Lidostesim

• A uretra feminina e masculina durante cistoscopia,
  cateterização, exploração por sonda e outros procedimentos
  endouretrais;
• O tratamento sintomático da dor em conexão com cistite e
  uretrite. 

Contraindicação do Lidostesim

•  Em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos
  anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da
  fórmula;
•  Em pacientes com hipersensibilidade ao metil ou
  propilparabeno ou ao seu metabólito, o ácido paraminobenzóico
  (PABA). Formulações de lidocaína contendo parabenos devem ser
  evitadas em pacientes alérgicos a anestésicos locais do tipo éster
  ou ao seu metabólito PABA. 

Como usar o Lidostesim

Cloridrato de lidocaína geleia 2% deve ser administrada por via
uretral.

Como para qualquer anestésico local, as reações e complicações
são evitadas utilizando-se a menor dose eficaz.

Cloridrato de lidocaína geleia 2% proporciona anestesia imediata
e profunda das mucosas, fornecendo anestesia efetiva de longa
duração (aproximadamente 20-30 minutos). A anestesia geralmente
ocorre rapidamente (dentro de 5 minutos dependendo da área de
aplicação).

Como qualquer anestésico local, a segurança e eficácia da
lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta,
precauções adequadas e facilidade para emergências.

As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como
um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico
do paciente são importantes para calcular a dose necessária.

As concentrações plasmáticas de lidocaína após a instilação da
geleia na uretra intacta e bexiga, em doses de até 800 mg, são
razoavelmente baixas e inferiores aos níveis tóxicos.

Nos pacientes idosos, pacientes debilitados, pacientes com
doenças agudas ou pacientes com sepse, deve- se adequar as doses de
acordo com a idade, peso e condição física.

Em crianças com idade entre 5 a 12 anos, a dose não deve exceder
6 mg/kg.

Crianças com mais de 12 anos de idade podem receber doses
proporcionais ao seu peso e idade.

Não se deve administrar mais do que quatro doses em um período
de 24 horas. 

Uretra Masculina

1. Lavar e desinfetar o meato.
2. Retirar o cone plástico estéril do seu invólucro e atarraxá-lo
   ao tubo.
3. Introduzir a extremidade do cone no meato e fixá-lo pelos dedos
   colocados no sulco bálano-prepucial.
4. Injetar espremendo a bisnaga lentamente até que o paciente
   tenha a sensação de tensão ou até ter usado quase a metade do
   conteúdo da bisnaga.
5. Aplicar uma pinça peniana por alguns minutos, após o qual o
   restante da geleia pode ser instilado. A anestesia é suficiente
   para cateterismos.
6. Quando a anestesia é especialmente importante, por exemplo,
   durante sondagem ou cistoscopia, pode-se instilar o restante da
   geleia, pedindo ao paciente que se esforce como se fosse urinar. A
   geleia passará à uretra posterior. Aplica-se uma pinça peniana e
   espera-se por 5-10 minutos. Um pouco de geleia pode ser aplicada na
   sonda ou no cistoscópio servindo como lubrificante.

Uretra Feminina

Instilar 3-5 g da geleia. Para obter-se a anestesia adequada,
deve-se aguardar alguns minutos para realizar o exame. 

O aplicador uretral e o conteúdo da bisnaga são
estéreis, usar de uma só vez​.

Precauções do Lidostesim

Doses excessivas de medicamentos com lidocaína ou pequenos
intervalos entre as doses podem resultar em níveis plasmáticos
altos e reações adversas graves. Os pacientes devem ser instruídos
a aderir estritamente à posologia recomendada. O controle das
reações adversas graves pode requerer o uso de equipamento de
ressuscitação, oxigênio e outros fármacos para ressuscitação.

A absorção em superfícies e mucosas lesionadas é relativamente
alta. Após a instilação na uretra e bexiga, a absorção é baixa.
Cloridrato de lidocaína geleia 2% deve ser usada com cuidado em
pacientes com mucosa traumatizada e/ou sepse no local da
aplicação.

Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex.:
amiodarona), devem ser mantidos sob vigilância cuidadosa e o
monitoramento do ECG deve ser considerado, uma vez que os efeitos
cardíacos podem ser aditivos.

Se a dose ou a administração resultar em altos níveis
sanguíneos, é provável que alguns pacientes necessitem de atenção
especial para prevenir efeitos adversos potencialmente
perigosos:

• Pacientes com bloqueio cardíaco parcial ou completo;
• Pacientes idosos e pacientes debilitados;
• Pacientes com doença hepática avançada ou disfunção renal
  grave;
• Pacientes com bradicardia;
• Pacientes com choque grave;
• Pacientes com epilepsia.

Cloridrato de lidocaína geleia 2% é possivelmente um
porfirinogênico e deve ser somente prescrito a pacientes com
porfiria aguda em indicações fortes ou urgentes. Precauções
apropriadas devem ser tomadas para todos pacientes porfíricos.

Outros locais de administração não recomendados devem ser
evitados devido aos efeitos indesejáveis desconhecidos. 

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas:

Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito
muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a
locomoção e coordenação. 

Uso durante a gravidez e lactação:

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

A lidocaína atravessa a barreira placentária e pode penetrar nos
tecidos fetais.

