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Saciette

Alerta:

Ler atentamente a bula para informações detalhadas.

Esse medicamento é contraindicado em pacientes com índice de
massa corpórea (IMC) menor que 30 Kg/m2.

Esse medicamento é contraindicado em pacientes com história de
doença arterial coronariana, insuficiência cardíaca congestiva,
taquicardia, doença arterial obstrutiva periférica, arritmia ou
doença cerebrovascular e pacientes com histórico de diabetes
mellitus tipo 2 com pelo menos 1 outro fator de risco, mas
sem histórico de doença de artérias coronarianas, doença
cerebrovascular, ou doença vascular periférica preexistente.

Em um estudo conduzido após aprovação do produto, com 10.744
pacientes com sobrepeso ou obesos, 55 anos de idade ou mais, com
alto risco cardiovascular, tratados com sibutramina,
observou-se aumento de 16% no risco de infarto do miocárdio não
fatal, acidente vascular cerebral não fatal, parada cardíaca ou
morte cardiovascular comparados com placebo (taxa de
risco de 1,162 (IC 95% 1,029, 1,311; p=0,015).

Como Saciette funciona?

Saciette é um medicamento de uso oral para o tratamento da
obesidade (excesso de peso), que leva à perda de peso através de um
duplo mecanismo: redução da ingestão de alimentos pelo aumento da
saciedade e diminuição da fome; e prevenção do declínio do gasto
energético que segue a perda de peso.

Saciette deve ser usado como parte de um programa de perda
de peso, supervisionado pelo seu médico, que deve incluir uma dieta
com redução de calorias e atividade física apropriada.
Cada pessoa responde diferentemente ao tratamento com Saciette
quando usado como parte de um programa de perda de peso.

Seu médico deverá ser notificado no caso de variações das
respostas iniciais esperadas, para que ele possa reavaliar sua
situação. Seu médico pode, por exemplo, indicar um aumento
ou uma redução na dose de Saciette, conforme necessidade.

O medicamento pode ser detectado no sangue em concentração
máxima após 3 horas da sua administração e após 14 a 16 horas pode
ser detectado apenas 50% da dose absorvida.

O tempo estimado para início do efeito terapêutico da medicação
(perda de peso) é de no mínimo 15 dias, podendo haver variações
individuais.

Contraindicação do Saciette

Saciette é contraindicado para uso por:

  • Pacientes com histórico de diabetes mellitus tipo 2
    com pelo menos 1 outro fator de risco, isto é, hipertensão (pressão
    alta) controlada por medicação, dislipidemia (aumento dos níveis de
    colesterol e/ou triglicérides), prática atual do tabagismo ou
    nefropatia diabética com evidência de microalbuminúria(perda
    anormal de proteína pelos rins);
  • Pacientes com história de doença arterial coronariana (angina,
    história de infarto do miocárdio), insuficiência cardíaca
    congestiva, taquicardia (aumento da frequência cardíaca), doença
    arterial obstrutiva periférica, arritmia ou doença cerebrovascular
    (acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório);
  • Pacientes com hipertensão (pressão alta) controlada
    inadequadamente (gt; 145/90 mmHg);
  • Pacientes com história ou presença de transtornos alimentares,
    como bulimia (tipo de compulsão alimentar associada a comportamento
    anormal em relação à ingestão de alimentos) e anorexia (redução na
    ingestão alimentar causada por transtorno de percepção do próprio
    peso);
  • Pacientes recebendo outros medicamentos de ação central para a
    redução de peso ou tratamento de transtornos psiquiátricos;
  • Pacientes recebendo inibidores da monoaminoxidase. É
    recomendado um intervalo de pelo menos duas semanas após a
    interrupção dos IMAOs antes de iniciar o tratamento com
    sibutramina.

