Ivermec

Como o Ivermec funciona?

Ivermec é um medicamento com ação vermífuga, utilizado no
tratamento de várias parasitoses, como estrongiloidíase,
oncocercose, filariose, ascaridíase (lombriga), escabiose (sarna) e
pediculose (piolho).

Contraindicação do Ivermec

Ivermec está contra-indicado nos casos de
hipersensibilidade à ivermectina ou qualquer componente da
fórmula.

A segurança da administração de Ivermecnão está estabelecida em
mulheres grávidas.

Devido aos efeitos da ivermectina nos receptores GABA no sistema
nervoso central, Ivermecestá contra-indicado para pacientes em
condições associadas ao comprometimento da barreira
hematoencefálica, como meningite e outras afecções do sistema
nervoso central.

Como usar o Ivermec

Ivermec pode ser ingerido durante antes das refeições, se
necessário, com o auxílio de água, leite ou suco de frutas.

Posologia do Ivermec

Estrongiloidíase, filariose, ascaridíase, escabiose e
pediculose

A posologia recomendada para o tratamento destas parasitoses, em
uma única dose oral, objetiva fornecer aproximadamente 200 mcg de
ivermectina por quilo de peso corpóreo.

Geralmente não são necessárias doses secundárias. Contudo, devem
ser realizados exames de fezes para acompanhamento e avaliações
médica para verificar a eliminação da parasitose. A posologia de
Ivermec pode ser repetida por orientação médica, conforme a
gravidade da doença e estado clínico do paciente.

Escabiose e pediculose

Na terapia dessas parasitoses pode-se associar o tratamento com
ivermectina oral e medicamentos de aplicação tópica, como
deltametrina, permetrina, monossulfiram, benzoato de benzila,
lindano, enxofre precipitado, tiabendazol. Quando necessária a
repetição do tratamento com Ivermec, esta deve ser realizada após
10 dias da administração da primeira dose.

Tratamento da estrongiloidíase, filariose, ascaridíase,
escabiose e pediculose

Oncocercose

A posologia recomendada para o tratamento desta parasitose, em
uma única dose oral, objetiva fornecer aproximadamente 150 mcg de
ivermectina por quilo de peso corpóreo.

Entretanto, a posologia de Ivermec pode ser repetida por
orientação médica, conforme a gravidade da doença e estado clínico
do paciente. Em campanhas de distribuição em massa, inseridas em
programas de tratamento internacional, o intervalo entre as doses
geralmente utilizado foi de doze meses. No tratamento da
oncocercose individual de pacientes adultos, pode-se utilizar uma
dose de ivermectina em intervalos de três meses.

Tratamento da oncocercose

Obedeça a posologia indicada pelo médico e não
interrompa o tratamento sem o seu conhecimento.

Precauções do Ivermec

A ivermectina é um derivado semi-sintético das avermectinas, uma
classe isolada de produtos de fermentação de um actinomiceto, o
Streptomyces avermitilis. É um antiparasitário (nematocida
e ectoparasiticida) com amplo espectro de ação.

O mecanismo de ação da ivermectina consiste em induzir paralisia
tônica da musculatura e imobilização dos vermes. A paralisia é
mediada pela potencialização e/ou ativação direta dos canais de
cloro sensíveis às avermectinas, controlados pelo glutamato. Esses
canais estão presentes somente nos nervos e células musculares dos
invertebrados e uma vez potencializados acarretam um aumento da
permeabilidade da membrana celular aos íons cloro, com
hiperpolarização dos nervos ou células musculares, resultando em
paralisia e morte do parasita. Os compostos desta classe podem
também interagir com canais de cloro mediados por outros
neurotransmissores como o ácido gama-aminobutírico (GABA).

Os canais de cloro controlados pelo glutamato provavelmente
servem como um dos locais de ação da ivermectina também nos insetos
e crustáceos. A falta de receptores com alta afinidade para as
avermectinas em cestodos e trematodos pode explicar porque estes
helmintos não são sensíveis à ivermectina.

