Hidazol

Como o Hidazol funciona?

Hidazol^® é um anti-infeccioso que apresenta atividade
antimicrobiana, que abrange exclusivamente microrganismos
anaeróbios, e atividade antiparasitária. A absorção máxima ocorre
ao final da infusão.

Contraindicação do Hidazol

Hidazol^® não deve ser usado se você já teve alergia
ao metronidazol ou outro derivado imidazólico e/ou aos demais
componentes do produto.

Como usar o Hidazol

Por ser um medicamento que deverá ser manipulado e administrado
exclusivamente por profissionais especializados, as orientações
para manipulação e administração do medicamento e descarte estão
contidas no texto de bula destinado aos profissionais de saúde. Em
caso de dúvidas, consulte o seu médico. 

Não há estudos dos efeitos de Hidazol^® injetável
administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e
para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente
pela via intravenosa.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento de seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Hidazol?

Seu médico terá as instruções de quando administrar este
medicamento para você. Entretanto, se você acha que uma dose não
foi administrada, converse com seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico.

Precauções do Hidazol

O tratamento com duração prolongada com Hidazol^® deve
ser cuidadosamente avaliado.

Caso o tratamento com metronidazol, por razões especiais,
necessite de uma duração maior do que a geralmente recomendada,
procure seu médico para realizar testes hematológicos (sangue)
regularmente, principalmente contagem de leucócitos, seu médico irá
monitorá-lo quanto ao aparecimento de reações adversas, como
neuropatia (doença que afeta um ou vários nervos) central ou
periférica, por exemplo: parestesia (sensações cutâneas subjetivas
como frio, calor, formigamento, pressão), ataxia (falta de
coordenação dos movimentos), tontura e convulsões. 

Hidazol^® pode provocar escurecimento da urina devido
aos metabólitos de metronidazol.

Você não deve ingerir bebidas alcoólicas ou medicamentos que
contenham álcool em sua formulação durante e no mínimo 1 dia após o
tratamento com metronidazol, devido à possibilidade de efeito
antabuse, com aparecimento rubor (vermelhidão), vômito e
taquicardia (aceleração do ritmo cardíaco).

Gravidez e amamentação

O uso de metronidazol durante a gravidez deve ser cuidadosamente
avaliado visto que atravessa a barreira placentária e seus efeitos
sobre a organogênese (formação das células que estão formando o
feto) fetal humana ainda são desconhecidos. Visto que o
metronidazol é excretado no leite materno, a exposição
desnecessária ao medicamento deve ser evitada.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Você não deve dirigir veículos ou operar máquinas caso estes
sintomas ocorram: confusão, tontura, alucinações, convulsões ou
alterações visuais.

Reações Adversas do Hidazol

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
  utilizam este medicamento).
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
  este medicamento).
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
  utilizam este medicamento).
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
  utilizam este medicamento).
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
  utilizam este medicamento).

Distúrbios gastrintestinais:

Dor epigástrica (dor de estômago), náusea, vômito, diarreia,
mucosite oral (inflamação dos tecidos moles da boca), alterações no
paladar incluindo gosto metálico, anorexia(redução ou perda do
apetite) , casos reversíveis de pancreatite (inflamação no
pâncreas), descoloração da língua/ sensação de língua áspera
(devido ao crescimento de fungos, por exemplo).

Distúrbios do sistema imunológico:

Angioedema (presença de edema de pele, mucosas ou vísceras,
acompanhadas de urticárias), choque anafilático (reação alérgica
grave).

Distúrbios do sistema nervoso:

Neuropatia (doença que afeta um ou vários nervos) sensorial
periférica, dores de cabeça, convulsões, tontura, relatos de
encefalopatia (por exemplo, confusão) e síndrome cerebelar subaguda
[por exemplo, ataxia, disartria (dificuldade de articular as
palavras), alteração da marcha (dificuldade de andar), nistagmo
(movimento involuntário, rápido e repetitivo do globo ocular) e
tremor], que podem ser resolvidos com a descontinuação do
tratamento com o medicamento, meningite asséptica (inflamação nas
membranas e tecidos que envolvem o cérebro sem causa
infecciosa).

Distúrbios psiquiátricos:

Alterações psicóticas incluindo confusão e alucinações, humor
depressivo.

