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Litocit

  • Da acidose tubular renal (doença na qual os rins não excretam
    adequadamente na urina compostos ácidos, os quais permanecem no
    sangue, diminuindo o pH sanguíneo) que cursa com formação de
    cálculos renais de cálcio;
  • De cálculos renais de oxalato de cálcio em pacientes que
    excretam pouco citrato na urina;
  • De cálculos renais de ácido úrico com ou sem cálculos de
    cálcio.

Como o Litocit funciona?


Litocit® contém citrato de potássio monoidratado, que
promove a alcalinização (aumento do pH) da urina, evitando a
formação de cálculos por sais de cálcio ou ácido úrico.

Contraindicação do Litocit

Você não deve usar Litocit® se tiver qualquer
uma das condições abaixo:

  • Aumento das concentrações de potássio no sangue ou doenças que
    predisponham ao aumento das concentrações de potássio no sangue,
    tais como insuficiência renal (filtração glomerular menor do que
    0,7 ml/kg/min), diabetes mellitus descompensado,
    desidratação aguda, exercício físico extenuante (em indivíduos sem
    condicionamento físico), insuficiência da glândula suprarrenal e
    extensa perda de tecidos (como em pacientes com queimaduras
    graves);
  • Demora ou parada na passagem do comprimido pelo trato
    gastrointestinal, por sofrer de retardo do esvaziamento do
    estômago, compressão do esôfago, obstrução intestinal ou por usar
    medicamentos que lentificam o trânsito gastrointestinal (como os
    anticolinérgicos);
  • Úlcera no estômago ou no intestino;
  • Infecção ativa no trato urinário (com ou sem a presença de
    cálculos renais). A capacidade de Litocit® em aumentar o
    citrato urinário pode ser acentuada pela degradação bacteriana do
    citrato. Além disso, o aumento do pH urinário pelo
    Litocit® pode fomentar um aumento futuro das
    bactérias.

Informe ao seu médico se tiver alguma evidência de sangramento
intestinal ou mudança na cor das fezes.

Realize todos os exames solicitados por seu médico e observe com
cuidado suas recomendações sobre a dieta, não exagerando no consumo
de sal. Não se automedique nem tome qualquer medicamento sem o
conhecimento do seu médico.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18
anos.

Como usar o Litocit

Os comprimidos devem ser tomados com um copo cheio de água ou
líquidos, juntamente com as refeições ou em até 30 minutos após as
refeições ou lanches.

Tome a medicação apenas como foi prescrita pelo seu médico. Isto
é particularmente importante para os pacientes que também tomam
diuréticos e digoxina. Informe ao seu médico se tiver dificuldade
de engolir o comprimido ou se ele parecer “parar” na garganta.

Nos pacientes com hipocitratúria moderada (gt; 150
mg/dia de excreção de citrato urinário)

Litocit® deve ser administrado na dose inicial de 1
comprimido de 1080 mg, três vezes ao dia, ou 2 comprimidos de 540
mg, três vezes ao dia.

Nos pacientes com hipocitratúria grave (lt; 150 mg/dia
de excreção de citrato urinário)

Litocit® deve ser administrado na dose inicial de 2
comprimidos de 1080 mg, três vezes ao dia, ou 3 comprimidos de 540
mg, quatro vezes ao dia.

5 mEq de citrato de potássio monoidratado corresponde a 540 mg
de citrato de potássio monoidratado 10 mEq de citrato de potássio
monoidratado corresponde a 1080 mg de citrato de potássio
monoidratado.

Doses acima de 10 comprimidos de 1080 mg/dia não foram avaliadas
e devem ser evitadas.

O tratamento com Litocit® deve ser acompanhado de uma
dieta que limite a ingestão de sal e de potássio e estimule a
ingestão de líquidos (o volume de urina deve ser de pelo menos 2
litros ao dia). O objetivo do tratamento é prover
Litocit® na dosagem suficiente para restabelecer o
citrato urinário e aumentar o pH urinário para valores entre 6,0 e
7,0.

