Piroxicam Geolab

Osteoartrite (ou artrose: processo de desgaste das
articulações), tendinite (inflamação do tendão, parte fibrosa que
liga os músculos aos ossos e articulações), tenossinovite
(inflamação do tendão e das articulações, chamadas popularmente de
“juntas”), periartrite (inflamação das partes que envolvem uma
articulação), luxações (desencaixe de uma articulação), entorses
(agressão ou pancada que ocorre em uma articulação – popularmente
conhecida como juntas) e lombalgia (dor da região nas costas).

O piroxicam também é indicado por sua ação analgésica (redução
ou desaparecimento da dor).

Como o Piroxicam – Geolab funciona?

O piroxicam é um agente anti-inflamatório não esteroide
(medicamentos que bloqueiam a inflamação e que não são derivados de
hormônios) que possui também propriedades analgésicas (que reduz ou
elimina a dor). Com a aplicação tópica do piroxicam o efeito de
redução da dor máximo é observado após 60 minutos.

Contraindicação do Piroxicam – Geolab

Não utilize o piroxicam se você tem:

Hipersensibilidade (alergia) conhecida ao piroxicam ou a outros
componentes da fórmula; Asma (doença respiratória, onde a
respiração é difícil, curta e ofegante, crise de chiado); Rinite
(inflamação da mucosa do nariz caracterizado por coriza, coceira
nasal); Angioedema (inchaço que ocorre abaixo da pele devido à um
acúmulo de líquido causado por uma reação alérgica) ou urticária
(alergia da pele, aparecimento de lesões avermelhadas que coçam)
após o uso de ácido acetilsalicílico (AAS) ou outros
anti-inflamatórios não esteroides ou se você já tenha demonstrado
hipersensibilidade (alergia).

Este medicamento é contraindicado para menores de 12
anos.

Como usar o Piroxicam – Geolab

O piroxicam é indicado somente para uso externo.

Posologia do Piroxicam – Geolab

Aplique 1 grama (aproximadamente 1cm) do piroxicam diretamente
sobre (topicamente) na área afetada, de 3 a 4 vezes ao dia. Espalhe
completamente sobre a pele, sem deixar qualquer resíduo.

Não utilize nenhuma bandagem (faixa) após a aplicação do
medicamento.

O tratamento deve ser feito enquanto persistirem os
sintomas.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas
sobre este medicamento, procure orientação do
farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu
médico ou cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Piroxicam – Geolab?

Caso o paciente esqueça-se de usar o piroxicam no horário
estabelecido, deve usá-lo assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de usar a próxima
dose, deve desconsiderar a dose esquecida e usar a próxima.

Neste caso, o paciente não deve usar a dose duplicada para
compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do
tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Piroxicam – Geolab

O piroxicam é indicado somente para uso externo.

O piroxicam deve ser aplicado no local afetado. Não aplique o
gel nos olhos, mucosas, sobre lesões abertas ou outros tipos de
lesões na pele que, de acordo com seu médico, possam afetar o local
da aplicação.

Interrompa o uso do piroxicam se no local de aplicação ocorrer
irritação.

O uso de piroxicam pode causar nefrite intersticial (tipo de
inflamação nos rins), síndrome nefrótica (doença das células renais
que gera perda de proteína) e insuficiência renal (diminuição da
função dos rins).

Os pacientes devem ser orientados e monitorados de perto quanto
aos sinais e sintomas de reações da pele.

Reações Adversas do Piroxicam – Geolab

Não têm sido relatados com frequência efeitos colaterais
relacionados ao piroxicam na forma de gel e os observados foram de
natureza leve a moderada, tais como

Irritação local, eritema (manchas avermelhadas na pele),
rash (erupção da pele, geralmente avermelhada), descamação
pitiroide (semelhante a que ocorre na pitiríase, uma micose com
formação de escamas de cor branca a castanha), prurido (coceira) e
reações no local de aplicação, dermatite de contato (um tipo de
reação alérgica da pele onde há contato com a medicação), eczema
(inflamação da pele que pode apresentar
vermelhidão, inchaço, bolhas, crostas, descamação, coceira e
ardência) e reação de fotossensibilidade na pele (sensibilidade
exagerada da pele à luz solar ou a outro estímulo luminoso).
Espalhe o gel completamente, quando isso não é feito, o gel pode
levar a uma descoloração leve e passageira da pele, também podendo
causar manchas em roupas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Piroxicam – Geolab

Crianças

Não foram realizados estudos controlados em pacientes menores de
12 anos.

Gravidez e Lactação

Alguns estudos sugerem que o uso do piroxicam pode aumentar o
risco de aborto espontâneo no início da gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Se você está amamentando ou pretende amamentar, não é
recomendado usar piroxicam, já que ele é excretado pelo leite e a
segurança deste medicamento para as mulheres e crianças não é
conhecida.

