Isketam Bula

Isketam

Como o Isketam funciona?


Isketam é um medicamento que tem duas substâncias ativas na sua
formulação: o piracetam e o mesilato de di-hidroergocristina. Esses
dois componentes têm a capacidade de melhorar o fluxo de sangue no
cérebro, melhorar as funções cerebrais como aprendizado e memória
(quando estas estão comprometidas) e proteger as células cerebrais.
Também foi demonstrado que estas drogas podem apresentar ação na
vertigem (tontura).

O tempo de início de ação terapêutica é variável, de acordo com
características individuais, e depende do tipo e gravidade da
doença.

Contraindicação do Isketam

Isketam é contraindicado em pacientes que apresentem
hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua fórmula,
outros derivados do ergot ou a derivados de pirrolidona.

Isketam é contraindicado também em pacientes portadores de
Coreia de Huntington, com psicoses (delírios ou alucinações) agudas
ou crônicas, com hemorragia cerebral ou com doença renal em estágio
avançado.

Como usar o Isketam

Um comprimido a cada 8 horas, com duração do tratamento a
critério médico.

Em pacientes com insuficiência dos rins ou do fígado, a dose
deve ser ajustada, levando-se em consideração o grau de disfunção
dos órgãos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Isketam?


Caso esqueça de tomar uma dose, espere o horário da próxima
dose.

Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Isketam

Pacientes com diminuição do funcionamento dos rins e do fígado
podem necessitar de ajuste de dose. Nesses pacientes, Isketam deve
ser usado com cautela e sob rigorosa supervisão médica. Em caso de
tratamento por longo período em idosos, deve-se avaliar
regularmente o funcionamento dos rins (que pode estar diminuído
nesta população) para que o médico realize o ajuste da dose quando
necessário.

Isketam deve ser administrado com cautela em pessoas que fazem
uso de varfarina. A coagulação desses pacientes deve ser
rigorosamente monitorizada e pode ser necessário o ajuste da dose
da varfarina.

Como o piracetam pode causar sonolência e tontura em alguns
casos, deve-se ter cautela ao dirigir ou operar máquinas. Pacientes
que apresentarem estes sintomas não devem dirigir ou operar
máquinas.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do
paciente.

Interações medicamentosas

Piracetam:

Gravidade

Medicamento

Efeito da interação

Gravidade moderada

Varfarina e
acenocumarol

Aumento do risco de sangramento quando o piracetam for associado
estes medicamentos

Gravidade não especificada

Hormônios tiroideanos
(T3 + T4)

Foram relatados confusão, irritabilidade e alteração do sono
durante tratamento com piracetam e hormônios tiroideanos (T3 +
T4)

Mesilato de di-hidroergocristina:

Gravidade

Medicamento

Efeito da interação

Gravidade não especificada

Inibidores potentes do
CYP3A4 (complexo responsável pela transformação de vários
medicamentos), como antirretrovirais (inibidores de protease e
de transcriptase reversa, por exemplo, indinavir, saquinavir,
nelfinavir, ritonavir, efavirens, delavirdina), antibióticos
macrolídeos (por exemplo, eritromicina, claritromicina),
antifúngicos (por exemplo, cetoconazol, itraconazol) e
fluoxetina

Podem elevar a concentração de di-hidroergocristina no sangue,
aumentando o risco de intoxicação

Triptanos e alcaloides do ergot

Pode resultar em prolongamento das reações nos vasos sanguíneos
e, portanto, um mínimo de 24 horas devem separar a administração
das 2 classes de drogas

Dopamina

A administração concomitante da dopamina e Isketam pode
ocasionar isquemia periférica e gangrena

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Isketam

Reações Adversas observadas com a
di-hidroergocristina

Reações comuns (ocorrem entre 1 e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Náuseas, epigastralgia (dor no estômago).

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam esse medicamento):

Prurido (coceira), dor de cabeça, sonolência, vermelhidão da
pele, congestão nasal, diarréia.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam esse medicamento):

Boca seca, tontura, vômitos, hipotensão (pressão baixa),
taquicardia, parestesia (formigamentos), constipação (prisão de
ventre), alterações de deglutição (engolir), sudorese.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam esse medicamento):

Astenia (cansaço), ondas de calor.