A atividade seletiva dos compostos da classe das avermectinas
pode ser atribuída ao fato de nos mamíferos, os canais iônicos
mediados pelo GABA só estão presentes no cérebro e a ivermectina
não atravessa a barreira hematoencefálica em situações normais;
além disso, os nervos e as células musculares dos mamíferos não
apresentam canais de cloro controlados por glutamato.

Após a administração oral da ivermectina, a concentração
plasmática máxima é alcançada, aproximadamente, em 4 horas. Existe
a tendência a um segundo aumento na concentração plasmática,
sugerindo uma recirculação entero-hepática. A taxa de ligação às
proteínas plasmáticas é alta, aproximadamente, 93%.

A meia-vida plasmática é de 22 a 28 horas em adultos e o volume
aparente de distribuição é de aproximadamente 47 litros. A
metabolização é hepática e a maior concentração tissular é
encontrada no fígado e no tecido adiposo. Níveis extremamente
baixos são encontrados no cérebro, apesar da lipossolubilidade do
fármaco. Isto se deve ao fato da ivermectina não atravessar a
barreira hematoencefálica dos mamíferos em situações normais.

A ivermectina e seus metabólitos são excretados principalmente
nas fezes, por um período aproximado de 12 dias, e menos de 1% da
dose administrada é excretada na urina na forma conjugada ou
inalterada.

Estrongiloidíase intestinal

A estrongiloidíase é uma infecção parasitária causada pelo
Strongyloides stercoralis, freqüentemente assintomática,
mas que pode desenvolver quadros clínicos graves em paciente
imunodeprimidos (forma disseminada). A transmissão ocorre pela
penetração da larva infectante do parasita através da pele, que
normalmente encontra-se no solo. A ingestão da larva filariforme
também pode resultar em infestação. Após a penetração na pele, as
larvas alcançam a circulação sangüínea e chegam ao ventrículo
direito, circulam pelos capilares pulmonares, atravessam a membrana
alveolar e, pela árvore brônquica, atingem a faringe. Na faringe,
podem ser deglutidas e atingir o sistema gastrintestinal ou serem
expelidas junto com a expectoração. Os vermes adultos se localizam
nas primeiras porções do intestino delgado.

Os sintomas refletem a passagem sistêmica do nematóide,
com alterações cutâneas relacionadas à penetração das larvas,
comprometimento gastrintestinal

• Dor abdominal, diarréia, flatulência, náusea, vômito.
• Sintomas broncopulmonares que ocorrem durante a fase de
  migração da larva, com tosse, dispnéia, broncoespasmo, edema
  pulmonar.

Na forma grave as larvas se disseminam para outras partes do
organismo, como fígado, rins, coração, sistema nervoso central.
Estudos clínicos controlados, efetuados em diversos países, que
utilizaram o albendazol ou o tiabendazol como padrão, demonstraram
que a eficácia é significativamente maior com a ivermectina (dose
única de 170 a 200 mcg/kg) quando comparada com albendazol (200 mg
duas vezes ao dia, durante três dias) ou tiabendazol (25 mg/kg duas
vezes ao dia, durante três dias).

A atividade da ivermectina oral contra o Strongyloides
stercoralis é limitada aos estágios intestinais. Há reduzido
número de estudos clínicos com a utilização da ivermectina oral ou
parenteral no tratamento da estrongiloidíase disseminada.

Oncocercose

A oncocercose é uma infecção parasitária causada pelo
Onchocerca volvulus. É transmitida pelo mosquito
Simulium, conhecido popularmente como ‘pium’ ou
‘borrachudo’, que transmite larvas do parasita ao sugar o sangue do
homem. As larvas penetram na pele e, após transformarem-se em
vermes adultos, são envolvidas por tecido fibroso, formando nódulos
subcutâneos, os oncocercomas.