Composição do Piroxicam – Geolab

Cada g do gel contém:

5mg de piroxicam.

Excipientes:

carbômer, álcool isopropílico, álcool etílico, propilenoglicol,
álcool benzílico, trolamina e água purificada.

Apresentação do Piroxicam – Geolab

Gel dermatológico de 5mg/g (0,5%)

Embalagem contendo 1 bisnaga com 30g.

Uso tópico (para aplicação na pele).

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Superdosagem do Piroxicam – Geolab

A ocorrência de superdose com esta preparação tópica não é
comum.

Caso ocorra superdose do medicamento, avise ao seu médico para
que ele possa monitorar as possíveis reações.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os
sintomas, procure orientação médica.

Interação Medicamentosa do Piroxicam –
Geolab

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma
quando ele for prescrever uma medicação nova.

O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si
alterando a ação, uma da outra; isso se chama interação
medicamentosa.

Deve-se evitar o uso concomitante de piroxicam com AINEs
(medicamento que bloqueia a inflamação e que não é derivado de
hormônios), incluindo os inibidores da COX-2.

Foram relatadas reações cutâneas de risco à vida, síndrome de
Stevens-Johnson (SSJ- (reações que acontecem na pele, muito graves,
podendo ser causadas por infecções por vírus, fungos, bactérias,
vacinas e medicamentos), e necrólise epidérmica tóxica (NET- reação
que quando a camada superficial da pele se solta em lâminas) com a
administração sistêmica de piroxicam. Essas reações não foram
associadas com o uso tópico de piroxicam, mas a possibilidade de
ocorrência com piroxicam tópico não pode ser descartada.

No caso de sinais ou sintomas de SSJ ou NET (p. ex. rash cutâneo
progressivo geralmente com bolhas ou lesões nas mucosas)
aparecerem, o tratamento com piroxicam deve ser descontinuado. O
uso de AINEs, incluindo piroxicam, pode causar infertilidade
temporária em algumas mulheres.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Ação da Substância Piroxicam – Geolab

Resultados de Eficácia

O Piroxicam (substância ativa) foi comparado ao naproxeno no
tratamento de artrite reumatoide. Melhora significativa foi
observada no final do tratamento com cada droga, contudo Piroxicam
(substância ativa) foi significativamente mais eficaz do que o
naproxeno em diminuir a duração da rigidez matinal.

Pacientes com dismenorreia primária foram incluídas em um estudo
para avaliar a eficácia de Piroxicam (substância ativa) na cólica
menstrual e sintomas associados. O Piroxicam (substância ativa)
proporcionou um alívio significativo da dor menstrual e reduziu a
necessidade de paracetamol como analgésico complementar. O fármaco
foi bem tolerado e não apresentou diferença com o grupo placebo em
relação a eventos adversos.

Em 2 estudos paralelos, Piroxicam (substância ativa) foi
considerado bem tolerado e significativamente mais eficaz do que
placebo no alívio da dor moderada a grave, inchaço e limitação de
movimentos resultantes de lesões musculoesqueléticas agudas. A
eficácia e tolerância de Piroxicam (substância ativa) foram
comparadas a indometacina e naproxeno e em todos os grupos de
tratamento, a dor espontânea, dor ao movimento e inchaço das
articulações foram significativamente reduzidas em até três dias
após o início do tratamento. A avaliação geral da eficácia foi
excelente ou boa em mais de 80% dos pacientes. O Piroxicam
(substância ativa) foi significativamente melhor tolerado pelos
pacientes.

O Piroxicam (substância ativa) foi comparado ao paracetamol e
placebo no alívio da dor pós-operatória dentária. O Piroxicam
(substância ativa) apresentou mais alívio da dor do que placebo e
não apresentou diferença significativa em relação ao paracetamol na
eficácia analgésica.

Pacientes com artrite gotosa aguda foram tratados com Piroxicam
(substância ativa) em um estudo multicêntrico. O alívio da dor foi
perceptível dentro de 4 horas após a primeira dose e
posteriormente, com o alívio precoce de outros sintomas associados
com a artrite gotosa aguda. O Piroxicam (substância ativa) foi bem
tolerado e foi altamente eficaz e seguro no tratamento de gota
aguda.

Um estudo multicêntrico, não comparativo foi realizado por 156
médicos em 8 países europeus para avaliar a eficácia e tolerância
de Piroxicam (substância ativa) no tratamento da osteoartrose. Na
avaliação global, os investigadores avaliaram a eficácia do
Piroxicam (substância ativa) moderada em 82% dos pacientes enquanto
a tolerância foi considerada excelente ou boa em 92% dos casos. Os
dados mostram que Piroxicam (substância ativa) é eficaz e
proporciona tolerância muito favorável no tratamento da
osteoartrite.

