Loratadina Sulfato de Pseudoefedrina Medley

Como este medicamento funciona?

Este xarope age combatendo a rinite alérgica e o resfriado
comum, proporcionando um descongestionamento nasal. A ação
antialérgica inicial ocorre a partir de 1 a 3 horas após a
administração oral.

Contraindicação do Loratadina + Sulfato de
Pseudoefedrina – Medley

Este medicamento é contraindicado para uso por pessoa
que:

• Já teve algum tipo de reação alérgica ou reação incomum a
  qualquer um dos componentes da fórmula do produto;
• Está fazendo uso de medicamentos inibidores da enzima
  monoaminoxidase (IMAO) (por exemplo: tranilcipromina, moclobemida,
  selegilina) ou nos 14 dias após a suspensão destes
  medicamentos;
• Possui glaucoma de ângulo estreito (doença ocular), retenção
  urinária (dificuldade de urinar), hipertensão grave (pressão alta
  grave), doença coronariana grave (doença grave nos vasos sanguíneos
  que irrigam o coração) e hipertireoidismo (hiperfunção da glândula
  tireoide).

Este medicamento é contraindicado para menores de 6
anos.

Como usar o Loratadina + Sulfato de Pseudoefedrina –
Medley

Uso oral.

Adultos e crianças acima de 6 anos de idade e com peso
corporal acima de 30 kg

5 mL a cada 12 horas.

Crianças de 6 a 12 anos de idade e com peso corporal até
30 kg

2,5 mL a cada 12 horas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este
medicamento?

Caso você se esqueça de tomar este medicamento, tome-o assim que
se lembrar e então acerte o horário de tomá-lo. Não use o dobro da
dose para compensar a dose esquecida.

O uso contínuo deste medicamento produz tolerância e o seu uso
em doses crescentes causa toxicidade. 

Nesses casos, a suspensão súbita do medicamento pode causar
depressão.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Loratadina + Sulfato de Pseudoefedrina –
Medley

Tenha cuidado ao tomar este medicamento se você tiver glaucoma
(doença ocular), úlcera péptica estenosante (úlcera gástrica ou
duodenal que diminui o calibre da região acometida), obstrução
piloroduodenal (obstrução intestinal), hipertrofia prostática
(aumento do volume da próstata), obstrução do colo da bexiga,
doença cardiovascular (doença do coração e dos vasos sanguíneos),
aumento da pressão intraocular, diabetes mellitus (aumento
da glicose no sangue) e se estiver usando digitálicos (medicamentos
que aumentam a contração do coração).

Se você tiver disfunção hepática grave (doença grave no fígado),
procure o seu médico para que ele possa orientá-lo em relação à
dose inicial que você deve tomar, pois, provavelmente, deverá ser
uma dose menor.

Este medicamento pode causar
doping.

Advertências

Este medicamento pode estimular o sistema nervoso central (SNC)
e causar convulsões e/ou colapso cardiovascular (falência do
coração) associado com hipotensão (pressão muito baixa) e
excitação, especialmente em crianças.

Abuso e dependência

Devido à presença de sulfato de pseudoefedrina na formulação
deste xarope, o uso abusivo deste medicamento pode causar melhora
do humor, diminuição do apetite, sensação de maior energia física,
maior capacidade e agilidade mental e também ansiedade,
irritabilidade e tagarelice. O uso contínuo deste medicamento
produz tolerância e o seu uso em doses crescentes causa toxicidade.
Nesses casos, a suspensão súbita do medicamento pode causar
depressão.

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Não está estabelecido se o uso do xarope de loratadina + sulfato
de pseudoefedrina pode acarretar riscos durante a gravidez.
Portanto, este medicamento só deverá ser utilizado se, após
julgamento médico criterioso, os benefícios potenciais para a mãe
justificarem o risco potencial para o feto.

Considerando que este medicamento é excretado no leite materno,
deve-se escolher entre parar com a amamentação ou o uso deste
medicamento.

Uso em crianças

A segurança e eficácia deste xarope ainda não foram comprovadas
em crianças menores de 6 anos.

