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Maxalt

Como o Maxalt funciona?

O tratamento com Maxalt®:

  • Reduz o inchaço dos vasos sanguíneos em torno do cérebro. Esse
    inchaço causa a dor de cabeça durante a crise da enxaqueca;
  • Bloqueia a liberação de substâncias das terminações nervosas
    que causam mais dor e outros sintomas da enxaqueca;
  • Interrompe o envio de sinais específicos de dor para seu
    cérebro.

Contraindicação do Maxalt

Não use Maxalt® se você:

  • Tiver hipersensibilidade à rizatriptana ou a qualquer um de
    seus componentes;
  • Tiver pressão arterial elevada não controlada;
  • Tiver doença do coração ou histórico de doença do coração;
  • Tem ou teve um derrame ou ataque isquêmico transitório
    (AIT);
  • Tem ou teve problemas nos vasos sanguíneos, incluindo doença
    isquêmica do intestino;
  • Estiver recebendo concomitantemente inibidores da
    monoaminoxidase (MAO) tal como moclobemida, fenelzina,
    tranilcipromina ou pargilina, ou ter utilizado inibidores da MAO
    nas duas últimas semanas.

Caso não esteja seguro se você pode utilizar Maxalt®,
entre em contato com seu médico.

Como usar o Maxalt

Uso oral.

Seu médico prescreveu Maxalt® para sua crise de
enxaqueca. Quando tiver enxaqueca, tome sua medicação conforme
determinado pelo seu médico.

Maxalt® proporciona alívio na maioria das crises de
enxaqueca. Porém, em alguns pacientes, os sintomas da enxaqueca
podem ocorrer novamente em um período de 24 horas. Você poderá
tomar doses adicionais de Maxalt® caso tenha enxaqueca
novamente, sempre com intervalo mínimo de 2 horas entre as
doses.

Caso não apresente resposta ao Maxalt® durante uma
crise, recomenda-se que não tome Maxalt® para tratamento
da mesma crise. Porém, ainda há a possibilidade de que você
responda ao Maxalt® durante a próxima crise.

Não tome mais de 30 mg de Maxalt® em um período de 24
horas (por exemplo, não tome mais de três comprimidos de 10 mg em
um período de 24 horas).

Caso esteja tomando propranolol, você deve tomar a dose de 5 mg
deMaxalt®, até o máximo de 3 doses em um período de 24
horas. Como a dosagem de 5 mg não se encontra disponível no Brasil,
os pacientes que recebem administração de propranolol não devem
tomar Maxalt®.

Procure orientação médica em caso de agravamento de sua
condição.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Maxalt?

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Maxalt

Você deve tomar Maxalt® somente em caso de uma crise
de enxaqueca. Maxalt® não deve ser usado para
tratar outras dores de cabeça que podem ser causadas por outras
condições mais graves.

Cada comprimido de Maxalt® contém uma pequena
quantidade de lactose, porém provavelmente essa quantidade não é
suficiente para induzir sintomas específicos de intolerância.

Gravidez e lactação

Não se sabe se Maxalt® apresenta riscos para o feto
quando tomado por mulheres grávidas. Caso esteja grávida ou
pretenda engravidar, discuta com seu médico se você deve tomar
Maxalt®. Consulte seu médico caso esteja amamentando ou
pretenda amamentar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Crianças

A eficácia não foi estabelecida em crianças com menos de 18 anos
de idade, portanto, Maxalt® não é recomendado para uso
nesses pacientes.

Dirigir ou operar máquinas

A enxaqueca ou o tratamento com Maxalt® podem causar
sonolência em alguns pacientes. Foi relatada vertigem em alguns
pacientes que recebem Maxalt®. Caso apresente esses
sintomas, você deve avaliar sua capacidade para dirigir ou para
operar máquinas.

Reações Adversas do Maxalt

Como todos os medicamentos, Maxalt® pode causar
efeitos colaterais. Em estudos, geralmente, Maxalt® foi
bem tolerado. Usualmente, os efeitos colaterais foram leves e
temporários. A lista a seguir não é uma lista completa de efeitos
colaterais relatados com Maxalt®. Não considere apenas
as informações desta bula quanto aos efeitos colaterais. Solicite
que seu médico discuta com você uma lista mais completa de efeitos
colaterais.