Referências

1. Fenton SF, Et al: A
double-blind, crossover, multicenter study of Piroxicam (substância
ativa) and naproxen in rheumatoid arthritis. Curr Ther Res 1988;
44:1058-1070.2. Saltveit T:Piroxicam (substância ativa) in primary
dysmenorrhea. Acta Obstet Gynecol Scand 64:635-637, 1985.
3. Heere LP: Piroxicam (substância ativa) in acute musculoskeletal
disorders and sports injuries. Am J Med 1988 May
20;84(5A):50-5.
4. Melzack R, Et al: Piroxicam (substância ativa) versus
acetaminophen and placebo for the relief of postoperative dental
pain. Current Therapeutic Research, 1985, 37:1134-4.
5. Murphy JE: Piroxicam (substância ativa) in the treatment of
acute gout: A multicenter open study in general practice. J Int Med
Res, 1979, 7: 507.
6. Dessaim P, Et al: Piroxicam (substância ativa) in the treatment
of osteoarthrosis: A multicenter study in general practice
involving 1218 patients. J Int Med Res, 1979, 7: 335.

Exclusivo Piroxicam (substância ativa) Solução para
uso intramuscular 20 mg/mL

Foi realizado um estudo envolvendo 64 pacientes com cólica renal
aguda para avaliar os efeitos terapêuticos de Piroxicam (substância
ativa) intramuscular 40 mg versus 75 mg de diclofenaco sódico
intramuscular, ambos em dose única. O grau de dor foi analisado
segundo a Escala Visual Análoga. O Piroxicam (substância ativa)
intramuscular pode ser usado com sucesso no tratamento de cólica
renal aguda e apresenta início de ação mais rápido e efeito
prolongado em relação ao diclofenaco sódico.

Um estudo prospectivo e multicêntrico foi desenhado e
implementado para determinar a eficácia e segurança de Piroxicam
(substância ativa) solução intramuscular no tratamento de desordens
musculoesqueléticas agudas. Um total de 1.058 pacientes de 165
centros médicos na Itália foi estudado. As doenças tratadas com
mais frequência foram lombalgia, tensões e periartrite. Em uma
dosagem de 40 mg em dose única diária em um período de 2 dias e 5
dias adicionais de doses diárias de 20 mg, os sinais e sintomas de
dor e restrição de movimento foram significativamente reduzidos em
intensidade já no terceiro dia de tratamento, com melhoria
adicional vista sobre o sétimo dia. No início do tratamento, os
sintomas foram classificados como de moderada ou grave intensidade
em quase todos os pacientes, mas no terceiro dia, a percentagem de
pacientes com sintomas leves ou mesmo nenhum variou de 37% a 63%.
No sétimo dia, 73% a 84% dos pacientes tiveram sintomas leves ou
nenhum. Os efeitos colaterais foram relatados ou observados em 9,2%
dos pacientes. A maioria dos efeitos secundários foi de gravidade
leve, mas o tratamento foi interrompido em 23 (2,1%) pacientes por
causa de reações adversas. Nenhum dos efeitos secundários graves,
tais como a úlcera, hemorragia, ou choque anafilático, foram
observados ou relatados. A eficácia do tratamento, a partir de uma
avaliação global pelos pacientes e investigadores, foi classificada
como boa ou muito boa em 75% a 79% dos pacientes; a segurança
sistêmica foi considerada boa ou muito boa de 88% a 91%, a
segurança local foi boa de 87% a 94% dos pacientes estudados.

Referências

1. M. Eandi et al: injectable
Piroxicam (substância ativa) in acute musculoskeletal disords:
results of a large multicenter study. Current Therapeutic Research
1989 Vol 45 385-97.
2. Al-Waili NS1, Saloom KY. Intramuscular Piroxicam (substância
ativa) versus intramuscular diclofenac sodium in the treatment of
acute renal colic: double-blind study. Eur J Med Res. 1999 Jan
26;4(1):23-6.

Exclusivo Piroxicam (substância ativa) Supositórios
20 mg

A tolerabilidade local, segurança e eficácia do meloxicam
supositórios de 15 mg foram comparados com Piroxicam (substância
ativa) 20 mg supositórios ao longo de um período de 3 semanas em um
estudo randomizado em pacientes com osteoartrite. Os pacientes
foram randomizados 2:1 para receber meloxicam (n = 216) ou
Piroxicam (substância ativa) (n = 109). Mais de 90% de pacientes e
pesquisadores avaliaram a tolerabilidade local de ambos os
tratamentos como boa ou muito boa (endpoint primário). Não houve
diferença significativa entre os grupos. A eficácia global foi
relatada por cerca de 80% dos pacientes em ambos os grupos para ser
bom ou muito bom.