Uso em idosos

Em pacientes acima de 60 anos, o xarope de loratadina + sulfato
de pseudoefedrina pode causar reações adversas como confusão,
alucinações, convulsões, depressão do sistema nervoso central e
morte. Deve-se proceder com cautela quando se administra uma
fórmula de ação prolongada em pacientes idosos.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Reações Adversas do Loratadina + Sulfato de
Pseudoefedrina – Medley

Junto com os efeitos necessários para seu tratamento, os
medicamentos podem causar efeitos não desejados. Apesar de nem
todos estes efeitos colaterais ocorrerem, você deve procurar
atendimento médico, caso algum deles ocorra.

As reações adversas associadas ao uso de loratadina +
sulfato de pseudoefedrina são:

Insônia, boca seca, cefaleia (dor de cabeça) e sonolência.

Reações adversas raras são:

Nervosismo, tontura, fadiga (cansaço), náuseas (enjoos),
distúrbios abdominais, anorexia (perda de apetite), sede,
taquicardia (aumento da frequência de batimentos cardíacos),
faringite, rinite, acne, prurido (coceira), erupção cutânea,
urticária, artralgia (dor nas articulações), confusão, disfonia
(alterações na voz), hipercinesia (aumento da movimentação e
inquietação), hipoestesia (diminuição da sensibilidade), diminuição
da libido (diminuição do desejo sexual), parestesia (alterações da
sensibilidade), tremores, vertigem (tontura), rubor (vermelhidão),
hipotensão ortostática (pressão baixa ao levantar-se), sudorese
(aumento da transpiração), distúrbios oculares, dor no ouvido,
zumbido, anormalidades no paladar, agitação, apatia, depressão,
euforia, perturbações do sono, aumento do apetite, mudança nos
hábitos intestinais, dispepsia (alterações na digestão), eructação
(arrotos), hemorroidas, descoloração da língua, vômitos, função
anormal passageira do fígado, desidratação, aumento de peso,
hipertensão (aumento da pressão arterial), palpitação (batedeira no
coração), cefaleia intensa (dor de cabeça forte), broncoespasmo
(inchaço no peito), tosse, dispneia (falta de ar), epistaxe
(sangramento nasal), obstrução nasal (congestão nasal), espirros,
irritação nasal, disúria (dor ao urinar), distúrbios na micção,
nictúria (aumento das vezes em que se urina à noite), poliúria
(aumento do volume urinário), retenção urinária, astenia (falta de
ânimo), dor na coluna, cãibras, mal-estar e calafrios.

Durante a comercialização da loratadina, foram relatadas
raramente alopecia (perda de cabelo), anafilaxia (choque alérgico),
incluindo angioedema (um edema profundo da pele, de origem
vascular, sem inflamação), função alterada do fígado, tontura e
convulsão.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Loratadina + Sulfato de Pseudoefedrina –
Medley

Apresentação

Xarope de 1 mg/mL + 12 mg/mL:

Frasco com 60 mL + copo-medida.

Composição

Cada mL de xarope contém:

*Ácido cítrico, álcool etílico, aroma de pêssego, benzoato de
sódio, hietelose, mentol, propilenoglicol, sacarina sódica
di-hidratada, sorbitol, água purificada.

Superdosagem do Loratadina + Sulfato de Pseudoefedrina –
Medley

Caso você utilize uma grande quantidade deste medicamento de uma
só vez, procure o seu médico para que ele inicie um tratamento
geral dos sintomas imediatamente.

Sintomas

Depressão do sistema nervoso central, sedação, apneia (parada
respiratória), diminuição da capacidade mental, cianose, coma,
falência do coração e colapso circulatório (pressão muito baixa),
insônia (falta de sono), alucinação, tremores, convulsão, euforia,
excitação, taquicardia (batimentos cardíacos acelerados),
palpitação, sede, aumento da transpiração (sudorese), náuseas
(enjoos), tontura, zumbidos, ataxia (falta de coordenação motora),
visão borrada, hipotensão (pressão baixa), hipertensão (pressão
alta), cefaleia (dor de cabeça), vômitos, dor no peito, dificuldade
de urinar, debilidade e tensão muscular, ansiedade, nervosismo,
alterações no ritmo cardíaco, problemas circulatórios,
insuficiência respiratória até parada cardíaca e pulmonar.

