Labcaina

Labcaína geleia 2% é indicada como anestésico de superfície
e lubrificante para a uretra feminina e masculina durante
cistoscopia, cateterização, exploração por sonda e outros
procedimentos endouretrais, e para o tratamento sintomático da dor
em conexão com cistite e uretrite.

Labcaína pomada

Labcaína pomada é indicada para alívio da dor durante realização
de exames e instrumentação (ex.: proctoscopia, sigmoidoscopia,
cistoscopia, intubação endotraqueal), para o alívio temporário da
dor associada a queimaduras leves e abrasões da pele (ex.:
queimadura de sol, herpes zoster e labial, prurido, rachadura de
seios, picada de inseto) e, para anestesia de mucosas (ex.: casos
de hemorroidas e fissura).

Odontologia:

Anestesia superficial da gengiva antes da injeção de
anestésicos, remoção de tártaro.

Como Labcaína funciona?

Labcaína geleia

Labcaína geleia 2% é um anestésico local de superfície e
lubrificante que causa uma perda temporária de sensibilidade na
área onde é aplicada.

Tempo de Ação

Geralmente o início de ação é rápido (dentro de 5 minutos)
dependendo da área de aplicação.

Labcaína pomada

Labcaína pomada é um anestésico local e causa perda temporária
de sensação na área onde é aplicada.

Labcaína pomada também é efetiva quando aplicada em mucosas e
pele danificada, mas não quando aplicada à pele intacta.

Tempo de Ação

Labcaína pomada tem seu início de ação dentro de 0,5 a 5 minutos
após a aplicação.

Contraindicação do Labcaina

Labcaína geleia

Você não deve utilizar Labcaína geleia 2% se tiver alergia
à lidocaína, a outros anestésicos locais ou aos outros componentes
da fórmula.

Labcaína geleia 2% não deve ser utilizada em pacientes com
sensibilidade aumentada ao metil ou propilparabeno ou ao seu
metabólito, o ácido paraminobenzóico (PABA).

Formulações de lidocaína contendo parabenos devem ser evitadas
em pacientes alérgicos ao anestésico local éster ou ao seu
metabólito PABA.

Labcaína pomada

Você não deve utilizar Labcaína pomada se tiver alergia à
lidocaína, a outros anestésicos locais ou aos outros componentes da
fórmula.

Labcaína pomada não deve ser aplicada nos olhos.

Como usar o Labcaina

Labcaína geleia

Labcaína geleia 2% deve ser administrada por via
uretral.

A dose necessária de Labcaína geleia 2% a ser usada deve
ser calculada pelo seu médico.

Labcaína geleia 2% proporciona anestesia imediata e profunda das
mucosas, fornecendo anestesia efetiva de longa duração
(aproximadamente 20-30 minutos).

A anestesia geralmente ocorre rapidamente (dentro de 5 minutos
dependendo da área de aplicação).

Como qualquer anestésico local, a segurança e eficácia da
lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta,
precauções adequadas e facilidade para emergências.

As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como
um guia.

A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do
paciente são importantes para calcular a dose necessária.

As concentrações plasmáticas de lidocaína após a instilação da
geleia na uretra intacta e bexiga, em doses de até 800 mg, são
razoavelmente baixas e inferiores aos níveis tóxicos.

Em pacientes idosos, pacientes debilitados, pacientes com
doenças agudas ou pacientes com sepse, devese adequar as doses de
acordo com a idade, peso e condição física.

Em crianças com idade entre 5 a 12 anos, a dose não deve exceder
6 mg/kg.

Crianças com mais de 12 anos de idade podem receber doses
proporcionais ao seu peso e idade.

Não se deve administrar mais do que quatro doses em um período
de 24 horas.

Uretra Masculina

A geleia deve ser instilada lentamente até que o paciente tenha
a sensação de tensão ou até ter usado quase a metade do conteúdo do
tubo.

Aplica-se, então, uma pinça peniana por alguns minutos, após o
qual o restante da geleia pode ser instilado.