Um segundo estudo que avaliou a eficácia de supositórios de
Piroxicam (substância ativa) 20 mg, administrada uma vez ao dia
durante 4 semanas, incluiu 96 pacientes que sofrem de osteoartrite
e 20 pacientes que sofrem de artrite reumatoide. Os escores dos
parâmetros medidos (dor, inchaço, limitação de movimento)
diminuíram significativamente 2 e 4 semanas após o início da
terapia. A auto-avaliação da dor e rigidez dos pacientes também
melhoraram significativamente durante o estudo. Avaliação global da
eficácia e tolerância foi excelente ou bom em mais de 80% dos
pacientes.

Em dor pós-operatória, o Piroxicam (substância ativa) foi
avaliado em um estudo que incluiu um grupo de 51 pacientes
submetidos a procedimento cirúrgico ortopédico (reconstrução
ligamentar, osteotomia tibial e substituição total de joelho) dos
quais 26 receberam Piroxicam (substância ativa) (40 mg IM seguidos
de 20 mg via retal, oral ou IM diariamente) e 25 placebo por
período máximo de 6 dias. Os pacientes poderiam solicitar analgesia
suplementar se necessário durante o período. Todos os pacientes
receberam no dia 1 pós-cirurgia Piroxicam (substância ativa) 40 mg
por via oral, retal ou IM sendo que nos demais dias (2, 3 e, se
necessário, 4 e 5) doses complementares de Piroxicam (substância
ativa) ou placebo pela manhã. O grupo tratado com Piroxicam
(substância ativa) apresentou maior eficácia que o placebo tanto em
relação a controle de dor, como inchaço e movimentação precoce.

Outro estudo sobre eficácia de Piroxicam (substância ativa)
supositório em dor pós-operatória avaliou de forma aberta e não
randomizada 30 pacientes submetidas à perineoplastia. Todas as
pacientes incluídas apresentavam dor de moderada a forte
intensidade e a posologia de Piroxicam (substância ativa) foi de 40
mg (1 supositório de 12 em 12 horas) nos dias 1 e 2 e 20 mg (1
supositório ao dia) nos dias 3, 4 e 5. Observou-se a partir da 7ª
hora redução significativa da dor em relação ao escore de dor basal
(plt;0,01). Ao final do período de observação, 10% das pacientes
persistiam com edema local leve, 96,7% urinaram espontaneamente
logo após a retirada da sonda vesical e a avaliação clínica global
foi considerada ótima ou boa em 94% dos casos.
Em dismenorreia primaria foi realizado estudo em 26 mulheres com
idades entre 18 e 44 anos randomizado e comparativo entre Piroxicam
(substância ativa) 20 mg por via retal (n=7), placebo (n=6) ou
naproxeno sódico 550 mg via retal (n=7). O Piroxicam (substância
ativa) demonstrou maior eficácia no controle da dor e sintomas
relacionados à dismenorreia quando comparado tanto a placebo quanto
a naproxeno.

O Piroxicam (substância ativa) por via retal também foi avaliado
em um trabalho envolvendo 33 pacientes para uma serie de doenças
reumáticas, inflamatórias e articulares degenerativas (poliarterite
crônica, espondilite anquilosante, pseudo-poliarterite rizomélica
osteoartrite de joelho, artrite gotosa incluindo gota aguda,
periarterite escápulo-humeral, patologia de disco intervertebral)
incluindo quem utilizou Piroxicam (substância ativa) nas doses de
30 mg ou 40 mg. Seu efeito anti-inflamatório e analgésico foi
observado em todos os casos com maior resposta nos pacientes com
artrite gotosa aguda. Neste mesmo estudo foi realizada avaliação
farmacocinética com comparação de dados históricos relativos à
apresentação oral de Piroxicam (substância ativa) evidenciando
concentrações séricas semelhantes nas 2 apresentações (oral e
supositórios).

Estudos de farmacocinética também foram realizados e
evidenciaram concentrações plasmáticas semelhantes entre as 2
apresentações (oral e retal).