Os parasitas adultos produzem as microfilárias, as quais migram
através dos vasos linfáticos e se disseminam para várias partes do
corpo, como rins, cérebro globo ocular, pulmões. A presença de
vermes adultos nos vasos linfáticos causa dilatação e edema; as
substâncias produzidas pelo metabolismo e após a morte dos vermes
ocasionam sintomas inflamatórios e alérgicos, como febre, dor
muscular, coceira, urticárias.

As alterações causadas pela oncocercose podem variar, ocorrendo
desde portadores assintomáticos até pacientes com lesões cutâneas e
oculares graves. As principais manifestações da parasitose são
oncocercomas (vermes adultos), dermatite oncocercosa ou
oncodermatite (microfilárias), lesões oculares (microfilárias, é a
manifestação mais grave observada em pacientes com alto grau de
parasitismo), lesões linfáticas (microfilárias) e a disseminação
(microfilárias).

Em estudos clínicos internacionais, a ivermectina demonstrou
melhor tolerabilidade e maior segurança e eficácia que a
dietilcarbamazina. No Brasil, vem sendo utilizada desde 1995 pela
Fundação Nacional da Saúde, através do programa brasileiro de
oncocercose, no território endêmico dos índios Yanomami. A
avaliação da ivermectina no tratamento da oncocercose é baseada nos
resultados de estudos clínicos que envolveram 1278 pacientes. Em um
estudo duplocego controlado com placebo que envolveu pacientes
adultos com oncocercose de grau moderado a grave, o grupo que
recebeu uma dose única de 150 mcg/kg de ivermectina apresentou 83,2
a 99,5% de redução no número de microfilárias da pele (média
geométrica) 3 dias e 3 meses após a aplicação, respectivamente.

Uma redução marcante superior a 90% foi mantida por até doze
meses após essa dose única. Como acontece com outros fármacos
microfilaricidas, houve aumento no número de microfilárias na
câmara anterior do olho no terceiro dia após o tratamento em alguns
pacientes. Contudo, após 3 e 6 meses da dose, uma parcela
significativamente maior de pacientes tratados com ivermectina teve
redução na contagem de microfilárias na câmara anterior, em relação
aos pacientes tratados com placebo.

Em um estudo aberto que envolveu pacientes pediátricos de 6 a 13
anos (n=103, faixa de peso de 17 a 41 kg), houve decréscimos
semelhantes no número de microfilárias da pele até 12 meses após a
administração da ivermectina.

A ivermectina não possui atividade sobre a forma adulta do
parasita Onchocerca volvulus. A ivermectina afeta as
larvas em desenvolvimento e bloqueia a saída das microfilárias do
útero dos vermes fêmeas adultos. Os parasitas adultos residem em
nódulos subcutâneos, freqüentemente não palpáveis. A retirada
cirúrgica desses nódulos (nodulotomia) pode ser considerada no
tratamento de pacientes com oncocercose, já que esse procedimento
elimina os parasitas adultos que produzem microfilárias.

Filariose

A filariose linfática humana, conhecida como elefantíase, é
causada pelo helminto Wuchereria bancrofti. É transmitida
pelo mosquito do gênero Culex, no qual as microfilárias se
desenvolvem e atingem o estágio infectante.

A transmissão ao homem é feita através da deposição das larvas
infectantes ao sugar o sangue do homem. As larvas migram para os
vasos linfáticos, tornam-se vermes adultos e, sete a oito meses
depois, produzem as primeiras microfilárias. Os vermes adultos
vivem nos linfonodos e vasos linfáticos e as microfilárias são
encontradas no sangue periférico.

As manifestações clínicas desta parasitose podem ser
divididas em dois tipos

Um devido aos vermes adultos no sistema linfático e outro
causado por hiper-reação imunológica do hospedeiro contra as
microfilárias e antígenos do parasita.