Em estudos, os eventos adversos muito comuns relatados (ocorre
em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento) foram
vertigem, sonolência e cansaço. Outros eventos adversos menos
comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este
medicamento) foram desconforto ou dor estomacal, diarreia, dor no
peito, sensação de peso ou de aperto em partes do corpo, dor no
pescoço, fraqueza muscular, sede, boca seca, desconforto da
garganta, sensação de formigamento, rubor (vermelhidão da face com
curta duração), fogachos, batimento cardíaco acelerado, insônia,
nervosismo, redução da agilidade mental, tremor, dificuldade
respiratória, sudorese, coceira ou visão turva. Raramente (ocorre
entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
foram relatados desmaios ou aumento da pressão sanguínea.

As reações alérgicas incluíram inchaço da face, lábios, língua
e/ou garganta, que podem causar dificuldade para respirar e/ou para
engolir, chiado no peito, urticária, erupção cutânea e descamação
grave da pele. Também foram relatados gosto ruim, dor na face,
convulsão e espasmos dos vasos sanguíneos nas extremidades
incluindo frieza e dormência das mãos e dos pés. Também foram
relatadas mudanças no ritmo ou frequência dos batimentos cardíacos
(frequência cardíaca lenta), e espasmo dos vasos sanguíneos do
cólon (intestino grosso). Anormalidades do eletrocardiograma (exame
que registra a atividade elétrica do coração) também foram
relatadas.

De forma semelhante à observada com os medicamentos dessa
classe, houve muito raramente relatos de ataque cardíaco e derrame
(acidente vascular cerebral), geralmente em pacientes com fatores
de risco de doença cardíaca e dos vasos sanguíneos (pressão
arterial elevada, diabetes, tabagismo, histórico familiar de doença
cardíaca ou de acidente vascular cerebral).

Informe imediatamente ao seu médico sobre esses ou quaisquer
outros sintomas incomuns. Procure orientação médica se os sintomas
persistirem ou se agravarem.

Adicionalmente, informe ao seu médico caso apresente quaisquer
sintomas sugestivos de reação alérgica (como erupção cutânea ou
coceira) após tomar Maxalt®.

Tomar Maxalt® muitas vezes, pode resultar em dores de
cabeça crônicas. Em tais casos, você deve contatar o seu médico,
pois pode ter de parar de tomar Maxalt®.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Maxalt

Cada comprimido contém:

10 mg de rizatriptana (correspondente a 14,53 mg do sal de
benzoato).

Excipientes:

 Lactose monoidratada, celulose microcristalina, amido
pré-gelatinizado, óxido férrico (vermelho) e estearato de
magnésio.

Apresentação do Maxalt

Maxalt é apresentado na forma de comprimidos de 10 mg de
benzoato de rizatriptana em embalagem contendo 2 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Maxalt

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Maxalt

Maxalt® é um membro de uma classe de
medicamentos chamada agonistas seletivos dos receptores 5-HT1B/1D,
Não tome Maxalt® com nenhum outro medicamento da mesma
classe, tal como sumatriptana.

Não tome Maxalt® caso esteja tomando um inibidor da
monoaminoxidase (MAO), tal como moclobemida, fenelzina,
tranilcipromina ou pargilina, ou caso tenha interrompido a
administração de um inibidor da MAO há menos de duas semanas.

Solicite a seu médico que forneça orientações sobre o uso de
Maxalt® caso esteja tomando atualmente propranolol ou
medicações do tipo ergotamina, como ergotamina ou diidroergotamina,
para tratar sua enxaqueca, ou metisergida para evitar crises de
enxaqueca.

Solicite ao seu médico orientações sobre o uso de
Maxalt® caso esteja tomando atualmente inibidores
seletivos de recaptação de serotonina (SSRIs), tais como
sertralina, oxalato de escitalopram e fluoxetina, ou inibidores de
recaptação de serotonina-norepinefrina (SNRIs), tais como
venlafaxina e duloxetina, para depressão.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

 

Ação da Substância Maxalt

Resultados de eficácia

Benzoato de Rizatriptana (substância ativa)
Comprimidos

A eficácia de Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) foi
estabelecida em quatro estudos multicêntricos, controlados com
placebo, que incluíram mais de 3.000 pacientes que apresentavam
enxaqueca. Mais de 2.000 desses pacientes receberam Benzoato de
Rizatriptana (substância ativa) 5 ou 10 mg durante até um ano.

Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) foi eficaz no
tratamento agudo de crises de enxaqueca, como demonstrado pelas
seguintes condições:

  • A porcentagem de pacientes com alívio da cefaleia (redução da
    dor moderada ou grave para dor leve ou ausência de dor) avaliada em
    0,5 até 4 horas pós-dose;
  • A redução dos sintomas que acompanham a cefaleia; e o alívio da
    incapacidade funcional.