A anestesia é suficiente para cateterismos.

Quando a anestesia é especialmente importante, por exemplo,
durante sondagem ou cistoscopia, pode-se instilar o restante da
geleia, pedindo ao paciente que se esforce como se fosse urinar. A
geleia passará à uretra posterior. Aplica-se uma pinça peniana e
espera-se por 5-10 minutos.

Um pouco de geleia pode ser aplicada na sonda ou no cistoscópio
servindo como lubrificante.

Uretra Feminina

Instilar 3-5 g da geleia.

Para obter-se a anestesia adequada, deve-se aguardar alguns
minutos para realizar o exame.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários,
as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Labcaína pomada

A pomada é de aplicação tópica de mucosa e pele. Use a menor
quantidade necessária de Labcaína pomada para controlar os
sintomas.

Aplique uma pequena camada, usando o suficiente para cobrir a
área afetada, e reaplique quando preciso em intervalos
toleráveis.

Nos exames endoscópicos a pomada é aplicada no tubo antes da
introdução.

Recomenda-se o uso de um chumaço de gaze estéril nas aplicações
em tecidos danificados ou queimados.

Em odontologia, deve-se secar a mucosa antes da aplicação.
Espere 2-3 minutos para a ação anestésica tornar-se efetiva.

Nos seios, deve-se aplicar a pomada sobre um pequeno pedaço de
gaze. A pomada deve ser retirada mediante lavagem antes da próxima
amamentação.

Não deve ser aplicada nos olhos.

Posologia

Labcaína pomada

Adultos:

A lidocaína pomada é absorvida após aplicação em mucosas ou pele
danificada, mas provavelmente em extensão mínima quando aplicada à
pele intacta. A absorção ocorre mais rapidamente após administração
intratraqueal.

Após administração tópica da Labcaína Pomada na mucosa
oral, o início de ação ocorre dentro de 30 segundos a 2
minutos.

O início de ação na mucosa genital e anorretal ocorre dentro de
5 minutos.

A duração da analgesia para dor de feridas de queimaduras é de
cerca de 4 horas.

A aplicação da pomada com uma gaze pode providenciar uma
liberação lenta e uma ação prolongada nas feridas de
queimaduras.

Como qualquer anestésico local, a segurança e a eficácia da
lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta,
precauções adequadas e facilidade para emergências.

As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como
um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado
físico do paciente são importantes para calcular a dose
necessária.

Recomendações e dose única máxima de
Labcaína pomada em adultos por tipo de aplicação:

Após a aplicação de uma dose máxima endotraqueal ou nas mucosas,
a próxima dose não deve ser aplicada em até 4 horas.

Após uma dose máxima aplicada no reto ou em queimaduras, o
intervalo mínimo de dose deve ser de 8 horas.

Não mais que 20 g da pomada deve ser administrada em um período
de 24 horas em pacientes sadios.

Labcaína pomada pode ser usada em pacientes idosos sem redução
de dose.

Labcaína pomada deve ser usada com cautela em pacientes com
mucosas traumatizadas. As doses deverão ser adequadas de acordo com
o peso e condições físicas em pacientes debilitados ou intensamente
doentes, pacientes com sepse, doença hepática grave ou
insuficiência cardíaca, em crianças com mais de 12 anos de idade e
menos de 25 kg.

Crianças entre 5 a 12 anos de idade e maiores que 20 kg
de peso:

Não há dados disponíveis de concentração plasmática em crianças.
Consequentemente, por razões de segurança, em crianças com idade
inferior a 12 anos, deve ser assumida 100% de biodisponibilidade
após a aplicação nas mucosas e pele danificada.

A dose única não deve exceder 0,1 g de pomada/kg de peso
corpóreo (corresponde a 5 mg de lidocaína/kg de peso corpóreo).