As manifestações agudas são linfangite, linfadenite associada
com febre e mal-estar, funiculite e orquiepididimite.

As manifestações crônicas são hidrocele, quilúria e elefantíase
(é o caso mais grave da doença, ocorrendo após vários anos de
parasitismo, causando o aumento de partes do corpo, como pernas,
saco escrotal, vulva e mamas).

A ivermectina não possui atividade sobre a forma adulta do
parasita Wuchereria bancrofti. Devido a ivermectina eliminar apenas
as microfilárias, não haverá reversão das alterações clínicas já
existentes, decorrentes dos parasitas adultos. Portanto o paciente
deve continuar com tratamento medicamentoso periódico sob
orientação e acompanhamento médico.

Ascaridíase

A ascaridíase é causada pelo helminto Ascaris
lumbricoides, popularmente conhecida como lombriga. A
transmissão se faz pela ingestão de ovos do parasita presentes em
alimentos e fontes de água. Após eclodirem no intestino delgado, as
larvas atravessam a parede intestinal e migram através do sistema
porta para o fígado e pulmões. Neste estágio as larvas podem ser
expectoradas ou deglutidas, atingindo o intestino delgado, onde
vivem os vermes adultos.

A avaliação da ivermectina no tratamento da ascaridíase é
baseada nos resultados de diversos estudos que, no total,
envolveram, aproximadamente, 1242 pacientes. Em um estudo que
aplicou tratamento em massa de uma população poliparasitada no
nordeste do Brasil, cujos pacientes receberam duas doses de 200
mcg/kg de ivermectina num intervalo de 10 dias, a eficácia foi de
99%. Em outro estudo aberto, com participação de 605 pessoas, com
prevalência para ascaridíase de 17,1%, após tratamento com 200
mcg/kg de ivermectina e uma segunda dose com intervalo de 10 dias,
verificou-se após um mês da administração do fármaco uma redução na
taxa de prevalência da doença para 0,4%.

Escabiose

A escabiose ou sarna humana é uma dermatose de alta incidência
no Brasil, causada pelo ácaro Sarcoptes scabiei. Os
parasitas localizam-se na pele do hospedeiro, perfurando túneis na
epiderme, principalmente nas regiões interdigitais, mãos punhos
cotovelos, axilas e virilhas, podem também encontrar-se nas
nádegas, genitais externos, seios, costas e pernas. A transmissão
ocorre pelo contato direto com pessoas contaminadas, observando-se
alto índice de transmissão em ambientes coletivos como creches e
asilos.

As formas clínicas da sarna são:

• Incógnita.
• Nodular.
• Crostosa.
• Urticariforme.

Os sintomas caracterizam-se por intenso prurido causado por
reação alérgica ao parasita, que ocorre cerca de trinta dias após a
infestação, na primeira contaminação. Nas infecções subseqüentes,
geralmente o prurido se manifesta em poucas horas. É possível o
surgimento de infecções bacterianas secundárias devido o
lesionamento da pele no ato de coçar.

O tratamento oral com ivermectina pode ser associado a
medicamentos de aplicação tópica, como sabonetes, loções e
cremes.

Pediculose

A pediculose ou piolho é uma dermatose de alta incidência no
Brasil, causada pelo Pediculus capitis. A transmissão
ocorre pelo contato direto com pessoas contaminadas. Os piolhos do
couro cabeludo colocam os ovos aderidos aos fios de cabelo, que são
conhecidos como lêndeas, as quais são fixadas próximas ao couro
cabeludo, região mais quente da cabeça. A pediculose ocorre com
maior freqüência em crianças e jovens, observando-se um alto índice
de transmissão em ambientes coletivos, como escolas, creches,
asilos. A picada do inseto ocasiona coceira intensa. É possível o
surgimento de infecções bacterianas secundárias devido o
lesionamento da pele no ato de coçar.

O tratamento oral com ivermectina pode ser associado a
medicamentos de aplicação tópica.

