Noprosil

Como o Noprosil funciona?

A metoclopramida, substância ativa de Noprosil é um medicamento
que age no sistema digestório (grupo de órgãos do corpo, como por
exemplo, estômago, intestino, entre outros, responsável pela
digestão dos alimentos) no alívio de náuseas (enjoo) e vômitos.

Contraindicação do Noprosil

Noprosil não deve ser utilizado nos seguintes
casos:

• Se você já teve alergia à metoclopramida ou a qualquer
  componente da fórmula;
• Em que a estimulação da motilidade gastrintestinal
  (esvaziamento gástrico) seja perigosa, como por exemplo, na
  presença de hemorragia (sangramento), obstrução mecânica ou
  perfuração gastrintestinal;
• Se você é epilético ou esteja recebendo outros fármacos que
  possam causar reações extrapiramidais (tremor de extremidade,
  aumento do músculo, rigidez muscular), uma vez que a frequência e
  intensidade destas reações podem ser aumentadas;
• Em pacientes com feocromocitoma suspeita ou confirmada (tumor
  geralmente benigno na glândula suprarenal), pois pode desencadear
  crise hipertensiva (aumento da pressão arterial), devido à provável
  liberação de catecolaminas (substância liberada após situação de
  estresse) do tumor;
• Em pacientes com histórico de discinesia tardia (movimentos
  repetitivos, involuntários e não intencionais que às vezes continua
  ou aparece mesmo após o fármaco não ser mais utilizado por um longo
  tempo) induzida por neurolépticos (medicamento usado no tratamento
  de psicoses, como anestésicos e em outros distúrbios psíquicos) ou
  metoclopramida (princípio ativo do Noprosil);
• Em combinação com levodopa ou agonistas dopaminérgicos
  (medicamento usado no tratamento das síndromes parkinsonianas)
  devido as ações serem contrárias;
• Doença de Parkinson;

Histórico conhecido de metemoglobinemia (desordem caracterizada
pela presença de um nível mais alto do que o normal de
metemoglobina no sangue. A metemoglobina é uma forma de hemoglobina
que não se liga ao oxigênio podendo ocorrer uma anemia e falta de
oxigênio em tecidos) com metoclopramida ou deficiência de NADH
citocromo b5 redutase.

Este medicamento é contraindicado para crianças menores
de 1 ano de idade, devido ao risco aumentado da ocorrência de
desordens extrapiramidais nesta faixa etária.

Categoria de risco B. Este medicamento não deve ser
utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Noprosil

Não deve ser misturado a outros medicamentos na mesma
aplicação.

Solução injetável via intravenosa

A injeção intravenosa de Noprosil deve ser feita lentamente,
durante no mínimo 3 minutos, para evitar o aparecimento de
ansiedade e agitação transitória (porém intensa), seguida de
sonolência, decorrente da administração rápida.

Solução injetável via intramuscular

A injeção intramuscular de Noprosil deve ser aplicada lentamente
e não deve ser misturada com outros medicamentos na mesma seringa.
Não deve ser administrada em altas doses, ou por períodos
prolongados, sem o controle de um médico.

Instruções de manuseio para separação das
ampolas

1. Segure as ampolas com os bicos voltados para baixo,
   posicionando a mão de forma a proteger os Twist-off.
2. Pressione com pequena força o polegar direito para frente (45º)
   e o esquerdo para trás (45º), separando as laterais das ampolas e
   os Twist-off.
3. Continue o movimento contrário dos polgares até que ocorra a
   separação total.

Instruções de manuseio para abertura das
ampolas

1. Segure a ampola na posição vertical e dê leves batidas na parte
   superior.
2. Pressione o Twist-off para a frente (45º) e para trás
   (45º).
3. Segure firmemente o Twist-off e gire-o no sentido
   anti-horário.

Uso em adultos

1 ampola a cada 8 horas, via intramuscular ou intravenosa.

Exame radiológico (que utilizam raio-X) do trato
gastrintestinal

1 a 2 ampolas via intramuscular ou intravenosa, 10 minutos antes
do início do exame.

