Finasterida Biosintetica Bula

Finasterida Biosintética

Seu médico prescreveu finasterida porque você apresenta uma
condição conhecida como hiperplasia prostática benigna (HPB), ou
seja, sua próstata, localizada próximo da bexiga, aumentou de
tamanho, causando dificuldades para a passagem da urina.

Comprimido 1mg

Seu médico prescreveu a finasterida porque você tem calvície de
padrão masculino (também conhecida como alopecia androgênica). Este
medicamento aumenta o crescimento capilar no couro cabeludo e
previne a queda de cabelo adicional em homens.

A finasterida é indicada para uso apenas em homens e não deve
ser utilizado por mulheres ou crianças.

Como o Finasterida – Biosintética
funciona?


Comprimido 5mg

A finasterida é um inibidor da 5-alfa-redutase. Este medicamento
causa regressão da hipertrofia (aumento do tamanho) da
próstata.

A finasterida diminui o volume aumentado da próstata e alivia os
sintomas urinários. Ajuda a reduzir o risco de desenvolvimento de
uma incapacidade de urinar repentina (retenção urinária aguda) e de
necessidade de cirurgia.

O que é a próstata?

A próstata é uma glândula que existe somente no homem. Ela é do
tamanho de uma noz e está localizada abaixo da bexiga. A próstata
envolve a uretra – um tubo que transporta a urina da bexiga até o
orifício de saída do pênis (veja o diagrama) – e sua principal
função é produzir fluído para o sêmen (líquido que transporta o
esperma).

O que é HPB?

A HPB é um aumento benigno da próstata, comum em homens com mais
de 50 anos de idade. Como a próstata está próxima da bexiga e
envolve parte da uretra, seu aumento pode prejudicar a capacidade
de urinar. Uma pessoa com HPB pode apresentar alguns sintomas, como
necessidade de urinar com frequência (principalmente à noite),
sensação de urgência para urinar, dificuldade em começar a urinar,
fluxo urinário fraco ou interrompido ou sensação de não conseguir
esvaziar completamente a bexiga.

Em alguns homens, a HPB pode causar problemas graves, incluindo
infecções urinárias, incapacidade repentina de urinar, bem como
necessidade de cirurgia. Por essa razão, o homem com sintomas de
HPB deve consultar seu médico.

Comprimido 1mg

No couro cabeludo, a finasterida reduz especificamente os níveis
de diidrotestosterona (DHT), a causa principal de queda de cabelo
de padrão masculino. Desta maneira, a finasterida ajuda a reverter
o processo da calvície, levando ao aumento do crescimento capilar e
à prevenção de perdas adicionais de cabelo.

Como o cabelo cresce no couro cabeludo?

O cabelo cresce em média cerca de 1 centímetro por mês a partir
dos folículos capilares localizados abaixo da pele.

Um único fio de cabelo do couro cabeludo cresce continuamente
por 2 a 4 anos (fase de crescimento) e depois para de crescer por 2
a 4 meses (fase de repouso). Após este período, o cabelo cai. Em
seu lugar, um novo fio de cabelo saudável começa a crescer e o
ciclo se repete. Os fios de cabelo de seu couro cabeludo estão
sempre em estágios diferentes desse ciclo, de forma que é normal
perder cabelos todos os dias.

O que é a calvície de padrão masculino?

A calvície de padrão masculino é uma condição comum, na qual os
homens experimentam diminuição do volume de cabelos, resultando
frequentemente em calvície no topo da cabeça. Considera-se que essa
condição é causada por uma combinação de hereditariedade e de um
hormônio em particular, a DHT. A DHT contribui para que a fase de
crescimento do cabelo seja mais curta e para a diminuição do volume
do cabelo. Esse processo leva à calvície de padrão masculino.
Tipicamente, as alterações começam a ocorrer em alguns homens aos
20 anos de idade e vão se tornando mais comuns com a idade.

Caso a perda de cabelo tenha ocorrido há muito tempo, essa perda
pode ser definitiva.

Resultados dos estudos clínicos

O efeito da finasterida sobre a perda de cabelo de padrão
masculino foi demonstrado em 3 estudos, que incluíram mais de 1.800
homens. Dois desses estudos foram realizados durante 5 anos, em
homens com diferentes graus de perda de cabelo e com calvície no
topo da cabeça. O terceiro estudo teve duração de 1 ano e incluiu
homens com calvície na parte frontal da cabeça.

Um método fotográfico especial foi utilizado para contar o
número de fios de cabelo em uma área calva do couro cabeludo. Em
geral, os homens que tomaram a finasterida mantiveram ou mostraram
aumento do número de fios de cabelo e perceberam melhora no cabelo,
mantendo o benefício contínuo com o uso prolongado. Ao mesmo tempo,
os homens que não tomaram a finasterida continuaram a perder
cabelo.

Em cada consulta, era solicitado aos participantes dos estudos
que preenchessem um questionário e classificassem a alteração na
aparência do couro cabeludo e a satisfação com o resultado do
tratamento. Para cada pergunta, os homens tratados com finasterida
relataram melhora importante em relação aqueles que não receberam o
medicamento. Os homens que tomaram finasterida relataram melhora
nos primeiros 3 meses após o início do tratamento. Esses benefícios
continuaram ao longo de 5 anos de tratamento.

Os médicos também classificaram se cada paciente teve aumento ou
redução no volume de cabelo. Tais classificações basearam-se em uma
escala de calvície e em fotografias da cabeça dos pacientes obtidas
antes, durante e no fim de cada estudo. Quase todos os homens que
receberam finasterida por 5 anos não tiveram perdas adicionais de
cabelo e, de acordo com a classificação dos médicos, muitos
apresentaram melhora do crescimento de cabelo.

Contraindicação do Finasterida –
Biosintética

Este medicamento é contra-indicado para uso por mulheres
e crianças.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas ou que possam ficar grávidas durante o
tratamento.