O intervalo de dose mínimo em crianças deve ser de 8 horas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Precauções do Labcaina

Labcaína geleia

Doses excessivas de lidocaína ou pequenos intervalos entre as
doses podem resultar em níveis plasmáticos altos de lidocaína e
reações adversas graves. Os pacientes devem seguir estritamente à
posologia indicada pelo médico.

Labcaína geleia 2% deve ser usada com cuidado se a mucosa
estiver traumatizada no local da aplicação, em casos de sepse
(infecção geral grave do organismo, causada por bactérias) ou
choque grave, problemas no coração, fígado ou rins, epilepsia,
pacientes idosos e pacientes debilitados.

Labcaína geleia 2% é possivelmente um desencadeador de porfiria
e deve ser somente prescrito à pacientes com porfiria aguda em
indicações fortes ou urgentes.

Precauções apropriadas devem ser tomadas para todos pacientes
porfíricos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito
muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a
locomoção e coordenação.

Interações medicamentosas

Labcaína geleia 2% deve ser utilizada com cuidado se
você estiver utilizando os seguintes medicamentos:

Agentes estruturalmente relacionados aos anestésicos locais,
medicamentos antiarrítmicos classe III (por exemplo amiodarona),
cimetidina e betabloqueadores.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Labcaina pomada

Doses excessivas de lidocaína ou pequenos intervalos entre as
doses podem resultar em níveis plasmáticos altos de lidocaína e
reações adversas graves. Os pacientes devem seguir estritamente à
posologia indicada pelo médico.

Labcaína pomada deve ser utilizada com cuidado em pacientes
com mucosa traumatizada e/ou em uso de medicamentos para o
tratamento de arritmias cardíacas (ex.: amiodarona), uma vez que os
efeitos cardíacos são aditivos.

As doses deverão ser adequadas de acordo com o peso e condição
fisiológica em pacientes debilitados ou pacientes com doenças
agudas, pacientes com sepse, doença hepática grave ou insuficiência
cardíaca e crianças com mais de 12 anos de idade que pesam menos
que 25 kg.

Quando Labcaína pomada é usada na boca ou região da garganta, o
paciente deve estar ciente que a aplicação do anestésico tópico
pode prejudicar a deglutição e, portanto, intensificar o perigo de
aspiração.

O entorpecimento da língua ou mucosa da boca pode aumentar o
perigo de trauma por mordida.

Em pacientes que estejam amamentando, é essencial que os
seios/mamilos sejam limpos completamente com água antes da
amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

O uso de Labcaína pomada não é recomendado em crianças
menores de 5 anos de idade.

O uso também não é recomendado em crianças com menos de 20 kg de
peso.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Dependendo da dose, os anestésicos locais podem ter um pequeno
efeito na função mental e na coordenação.

Nas doses recomendadas é pouco provável que ocorram reações
adversas.

Interações medicamentosas

Labcaína pomada deve ser utilizada com cuidado se
você estiver tomando os seguintes medicamentos:

Antiarrítmicos, betabloqueadores, cimetidina e outros
anestésicos locais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Labcaina

Labcaína geleia

Reações adversas por ordem decrescente de gravidade:

Toxicidade sistêmica aguda:

A lidocaína pode causar efeitos tóxicos agudos se altos níveis
sistêmicos ocorrerem devido à rápida absorção ou superdose.

As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de
níveis sanguíneos elevados devido à dosagem excessiva, à rápida
absorção, à hipersensibilidade, idiossincrasia (características
próprias do paciente) ou reduzida tolerância do mesmo.

As reações podem ser:

Reações do Sistema Nervoso Central, as quais
incluem:

Nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente,
parada respiratória.

Reações cardiovasculares, as quais incluem:

Hipotensão (queda da pressão arterial), depressão miocárdica
(diminuição da contração ou da força de contração do coração),
bradicardia (batimentos lentos do coração) e, possivelmente, parada
cardíaca.