É necessário monitorar o pH e a excreção urinária do citrato
tanto no início do tratamento (para determinar a adequação da dose
inicial) quanto após qualquer mudança de dose. Adicionalmente, o pH
e a excreção urinária de citrato devem ser monitorados a cada 4
meses.

Eletrólitos séricos (potássio, cloro e sódio), bicarbonato,
creatinina e hemograma completo devem ser monitorados a cada 4
meses (ou mais frequentemente em pacientes com doença cardíaca,
renal ou acidose). O tratamento deve ser descontinuado no caso de
aumento das concentrações sanguíneas de potássio, aumento
significativo da creatinina sérica ou queda significativa do
hematócrito/hemoglobina.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Litocit?


Caso você esqueça de tomar Litocit® no horário
estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto,
se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose
esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de
doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o
medicamento duas vezes para compensar doses esquecidas.

O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do
tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Litocit

Litocit® deve ser usado com cautela em
pacientes com:

  • Mecanismos de excreção de potássio alterados, pois pode ocorrer
    aumento das concentrações de potássio no sangue e até parada
    cardíaca. O uso de Litocit® em pacientes com
    insuficiência renal crônica ou outra condição que provoque a
    alteração de excreção de potássio deve ser evitado,
  • Distúrbios do equilíbrio ácido-base (doenças que alteram o pH
    sanguíneo),
  • Doenças cardiovasculares, como insuficiência cardíaca ou
    arritmias, pois esses pacientes são mais suscetíveis aos efeitos
    fatais associados às alterações de potássio no sangue,
  • Doenças no fígado e doenças muito graves.

Em casos de vômitos graves, dor abdominal ou sangramento
gastrointestinal, você deve suspender o citrato de potássio
monoidratado imediatamente e procurar o médico para afastar o
diagnóstico de perfuração ou obstrução intestinal.

Gravidez

Estudos de reprodução em animais não foram realizados com o
citrato de potássio monoidratado. Não é recomendado o uso de
Litocit® durante a gravidez.

Amamentação

A quantidade normal de potássio no leite materno é de cerca de
508 mg/L.

O citrato de potássio monoidratado é excretado no leite, mas não
se sabe em qual quantidade e como ele afeta a composição do leite
materno. Por essa razão, não é recomendado o seu uso em mulheres
que estejam amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso Pediátrico

Não é recomendado o uso de Litocit® em crianças, pois
sua segurança e eficácia não foram estabelecidas na população
pediátrica.

Pacientes Idosos

Não é recomendado o seu uso. Sua segurança e eficácia não foram
ainda estabelecidas em idosos.

Reações Adversas do Litocit

A frequência das reações adversas ao citrato de potássio
monoidratado não foi definida.

As queixas mais comuns são de desconforto abdominal, náuseas,
vômitos, diarreia ou redução dos movimentos intestinais. Estes
sintomas são consequência da irritação intestinal e podem ser
aliviados administrando-se as doses durante as refeições ou
lanches, ou pela própria redução da dose.

Alguns pacientes podem expelir as matrizes dos comprimidos
intactas nas fezes.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Litocit

Cada comprimido de liberação prolongada
contém

Citrato de potássio
monoidratado
540 mg (5 mEq)1080 mg (10 mEq)
Excipientes qsp1 comprimido1 comprimido

Excipientes:

cera de carnaúba, estearato de magnésio e álcool
cetoestearílico.

Apresentação do Litocit


Comprimidos de 540 mg e 1080 mg

Caixas com 60 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Litocit

A administração de sais de potássio nas dosagens recomendadas a
indivíduos sem condições predisponentes para aumento das
concentrações sanguíneas de potássio raramente causa problemas. É
importante reconhecer que embora o aumento das concentrações
sanguíneas de potássio possa causas sintomas, como fraqueza
muscular, ela é usualmente assintomática e pode ser percebida
apenas pela medida das concentrações sanguíneas de potássio e por
alterações característica ao eletrocardiograma. Manifestações
tardias incluem paralisia muscular e choque com parada
cardíaca.