Comprimido 5mg

Você não deve tomar este medicamento se:

  • Apresentou casos de hipersensibilidade a qualquer componente do
    produto;
  • A condição para a qual a finasterida é indicada ocorre somente
    em homens. Mulheres e crianças não devem tomar este
    medicamento.

Comprimido 1mg

Não tome este medicamento se achar que é alérgico a algum de
seus ingredientes.

A finasterida não deve ser tomada por mulheres ou
crianças.

Como usar o Finasterida – Biosintética

Comprimido 5mg

Tome um comprimido revestido de finasterida diariamente, com ou
sem alimentos. Siga as orientações de seu médico.

Lembre-se que leva muitos anos até que sua próstata aumente o
suficiente para causar sintomas de HPB. Da mesma forma, a
finasterida pode tratar seus sintomas e controlar a doença apenas
se você continuar o tratamento por um longo período.

Comprimido 1mg

Tome um comprimido de finasterida diariamente, com ou sem
alimentos. Siga a orientação médica.

A finasterida não agirá mais rápido, ou melhor, se você tomar
mais de uma vez por dia. Você deve tomar apenas um comprimido por
dia.

É importante que você tome este medicamento pelo tempo prescrito
por seu médico. O efeito a longo prazo da finasterida se mantém
apenas enquanto você estiver utilizando o medicamento.

A calvície de padrão masculino é uma condição que se desenvolve
por um longo período de tempo. Em geral, o uso diário por 3 meses
ou mais pode ser necessário antes que você perceba o aumento do
crescimento ou prevenção de perdas adicionais do cabelo.

O uso contínuo de finasterida é recomendado para se obter máximo
benefício. Se você parar de tomar este medicamento, provavelmente,
em 12 meses após a interrupção do tratamento, você perderá o cabelo
que ganhou com o tratamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Finasterida – Biosintética?


Tente tomar finasterida conforme a prescrição médica. No
entanto, se você deixou de tomar uma dose, deverá tomar a dose
seguinte como de costume, isto é, na hora regular e sem duplicar a
dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Finasterida – Biosintética

Dirigir ou Operar Máquinas

A finasterida não afeta a capacidade de dirigir veículos ou
operar máquinas.

Comprimido 5mg

Informe seu médico sobre quaisquer problemas médicos e alergias
que esteja apresentando ou tenha apresentado.

A HPB desenvolve-se ao longo de um extenso período de tempo.
Alguns pacientes apresentam melhora dos sintomas logo no início do
tratamento, porém outros podem precisar tomar a finasterida por
pelo menos seis meses até que essa melhora seja observada.
Percebendo ou não qualquer melhora ou alteração dos sintomas, a
terapia com finasterida pode reduzir o risco de incapacidade
repentina de urinar, bem como de necessidade de cirurgia. O
paciente deve consultar seu médico regularmente para realização de
exames periódicos e avaliação de seu progresso.

Embora a HPB não seja um câncer e não cause câncer, as duas
condições podem existir ao mesmo tempo. Apenas o médico pode
avaliar seus sintomas e suas possíveis causas.

Comprimido 1mg

Informe seu médico sobre qualquer problema médico que você tenha
ou tenha tido e sobre qualquer tipo de alergia.

Reações Adversas do Finasterida –
Biosintética

Comprimido 5mg

Como qualquer medicamento, a finasterida pode provocar efeitos
inesperados ou indesejáveis, denominados efeitos adversos. No
entanto, estes efeitos não são comuns e não afetam a maioria dos
homens. Os efeitos adversos comuns (ocorre entre 1% e 10% dos
pacientes que utilizam este medicamento) decorrentes do uso de
finasterida podem incluir impotência (incapacidade de obter ereção)
ou menos desejo de manter relação sexual. Alguns homens podem
apresentar (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este
medicamento) também alterações ou problemas com a ejaculação, como
diminuição da quantidade de sêmen liberado durante o ato sexual
(esta diminuição, porém, parece não interferir com a função sexual
normal). Em alguns casos, estes efeitos colaterais desaparecem com
a continuidade do tratamento com a finasterida. Caso persistam,
geralmente desaparecem com a interrupção do tratamento.

Além disso, alguns homens podem apresentar (ocorre entre 0,1% e
1% dos pacientes que utilizam este medicamento) inchaço e/ou
sensibilidade nas mamas.

Alguns homens também reportaram:

Reações alérgicas (como erupções cutâneas, coceira, urticária e
inchaço dos lábios, língua, garganta e da face); dor nos
testículos; incapacidade de ter ereção que continuou após a
descontinuação do tratamento; problemas com a ejaculação que
continuou após a descontinuação do tratamento; infertilidade
masculina e/ou baixa qualidade do sêmen, que melhora após
descontinuação do tratamento; depressão; diminuição do desejo
sexual que continuou após a descontinuação do tratamento; em raros
casos câncer de mama masculino.

Comprimido 1mg

Assim como qualquer medicamento, a finasterida pode apresentar
efeitos não esperados ou indesejáveis, denominados efeitos
adversos. Estes efeitos são incomuns e não afetam a maioria dos
homens.

Apenas um pequeno número de homens (ocorre entre 1% e 10% dos
pacientes que utilizam este medicamento) pode sentir menos desejo
de manter relações sexuais e/ou dificuldade na obtenção de uma
ereção.

Um número ainda menor (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento) pode ter uma redução na quantidade de
sêmen liberada durante a relação sexual (isto não parece interferir
na função sexual normal). Nos estudos clínicos, estes efeitos
adversos desapareceram em homens que pararam de tomar finasterida e
em muitos homens que continuaram o tratamento.