Reações alérgicas:

Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático)
aos anestésicos locais do tipo amida são raras (lt;0,1%). Outros
constituintes da geleia, por exemplo, metilparabeno e
propilparabeno também podem causar este tipo de reação.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Labcaína pomada

Reações adversas por ordem decrescente de gravidade:

Toxicidade sistêmica aguda:

As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de
níveis sanguíneos elevados devido ao excesso de dose, por rápida
absorção ou por hipersensibilidade, idiossincrasia (características
próprias do paciente) ou reduzida tolerância do mesmo.

As reações podem ser:

Reações do Sistema Nervoso Central, as quais
incluem:

Nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente,
parada respiratória.

Reações cardiovasculares, as quais incluem:

Hipotensão (queda da pressão arterial), depressão miocárdica
(diminuição da contração ou da força de contração do coração),
bradicardia (batimentos lentos do coração) e, possivelmente, parada
cardíaca.

Reações alérgicas:

Reações de natureza alérgica (nos casos mais graves choque
anafilático) associadas à anestésicos locais do tipo amino-amida
são raras (lt; 0,1%). As reações são predominantemente de
sensibilidade no local de contato e são raramente sistêmicas.

Irritação dérmica:

Produtos tópicos que contém propilenoglicol podem causar
irritação na pele.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Labcaina

Labcaína geleia

Cada grama de geleia contém:

20 mg de cloridrato de lidocaína (equivalente a 81,30 mg de
lidocaína).

Excipientes:

hipromelose, metilparabeno, propilparabeno e água para
injetáveis.

Labcaína Pomada

Cada grama de pomada contém:

50 mg de lidocaína.

Excipientes:

propilenoglicol e macrogol.

Superdosagem do Labcaina

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Labcaína geleia

Em caso de uso de uma quantidade de medicamento maior do que a
prescrita pelo seu médico, você deve contatá-lo imediatamente.

A lidocaína pode causar toxicidade sistêmica aguda se ocorrerem
níveis sistêmicos elevados devido à rápida absorção ou
superdosagem.

 Pode ocorrer dormência dos lábios e ao redor da boca,
tontura, vertigem e ocasionalmente visão turva.

Quando os primeiros sinais de superdosagem são notados e
Labcaína geleia 2% não é mais utilizada, o risco de acontecer
efeitos adversos sérios diminui rapidamente. Se você notar qualquer
sinal, contate imediatamente seu médico.

Efeitos não previstos podem acontecer. Se você notar qualquer
efeito incomum enquanto esteja usando a Labcaína geleia 2%,
deixe de usar a pomada e contate o seu médico o mais cedo
possível.

Labcaína pomada

Em caso de administração de uma quantidade de medicamento
maior o que a prescrita pelo seu médico, você deve contatá-lo
imediatamente.

A lidocaína pode causar reações tóxicas agudas se ocorrerem
níveis sistêmicos elevados devido à rápida absorção ou
superdosagem.

Pode ocorrer dormência dos lábios e ao redor da boca, tontura,
vertigem e ocasionalmente visão turva. Com o uso das doses
recomendadas de Labcaína pomada não tem sido relatados efeitos
tóxicos.

Efeitos não previstos podem acontecer. Se você notar qualquer
efeito incomum enquanto esteja usando a Labcaína pomada, deixe de
usar a pomada e contate o seu médico o mais cedo possível.

Interação Medicamentosa do Labcaina

Solução injetável

A administração simultânea de medicamentos vasopressores, para o
tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de
substâncias ocitócicas do tipo Ergô, poderá causar hipertensão
grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) pode resultar no aumento do nível de creatinina
fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem
separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença
de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção
intramuscular de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

Geleia

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada com
precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente
relacionados aos anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos
são aditivos.

Estudos de interações específicas com Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) e fármacos antiarrítmicos classe III
(ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter
cuidado.

Fármacos que reduzem a depuração plasmática de Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) (ex.: cimetidina ou betabloqueadores)
podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas
quando o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é administrada
em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais
interações, entretanto, não tem importância clínica relevante
durante o tratamento em curto prazo com Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) nas doses recomendadas.