Referências

1. Carrabba M.; Paresce E.;
Angelini M.; Galanti A.; Marini M.G.; Cigarini P. A comparison of
the local tolerability, safety and efficacy of meloxicam and
Piroxicam (substância ativa) suppositories in patients with
osteoarthritis: a single-blind, randomized, multicentre study.
Current Medical Research and Opinion. 1995, v. 13, n. 6, p.
343-355.
2. Heynen G, Dessain P: Piroxicam (substância ativa) suppositories
for osteoarthritis and rheumatoid arthritis: an open multicentre
study in 116 patients; Eur J Rheumatol Inflamm. 1983;6(1):134-8
3. Bastos AC, Ramos LO e Bagnoli VR. Piroxicam (substância ativa)
Supositório no Pós-Operatório de Perineoplastia.J Bras Ginecol
1986; 96(7): 363-368.
4. Costa S, Mioli M, Ravaioli R et al. Prostaglandin Synthetase
Piroxicam (substância ativa)Beta-Cyclodextrin In The Treatment Of
Primary Dismenorrhea. Curr Ther Res 1987; 42(1): 156-164.
5. Neuman M. A Clinical And Pharmacokinetic Study of Piroxicam
(substância ativa) Administered as Rectal Suppository. Drug Expert
Clin Res 1981; 7(1): 15-24.
6. Schiantarelli P, Acerbi D, Bovis G. Some Pharmacokinetic
Properties and Bioavailability by Oral and Rectal Route of
Piroxicam (substância ativa) in Rodents and in Man. Drug Res 1981;
31(1): 92-97.
7. Michotte Y, Van Klaveren HP, Detaevenier MR et al.
Bioequivalence of Two Formulations of Piroxicam (substância ativa).
Drug Res 1991; 41(1): 244-246.

Exclusivo Piroxicam (substância ativa) Gel 5
mg/g

Foi realizado um estudo duplo-cego em que Piroxicam (substância
ativa) 0,5%, em administrações de 5 mg 4 vezes ao dia, foi
comparado a um gel-placebo no tratamento de afecções agudas de
tecidos moles (entorses acromioclaviculares, supra-espinhosos ou de
tornozelo, ou ainda, tendinite de Aquiles). Dos 200 pacientes
envolvidos no estudo (100 por tratamento), apenas 6 do grupo que
recebia Piroxicam (substância ativa) (6%) descontinuaram o
tratamento devido à ineficácia, comparado a 42 (42%) do grupo
placebo (p lt; 0,001). Foram observadas reduções significativas na
dor (espontânea ou de movimento), grau de restrição das
articulações, limiar de pressão e sensibilidade do local afetado
com Piroxicam (substância ativa) gel em relação ao placebo. O tempo
para obtenção da melhora dos sintomas foi menor com Piroxicam
(substância ativa) gel. A avaliação geral da eficácia e melhora das
afecções foi melhor no grupo recebendo Piroxicam (substância ativa)
do que no que recebia placebo (p lt; 0,0001). Tanto o gel contendo
Piroxicam (substância ativa) quanto o placebo foram bem tolerados.
Sete pacientes recebendo gel com 0,5% de Piroxicam (substância
ativa) e quinze recebendo placebo relataram eventos adversos
principalmente relacionados à pele. Desta forma, este estudo
demonstra que Piroxicam (substância ativa) gel, 5 mg
administrado 4 vezes ao dia é eficaz no tratamento de problemas
músculo-esqueléticos (entorses e tendinites), além de ser bem
tolerado.

Cento e oitenta e quatro pacientes (n=184) com osteoartrite
sintomática do joelho confirmada radiologicamente foram avaliados
em um estudo randomizado duplo-cego, tratados com Piroxicam
(substância ativa) gel 0,5% ou gel homeopático 3x/dia durante 4
semanas. Os end-points principais foram a diminuição da dor ao
andar mensurada na escala visual analógica (EVA) de dor bem como no
índice articular de Ritchie. A redução da dor foi de 16,5 mm na EVA
no grupo que utilizou homeopatia (n = 86) e 8,1 mm no grupo
Piroxicam (substância ativa) (n = 86); a diferença entre os grupos
de tratamento foi de 8,4 mm (95% intervalo de confiança 0,8-15,9),
e após o ajuste para a dor no início do estudo que foi de 6,8 mm
(95% intervalo de confiança -0,3 a 13,8). Não houve diferença
significativa entre os grupos de tratamento no índice articular de
Ritchie (P = 0,78).

Referências

Piroxicam (substância ativa) 0,5%
topical gel compared to placebo in the treatment of injuries: a
d-blind study comparing efficacy and safety’, A.L. Russel, Clin.
Invest. Med., Volume 14:1 pp. 35-43. Por favor, confirmar
referência.
Van Haselen RA, Fisher PA; A randomized controlled trial comparing
topical Piroxicam (substância ativa) gel with a homeopathic gel in
osteoarthritis of the knee; Rheumatology (Oxford). 2000
Jul;39(7):714-9.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Feldene^®.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Piroxicam (substância ativa) é um agente anti-inflamatório não
esteroide que possui também propriedades analgésicas e
antipiréticas. Edema, eritema, proliferação tecidual, febre e dor
podem ser inibidos em animais de laboratório pela administração de
Piroxicam (substância ativa). É eficaz independentemente da
etiologia da inflamação.