Saciette é contraindicado a pacientes com índice de massa
corpórea (IMC) menor que 30 kg/m2.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
alérgicos à sibutramina ou a qualquer outro componente da
fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças,
adolescentes e idosos acima de 65 anos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Saciette

Saciette deve ser utilizado apenas sob orientação médica. A
dose inicial recomendada é de 1 cápsula de 10 mg por dia,
administrada por via oral, ingeridas pela manhã, com um pouco de
líquido, antes ou após a alimentação.

Caso não ocorra perda de pelo menos 2 kg nas primeiras 4 semanas
de tratamento, o médico deve reavaliar o tratamento, que pode
incluir um aumento da dose para 15 mg ou a suspensão do tratamento
com sibutramina.

O tratamento deve ser suspenso em pacientes que não apresentarem
perda de pelo menos 2 kg após 4 semanas de tratamento com a dose de
15 mg/dia.

Sempre que houver mudança na dose proposta para o tratamento,
deve-se ter atenção para o controle da frequência cardíaca e da
pressão arterial. Caso ocorra elevação de pressão arterial ou da
frequência cardíaca, o médico deverá ser avisado.

Doses acima de 15 mg ao dia não são recomendadas.

A sibutramina deve ser administrada pelo período de até 2
anos.

O tratamento deve ser suspenso em pacientes que não atingirem a
perda de peso adequada, por exemplo, aqueles cuja perda de peso se
estabiliza em menos que 5% do peso inicial ou cuja perda de peso
após 3 meses do início da terapia for de menos que 5% do peso
inicial.

O tratamento deve ser suspenso em pacientes que readquirirem 3
kg ou mais após a perda de peso obtida anteriormente.

Em pacientes com doenças associadas à obesidade, é recomendado
que o tratamento com sibutramina somente seja mantido se a perda de
peso gerada pelo medicamento estiver associada a outros benefícios
clínicos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando esquecer de usar
Saciette?

No caso de esquecimento de uma dose, o comprimido deve ser
ingerido em outro horário do mesmo dia,sem prejuízo do tratamento.
Caso haja esquecimento de tomar o comprimido de Saciette, a dose
não deve ser dobrada no dia seguinte.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Saciette

Caso exista história de anorexia nervosa (transtorno alimentar),
bulimia nervosa (vômitos auto-induzidos após a alimentação) ou
outras desordens na alimentação, e conhecimento, intenção ou
suspeita de gravidez e amamentação, o médico deverá ser informado
para orientação cuidadosa.

Além disso, epilepsia ou crises convulsivas prévias, glaucoma
(doença ocular) e outras doenças também devem ser informadas.
Saciette deve ser utilizado com cautela em pacientes com
glaucoma ou epilepsia.

Causas orgânicas de obesidade (como por exemplo, hipotireoidismo
não tratado) devem ser excluídas antes da prescrição de
Saciette.

A sibutramina aumenta substancialmente a pressão arterial e/ou
frequência cardíaca em alguns pacientes.

A monitorização da pressão arterial e frequência cardíaca é
necessária durante o tratamento com Saciette.

Nos primeiros 3 meses de tratamento, a pressão arterial e a
frequência cardíaca devem ser verificadas a cada 2 semanas. Entre 4
e 6 meses estes parâmetros devem ser verificados uma vez por mês e
em seguida, periodicamente, a intervalos máximos de 3 meses.

O tratamento deve ser descontinuado em pacientes que tenham um
aumento, após duas medições consecutivas, da frequência cardíaca de
repouso de ≥ 10 bpm ou pressão arterial sistólica/diastólica de ≥
10 mmHg.

Em pacientes hipertensos bem controlados, se a pressão arterial
exceder a 145/90 mmHg em duas leituras consecutivas, o tratamento
deve ser descontinuado.

Em pacientes com a síndrome da apneia do sono (paradas curtas da
respiração durante o sono), cuidados especiais devem ser tomados na
monitorização da pressão arterial.