Métodos de controle natural, como a catação manual do parasita,
uso de pente-fino, aplicação de óleos e cremes nos cabelos, corte
dos cabelos, são muito eficientes.

A ivermectina elimina os piolhos adultos, portanto as lêndeas
devem ser removidas manualmente ou através do corte dos
cabelos.

Após o tratamento com fármacos microfilaricidas, pacientes com
oncodermatite hiper-reativa (sowda) podem apresentar maior
probabilidade de ocorrência de reações adversas graves,
especialmente edemas e agravamento da oncodermatite.

A ivermectina demonstrou ser teratogênica em camundongos, ratos
e coelhos quando administrada em doses repetidas de 0,2; 8,1 e 4,5
vezes a dose máxima recomendada para humanos, respectivamente
(baseada em mg/m2/dia). A teratogenicidade foi caracterizada nas
três espécies testadas por fissuras palatinas. Observou-se também
deformação das patas dianteiras em coelhos.

Esses efeitos foram obtidos somente com doses iguais ou próximas
aos níveis tóxicos para fêmeas prenhes. Portanto, a ivermectina não
parece ser seletivamente tóxica para o feto em desenvolvimento.

A ivermectina não apresentou efeitos adversos sobre a
fertilidade de ratos em estudos com doses repetidas de até três
vezes a dose máxima recomendada para humanos, de 200 mcg/kg
(baseada em mg/m2/dia).

Advertências do Ivermec

A utilização de fármacos microfilaricidas pode causar reações
cutâneas e/ou sistêmicas de variada gravidade (reações de Mazzotti)
e reações oftálmicas em pacientes com oncocercose. Essas reações
provavelmente se devem a respostas alérgicas e inflamatórias à
morte das microfilárias. Pacientes com oncocercose tratados com
ivermectina podem manifestar essas reações. O tratamento das
reações de Mazzotti não foi submetido a estudos clínicos
controlados. Hidratação oral, repouso, soluções salinas
intravenosas e/ou corticóides parenterais foram utilizados no
tratamento da hipotensão postural. Anti-histamínicos e/ou aspirina
foram utilizados na maioria dos sintomas leves a moderados.

Reações Adversas do Ivermec

Ivermec é bem tolerado, apresentando baixa incidência de efeitos
colaterais. Geralmente, os efeitos adversos são leves e
transitórios não causando a suspensão da terapia.

Os efeitos adversos observados são:

• Cefaléia.
• Náusea.
• Vômito.
• Diarréia.
• Constipação.
• Astenia.
• Mialgia.
• Dor abdominal.
• Anorexia.
• Hipotensão ortostática.
• Taquicardia.
• Exacerbação da asma brônquica.
• Tontura.
• Sonolência.
• Vertigem.
• Tremor.

As reações epidérmicas incluem:

• Prurido.
• Erupções.
• Urticária.

Estrongiloidíase intestinal

As reações do tipo Mazzotti e oftálmicas, associadas ao
tratamento da oncocercose ou a própria doença, não devem ser
esperadas em pacientes com estrongiloidíase tratados com
ivermectina.

Oncocercose

As reações de hipersensibilidade resultantes da morte
das microfilárias após o tratamento com ivermectina provocam
sintomas de reação do tipo Mazzotti

• Artralgia.
• Sinovite.
• Dor abdominal.
• Aumento e sensibilidade dos nódulos linfáticos.
• Principalmente os nódulos axilares.
• Cervical e inguinal.
• Prurido.
• Edema.
• Erupções.
• Urticária.
• Febre.

Reações oftálmicas durante o tratamento da oncocercose são raras
e podem estar ligadas à doença.

Estes efeitos secundários, após o tratamento com
ivermectina podem ser:

• Sensação de anormalidade nos olhos.
• Edema de pálpebra.
• Uveíte anterior.
• Conjuntivite.
• Limbite.
• Queratite.
• Coriorretinite ou coroidite.