Embora o mecanismo de ação de Piroxicam (substância
ativa) não seja totalmente conhecido, estudos isolados in
vitro e in vivo mostraram que Piroxicam (substância
ativa) interage em várias etapas da resposta imune e da inflamação
através da:

• Inibição da síntese de prostanoides, incluindo as
  prostaglandinas, por inibição reversível da enzima
  ciclooxigenase;
• Inibição da agregação dos neutrófilos;
• Inibição da migração das células polimorfonucleares e monócitos
  para a área de inflamação;
• Inibição da liberação de enzimas lisossomais de leucócitos
  estimulados;
• Inibição da formação do ânion superóxido pelo neutrófilo;
• Redução da produção do fator reumatoide sistêmico e do fluido
  sinovial em pacientes com artrite reumatoide soro-positiva.

Ficou estabelecido que Piroxicam (substância ativa) não atua
pela estimulação do eixo hipófise-adrenal. Estudos in
vitro não revelaram qualquer efeito negativo sobre o
metabolismo cartilaginoso.
Em estudos clínicos, Piroxicam (substância ativa) mostrou-se eficaz
como analgésico em dores de várias etiologias (pós-trauma,
pós-episiotomia e pós-operatório). O início da analgesia é
imediato.

Em dismenorreia primária, os níveis aumentados de
prostaglandinas endometriais causam hipercontratilidade uterina,
resultando em isquemia uterina e consequente dor. O Piroxicam
(substância ativa), como um potente inibidor da síntese das
prostaglandinas, demonstrou reduzir esta hipercontratilidade
uterina e ser eficaz no tratamento da dismenorreia primária.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção e Distribuição

O Piroxicam (substância ativa) é bem absorvido após a
administração oral ou retal. Com a ingestão de alimentos, há uma
leve diminuição na velocidade da absorção, porém não atinge a
extensão da mesma. Concentrações plasmáticas estáveis são mantidas
durante o dia com apenas uma administração diária. Tratamento
contínuo com 20 mg/dia, durante um ano, produz níveis sanguíneos
similares aos observados depois de alcançado o steady state .

As concentrações plasmáticas do fármaco são proporcionais nas
doses de 10 mg e 20 mg e geralmente alcançam o pico dentro de 3 a 5
horas após a administração. A dose única de 20 mg geralmente produz
níveis de pico plasmático de Piroxicam (substância ativa) de 1,5 a
2 mcg/mL, enquanto que a concentração plasmática máxima do fármaco,
após ingestão diária contínua de 20 mg de Piroxicam (substância
ativa), usualmente se estabiliza entre 3 e 8 mcg/mL. A maioria dos
pacientes alcançam o steady state dos níveis plasmáticos dentro de
7 a 12 dias.

O tratamento com dose de ataque de 40 mg/dia nos primeiros 2
dias, seguida de 20 mg/dia nos dias subsequentes, permite uma alta
porcentagem de alcance (aproximadamente 76%) dos níveis de steady
state imediatamente após a segunda dose. Os níveis de steady state,
a área sob a curva e a meia-vida de eliminação são similares aos
obtidos após administração de 20 mg diários.

O estudo comparativo da biodisponibilidade de doses múltiplas de
Piroxicam (substância ativa) nas formas cápsulas e solução para uso
intramuscular mostrou que, após a administração intramuscular de
Piroxicam (substância ativa), o nível plasmático foi
significantemente maior do que os obtidos com ingestão de cápsula
durante os 45 minutos após a administração no primeiro dia, durante
os 30 minutos no segundo dia e os 15 minutos no sétimo dia. As duas
formulações são bioequivalentes.

Metabolismo e Eliminação

O Piroxicam (substância ativa) é extensamente metabolizado,
sendo que menos de 5% da dose diária é excretada de forma
inalterada na urina e nas fezes. O metabolismo do Piroxicam
(substância ativa) é predominantemente mediado via citrocromo P450
CYP2C9 no fígado. Uma importante via metabólica é a hidroxilação do
anel piridil do Piroxicam (substância ativa), seguida por
conjugação com ácido glicurônico e eliminação urinária. O tempo de
meia-vida plasmática é de aproximadamente 50 horas no homem.

O Piroxicam (substância ativa) deve ser administrado com cautela
a pacientes com conhecida ou suspeita de metabolizadores fracos
CYP2C9, baseados no histórico prévio/experiência com outros
substratos CYP2C9, uma vez que podem apresentar níveis plasmáticos
altos anormais devido à redução do clearance metabólico (vide o
item 5. Advertências e Precauções – Metabolizadores Fracos dos
Substratos CYP2C9).