Reações com frequência desconhecida:

Bradicardia (diminuição dos batimentos cardíacos), ergotismo
(intoxicação por medicações derivadas do ergot), porfiria (doença
do sangue com manifestações na pele e neurológicas).

Reações Adversas observadas com o piracetam

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos
pacientes que utilizam este medicamento):

Desconforto gástrico.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Agitação, náusea e cefaleia (dor de cabeça).

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Dor abdominal e alteração da função do fígado.

Reações com frequência desconhecida:

Flatulência (gases), alterações do sono, tontura, depressão,
confusão.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Isketam

Gravidez e lactação

Não há estudos clínicos publicados que abordem o potencial de
malformações fetais de Isketam e, portanto, seu uso durante a
gravidez deve ser evitado. A excreção desta associação de
medicamentos no leite materno é desconhecida e, portanto, seu uso
durante a amamentação é desaconselhado. Sabe-se, no entanto, que o
piracetam atravessa a barreira placentária e é excretado no leite
materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Isketam

Apresentação

Comprimidos de 400/1 mg em:

Embalagens com 20 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de Isketam contém:

Piracetam

400 mg

Mesilato de di-hidroergocristina

1 mg

Excipientes:

amido, celulose microcristalina, estearato de magnésio, corante
vermelho FDC nº 3 laca de alumínio, dióxido de silício e fosfato de
cálcio dibásico di-hidratado.

Superdosagem do Isketam

Entre imediatamente em contato com o seu médico ou procure um
pronto-socorro informando a quantidade ingerida, horário da
ingestão e os sintomas. O paciente com suspeita de intoxicação por
Isketam deve ser atendido o mais rápido possível para que sejam
tomadas medidas de suporte de vida e iniciado o tratamento dos
sintomas.

Até o momento, não foram descritos casos de superdosagem desta
associação ou de di-hidroergocristina isolada. Os dados sobre a
superdosagem de piracetam são escassos. Vômitos e sonolência
excessiva foram relatados em casos de superdosagem com produtos do
mesmo grupo do piracetam. A indução do vômito não é
recomendada.

Não existe qualquer antídoto conhecido ao mesilato de
di-hidroergocristina e ao piracetam.

Os sintomas mais comuns na superdosagem pelos alcaloides de
ergot são secundários ao vasoespasmo arterial focal ou generalizado
e à isquemia de órgãos. O paciente deve ser monitorizado e deve
receber o tratamento sintomático apropriado para cada condição
clínica que apresentar como hipotensão (pressão baixa), bradicardia
(diminuição dos batimentos cardíacos), convulsões.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Isketam

Piracetam

Gravidade moderada

Varfarina e acenocumarol:

Aumento do risco de sangramento quando o piracetam for associado
a estes medicamentos.

Gravidade não especificada

Hormônios tiroideanos (T3 + T4):

Foram relatados confusão, irritabilidade e alteração do sono
durante tratamento com piracetam e hormônios tiroideanos (T3 +
T4).

Mesilato de di-hidroergocristina

Gravidade não especificada

Inibidores potentes do CYP3A4:

Como antirretrovirais (inibidores de protease e de transcriptase
reversa), antibióticos macrolídeos, antifúngicos e fluoxetina,
entre outros, podem elevar a concentração de di-hidroergocristina
no sangue, aumentando o risco de intoxicação.

Triptanos e alcaloides do ergot:

Pode resultar em prolongamento das reações vasoespásticas e,
portanto, um mínimo de 24 horas devem separar a administração das 2
classes de drogas.

Dopamina:

A administração concomitante da dopamina e este medicamento pode
ocasionar isquemia periférica e gangrena.

Ação da Substância Isketam

Resultados de Eficácia

Em estudo comparativo, 120 participantes portadores de
labirintopatias de diversas etiologias foram randomizados para
receber 400 mg de piracetam e 1 mg de di-hidroergocristina ou
cinarizina 75 mg, a cada 8 horas, durante 40 dias. Ao final do
estudo, aproximadamente 47% dos pacientes que receberam a
associação se apresentavam assintomáticos, enquanto uma melhora da
sintomatologia foi observada em 32,4% destes pacientes. No grupo
que recebeu a cinarizina, 34,6% dos pacientes ficaram
assintomáticos e 34,6% apresentaram melhora ao final do estudo. Não
foi evidenciada diferença significativa em relação à eficácia entre
os dois grupos. Em relação à tolerabilidade, a cinarizina se
mostrou inferior à associação, uma vez que foram relatados 88
eventos adversos com a cinarizina e apenas 2 com a associação.

