Relenza Bula - Para que Serve?

Relenza

Relenza reduz os sintomas da gripe e ajuda você a se recuperar
mais rápido. Além disso, previne que você fique gripado durante um
surto de gripe.

Como o Relenza funciona?

Relenza pertence a um grupo de medicamentos chamados antivirais.
A substância ativa de Relenza, o zanamivir, atua reduzindo a
multiplicação do vírus influenza no sistema respiratório, limitando
a liberação e a disseminação desse vírus. Relenza reduz a gravidade
e a duração dos sintomas da gripe e ajuda você a se recuperar mais
rápido – embora isso não impeça que você contamine outras
pessoas.

Relenza não é um substituto da vacina contra a gripe. Converse
com seu médico para saber se você precisa se vacinar contra a
gripe.

Contraindicação do Relenza

Relenza não é indicado para pacientes que são alérgicos ao
zanamivir ou a lactose (excipiente do medicamento).

Como usar o Relenza

Somente utilize Relenza com o dispositivo Diskhaler que
acompanha o produto.

Relenza tem dois esquemas de doses diferentes,
dependendo do motivo pelo qual foi indicado

Quando Relenza é usado para tratar a gripe, a dose recomendada
é de quatro inalações por dia, duas por vez, em dois horários
fixos, durante cinco dias. Isto significa que você fará duas
inalações seguidas em um horário e duas em outro;
Quando Relenza é usado para prevenir a gripe, a dose
recomendada é de duas inalações diárias, que devem ser feitas no
mesmo horário e pelo período indicado por seu médico.

É muito importante usar o medicamento como recomendado por seu
médico.

Outros medicamentos inalatórios, como, por exemplo, para asma,
que devam ser tomados aproximadamente no mesmo horário que Relenza
devem ser administrados antes de Relenza. Se você utiliza um
medicamento inalatório para alívio da asma ou de outros problemas
respiratórios, certifique-se de que ele esteja à mão, pois, embora
muito raramente, você poderá precisar usá-lo após Relenza.

Instruções de uso

O medicamento em pó é inalado pela boca até os pulmões. O
dispositivo Diskhaler deve ser carregado com o disco que contém o
medicamento em bolhas individuais, o Rotadisk. A bolha é aberta
quando as suas duas superfícies são perfuradas.

Leia essas instruções, passo a passo e cuidadosamente, antes de
inalar a primeira dose. Se mesmo após ler as instruções até o fim
você não sentir segurança em usar o dispositivo Diskhaler, peça
auxílio a seu médico ou farmacêutico para que ele as leia junto com
você.

O Diskhaler possui três partes.

Não o utilize até que tenha terminado de ler estas instruções de
uso.

O Rotadisk encaixa-se no Diskhaler.

O Rotadisk é encaixado ao disco perfurado do
Diskhaler. Cada uma das quatro bolhas do Rotadisk contém uma
dose (5mg) de Relenza.

Importante:

Não perfure nenhuma bolha do Rotadisk Você pode manter o
Rotadisk no Diskhaler entre as tomadas de dose, mas não
perfure nenhuma das bolhas até que chegue o momento de inalar a
dose.

Mantenha o Diskhaler limpo. Após o uso, limpe/seque o bocal
com um pano limpo e deixe o aparelho tampado até a próxima vez que
for utilizá-lo.

Passo a passo do uso do Diskhaler

Para carregar o Diskhaler com o
Rotadisk

Remova a tampa azul do Diskhaler. Verifique se o bocal
está limpo, por dentro e por fora.

Segure a bandeja branca pelas laterais (como mostrado na
figura) e puxe-a cuidadosamente para fora até que ela pare.

Coloque o dedo indicador e o polegar sobre as arestas da
bandeja branca, aperte-as e, delicadamente, puxe a bandeja para
fora do corpo do Diskhaler. A bandeja branca deve sair
facilmente.

Encaixe um novo Rotadisk no disco
perfurado. Certifique-se de que o lado impresso (escrito) do
Rotadisk fique para cima, com as bolhas viradas para
baixo. As bolhas se encaixam nos buracos do disco
perfurado.

Empurre a bandeja branca (agora com o Rotadisk acoplado ao
disco perfurado) de volta ao corpo do Diskhaler. Se ainda não
for a hora de inalar a dose, reponha a tampa azul no bocal.

Para deixar a dose pronta para a inalação (ou como
perfurar a bolha do Rotadisk

Atenção:

só faça isso na hora em que for inalar a dose).