Distúrbios visuais:

Alterações visuais transitórias como diplopia (visão dupla) e
miopia (visão curta), visão borrada, diminuição da acuidade
(qualidade) visual e alteração da visualização das cores,
neuropatia óptica (doença que afeta um ou vários nervos, neste caso
o nervo óptico/neurite (inflamação do nervo óptico).

Distúrbios no sangue e no sistema
linfático:

Foram relatados casos de agranulocitose (diminuição acentuada na
contagem de células brancas do sangue), neutropenia (diminuição do
número de neutrófilos no sangue) e trombocitopenia (diminuição no
número de plaquetas sanguíneas).

Distúrbios hepatobiliares:

• Foram relatados casos de aumento das enzimas do fígado (AST,
  ALT, fosfatase alcalina), hepatite colestática ou mista (tipos de
  inflamações do fígado) e lesão das células do fígado, algumas vezes
  se manifestando com icterícia (cor amarelada da pele e olhos).
• Foram relatados casos de falência da função do fígado
  necessitando de transplante em pacientes tratados com metronidazol
  em associação com outras drogas antibióticas.

Distúrbios na pele e tecido subcutâneo:

Rash (erupções cutâneas), prurido (coceira), rubor,
urticária (erupção na pele, geralmente de origem alérgica, que
causa coceira), erupções pustulosas (pequenas bolhas com conteúdo
amarelado ‘pus’), síndrome de Stevens-Johnson (forma grave
de reação alérgica caracterizada por bolhas em mucosas e em grandes
áreas do corpo), necrólise epidérmica tóxica (quadro grave,
caracterizado por erupção generalizada, com bolhas rasas extensas e
áreas de necrose epidérmica, à semelhança de grande queimadura,
resultante principalmente de uma reação tóxica a vários
medicamentos).

Distúrbios gerais:

Febre.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de
reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a
empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Hidazol

Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso
adequado desse medicamento em pacientes
idosos. Hidazol^® deve ser administrado com cautela
em pacientes com encefalopatia hepática (disfunção do sistema
nervoso central em associação com falência hepática), pois o mesmo
é metabolizado pelo fígado.

Siga a orientação do seu médico. Hidazol^® deve
ser utilizado com cautela em pacientes com doença severa, ativa ou
crônica, do sistema nervoso central e metronidazol 5mg/mL
Hidazol^® periférico, devido ao risco de agravamento do
quadro neurológico. Siga a orientação do seu médico.

Composição do Hidazol

Cada mL da solução contém:

5mg de metronidazol (D.C.B.: 05902).

Excipientes:

fosfato de sódio dibásico, ácido cítrico monoidratado, cloreto
de sódio e água para injetáveis.

Apresentação do Hidazol

Solução injetável 5 mg/mL de metronidazol – 60 bolsas plásticas
contendo 100 mL.

Uso intravenoso.

Uso adulto e pediátrico.

Superdosagem do Hidazol

Apesar de a correta via de administração desta apresentação de
Hidazol^® ser intravenosa e, não se dispor de informações
sobre casos de superdosagem por esta via, cabe informar que foram
relatadas ingestões orais únicas de doses de até 12 g de
metronidazol em tentativas de suicídio e superdoses acidentais. Em
caso de suspeita de superdose maciça, deve-se instituir tratamento
sintomático e de suporte. Os sintomas ficaram limitados a vômito,
ataxia (falta de coordenação dos movimentos) e desorientação leve.
Não existe antídoto específico para superdoses com metronidazol. Em
caso de suspeita de superdose maciça, será instituído tratamento
sintomático e de suporte pelo médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisarde mais orientações.

Interação Medicamentosa do Hidazol

Álcool

Bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool não devem ser
ingeridos durante o tratamento com metronidazol e, no mínimo, 1 dia
após o mesmo, devido à possibilidade de reação do tipo dissulfiram
(efeito antabuse), com aparecimento de rubor, vômito e
taquicardia.

Dissulfiram

Foram relatadas reações psicóticas em pacientes utilizando
concomitantemente metronidazol e dissulfiram.

Terapia com anticoagulante oral (tipo
varfarina)

Potencialização do efeito anticoagulante e aumento do risco
hemorrágico. Em caso de administração concomitante, o médico deve
monitorar o tempo de protrombina com maior frequência e realizar
ajuste posológico da terapia anticoagulante durante o tratamento
com metronidazol.

Lítio

Os níveis no plasma de lítio podem ser aumentados pelo
metronidazol. O médico deve monitorar as concentrações plasmáticas
de lítio, creatinina e eletrólitos enquanto durar o tratamento com
metronidazol.