Outro estudo realizado, 55 participantes com vertigem de
diversas etiologias foram selecionados para receber a associação de
1600 mg de piracetam e 3 mg de di-hidroergocristina duas vezes ao
dia durante 3 meses. Ao final do estudo, a vertigem havia remitido
por completo em 74% dos pacientes e havia melhorado parcialmente em
18% dos indivíduos estudados. A melhora dos sintomas associados
também foi significativa: cerca de 60% dos pacientes que
apresentavam zumbido ficaram assintomáticos e 30% apresentaram
melhora do sintoma.

O achado eletronistagmográfico também mostrou resultados
positivos em cerca de 70% dos pacientes. Em uma avaliação global,
foi encontrada eficácia satisfatória em 88,8% dos casos de
vertigens labirínticas, 72,2% dos casos de vertigens
retrolabirínticas, 100% das vertigens posicionais benignas e 95%
das vertigens cervicais.

A associação de piracetam e di-hidroergocristina também foi
avaliada em 20 pacientes ambulatoriais, com idade acima de 65 anos,
portadores de insuficiência vascular cerebral crônica. Estes
participantes foram randomizados para receber placebo ou a
associação a cada 8 horas por 60 dias. Foram realizados exames
clínicos e avaliação psicológica antes do tratamento, na 4a e na 8a
semana de tratamento. Cinco participantes abandonaram o tratamento
por causas desconhecidas, 3 no grupo que recebeu placebo e 2 no
grupo que recebeu a associação.

Apesar da casuística pequena, foi possível observar uma nítida
melhora na evolução clínica dos pacientes que receberam a
associação, sendo que 75% deles apresentaram evolução boa ou
excelente, enquanto apenas um participante que recebeu placebo
apresentou evolução boa. Quanto à avaliação psicológica, ao final
do tratamento, 75% dos participantes que receberam a associação
apresentaram resultados excelentes ou bons, o que não ocorreu com
nenhum participante que recebeu placebo.

Características Farmacológicas

O piracetam é um agente nootrópico, derivado cíclico do ácido
gama-aminobutírico (GABA), descoberto por acaso durante as
pesquisas de novos agentes hipnóticos. Em estudos com animais,
foram observados os efeitos do piracetam em facilitar o aprendizado
e o armazenamento da memória de informações adquiridas, melhorar a
transferência inter- hemisférica de informações através do corpo
caloso e proteger o cérebro contra estímulos nocivos físicos ou
químicos, incluindo a prevenção da amnésia retrógrada induzida por
hipóxia.

Esses efeitos são obtidos através do aumento dos níveis da
adenosina trifosfato (ATP) no cérebro, estimulando a transformação
do ADP em ATP, tanto em situações de oxigenação normal quanto em
hipóxia. Outra ação que justifica os efeitos benéficos na formação
da memória com o uso do piracetam é o aumento da liberação de
dopamina na fenda sináptica. O piracetam também apresenta ação na
transmissão colinérgica, por meio do aumento da liberação de
acetilcolina.

Esse é um importante mecanismo de ação, que explica o aumento da
capacidade de memorização, principalmente nos casos de doenças
degenerativas, em que ocorre a morte gradativa de neurônios
colinérgicos. O piracetam não possui ação sedativa, analéptica,
analgésica ou tranquilizante, segundo vários estudos de
farmacodinâmica.

Administrado por via oral, o piracetam é completa e rapidamente
absorvido, atingindo o pico de concentração plasmática em
indivíduos em jejum em aproximadamente 30 minutos. O piracetam
atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, sendo
encontrado em todos os tecidos, exceto no tecido adiposo.