As manifestações gastrintestinais (no estômago e intestino),
boca seca, pupilas dilatadas, vermelhidão e hipertermia (aumento da
temperatura) são mais observadas em crianças.

O que fazer antes de procurar socorro
médico?

Deve-se evitar provocar vômitos e ingerir alimentos e bebidas. O
mais indicado é procurar um serviço médico, portando a embalagem do
produto e, de preferência, sabendo-se a quantidade exata de
medicamento ingerida. Pode-se, alternativamente, solicitar o
auxílio ao Centro de Desintoxicações da região, o qual deve
fornecer as orientações para a superdose em questão.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Loratadina + Sulfato de
Pseudoefedrina – Medley

A loratadina não aumenta o efeito do
álcool.

Se você utilizar este medicamento juntamente com cetoconazol
(medicamento usado no tratamento de micoses), eritromicina
(antibiótico) ou cimetidina (medicamento utilizado no tratamento de
úlcera), poderá haver aumento da concentração de loratadina no
sangue, porém sem alterações muito importantes. Se você estiver
utilizando outros medicamentos que interferem no funcionamento do
fígado, este medicamento deverá ser utilizado com cautela.

Se este xarope for utilizado juntamente com inibidores da
monoaminoxidase (IMAO) (por exemplo: tranilcipromina, moclobemida,
selegilina), pode ocorrer aumento da pressão arterial, inclusive
crises hipertensivas. Os efeitos dos anti-hipertensivos
(medicamentos usados no tratamento da pressão arterial) como a
metildopa, mecamilamina, reserpina e alcaloides derivados do
veratrum, podem ser diminuídos por este medicamento.

Os medicamentos bloqueadores beta-adrenérgicos (por exemplo:
atenolol, carvedilol, metoprolol), normalmente utilizados para quem
tem pressão alta ou outros problemas do coração, também podem
interagir com os descongestionantes. O uso de xarope de loratadina
+ sulfato de pseudoefedrina juntamente com medicamentos que
aumentam a contração do coração (digitálicos) pode modificar os
batimentos normais do coração, levando-o a funcionar de forma
diferente do batimento normal (marcapasso ectópico). Os antiácidos
aumentam a taxa de absorção da pseudoefedrina, e o caulim
(antidiarreico) a diminui.

Interações em testes laboratoriais

Você deverá parar de usar este xarope, assim como qualquer
medicamento para alergia, aproximadamente dois dias antes de se
fazer qualquer tipo de prova na pele, já que esses fármacos poderão
impedir ou diminuir as reações que seriam positivas.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você estiver
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Loratadina + Sulfato de Pseudoefedrina
– Medley

Quando administrada concomitantemente com álcool, a loratadina
não exerce efeitos potencializadores, como demonstrado
através de avaliações em estudos de desempenho psicomotor.

Ação da Substância Loratadina + Sulfato de Pseudoefedrina –
Medley

Resultados de eficácia

O uso de Loratadina + Sulfato de Pseudoefedrina (substâncias
ativas) Xarope está embasado em estudos realizados com outras
formas farmacêuticas de Loratadina + Sulfato de Pseudoefedrina
(substâncias ativas), em estudos patrocinados e em literaturas
publicadas.

Características farmacológicas

A loratadina é um anti-histamínico tricíclico potente, de ação
prolongada, com atividade seletiva e antagônica nos receptores
H₁ periféricos.

O sulfato de pseudoefedrina é um agente vasoconstritor para
administração por via oral; tem efeito descongestionante gradual,
mas constante, das vias aéreas superiores. A membrana mucosa das
vias respiratórias descongestiona-se pela ação simpatomimética.

A ação antialérgica inicial ocorre a partir de 1 a 3 horas após
a administração oral.

Propriedades farmacodinâmicas

Durante os estudos dos efeitos sobre o sistema nervoso central
(SNC), a loratadina não apresentou atividade depressora nem
atividade anticolinérgica aguda.