Ciclosporina

Risco de aumento dos níveis no plasma de ciclosporina. Os níveis
plasmáticos de ciclosporina e creatinina devem ser rigorosamente
monitorados pelo médico.

Fenitoína ou fenobarbital

Aumento da eliminação de metronidazol, resultando em níveis no
plasma reduzidos.

5-fluorouracil

O uso concomitante com metronidazol aumenta a sua
toxicidade.

Bussulfano

Os níveis no plasma de bussulfano podem ser aumentados pelo
metronidazol, o que pode levar a uma severa toxicidade do
bussulfano.

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum
outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Hidazol

Resultados de Eficácia

Comprimidos Revestidos 250 mg e 400 mg

O tratamento com Metronidazol (substância ativa) para
tricomoníase se mostrou eficaz no estudo de Aubert M. J. e Sesta
H.J., onde 263 mulheres que apresentavam tricomoníase, após o
tratamento com 2 g dose única, 93.8% se apresentaram curadas
¹.

Lossick JG em seu estudo confirmou também a eficácia de
Metronidazol (substância ativa) no tratamento da tricomoníase
vaginal, envolvendo 237 pacientes tratadas com dose única de
Metronidazol (substância ativa) oral, apresentaram índice de cura
de 97% ².

O estudo randomizado aberto de Bouchet L. et al. também confirma
a eficácia de Metronidazol (substância ativa) via oral por 7 dias,
na tricomoníase, apresentou índice de cura de 100%
³.

No estudo de Lossick JG em relação ao tratamento de
vaginite/vaginose, descreve que podem ser tratadas com Metronidazol
(substância ativa) 2g via oral por 3-7 dias mostrando alta eficácia
⁴.

Referêncis Bibliográficas

1. Aubert JM, et al. Treatment of
vaginal trichomoniasis. Single, 2-gram dose of Metronidazol
(substância ativa)e as compared with a seven-day course. J Reprod
Med. 1982 Dec;27(12):743-5.
2. Lossick JG. Single-dose metronidazole treatment for vaginal
trichomoniasis. Obstet Gynecol. 1980 Oct;56(4):508-10.
3. DuBouchet L, et al. A pilot study of metronidazole vaginal gel
versus oral Metronidazol (substância ativa)e for the treatment of
Trichomonas vaginalis vaginitis. Sex Transm Dis. 1998
Mar;25(3):176-9.
4. Lossick JG. Treatment of sexually transmitted
vaginosis/vaginitis. Rev Infect Dis. 1990 Jul-Aug;12 Suppl
6:S665-81.

Solução Injetável 5 mg/mL

A eficácia de Metronidazol (substância ativa) injetável é
confirmada no estudo de Corder, onde foi usado o produto em
pacientes com quadros clínicos de apendicite gangrenosa, perfurada
ou com peritonite.

Foram envolvidas nesse estudo comparativo com cefoxitina, 97
pacientes divididos em 2 grupos (48 pacientes no grupo tratado com
Metronidazol (substância ativa) e 49 pacientes no grupo tratado com
cefoxitina). Nesse estudo randomizado, o resultado final
apresentado foi além
de que o Metronidazol (substância ativa), na apendicite grave se
apresentou mais eficaz do que a cefoxitina, sendo também sua
meiavida maior em comparação a cefoxitina ¹.

Outro estudo realizado por Lansade confirmou a eficácia de
Metronidazol (substância ativa) injetável em profilaxia de
pacientes com apendicite aguda. Nesse estudo randomizado, realizado
em um ano, foram analisadas 200 crianças com apendicite, onde um
grupo com 100 crianças recebeu Metronidazol (substância ativa)
pré-operatório de apendicite aguda e outro grupo de 100 crianças
não recebeu antibioticoterapia profilática. O resultado foi de que
a eficácia de Metronidazol (substância ativa) foi
confirmada com índice de complicações de 1% e no grupo que não
recebeu antibioticoterapia profilática foi de 9% ².

Saario confirmou também a eficácia de Metronidazol (substância
ativa) injetável em um estudo prospectivo controlado, envolvendo
203 pacientes com apendicite aguda em curso, onde um grupo recebeu,
após a confirmação de apendicite gangrenosa ou inflamada,
antibioticoterapia e outro controle não recebeu antibiótico. No
grupo controle, a incidência de complicações foi de 17,5% e no
grupo que recebeu Metronidazol (substância ativa) essa incidência
ficou em apenas 3,4%, confirmando a eficácia de Metronidazol
(substância ativa) injetável ³.