Casos de psicose, mania, pensamentos suicidas e suicídio foram
relatados em pacientes tomando sibutramina. Se estes eventos
ocorrerem, o tratamento com sibutramina deve ser descontinuado.

Casos de depressão foram relatados em pacientes tomando
sibutramina. Se este evento ocorrer durante o tratamento com
sibutramina, a descontinuação deve ser considerada.

Hipertensão Pulmonar:

Embora a sibutramina não tenha sido associada à hipertensão
pulmonar (elevação da pressão na circulação pulmonar), determinados
agentes redutores de peso de ação central que causam a
liberação de serotonina nas terminações nervosas (mecanismo de ação
diferente da sibutramina) foram associados à hipertensão
pulmonar.

Distúrbios Hemorrágicos:

Em comum com outros agentes que inibem a recaptação de
serotonina (por exemplo, sertralina e fluoxetina), existe um risco
potencial no aumento de hemorragias em pacientes tomando
sibutramina.

Saciette deve ser usado com cautela em pacientes com
predisposição a hemorragias e aqueles que tomam concomitantemente
medicamentos conhecidos por afetar a hemostasia e função
plaquetária.

Habilidade para dirigir ou operar máquinas:

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Cuidados e advertências para populações
especiais:

Sexo:

Os dados disponíveis até o momento são relativamente limitados e
não fornecem evidências de uma diferença clinicamente relevante nos
efeitos da sibutramina em homens e mulheres.

Pacientes idosos:

Embora o perfil farmacocinético observado em indivíduos idosos
sadios (idades entre 61 a 77 anos) não mostre diferenças que possam
ser de relevância clínica em comparação ao observado
em indivíduos sadios mais jovens, Saciette é contraindicado em
pacientes com idade superior a 65 anos.

Insuficiência renal:

Saciette deve ser utilizado com cautela em pacientes com
insuficiência renal leve a moderada, e não deve ser utilizada em
pacientes com insuficiência renal grave, incluindo pacientes em
estágio avançado e que realizam diálise.

Insuficiência hepática:

Saciette deve ser utilizado com cautela em pacientes com
insuficiência hepática leve a moderada, e não deve ser administrada
em pacientes com insuficiência hepática grave.

Uso em crianças:

O Saciette não deve ser usado em crianças e
adolescentes.

Uso Durante a Gravidez e Lactação:

Embora os estudos em animais tenham mostrado que a sibutramina
não é teratogênica, a segurança do seu uso durante a gestação
humana não foi estabelecida e, por esta razão, o emprego de
Saciette durante a gestação não é recomendado. Mulheres com
potencial para engravidar devem empregar medidas de contracepção
adequadas durante o tratamento com Saciette.

Informe ao seu médico se engravidar ou se pretende engravidar
durante o tratamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Período de Amamentação:

Não é conhecido se a sibutramina ou seus metabólitos são
excretados no leite materno, portanto, o emprego de
Saciette durante a lactação não é recomendado. Informe ao seu
médico se estiver amamentando.

Este medicamento pode causar
doping.

Interações medicamentosas, alimentares e com testes
laboratoriais:

Não é recomendado o uso de bebidas alcoólicas juntamente com
Saciette.

Informe seu médico, especificamente, se estiver tomando ou se
for tomar medicamentos como inibidores da monoaminoxidase (IMAOs),
medicamentos de ação central, inibidores da recaptação de
serotonina, inibidores do citocromo P450 (cetoconazol, eritromicina
e a cimetidina), agentes redutores do peso, descongestionantes
nasais, antidepressivos, antitussígenos, antigripais, antialérgicos
que contenham efedrina ou pseudoefedrina, medicamentos para
enxaqueca ou outros medicamentos que não precisam de receita médica
para serem adquiridos.

O uso de Saciette com estes medicamentos não é
recomendado.

Saciette não altera a eficácia dos contraceptivos
orais.

Alterações reversíveis de enzimas hepáticas foram observadas nos
testes laboratoriais em estudos clínicos.