A loratadina apresentou afinidade muito baixa aos receptores da
membrana do córtex cerebral e não penetra facilmente no SNC.

Estudos autorradiográficos de corpo inteiro em ratos e macacos,
estudos de distribuição nos tecidos radiomarcados em camundongos e
ratos, e estudos com radioligantes in vivo em ratos,
mostraram que nem a loratadina nem os seus metabólitos atravessam
facilmente a barreira hematoencefálica.

Estudos de ligação com radioligantes e receptores H₁
pulmonares e cerebrais de cobaias indicam que houve ligação
preferencial aos receptores H₁ periféricos em relação
aos receptores H₁ do sistema nervoso central.

O perfil de sedação da loratadina, 10mg diariamente, é
comparável ao do placebo e, durante o tratamento a longo prazo, não
houve mudanças clinicamente significativas nos sinais vitais,
valores em exames laboratoriais, exames físicos ou
eletrocardiogramas. Em estudos com comprimidos de loratadina
com doses duas a quatro vezes superiores à dose recomendada de
10mg, foi observado aumento dependente da dose na incidência de
sonolência.

A loratadina não possui atividade significativa sobre os
receptores H2, não inibe a recaptação da norepinefrina e
praticamente não possui qualquer influência sobre a função
cardiovascular ou sobre a atividade intrínseca do marcapasso
cardíaco. Em um estudo em que foram administrados comprimidos
de loratadina com doses quatro vezes a dose clínica por 90 dias,
não foi observado aumento clinicamente significativo do QTc nos
ECGs.

A pseudoefedrina age diretamente sobre os receptores α-, e em
menor grau, sobre os receptores β-adrenérgicos. Acredita-se
que os efeitos α-adrenérgicos resultem da inibição da produção da
adenosina 3′,5′-monofosfato cíclico (AMP) pela inibição da enzima
adenilato ciclase, enquanto os efeitos β-adrenérgicos resultam da
estimulação da atividade do adenilato ciclase. Como a
efedrina, a pseudoefedrina também apresenta efeito indireto através
da liberação da noradrenalina a partir de seus sítios de
armazenagem.

A pseudoefedrina atua diretamente nos receptores α-adrenérgicos
da mucosa do trato respiratório promovendo vasoconstrição que
resulta na redução das membranas das mucosas nasais congestionadas,
redução da hiperemia e do edema dos tecidos, da congestão nasal, e
no aumento da permeabilidade da via aérea nasal. A drenagem
das secreções dos seios é aumentada e a trompa de Eustáquio
obstruída pode ser aberta.

A pseudoefedrina pode relaxar o músculo liso bronquial através
da estimulação dos receptores β2-adrenérgicos; no entanto,
broncodilatação substancial não foi demonstrada de forma
consistente após a administração oral do medicamento.

A administração oral de doses usuais de pseudoefedrina a
pacientes normotensos geralmente produz efeito desprezível na
pressão sanguínea. A pseudoefedrina pode aumentar a irritabilidade
do músculo cardíaco e pode alterar a função rítmica dos
ventrículos, especialmente em doses elevadas ou após a
administração aos pacientes com doença cardíaca que são
hipersensíveis aos efeitos miocárdicos de medicamentos
simpatomiméticos.

Podem ocorrer taquicardia, palpitação, e/ou extrassístoles
ventriculares multifocais. A pseudoefedrina pode causar
estimulação leve no SNC, especialmente em pacientes sensíveis aos
efeitos de medicamentos simpatomiméticos.

Propriedades farmacocinéticas

Loratadina

Após administração oral, a loratadina é rápida, intensamente
absorvida e sofre um extenso metabolismo de primeira
passagem. Em indivíduos normais, a meia-vida de distribuição
plasmática da loratadina e seu metabólito ativo é cerca de 1 e 2
horas, respectivamente. Os dados iniciais em indivíduos
normais demonstraram meia-vida média de eliminação de 12,4 horas
para a loratadina e 19,6 horas para o metabólito ativo.