É razoável presumir que tem sido administrada lidocaína a um
grande número de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil. Até
o momento, nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo foi
relatado, por exemplo, nenhum aumento da incidência de malformações
ou outros efeitos nocivos diretos ou indiretos ao feto. 

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína pode
passar para o leite materno, mas em pequenas quantidades e,
geralmente, não há riscos de afetar o neonato.

Reações Adversas do Lidostesim

Reações adversas por ordem decrescente de gravidade.

Toxicidade sistêmica aguda

As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de
níveis sanguíneos elevados devido ao excesso de dose, por rápida
absorção ou por hipersensibilidade, idiossincrasia (características
próprias do paciente) ou reduzida tolerância do mesmo.

Reações do Sistema Nervoso Central, as quais
incluem:

Nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente,
parada respiratória.

Reações cardiovasculares, as quais incluem:

Hipotensão (queda da pressão arterial), depressão miocárdica
(diminuição da contração ou da força de contração do coração),
bradicardia (batimentos lentos do coração) e, possivelmente, parada
cardíaca.

Reações alérgicas

Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático)
aos anestésicos locais do tipo amida são raras (lt; 1/1000). Outros
constituintes da geleia, por exemplo, metilparabeno e
propilparabeno também podem causar este tipo de reação.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Lidostesim

Cloridrato de lidocaína deve ser usado com precaução em
pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados aos
anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são
aditivos.

Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos
antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados,
porém deve-se ter cuidado.

Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.:
cimetidina ou betabloqueadores) podem causar concentrações
plasmáticas potencialmente tóxicas quando a lidocaína é
administrada em altas doses e repetidamente por um longo período.
Tais interações, entretanto, não tem importância clínica relevante
durante o tratamento em curto prazo com cloridrato de lidocaína
geleia 2% nas doses recomendadas.

Interação Alimentícia do Lidostesim

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância Lidostesim

Resultados de eficácia

Valkevic DS et al., em um estudo com 18 pacientes submetidos a
cistoscopia sob anestesia tópica via intrauretral, usando-se 10 ml
de lidocaína na forma farmacêutica geleia a 2% 5 minutos antes do
procedimento, obteve o resultado a seguir: menor grau de dor nos
pacientes que receberam lidocaína na forma farmacêutica geleia em
relação àqueles que não receberam (pela escala analógica visual de
dor 1,6 e 4,87, respectivamente). Os autores concluíram que a
lidocaína na forma farmacêutica geleia a 2% é efetiva e tolerada
pelos pacientes nos procedimentos de cistoscopia.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Cloridrato de lidocaína geleia 2% promove anestesia rápida e
profunda da mucosa e lubrificação que reduz a fricção. É uma base
hidrossolúvel, caracterizada pela alta viscosidade e baixa tensão
superficial, que proporciona contato íntimo e prolongado do
anestésico com o tecido, produzindo anestesia eficiente de longa
duração (aproximadamente 20-30 minutos). Geralmente o início de
ação é rápido (dentro de 5 min, dependendo da área de
aplicação).

A lidocaína, assim como outros anestésicos locais, causa um
bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras
nervosas através da inibição do movimento de íons sódio para dentro
das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo
amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.

Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas
membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se uma quantidade
excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente,
poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade, provenientes dos
Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central. 

A toxicidade no Sistema Nervoso Central (SNC) geralmente
precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em
níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos
locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e,
possivelmente, parada cardíaca. 

Propriedades Farmacocinéticas

A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A
velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total
administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração
da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes
anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida após
administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem
absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto
aparece na circulação devido à biotransformação no fígado.
Normalmente, cerca de 65 % da lidocaína liga-se às proteínas
plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se
principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à
albumina.

A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e
placentária, presumivelmente por difusão passiva.

A principal via de eliminação da lidocaína é por metabolismo
hepático. A via primária da lidocaína em humanos é a
N-desalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por
hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6-xilidina.
MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As
ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas
menos potentes do que as da lidocaína. GX tem uma meia-vida maior
(cerca de 10 h) que a lidocaína e pode se acumular durante a
administração prolongada.

Aproximadamente 90% da lidocaína administrada intravenosamente é
excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10 % é
excretada inalterada na urina. O metabólito primário na urina é um
conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de
70-80% da dose excretada na urina.

A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção
intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida
velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que
afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A
meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com
disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da
lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.

Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do
SNC influenciam os níveis de lidocaína no SNC necessários para
produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas
objetivas tornam- se muito mais aparentes com níveis venosos
plasmáticos superiores à 6,0 mcg de base livre por mL. 

Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos
com animais consistiu em efeitos nos Sistemas Nervoso Central e
Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva, nenhuma
relação do fármaco com os efeitos foi observada, nem a lidocaína
mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in
vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer
com lidocaína, devido ao local e a duração do uso deste
fármaco.

Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências
de potencial mutagênico. O metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina,
mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes
mutagênicos.

O metabólito 2,6-xilidina mostrou não ter potencial
carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos avaliando
exposição crônica.

Os riscos potenciais comparando a exposição máxima humana
calculada a partir do uso intermitente da lidocaína, com a
exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem
de segurança do uso clínico.

Lidostesim, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.