Farmacogenética

A atividade de CYP2C9 é reduzida em indivíduos com polimorfismos
genéticos como os polimorfismos CYP2C9*2 e CYP2C9*3. Dados
limitados de dois relatórios publicados mostraram que os pacientes
com genótipos CYP2C9*1/*2 heterozigótico (n=9), CYP2C9*1/*3
heterozigótico (n=9) e CYP2C9*3/*3 homozigótico (n=1) mostraram
níveis sistêmicos de Piroxicam (substância ativa) 1,7; 1,7 e 5,3
mais altos, respectivamente, que os pacientes com CYP2C9*1/*1
(n=17, genótipo metabolizador normal) após a administração de uma
dose oral única. Os valores médios da meia-vida de eliminação de
Piroxicam (substância ativa) dos pacientes com genótipos
CYP2C9*1/*3 (n=9) e CYP2C9*3/*3 (n=1) foram 1,7 e 8,8 vezes maiores
que dos pacientes com CYP2C9*1/*1 (n=17). Estima-se que a
frequência do genótipo homozigótico *3/*3 seja de 0% a 5,7% em
vários grupos étnicos.

Dados de Segurança Pré-clínicos

Estudos de toxicidade subagudos e crônicos foram realizados com
ratos, camundongos, cães e macacos, usando doses que variavam de
0,3 mg/kg/dia a 25 mg/kg/dia. A última dose é aproximadamente 90
vezes a dose recomendada para humanos. A única patologia observada
foi caracteristicamente associada com a toxicidade em animais por
AINEs; isto é, necrose papilar renal e lesão gastrintestinal. No
que diz respeito a essas últimas, os macacos mostraram-se os mais
resistentes para tais efeitos, enquanto os cães, os mais
sensíveis.

Exclusivo Cápsulas 20 mg, Comprimido de dissolução
instantânea 20 mg

Um estudo comparativo da farmacocinética e biodisponibilidade de
doses múltiplas de Piroxicam (substância ativa), nas formas de
comprimidos de dissolução instantânea e cápsulas, mostrou que após
administração de doses únicas diárias durante 14 dias, os perfis
dos tempos das concentrações plasmáticas médias de Piroxicam
(substância ativa) para as duas formas farmacêuticas estudadas
foram praticamente sobreponíveis. Não houve diferenças
significantes entre os valores médios de Cmáx, Cmín, T1/2 e Tmáx no
steady state. Este estudo concluiu que Piroxicam (substância ativa)
comprimidos de dissolução instantânea é bioequivalente a cápsulas
quando administrado em doses únicas diárias. Estudos de doses
únicas demonstraram bioequivalência quando os comprimidos de
dissolução instantânea são administrados com ou sem água.

Exclusivo Piroxicam (substância ativa) Gel 5
mg/g

Propriedades Farmacodinâmicas

O Piroxicam (substância ativa) é um agente anti-inflamatório não
esteroide (AINE) utilizado no tratamento de condições
inflamatórias. Embora o mecanismo de ação deste agente não seja
totalmente conhecido, o Piroxicam (substância ativa) inibe a
síntese e a liberação de prostaglandinas por inibição reversível da
enzima ciclooxigenase.

Propriedades Farmacocinéticas

Baseado em vários estudos de farmacocinética e de distribuição
tecidual em ratos e em cães, Piroxicam (substância ativa) gel 0,5%
é contínua e gradualmente absorvido desde a pele até a musculatura
ou líquido sinovial. Em adição, o equilíbrio de absorção entre a
pele e o músculo ou líquido sinovial parece ser alcançado
rapidamente em poucas horas após a aplicação.

Em um estudo de doses múltiplas de Piroxicam (substância ativa)
gel 0,5%, aplicado 2 vezes ao dia (dose total diária equivalente a
20 mg de Piroxicam (substância ativa)) por 14 dias, os níveis
plasmáticos aumentaram lentamente durante o decorrer do tratamento,
chegando a mais de 200 ng/mL no quarto dia.

Os níveis plasmáticos de steady state (estado de equilíbrio)
foram em média entre 300 ng/mL e 400 ng/mL, e os valores médios
permaneceram abaixo de 400 ng/mL, mesmo no 14º dia de tratamento.
Os níveis de Piroxicam (substância ativa) gel observados no
equilíbrio foram aproximadamente 5% dos observados em pacientes
recebendo doses orais similares (20 mg/dia). A meia-vida
de eliminação neste estudo foi calculada em aproximadamente 79
horas. Em humanos, o gel demonstrou ser bem tolerado na pele de
voluntários com sensibilidade cutânea.

A meia-vida sérica de Piroxicam (substância ativa) é de
aproximadamente 50 horas.