Dados adicionais em indivíduos adultos normais demonstraram
meia-vida média de eliminação de 8,4 horas (intervalo = 3 a 20
horas) para a loratadina e de 28 horas (intervalo = 8,8 a 92
horas) para o principal metabólito ativo. Em quase todos os
pacientes, a exposição (ASC) do metabólito foi maior do que a
exposição ao composto de origem.

A loratadina é altamente ligada (97% a 99%) às proteínas
plasmáticas, e seu metabólito ativo, moderadamente ligado (73% a
76%) ligado. Os parâmetros de biodisponibilidade da loratadina
e do seu metabólito ativo são proporcionais à dose.

Aproximadamente 40% da dose é excretada na urina e 42% nas fezes
durante um período de 10 dias, principalmente na forma de
metabólitos conjugados.

Aproximadamente 27% da dose é eliminada na urina durante as
primeiras 24 horas. Traços de loratadina inalterada e do seu
metabólito ativo foram encontrados na urina.

O perfil farmacocinético da loratadina e dos seus metabólitos é
comparável em voluntários adultos sadios e em voluntários
geriátricos sadios.

Em pacientes com insuficiência renal crônica, tanto a ASC quanto
os níveis plasmáticos máximos (C_máx) da loratadina e do
seu metabólito, aumentaram em comparação à ASC e aos níveis
plasmáticos máximos (C_máx) em pacientes com função renal
normal.

A meia-vida média de eliminação da loratadina e do seu
metabólito não foi significativamente diferente da observada em
indivíduos normais. A hemodiálise não tem efeito sobre a
farmacocinética da loratadina ou de seu metabólito ativo em
indivíduos com insuficiência renal crônica.

Em pacientes com doença hepática alcoólica crônica, a ASC e os
níveis plasmáticos máximos (C_máx) da loratadina
dobraram, enquanto o perfil farmacocinético do metabólito ativo não
foi significativamente alterado em relação aos dos pacientes com
função hepática normal. A meia-vida de eliminação da
loratadina e do seu metabólito foi de 24 horas e 37 horas,
respectivamente, e aumentou com a gravidade da doença hepática.

A loratadina e seu metabólito ativo são excretados no leite
materno de mulheres lactantes. Quarenta e oito horas após a
administração da dose, apenas 0,029% da dose de loratadina é
detectada no leite como loratadina inalterada e seu metabólito
ativo.

Pseudoefedrina

Absorção

Após a administração oral de 60mg de cloridrato de
pseudoefedrina como comprimidos ou solução oral, o
descongestionamento nasal ocorre no período de 30 minutos e
persiste durante 4-6 horas. O descongestionamento nasal pode
persistir durante 8 horas após a administração oral de 60mg e até
12 horas após 120mg do medicamento em preparações de liberação
prolongada.

Distribuição

Embora faltem informações específicas, presume-se que a
pseudoefedrina possa atravessar a placenta e penetrar no fluido
cerebroespinal (FCE). O medicamento também pode ser
distribuído para o leite.

Eliminação

A pseudoefedrina não é completamente metabolizada no fígado para
um metabólito inativo através da N-desmetilação.

O medicamento e seu metabólito são excretados na urina; 55-75%
da dose é excretada inalterada. A taxa de excreção urinária da
pseudoefedrina é acelerada quando a urina é acidificada a um pH de
cerca de 5 por administração prévia de cloreto de
amônio. Quando a urina é alcalinizada a um pH de cerca de 8
por administração prévia de bicarbonato de sódio, uma parte do
fármaco é reabsorvido no túbulo renal e a taxa de excreção urinária
é retardada.

Cuidados de Armazenamento do Loratadina + Sulfato de
Pseudoefedrina – Medley

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre
15 e 30ºC). Proteger da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Este medicamento se apresenta na forma de xarope incolor, com
odor de pêssego.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Loratadina + Sulfato de Pseudoefedrina
– Medley

MS – 1.8326.0134

Farm. Resp.:

Dra. Tatiana de Campos
CRF-SP nº 29.482

Registrado por:

Medley Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP
CNPJ 10.588.595/0007-97

Fabricado por:

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano – SP
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Loratadina-Sulfato-De-Pseudoefedrina-Medley, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.