A presença de alimento no tubo digestório não altera a ação do
medicamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Saciette

Durante estudos clínicos a maior parte das reações adversas
relatadas ocorreu no início do tratamento com sibutramina (durante
as primeiras quatro semanas). Sua gravidade e frequência diminuíram
no decorrer do tempo e os efeitos, em geral, não foram graves, não
levaram a descontinuação do tratamento e foram reversíveis.

No caso de reações alérgicas, interrompa o tratamento com
Saciette e informe prontamente o ocorrido ao seu médico.

Os efeitos adversos que podem estar relacionados à
sibutramina estão dispostos por sistema de frequência (muito comuns
gt; 1/10; comuns gt; 1/100 e lt; 1/10):

Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Constipação (redução da frequência de evacuações), boca seca e
insônia.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Taquicardia (aumento da frequência cardíaca), palpitações,
aumento da pressão arterial/hipertensão, vasodilatação
(vermelhidão, ondas de calor), náuseas, piora da hemorróida,
delírios, parestesia (sensações na pele como frio, calor,
formigamento, pressão), dor de cabeça, ansiedade, sudorese (suor
intenso) e alterações do paladar.

Aumento da Pressão Arterial e Freqüência Cardíaca em
Estudos Clínicos Pré-comercialização:

Foram observados um aumento médio da pressão arterial sistólica
e diastólica de repouso na variação entre 2 – 3 mmHg e aumento
médio na frequência cardíaca de 3 a 7 batimentos por minuto.

Aumento superior da pressão sanguínea e frequência cardíaca foi
observado em alguns pacientes.

Aumentos clinicamente relevantes na pressão sanguínea e
frequência cardíaca tendem a ocorrer no início do tratamento (nas
primeiras 4 a 12 semanas). A terapia deve ser descontinuada nestes
casos.

Dados clínicos de estudos
pós-comercialização:

Os seguintes eventos adversos foram observados em
estudos clínicos para obesidade e na experiência de
pós-comercialização, e estão relacionados por órgão/
sistema:

Sistema Hematológico e Linfático:

Trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas).

Sistema Imunológico:

Foram relatadas reações de hipersensibilidade alérgica variando
desde leves erupções cutâneas e urticária até angioedema (inchaço e
vermelhidão similar a urticária, porém por baixo
da pele) e anafilaxia (reações alérgicas diversas).

Transtornos Psiquiátricos:

Foram relatados casos de psicose, mania, idéias suicidas e
suicídio em pacientes tratados com sibutramina.

Se algum destes eventos ocorrer com o tratamento de sibutramina,
o medicamento deverá ser descontinuado.

Casos de depressão foram observados em pacientes tratados com
sibutramina. Se este evento ocorrer durante o tratamento com
sibutramina, deve-se considerar a descontinuação do tratamento.

Sistema Nervoso:

Convulsões, alteração transitória de memória recente.

Distúrbios Oculares:

Turvação visual.

Distúrbios Cardíacos:

Fibrilação atrial (tipo de arritmia cardíaca).

Sistema Gastrintestinal:

Diarréia e vômitos.

Pele e Tecido Subcutâneo:

Alopecia (redução total ou parcial de pêlos), erupções cutâneas
e urticária.

Rins/Alterações Urinárias:

Retenção urinária e nefrite intersticial aguda (redução da
função renal).

Sistema Reprodutor:

Ejaculação anormal (orgasmo), impotência, distúrbios do ciclo
menstrual, metrorragia (sangramento do útero fora do ciclo
menstrual normal).

Alterações Laboratoriais:

Aumentos reversíveis das enzimas hepáticas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Saciette

Cada cápsula de Saciette 10 mg contém:

Cloridrato de
sibutramina monoidratado
10 mg
Excipientes* q.s.p1 cápsula

*Celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de
magnésio e lactose.

