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Resolor

Como Resolor funciona?

Resolor é um medicamento com atividades enterocinéticas, ou
seja, que estimula os movimentos do intestino.

Tempo de Ação

O tempo médio para o primeiro movimento intestinal espontâneo
após a administração de Resolor 2 mg é de 2,5 horas.

Contraindicação do Resolor

Este medicamento é contraindicado para pessoas que
possuem sensibilidade aumentada (alergia) ao princípio ativo
(prucaloprida) ou aos componentes da fórmula do produto e na
presença das seguintes condições:

  • Pessoas com insuficiência dos rins, que requerem diálise;
  • Pessoas com perfuração ou obstrução do intestino devido a
    alterações da estrutura ou do funcionamento da parede do intestino,
    íleo obstrutivo, inflamação grave do intestino, tal como doença de
    Crohn, e colite ulcerativa e megacólon/megarreto tóxico.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com insuficiência renal em diálise.

Como usar o Resolor

Resolor é para uso oral e pode ser tomado com ou sem
alimentos e a qualquer hora do dia.

Posologia

A dose recomendada para adultos é 2 mg uma vez ao dia.

Se você tiver mais de 65 anos de idade o tratamento deve ser
iniciado com 1 mg uma vez ao dia; se necessário e a critério do
médico, a dose pode ser aumentada para 2 mg uma vez ao dia.

Crianças e adolescentes:

Resolor não é recomendado em crianças e adolescentes com
idade inferior a 18 anos até que dados adicionais estejam
disponíveis.

Para portadores de doença grave do fígado ou rins, a dose
recomendada é 1 mg uma vez ao dia.

A administração de dose acima da dose recomendada de 2 mg não
aumenta a eficácia do tratamento.

Se o tratamento com Resolor uma vez ao dia não for eficaz
após 4 semanas, informe o médico e ele decidirá se você deve
continuar ou interromper o tratamento com Resolor.

A eficácia da prucaloprida foi estabelecida em estudos por até 3
meses. No caso de tratamento prolongado, o benefício deve ser
reavaliado em intervalos regulares.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que fazer quando eu me esquecer de usar
Resolor?

Se você se esquecer de tomar seu medicamento, não tome uma dose
dobrada para compensar a dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Resolor

Informe ao médico se você apresentar alguma doença do fígado,
coração ou pulmão, doença neurológica ou psiquiátrica, câncer ou
AIDS, doenças endócrinas ou história de arritmia ou de doença
isquêmica cardiovascular. O médico decidirá se você pode tomar
Resolor.

A dose de 1 mg é recomendada em pacientes com insuficiência
grave do rim.

Na presença de diarreia grave, a eficácia das pílulas
anticoncepcionais orais pode estar reduzida e, portanto, você deve
fazer uso de método anticoncepcional adicional para prevenir uma
possível falha da pílula.

Não há dados disponíveis em pacientes com insuficiência leve,
moderada ou grave do fígado.

O comprimido contém lactose mono-hidratada. Se você apresenta
algum problema hereditário raro de intolerância à galactose,
deficiência de lactase de Lapp ou malabsorção de glicose-galactose,
você não deve tomar este medicamento.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar
máquinas

Não foram realizados estudos para avaliar os efeitos da
prucaloprida sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas.
Resolor foi associado com tontura e cansaço, particularmente
durante o primeiro dia de tratamento, o que pode ter efeito sobre a
capacidade de dirigir e operar máquinas.

Gravidez

A experiência com o uso de Resolor durante a gestação é
limitada.

Casos de aborto espontâneo foram observados durante os estudos
clínicos, embora na presença de outros fatores de risco; a relação
com Resolor é desconhecida.

Estudos em animais não indicam efeitos nocivos diretos ou
indiretos com relação à gravidez, desenvolvimento do embrião/feto,
parto ou desenvolvimento pós-natal.

Resolor não é recomendado durante a
gravidez.

Mulheres em idade fértil devem usar métodos anticoncepcionais
efetivos durante o tratamento com Resolor.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Amamentação

A prucaloprida é excretada no leite materno. Entretanto, em
doses terapêuticas de Resolor não são esperados efeitos no
lactente. Na ausência de dados em seres humanos, o uso de
Resolor durante a amamentação não é recomendado.

Fertilidade

Os estudos em animais indicam que não há efeito sobre a
fertilidade masculina ou feminina.