Em caso de ingestão acidental de uma grande quantidade deste
medicamento de uma só vez, o médico deverá ser contatado
urgentemente ou o paciente deverá ser encaminhado ao pronto
atendimento mais próximo para receber socorro médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Litocit

A administração concomitante com outros medicamentos que afetam
as concentrações sanguíneas de potássio (como inibidores da enzima
conversora da angiotensina, bloqueadores do receptor de
angiotensina, alisquireno) ou diuréticos poupadores de potássio
(trianterene, espironolactona ou amilorida) pode causar aumento
grave das concentrações sanguíneas de potássio, por isto deve ser
evitada.

A administração concomitante com medicamentos que lentificam o
trânsito gastrointestinal (como anticolinérgicos) pode aumentar a
irritação gastrointestinal produzida pelos sais de potássio.

Recomenda-se cautela na administração de Litocit® a
pacientes tratados com digoxina, pois esses pacientes são mais
suscetíveis aos efeitos fatais associados à mudanças rápidas das
concentrações sanguíneas de potássio.

Testes Laboratoriais

É recomendável determinar regularmente o potássio sérico. É
preciso se atentar para o balanço ácido-básico, outros eletrólitos
séricos, eletrocardiograma e o estado clínico do paciente. No caso
de insuficiência renal ou cardíaca, ou de acidose isto é
fundamental.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Litocit

Resultados de eficácia

Preminger e cols. avaliaram os efeitos da terapia com citrato de
potássio (substância ativa) por via oral em 9 pacientes com acidose
tubular renal distal diagnosticados pela resposta anormal a uma
sobrecarga oral de cloreto de amônia.

Os pacientes foram estudados durante uma fase controle e após
três meses de tratamento com citrato de potássio (substância ativa)
(60 a 80 mEq ao dia).

O citrato de potássio (substância ativa) determinou um aumento
significante no pH urinário e no citrato urinário e uma diminuição
no cálcio urinário.

A razão de saturação relativa urinária de oxalato de cálcio
diminuiu significantemente durante o tratamento.

O citrato de potássio (substância ativa) também inibiu a
formação de novos cálculos renais; durante um período de tratamento
médio de 34 meses, nenhum dos 9 pacientes apresentou novos
cálculos, enquanto 39,3 ± 79,7 cálculos por paciente tivessem sido
formados durante os 3 anos anteriores ao tratamento.

Esses resultados suportam a vantagem clínica da terapia com
citrato de potássio (substância ativa) para pacientes com acidose
tubular renal distal e nefrolitíase de sais de cálcio
recorrente.

Os efeitos prolongados da terapia com citrato de potássio
(substância ativa) (20 mEq, 3x/dia durante 1 a 4,33 anos) foram
examinados em 89 pacientes com nefrolitíase de cálcio
hipocitratúrica ou com nefrolitíase por ácido úricos, com ou sem
nefrolitíase por cálcio.

A hipocitratúria causada por acidose tubular renal ou por
síndrome da diarreia crônica estava associada com outras
anormalidades metabólicas, tais como hipercalciúria ou
hiperuricosúria, ou ocorria isoladamente.

A terapia com citrato de potássio (substância ativa) causou um
aumento sustentado no pH e no potássio urinário e restaurou o
citrato urinário a valores normais. Não foram observadas alterações
substanciais nas concentrações urinárias de ácido úrico, oxalato,
sódio e fósforo ou no volume total.

Devido a essas alterações fisiológicas, a solubilidade do ácido
úrico aumentou, a saturação urinária de oxalato de cálcio diminuiu
e a propensão para a nucleação espontânea do oxalato de cálcio foi
reduzida ao normal.

O tratamento com citrato de potássio (substância ativa)
determinou melhora clínica, uma vez que a formação de cálculos
diminuiu em 97,8% dos pacientes, remissão foi obtida em 79,8% e a
necessidade de cirurgia para cálculos recém-formados foi
eliminada.

Barcelo e cols. randomizaram 57 pacientes com nefrolitíase ativa
(2 ou mais cálculos durante os dois anos anteriores ao estudo) e
hipocitratúria em dois grupos: um grupo recebendo 30 a 60 mEq de
citrato de potássio (substância ativa)/dia e outro grupo recebendo
placebo.