Cada cápsula de Saciette 15 mg contém:

Cloridrato de
sibutramina monoidratado
15 mg
Excipientes*
q.s.p
1 cápsula

*Celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de
magnésio e lactose.

Superdosagem do Saciette

A experiência de superdosagem com sibutramina é limitada. Os
efeitos adversos comumente associados à superdosagem são
taquicardia (aumento da frequência cardíaca), hipertensão (pressão
alta), dor de cabeça e tontura.

O tratamento deve consistir no emprego de medidas gerais
para o manuseio da superdosagem:

Monitorização respiratória, caso haja necessidade; monitorização
cardíaca e dos sinais vitais, além das medidas gerais de
suporte.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001, se
você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Saciette

Substâncias de ação sobre o SNC

O uso de Cloridrato de Sibutramina (substância ativa) é
contraindicado em pacientes que usam concomitantemente outras
drogas de ação no SNC para redução de peso ou tratamento de
distúrbios psiquiátricos.

Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs)

O uso concomitante de Cloridrato de Sibutramina (substância
ativa) com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) é contraindicado.
Deve haver um intervalo mínimo de 2 semanas após interrupção dos
IMAOs antes de iniciar o tratamento com sibutramina.

Síndrome serotoninérgica

O uso simultâneo de várias drogas que aumentam os níveis de
serotonina no cérebro, pode originar a síndrome de serotonina. A
síndrome de serotonina ocorre raramente em casos com utilização
simultânea de um inibidor seletivo de recaptação de serotonina
(ISRS) com certas drogas indicadas para o tratamento de migrânea,
com certos opioides ou em casos de uso simultâneo de dois ISRS.

Como o Cloridrato de Sibutramina (substância ativa) inibe a
recaptação de serotonina, não deve ser usada concomitantemente com
outras drogas que também aumentem os níveis de serotonina no
cérebro.

Substâncias que podem aumentar a pressão arterial e/ou a
frequência cardíaca

O uso concomitante de sibutramina e outros agentes que podem
aumentar a pressão arterial e/ou a frequência cardíaca não foi
sistematicamente avaliado. Esses agentes incluem determinados
medicamentos descongestionantes, antitussígenos, antigripais e
antialérgicos que contêm substâncias como a efedrina ou
pseudoefedrina. Deve-se ter cautela quando prescrever Cloridrato de
Sibutramina (substância ativa) a pacientes que utilizam esses
medicamentos.

Substâncias inibidoras do metabolismo do citocromo P450
(3A4)

A administração concomitante de inibidores enzimáticos tais
como o cetoconazol, a eritromicina e a cimetidina podem aumentar as
concentrações plasmáticas do Cloridrato de Sibutramina (substância
ativa). Recomenda-se cautela na administração concomitante do
Cloridrato de Sibutramina (substância ativa) com outros inibidores
enzimáticos CYP3A4.

Álcool

A administração concomitante de dose única de sibutramina com
álcool não resultou em interações com alterações adicionais do
desempenho psicomotor ou funções cognitivas. Entretanto, o uso
concomitante de álcool com Cloridrato de Sibutramina (substância
ativa) não é recomendado.

Contraceptivos orais

O Cloridrato de Sibutramina (substância ativa) não afeta a
eficácia dos contraceptivos orais.

Alterações laboratoriais

Aumentos reversíveis das enzimas hepáticas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Biomag.

Ação da Substância Saciette

Resultados de Eficácia


Em um estudo com duração de dois anos, avaliou-se a manutenção
do peso em 605 pacientes com um IMC de 30 – 45 kg/m2 ,
os quais receberam dieta com redução de calorias, aconselhamento de
exercícios físicos e modificação comportamental. Durante seis
meses, em fase aberta, quando todos os pacientes receberam
diariamente 10 mg de sibutramina, 94% dos pacientes conseguiram
perda de peso ≥ 5%. A média de perda de peso foi 11,9 kg. Pacientes
que conseguiram perda de peso ≥ 5% durante esta fase, foram
randomizados para uma fase adicional de 18 meses de estudo
duplocego e placebo-controlado. Durante esta fase, os médicos
tiveram a opção de aumentar a dose de sibutramina ou placebo para
15 mg ou 20 mg se ocorresse a recuperação do peso.