No uso geral, as seguintes reações incomuns foram
relatadas:

Reações alérgicas, incluindo erupção cutânea, coceira,
urticária, e inchaço dos lábios, língua, garganta e da face;
problemas de ejaculação que continuou após a descontinuação do
tratamento; sensibilidade e aumento da mama; depressão; diminuição
do desejo sexual que continuou após a descontinuação do tratamento;
dor testicular; sangue no sêmen; dificuldade de ter ereção que
continuou após a descontinuação do tratamento; infertilidade
masculina e/ou baixa qualidade do sêmen, que melhora após
descontinuação do tratamento; em raros casos câncer de mama
masculino

Informe seu médico imediatamente se apresentar estes ou
quaisquer outros sintomas incomuns.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Finasterida –
Biosintética

Comprimido 5mg

Gravidez e Amamentação

A finasterida é indicada somente para homens.

Este medicamento é indicado apenas para o tratamento de homens
com HPB. Mulheres grávidas ou em idade fértil não devem tomar
finasterida nem devem manusear comprimidos quebrados ou esfarelados
deste medicamento. Essa precaução é necessária porque, quando uma
mulher grávida de um feto do sexo masculino absorve o ingrediente
ativo deste medicamento por via oral ou pela pele, o feto pode
nascer com anomalias nos órgãos sexuais. Portanto, consulte um
médico caso uma mulher grávida entre em contato com a finasterida.
É importante ressaltar, porém, que o contato com o ingrediente
ativo deste medicamento só é possível quando se manipula
comprimidos quebrados ou esfarelados do medicamento. Por serem
revestidos, os comprimidos de finasterida impedem o contato direto
com o ingrediente ativo quando estão em sua forma original.

Uso Pediátrico

A finasterida não é indicada para o uso em crianças.

Comprimido 1mg

Gravidez e amamentação

A finasterida é indicada apenas para o tratamento de homens com
calvície de padrão masculino. Mulheres grávidas ou que possam
engravidar não devem usar este medicamento. Também não devem
manipular os comprimidos triturados ou quebrados de finasterida. Se
o ingrediente ativo for absorvido após o uso oral ou através da
pele por mulheres grávidas de um feto do sexo masculino, esse feto
poderá nascer com anormalidades nos órgãos sexuais. Se uma mulher
grávida entrar em contato com o ingrediente ativo deste
medicamento, um médico deverá ser consultado. Os comprimidos de
finasterida são revestidos e prevenirão o contato com o ingrediente
ativo durante o manuseio normal, desde que os comprimidos não
estejam quebrados ou triturados.

Se tiver dúvidas, pergunte a seu médico.

Uso pediátrico

Este medicamento não deve ser tomado por crianças.

Composição do Finasterida – Biosintética

Cada comprimido de 5 mg contém:

5mg de finasterida.

Excipientes:

lactose monoidratada, laurilsulfato de sódio, croscarmelose
sódica, povidona, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de
titânio, macrogol, polissorbato 80, óxido de ferro amarelo,
silicona.

Cada comprimido de 1 mg contém:

1mg de finasterida.

Excipientes:

croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose
monoidratada, povidona, silicona, opadry amarelo, laurilsulfato de
sódio.

Apresentação do Finasterida – Biosintética


Comprimidos revestidos 5 mg

Embalagens com 30 comprimidos.

Comprimidos revestidos 1 mg

Embalagem com 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Finasterida – Biosintética

Se você tomar muitos comprimidos, entre em contato com seu
médico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Finasterida –
Biosintética

Comprimido 5mg

No entanto, você deve sempre informar seu médico sobre todos os
medicamentos que esteja tomando ou planeje tomar, incluindo os
obtidos sem prescrição médica (venda livre).

A finasterida pode alterar um exame de sangue chamado antígeno
específico prostático (ou simplesmente PSA). Por isso, se você
realizou um exame de PSA, avise seu médico que está tomando
finasterida.

Se você tem dúvidas, questione seu médico.

Comprimido 1mg

A finasterida em geral não interfere com outros medicamentos. No
entanto, você deve sempre informar seu médico sobre todos os
medicamentos que estiver tomando ou planeje tomar, incluindo os
obtidos sem prescrição médica.

Não há necessidade de alterar os cuidados habituais que tem com
o seu cabelo.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Finasterida – Biosintética

Resultados de Eficácia


Comprimido 1mg

Estudos em Homens

A eficácia de Finasterida (substância ativa) foi demonstrada em
três estudos que incluíram 1.879 homens de 18 a 41 anos de idade
com perda de cabelo leve a moderada, porém não completa, na área do
vértex e frontal/intermediária. Nesses estudos, o crescimento
capilar foi avaliado através da utilização de quatro medidas,
incluindo contagem de cabelos, classificação de fotografias da
cabeça por um painel de dermatologistas especialistas, avaliação do
pesquisador e autoavaliação feita pelo paciente.

Nos dois estudos em homens com perda de cabelo no vértex, o
tratamento com Finasterida (substância ativa) continuou por 5 anos,
período durante o qual os pacientes apresentaram melhora nos
primeiros três meses de uso, em comparação tanto com o período
basal como com o placebo. O tratamento com Finasterida (substância
ativa) durante 5 anos resultou em estabilização da perda de cabelo
em 90% dos homens, com base na avaliação fotográfica, e em 93%, com
base na avaliação do pesquisador. Além disso, foi relatado aumento
do crescimento de cabelos por 65% dos homens que receberam
Finasterida (substância ativa) com base na contagem de cabelos
(versus 0% no grupo placebo), por 48% com base na
avaliação fotográfica (versus 6% no grupo placebo) e por
77% com base na avaliação do pesquisador (versus 15% no
grupo placebo). Em contrapartida, no grupo placebo, observou-se
perda de cabelo gradual ao longo do tempo em 100% dos homens com
base na contagem de cabelos (versus 35% dos homens que
receberam Finasterida (substância ativa)), em 75% com base na
avaliação fotográfica (versus 10% dos homens que receberam
Finasterida (substância ativa)) e em 38% com base na avaliação do
pesquisador (versus 7% dos homens tratados com Finasterida
(substância ativa)).