Interações com outros medicamentos e
alimentos

Resolor deve ser usado com cautela se você fizer uso
concomitante de outros medicamentos que sabidamente causam
prolongamento do intervalo QTc (o intervalo QTc é uma medida da
condutividade elétrica do coração).

Devido ao mecanismo de ação, o uso de substâncias do tipo da
atropina pode reduzir os efeitos da prucaloprida mediados pelo
receptor 5-HT4.

Não foram observadas interações com alimentos.

Interações com substâncias químicas

Não são necessárias precauções adicionais com relação ao uso de
álcool. Não foram realizados estudos sobre interação entre
Resolor e nicotina.

Interações com exames laboratoriais e não
laboratoriais

Não são conhecidos efeitos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Resolor

As reações adversas associadas ao tratamento com
Resolor relatadas com maior frequência em estudos clínicos
envolvendo aproximadamente 3300 pacientes com constipação crônica
são dor de cabeça e sintomas gastrintestinais (dor abdominal,
náusea e diarreia), ocorrendo em aproximadamente 20% dos pacientes
cada uma.

As reações adversas ocorrem predominantemente no início do
tratamento e, em geral, desaparecem dentro de poucos dias com a
continuação do tratamento.

Outras reações adversas foram relatadas ocasionalmente. A
maioria dos eventos adversos foi de intensidade leve a
moderada.

As reações adversas a seguir foram relatadas em estudos clínicos
controlados na dose recomendada de 2 mg.

As frequências são calculadas com base em dados de estudos
clínicos controlados.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Dor de cabeça, náusea, diarreia, dor abdominal.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Diminuição do apetite, tonturas, vômito, má digestão, excesso de
gases, ruídos gastrintestinais anormais, cansaço.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Tremores, palpitações, hemorragia retal, micção anormalmente
frequente, febre, mal-estar.

Converse com seu médico caso você apresente palpitações durante
o tratamento ou se apresentar qualquer sintoma novo.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as
pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo
que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos
adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu
médico ou cirurgião-dentista.

Composição do Resolor

Resolor 1 mg

Cada comprimido revestido contém

1 mg de prucaloprida (equivalente a 1,321 mg de succinato de
prucaloprida).

Excipientes:

lactose monoidratada, celulose microcristalina, dióxido de
silício coloidal, estearato de magnésio, hipromelose, triacetina,
dióxido de titânio, macrogol 3000.

Resolor 2 mg

Cada comprimido revestido contém

2 mg de prucaloprida (equivalente a 2,642 mg de succinato de
prucaloprida).

Excipientes:

lactose monoidratada, celulose microcristalina, dióxido de
silício coloidal, estearato de magnésio, hipromelose, triacetina,
dióxido de titânio, macrogol 3000, óxido de ferro vermelho, óxido
de ferro amarelo, azul de indigotina.

Superdosagem do Resolor

Se houver ingestão de quantidade excessiva deste medicamento, é
possível que ocorra dor de cabeça, náusea e diarreia.

Não há tratamento específico para a superdose de Resolor, sendo
recomendado apenas o tratamento dos sintomas e adoção de medidas de
suporte quando for o caso.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Resolor

Prucaloprida (substância ativa) tem um baixo potencial de
interação farmacocinética. É amplamente excretada inalterada na
urina (aproximadamente 60% da dose) e in vitro o
metabolismo é muito lento. Embora 7 metabolitos diferentes sejam
conhecidos, o mais abundante destes no plasma é o R107504 (formado
por O-desmetilação e a oxidação da função álcool resultante com um
ácido carboxílico) representa 0-0,17% do total de exposição
sistémica.

Os dados in vitro indicam que a Prucaloprida
(substância ativa) tem potencial de interação baixo e não é
esperado que as concentrações terapêuticas de Prucaloprida
(substância ativa) afetem o metabolismo mediado pela CYP de
medicamentos administrados concomitantemente. Embora a Prucaloprida
(substância ativa) possa ser um substrato fraco para a
glicoproteína P (Pgp), ela não é inibidora da P-gp em concentrações
clinicamente relevantes.

O cetoconazol (200 mg duas vezes ao dia), um inibidor potente da
CYP3A4 e da P-gp, aumentou a área sob a curva (AUC) da Prucaloprida
(substância ativa) em aproximadamente 40%. Este efeito é muito
pequeno para ser clinicamente relevante e é atribuído,
provavelmente, à inibição do transporte renal mediado pela P-gp.
Interações de magnitude semelhante à observada com o cetoconazol
podem ocorrer também com outros inibidores potentes da P-gp, tais
como verapamil, ciclosporina A e quinidina. A Prucaloprida
(substância ativa) também é secretada, provavelmente, por outro ou
outros transportadores renais. A inibição de todos os
transportadores envolvidos na secreção ativa da Prucaloprida
(substância ativa) (incluindo P-gp) pode aumentar, teoricamente, a
exposição em até 75%.