Não há estudos dos efeitos de Noprosil administrado por vias não
recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia
deste medicamento, a administração deve ser somente por via
intravenosa ou intramuscular, conforme recomendado pelo
médico.

Pacientes diabéticos

A estase gástrica (dificuldade de esvaziamento gástrico) pode
ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos.
A insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos
tenham saído do estômago e levar a uma queda dos níveis de açúcar
no sangue (hipoglicemia).

Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito
alimentar do estômago para o intestino e, consequentemente, a
porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o
tempo de administração podem necessitar de ajustes em pacientes
diabéticos.

Uso em pacientes com insuficiência renal

Considerando-se que excreção da metoclopramida é principalmente
renal, em alguns pacientes, o tratamento deve ser iniciado com
aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia
clínica e condições de segurança do paciente, a dose pode ser
ajustada a critério médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Noprosil?

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que
possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose
seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo
determinado pela posologia.

Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Noprosil

Podem aparecer sintomas extrapiramidais (tremor de extremidade,
aumento do estado de contração do músculo, rigidez muscular),
particularmente em crianças e adultos jovens e/ou quando são
administradas altas doses. Essas reações são completamente
revertidas após a interrupção do tratamento. Tratamento dos
sintomas pode ser necessário.

Na maioria dos casos, consistem de sensação de inquietude;
ocasionalmente podem ocorrer movimentos involuntários dos membros e
da face; raramente se observa torcicolo, crises oculógiras
(contração de músculos extra-oculares, mantendo olhar fixo para
cima ou lateral), protrusão rítmica da língua (movimentos
involuntários rítmicos da língua), fala do tipo bulbar (lenta) ou
trismo (contração do músculo responsável pela mastigação).

O tratamento com Noprosil não deve exceder 3 meses devido ao
risco de ocorrer discinesia tardia.

Respeite o intervalo de tempo de ao menos 6 horas, entre cada
administração de Noprosil, mesmo em casos de vômito e rejeição da
dose, de forma a evitar superdose.

Noprosil não é recomendado em pacientes epiléticos, visto que
esta classe de medicamentos pode diminuir o limiar convulsivo.

Como com neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Neuroléptica
Maligna (SNM) caracterizada por hipertermia (febre), distúrbios
extrapiramidais (instabilidade nervosa autonômica, alterações nos
batimentos do coração, pressão alta, etc) e elevação de
creatinofosfoquinase (tem um papel fundamental no transporte de
energia nas células musculares). Portanto, deve-se ter cautela se
ocorrer febre, um dos sintomas da Síndrome Neuroléptica Maligna
(SNM) e a adminstração de Noprosil deve ser interrompida se houver
suspeita da síndrome neuroléptica maligna (SNM).

Pacientes sob terapia prolongada devem ser reavaliados
periodicamente pelo médico.

A injeção intravenosa de Noprosil deve ser feita lentamente,
durando no mínimo 3 minutos, para evitar o aparecimento de
ansiedade e agitação transitórias, porém intensas, seguido de
sonolência, que pode ocorrer com administração em tempo menor do
que 3 minutos.

Se você apresenta deficiência do fígado ou dos rins, é
recomendada diminuição da dose.

Pode ocorrer metemoglobinemia, que pode estar relacionada à
deficiência de NADH citocromo b5 redutase.

Nesses casos, Noprosil deve ser imediatamente e permanentemente
suspenso e o médico adotará medidas apropriadas.

Noprosil pode induzir Torsade de Pointes (tipo
de alteração grave nos batimentos cardíacos), portanto,
recomenda-se cautela em pacientes que apresentam fatores de risco
conhecidos para prolongamento do intervalo QT (intervalo medido no
eletrocardiograma, que quando aumentado, associa-se ao aumento do
risco de arritmias e até a morte súbita), isto é:

• Desequilíbrio eletrolítico não corrigido [por exemplo,
  hipocalemia (redução dos níveis de potássio no sangue) e
  hipomagnesemia (redução dos níveis do magnésio no sangue)];
• Síndrome do intervalo QT longo;
• Bradicardia (diminuição da frequência cardíaca).

Consulte seu médico para saber quais são os medicamentos que, se
usados concomitantemente com Noprosil, são conhecidos por prolongar
o intervalo QT.

