Epileptil Bula

Epileptil

Epileptil é indicado para tratar crises epilépticas e espasmos
infantis (Síndrome de West).

Epileptil também é indicado para:

Transtornos de ansiedade

  • Como ansiolítico em geral.
  • Distúrbio do pânico com ou sem medo de espaços abertos.
  • Fobia social (medo de situações como falar em público).

Transtornos do humor

  • – Transtorno afetivo bipolar (fases de depressão e
    mania):

    tratamento da mania.

  • – Depressão maior:

    associado a antidepressivos na depressão ansiosa e início do
    tratamento.

Síndromes psicóticas

  • Acatisia (inquietação extrema, geralmente provocada por
    medicamentos psiquiátricos).
  • Síndrome das pernas inquietas (desconforto ou dor nas pernas
    que leva a necessidade de movimentá-las, prejudicando o sono).

Vertigem distúrbios do equilíbrio: 

  • Náuseas, vômitos, desmaios, quedas, zumbidos e distúrbios
    auditivos.
  • Síndrome da boca ardente (sensação de queimação na parte
    interna da boca, sem alterações físicas). 

Como Epileptil funciona?

Clonazepam pertence à classe dos benzodiazepínicos, medicamentos
que causam inibição leve do sistema nervoso, com consequente ação
anticonvulsivante, sedativa leve, relaxante muscular e
tranquilizante. 

A ação deste medicamento em dose única inicia em 30 a 60 minutos
e se estende por 6 a 8h em crianças e 8 a 12 h em adultos.

Contraindicação do Epileptil

Você não deve usar Epileptil se tiver:

  • História de alergia a benzodiazepínicos ou a qualquer
    componente da fórmula;
  • Doença grave dos pulmões ou fígado;
  • Glaucoma agudo de ângulo fechado.

Pacientes com glaucoma de ângulo aberto, em uso de terapia
apropriada podem receber Epileptil.

Como usar o Epileptil

Administrar por via oral.

Dissolver as gotas em um pouco de líquido não alcoólico. Nunca
administre as gotas diretamente na boca.

A tampa possui lacre inviolável. Caso o lacre esteja rompido,
não receba o frasco ou retorne ao local da compra.

  1. Coloque o frasco na posição vertical com a tampa para o lado de
    cima, gire-a até romper o lacre.

  1. Virar o frasco.

  1. Com o conta-gotas para o lado de baixo, bata levemente com o
    dedo no fundo do frasco para iniciar o gotejamento.

A dose de epileptil depende da doença, resposta clínica,
idade e tolerabilidade.

Recomenda-se, que o tratamento inicie com doses mais baixas, que
podem ser aumentadas se necessário. Siga a orientação médica.

Distúrbios epilépticos

Adultos

  • – Dose inicial:

    não exceder 1,5mg/dia, dividida em 3 doses. Aumentar a critério
    médico.

  • – Dose de manutenção:

    será definida pelo seu médico, de acordo com sua resposta.

  • – Dose diária máxima recomendada:

    20mg.

Se você já usa outro anticonvulsivante, avise seu médico.

Recém-nascidos e crianças até 10 anos de idade ou 30kg
de peso:

  • – Dose inicial:

    0,01 a 0,03mg/kg/dia.

Não exceder 0,05mg/kg/dia, dividido em 2 ou 3 doses diárias.

Crianças entre 10 e 16 anos de idade:

  • – Dose inicial:

    1 a 1,5mg/dia, dividido em 2 a 3 doses.

A dose pode ser aumentada a critério médico, até atingir a dose
de manutenção individual, usualmente de 3 a 6mg/dia.

Sempre que possível, dividir a dose diária em 3 doses iguais.
Caso não seja possível, a maior dose deve ser tomada antes de
deitar.

Transtornos de ansiedade

Distúrbio do pânico em adultos:

  • – Dose inicial:

    0,5mg/dia, dividida em 2 doses. Pode-se aumentar a dose a
    critério médico. 