Solução Injetável 2,0%

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada com
cuidado em pacientes tratados com antiarrítmicos, como a tocainida,
pois os efeitos tóxicos são aditivos, bem como em pacientes usando
betabloqueadores, cimetidina e digitálicos. Efeitos cardíacos
aditivos podem ocorrer quando o Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) é administrada com fenitoina intravenosa; no entanto, o uso
a longo prazo de fenitoína e outros indutores enzimáticos pode
aumentar as necessidades de dose de Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa). Hipocalemia produzida por acetazolamida,
diuréticos de alça e tiazidas antagonizam o efeito do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Xylestesin^®.

Ação da Substância Labcaina

Resultados de Eficácia

Solução injetável

Mistura de enantiômeros da bupivacaína em diferentes
formulações, S75-R25 ou S90-R10, foi proposta objetivando menor
cardiotoxicidade e bloqueio motor satisfatório. O objetivo deste
estudo foi comparar o tempo de instalação e o grau de bloqueio
motor utilizando a bupivacaína com excesso enantiomérico de 50%
(S75-R25) a 0,5%, a bupivacaína racêmica a 0,5% e o Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) a 2% no bloqueio do nervo facial pela
técnica de O’Brien. Participaram do estudo 45 pacientes, com idade
acima de 60 anos, programados para tratamento cirúrgico de catarata
sob bloqueio retrobulbar, precedido pela acinesia de O’Brien. A
instalação do bloqueio motor e o grau máximo de bloqueio foram
obtidos com mais rapidez com o Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) a 2%.

Referência:

Cangiani Luis Henrique, Cangiani
Luiz Marciano, Pereira Antônio Márcio de Safim Arantes. Bupivacaína
com excesso enantiomérico (S75-R25) a 0,5%, bupivacaína racêmica a
0,5% e lidocaína a 2% no bloqueio do nervo facial pela técnica de
O’Brien: estudo comparativo. Rev. Bras. Anestesiol. 2007 ; 57( 2 ):
136-146.

Geleia

Valkevic DS et al., em um estudo com 18 pacientes submetidos a
cistoscopia sob anestesia tópica via intrauretral, usandose 10 mL
de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica
geleia a 2% 5 minutos antes do procedimento, obteve o resultado a
seguir: menor grau de dor nos pacientes que receberam Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica geleia em
relação àqueles que não receberam (pela escala analógica visual de
dor 1,6 e 4,87, respectivamente). Os autores concluíram que o
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica
geleia a 2% é efetiva e tolerada pelos pacientes nos procedimentos
de cistoscopia (Valkevic DS et al. Pharmacology amp; Toxicology
2001; 89(suppl 1): 135-6, abs 546).

Solução Injetável 2,0%

Em 2009, Neves e cols, investigaram os efeitos da anestesia
local em odontologia com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
e epinefrina, sobre parâmetros cardiovasculares de gestantes
portadoras de valvopatias e seus conceptos. Foram avaliados
parâmetros da cardiotocografia, de pressão arterial e
eletrocardiográficos de 31 gestantes, entre a 28ª e 37ª semana de
gestação, portadoras de doença valvar reumática. As pacientes foram
divididas randomicamente em dois grupos. Grupo LSA – Quatorze
(45,2%) pacientes para receber solução anestésica de Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) 2% sem vasoconstritor. Grupo LCA –
Dezessete (54,8%) paro Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
2% com adrenalina 1:100.000. Não houve complicações clínicas em
ambos os grupos. Não foram observadas variações da pressão arterial
sistólica e diastólica, frequência cardíaca fetal e da contração
uterina materna. Houve redução da frequência cardíaca materna em
ambos os grupos durante o procedimento.