O alívio da cefaleia ocorreu já desde os 30 minutos após a dose.
Após 2 horas, a taxa de respostas foi de 67 – 77% com o comprimido
de 10 mg, de 60 – 63% com o comprimido de 5 mg e de 23 – 40% com
placebo. Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) também foi
eficaz no tratamento de cefaleias recorrentes após o tratamento
bem-sucedido da crise inicial.

Em um grande estudo de avaliação de resposta à dose, as doses de
5 e 10 mg de Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) forneceram
alívio da cefaleia, sendo que muitos pacientes não apresentaram
mais dor no período de 2 horas. Benzoato de Rizatriptana
(substância ativa) reduziu a incapacidade funcional, proporcionando
alívio de náuseas, fotofobia e fonofobia associadas às crises de
enxaqueca.

Muitos pacientes apresentaram ausência de dor e de incapacidade,
e menos pacientes necessitaram de medicação analgésica e/ou
antiemética com a dose de 10 mg em comparação à dose de 5 mg
(Tabela 1).

Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) 10 mg proporcionou
alívio precoce e taxa de resposta geral maior em comparação a
Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) 5 mg (Figura 1).

Tabela 1: Eficácia em 2 horas após o tratamento com
Benzoato de Rizatriptana (substância ativa):

**p lt; 0,01 comparado com placebo.
+p lt; 0,05 comparado com Benzoato de Rizatriptana
(substância ativa) 5 mg.
++n = pacientes tratados inicialmente.

Figura 1: Alívio+++ Após Tratamento com
Benzoato de Rizatriptana (substância ativa)

+++Redução da cefaleia (dor moderada a grave para
ausência de dor ou dor leve).

Em um estudo à parte, foi demonstrado que a dose de 2,5 mg é
ineficaz.

O tratamento de crises múltiplas de enxaqueca com Benzoato de
Rizatriptana (substância ativa) foi avaliado em um estudo
controlado com 407 pacientes; destes, 326 pacientes foram elegíveis
para receber placebo para uma de suas crises. Foi observada taxa de
resposta consistente durante o ciclo de quatro crises: em 2 horas
pós-dose, aproximadamente 77% (variação 75 – 80%) dos pacientes
tratados com Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) 10 mg
obtiveram alívio, em comparação a aproximadamente 37% (variação 28
– 55%) daqueles que receberam placebo. Quarenta e quatro a 49% dos
pacientes que estavam recebendo Benzoato de Rizatriptana
(substância ativa) apresentaram ausência da dor em 2 horas,
comparado com 7 a 21% daqueles que receberam placebo.

Dos 23% de pacientes que não apresentaram resposta para sua
primeira crise em 2 horas após a dose de 10 mg de Benzoato de
Rizatriptana (substância ativa), 70% alcançaram resposta em 2 horas
quando tratados com Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) 10
mg para a segunda crise. Portanto, mais de 90% dos pacientes
apresentaram resposta durante a primeira ou segunda crise, e a
ausência de resposta na crise inicial não foi indicativa de
ausência de resposta em uma crise subsequente.

Em dois estudos controlados com medicação ativa e placebo, a
eficácia de Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) foi
comparada à da sumatriptana 50 ou 100 mg. O início dos efeitos foi
mais rápido com Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) 10 mg
em comparação com sumatriptana 100 mg, como evidenciado pela taxa
de resposta maior (alívio da cefaleia) 1 hora pós-dose (36,9%
versus 27,9%). Além disso, mais pacientes apresentaram
ausência de dor em 1,5 e 2 horas (23,6% e 40,3% versus
17,6% e 32,8%), ausência de incapacidade após 2 horas (41,6%
versus 32,6%) e ausência de náuseas (75,3% versus
66,9% em 2 horas) após a administração de Benzoato de Rizatriptana
(substância ativa) 10 mg quando em comparação à sumatriptana 100
mg.

Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) 5 mg foi comparável
à sumatriptana 50 ou 100 mg durante 2 horas pós-dose (desfecho
primário), período após o qual foi permitida a administração de
medicação de resgate, tal como medicamentos anti-inflamatórios não
esteroides (NSAIDs), analgésicos opiáceos e/ou antieméticos. Mais
pacientes tratados com sumatriptana 100 mg, em comparação a
Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) 5 mg, apresentaram
ausência de dor em 2 horas (32,8% versus 25,0%) e alívio
após 3 e 4 horas (83,5% versus 72,6% após 4 horas),
enquanto mais pacientes que receberam Benzoato de Rizatriptana
(substância ativa) 5 mg apresentaram ausência de náuseas em 0,5 a 2
horas.

Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) melhorou o
desempenho profissional e social, diminuindo a ansiedade e as
preocupações associadas à enxaqueca, com base nas respostas a ser
validadas de um questionário de qualidade específico para enxaqueca
administrado 24 horas após a dosagem.

Em estudos controlados de longo prazo com duração de até 1 ano,
695 pacientes foram tratados com Benzoato de Rizatriptana
(substância ativa) 5 mg para aproximadamente 16.000 crises de
enxaqueca, e 817 pacientes foram tratados com Benzoato de
Rizatriptana (substância ativa) 10 mg para aproximadamente 24.000
crises de enxaqueca. A taxa mediana de resposta 2 horas pós-dose se
manteve ao longo do tempo. De maneira geral, Benzoato de
Rizatriptana (substância ativa) 10 mg foi superior a Benzoato de
Rizatriptana (substância ativa) 5 mg e a outros comparadores
(diversas medicações escolhidas pelo médico) quanto a proporcionar
alívio da cefaleia em 2 horas (90% versus 80%
versus 70%), alívio completo para os pacientes (ausência
de dor, 50% versus 35% versus 29%) e redução da
necessidade de medicação adicional para enxaqueca.

A eficácia não foi afetada pela presença de aura ou por raça,
sexo ou idade do paciente, duração do uso ou uso concomitante de
medicamentos profiláticos comuns para enxaqueca (por exemplo,
betabloqueadores, bloqueadores de canal de cálcio, inibidores
seletivos da recaptação da serotonina, antidepressivos tricíclicos
ou ácido valproico), ou contraceptivos orais.

Em dois estudos adicionais multicêntricos, randômicos e
controlados com placebo que incluíram 1.038 pacientes do sexo
feminino aos quais foi administrada rizatriptana, a eficácia não
foi afetada em relação às menstruações. Em um único estudo
realizado com adolescentes (n = 291), 66% dos pacientes alcançaram
alívio da cefaleia em 2 horas com Benzoato de Rizatriptana
(substância ativa) 5 mg comprimidos; isto não diferiu
significativamente em relação ao placebo (56%).

Benzoato de Rizatriptana (substância ativa)
RPD

A eficácia de Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) RPD no
tratamento agudo de crises de enxaqueca foi estabelecida em dois
estudos multicêntricos, randômicos, controlados com placebo, com
delineamento semelhante ao dos estudos de Benzoato de Rizatriptana
(substância ativa) comprimidos. O início do efeito ocorreu já aos
30 minutos após a dosagem. Em um estudo (n = 311), as taxas de
alívio em 2 horas pós-dosagem observadas em pacientes tratados com
Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) RPD foram de
aproximadamente 66% nos grupos Benzoato de Rizatriptana (substância
ativa) RPD 5 mg e 10 mg, em comparação a 47% no grupo
placebo. Em um grande estudo (n = 547), as taxas de alívio em
2 horas pós-dosagem foram de 59% nos pacientes tratados com
Benzoato de Rizatriptana (substância ativa) RPD 5 mg, e de 74% após
a administração de 10 mg, em comparação a 28% no grupo placebo. A
dose de 10 mg foi superior à dose de 5 mg, após 2 horas. Benzoato
de Rizatriptana (substância ativa) RPD também proporcionou alívio
da incapacidade funcional, náuseas, fotofobia e fonofobia, as quais
acompanhavam os episódios de enxaqueca.

Características farmacológicas

Mecanismo de ação

A rizatriptana é um agonista serotoninérgico potente, ativo por
via oral que, em ensaios de ligação de substâncias marcadas
radioativamente e bioensaios farmacológicos funcionais, demonstrou
atuar seletivamente nos receptores 5-HT1B e
5-HT1D. A rizatriptana não exerce atividade clinicamente
significativa nos subtipos dos receptores 5-HT2 ou
5-HT3, nem nos receptores alfa e betadrenérgicos,
dopaminérgicos, histaminérgicos, muscarínicos ou
benzodiazepínicos.