Referências Bibliográficas

1. Corder AP, et al. metronidazole
v. cefoxitin in severe appendicitis–a trial to compare a single
intraoperative dose of two antibiotics given intravenously.
Postgrad Med J. 1983 Nov; 59(697):720-3.
2. Lansade A, et al. Antibiotic prevention with a single dose
of metronidazole in appendectomy in children. Ann Chir.
1989;43(3):207-9.
3. Saario I, et al. Metronidazole prophylaxis against wound
infection in patients undergoing appendicectomy. Ann Chir Gynaecol.
1981;70(2):71-4.

Gel Vaginal 100 mg/g

A eficácia de Metronidazol (substância ativa) Gel no tratamento
da vaginose bacteriana pode ser comprovada no estudo duplo cego,
placebo controlado cruzado de Hillier SL. Et al., que mostrou um
alto índice de cura (87% – placebo e 91% – cruzado) no tratamento
de 53 mulheres portadoras da vaginose 1.

Outro estudo que mostra ser eficaz o tratamento de vaginose
bacteriana inespecífica com Metronidazol (substância ativa) é o de
Bistoletti et al. envolvendo 38 mulheres após 7 dias de uso de
Metronidazol (substância ativa) gel 2.

O tratamento de tricomoníase vaginal foi comprovado eficaz no
estudo de Netto C.G. e Miyata C.C., onde 21 pacientes foram
tratadas com Metronidazol (substância ativa) gel por 10 dias e
apresentaram índice de cura de 66.6% após 30 dias do tratamento
3.

Referências Bibliográficas

1. Hillier SL, et al. Efficacy of
intravaginal 0.75% metronidazole gel for the treatment of bacterial
vaginosis. Obstet Gynecol. 1993 Jun;81(6):963-7.
2. Bistoletti P, et al. Comparison of oral and vaginal
metronidazole therapy for nonspecific bacterial vaginosis. Gynecol
Obstet Invest. 1986;21(3):144-9.
3. Netto CG, et al. Treatment of vaginal trichomoniasis with
metronidazole, Metronidazol, in gel form. Preliminary results.
Hospital (Rio J). 1966 Aug;70(2):447-9.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Flagyl^®.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Metronidazol (substância ativa) é um anti-infeccioso da
família dos nitro-5-imidazóis, que apresenta espectro de atividade
antimicrobiana que abrange exclusivamente microorganismos
anaeróbios.

Espécies habitualmente sensíveis (mais do que 90% das
cepas da espécie são sensíveis)

Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Clostridium
difficile, Clostridium sp, Bacteroides sp, Bacteroides fragilis,
Prevotella, Fusobacterium, Veillonella.

Espécies com sensibilidade variável

A porcentagem de resistência adquirida é variável. A
sensibilidade é imprevisível na ausência de antibiograma.
Bifidobacterium, Eubacterium.

Espécies habitualmente resistentes (pelo menos 50% das
cepas da espécie são resistentes)

Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Atividade antiparasitária

Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia
intestinalis.

Exclusivo Comprimidos Revestidos 250 mg e 400
mg

Propriedades farmacocinéticas

A absorção máxima ocorre entre 1 a 2 horas.

Absorção

Após administração oral, o Metronidazol (substância ativa) é
rapidamente absorvido, no mínimo 80% em menos de 1 hora. O pico
sérico obtido após administração oral é semelhante ao obtido após
administração de doses equivalentes por via intravenosa. A
biodisponibilidade oral é de 100% e não é modificada pela ingestão
de alimentos.

Distribuição

Após a administração de uma dose única de 500 mg de Metronidazol
(substância ativa), o nível plasmático médio é de 10 μg/ml, uma
hora após a administração. A meia-vida plasmática é de 8 -10
horas.

A ligação às proteínas plasmáticas é baixa:

Menor que 20%. O volume de distribuição é alto, em média 40
litros (0,65 L/kg).

A distribuição é rápida e as concentrações teciduais são
semelhantes à concentração sérica, nos seguintes
tecidos:

Pulmões, rins, fígado, pele, bile, LCR, saliva, líquido seminal
e secreções vaginais. O Metronidazol (substância ativa) atravessa a
barreira placentária e é excretado no leite materno.