Em 18 pacientes recebendo citrato de potássio (substância ativa)
por 3 anos, a formação de cálculos diminuiu significantemente após
o tratamento de 1,2 ± 0,6 para 0,1 ± 0,2 por paciente ano (p lt;
0,0001), em 13 pacientes (72%), a doença ficou em remissão e todos
os pacientes demonstraram uma taxa de formação de cálculos
reduzida.

Em contrapartida, 20 pacientes recebendo placebo por 3 anos não
apresentaram mudança significante na taxa de formação de cálculos
(1,1 ± 0,4 para 1,1 ± 0,3 por paciente ano) e em apenas 4 pacientes
(20%) a doença ficou em remissão. A taxa de formação de cálculos
durante o tratamento com citrato de potássio (substância ativa) foi
significantemente menor que durante o tratamento com placebo (0,1 ±
0,2 versus 1,1 ± 0,3 por paciente ano, p lt; 0,001).


Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Quando o citrato de potássio (substância ativa) é administrado
por via oral, a metabolização do citrato absorvido produz uma carga
alcalina.

A carga alcalina aumenta o pH e as concentrações de citrato
urinário.

As alterações induzidas pelo citrato de potássio (substância
ativa) modificam a urina, tornando-a menos propensa à cristalização
dos sais formadores de cálculos (oxalato de cálcio, fosfato de
cálcio e ácido úrico).

O citrato aumentado na urina, por se complexar com o cálcio,
diminui a atividade iônica do cálcio e, assim, a saturação do
oxalato de cálcio.

O citrato também inibe a nucleação espontânea do oxalato de
cálcio e do fosfato de cálcio.

O aumento do pH urinário também aumenta a ionização do ácido
úrico a ion urato, que é mais solúvel.

O citrato de potássio (substância ativa) monoidratado não altera
a saturação urinária de fosfato de cálcio porque o efeito da
formação aumentada de complexos de citrato com cálcio é
contrabalançada pelo aumento da dissociação do fosfato dependente
do pH. Os cálculos do fosfato de cálcio são mais estáveis na urina
alcalina.

Farmacocinética

O citrato de potássio (substância ativa) monoidratado é oxidado
no organismo, formando bicarbonato de potássio ou de sódio.

A ação tem início em cerca de 1 hora após a administração oral,
persistindo por 12 horas.

Após múltiplas doses, a elevação na excreção de citrato alcança
seu pico no 3° dia.

A eliminação é urinária, sendo menos de 5% da droga
inalterada.

O aumento na excreção de citrato é diretamente dependente da
dosagem de citrato de potássio (substância ativa) administrada; o
tratamento com uma dose de 60 mEq/dia aumenta o citrato urinário em
aproximadamente 400 mg/dia e aumenta o pH urinário em
aproximadamente 0,7 unidades.

Cuidados de Armazenamento do Litocit

Litocit® deve ser mantido em temperatura ambiente
(entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Litocit 540 mg:

Após aberto, válido por 10 dias.

Litocit 1080 mg:

Após aberto, válido por 20 dias.

Características do medicamento

Os comprimidos de Litocit® 540 mg são circulares,
amarelos, biconvexos e lisos.

Os comprimidos de Litocit® 1080 mg são ovais,
amarelos, biconvexos e lisos. Antes de usar, observe o aspecto do
medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se
poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Litocit

Reg. M.S.: Nº 1.0118.0128

Farmacêutico Responsável:

Rodrigo de Morais Vaz
CRF SP nº 39282

Registrado e fabricado por:

Apsen Farmacêutica S/A
Rua La Paz, nº 37/67 – Santo Amaro
CEP 04755-020 – São Paulo – SP
CNPJ 62.462.015/0001-29
Indústria Brasileira

Centro de Atendimento ao Cliente

0800 16 5678 – Ligação gratuita
infomed@apsen.com.br

® Marca registrada de Apsen Farmacêutica S.A.

Venda sob prescrição médica.

Litocit, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.