Em artigo de revisão, Balakrishnan et al. avalia as
contraindicações do uso de vasoconstritores associados a
anestésicos locais em odontologia. Pacientes que possuem doenças
cardiovasculares, (angina instável, taquicardia ventricular,
hipertensão severa, cirurgia coronária recente), ou pacientes com
feocromocitoma, hipertireoidismo descontrolado, pacientes que
estejam em uso de antidepressivos tricíclicos, cocaína podem ter
risco de vida se vasoconstritores forem utilizados de forma
indevida. Em meta-análise realizada com 101 estudos, foi observado
que o risco do paciente desenvolver alguma reação adversa foi menor
utilizando anestésicos locais isolados, do que em associação com
vasopressores. Dessa forma, é recomendado que o uso de
vasoconstritor adrenérgico deva ser evitado em pacientes com
problemas cardiovasculares.

Em estudo de 2010, Ezmek e cols, tentaram comparar a segurança
de anestésicos locais largamente utilizados na prática anestésica
odontológica quanto ao status hemodinâmico em pacientes
hipertensos, visto que a hipertensão arterial sistêmica constitui a
doença crônica mais comum em adultos e apresenta incidência
crescente com o avançar da idade. 60 pacientes hipertensos (29
mulheres e 31 homens; média de idade: 66,95 ± 10,87 anos;
intervalo: 38 a 86 anos de idade) foram incluídos no estudo para
extração dentária (57 molares e 8 segundo premolares). O bloqueio
de nervos alveolares e bucais inferiores foram realizados com
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a 2%, mepivacaína 3%,
prilocaína 2% todas sem vasoconstritor. Parâmetros hemodinâmicos
como a pressão arterial sistólica (PAS), pressão arterial
diastólica (PAD), pressão arterial média (PAM), frequência cardíaca
(FC), taxa de saturação (TS), taxa do produto de pressão (TPP) e
quociente de taxa de pressão (QTP) foram aferidos antes e em
diferentes intervalos após a administração do anestésico. Foi
observado que, durante o experimento, os valores pressóricos não
sofreram alterações significativas nem entre os grupos de
anestésicos nem com relação aos parâmetros hemodinâmicos de
base.

Referências:

Neves ILI, Avila WS, Neves RS,
Giorgi DMA, Santos JFK, Oliveira Filho RMO, et al. Monitorização
materno-fetal durante procedimento odontológico em portadora de
cardiopatia valvar. Arq Bras Cardiol 2009 Nov;93(5):463-72.
Balakrishnan R, Ebenezer V. Contraindications of Vasoconstrictors
in Dentistry. Biomedical amp; Pharmacology Journal . 2013; 6(2):
409-414.
Ezmec B, Arslan A, Delilbasi, Semcift K. Comparison of hemodynamic
effects of lidocaine, prilocaine and mepivacaine solutions without
vasoconstrictor in hypertensive patients. J Appl Oral Sci 2010
Jul-Aug;18(4):354-9.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Xylestesin^®.

Características Farmacológicas

Solução injetável

Descrição

As soluções injetáveis de Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) 1% e 2% contém o anestésico local Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) associado ou não à epinefrina com indicação para
infiltração e bloqueios nervosos.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é um anestésico
local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de
2- (dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-acetamida monoidratado. É um
pó branco, muito solúvel em água.

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 1% e 2% sem
epinefrina é uma solução estéril, apirogênica. O pH da solução sem
vasoconstritor é de 5,0 a 7,0.

Os frascos-ampola contém metilparabeno como conservante.

Farmacologia clínica

Mecanismo de Ação

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) estabiliza a
membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para
o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do
anestésico local.

Hemodinâmica

Níveis sanguíneos excessivos podem causar mudanças no ritmo
cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial
média. Com o bloqueio neural central estas alterações podem ser
atribuíveis ao bloqueio das fibras autônomas, a um efeito
depressivo direto do agente anestésico local nos vários componentes
do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adrenérgicos. O
efeito produzido é normalmente uma hipotensão moderada quando as
doses recomendadas não são excedidas.