Segure o Diskhaler na posição horizontal. Levante a
tampa o quanto possível (seta 1 da figura). Ela deve ficar
totalmente na posição vertical para assegurar que a bolha seja
furada na parte superior e inferior.
Empurre a tampa de volta à posição horizontal (seta 2 da
figura). Seu Diskhaler agora está pronto para uso.
Mantenha-o na posição horizontal até que você tenha inalado sua
dose. Matenha-o na posição mostrada na imagem.

Para inalar o pó

Sente-se em uma posição confortável. Não ponha, ainda, o
Diskhaler na boca. Expire (solte) o ar o quanto puder, mantendo o
aparelho afastado da sua boca. Não sopre dentro do Diskhaler, pois
se fizer isso soprará o pó para fora do aparelho.
Posicione o bocal entre seus dentes. Feche os lábios com
firmeza em volta do bocal. Não morda o bocal. Não bloqueie as
passagens de ar nas laterais do bocal.
Puxe o ar de uma vez só, rápida e profundamente, através do
bocal. Segure a respiração por alguns segundos, ou pelo tempo
que lhe for confortável. Mantenha o Diskhaler na posição
horizontal.

Não morda o bocal. Não bloqueie as passagens de ar nas
laterais do bocal.

Para preparar a segunda bolha (ou a segunda parte
de sua dose)

Puxe a bandeja branca para fora até que a veja sair (seta 1),
sem removê-la completamente. Então a empurre para dentro de novo
(seta 2). Isso fará com que o disco perfurado gire, e a próxima
bolha irá aparecer.
Repita se necessário, até que uma bolha cheia fique posicionada
embaixo da agulha. Repita os passos 6 e 7 para inalar o
pó.

Após ter inalado sua dose completa (normalmente duas bolhas).
Limpe/seque o bocal com um pano limpo e coloque a tampa azul. É
importante manter seu Diskhaler limpo.

Para substituir o Rotadisk

Quando todas as quatro bolhas estiverem vazias, remova o
Rotadisk do Diskhaler e insira uma nova, repetindo as etapas 1
a 5.

Posologia do Relenza

Relenza tem dois esquemas de dosagem diferentes, dependendo do
motivo pelo qual foi indicado.

Tratamento da gripe

A dosagem recomendada de Relenza para o tratamento da gripe
consiste em duas administrações duas vezes ao dia (duas doses de
5mg a cada vez), por cinco dias, de forma que é fornecida uma dose
diária total de 20mg.

Para que se obtenha o máximo benefício, o tratamento deve ser
iniciado o mais rápido possível (de preferência dentro de dois
dias) após o início dos sintomas.

Relenza deve ser administrado nos mesmos horários de manhã e à
noite (por exemplo, às 8 horas da manhã e às 8 da noite). Mesmo que
não seja possível adotar o esquema manhã-noite, o medicamento deve
ser inalado com intervalo de 12 horas entre as doses e duas vezes
por dia. Se isso não for possível (por exemplo, se você tomar a
primeira dose durante a tarde), a segunda dose deve ser tomada no
mesmo dia com um intervalo mínimo de 2 horas entre elas.

É importante que você use Relenza regularmente. Mesmo que já se
sinta bem antes de terminar o tratamento, deve mantê-lo até o fim,
conforme receitado por seu médico.

Prevenção da gripe

A dose recomendada de Relenza para a profilaxia (prevenção)
da gripe consiste em duas inalações (de 5mg cada uma) uma vez ao
dia, durante 10 dias, de forma que é fornecida uma dose diária
total de 10mg.

A terapia pode ser aumentada por até um mês se o período
exposição de risco se estender além de 10 dias. O curso completo de
terapia profilática prescrito deve ser concluído.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Relenza?

Se você esquecer de inalar uma dose, não se preocupe. Inale-a
assim que se lembrar e então continue com as doses seguintes.

Não inale uma dose dupla para repor a dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou do seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Relenza

Se sua resposta a qualquer uma das perguntas a seguir
for sim, converse com seu médico antes de tomar este
medicamento:

Você é alérgico a Relenza ou zanamivir?
Você é alérgico a lactose ou proteínas do leite?
Você está grávida ou tentando engravidar?
Você está amamentando?
Você sofre de asma ou outros problemas respiratórios (por
exemplo: enfisema, doença pulmonar obstrutiva crônica – DPOC ou
bronquite crônica)?
Você normalmente usa inaladores para problemas
respiratórios?
A criança que utilizará o medicamento tem menos de 5 anos de
idade?