A rizatriptana atua nos receptores craniovasculares 5-HT1B
causando constrição seletiva das artérias intracranianas
extracerebrais que se acredita estarem dilatadas durante uma crise
de enxaqueca. A vasodilatação dessas artérias e a estimulação das
vias da dor do nervo sensorial trigêmeo têm sido consideradas os
mecanismos subjacentes mais importantes na patogênese da enxaqueca.
Em cães anestesiados, a rizatriptana reduz seletivamente o fluxo
sanguíneo da artéria carótida e afeta, em menor intensidade, o
fluxo sanguíneo na vasculatura das artérias coronária e
pulmonar.

A rizatriptana também inibe as vias sensoriais cranianas,
atuando nos receptores inibitórios 5-HT1D periféricos e centrais
presentes nos nervos trigêmeos de animais e seres humanos. Quando
estimulados, esses nervos liberam peptídeos (por exemplo,
substância P, peptídeo relacionado ao gene de calcitonina e
neuroquinina A) que podem proporcionar vasodilatação e inflamação
em torno dos vasos sanguíneos em tecidos sensíveis, os quais
transmitem informação nociceptiva para o sistema nervoso
central.

Em animais, a ativação dos receptores trigeminais 5-HT1D pela
rizatriptana impede a liberação desses peptídeos, resultando em
redução da dilatação dos vasos sanguíneos sensíveis, redução da
inflamação da dura-máter e redução da transmissão central da dor.
Esse conjunto de ações também pode contribuir para a eficácia
clínica da rizatriptana no alívio da enxaqueca.

In vitro, a rizatriptana apresenta efeitos constritores
agonistas parciais, apenas fracos em segmentos isolados da artéria
coronária de seres humanos. Esse achado é compatível com a ausência
de atividade nos receptores 5-HT2A, reconhecidos por mediar a
contração nesses vasos sanguíneos.

Farmacocinética

Absorção

A rizatriptana é rápida e completamente absorvida após
administração oral. A biodisponibilidade oral média do comprimido é
de aproximadamente 40%-45% e as concentrações plasmáticas máximas
médias (Cmáx) são alcançadas em aproximadamente 1-1,5
hora (Tmáx). O grau de absorção da rizatriptana em
comprimidos não foi afetado quando administrada uma dose oral com
desjejum rico em gorduras, contudo houve pequeno retardamento da
absorção.

Em estudos clínicos, Benzoato de Rizatriptana (substância ativa)
foi administrado independentemente das refeições. A
biodisponibilidade e a Cmáx dos discos de Benzoato de
Rizatriptana (substância ativa) RPD e dos comprimidos são
semelhantes. A taxa de absorção aparente é pouco mais lenta,
resultando em Tmáx média de 1,6-2,5 horas.

Distribuição

A rizatriptana apresenta taxa de ligação mínima (14%) às
proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é de
aproximadamente 140 litros em homens e 110 litros em mulheres.

Estudos em ratos indicam que a rizatriptana atravessa a barreira
hematoencefálica em uma extensão limitada.

Metabolismo

A principal via metabólica para o metabolismo da
rizatriptana é a desaminação oxidativa pela monoaminoxidase-A
(MAO-A) para o metabólito ácido indolacético, que não é
farmacologicamente ativo. A N-monodesmetil-rizatriptana, um
metabólito com atividade semelhante à do fármaco-mãe no receptor
5-HT1B/1D, é formado em menor extensão, mas não contribui
significativamente para a atividade farmacodinâmica da
rizatriptana.

As concentrações plasmáticas de N-monodesmetil-rizatriptana
representam aproximadamente 14% das concentrações do fármaco-mãe;
as taxas de eliminação desse metabólito e do fármaco-mãe são
semelhantes. Outros metabólitos de menor importância incluem o
N-óxido, o composto 6-hidróxi e o conjugado sulfato do metabólito
6-hidróxi. Nenhum desses metabólitos é farmacologicamente ativo.
Após administração oral de rizatriptana marcada com 14C, a
rizatriptana é responsável por cerca de 17% da radioatividade
circulante no plasma.

Interações Farmacocinéticas

Foram conduzidos estudos de interação farmacocinética com o
inibidor da MAO-A moclobemida; com o inibidor seletivo da
recaptação de serotonina (SSRI) paroxetina; com o propranolol e
dois outros betabloqueadores, nadolol e metoprolol; e com
anticoncepcionais orais. Interações significativas foram observadas
com o inibidor da MAO-A e com o propranolol.

Isoformas do citocromo P450

A rizatriptana não é um inibidor da atividade das isoformas
3A4/5, IA2, 2C9, 2C19 ou 2E1 do citocromo P450 do fígado humano;
entretanto, a rizatriptana é um inibidor competitivo (Ki = 1400 nM)
da isoforma 2D6 do citocromo P450, mas somente em concentrações
altas sem importância clínica.