Além disso, a autoavaliação feita pelos pacientes demonstrou
aumento significativo na densidade do cabelo, diminuição na perda
de cabelo e melhora da aparência do cabelo durante 5 anos de
tratamento com Finasterida (substância ativa). Enquanto as
avaliações do cabelo, em comparação com o período basal, foram
melhores em homens tratados com Finasterida (substância ativa) por
2 anos e diminuíram de forma gradual subsequentemente (por exemplo,
aumento de 88 fios de cabelo em uma área representativa de 5,1 cm2
em 2 anos e aumento de 38 fios de cabelo em 5 anos), a perda de
cabelo no grupo placebo piorou progressivamente em comparação com o
período basal (redução de 50 fios de cabelo em 2 anos e 239 fios de
cabelo em 5 anos). Assim, com base nessas quatro medidas, a
diferença entre os grupos de tratamento continuou aumentando ao
longo de 5 anos dos estudos.

Um estudo com duração de 12 meses, que incluiu homens com perda
de cabelo na área frontal/intermediária, também demonstrou melhora
significativa no crescimento e na aparência do couro cabeludo,
conforme as mesmas medidas descritas acima.

Um estudo controlado por placebo, de 48 semanas de duração,
desenhado para determinar o efeito de Finasterida (substância
ativa) nas fases do ciclo de crescimento capilar (fase de
crescimento [anágena] e fase de repouso [telógena]) na calvície do
vértex, incluiu 212 homens com alopecia androgênica. No período
basal e em 48 semanas, a contagem total de cabelos, na fase
telógena e na fase anágena, foi obtida em uma área-alvo de 1 cm² do
couro cabeludo. O tratamento com Finasterida (substância ativa)
aumentou o número de cabelos na fase anágena, enquanto os homens do
grupo placebo perderam cabelos nesta fase. Em 48 semanas, os homens
tratados com Finasterida (substância ativa) mostraram aumento real
na contagem total de cabelos e na fase anágena, de 17 e 27 cabelos,
respectivamente, em comparação com o placebo. Esse aumento na
contagem de cabelos na fase anágena, em comparação com a contagem
total de cabelos, levou a uma melhora real na razão
anágena/telógena de 47%, em 48 semanas, em homens tratados com
Finasterida (substância ativa), comparado ao placebo. Esses dados
fornecem evidências diretas de que o tratamento com Finasterida
(substância ativa) promove a conversão de folículos capilares para
a fase de crescimento ativo.

Em resumo, esses estudos demonstraram que o tratamento com
Finasterida (substância ativa) aumenta o crescimento capilar e
previne a perda de cabelo adicional em homens com alopecia
androgênica.

Estudos em Mulheres

A falta de eficácia foi demonstrada em mulheres pós-menopausadas
com alopecia androgênica, tratadas com Finasterida (substância
ativa), em um estudo controlado por placebo de 12 meses de duração
(n= 137). Essas mulheres não apresentaram melhora nos parâmetros de
contagem de cabelo, autoavaliação feita pela paciente, avaliação
pelo pesquisador ou nas classificações baseadas em fotografias
padronizadas, em comparação com o grupo placebo.

Comprimido 5mg

Os dados dos estudos descritos a seguir, que demonstram redução
do risco de retenção urinária aguda e cirurgia, melhora dos
sintomas relacionados à HPB, aumento das velocidades máximas de
fluxo urinário e redução do volume da próstata, sugerem que
Finasterida (substância ativa) reverte a progressão da HPB em
homens com próstata aumentada.

Finasterida (substância ativa), na dose de 5 mg/dia, foi
avaliado inicialmente em pacientes com sintomas de HPB e próstatas
aumentadas ao exame de toque retal em dois estudos fase III, de 1
ano, randômicos, duplocegos e controlados com placebo, e em suas
extensões em regime aberto de 5 anos de duração. Dos 536 pacientes
distribuídos originalmente de modo randômico para receber 5 mg/dia
de Finasterida (substância ativa), 234 completaram a terapia
adicional de 5 anos e foram disponibilizados para análise. Os
parâmetros de eficácia foram escore dos sintomas, velocidade máxima
de fluxo urinário e volume da próstata.

Finasterida (substância ativa) foi avaliado adicionalmente no
estudo PLESS, um estudo de 4 anos, multicêntrico, duplocego,
randômico e controlado com placebo, que avaliou o efeito da terapia
com 5 mg/dia de Finasterida (substância ativa) sobre os sintomas de
HPB e sobre os eventos urológicos relacionados à HPB (intervenção
cirúrgica [por exemplo, ressecção transuretral da próstata e
prostatectomia] ou retenção urinária aguda com necessidade de
cateterização). Foram distribuídos de modo randômico para o estudo
3.040 pacientes (1.524 para a Finasterida (substância ativa) e
1.516 para o placebo), com idades entre 45 e 78 anos, com sintomas
moderados a graves de HPB e próstata aumentada ao exame de toque
retal, dos quais 3.016 foram avaliáveis quanto à eficácia. Um total
de 1.883 pacientes (1.000 do grupo Finasterida (substância ativa),
883 do grupo placebo) completaram o estudo de 4 anos. Também foram
avaliados a velocidade máxima de fluxo urinário e o volume da
próstata.