Relenza pó para inalação deve ser administrado utilizando apenas
o dispositivo que acompanha o produto.

A gripe pode causar mudanças repentinas no comportamento, como
deixar a pessoa confusa, afetar sua capacidade de reação, provocar
alucinações (ver, ouvir ou sentir coisas que não existem), ou,
ainda, desmaios. Os pais devem ficar bastante atentos a estes
sintomas em crianças e adolescentes que estão com gripe. Estes
sintomas podem aparecer independentemente do paciente estar tomando
ou não Relenza.

Não use Relenza caso você apresente mudanças repentinas no
comportamento, tenha alucinações ou convulsões. Se você tiver algum
desses sintomas, consulte seu médico imediatamente.

Este medicamento contém lactose.

Reações Adversas do Relenza

A maioria das pessoas que usam Relenza não apresenta nenhum
problema. Porém, como acontece com todos os medicamentos, alguns
indivíduos podem apresentar reações indesejáveis. Se você tiver
qualquer uma das reações adversas relacionadas abaixo, ou outro
sintoma indesejável, após o uso de Relenza, suspenda o uso do
medicamento e avise seu médico imediatamente.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Reações alérgicas, incluindo anafiláticas e anafilactóides, como
inchaço da face, boca ou garganta; falta de ar; chiado no peito;
alergias ou coceira na pele; reações graves de pele e mucosa
caracterizadas por erupções e em alguns casos bolhas e ulcerações
(eritema multiforme, incluindo, síndrome de Steve-Johnson e
necrólise epidérmica tóxica).

Reações tipo Vasovagal (desmaio) têm sido relatadas em pacientes
com sintomas de gripe, como febre e desidratação, logo após a
inalação de Relenza.

Atenção:

este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham
indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e
utilizado corretamente, podem ocorrer reações adversas
imprevisíveis ou desconhecidas. Nesse caso, informe seu médico ou
cirurgião-dentista.

População Especial do Relenza

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Relenza não deve prejudicar sua habilidade de dirigir e
utilizar máquinas.

Gravidez e lactação

Se você está grávida, pretende ficar grávida ou está
amamentando, converse com seu médico antes de tomar Relenza.

A segurança do uso de Relenza durante a gravidez não foi
estabelecida. Seu médico irá avaliar se você poderá usar ou não o
medicamento durante a gravidez.

Não é aconselhável o uso de Relenza em mulheres que estão
amamentando, pois o zanamivir pode ser secretado no leite.

Categoria C de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Fertilidade

Estudos em animais não indicam efeitos significativos de
zanamivir na fertilidade feminina.

Composição do Relenza

Apresentação

Relenza é apresentado como um pó para inalação oral,
acondicionado em Rotadisk. O Rotadisk é um disco em folha dupla de
alumínio, com quatro bolhas. Cada uma armazena uma mistura de pó
micronizado que contém 5 mg de zanamivir.

A embalagem contém 20 doses apresentadas em cinco Rotadisk com
quatro doses cada, acompanhados de um Diskhaler.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico a partir de 5 anos.

Composição

Cada dose contém

Zanamivir 5 mg.

Excipiente:

lactose mono-hidratada (contém proteína do leite).

Superdosagem do Relenza

Se acidentalmente você usar uma grande quantidade de Relenza, é
pouco provável que isso cause algum problema sério. Contudo, se
tiver alguma preocupação, entre em contato com seu médico ou
farmacêutico para aconselhamento adicional.

Tratamento

Espera-se que seja removido por hemodiálise. Se tiver alguma
preocupação entre em contato com seu médico ou centro de
intoxicação para aconselhamento adicional.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Relenza

Não são conhecidos outros medicamentos que afetem a ação de
Relenza ou que possam fazer com que ele deixe de funcionar
adequadamente. Contudo, é importante que você informe seu médico
sobre todos os medicamentos que estiver usando, incluindo aqueles
vendidos sem receita.

Relenza contém um açúcar chamado lactose, que pode conter
proteína do leite. Se você tem intolerância à lactose ou à proteína
do leite, não use Relenza.

Se você utiliza medicamentos inalatórios para asma ou outro
problema respiratório, continue usando-os normalmente. Se, conforme
a orientação de seu médico, você for usar Relenza no mesmo horário
de um desses medicamentos inalatórios, utilize a outra medicação
alguns minutos antes de Relenza.

