Lestamil

CELESTAMINE é indicado no tratamento adjuvante das afecções
alérgicas do aparelho respiratório, como: asma brônquica grave e
rinite alérgica; nas afecções alérgicas cutâneas, como: dermatite
atópica (eczema), dermatite de contato, reações medicamentosas e
doença do soro, e nas afecções alérgicas inflamatórias oculares,
como: ceratite, irite não-granulomatosa, coriorretinite,
iridociclite, coroidite, 3 conjuntivite e uveíte. Nestas afecções
oculares, CELESTAMINE inibe a fase exsudativa e inflamatória,
contribuindo para preservar a integridade funcional do globo
ocular, enquanto se realiza o tratamento da infecção
ou de distúrbio por outra causa com terapia específica.
– É indicado no tratamento adjuvante das afecções alérgicas do
aparelho respiratório.
Este medicamento é indicado no tratamento adjuvante das afecções
alérgicas do aparelho respiratório, como: asma brônquica grave e
rinite alérgica; nas afecções alérgicas cutâneas, como: dermatite
atópica (eczema), dermatite de contato, reações medicamentosas e
doença do soro, e nas afecções alérgicas inflamatórias oculares,
como: ceratite, irite não-granulomatosa, coriorretinite,
iridociclite, coroidite, conjuntivite e uveíte.
Nestas afecções oculares, Lestamil inibe a fase exsudativa e
inflamatória, contribuindo para preservar a integridade funcional
do globo ocular, enquanto se realiza o tratamento da infecção ou de
distúrbio por outra causa com terapia específica.
*** Lestamil reúne o efeito anti-inflamatório e antialérgico da
betametasona e a ação anti-histamínica do maleato de
dexclorfeniramina.

Contraindicação do Lestamil

– Está contra-indicado para pacientes com infecção sistêmica por
fungos, em prematuros e recém-nascidos, nos pacientes que estejam
recebendo terapia com inibidores da MAO e nos que demonstrarem
hipersensibilidade a qualquer dos componentes de sua fórmula.
– Durante Gravidez e Lactação.
Este medicamento é contra-indicado para pacientes com infecção
sistêmica por fungos, em prematuros e recém-nascidos, nos pacientes
que estejam recebendo terapia com inibidores da monoaminoxidase
(IMAOs) e nos que demonstrarem hipersensibilidade a qualquer dos
componentes de sua fórmula ou a fármacos de estrutura química
similar.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
DA Betametasona – Poderão ser necessários ajustes posológicos de
acordo com a remissão ou exacerbação da doença, com a resposta
individual do paciente ao tratamento ou com a exposição do paciente
a situações de estresse emocional ou físico, como: infecção,
cirurgia ou traumatismo. Poderá ser necessário acompanhamento
clínico durante período de até um ano após o término de tratamentos
prolongados ou com doses elevadas.
DA Insuficiência adrenocortical secundária pode surgir com a
retirada muito rápida do corticosteróide, e o risco pode ser
minimizado com a redução gradual da dose.
OS Efeitos dos corticosteróides são aumentados em pacientes com
hipotireoidismo ou nos pacientes com cirrose.