Efeito sobre a retenção urinária aguda e necessidade
cirurgia

No estudo PLESS, de 4 anos, 13,2% dos pacientes tratados com
placebo apresentaram necessidade de cirurgia ou retenção urinária
aguda com necessidade de cateterização, em comparação com 6,6% dos
pacientes tratados com Finasterida (substância ativa),
representando uma redução de 51% do risco de cirurgia ou de
retenção urinária aguda em 4 anos. Finasterida (substância ativa)
reduziu o risco de cirurgia em 55% (10,1% para o placebo versus
4,6% para Finasterida (substância ativa)) e reduziu o risco de
retenção urinária aguda em 57% (6,6% para o placebo versus 2,8%
para Finasterida (substância ativa)). A redução do risco ficou
evidente entre os grupos de tratamento na primeira avaliação (4
meses) e foi mantida pelos 4 anos do estudo (veja as Figuras 1 e
2).

A Tabela 1 a seguir apresenta as taxas de ocorrência e a redução
do risco de eventos urológicos durante o estudo.

Figura 1: Porcentagem de Pacientes Submetidos à Cirurgia
para HPB, Incluindo RTUP*

RTUP:

 Ressecção Transuretral da Próstata.

Figura 2: Porcentagem de Pacientes com Desenvolvimento
de Retenção Urinária Aguda (Espontânea e Precipitada)

Tabela 1: Taxas de redução urológicos e redução do risco
por Finasterida (substância ativa) durante 4 anos

†Cirurgia relacionada à HPB.
* plt; 0,001.

Efeito sobre o escore dos sinomas

Nos dois estudos fase III, de 1 ano de duração, a média do
escore de sintomas totais diminuiu em relação à fase inicial logo
na 2ª semana. Em comparação com o placebo, observou-se melhora
significativa dos sintomas no 7º e no 10º meses destes estudos.
Embora tenha sido observada melhora precoce dos sintomas urinários
em alguns pacientes, um estudo terapêutico, de pelo menos 6 meses,
foi em geral necessário para avaliar se uma resposta benéfica no
alívio dos sintomas foi alcançada. A melhora dos sintomas de HPB
manteve-se durante todo o primeiro ano e por mais outros 5 anos nos
estudos deextensão.

Os pacientes do estudo PLESS, de 4 anos, apresentavam sintomas
moderados a graves na fase inicial (média de aproximadamente 15
pontos, em escala de 0 a 34 pontos). Entre aqueles que permaneceram
na terapia durante os 4 anos do estudo, foi observada melhora de
3,3 pontos no escore dos sintomas com Finasterida (substância
ativa) em comparação com uma melhora de 1,3 ponto observada no
grupo placebo (plt; 0,001). Ficou evidente uma melhora do escore
dos sintomas no 1º ano nos pacientes tratados com Finasterida
(substância ativa) e esta melhora continuou até o 4º ano. Em
contrapartida, os pacientes que receberam placebo apresentaram
melhora no escore de sintomas no primeiro ano,
porém apresentaram piora após este período. Os pacientes com
sintomas moderados a graves na fase inicial tiveram tendência a
apresentar melhora superior de escore dos sintomas.

Efeito sobre a velocidade máxima de fluxo
urinário

Nos dois estudos fase III, de 1 ano de duração, a velocidade
máxima de fluxo urinário aumentou de forma significativa na 2ª
semana, em comparação com a fase inicial. Comparado com o placebo,
observou-se aumento significativo no 4º e no 7º meses. Este efeito
manteve-se durante todo o primeiro ano e por mais 5 anos dos
estudos de extensão. No estudo PLESS, de 4 anos, houve uma nítida
separação entre os grupos de tratamento em relação à velocidade
máxima de fluxo urinário a favor de Finasterida (substância ativa)
no 4º mês, que se manteve durante todo o estudo. A média da
velocidade máxima de fluxo urinário na fase inicial foi de
aproximadamente 11 mL/s nos dois grupos de tratamento. Entre os
pacientes que permaneceram na terapia durante todo o estudo e
apresentaram dados avaliáveis de fluxo urinário, Finasterida
(substância ativa) aumentou a velocidade máxima de fluxo urinário
em 1,9 mL/s em comparação com um aumento de 0,2 mL/s observado no
grupo placebo.

Efeito sobre o volume da próstata

Nos dois estudos fase III, de 1 ano de duração, a média do
volume da próstata na fase inicial variou de 40 a 50 cc. Nos dois
estudos, o volume da próstata foi reduzido de forma significativa
em comparação com a fase inicial e com o placebo na primeira
avaliação (3 meses). Este efeito manteve-se durante todo o primeiro
ano e por mais 5 anos dos estudos de extensão. No estudo PLESS, de
4 anos, o volume da próstata foi avaliado anualmente por
ressonância magnética (RMI) em um subgrupo de pacientes (n= 284).
Nos pacientes tratados com Finasterida (substância ativa), o volume
da próstata foi reduzido, tanto em comparação com a fase inicial
como com o tratamento com placebo durante todo o período de 4 anos
do estudo. Dos pacientes do subgrupo de RMI, que permaneceram em
terapia durante todo o estudo, Finasterida (substância ativa)
diminuiu o volume da próstata em 17,9% (de 55,9 cc na fase inicial
para 45,8 cc após 4 anos) em comparação com um aumento de 14,1% (de
51,3 cc para 58,5 cc) do grupo placebo (plt; 0,001).

Volume da próstata como indicador da resposta
terapêutica

Uma metanálise que combinou dados de 1 ano de sete estudos
duplo-cegos e controlados com placebo, com desenhos semelhantes,
envolvendo 4.491 pacientes com HPB sintomática, demonstrou que, nos
pacientes tratados com Finasterida (substância ativa), a magnitude
da resposta dos sintomas e o nível de melhora da velocidade máxima
de fluxo urinário foram maiores em pacientes com próstata aumentada
(aproximadamente gt;40 cc) na fase inicial.