Eliminação

A meia-vida plasmática da rizatriptana em homens e mulheres é de
2-3 horas, em média. A farmacocinética da rizatriptana após doses
intravenosas lt; 60 μg/kg é linear em homens e quase linear em
mulheres. A depuração plasmática da rizatriptana é de cerca de
1.000-1.500 mL/min em homens e cerca de 900-1.100 mL/min em
mulheres, em média; cerca de 20%-30% dessa depuração ocorre por via
renal. Após administração oral de uma dose de rizatriptana marcada
com 14C, cerca de 80% da radioatividade é excretada na urina e
cerca de 10% da dose é excretada nas fezes. Isto mostra que os
metabólitos são excretados principalmente pelos rins.

Após administração oral de 2,5 mg a 10 mg, a farmacocinética da
rizatriptana é quase linear. De forma compatível com o metabolismo
de primeira passagem, aproximadamente 14% de uma dose oral é
excretada na urina como rizatriptana inalterada, enquanto 51% são
excretados na forma do metabólito ácido indolacético.

Quando rizotriptano 10 mg foi administrado a cada 2 horas em
três doses durante quatro dias consecutivos, as concentrações
plasmáticas da rizatriptana aumentaram a cada dia, de modo
compatível com sua t1⁄2, mas não ocorreu acúmulo do medicamento no
plasma de um dia para o outro.

Farmacodinâmica

Em homens e mulheres jovens sadios que receberam doses máximas
de rizotriptano (3 doses de 10 mg a cada 2 horas), foram observados
pequenos aumentos da pressão arterial (aproximadamente 2-3 mmHg)
que não foram clinicamente significativos. Durante a monitorização
de longo prazo de pacientes com enxaqueca em estudos controlados,
não se observaram efeitos relevantes sobre a pressão arterial ou a
frequência cardíaca.

A rizatriptana administrada por via oral, na dose de 40 mg, não
alterou o fluxo sanguíneo cerebral regional ou a velocidade do
sangue na artéria cerebral média em homens sadios.

Em um estudo com homens sadios, rizotriptano 10 mg produziu
vasoconstrição periférica temporária e leve (aumento de 5,1 mmHg no
gradiente de pressão arterial sistólica dedo do pé-braço).

Em contrapartida, a injeção intravenosa de 0,25 mg de ergotamina
causou aumento de 14,6 mmHg no gradiente de pressão arterial
sistólica dedo do pé-braço. A administração concomitante de
ergotamina e rizatriptana causou aumento desse gradiente semelhante
ao causado pela administração isolada de ergotamina.

Foram estudados os efeitos eletrocardiográficos de duas doses de
10 mg de rizotriptano, administradas com intervalo de 2 horas, em
157 pacientes com enxaqueca (faixa etária de 18 a 72 anos) durante
uma crise de enxaqueca. Não se observou evidência de isquemia
miocárdica, conforme definido por critérios de ECG-padrão. No ECG,
não foram observados efeitos clinicamente relevantes.

Em um estudo envolvendo homens sadios, os efeitos de 10 mg e 15
mg de rizatriptana foram pesquisados em uma bateria de testes de
reflexos simpáticos comparativamente ao placebo e a um
simpatolítico, a clonidina. Não foram demonstrados efeitos da
rizatriptana sobre os reflexos simpáticos.

Cuidados de Armazenamento do Maxalt

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e
30oC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aparência

Maxalt® comprimido é rosa claro em forma de cápsula,
com “MSD 267” gravado de um lado e “Maxalt” gravado do outro
lado.

Antes de usar, observe o aspecto do
medicamento.

Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se
poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Maxalt

MS 1.0029.0014

Farm. Resp.:

Fernando C. Lemos
CRF-SP no 16.243

Importado por:

Merck Sharp amp; Dohme Farmacêutica Ltda.
Rua 13 de Maio, 815 – Sousas, Campinas/SP
CNPJ: 45.987.013/0001-34 – Brasil

Fabricado por:

Merck Sharp amp; Dohme Ltd.
Cramlington, Reino Unido

Embalado por:

Frosst Iberica, S.A.
Madri, Espanha

Comercializado por:

Supera RX Medicamentos Ltda.
Rua Guará S/N, Quadra 04/05/06 Galpão 08
Aparecida de Goiânia – GO

SAC

0800-708-1818

Venda sob prescrição médica.

Maxalt, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.