Se lhe receitaram uma vacina contra a gripe, não se preocupe,
você pode tomá-la a qualquer momento, mesmo que use Relenza para
prevenir uma gripe.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Relenza

Resultados de Eficácia

O Zanavir foi 67% eficaz na prevenção de influenza e 84% eficaz
na prevenção de quadros clínicos febris. Os dados foram confirmados
por testes laboratoriais. Todas as ocorrências de infecção por
influenza, com ou sem sintomas, foram prevenidas com eficácia de
31%.

Em comparação com placebo, Zanavir reduziu de forma
significativa o tempo para o alívio dos sintomas (média de 7,5 e 5
dias, respectivamente), com redução de 33% na duração do quadro
clínico. A proporção de pacientes sem febre, após 24 horas, foi 46%
maior em relação a placebo.

O tempo médio de resolução de sintomas em pacientes infectados
com o vírus da influenza foi diminuído em 1 a 1,5 dias com o uso de
Zanavir, quando comparado ao placebo.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Zanavir é um inibidor potente e altamente seletivo da
neuraminidase, uma enzima de superfície do vírus influenza. A
neuraminidase viral auxilia na liberação de partículas virais
recém-formadas das células infectadas. Ela pode facilitar o acesso
do vírus pelo muco a superfícies de células epiteliais, permitindo
a infecção viral de outras células. A inibição dessa enzima é
refletida na atividade in vitro e in vivo contra a replicação do
vírus influenza tipos A e B, englobando todos os subtipos
conhecidos de neuraminidase do vírus influenza A.

A atividade do Zanavir é extracelular. Ele reduz a propagação do
vírus influenza tipos A e B, inibindo a liberação de vírions
infecciosos de influenza a partir das células infectadas do
epitélio do trato respiratório. A replicação do vírus influenza
está limitada ao tecido epitelial superficial do trato
respiratório. A eficácia da administração tópica do Zanavir nesse
local foi confirmada em estudos clínicos. Dados de ensaios clínicos
demonstraram que o tratamento de infecções agudas pelo vírus
influenza com Zanavir, em comparação ao placebo, produz uma redução
da disseminação viral a partir do trato respiratório, sem induzir o
surgimento de vírus com suscetibilidade reduzida ao Zanavir.

Em uma análise combinada de pacientes com o vírus influenza tipo
B (n=163), entre eles 79 tratados com o Zanavir, um benefício
diário do tratamento duas vezes maior foi observado (IC de 95%:
0,50 a 3,50).

Devido ao número limitado de pacientes tratados que tinham asma
grave ou outra doença crônica das vias respiratórias, bem como
doenças crônicas instáveis ou imunodepressão, não foi possível
demonstrar a eficácia e a segurança de Zanavir (substância ativa)
nestes grupos.

Houve relatos muito raros de pacientes tratados com Zanavir
(substância ativa) que desenvolveram broncoespasmo e/ou redução da
função respiratória, que pode ser aguda e grave. Alguns desses
pacientes não tinham nenhuma história prévia de doença das vias
respiratórias. Qualquer pessoa que desenvolva tais reações deve
interromper o uso de Zanavir (substância ativa) e buscar avaliação
médica.

A eficácia e a segurança deste medicamento em pacientes com
doença que requeira hospitalização imediata não foram
demonstradas.

Uma análise integrada de dados sobre indivíduos com alto risco
(entre eles pessoas com idade igual ou maior que 65 anos e/ou com
uma ou mais, simultaneamente, das seguintes condições: doença
cardiovascular, respiratória, metabólica, endócrina ou
comprometimento imunológico) demonstrou redução estatisticamente
significativa do tempo para alívio dos sintomas clinicamente
significantes de gripe e também da incidência de complicações que
requerem o uso de antibióticos.

O Zanavir teve perfil de segurança aceitável em adultos,
crianças e também em idosos que tinham condições médicas crônicas
subjacentes (população de alto risco). O perfil de segurança,
conforme avaliado com base nos eventos adversos relatados foi
semelhante ao do placebo e não foi diferente entre estas
populações.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Estudos farmacocinéticos em humanos demonstraram que a
biodisponibilidade oral absoluta do medicamento é baixa (média de
2%). Estudos semelhantes de Zanavir administrado por inalação oral
indicam que aproximadamente 10% a 20% da dose é absorvida
sistemicamente, atingindo concentrações séricas com picos
geralmente dentro de uma a duas horas.