A concentração do piracetam no tecido cerebral é alta, sendo as
concentrações no córtex cerebral e no bulbo olfatório mais elevadas
que a concentração plasmática. Não há metabolização do piracetam no
corpo humano. Até o momento não foram encontrados metabólitos desta
droga. Sua excreção é principalmente renal e cerca de 1 a 2% do
total ingerido são encontrados nas fezes. A meia-vida de eliminação
é de 5 a 6 horas. Nos pacientes com insuficiência renal crônica e
irreversível, a meia- vida biológica é de 48 a 50 horas.

O mesilato de di-hidroergocristina é um derivado semissintético
dos alcaloides do ergot. Trata-se de um alcaloide di- hidrogenado
derivado dos alcaloides naturais do esporão do centeio e se
diferencia do ergot por possuir dois átomos de hidrogênio a mais,
saturando uma das uniões do ácido lisérgico. Essa diferença na
estrutura química apresenta uma notável importância clínica, já que
foi demonstrado que a administração do produto di-hidroderivado
leva a uma vasodilatação ativa e redução da pressão arterial,
efeito esse que não foi notado com a administração dos alcaloides
naturais.

A di-hidroergocristina apresenta alta afinidade por receptores
α-adrenérgicos (α1 e α2), dopaminérgicos (D1 e D2) e
serotoninérgicos, agindo como antagonista dos receptores
adrenérgicos e como agonista parcial e antagonista dos receptores
dopaminérgicos e serotoninérgicos, respectivamente.

Em estudos experimentais, a atividade vasodilatadora central
consiste na inibição do tônus vascular e estímulo do centro
vasodilatador. A ação adrenosimpaticolítica periférica da
di-hidroergocristina também se mostrou superior à dos alcalóides
naturais. Seu efeito no sistema nervoso central depende da
resistência cerebrovascular inicial e não parece relacionado com a
ação de bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos.

A di-hidroergocristina exerce um efeito inibitório na glicólise
anaeróbica e no processo de oxidação aeróbico, interferindo tanto
no sistema adenilciclásico, como no sistema fosfodiesterásico. O
mesilato de di-hidroergocristina aumenta o fluxo sanguíneo cerebral
e o consumo de oxigênio pelo cérebro. Por essa razão, os alcalóides
di- hidrogenados são indicados no tratamento dos distúrbios de
irrigação centrais ou periféricos, especialmente os de origem
vasoespástica e em todos os estados patológicos originados por
alteração da regulação vegetativa.

Após administração oral, a absorção do mesilato de
di-hidroergocristina pelo trato gastrintestinal é rápida, mas
incompleta. Em estudo com voluntários sadios, a média do pico de
concentração plasmática (Cmax) foi de 0,28 μg/l ocorrendo em 0,46
horas (Tmax). Para o seu principal metabólito, a
8-hidroxidihidroergocristina, os valores foram 5,63 μg/l e 1,04
horas, respectivamente. Os di-hidroergopeptídeos são submetidos a
extenso metabolismo de primeira passagem no fígado e menos de 50%
da dose absorvida chega a circulação sanguínea. A
biodisponibilidade da di- hidroergocristina em termos de AUC (área
sob a curva) foi de 15,7 μg/lh quando determinada pela soma dos
valores encontrados para a di-hidroergocristina (0,48μg/lh) e para
a 8-hidroxidiidroergocristina (15,22 μg/lh).

Em estudo realizado com voluntários sadios, foi observado um
grande volume de distribuição de 30772,99 L (+/- 5534,83). Isto é
um sinal de distribuição uniforme da substância ativa em todos os
tecidos, inclusive no cérebro. A meia-vida de distribuição
encontrada foi de 2.797 horas (+/- 1.237). A meia-vida de
eliminação encontrada foi de 3,5 horas para a di- hidroergocristina
e 3,9 horas para a 8-hidroxidihidroergocristina.

Cuidados de Armazenamento do Isketam

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30ºC).
Proteger da luz e da umidade.

Aspectos físicos

Isketam é um comprimido róseo com a gravação “Isketam” em uma
face.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Isketam

MS – 1.0573.0033.

Farmacêutica Responsável:

Gabriela Mallmann.
CRF-SP nº 30.138.

Fabricado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP.

Registrado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20º andar.
São Paulo – SP.
CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Isketam, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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