OS corticosteróides deverão ser usados com cautela em pacientes
com herpes simples ocular.
OS corticosteróides podem agravar possível instabilidade emocional
existente ou possíveis tendências psicóticas.
OS corticosteróides devem ser usados com cautela em pacientes
portadores de: colite ulcerativa não-específica, se houver
probabilidade de perfuração iminente, abcesso ou outra infecção
piogênica; diverticulite; anastomose intestinal recente; úlcera
péptica ativa ou latente; insuficiência renal; hipertensão
arterial; osteoporose; e miastenia gravis.
DESDE que as complicações do tratamento com glicocorticóides sejam
dependentes da dose e duração do tratamento, uma decisão sobre o
risco/benefício deverá ser tomada para cada paciente. Os
corticosteróides podem mascarar alguns sinais de infecção.
O uso prolongado de corticosteróide pode produzir catarata
subcapsular posterior, glaucoma com possível dano aos nervos
ópticos e agravar infecções oculares secundárias causadas por
fungos ou vírus.
NA terapia com corticosteróide, dieta com restrição de sal e
suplementação de potássio deve ser considerada. Todos os
corticosteróides elevam a excreção de cálcio.
OS pacientes sob terapia com corticosteróide não devem ser
vacinados contra varíola. Outros processos de imunização não devem
ser realizados em pacientes que estejam recebendo corticosteróides,
especialmente em altas doses. Pacientes recebendo doses
imunossupressoras de corticosteróides devem ser avisados para
evitar contato com pessoas acometidas de varicela ou sarampo, e, se
ocorrer a exposição, deverão procurar orientação médica. Essa
recomendação é particularmente importante quando se trata de
crianças.
A terapia com corticosteróide na tuberculose ativa deve ser
restrita aos casos de tuberculose disseminada ou fulminante, na
qual o corticosteróide é usado em conjunto com um regime
antituberculose apropriado.
SE corticosteróides forem indicados a pacientes com tuberculose
latente, será necessária observação clínica cuidadosa. Durante
terapia prolongada com corticosteróides, os pacientes devem receber
quimioprofilaxia.
O crescimento e desenvolvimento de crianças de baixa idade, sob
terapia prolongada com corticosteróide, devem ser monitorizados com
cuidado, uma vez que a administração de corticosteróides pode
interferir na taxa de crescimento normal e suprimir a produção
endógena de corticosteróides nesses pacientes.
A corticoterapia pode alterar a mobilidade e o número de
espermatozóides.
O maleato de dexclorfeniramina – Deve ser usado com cautela em
pacientes com glaucoma de ângulo estreito, úlcera péptica
estenosante, obstrução piloroduodenal, hipertrofia prostática ou
obstrução do colo vesical, doenças cardiovasculares, entre as quais
hipertensão, nos pacientes com pressão intra-ocular elevada ou
hipertireoidismo.
OS pacientes devem ser alertados quanto ao risco de dirigir
veículos ou operar máquinas, uma vez que pode ocorrer sonolência,
devida à presença do anti-histamínico.
Anti-histamínicos podem causar sedação, vertigem e hipotensão em
pacientes acima dos 60 anos de idade.
A segurança e a eficácia de CELESTAMINE ainda não estão
estabelecidas em crianças abaixo de 2 anos.
USO na gravidez e lactação – A utilização de CELESTAMINE, durante a
gravidez e lactação, deve ser analisada pesando-se os riscos e os
benefícios potenciais que possam advir de seu uso.
CRIANÇAS nascidas de mães que receberam doses substanciais de
corticosteróides durante a gravidez, devem ser observadas
cuidadosamente quanto a sinais de hipoadrenalismo.
Este medicamento é contra-indicado em pacientes com infecção
sistêmica por fungos, em prematuros e recém-natos, nos pacientes
que estejam recebendo terapia com inibidores da MAO, e nos que
demonstrarem hipersensibilidade .
Lestamil, assim como todos os medicamentos com o mesmo princípio
ativo, é contraindicado para pacientescom infecção sistêmica por
fungos, em prematuros e recém-nascidos, nos pacientes que estejam
recebendo terapia com inibidores da monoaminoxidase (imaos) e nos
que demonstrarem hipersensibilidade a qualquer dos componentes de
sua fórmula ou a fármacos de estrutura química similar.

Como usar o Lestamil

A dose deve ser individualizada e ajustada de acordo com a
condição sob tratamento e a resposta obtida.
Quando os sintomas de alergia respiratória estiverem adequadamente
controlados, uma retirada lenta da associação e o tratamento
isolado com um
anti-histamínicodeverãoserconsiderados.Adoseinicialrecomendadaparaadultosecriançasmaioresde12anoséde5a10mL,3a4vezespordia,
após as refeições e ao deitar. A dose não deverá exceder a 40mL por
dia. Em crianças de menor idade, a dose deverá ser ajustada de
acordo com a gravidade da doença, antes que pela idade ou pelo peso
corporal.

Crianças de 6 a 12 anos: A dose recomendada é de 2,5mL, 3 vezes
por dia. Se uma dose diária adicional for requerida, deverá ser
administrada preferencialmente ao deitar. A dose não deverá exceder
a 20mL por dia.

Crianças de 2 a 6 anos: A dose inicial de Lestamil xarope é de
1,25 ou 2,5ml, 3 vezes por dia, ajustando-se a dose de acordo com a
resposta do paciente. A dose diária não deverá exceder a 10mL. Com
a melhora clínica, a dose deverá ser reduzida gradualmente ao nível
mínimo de manutenção e descontinuada quando possível.

Precauções do Lestamil

Betametasona

Poderão ser necessários ajustes posológicos de acordo com a
remissão ou exacerbação da doença, com a resposta individual do
paciente ao tratamento ou com a exposição do paciente a situações
de estresse emocional ou físico, como: infecção, cirurgia ou
traumatismo.

Poderá ser necessário acompanhamento clínico durante período de
até um ano após o término de tratamentos prolongados ou com doses
elevadas.

