmente mais baixa no humor
aquoso, retina, cristalino, humor vítreo e plasma.

Nessas estruturas o T_máx experimental foi de 0,5
horas, exceto para o humor aquoso no qual foi de 1 hora, e corpo
ciliar, cristalino e coróide que foi de 4 horas. Após administração
única ocular em coelhos, a biodisponibilidade absoluta da
epinastina na circulação sistêmica é de aproximadamente 5%.

A concentração plasmática máxima em coelhos após administração
de dose única de 50 µl (0,3%) é de 5 ng/ml e ocorre dentro de 5
minutos após a dose.

A absorção sistêmica provavelmente ocorre através da via
trabecular.

Em humanos, após administração ocular da solução oftálmica a
0,05%, a concentração sistêmica de epinastina é menor que 1 ng/ml.
Após administração sistêmica em ratos, a epinastina e seus
metabólitos atravessaram a barreira placentária produzindo
exposição fetal. A epinastina marcada radiativamente também foi
excretada no leite.

A ligação às proteínas plasmáticas é da ordem de 64% em humanos
na concentração de 20 ng/ml. O volume de distribuição no estado de
equilíbrio foi de 417,3 l.

O metabolismo em humanos é mínimo porque a epinastina inalterada
foi o principal componente encontrado na urina (81% da dose total).
A meia vida de eliminação plasmática terminal foi de cerca de 8
horas após administração oral e intravenosa em humanos. A depuração
sistêmica e renal foi de 55,7 e 30-32 l/hora respectivamente,
indicando que a excreção renal é a principal via de eliminação. A
farmacocinética da epinastina é linear dentro de uma variação de
dose oral de 10 a 40 mg/dia. 

Carcinogenicidade e Mutagenicidade

Os dados dos estudos pré-clínicos mostraram que não existem
riscos específicos para o uso em humanos, com base nos estudos
convencionais de segurança, farmacologia, toxicidade de doses
repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade
reprodutiva.

Os estudos de mutagenicidade evidenciaram uma resposta negativa
nos testes de Ames / Salmonella e em estudos atogenéticos em
linfócitos humanos.

A epinastina foi negativa nos outros estudos in vitro
de determinação uvrA em E. coli WP2, na avaliação de
transformação celular em células de embrião de hamster sírio, e foi
negativa nos estudos in vivo e in vitro
(avaliação da síntese de DNA não planejada em hepatócitos de
ratos). A epinastina foi negativa nos estudos citogenéticos in
vivo de avaliação micronuclear em camundongos, e avaliação
citogenética da medula óssea em hamster chinês.

Um estudo de 18 meses ou 2 anos de administração da epinastina
por via oral em camundongos ou ratos, respectivamente, mostrou que
a epinastina não é carcinogênica em doses acima de 40 mg/kg, que é
40 mil vezes maior do que a dose ocular máxima recomendada prevista
para uso em humanos. 

Cuidados de Armazenamento do Talerc Xarope

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30oC). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos

Talerc xarope apresenta-se na forma de líquido levemente
viscoso, incolor a levemente amarelado com odor característico de
cereja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Talerc Xarope

MS – 1.0573.0364.

Farmacêutico Responsável:
Gabriela Mallmann.
CRF-SP nº 30.138.

Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20º andar.
São Paulo – SP.
CNPJ 60.659.463/0029-92.
Indústria Brasileira.

Fabricado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os
sintomas, procure orientação médica.

Talerc-Xarope, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.