  • – Dose de manutenção:

    a critério médico, de acordo com sua resposta. A dose tomada ao
    deitar, reduz a inconveniência da sonolência e pode ser desejável
    no início do tratamento.

A retirada deve ser gradual, até que o medicamento seja
totalmente suspenso.

Como ansiolítico em geral:

0,25mg a 4,0mg/dia.

  • – Dose recomendada:

    0,5 a 1,5mg/dia (dividida em 3x/dia).

Fobia social:

0,25mg/dia até 6,0mg/dia (2,0mg, 3x/dia).

  • – Dose recomendada:

    1,0 a 2,5mg/dia.

Transtornos do humor

Transtorno afetivo bipolar (tratamento da
mania):

1,5mg a 8mg/dia.

  • – Dose recomendada:

    2,0 a 4,0mg/dia.

Depressão maior (associado a
antidepressivos):

0,5 a 6,0mg/dia.

  • – Dose recomendada:

    2,0 a 4,0mg/dia.

Síndromes psicóticas

Acatisia:

0,5mg a 4,5mg/dia.

  • – Dose recomendada:

    0,5 a 3,0mg/dia.

Síndrome das pernas inquietas:

0,5mg a 2,0mg/dia.

Vertigem e distúrbios do equilíbrio:

0,5mg a 1,0mg/dia (2x/dia).

Doses diárias superiores a 1,0mg não são recomendáveis.

Síndrome da boca ardente:

0,25 a 6,0mg/dia.

  • – Dose recomendada:

    1,0 a 2,0mg/dia.

Uso em idosos

Não é preciso adaptar doses e forma de administração.
Recomenda-se as mesmas doses do adulto jovem, exceto na ocorrência
de outras doenças. Nesse caso, respeitar as precauções e
advertências gerais do uso de clonazepam.

Instruções especiais de administração

Epileptil pode ser usado com outros antiepilépticos. Nesse caso,
seu médico ajustará a dose de cada medicamento para atingir o
efeito ideal.

Não pare de tomar Epileptil subitamente, você pode ter novas
crises epilépticas.

Somente seu médico poderá orientar a interrupção do tratamento
reduzindo gradualmente a dose utilizada.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.


O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Epileptil?

Nunca dobre a dose na próxima tomada. Apenas continue com a
próxima dose no tempo determinado.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico,
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Epileptil

Antes de tomar Epileptil, informe seu médico se você tem ou
teve:

  1. Outros problemas de saúde:

    doenças nos rins, pulmões ou fígado (p/ ex.: cirrose hepática);
    porfiria;

  2. Sinais ou sintomas de depressão e/ou tentativa de
    suicídio;
  3. Ataxia cerebelar ou espinhal (descoordenação dos movimentos por
    problema do cerebelo ou medula);
  4. Uso regular ou intoxicação aguda por álcool ou drogas.

Não tome Epileptil com álcool e/ou depressores do sistema
nervoso central. Essa combinação pode aumentar os efeitos de
Epileptil, com potencial sedação grave, depressão cardiovascular
e/ou respiratória.

Epileptil pode causar dependência física e psicológica e
precipitar o estado de mal epiléptico (crises epilépticas em
sequência rápida). Fale com seu médico antes de aumentar a dose ou
interromper abruptamente esta medicação.

Até o momento, não há informações de que Epileptil cause
doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu
médico.

Abuso e dependência do medicamento

O uso de benzodiazepínicos pode levar ao desenvolvimento de
dependência física e psíquica. O risco de dependência aumenta com a
dose, tratamentos prolongados e em pacientes com história de abuso
de álcool ou drogas.