Insuficiência adrenocortical secundária pode surgir com a
retirada muito rápida do corticosteroide, e o risco pode ser
minimizado com a redução gradual da dose.

Os efeitos dos corticosteroides são aumentados em pacientes com
hipotireoidismo ou nos pacientes com cirrose hepática.

Os corticosteroides devem ser usados com cautela em pacientes
com herpes simples ocular.

Os corticosteroides podem agravar possíveis instabilidades
emocionais pré-existentes ou possíveis tendências psicóticas.

Os corticosteroides devem ser usados com cautela em
pacientes portadores de:

Colite ulcerativa não específica com probabilidade de perfuração
iminente, abscesso ou outra infecção piogênica; diverticulite;
anastomose intestinal recente; úlcera péptica ativa ou latente;
insuficiência renal; hipertensão arterial; osteoporose; e miastenia
gravis.

Desde que as complicações do tratamento com glicocorticoides
sejam dependentes da dose e duração do tratamento, uma decisão
sobre o risco/benefício deverá ser tomada para cada paciente. Os
corticosteroides podem mascarar alguns sinais de infecção.

O uso prolongado de corticosteroides pode produzir catarata
subcapsular posterior, glaucoma com possível dano aos nervos
ópticos e agravar infecções oculares secundárias causadas por
fungos ou vírus.

Na terapia com corticosteroides, deve-se sempre considerar
dietas com restrição de sal e suplementação de potássio. Todos os
corticosteroides aumentam a excreção de cálcio.

Os pacientes sob terapia com corticosteroides não devem ser
vacinados contra varíola. Outros processos de imunização não devem
ser realizados em pacientes que estejam recebendo corticosteroides,
especialmente em altas doses. Pacientes recebendo doses
imunossupressoras de corticosteroides devem ser alertados do
possível contágio quando em contato com pessoas acometidas de
varicela ou sarampo, e, se esta exposição ocorrer, os pacientes
deverão procurar orientação médica. Essa recomendação é
particularmente importante quando se trata de crianças.

A terapia com corticosteroides na tuberculose ativa deve ser
restrita aos casos de tuberculose disseminada ou fulminante, na
qual o corticosteroide é usado em conjunto com um regime
terapêutico apropriado para o tratamento da tuberculose.

Caso um corticosteroide for indicado a pacientes com tuberculose
latente, uma observação clínica cuidadosa será necessária. Durante
terapia prolongada com corticosteroides, os pacientes devem receber
quimioprofilaxia.

O crescimento e desenvolvimento de crianças de baixa idade, sob
terapia prolongada com corticosteroide, devem ser monitorizados com
cuidado, uma vez que a administração de corticosteroides pode
interferir na taxa de crescimento normal e suprimir a produção
endógena de corticosteroides nesses pacientes.

A corticoterapia pode alterar a mobilidade e o número de
espermatozoides.

Maleato de dexclorfeniramina

Deve ser usada com cautela em pacientes com glaucoma de ângulo
fechado, úlcera péptica estenosante, obstrução piloro-duodenal,
hipertrofia prostática ou obstrução do colo vesical, doenças
cardiovasculares, entre as quais hipertensão arterial, nos
pacientes com pressão intraocular elevada ou hipertireoidismo.

Os pacientes devem ser alertados quanto ao risco de dirigir
veículos ou operar máquinas, uma vez que pode ocorrer sonolência,
devido à presença do anti-histamínico.

Uso em idosos

Os anti-histamínicos podem causar sedação, vertigem e hipotensão
em pacientes acima de 60 anos de idade. É recomendada cautela
nestes pacientes, pois eles são mais vulneráveis às reações
adversas.

Uso em crianças

A segurança e a eficácia de Maleato de Dexclorfeniramina +
Betametasona (substância ativa) ainda não estão estabelecidas em
crianças com idade inferior a 2 anos.

Uso durante a gravidez e amamentação

Crianças nascidas de mães que receberam doses altas de
corticosteroides durante a gravidez devem ser cuidadosamente
observadas, pois podem apresentar diminuição da produção de
corticosteroides pelas glândulas suprarrenais. Os recém-nascidos
devem ser avaliados quanto à possibilidade de ocorrência de
catarata congênita.

Gravidez – Categoria de risco C.

Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres
grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não
existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

Este medicamento pode causar
doping.

Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve
ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Reações Adversas do Lestamil

Este medicamento pode causar reações não desejadas.

Os eventos adversos de Maleato de dexclorfeniramina +
betametasona (substância ativa) são apresentados em frequência
decrescente a seguir:

• Reação muito comum (gt;1/10);
• Reação comum (gt;1/100 e lt;1/10);
• Reação incomum (gt;1/1.000 e lt;1/100);
• Reação rara (gt;1/10.000 e lt;1.000);
• Reação muito rara (lt;1/10.000).