Estudos em indivíduos saudáveis mostraram que não houve efeitos
clinicamente relevantes da Prucaloprida (substância ativa) sobre a
farmacocinética da varfarina, digoxina, álcool e paroxetina. A
coadministração de Prucaloprida (substância ativa) aumentou em 40%
a Cmáx e em 28% a AUC24h da
eritromicina. O mecanismo para esta interação não é totalmente
conhecido. O efeito não é considerado clinicamente
significativo.

Doses terapêuticas de probenecida, cimetidina, eritromicina e
paroxetina não afetaram a farmacocinética da Prucaloprida
(substância ativa).

Prucaloprida (substância ativa) deve ser usado com cautela em
pacientes recebendo concomitantemente fármacos que sabidamente
causam prolongamento QTc.

Devido ao mecanismo de ação, o uso de substâncias do tipo da
atropina pode reduzir os efeitos da Prucaloprida (substância ativa)
mediados pelo receptor 5-HT4.

Não foram observadas interações com alimentos.

Interações com substâncias químicas

Não são necessárias precauções adicionais com relação ao uso de
álcool. Não foram realizados estudos sobre interação entre
Prucaloprida (substância ativa) e nicotina.

Interações com exames laboratoriais e não
laboratoriais

Não são conhecidos efeitos.

Ação da Substância Resolor

Resultados de eficácia

A eficácia de Prucaloprida (substância ativa) foi estabelecida
em três estudos multicêntricos, randomizados, duplo-cegos,
controlados com placebo, de 12 semanas de duração, em pacientes com
constipação crônica (n=1279 com Prucaloprida (substância ativa),
1124 mulheres e 155 homens). As doses de Prucaloprida (substância
ativa) estudadas em cada um destes três estudos foram 2 mg e 4 mg
uma vez ao dia. O desfecho primário de eficácia foi a proporção (%)
de pacientes que obteve normalização dos movimentos intestinais,
definida como uma média de três ou mais movimentos intestinais
espontâneos completos por semana, durante o período de 12 semanas
de tratamento. Ambas as doses foram estatisticamente superiores
(plt;0,001) ao placebo no desfecho primário nos três estudos, sem
benefício adicional para a dose de 4 mg em relação 2 à dose de 2
mg.

A proporção de pacientes tratados com a dose recomendada de 2 mg
de Prucaloprida (substância ativa) que atingiu a média de ≥ 3
movimentos intestinais espontâneos completos por semana foi 27,8%
(semana 4) e 23,6% (semana 12) versus 10,5% (semana 4) e
11,3% (semana 12) com placebo. Uma melhora clinicamente
significativa de ≥ 1 movimento intestinal espontâneo completo
por semana, o desfecho secundário de eficácia mais importante, foi
atingido em 48,1% (semana 4) e 43,1% (semana 12) dos pacientes
tratados com 2 mg de Prucaloprida (substância ativa)
versus 23,4% (semana 4) e 24,6% (semana 12) dos pacientes
que receberam placebo.

Nos três estudos, o tratamento com Prucaloprida (substância
ativa) também resultou em melhoras significantes em um conjunto de
avaliações validadas dos sintomas específicos da doença (PAC-SYM),
incluindo sintomas abdominais, das fezes e retais, avaliados nas
Semanas 4 e 12. Nas avaliações das Semanas 4 e 12, uma significante
melhora em várias avaliações da qualidade de vida também foi
observada, tais como grau de satisfação com o tratamento e hábitos
intestinais, desconforto físico e psicossocial e preocupações e
aflições resultantes dos sintomas de constipação. Além disso, a
eficácia, segurança e tolerabilidade do Prucaloprida (substância
ativa) em pacientes do sexo masculino com constipação crônica foram
avaliadas em um estudo de 12 semanas, multicêntrico, randomizado,
duplo-cego, placebo-controlado (N = 370).

O objetivo primário do estudo foi alcançado: uma porcentagem
mais elevada e estatisticamente relevante de indivíduos no grupo
Prucaloprida (substância ativa) (37,9%) tiveram uma média de ≥ 3
movimentos intestinais espontâneos completos por semana comparado
com os indivíduos no grupo de tratamento com placebo (17,7%) (p
lt;0,0001) durante um período de tratamento duplo-cego de 12
semanas. O perfil de segurança do Prucaloprida (substância ativa)
foi consistente com o que foi observado em pacientes do sexo
feminino.