Biotransformação

O Metronidazol (substância ativa) é metabolizado no fígado por
oxidação em dois metabólitos. O principal metabólito é o alcoólico
que possui atividade bactericida sobre micro-organismos anaeróbios,
de aproximadamente 30% quando comparado ao Metronidazol (substância
ativa), e uma meia-vida de eliminação de 11 horas. O metabólito
ácido tem uma atividade bactericida de 5%.

Excreção

As concentrações hepática e biliar são altas, enquanto as
concentrações no cólon e fecal são baixas. A excreção do
Metronidazol (substância ativa) e seus metabólitos é principalmente
urinária e representa 35 a 65% da dose ingerida.

Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação
é idêntica, não havendo necessidade de ajuste posológico. Em caso
de hemodiálise, o Metronidazol (substância ativa) é rapidamente
eliminado e a meia-vida de eliminação é reduzida a 2 horas e 30
minutos.

Exclusivo Solução Injetável 5 mg/mL

Propriedades farmacocinéticas

A absorção máxima ocorre ao final da infusão.

Distribuição

Após uma única infusão intravenosa de 500 mg de Metronidazol
(substância ativa) em 20 minutos, o pico sérico médio é de 18
μg/mL. Após infusões repetidas a cada 8 horas, o pico sérico médio
é de 18 μg/mL. Após infusões repetidas a cada 12 horas, o pico
sérico médio é de 13 μg/mL. A meia-vida plasmática é de 8 a 10
horas. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa: menor que
10%.

A distribuição é rápida e a concentração tecidual é alta nos
seguintes tecidos: pulmões, rins, fígado, vesícula biliar, pele,
LCR, saliva, líquido seminal, secreções vaginais. O Metronidazol
(substância ativa) atravessa a barreira placentária e é excretado
no leite.

Biotransformação

O Metronidazol (substância ativa) é metabolizado em 2
metabólitos conjugados, que apresentam uma atividade antimicrobiana
de 10 a 30%.

Excreção

As concentrações hepática e biliar são altas, enquanto a
concentração no cólon é baixa. A excreção é principalmente urinária
(40 a 70% de Metronidazol (substância ativa) não metabolizado,
considerando para 20% do total), causando uma coloração marrom ou
avermelhada na urina. A eliminação fecal é baixa.

Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação
é idêntica, não havendo necessidade de ajuste posológico. Em caso
de hemodiálise, o Metronidazol (substância ativa) é rapidamente
eliminado e a meia-vida de eliminação é reduzida a 2 horas e 30
minutos.

Exclusivo Gel Vaginal 100 mg/g

Propriedades farmacocinéticas

A absorção máxima ocorre entre 8 a 12 horas.

Após administração por via vaginal, a passagem sistêmica é
pequena. A meia-vida plasmática é de 8 a 10 horas e a ligação às
proteínas plasmáticas é baixa, inferior a 20%. A distribuição é
rápida e importante nos pulmões, rins, fígado, bile, líquor, pele,
saliva e secreções vaginais.

O Metronidazol (substância ativa) atravessa a barreira
placentária e é excretado através do leite materno. Seu metabolismo
é principalmente hepático:

São formados 2 metabólitos óxidos ativos não conjugados
(atividade de 5 a 30%).

A excreção é principalmente urinária: o Metronidazol (substância
ativa) e seus metabólitos óxidos, excretados através da urina,
representam aproximadamente 35 a 65% da dose absorvida.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Flagyl^®.

Cuidados de Armazenamento do Hidazol

Hidazol^® deve ser mantido em temperatura ambiente
(entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Depois de aberto, este medicamento deve ser utilizado
imediatamente. Não é recomendado o reaproveitamento do seu conteúdo
ou seu armazenamento em geladeiras para ser novamente reutilizado
em pacientes.

Características do medicamento

Líquido límpido apresentando uma ligeira coloração amarela e
isento de partículas.

Antes de usar observe o aspecto do medicamento. Caso ele
esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Hidazol

Reg. M.S. nº : 1.0311.0021

Resp. Técnico:

Viviane Desideri
CRF-GO nº 2362.

HalexIstar Indústria Farmacêutica S/A

Br 153 Km 3 Chácara Retiro
Goiânia-GO
CEP 74665-833 
C.N.P.J.: 01.571.702/0001-98
Insc. Estadual: 10.001.621-9
Indústria Brasileira

SAC:

0800 646 6500

Venda sob prescrição médica. Uso restrito a
hospitais.

Nº do Lote, Data de Fabricação e Validade: Vide
Embalagem.

Hidazol, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.