Após 2 anos de tratamento, 69% dos pacientes tratados com
sibutramina (comparados a 42% com placebo) mantiveram pelo menos 5%
de redução de peso, enquanto 46% dos pacientes tratados (comparados
a 20% com placebo) mantiveram pelo menos 10% de redução de peso.
Também após 2 anos, cerca de 43% dos pacientes tratados com
sibutramina mantiveram 80% ou mais de sua perda de peso original
(i.e., sua perda de peso em 6 meses) comparado a 16% com placebo. A
perda de peso média foi de 11 kg para pacientes com sibutramina e 6
kg para pacientes com placebo.

Referência

W Philip T James, et al. Effect of
sibutramine on weight maintenance after weight loss: a randomised
trial. STORM Study Group. Sibutramine Trial of Obesity Reduction
and Maintenance. LANCET 2000; 356: 2119-25.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Biomag.

Características Farmacológicas


O Cloridrato de Sibutramina (substância ativa) monoidratado é
administrado via oral para o tratamento da obesidade (E66), sendo
identificado quimicamente como uma mistura racêmica dos
enantiômeros (+) e (-) do cloridrato de
1-(4-clorofenil)-N,N-dimetil-α-(2-metilpropil)-
ciclobutanometanomina monoidratado. Sua fórmula empírica é
C17H29Cl2NO. Seu peso molecular é 334,33. É um pó cristalino,
branco a branco leitoso, com solubilidade 2,9 mg/ml em água com pH
5,2. Seu coeficiente de separação em octanol-água é de 30,9 em pH
5,0.

Mecanismo de ação

O Cloridrato de Sibutramina (substância ativa) exerce seus
efeitos terapêuticos através da inibição da recaptação da
noradrenalina, serotonina e dopamina. O Cloridrato de Sibutramina
(substância ativa) e seus principais metabólitos farmacologicamente
ativos (M1 e M2) não agem através da
liberação de monoaminas.

Farmacodinâmica

O Cloridrato de Sibutramina (substância ativa) exerce suas ações
farmacológicas predominantemente através de seus metabólitos amino
secundário (M1) e primário (M2), que são
inibidores da recaptação de noradrenalina, serotonina
(5-hidroxitriptamina, 5-HT) e dopamina. O composto de origem, o
Cloridrato de Sibutramina (substância ativa), é um potente inibidor
da recaptação de serotonina. Em tecido cerebral humano,
M1 e M2 inibem também a recaptação de
dopamina in vitro, mas com uma potência três vezes mais
baixa do que a inibição da recaptação de serotonina ou
noradrenalina. Amostras plasmáticas obtidas de voluntários tratados
com sibutramina causaram inibição significativa tanto da recaptação
de noradrenalina (73%) quanto da recaptação de serotonina (54%),
mas sem inibição significativa da recaptação da dopamina (16%).

O Cloridrato de Sibutramina (substância ativa) e seus
metabólitos (M1 e M2) não são agentes
liberadores de monoaminas e também não são IMAOs. Eles não
apresentam afinidade para um grande número de receptores de
neurotransmissores, incluindo os receptores serotoninérgicos
(5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), adrenérgicos
1, β2, β3, α1 e
α2), dopaminérgicos (D1 e D2),
muscarínicos, histaminérgicos (H1), benzodiazepínicos e
glutamato (NMDA). Em modelos experimentais em animais utilizando
ratos magros em crescimento e obesos, o Cloridrato de Sibutramina
(substância ativa) produziu uma redução no ganho de peso corporal.
Acredita-se que isto tenha resultado de um impacto sobre a ingestão
de alimentos, isto é, do aumento da saciedade, mas a termogênese
aumentada também contribuiu para a perda de peso.
Demonstrou-se que estes efeitos foram mediados pela inibição da
recaptação de serotonina e noradrenalina.