A segurança e eficácia de Prucaloprida (substância ativa) em
pacientes adultos do sexo masculino e feminino (51 do sexo
masculino, 450 do sexo feminino) com constipação crônica na região
da Ásia Pacífico (China 62%, Coréia do Sul 19%, Austrália 8%,
Tailândia 6%, Taiwan 5%) foram avaliadas em um estudo
multicêntrico, randomizado, duplo-cego, placebocontrolado de 12
semanas, com desenhos de grupos paralelos.

O objetivo primário do estudo foi a proporção (%) de pacientes
que alcançaram ≥ 3 movimentos intestinais espontâneos completos por
semana durante toda a fase de tratamento de 12 semanas. O objetivo
secundário principal foi a proporção de pacientes que alcançaram ≥
3 movimentos intestinais espontâneos completos por semana durante
as primeiras 4 semanas da fase de tratamento do estudo. Os
resultados para o objetivo primário no conjunto de análise ITT
mostrou que a porcentagem dos que responderam no grupo de
Prucaloprida (substância ativa) 2 mg (33,3%) foi significativamente
superior (p lt;0,001) do que no grupo placebo (10,3%).

Os resultados para o objetivo secundário principal mostrou que a
porcentagem dos que responderam (34,5%) foi significativamente
superior (p lt;0,001) do que no grupo placebo (11,1%). O perfil de
segurança global neste estudo foi consistente com o estabelecido em
estudos anteriores com Prucaloprida (substância ativa) 2mg em
indivíduos de populações ocidentais.

Foi demonstrado que a Prucaloprida (substância ativa) não causa
o fenômeno de rebote nem induz dependência.

Um estudo completo do intervalo QT (n=120), com controle por
placebo e ativo, foi realizado para avaliar os efeitos de
Prucaloprida (substância ativa) sobre o intervalo QT em doses
terapêuticas (2 mg) e supraterapêuticas (10 mg). Este estudo não
mostrou diferenças significantes entre Prucaloprida (substância
ativa) e o placebo em nenhuma das doses, com base nas avaliações da
média do intervalo QT [maior aumento em QTc duplo-delta médio
(correção específica do indivíduo) foi 3,83 mseg para 2 mg e 3,03
mseg para 10 mg] e na análise de valores aberrantes. Isto confirmou
os resultados de dois estudos anteriores controlados com
placebo que incluíram medições do intervalo QT. Os três
estudos clínicos confirmaram que a incidência de eventos adversos
relacionados ao intervalo QT e arritmias ventriculares foi baixa e
comparável ao placebo.

Os dados de estudos abertos de até 2,6 anos fornecem alguma
evidência para a eficácia e a segurança em prazos mais longos;
entretanto, não há dados de eficácia em estudos controlados com
placebo disponíveis para o tratamento acima de 12 semanas de
duração.

A segurança e eficácia de Prucaloprida (substância ativa) em
pacientes (18 anos ou mais) com constipação crônica foi avaliada em
um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego,
placebo-controlado de 24 semanas (N = 361). A proporção de
pacientes com uma frequência semanal média de ≥ 3 movimentos
intestinais espontâneos completos por semana (ou seja, que
responderam ao tratamento) durante a fase de tratamento duplo-cego
de 24 semanas não foi estatisticamente diferente ( p = 0,376) entre
os grupos de tratamento com Prucaloprida (substância ativa) (25,1%)
e o placebo (20,7%).

A diferença entre os grupos de tratamento na frequência semanal
média de ≥ 3 movimentos intestinais espontâneos completos por
semana não foi estatisticamente significativa durante as semanas
1-12, o qual é consistente com os outros 5 estudos multicêntricos,
randomizados, duplo-cegos, placebo-controlados de 12 semanas, em
demonstrar eficácia neste ponto do estudo em pacientes adultos. O
estudo é então considerado inconclusivo em relação a eficácia.