Em caso de dependência, especialmente com doses elevadas, a
descontinuação brusca do tratamento será acompanhada por sintomas
de abstinência: psicoses, distúrbio de comportamento, tremor,
sudorese, agitação, distúrbios do sono, dor de cabeça, dores
musculares, câimbras, ansiedade extrema, tensão, cansaço, confusão,
irritabilidade e convulsões que podem ser associadas à doença de
base. Em casos graves, desrealização (sentimentos de estranhamento
ou distanciamento em relação ao ambiente), despersonalização,
hipersensibilidade ao som, luz, ruídos e ao contato físico,
sensações anormais, formigamentos, alucinações. O risco dos
sintomas de abstinência é maior após descontinuação súbita do
tratamento, portanto a retirada brusca do medicamento deve ser
evitada.

O tratamento – mesmo de curta duração – deve ser interrompido
pela redução gradativa da dose diária.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Epileptil

Algumas reações são transitórias e desaparecem espontaneamente
no decorrer do tratamento ou com redução da dose.

As reações que ocorreram em ≥ 5% dos pacientes em
estudos clínicos foram:

Sonolência, dor de cabeça, infecção das vias aéreas superiores,
cansaço, gripe, depressão, vertigem, irritabilidade, insônia,
incoordenação de movimentos e da marcha, perda do equilíbrio,
náusea, coordenação anormal, sensação de cabeça leve, sinusite e
concentração prejudicada.

Pós-comercialização:

Distúrbios do sistema imunológico:

Reações alérgicas e muito poucos casos de anafilaxia (reação
alérgica grave).

Distúrbios endócrinos:

Casos isolados, reversíveis, de puberdade precoce
incompleta.

Distúrbios psiquiátricos:

Amnésia, alucinações, histeria, alterações da libido, insônia,
psicose, tentativa de suicídio, despersonalização, disforia,
instabilidade emocional, desinibição orgânica, lamentações,
diminuição da concentração, inquietação, estado confusional e
desorientação. Depressão pode estar associada à doença de base.
 

  • – Reações paradoxais:

    excitabilidade, irritabilidade, agressividade, agitação,
    nervosismo, ansiedade, distúrbios do sono. Dependência e
    retirada.

Distúrbios do sistema nervoso:

Sonolência, lentificação, hipotonia muscular, tonturas, ataxia
são frequentes e geralmente transitórias. Dor de cabeça (raro).

  • – Distúrbios reversíveis:

    dificuldade para articular a fala, incoordenação de movimentos e
    da marcha, movimento anormal dos olhos. Pode haver esquecimento de
    fatos recentes, associado a alteração de comportamento. Pode haver
    aumento das crises convulsivas em determinadas formas de epilepsia.
    Perda da voz, movimentos grosseiros e descoordenados de braços e
    pernas, coma, tremor, perda de força de um lado do corpo, sensação
    de cabeça leve, falta de energia e formigamento, alteração da
    sensibilidade nas extremidades.

Distúrbios oculares:

Visão dupla reversível, aparência de “olho vítreo”.

Distúrbios cardiovasculares:

Palpitações, dor torácica, insuficiência cardíaca, incluindo
parada cardíaca.

Distúrbios respiratórios:

Congestão pulmonar, congestão nasal, hipersecreção, tosse,
falta de ar, bronquite, rinite, faringite. Pode ocorrer
depressão respiratória. Epileptil pode aumentar a produção de
saliva ou secreção brônquica em lactentes e crianças.

Distúrbios gastrintestinais:

Perda do apetite, língua saburrosa, constipação, diarreia, boca
seca, incontinência fecal, gastrite, aumento do fígado, apetite
aumentado, gengivas doloridas, dor abdominal, inflamação
gastrintestinal, dor de dente. Náuseas e sintomas epigástricos
(raro).

Distúrbios da pele/tecido subcutâneo:

Urticária, coceira, erupção cutânea, perda de cabelo
transitória, crescimento anormal de pelos, inchaço na face e
tornozelo, alterações da pigmentação (raro).

Distúrbios musculoesqueléticos/tecido
conectivo:

Fraqueza muscular frequente e geralmente transitória. Dor
muscular, dor nas costas, fratura traumática, dor na nuca,
deslocamentos e tensões.