Para combinações de metoclopramida

O uso em crianças e adolescentes com idade entre 1 e 18 anos não
é recomendado.

Uso em pacientes diabéticos

A estase gástrica (dificuldade de esvaziamento gástrico) pode
ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos.
A insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos
tenham saído do estômago e levar a uma queda dos níveis de açúcar
no sangue (hipoglicemia). Tendo em vista que a metoclopramida pode
acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e,
consequentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose
de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes
em pacientes diabéticos.

Uso em pacientes com câncer de mama

A metoclopramida pode aumentar os níveis de prolactina (hormônio
que estimula a produção de leite), o que deve ser considerado em
pacientes com câncer de mama detectado previamente.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Pode ocorrer sonolência após a administração de metoclopramida,
potencializada por depressores do sistema nervoso central.
A habilidade em dirigir veículos ou operar máquinas pode ficar
prejudicada.

Reações Adversas do Noprosil

A seguinte taxa de frequência é utilizada, quando
aplicável:

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
  utilizam este medicamento);
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
  este medicamento);
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
  utilizam este medicamento);
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
  utilizam este medicamento);
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
  utilizam este medicamento);
• Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados
  disponíveis).

Distúrbios do sistema nervoso

Muito comum

Sonolência.

Comum

Sintomas extrapiramidais mesmo após administração de dose única,
principalmente em crianças e adultos jovens, síndrome
parkinsoniana, acatisia (inquietude).

Incomum

Discinesia (movimentos involuntários) e distonia aguda (estados
de tonicidade anormal em qualquer tecido), diminuição do nível de
consciência.

Raro

Convulsões.

Desconhecido

Discinesia tardia, durante ou após o tratamento prolongado,
principalmente em pacientes idosos; Síndrome Neuroléptica
Maligna.

Distúrbios psiquiátricos

Comum

Depressão.

Incomum

Alucinação.

Raro

Confusão.

Desconhecido

Ideias suicidas.

Distúrbio gastrintestinal

Comum

Diarreia.

Distúrbios no sistema linfático e sanguíneo

Desconhecido

Metemoglobinemia que pode estar relacionada à deficiência de
NADH citocromo b5 redutase, principalmente em recém-nascidos.

Sulfaemoglubinemia (caracterizada pela presença de
sulfaemoglobina no sangue), principalmente com administração
concomitante de altas doses de medicamentos liberadores de
enxofre.

Distúrbios endócrinos*

Incomum

Amenorreia, hiperprolactinemia.

Raro

Galactorreia.

Desconhecido

Ginecomastia.

*Problemas endócrinos durante tratamento prolongado relacionados
com hiperprolactinemia (aumento da concentração sanguínea do
hormônio prolactina, que estimula a secreção de leite) [amenorreia
(ausência de menstruação), galactorreia (produção de leite
excessiva ou inadequada), ginecomastia (aumento das mamas em
homens)].

Distúrbios gerais ou no local da
administração

Comum

Astenia (fraqueza).

Incomum

Hipersensibilidade (alergia).

Desconhecido

Reações anafiláticas (incluindo choque anafilático
particularmente com a formulação intravenosa).

Distúrbios cardíacos

Incomum

Bradicardia (diminuição da frequência cardíaca).

Desconhecido

Bloqueio atrioventricular (no coração) particularmente com a
formulação intravenosa, para cardíaca, ocorrendo logo após o uso de
Noprosil injetável a qual pode ser após a bradicardia.

Aumento da pressão sanguínea em pacientes com ou sem
feocromocitoma (tumor da glândula supra-renal).

Prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes.

Distúrbios vasculares

Comum

Hipotensão (pressão baixa) especialmente com a formulação
intravenosa.

Incomum

Choque, síncope (desmaio) após uso injetável.

Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Noprosil

Gravidez e amamentação

Estudos em pacientes grávidas não indicaram má formação fetal ou
toxicidade neonatal durante o primeiro trimestre da gravidez. Uma
quantidade limitada de informações em pacientes grávidas indicou
não haver
toxicidade neonatal nos outros trimestres. Estudos em animais não
indicaram toxicidade reprodutiva. Se necessário, o uso de Noprosil
pode ser considerado durante a gravidez. Devido às suas
propriedades farmacológicas, assim como outras benzamidas, caso
Noprosil seja administrado antes do parto, distúrbios
extrapiramidais no recém-nascido não podem ser excluídos. A
metoclopramida é excretada pelo leite materno e reações adversas no
bebê não podem ser excluídas. Deve-se escolher entre interromper a
amamentação ou abster-se do tratamento com metoclopramida, durante
a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a
amamentação.

Categoria de risco B. Este medicamento não deve ser
utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Pacientes idosos

A ocorrência de discinesia tardia tem sido relatada em pacientes
idosos tratados por períodos prolongados. Devese considerar redução
da dose em pacientes idosos com base na função renal ou hepática e
fragilidade geral.

Crianças e adultos jovens

As reações extrapiramidais podem ser mais frequentes em crianças
e adultos jovens, podendo ocorrer após uma única dose.

O uso em crianças com menos de 1 ano de idade é
contraindicado.

Uso em pacientes com insuficiência renal

Em pacientes com problemas severos nos rins (consulte seu médico
para saber o grau de comprometimento dos seus rins), a dose diária
deve ser reduzida em 75% ou conforme critério de seu médico.

Em pacientes com problemas moderados a severos nos rins
(consulte seu médico para saber o grau de comprometimento dos seus
rins), a dose diária deve ser reduzida em 50% ou conforme o
critério de seu médico.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes com problemas severos no fígado, a dose deve ser
reduzida em 50% ou conforme o critério de seu médico.

Composição do Noprosil

Cloridrato de metoclopramida 0,5%

Excipiente:

água para injetáveis.

Apresentação do Noprosil

Solução injetável de cloridrato de metoclopramida 5 mg/mL. Caixa
com 240 unidades de ampolas de 2 mL.

Via de administração: intravenosa ou
intramuscular.

Uso adulto. 

Superdosagem do Noprosil

Sinais e Sintomas

Podem ocorrer reações extrapiramidais e sonolência, diminuição
do nível de consciência, confusão e alucinações.

Gerenciamento

O tratamento para problemas extrapiramidais é somente
sintomático. Os sintomas geralmente desaparecem em 24 horas.

A metemoglobinemia pode ser revertida pela administração
intravenosa de azul de metileno.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Noprosil

Combinação contraindicada

Levodopa ou agonistas dopaminérgicos e metoclopramida possuem
ações contrárias.

Combinações a serem evitadas

Álcool aumenta o efeito calmante da metoclopramida.

Combinações a serem levadas em
consideração:

• Anticolinérgicos e derivados da morfina possuem ações
  contrárias no esvaziamento do estômago.
• Depressores do sistema nervoso central (derivados da morfina,
  hipnóticos, ansiolíticos, anti-histamínicos H1 sedativos,
  antidepressivos sedativos, barbituratos, clonidina e substâncias
  relacionadas) – Aumenta o efeito calmante da metoclopramida.
• Neurolépticos – A metoclopramida pode aumentar os efeitos
  neurolépticos em relação à ocorrência de desordens
  extrapiramidais.
• Devido ao efeito da metoclopramida de acelerar a digestão, a
  absorção de certos fármacos pode estar modificada.
• Digoxina – metoclopramida diminui a quantidade de digoxina
  circulante, sendo necessária monitorização da concentração de
  digoxina no sangue.
• Ciclosporina – metoclopramida aumenta a quantidade de
  ciclosporina circulante, sendo necessária monitorização da
  concentração de ciclosporina no sangue.
• Mivacúrio e suxametônio – Injeção de metoclopramida pode
  prolongar a duração do bloqueio da transmissão dos impulsos
  nervosos ao músculo.
• Inibidores potentes da CYP2D6 tal como fluoxetina – Os níveis
  de exposição de metoclopramida são aumentados quando
  coadministrados com inibidores potentes da CYP2D6 como, por
  exemplo, a fluoxetina.