Farmacocinética

O Cloridrato de Sibutramina (substância ativa) é bem absorvida e
sofre extenso metabolismo de primeira passagem.

Os níveis plasmáticos máximos (Cmáx) foram obtidos
1,2 horas após uma única dose oral de 20 mg de Cloridrato de
Sibutramina (substância ativa) monoidratado, e a meia-vida do
composto principal é de 1,1 horas.

Os metabólitos farmacologicamente ativos M1 e
M2 atingem Cmáx em 3 horas, com meia-vida de
eliminação de 14 e 16 horas, respectivamente.

Foi demonstrada uma cinética linear nas doses entre 10 a 30 mg,
sem qualquer alteração dose-dependente na meia-vida de eliminação,
mas com um aumento nas concentrações plasmáticas proporcional à
dose. Sob doses repetidas, as concentrações no estado de equilíbrio
dos metabólitos M1 e M2 são alcançadas dentro
de quatro dias, com um acúmulo de aproximadamente o dobro.

A farmacocinética do Cloridrato de Sibutramina (substância
ativa) e seus metabólitos em indivíduos obesos é semelhante àquela
observada em indivíduos de peso normal.

O índice de ligação às proteínas plasmáticas do Cloridrato de
Sibutramina (substância ativa) e seus metabólitos M1 e
M2 é de 97%, 94% e 94%, respectivamente. O metabolismo
hepático é a principal via de eliminação do Cloridrato de
Sibutramina (substância ativa) e de seus metabólitos ativos
M1 e M2. Outros metabólitos (inativos)
M5 e M6 são excretados principalmente através
da urina, com urina:fezes de 10:1.

Estudos com microssomos hepáticos in vitro mostraram
que o CYP3A4 é a principal isoenzima do sistema citocromo P450
responsável pelo metabolismo do Cloridrato de Sibutramina
(substância ativa). ln vitro não houve indicação de uma afinidade
com CYP2D6, que possui uma baixa capacidade enzimática, estando
envolvido em interações farmacocinéticas com várias substâncias.
Outros estudos in vitro mostraram que o Cloridrato de
Sibutramina (substância ativa) não apresenta efeito significativo
sobre a atividade das principais isoenzimas P450, incluindo CYP3A4.
Foi demonstrado que as enzimas do citocromo P450 envolvidas no
posterior metabolismo do metabólito 2 (in vitro) são
CYP3A4 e CYP2C9. Embora não existam dados até o momento, é provável
que o CYP3A4 também esteja envolvido no posterior metabolismo do
metabólito M1.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Biomag.

Cuidados de Armazenamento do Saciette

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger
da luz e umidade.

Atenção:

Não armazenar este produto em locais quentes e úmidos (ex:
banheiro, cozinha, carros etc).

Prazo de Validade: 24 meses a partir da data de
fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características Físicas

Saciette é apresentado na forma de cápsula gelatinosa dura,
opaca, bicolor (azul/branco), preenchidas com pó granular fino
branco a quase branco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Saciette

Registro MS 1.1013.0253

Farmacêutica Responsável:

Valéria Medeiros Miqueloti – CRF/SP nº 51.263

Fabricado por:

Glenmark Generics Ltd.
Colvale, Goa, Índia.

Registrado por:

Glenmark Farmacêutica Ltda.
São Paulo/SP
CNPJ n° 44.363.661/0001-57

Importado e distribuído por:

Glenmark Farmacêutica Ltda.
Rua Edgard Marchiori, 255
Distrito Industrial – Vinhedo/SP
CNPJ n° 44.363.661/0005-80

Venda sob prescrição médica.

O abuso deste medicamento pode causar
dependência.

Saciette, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.