Dados de Segurança Pré-clínicos

Estudos de toxicidade subaguda e crônica foram realizados em
ratos, camundongos, cães e macacos, usando doses parenterais que
variaram de 0,3 mg/kg/dia a 25 mg/kg/dia. Os dados não-clínicos
mostram efeitos típicos de um AINE não seletivo da COX; a saber,
necrose papilar renal e lesões gastrintestinais. No que diz
respeito a este último, o macaco provou ser bastante resistente a
este efeito e o cão extraordinariamente sensível. Em estudos de
toxicidade reprodutiva, o Piroxicam (substância ativa) aumenta a
incidência de distocia e prolongamento do trabalho de parto em
animais, quando a administração do medicamento é continuada durante
a gravidez. A administração de inibidores da síntese de
prostaglandinas também tem demonstrado resultar em um aumento da
perda pré- e pós-implantação. Essas observações foram feitas usando
dosagem parenteral, e, como mencionado no sub-item “Propriedades
Farmacocinéticas”, os níveis plasmáticos de equilíbrio do Piroxicam
(substância ativa) obtidos em pacientes usando o gel tópico são
apenas cerca de 5% dos alcançados utilizando uma dose equivalente
do produto parenteral.

Estudos de toxicidade aguda e crônica e de irritação têm sido
conduzidos adicionalmente usando produtos dérmicos. Em um estudo de
toxicidade aguda, Piroxicam (substância ativa) gel foi aplicado
topicamente em dose única de 5 g/kg em ratos albinos (200 a 300
vezes a aplicação clínica recomendada). Não foram observadas
mortes, sinais clínicos de toxicidade, irritação na pele e nem
alterações significantes na autópsia. Foi realizado um estudo
durante 1 mês em ratos albinos em que um grupo recebeu aplicação
diária de 1 g do gel na pele dorsal, um outro grupo foi tratado com
o veículo e o terceiro grupo serviu como controle não tratado .
Neste estudo, não foram observadas irritação da pele no local do
tratamento nem alterações hematológicas relacionadas ao fármaco, em
parâmetros químicos laboratoriais, peso dos órgãos, histopatologia
ou autópsia. O gel também foi avaliado em relação à irritação
primária da pele, irritação nos olhos e fototoxicidade em coelhos e
em relação à fotoalergia e potencial de sensibilização da pele em
cobaias, todos de acordo com os protocolos padrão estabelecidos.
Não houve reações na pele intacta dos coelhos após a aplicação de
Piroxicam (substância ativa) gel 0,5% ou de veículo. Na pele
lesada, Piroxicam (substância ativa) gel produziu leve eritema e
edema, que foram um pouco maiores do que na administração do
veículo.

O efeito anti-inflamatório e analgésico do gel de
Piroxicam (substância ativa) 0,5% foram estudados em ratos e
cobaias utilizando um modelo padrão de dor e inflamação tais
como:

Edema de pata induzido por carragenina, eritema ultravioleta na
cobaia e edema traumático em ratos, dor induzida por leveduras em
ratos, eritema no abdômen induzido por óleo de algodão em cobaias,
formação de granuloma induzido por cera de algodão em ratos e
indução adjuvante de artrite em ratos. O gel de Piroxicam
(substância ativa) 0,5% foi comparável ao gel de indometacina 1% em
todos os modelos e foi comparável ao Piroxicam (substância ativa)
administrado oralmente na inibição de inflamação no modelo de edema
de pata em ratos.

O Piroxicam (substância ativa) tópico é um agente
anti-inflamatório não esteroide, que possui também propriedade
analgésica. Edema, eritema, proliferação de tecido, febre e dor
podem ser inibidos em animais de laboratório pela administração de
Piroxicam (substância ativa) gel.

Não foram observados efeitos teratogênicos após a administração
oral de Piroxicam (substância ativa) em testes com animais. O
Piroxicam (substância ativa) inibe a síntese e a liberação das
prostaglandinas através da inibição reversível da enzima
ciclooxigenase. Esse efeito, assim como ocorre com outros AINEs,
foi associado a um aumento da incidência de distocia e
prolongamento do trabalho de parto em animais, quando o fármaco é
administrado até o final da gravidez. Sabe-se que fármacos
anti-inflamatórios não esteroides podem também induzir o fechamento
do ducto arterioso em crianças.

Estudos preliminares indicam que, após administração oral,
existe Piroxicam (substância ativa) no leite materno em uma
concentração de aproximadamente 1% do que é alcançado no plasma
após administração oral.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Feldene^®.

Cuidados de Armazenamento do Piroxicam –
Geolab

O piroxicam deve ser mantido em temperatura ambiente (15°C a
30°C), protegido da luz e umidade.

Manter a bisnaga devidamente tampada após o uso do
medicamento.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

O piroxicam apresenta-se na forma de gel homogêneo translúcido e
coloração amarela.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Piroxicam – Geolab

Registro M.S. nº 1.5423.0079

Farm. Resp.:

Rafaella C. A. Chimiti
CRF-GO n° 4262

GeoLab Indústria Farmacêutica S/A
CNPJ: 03.485.572/0001-04
VP. 1B QD.08-B Módulos 01 A 08
DAIA – Anápolis – GO
Indústria Brasileira

SAC:

0800 701 6080

Venda sem prescrição médica.

Piroxicam-Geolab, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.