Raramente podem tornar-se graves ou são associadas com perda de
visão e, geralmente, são resolvidas sem a necessidade de tratamento
com corticosteróides.

Informe imediatamente ao médico se ocorrerem reações
indesejáveis.

População Especial do Ivermec

Gravidez

Não há estudos clínicos adequados com a utilização da
ivermectina na gestação humana, portanto o fármaco somente deve ser
administrado durante a gravidez se os benefícios justificarem os
potenciais riscos para o feto. O tratamento deve ser realizado sob
criteriosa avaliação e estrito acompanhamento médico.

Informe ao médico a ocorrência de gravidez durante o
tratamento ou após o seu término.

Lactação

A ivermectina é eliminada em baixas concentrações no leite
materno. A administração deve ser cautelosa e sob orientação médica
se a ivermectina for utilizada durante a amamentação.

Informe ao médico se estiver amamentando.

Pediatria

Não está estabelecida a segurança do uso da ivermectina em
crianças menores de 5 anos de idade e/ou com peso corporal inferior
a 15 quilos. Nestes casos o risco/benefício do tratamento com
ivermectina deve ser criteriosamente avaliado pelo médico.

Uso em idosos

Em estudos clínicos não foram observadas diferenças relacionadas
com a idade, na eficácia ou nos perfis de segurança da ivermectina.
Por esse motivo, não é necessário o ajuste da dose em pacientes
idosos e as recomendações para este grupo de paciente são
semelhantes às destinadas aos pacientes adultos.

Composição do Ivermec

Excipientes:

Estearato de magnésio, croscarmelose sódica, cellactose, dióxido
de silício.

Apresentação do Ivermec

Cartucho contendo 2 ou 4 comprimidos.

Uso oral.

Superdosagem do Ivermec

Foi observada letalidade significativa em camundongos e ratos
após doses orais únicas de 25 a 50 mg/kg e de 40 a 50 mg/kg de
ivermectina, respectivamente. Não foi observada letalidade
significativa em cães após doses orais únicas de até 10 mg/kg. Com
essas doses, observaram-se sintomas de ataxia, bradipnéia,
tremores, ptose, redução da atividade, vômitos e midríase.

Na intoxicação ou na exposição significativa a quantidades
desconhecidas de formulações veterinárias de ivermectina em
humanos, seja por ingestão, inalação, injeção ou exposição de áreas
do corpo.

Os seguintes efeitos adversos foram relatados com maior
freqüência:

• Erupção cutânea.
• Edema.
• Cefaléia.
• Tontura.
• Astenia.
• Náusea.
• Vômito.
• Diarréia.

Entre outros efeitos adversos relatados estão convulsões,
ataxia, dispnéia, dor abdominal, parestesia e urticária.

Em casos de intoxicação aguda a terapia de apoio deve incluir a
administração parenteral de fluidos e eletrólitos, assistência
respiratória e agentes hipertensores, indução de êmese e/ou lavagem
gástrica, laxantes e outras medidas anti-envenenamento
convencionais.

Interação Medicamentosa do Ivermec

Não há relatos sobre interações medicamentosas com
a ivermectina.

Recomenda-se administração cautelosa da ivermectina em pacientes
sob terapia com fármacos depressores do sistema nervoso
central.

Alterações em testes laboratoriais

As seguintes alterações foram relatadas:

• Eosinofilia transitória.
• Leucopenia.
• Elevação das transaminases.
• Aumento da hemoglobina.
• Anemia.

Informe ao médico sobre os medicamentos que está
utilizando.

Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico,
pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Ivermec

Resultados de Eficácia

Estrongiloidíase

A estrongiloidíase é uma infecção parasitária que pode
desenvolver quadros clínicos graves e que, além do comprometimento
intestinal, pode causar lesões cutâneas, broncopulmonares,
hepáticas, biliares, miocárdicas e mesentéricas.