A pequena absorção do medicamento resulta em baixas
concentrações sistêmicas. Portanto, não há exposição sistêmica
significativa ao Zanavir após inalação oral. Não se observou
evidência de modificações na cinética depois de repetidas doses com
inalação oral.

Distribuição

A ligação de Zanavir às proteínas do plasma é muito baixa
(lt;10%). O volume de distribuição do Zanavir é de aproximadamente
16 L, se aproximando do volume de água extracelular.

Através da inalação oral, o Zanavir é amplamente depositado em
altas concentrações em todo o trato respiratório, sendo fornecido,
assim, ao local da infecção do vírus influenza. Após dose única de
10 mg, as concentrações do medicamento foram medidas na camada
epitelial das vias aéreas, o principal local de replicação do
vírus. As concentrações depois de 12 e 24 horas, respectivamente,
foram de cerca de 340 e 52 vezes acima da IC50 mediana da
neuraminidase viral. As elevadas concentrações do Zanavir no trato
respiratório resultam no início rápido de inibição da neuraminidase
viral. Os dois maiores locais de deposição são a orofaringe e os
pulmões (média de 77,6% e de 13,2%, respectivamente).

Metabolismo

Foi demonstrado que o Zanavir é excretado por via renal como
droga inalterada e não é metabolizado.

Eliminação

Na circulação sistêmica, o Zanavir é eliminado totalmente na
urina como droga inalterada e após a administração intravenosa, o
clearance de Zanavir se aproxima da taxa de filtração glomerular,
como caracterizado pelo clearance da creatina calculado.

Em adultos com a função renal normal, a meia-vida de eliminação
é de cerca de 2-3 horas. Em indivíduos com insuficiência renal
grave, a meia-vida sérica de Zanavir aumenta para 12-20 horas
(clearance de creatinina lt;30 mL/min). O Zanavir não foi estudado
em pacientes em estágio terminal de doença renal.

Populações especiais de pacientes

Idosos

Com a dose terapêutica diária de 20 mg, a biodisponibilidade é
baixa (de 10% a 20%). Como resultado, não ocorre exposição
sistêmica significativa dos pacientes ao Zanavir. Qualquer
alteração da farmacocinética que possa haver devido à idade,
provavelmente, não terá consequências clínicas.

Assim, não se recomenda nenhuma modificação de dose para
idosos.

Pacientes Pediátricos

Em um estudo aberto de dose única, a farmacocinética do Zanavir
foi avaliada em 24 pacientes pediátricos com idade de 3 meses a 12
anos, que usaram formulações de inalação nebulizada (10 mg) e de pó
seco (10 mg). A exposição sistêmica nas crianças foi semelhante à
de 10 mg de pó inalado em adultos.

Pacientes com insuficiência Renal

Com a dose terapêutica diária de 20 mg, a biodisponibilidade é
baixa (de 10% a 20%). Como resultado, não ocorre exposição
sistêmica significativa dos pacientes ao Zanavir. Considerando a
ampla margem de segurança deste medicamento, o possível aumento da
exposição em pacientes com insuficiência renal grave não é
considerado problemático e nenhum ajuste de dose é necessário.

Pacientes com insuficiência hepática

O Zanavir não é metabolizado. Portanto, não é necessário ajuste
de dose em pacientes com insuficiência hepática.

Cuidados de Armazenamento do Relenza

Mantenha o produto na embalagem original e em temperatura
ambiente (entre 15°C e 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Relenza é uma mistura em pó seco de cor esbranquiçada. Não
contém corantes artificiais. O pó está no interior das quatro
“bolhas” do disco prateado denominado Rotadisk. Em cada “bolha” há
uma dose de 5mg de Relenza. O medicamento contido nas “bolhas” do
Rotadisk é aspirado pela boca por meio de um dispositivo
plástico chamado Diskhaler.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Relenza

Reg. MS: 1.0107.0263

Farm. Resp.:

Ednilson da Silva Oliveira
CRF-RJ N° 18875

Fabricado por:

Glaxo Wellcome Production
23, rue Lavoisier, Zone Industrielle n° 2, 27000
Evreux – França

GlaxoSmithKline Australia Pty Ltd
1061 Mountain Highway
Boronia – Vic 3155 – Austrália

Registrado e Importado por:

GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8464
Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10

Venda sob prescrição médica.

Relenza, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.