Outros estudos clínicos

Os efeitos urodinâmicos da Finasterida (substância ativa) no
tratamento da obstrução da vazão da bexiga decorrente de HPB foram
avaliados por meio de técnicas invasivas, em um estudo duplo-cego e
controlado com placebo, de 24 semanas de duração, que envolveu 36
pacientes com sintomas moderados a graves de obstrução urinária e
velocidade máxima de fluxo urinário lt;15 mL/s. Os pacientes
tratados com 5 mg de Finasterida (substância ativa) demonstraram
alívio da obstrução, conforme evidenciado através da melhora
significativa da pressão detrusora e do aumento da média de
velocidade de fluxo, em comparação com aqueles que
receberamplacebo.

Um estudo duplo-cego e controlado com placebo, de um ano de
duração, avaliou por ressonância magnética o efeito da Finasterida
(substância ativa) sobre o volume das zonas periféricas e
periuretrais da próstata em 20 homens com HPB. Os pacientes
tratados com Finasterida (substância ativa), ao contrário dos que
receberam placebo, apresentaram redução significativa (11,5 ± 3,2
cc [SE]) do tamanho total da glândula, em grande parte em razão de
uma redução (6,2 ± 3 cc) do tamanho da zona periuretral. Uma vez
que a zona periuretral é responsável pela obstrução do fluxo, esta
redução pode ser responsável pela resposta clínica benéfica
observada nessespacientes.

Características Farmacológicas


Comprimido 1mg

Farmacologia clínica

Mecanismo de Ação

A Finasterida (substância ativa) é um inibidor competitivo e
específico da 5-D-redutase do tipo II, capaz de formar lentamente
com esta um complexo enzimático estável. O turnover desse complexo
é extremamente lento (t1⁄2 a 30 dias). A Finasterida
(substância ativa) não tem afinidade pelo receptor de androgênio e
não possui efeitos androgênicos, antiandrogênicos, estrogênicos,
antiestrogênicos ou progestagênicos. A inibição dessa enzima
bloqueia a conversão periférica da testosterona ao androgênio
diidrotestosterona (DHT), resultando em reduções significativas das
concentrações séricas e teciduais de DHT. A Finasterida (substância
ativa) produz rápida redução dos níveis séricos de DHT, alcançando
supressão significativa no período de 24 horas após a
administração.

Os folículos capilares contêm a 5-D-redutase do tipo II. Em
homens com alopecia androgênica, a área calva possui folículos
capilares miniaturizados e quantidades aumentadas de DHT. A
administração de Finasterida (substância ativa) a esses homens
diminui as concentrações de DHT no soro e no couro cabeludo. Além
disso, homens com deficiência genética de 5-D-redutase do tipo II
não apresentam alopecia androgênica. Esses dados e os resultados
dos estudos clínicos comprovam que a Finasterida (substância ativa)
inibe o processo responsável pela miniaturização dos folículos
capilares do couro cabeludo, levando à reversão do processo de
calvície.

Absorção

Em relação a uma dose intravenosa de referência, a
biodisponibilidade oral da Finasterida (substância ativa) é de
aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é prejudicada pelos
alimentos. A concentração plasmática máxima da Finasterida
(substância ativa) é alcançada aproximadamente 2 horas após a
ingestão, e a absorção é completa depois de 6 a 8 horas.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 93%. O
volume de distribuição da Finasterida (substância ativa) é de
aproximadamente 76 litros. Após a administração de múltiplas doses,
ocorre pequeno acúmulo de Finasterida (substância ativa) no plasma.
Em estado de equilíbrio, após uma dose de 1mg/dia, a concentração
plasmática máxima de Finasterida (substância ativa) atingiu em
média 9,2ng/mL, alcançada 1 a 2 horas após a dose; a AUC(0-24
h
) foi de 53ng.h/mL.

A Finasterida (substância ativa) foi detectada no liquor
(líquido cefalorraquidiano – LCR), mas a medicação parece não se
concentrar preferencialmente no LCR. Uma quantidade muito pequena
de Finasterida (substância ativa) também foi detectada no líquido
seminal de indivíduos sob uso de Finasterida (substância
ativa).

Metabolismo

A Finasterida (substância ativa) é metabolizada principalmente
pela subfamília 3A4 do sistema enzimático do citocromo P450. Após
uma dose oral de Finasterida (substância ativa) marcada com C14 em
homens, foram identificados dois metabólitos da Finasterida
(substância ativa) que possuem apenas uma pequena fração da
atividade inibitória da 5-D-redutase da Finasterida (substância
ativa).

Eliminação

Após uma dose oral de Finasterida (substância ativa) marcada com
C14 em homens, 39% da dose foram excretados na urina na
forma de metabólitos (para todos os efeitos, não se encontrou
medicamento inalterado na urina) e 57% da dose total foram
excretados nas fezes. A depuração plasmática é de aproximadamente
165mL/min. A taxa de eliminação da Finasterida (substância ativa)
diminui um pouco com a idade. A meia-vida terminal média é de
aproximadamente 5 a 6 horas em homens de 18-60 anos de idade e de 8
horas em homens com mais de 70 anos de idade. Esses achados não
possuem importância clínica e, portanto, não servem como base para
a redução da dose em pacientes idosos.

Farmacodinâmica

A Finasterida (substância ativa) não apresentou efeito sobre os
níveis circulantes de cortisol, hormônio estimulante da tiroide ou
tiroxina, nem efeito sobre o perfil lipídico do plasma (por
exemplo, colesterol total, lipoproteínas de baixa densidade,
lipoproteínas de alta densidade e triglicérides) ou sobre a
densidade mineral óssea. Em estudos clínicos, com a Finasterida
(substância ativa), não foram detectados efeitos significativos no
hormônio luteinizante (LH), hormônio folículo estimulante (FSH),
estradiol ou prolactina. O estímulo do hormônio de liberação da
gonadotrofina (GnRH) nos níveis de LH ou FSH não foi alterado,
indicando que o controle regulatório do eixo hipofisário-testicular
não foi afetado.