A eficácia da Ivermectina (substância ativa) no tratamento da
estrongiloidíase tem sido demonstrada em vários estudos1-3 . Marty
et al⁴ demonstraram eficácia superior da
Ivermectina (substância ativa) em comparação com o albendazol no
tratamento da estrongiloidíase e Torres et al⁵
demonstraram a eficácia da Ivermectina (substância ativa) no
tratamento da estrongiloidíase em pacientes imunodeprimidos.

Oncocercose

A oncocercose é uma filariose que compromete a pele e o aparelho
visual, causada por Onchocerca volvulus. É transmitida
através de um vetor, o díptero simulídeo, conhecido popularmente
como “pium” ou “borrachudo”.

A eficácia da Ivermectina (substância ativa) no tratamento da
oncocercose tem sido demonstrada em vários estudos^6-11,
já tendo sido demonstrado que a Ivermectina (substância ativa) tem
maior eficácia que a dietilcarbamazina no tratamento da
oncocercose¹².

Filariose

A filariose linfática humana, conhecida também como elefantíase
no Brasil, é causada pelo helminto Wuchereria bancrofti e
transmitida por mosquitos do gênero Culex, nos quais as
microfilárias se desenvolvem e atingem o estágio infectante. Os
vermes adultos vivem nos linfonodos e vasos linfáticos, e as
microfilárias são encontradas no sangue periférico. No tratamento e
controle da disseminação da filariose, a dietilcarbamazina
apresenta resultados relativamente fracos, associados ao elevado
índice de reações adversas em relação à Ivermectina (substância
ativa).

A eficácia da Ivermectina (substância ativa) no tratamento da
filariose tem sido demonstrada por vários
estudos^13-18.

Ascaridíase

A ascaridíase é causada por um parasita helmíntico denominado
Ascaris lumbricoides. A prevalência desta doença dá-se em regiões
de ambiente quente com condições sanitárias precárias em que os
parasitas encontrem-se presentes e, em casos de contaminação de
alimentos e fontes de água.

A eficácia da Ivermectina (substância ativa) no tratamento da
ascaridíase tem sido demonstrada por diversos estudos
^{1,3,4,19,20,39,40}.

Escabiose

A escabiose ou sarna humana é uma dermatose de alta incidência
no Brasil, produzida pelo ácaro Sarcoptes scabiei. A sarna crostosa
ou norueguesa tem tido um aumento de incidência, principalmente em
pacientes imunodeprimidos.

A eficácia da Ivermectina (substância ativa) via oral no
tratamento da escabiose foi demonstrada em vários
estudos^23-26.

Atualmente existe consenso na literatura científica sobre a
importância da Ivermectina (substância ativa) no tratamento da
escabiose^26-28. Além disso, também foi demonstrada a
eficácia da Ivermectina (substância ativa) via oral no tratamento
da escabiose em imunodeprimidos29 e durante a ocorrência de surtos
em instituições²⁷.

A eficácia da Ivermectina (substância ativa) no tratamento da
sarna norueguesa ou crostosa também foi demonstrada por diversos
estudos^30-34.

Pediculose

A pediculose é uma dermatose de alta incidência no Brasil,
produzida pelo Pediculus humanus capitis, que pode ser tratada com
dose única de Ivermectina (substância ativa), cuja administração
por via oral apresenta vantagens em relação aos tratamentos tópicos
alternativos.

A eficácia da Ivermectina (substância ativa) via oral no
tratamento da pediculose, incluindo os casos resistentes, foi
demonstrada em vários estudos ^35-40.

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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Revectina.

Características Farmacológicas

Ivermectina (substância ativa) contém Ivermectina (substância
ativa), um antiparasitário de amplo espectro, derivado das
avermectinas, uma classe isolada de produtos de fermentação do
Streptomyces avermitilis.