Exames de laboratórios

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de
cloridrato de metoclopramida em testes laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Noprosil

Resultados de Eficácia

A eficácia e a segurança antiemética de Cloridrato de
Metoclopramida (substância ativa) podem ser comprovadas no estudo
de Strum S.B. et al (1982) envolvendo 38 pacientes que
potencialmente desenvolveriam náuseas e vômitos em tratamento
quimioterápico.

Grumberg et al. (1984) em seu estudo com 33 pacientes
pré-usuários de quimioterapia-cisplatina-randomizado duplo-cego
cruzado também comprovou a eficácia antiemética de Cloridrato de
Metoclopramida (substância ativa) em doses maiores que as
terapêuticas, nesses casos em que a presença de vômitos e náuseas é
comum a todos. No estudo randomizado duplo-cego de Anthony L.B.
et al. (1986) comparando a eficácia antiemética entre a
administração medicamentosa oral e a intravenosa de Metoclopramida,
envolvendo 66 pacientes, comprovou-se que tanto a via oral como a
via intravenosa são equivalentes.

Referências Bibliográficas

Strum S.B. et al.1982.
Grumberg et al. 1984.
AnthonyL.B. et al.1986.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Plasil^® e Cloridrato de Metoclopramida –
Teuto.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Cloridrato de Metoclopramida (substância ativa) é um produto
de síntese original dotado de características químicas
farmacológicas e terapêuticas peculiares; sua substância ativa
Metoclopramida é quimicamente o cloridrato de
(N-dietilaminoetil)-2-metoxi-4-amino-5-cloro-benzamida.

A Metoclopramida, antagonista da dopamina, estimula a motilidade
muscular lisa do trato gastrintestinal superior, sem estimular as
secreções gástrica, biliar e pancreática. Seu mecanismo de ação é
desconhecido, parecendo sensibilizar os tecidos para a atividade da
acetilcolina. O efeito da Metoclopramida na motilidade não é
dependente da inervação vagal intacta, porém, pode ser abolido
pelas drogas anticolinérgicas.

A Metoclopramida aumenta o tônus e amplitude das contrações
gástricas (especialmente antral), relaxa o esfíncter pilórico,
duodeno e jejuno, resultando no esvaziamento gástrico e no trânsito
intestinal acelerados. Aumenta o tônus de repouso do esfíncter
esofágico inferior.

Propriedades farmacocinéticas

A Metoclopramida sofre metabolismo hepático insignificante,
exceto para conjugação simples. Seu uso seguro tem sido descrito em
pacientes com doença hepática avançada com função renal normal.

Após a dose oral, o pico plasmático é alcançado em 30 a 60
minutos. A sua excreção é feita principalmente pela urina e sua
meia-vida plasmática é de aproximadamente 3 horas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Plasil^® e Cloridrato de Metoclopramida –
Teuto.

Cuidados de Armazenamento do Noprosil

Noprosil deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 a
30°C). Proteger da umidade.

*Produto resistente a luz na sua embalagem original.

Este produto é frágil podendo sofrer avarias se colidido com
materiais e estruturas perfuro cortantes ou impactos.

Com o objetivo de manter a integridade do produto, as ampolas
devem ser primordialmente armazenadas em caixa de acondicionamento
de uso hospitalar, devidamente organizadas em posição vertical (com
o bico da ampola sempre para cima) até o momento de sua
dispensação.

Número de lote, data de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Solução límpida, incolor e isenta de partículas em
suspensão.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Noprosil

Uso restrito a hospitais. 

Venda sob prescrição médica.

Reg. MS. n°: 1.0311.0166

Resp. Técnico:

Lígia Marly Zanatta Gonçales
CRF-GO n° 5223

Fabricado por:

Halex Istar Indústria Farmacêutica S.A.
Eusébio – CE

Registrado por:

Halex Istar Indústria Farmacêutica S.A.
Br 153 Km 3 Chácara Retiro, Goiânia – GO – CEP: 74775-027
Tel.: (62) 3265-6500 – Fax: (62) 3265-6505 – SAC: 0800-646-6500
CNPJ: 01.571.702/0001-98 – Insc. Estadual: 10.001.621-9
sac@halexistar.com.br 
Indústria Brasileira

Noprosil, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.