A totalidade dos dados incluindo o outro estudo duplo-cego,
placebo-controlado de 12 semanas sustenta a eficácia de
Prucaloprida (substância ativa). O perfil de segurança de
Prucaloprida (substância ativa) neste estudo de 24 semanas foi
consistente com aquele observado em outros estudos de 12
semanas.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de Ação

A Prucaloprida (substância ativa) é uma di-hidrobenzofurano
carboxamida com atividades enterocinéticas. É um agonista seletivo
de receptor de serotonina (5-HT4), de alta afinidade, o que explica
seus efeitos enterocinéticos. Afinidade por outros receptores foi
detectada in vitro, apenas em concentrações que excedem em
pelo menos 150 vezes a sua afinidade pelo receptor
5-HT4. Em ratos, a Prucaloprida (substância ativa)
in vivo em doses acima de 5 mg/kg (de e acima de 30-70
vezes a exposição clínica) induziu hiperprolactinemia causada por
reação antagonista no receptor D2.

Em cães, a Prucaloprida (substância ativa) altera os padrões de
motilidade colônica por estimulação do receptor serotoninérgico 5-
HT4: ela estimula a motilidade colônica proximal, aumenta a
motilidade gastrintestinal e acelera o esvaziamento gástrico
tardio. Além disso, contrações migratórias gigantes são induzidas
pela Prucaloprida (substância ativa). Estas são equivalentes aos
movimentos colônicos da massa fecal em humanos e fornecem a força
propulsora principal para a defecação. Em cães, os efeitos
observados no trato gastrintestinal são sensíveis ao bloqueio com
antagonistas seletivos de receptor 5-HT4, mostrando que os efeitos
observados ocorrem via ação seletiva nos receptores
5-HT4.

O tempo médio para o primeiro movimento intestinal espontâneo
após a administração de Prucaloprida (substância ativa) 2 mg é de
2,5 horas.

Estes efeitos farmacodinâmicos da Prucaloprida (substância
ativa) foram confirmados em seres humanos com constipação crônica
utilizando manometria em um estudo aberto, randomizado, cruzado,
com avaliador cego, que investigou o efeito de 2 mg de Prucaloprida
(substância ativa) e um laxante osmótico sobre a motilidade do
cólon como determinado pelo número de contrações propulsoras de
alta amplitude no cólon (CPAA, também conhecidas como movimentos
peristálticos intensos). Em comparação com um tratamento de
constipação que funcione através de ação osmótica, a estimulação
procinética com Prucaloprida (substância ativa) aumentou a
motilidade do cólon, conforme medido pelo número de CPAAs durante
as primeiras 12 horas após a ingestão do medicamento
experimental.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A Prucaloprida (substância ativa) é rapidamente absorvida; após
dose oral única de 2 mg, a Cmáx é atingida em 2-3 horas.
A biodisponibilidade oral absoluta é gt;90%. A ingestão
concomitante de alimentos não influencia a biodisponibilidade oral
da Prucaloprida (substância ativa).

Distribuição

A Prucaloprida (substância ativa) é amplamente distribuída e
apresenta volume de distribuição no estado de equilíbrio
(VDss) de 567 litros. A ligação às proteínas plasmáticas
é cerca de 30%.

Metabolismo

O metabolismo não é a principal via de eliminação da
Prucaloprida (substância ativa). In vitro, o metabolismo
hepático em humanos é muito lento e apenas quantidades mínimas de
metabólitos são encontradas. Foi demonstrado in vitro que
o citocromo P450 3A4 é a única enzima envolvida no metabolismo da
Prucaloprida (substância ativa). Em um estudo de dose oral com
Prucaloprida (substância ativa) marcada radioativamente, em homens,
pequenas quantidades de oito metabólitos foram recuperadas na urina
e nas fezes. O metabólito quantitativamente mais importante,
R107504, foi responsável por 3,2% e 3,1% da dose na urina e nas
fezes, respectivamente. Outros metabolitos identificados e
quantificados na urina e fezes foram R084536 (formado por
N-desalquilação) responsável por 3% da dose e os produtos da
hidroxilação (3% da dose) e N-oxidação (2% da dose). A substância
ativa inalterada representava 92-94% da radioatividade total no
plasma. O R107504, o R084536 e o R104065 (formados por
O-desmetilação) foram identificados como metabólitos plasmáticos
insignificantes.