A Ivermectina (substância ativa) é uma mistura que contém no
mínimo 90% de 5-O-dimetil-22,23-diidroavermectina A1a e menos de
10% de
5-O-dimetil-25-di(1-metilpropil)-22,23-diidro-25-(1-metiletil)avermectina
A1a, geralmente conhecidos como 22,23 diidroavermectina B1a e B1b
ou H2B1a e H2B1b, respectivamente.

Farmacodinâmica

A Ivermectina (substância ativa) imobiliza os vermes induzindo
uma paralisia tônica da musculatura.

A paralisia é mediada pela potencialização e/ou ativação direta
dos canais de Cl- sensíveis às avermectinas, controlados pelo
glutamato. Esses canais estão presentes somente nos nervos e
células musculares dos invertebrados e uma vez potencializados,
acarretam um aumento da permeabilidade da membrana celular aos íons
cloreto, com hiperpolarização dos nervos ou células musculares,
resultando em paralisia e morte do parasita. Os compostos desta
classe podem também interagir com canais de Cl- mediados por outros
neurotransmissores como o ácido gama-aminobutírico (GABA).

Os canais de Cl- controlados pelo glutamato provavelmente servem
como um dos locais de ação da Ivermectina (substância ativa) também
nos insetos e crustáceos. A falta de receptores com alta afinidade
para as avermectinas em cestodos e trematodos pode explicar porque
estes helmintos não são sensíveis à Ivermectina (substância ativa).
Nos casos de infestações por Onchocerca, a Ivermectina
(substância ativa) afeta as larvas em desenvolvimento e bloqueia a
saída das microfilárias do útero dos vermes fêmeas adultos. Sua
atividade contra Strongyloides stercoralis é limitada aos
estágios intestinais. A atividade seletiva dos compostos desta
classe pode ser atribuída ao fato de que nos mamíferos, os canais
iônicos mediados pelo GABA só estão presentes no cérebro e a
Ivermectina (substância ativa) não atravessa a barreira
hematoencefálica em situações normais; além disso, os nervos e as
células musculares dos mamíferos não apresentam canais de Cl-
controlados por glutamato.

Farmacocinética

Após a administração oral da Ivermectina (substância ativa), as
concentrações plasmáticas são aproximadamente proporcionais à dose.
A concentração plasmática máxima é atingida em aproximadamente
quatro horas após a ingestão. A meia-vida plasmática é de 22 a 28
horas nos adultos, e o volume aparente de distribuição é de
aproximadamente 47 litros. A metabolização é hepática e a maior
concentração tissular é encontrada no fígado e no tecido adiposo.
Níveis extremamente baixos são encontrados no cérebro, apesar da
lipossolubilidade da droga. Isto se deve ao fato de a Ivermectina
(substância ativa) não atravessar a barreira hematoencefálica dos
mamíferos em situações normais.

A Ivermectina (substância ativa) e/ou os seus metabólitos são
excretados quase exclusivamente nas fezes em um período estimado de
12 dias, sendo que menos de 1% da dose administrada é excretada na
urina na forma conjugada ou inalterada. Os efeitos da alimentação
na disponibilidade sistêmica da Ivermectina (substância ativa) não
foram estudados.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Revectina.

Cuidados de Armazenamento do Ivermec

Ivermec deve ser conservado em lugar seco, fresco (entre 15 a
30o C) e protegido da umidade, na sua embalagem original até o
término de seu uso.

O número do lote, as datas de fabricação e validade
estão carimbados no cartucho do produto.

Não utilize o medicamento com prazo de validade
vencido.

Dizeres Legais do Ivermec

Farmacêutica Responsável:

Dra. Dirce de Paula Zanetti.
CRF-SP no 7758

Uci-Farma Indústria Farmacêutica Ltda

Rua do Cruzeiro, 374
São Bernardo do Campo – SP
CNPJ 48.396.378/0001-82
Indústria Brasileira

Serviço de Atendimento ao Consumidor

0800 191291

Venda sob prescrição médica.

Ivermec, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.