Reações Comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Betametasona:

Gastrintestinais; musculoesqueléticos; distúrbios eletrolíticos;
dermatológicos; neurológicos; endócrinos; oftálmicos; metabólicos e
psiquiátricos.

Maleato de dexclorfeniramina:

Similares às relatadas com outros anti-histamínicos. Sonolência
leve a moderada é o efeito adverso mais frequente.

Gerais:

Urticária; exantema cutâneo; choque anafilático;
fotosensibilidade; transpiração excessiva; calafrios; secura da
boca, nariz e garganta.

Reações Raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Maleato de dexclorfeniramina:

Outras possíveis reações dos anti-histamínicos incluem: reações
cardiovasculares; hematológicas; neurológicas; gastrintestinais;
geniturinárias e respiratórias.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificação em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Lestamil

Interações medicamento-medicamento

Betametasona

O uso concomitante de fenobarbital, fenitoína e efedrina
pode aumentar o metabolismo dos corticosteroides, reduzindo seus
efeitos terapêuticos.

Os pacientes que estiverem recebendo corticosteroides e
estrogênios devem ser observados quanto à ocorrência de efeitos
adversos.

O uso concomitante de corticosteroides com anticoagulantes do
tipo cumarínico pode aumentar ou diminuir os efeitos
anticoagulantes, possivelmente requerendo ajuste de dose.

Corticosteroides utilizados simultaneamente com diuréticos
depletores de potássio podem agravar a hipocalemia.

O uso concomitante de corticosteroides com glicosídeos cardíacos
pode aumentar a possibilidade de arritmias ou toxicidade digitálica
associada à hipocalemia. Os corticosteroides podem aumentar a
depleção de potássio causada pela anfotericina B.

Em todos os pacientes que estejam recebendo qualquer uma das
terapias combinadas, as determinações séricas eletrolíticas,
particularmente os níveis de potássio, devem ser monitorizadas.

Os efeitos combinados de fármacos anti-inflamatórios não
esteroidais ou álcool com glicocorticóides podem resultar em
aumento da ocorrência ou da gravidade de ulceração
gastrintestinal.

Os corticosteroides podem diminuir as concentrações de
salicilato sanguíneo. O ácido acetilsalicílico deve ser usado com
cautela em conjunto com corticosteroides na hipoprotrombinemia.

Ajustes nas doses dos fármacos hipoglicemiantes orais ou da
insulina, poderão ser necessários quando corticosteroides são
administrados a diabéticos.

A terapia concomitante com glicocorticoides pode inibir a
resposta à somatotropina.

Maleato de dexclorfeniramina

Os inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) prolongam e
intensificam os efeitos dos anti-histamínicos. Hipotensão grave
pode ocorrer.

O uso concomitante de anti-histamínicos e álcool,
antidepressivos tricíclicos, barbitúricos e outros depressores do
Sistema Nervoso Central pode potencializar o efeito sedativo da
dexclorfeniramina.

A ação de anticoagulantes orais pode ser reduzida pelos
anti-histamínicos.

Interação medicamento – exames
laboratoriais

Os corticoides podem afetar o teste nitroblue tetrazolium para
infecção bacteriana e produzir resultados falso-negativos.

Ação da Substância Lestamil

Resultados da eficácia

Afecções alérgicas dermatológicas

Oberai e cols. realizaram um estudo randomizado e controlado, no
qual 360 pacientes com afecções alérgicas dermatológicas foram
alocados para um dos seguintes grupos:

1. Maleato de dexclorfeniramina + betametasona (substância ativa)
   (dexclorfeniramina 2mg + betametasona 0,25mg) – 1 comprimido
   3x/dia;
2. Betametasona 0,5mg –1 comprimido 3x ao dia;
3. Betametasona 0,5mg – 1⁄2 comprimido 3x/dia;
4. Dexclorfeniramina 2mg – 1 comprimido 3x/dia.

Todos os tratamentos duraram 14 dias.

As doenças dermatológicas incluíam dermatite de contato, eczema
subagudo, dermatite actínica, neurodermatite, eczema numular,
líquen plano, líquen simples crônico e dermatite atópica.

Os pacientes foram alocados para um dos quatro braços do estudo
e o tratamento teve a duração de 14 dias. Todos os tratamentos
resultaram em melhora estatisticamente significativa. Após dois
dias de tratamento, 60% dos pacientes tratados dos grupos A e B já
notaram alivio, contra apenas 20% dos grupos C e D (p lt;
0,001).