Eliminação

Em pacientes saudáveis, uma grande fração da substância ativa é
excretada inalterada (60 – 65% da dose administrada na urina e
cerca de 5% nas fezes). A excreção renal de Prucaloprida
(substância ativa) inalterada envolve tanto a filtração passiva
como a secreção ativa. A depuração plasmática média da Prucaloprida
(substância ativa) é 317 mL/min e a meia-vida terminal é cerca de
um dia. O estado de equilíbrio é alcançado dentro de três a quatro
dias. As concentrações plasmáticas do estado de equilíbrio flutuam
entre valores de vale e de pico de 2,5 e 7 ng/mL, respectivamente,
com a administração de 2 mg de Prucaloprida (substância ativa) uma
vez ao dia. A taxa de acúmulo após a administração uma vez ao dia
variou de 1,9 a 2,3. A farmacocinética da Prucaloprida (substância
ativa) é proporcional à dose dentro e além da dose terapêutica
(avaliada até 20 mg). A Prucaloprida (substância ativa) uma vez ao
dia, administrada por via oral, exibe cinética independente do
tempo durante o tratamento prolongado.

A análise de farmacocinética na população, baseada nos dados
combinados de estudos Fase I, II e III, mostraram que a depuração
aparente total de Prucaloprida (substância ativa) estava
correlacionada com a depuração de creatinina, e não com a idade,
peso corporal, sexo ou etnia.

Populações especiais

Idosos

Após a administração de 1 mg uma vez ao dia, as concentrações
plasmáticas de pico e a AUC da Prucaloprida (substância ativa) em
pacientes idosos foram de 26% a 28% maiores que em adultos jovens.
Este efeito pode ser atribuído à função renal diminuída no
idoso.

Insuficiência hepática

A eliminação não renal contribui com cerca de 3% da eliminação
total e é improvável que a insuficiência hepática afete a
farmacocinética da Prucaloprida (substância ativa) em extensão
clinicamente relevante.

Insuficiência renal

Em comparação a indivíduos com função renal normal, as
concentrações plasmáticas de Prucaloprida (substância ativa) após
dose única de 2 mg foram, em média, 25% e 51% mais altas em
indivíduos com insuficiência renal leve (ClCR 50-79 mL/min/1,73
m2) e moderada (ClCR 25-49 mL/min/1,73 m2),
respectivamente. Em pacientes com insuficiência renal grave (ClCR ≤
24 mL/min/1,73 m2), as concentrações plasmáticas foram
2,3 vezes os níveis dos indivíduos saudáveis.

População pediátrica

Após dose oral única de 0,03 mg/kg em pacientes pediátricos com
idade entre 4 e 12 anos, a Cmáx da Prucaloprida
(substância ativa) foi comparável à Cmáx em adultos após
dose oral única de 2 mg, enquanto que a AUC não ligada foi 30-40%
menor que 2 mg em adultos. A exposição não ligada foi semelhante em
toda a faixa etária (4-12 anos). A meia-vida terminal média em
pacientes pediátricos foi cerca de 19 horas (variou de 11,6 a 26,8
horas).

A segurança e a eficácia de Prucaloprida (substância ativa) em
pacientes pediátricos foram avaliadas em um estudo duplo-cego,
controlado por placebo. Os resultados de eficácia não dão suporte
para o uso de Prucaloprida (substância ativa) em pacientes
pediátricos e, portanto, Prucaloprida (substância ativa) não é
recomendado nesta população de pacientes.

Dados pré-clínicos de segurança

Os dados não clínicos não revelaram risco especial para seres
humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de
segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial
carcinogênico e toxicidade para a reprodução e o desenvolvimento.
Uma série estendida de estudos de farmacologia de segurança, com
ênfase especial nos parâmetros cardiovasculares, não mostrou
alterações relevantes nos parâmetros hemodinâmicos e derivados do
ECG (QTc), com exceção de aumento modesto da frequência cardíaca e
da pressão arterial observado em suínos anestesiados após
administração intravenosa e aumento da pressão arterial em cães
conscientes após administração de bolo intravenoso, a qual não foi
observada em cães anestesiados ou após a administração oral em cães
atingindo níveis plasmáticos semelhantes.

Cuidados de Armazenamento do Resolor

Você deve conservar Resolor em temperatura ambiente (entre
15ºC e 30ºC), protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Os comprimidos de Resolor são circulares, biconvexos e
brancos (1mg) ou cor-de-rosa (2 mg).

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Resolor

MS – 1.1236.3404

Farm. Resp.:

Marcos R. Pereira – CRF/SP nº 12.304

Registrado por:

Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
Avenida Presidente Juscelino Kubitschek, 2041, São Paulo – SP
CNPJ 51.780.468/0001-87

Fabricado por:

Janssen-Cilag S.p.A
Latina, Itália

Importado por:

Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
Rodovia Presidente Dutra, km 154,
São José dos Campos – SP
CNPJ 51.780.468/0002-68

Venda sob prescrição médica.

Resolor, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.