Farmacocinética e metabolismo

As informações procedentes de diversas formulações,
concentrações e usos revelam que o Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) é completamente absorvida após administração
parenteral, sendo que o índice de absorção depende de vários
fatores, tais como, local da administração e a presença ou não de
um agente vasoconstritor. Com exceção da administração
intravascular, os mais altos níveis sanguíneos obtidos foram após o
bloqueio do nervo intercostal e os menores foram após administração
subcutânea.

A ligação plasmática do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) depende da concentração do fármaco e a fração ligada diminui
com o aumento da concentração.

Em concentrações de 1 a 4 µg de base livre por mL, 60% a 80% de
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas. A
ligação também depende da concentração plasmática do alfa-1-ácido
glicoproteína. O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por
difusão passiva.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é rapidamente
metabolizada pelo fígado e o restante inalterado do fármaco e
metabólitos é excretado pelos rins. A biotransformação inclui
N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da
ligação amida e conjugação. A N-desalquilação, um grau maior de
biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinaxilidida e
glicinaxilidida. As ações farmacológica e toxicológica desses
metabólitos são similares, mas menos potentes do que aqueles do
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

Aproximadamente 90% do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) administrada é excretada na forma de vários metabólitos e
menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da
urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) após injeção intravenosa em bolus ocorre
caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu
rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a
função do fígado poderá alterar a cinética do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa).

A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em
pacientes com disfunção hepática.

As disfunções renais não afetam a cinética do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa), porém podem aumentar o acúmulo de
metabólitos.

Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do
SNC afetam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
no SNC, necessários para produzir claros efeitos sistêmicos. As
manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis
plasmáticos venosos acima de 6 µg de base livre por mL. Em animais
(macaco Rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 µg/mL
levaram ao início de atividade convulsiva.

Geleia

Propriedades Farmacodinâmicas

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) promove anestesia
rápida e profunda da mucosa e lubrificação que reduz a fricção. É
uma base hidrossolúvel, caracterizada pela alta viscosidade e baixa
tensão superficial, que proporciona contato íntimo e prolongado do
anestésico com o tecido, produzindo anestesia eficiente de longa
duração (aproximadamente 20-30 minutos). Geralmente o início de
ação é rápido (dentro de 5 min, dependendo da área de
aplicação).

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), assim como outros
anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do
impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do
movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas.
Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos
canais de sódio das membranas nervosas.

Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas
membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se uma quantidade
excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente,
poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade, provenientes dos
Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central.

A toxicidade no Sistema Nervoso Central (SNC) (ver item 10.
Superdose) geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez
que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos
dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta,
inotropismo negativo e, possivelmente, parada cardíaca.

Propriedades Farmacocinéticas

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é absorvida após
aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção
dependem da dose total administrada e da concentração, do local de
aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de
absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica é mais
rápida após administração intratraqueal e bronquial. O Cloridrato
de Lidocaína (substância ativa) também é bem absorvida no trato
gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação
devido à biotransformação no fígado.

Normalmente, cerca de 65 % do Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) liga-se às proteínas plasmáticas. Os anestésicos
locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína
ácida, mas também à albumina.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa as
barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por
difusão passiva.

A principal via de eliminação do Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) é por metabolismo hepático. A via primária do
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) em humanos é a
Ndesalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por
hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6- xilidina.
MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As
ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas
menos potentes do que as do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa). GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que o Cloridrato
de Lidocaína (substância ativa) e pode se acumular durante a
administração prolongada. Aproximadamente 90% do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) administrada intravenosamente é
excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10 % é
excretada inalterada na urina. O metabólito primário na urina é um
conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de
70-80% da dose excretada na urina.

A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) seguida de uma injeção intravenosa em bolus é
tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que o
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é metabolizada, qualquer
condição que afete a função hepática pode alterar a cinética do
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa). A meia-vida pode ser
prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática.
A disfunção renal não afeta a cinética do Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa), mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.

Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do
SNC influenciam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) no SNC necessários para produzir a manifestação de efeitos
sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais
aparentes com níveis venosos plasmáticos superiores à 6,0 mcg de
base livre por mL.

Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade observada após altas doses de Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) em estudos com animais consistiu em
efeitos nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. Em estudos
de toxicidade reprodutiva, nenhuma relação do fármaco com os
efeitos foi observada, nem o Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade
in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de
câncer com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), devido ao
local e a duração do uso deste fármaco.

Testes de genotoxicidade com Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) não mostraram evidências de potencial mutagênico. O
metabólito do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa),
2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns
testes mutagênicos. O metabólito 2,6-xilidina mostrou não ter
potencial carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos
avaliando exposição crônica. Os riscos potenciais comparando a
exposição máxima humana calculada a partir do uso intermitente do
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), com a exposição usada
em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem de segurança do
uso clínico.

Solução Injetável 2,0%

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) sem vasoconstritor,
na forma de carpule, é o anestésico odontológico mais usado devido
às suas excepcionais propriedades como latência extremamente curta,
grande margem de segurança e excelente tolerância clínica, local e
sistêmica.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% carpule
proporciona uma anestesia instalada entre 1 a 3 minutos com duração
de ação de 1 a 1 ½ hora.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), substância ativa
do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), é um anestésico
local que age estabilizando a membrana neuronal por inibição dos
fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos
nervosos.

Hemodinâmica

O efeito depressor direto do agente anestésico local nos vários
componentes do sistema cardiovascular e/ou a ação estimulante da
epinefrina (quando presente) nos receptores beta-adrenérgicos podem
causar mudanças no ritmo cardíaco, na resistência periférica total
e na pressão arterial resultantes de níveis sanguíneos
excessivos.

Farmacocinética e Metabolismo

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é completamente
absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de
absorção depende de vários fatores, tais como, local da
administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor.

A ligação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a
proteínas plasmáticas depende da concentração do fármaco, sendo que
a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em
concentrações de 1 a 4 µg de base livre por mL, 60% a 80% de
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas. A
ligação também depende da concentração plasmática da
alfa-1-glicopreteína ácida. O Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente
por difusão passiva.

Sua metabolização ocorre rapidamente pelo fígado; o fármaco
inalterado e seus metabólitos são excretados pelos rins. A
biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do
anel, clivagem da ligação amida e conjugação.

Aproximadamente 90% do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) administrada é excretada na forma de vários metabólitos e
menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da
urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) após injeção intravenosa em bolus ocorre entre 1,5
a 2,0 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização,
qualquer condição que afete a função do fígado poderá alterar a
cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em
pacientes com disfunção hepática.

As disfunções renais não afetam a cinética do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa), porém podem aumentar o acúmulo de
metabólitos.

Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do
SNC afetam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
no SNC, necessários para produzir efeitos sistêmicos evidentes. As
manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos
níveis plasmáticos venosos acima de 6 µg de base livre por mL. Em
animais (macaco Rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21
µg/mL demonstraram provocar a atividade convulsiva.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Xylestesin^®.

Cuidados de Armazenamento do Labcaina

Você deve conservar Labcaína em temperatura ambiente (15ºC a
30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Labcaína geleia

Como a geleia é estéril, deve ser utilizada apenas uma vez.

Características físicas

Geleia transparente isenta de partículas estranhas.

Labcaína pomada

Após aberta a bisnaga, o medicamento é válido por 3 meses,
mantido em sua embalagem original.

Características físicas

Pomada branca a acinzentada, isenta de partículas estranhas.

Dizeres Legais do Labcaina

M.S. 1.4107.0056

Farm. Resp.:

Domingos J. S. Iannotti – CRF/MG-10645

Pharlab Indústria Farmacêutica S.A.

Rua São Francisco, 1300 – Américo Silva
CEP 35590-000 – Lagoa da Prata – MG
CNPJ 02.501.297/0001-02
Indústria Brasileira

SAC: 0800 0373322

Labcaina, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.