Ao fim de 14 dias, observou-se uma redução no escore de sintomas
de 79,0% no grupo A, 74,6% no grupo B, 54,4% no grupo C e 29,9% no
grupo D, com superioridade estatisticamente demonstrada no grupo A
sobre os outros (AxB, plt; 0,05; AxC e AxD, p lt; 0,001).

O estudo concluiu que Maleato de dexclorfeniramina +
betametasona (substância ativa) tem ação sinérgica de seus
componentes, o que permite ser mais eficaz que o corticosteroide
isolado em dose maior.

Bonelli comparou o Maleato de dexclorfeniramina + betametasona
(substância ativa) com a betametasona isolada em 40 pacientes
portadores de afecções dermatológicas alérgicas (dermatite de
contato, urticária crônica, líquen plano generalizado, prurigo,
dermatite medicamentosa e eczema infantil em um estudo aberto.

Vinte pacientes foram randomizados para cada tratamento. A
resposta clínica no grupo Maleato de dexclorfeniramina +
betametasona (substância ativa) foi ótima em 75%, boa em 20% e
regular em 5% dos casos.

Para os pacientes tratados com betametasona a resposta foi ótima
em 60% e boa para 40% dos casos. Observou-se menor uso de
corticosteroide nos pacientes do grupo Maleato de dexclorfeniramina
+ betametasona (substância ativa) (utilizaram 144,5mg de
betametasona durante todo o estudo) em comparação com o grupo
betametasona (300mg de corticosteroide).

O autor concluiu que Maleato de dexclorfeniramina + betametasona
(substância ativa) permite uma menor dose de corticosteroide
mantendo a mesma eficácia terapêutica, o que se deve ao sinergismo
de seus componentes.

Afecções respiratórias

Villanueva e cols. realizaram um estudo aberto com 61 pacientes
com afecções respiratórias alérgicas (asma brônquica, rinite
alérgica) e cutâneas (urticária, edema angioneurótico, dermatite
atópica e eritema nodoso) tratados com Maleato de dexclorfeniramina
+ betametasona (substância ativa) comprimido a cada 12 horas
durante 8 a 10 dias.

Ao fim do tratamento, os resultados foram classificados como
excelente em 75,4% dos pacientes.

Noferi avaliou a eficácia de Maleato de dexclorfeniramina +
betametasona (substância ativa) em 53 pacientes com sintomas
alérgicos respiratórios (44 com rinite e 9 com asma brônquica).
Numa primeira fase, Maleato de dexclorfeniramina + betametasona
(substância ativa) foi administrado em dose suficiente para atingir
resposta clínica (2 a 6 comprimidos por dia), durante 15 dias.

Posteriormente, os pacientes foram tratados com uma dose de
manutenção ( 1⁄2 a 1 comprimido por dia) por mais 15 dias.

No grupo de pacientes com rinite sazonal, observou-se resposta
excelente em 64% dos casos e resposta boa nos 36% restantes. Nos
pacientes asmáticos, observou-se resposta boa em 22%, regular em
45% e negativa em 33% dos casos. A tolerabilidade foi
excelente.

O autor conclui pela eficácia e segurança de Maleato de
dexclorfeniramina + betametasona (substância ativa) no tratamento
de processos alérgicos.

Características Farmacológicas

Maleato de dexclorfeniramina + betametasona (substância ativa)
reúne o efeito anti-inflamatório e antialérgico da betametasona e a
ação antihistamínica do maleato de dexclorfeniramina.

O uso combinado da betametasona e do maleato de
dexclorfeniramina permite a utilização de doses menores do
corticosteroides com resultados semelhantes aos obtidos com doses
mais altas de corticoide utilizado isoladamente.

A betametasona é um derivado sintético da prednisolona,
demonstrando potente efeito anti-inflamatório com o uso de baixas
dosagens e a baixa incidência de efeitos adversos indesejáveis
comuns aos corticosteroides, como retenção aumentada de sal e água,
e excessiva excreção de potássio, observados na maioria dos
pacientes que recebem doses terapêuticas habituais.

O maleato de dexclorfeniramina, um anti-histamínico sintético
utilizado há muito tempo em terapêutica, antagoniza eficazmente
vários dos efeitos da histamina no organismo humano. Clinicamente,
é de grande valor na prevenção e no alívio de várias manifestações
alérgicas.

As maiores vantagens deste antihistamínico são: elevada
segurança, potência com baixas doses, baixa incidência de reações
adversas e mecanismo de liberação lenta, permitindo efeito
anti-histamínico por aproximadamente 12 horas.

Lestamil, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.