O nível de testosterona circulante aumentou aproximadamente
10-15% comparado com o placebo, entretanto mantendo-se dentro do
nível fisiológico. Não houve efeito nos parâmetros do sêmen em
homens tratados com Finasterida (substância ativa) 1mg/dia por 48
semanas. A Finasterida (substância ativa) parece ter inibido tanto
o metabolismo do esteroide C19 como o do C21 e, consequentemente,
parece ter apresentado efeito inibitório sobre as atividades
hepática e periférica da 5D-redutase tipo II. Os níveis séricos dos
metabólitos da DHT – androstenediol glicuronida e androsterona
glicuronida – também apresentaram redução significativa. Este
padrão metabólico é semelhante ao observado em indivíduos com
deficiência genética de 5D-redutase tipo II, que apresentam níveis
acentuadamente diminuídos de DHT e que não sofrem de calvície de
padrão masculino.

Comprimido 5mg

Finasterida (substância ativa), um composto sintético
4-azasteróide, é um inibidor específico da 5α-redutase tipo II, uma
enzima intracelular que metaboliza a testosterona no andrógeno mais
potente, a diidrotestosterona (DHT). Na hiperplasia prostática
benigna, o aumento da glândula prostática depende da conversão da
testosterona em DHT dentro da próstata. Finasterida (substância
ativa) é altamente eficaz na redução da DHT circulante e
intraprostática. A Finasterida (substância ativa) não tem afinidade
pelo receptor androgênico.

No Estudo de Segurança e Eficácia em Longo Prazo de Finasterida
(substância ativa) (Long-Term Efficacy and Safety Study
PLESS), avaliou-se o efeito da terapia com Finasterida (substância
ativa) sobre os eventos urológicos relacionados à HPB (intervenção
cirúrgica [por exemplo, ressecção transuretral da próstata e
prostatectomia] ou retenção urinária aguda com necessidade de
cateterização), durante 4 anos, em 3.016 pacientes com sintomas
moderados a graves de HPB. Nesse estudo duplo-cego, randômico,
controlado com placebo e multicêntrico, o tratamento com
Finasterida (substância ativa) reduziu o risco total de eventos
urológicos em 51%, sendo também associado à regressão acentuada e
mantida do volume da próstata, ao aumento mantido do fluxo urinário
máximo e à melhora dos sintomas.

Farmacologia Clínica

A HPB ocorre na maioria dos homens que atingem 50 anos de idade
e sua prevalência aumenta com o aumento da idade. Estudos
epidemiológicos sugerem que o aumento da próstata está associado
com o aumento de 3 vezes do risco de retenção urinária aguda e
cirurgia da próstata. Homens com próstatas aumentadas também
apresentam 3 vezes mais probabilidade de apresentar sintomas
urinários moderados a graves ou redução do fluxo urinário do que
homens com próstatas menores. O desenvolvimento e aumento da
próstata e subsequente HPB é dependente de um potente androgênio, a
diidrotestosterona (DHT). A testosterona, secretada pelos
testículos e glândulas adrenais, é convertida rapidamente a DHT
pela 5α-redutase tipo II, predominantemente na próstata, no fígado
e na pele, onde se liga preferencialmente aos núcleos da células
desses tecidos. A Finasterida (substância ativa) é um inibidor
competitivo da 5α-redutase tipo II humana, com a qual forma
lentamente um complexo enzimático estável.

O turnover deste complexo é extremamente lento (t1/2 ~30 dias).
In vitro e in vivo, demonstrou-se que a
Finasterida (substância ativa) é um inibidor específico da
5α-redutase tipo II e não apresenta afinidade pelo receptor
androgênico. Uma dose única de 5 mg de Finasterida (substância
ativa) proporcionou rápida redução da concentração sérica de DHT,
observando-se efeito máximo após 8 horas. Enquanto os níveis
plasmáticos da Finasterida (substância ativa) variaram em 24 horas,
os níveis séricos de DHT permaneceram constantes durante este
período, indicando que as concentrações plasmáticas do fármaco não
estão diretamente correlacionadas com as concentrações plasmáticas
deDHT. Nos pacientes com HPB, a Finasterida (substância ativa),
administrada por 4 anos na dose de 5 mg/dia, reduziu as
concentrações circulantes de DHT em aproximadamente 70% e foi
associada a uma redução mediana do volume da próstata de
aproximadamente 20%. Além disso, os níveis de antígeno específico
prostático (PSA) foram reduzidos em 50% em relação aos valores
obtidos na fase inicial, sugerindo redução do crescimento da célula
epitelial da próstata.

A supressão dos níveis de DHT e a regressão da próstata
hiperplásica, associada à diminuição dos níveis de PSA, foram
mantidos nos estudos de até 4 anos. Nestes estudos, os níveis
circulantes de testosterona aumentaram aproximadamente 10% a 20%,
permanecendo dentro do intervalo fisiológico. Ao se administrar
Finasterida (substância ativa) por 7 a 10 dias a pacientes que
seriam submetidos à prostectomia, o medicamento causou redução de
DHT intraprostática de aproximadamente 80%. As concentrações
intraprostáticas de testosterona aumentaram até 10 vezes em relação
aos níveis pré-tratamento. Em voluntários saudáveis tratados com
Finasterida (substância ativa) por 14 dias, a descontinuação da
terapia resultou no retorno dos valores de DHT aos níveis
pré-tratamento em aproximadamente 2 semanas. Nos pacientes tratados
por três meses, o volume da próstata, que diminuiu aproximadamente
20%, retornou próximo ao valor da fase inicial após aproximadamente
três meses da descontinuação da terapia.

A Finasterida (substância ativa) não apresentou efeito sobre os
níveis circulantes de cortisol, estradiol, prolactina, hormônio
estimulante da tiróide ou tiroxina em comparação com o placebo. Não
se observou efeito clinicamente significativo sobre o perfil
lipídico (isto é, colesterol total, lipoproteínas de baixa
densidade, lipoproteínas de alta densidade e triglicérides) ou
sobre a densidade mineral óssea. Observouse aumento de
aproximadamente 15% do hormônio luteinizante (LH) e de 9% do
hormônio folículoestimulante (FSH) nos pacientes tratados por 12
meses; no entanto, estes níveis permaneceram dentro do intervalo
fisiológico. O estímulo do hormônio de liberação da gonadotrofina
(GnRH), nos níveis de LH ou FSH, não foi alterado, indicando que o
controle regulatório do eixo hipofisário-testicular não foi
afetado.

O tratamento com Finasterida (substância ativa) por 24 semanas,
para avaliar os parâmetros de sêmen em voluntários saudáveis do
sexo masculino, não revelou efeitos clinicamente significativos
sobre a concentração, motilidade, morfologia ou pH do esperma.
Observou-se redução mediana de 0,6 mL do volume ejaculado, com
redução concomitante de esperma total por ejaculação; estes
parâmetros permaneceram dentro do intervalo normal e foram
reversíveis com a descontinuação da terapia. A Finasterida
(substância ativa) parece ter inibido tanto o metabolismo do
esteróide C19 como o do C21 e, consequentemente, parece ter
apresentado efeito inibitório sobre as atividades hepática e
periférica da 5α redutase tipo II.

Os níveis séricos dos metabólitos da DHT – androstenediol
glicuronida e androsterona glicuronida – também apresentaram
redução significativa. Este padrão metabólico é semelhante ao
observado em indivíduos com deficiência genética de 5α-redutase
tipo II, que apresentam níveis acentuadamente diminuídos de DHT e
próstatas pequenas, não desenvolvendo HPB. Estes indivíduos
apresentam defeitos urogenitais ao nascerem e anormalidades
bioquímicas, porém não apresentam outros distúrbios clinicamente
importantes em decorrência da deficiência da 5α-redutase tipo
II.

Farmacocinética

Após dose oral de 14C-Finasterida (substância ativa) em homens,
39% da dose foi excretada na urina na forma de metabólitos
(praticamente, não foi excretado nenhum fármaco na forma inalterada
na urina) e 57% da dose total foram excretados nas fezes. Neste
estudo, foram identificados dois metabólitos da Finasterida
(substância ativa), que possuem apenas uma pequena fração da
atividade inibitória da 5α-redutase da Finasterida (substância
ativa). Em relação a uma dose intravenosa de referência, a
biodisponibilidade oral da Finasterida (substância ativa) é de
aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é afetada pela
presença de alimentos. São atingidas concentrações plasmáticas
máximas de Finasterida (substância ativa) aproximadamente duas
horas após a administração e a absorção é completa após seis a oito
horas.

A Finasterida (substância ativa) apresenta meia-vida de
eliminação plasmática média de seis horas. A taxa de ligação a
proteínas plasmáticas é de aproximadamente 93%. O
clearance plasmático e o volume de distribuição da
Finasterida (substância ativa) são de aproximadamente 165 mL/min e
76 litros, respectivamente. Um estudo de doses múltiplas demonstrou
lento acúmulo de pequenas quantidades de Finasterida (substância
ativa) ao longo do tempo. Após a administração diária de 5 mg/dia,
as concentrações plasmáticas de vale no estado de equilíbrio da
Finasterida (substância ativa) são estimadas entre 8 e 10 ng/mL e
permaneceram estáveis ao longo do tempo. A velocidade de eliminação
da Finasterida (substância ativa) é ligeiramente diminuída em
idosos. Com o avançar da idade, a meia-vida média é prolongada,
passando de aproximadamente 6 horas, em homens entre 18 e 60 anos,
para 8 horas, em homens com mais de 70 anos de idade. Este achado
não representa significância clínica e, consequentemente, não é
recomendada redução da dose.

Em pacientes com insuficiência renal crônica, cujos
clearance de creatinina variaram de 9 a 55 mL/min, a
disposição de uma dose única de 14C-Finasterida (substância ativa)
não foi diferente da de voluntários saudáveis. A taxa de ligação a
proteínas também não foi diferente em pacientes com insuficiência
renal. Uma parte dos metabólitos, que normalmente é excretada por
via renal, foi excretada nas fezes. Portanto, parece que a excreção
fecal aumenta proporcionalmente conforme reduz a excreção urinária
dos metabólitos. Não é necessário ajuste de dose para pacientes com
insuficiência renal não dialisados.

A Finasterida (substância ativa) foi recuperada no fluido
cérebro-espinhal dos pacientes tratados por um período de 7 a 10
dias com a Finasterida (substância ativa), porém o fármaco não
parece se concentrar preferencialmente no fluido cérebro-espinhal.
A Finasterida (substância ativa) também foi recuperada no fluido
seminal dos indivíduos tratados com 5 mg/dia de Finasterida
(substância ativa). A quantidade de Finasterida (substância ativa)
no fluido seminal foi 50 a 100 vezes menor que a dose de
Finasterida (substância ativa) (5mg) que não apresentou efeito
sobre os níveis circulantes de DHT em adultos.

Cuidados de Armazenamento do Finasterida –
Biosintética

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Comprimido 5mg

Comprimido revestido, amarelo, de formato circular e biconvexo,
com vinco em um dos lados.

Comprimido 1mg

O comprimido revestido de finasterida é amarelo, de formato
circular e biconvexo, com a inscrição “M” em um dos lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Finasterida –
Biosintética

Registros MS

Comprimido 5mg

MS – 1.1213.0353

Comprimido 1mg

MS – 1.1213.0341

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP n° 12.449

Fabricado por:

Merck S.A.
Rio de Janeiro – RJ

Registrado por:

Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Finasterida-Biosintetica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Finasterida Biosintetica Bula

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