Distúrbios renais/urinários:

Dificuldade para urinar, perda urinária durante o sono, noctúria
(levantar à noite para urinar), retenção urinária, infecção do
trato urinário. Incontinência (raro).

Distúrbios do sistema reprodutivo:

Cólicas menstruais, diminuição de interesse sexual, impotência
(raro).

Distúrbios gerais:

Fadiga frequente e geralmente transitória. 

Lesões e envenenamento:

Quedas e fraturas. Risco maior em pessoas usando outros
sedativos, incluindo bebidas alcoólicas e em idosos.

Exames complementares:

Diminuição do número de plaquetas (raro). Diminuição dos
glóbulos brancos e anemia, alterações dos exames da função do
fígado.

Distúrbios do ouvido:

Otite, vertigem.

Diversas:

Desidratação, deterioração geral, febre, aumento dos gânglios
linfáticos, ganho ou perda de peso, infecção viral.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Epileptil

Uso em crianças

Avaliar o risco/benefício do uso de Epileptil a longo prazo em
pacientes pediátricos com distúrbios epilépticos.

Epileptil pode aumentar a salivação e as secreções brônquicas em
lactentes e crianças pequenas.

Atenção: manter as vias
aéreas livres.

Não há dados de eficácia/segurança de Epileptil em menores de 18
anos com distúrbio do pânico.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar
máquinas

Clonazepam pode lentificar as reações, efeito agravado com o uso
de álcool.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Epileptil só deve ser administrado a gestantes se houver
indicação absoluta e se os benefícios potenciais superarem os
riscos para o feto. Epileptil pode prejudicar seu bebê.

Informe seu médico se estiver grávida ou se está tentando
engravidar. O uso de altas doses no último trimestre da gestação ou
no trabalho de parto pode causar arritmia no feto e baixa
temperatura corpórea, falta de tônus muscular, depressão
respiratória e dificuldade de sucção no bebê. Tanto a gestação
quanto a suspensão de Epileptil podem exacerbar a epilepsia.

Informe seu médico se estiver amamentando. Se você realmente
precisar tomar Epileptil, a amamentação deve ser descontinuada.

Composição do Epileptil

Cada mL (25 gotas) da solução oral contém:

Clonazepam

2,5mg

Veículo q.s.p.

1mL

Excipientes:

sacarina sódica, ácido acético, aroma de pêssego,
propilenoglicol e água de osmose reversa.

Superdosagem do Epileptil

Sintomas

Os benzodiazepínicos geralmente causam sonolência, confusão
mental, ataxia, excitação, lentidão de movimento, disartria e
nistagmo. A superdose deste medicamento está raramente associada
com risco de morte, caso o medicamento tenha sido tomado
isoladamente, mas pode levar à arreflexia, apneia, hipotensão
arterial, depressão cardiorrespiratória e coma. Se ocorrer coma,
normalmente tem duração de poucas horas; porém, pode ser prolongado
e cíclico, particularmente em idosos. A depressão respiratória por
benzodiazepínicos é mais séria em pacientes com doença
respiratória.

Os benzodiazepínicos aumentam os efeitos de outros depressores
do sistema nervoso central, incluindo o álcool.

Conduta

Monitorar sinais vitais e instituir medidas de suporte a
critério médico.

Advertência

Flumazenil não é indicado a pacientes com epilepsia que foram
tratados com benzodiazepínicos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Epileptil

O Clonazepam (substância ativa) pode ser administrado
concomitantemente com um ou mais agentes antiepilépticos.
Entretanto, a inclusão de mais um medicamento ao esquema de
tratamento do paciente requer cuidadosa avaliação da resposta ao
tratamento, porque há maior possibilidade de ocorrerem eventos
adversos, tais como sedação e apatia. Nesses casos, a dose de cada
medicamento deve ser ajustada, para atingir os efeitos ideais
desejados.

Interações farmacocinéticas fármaco / fármaco
(IFF)

Fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, ácido valproico e
divalproato podem aumentar a depuração de Clonazepam (substância
ativa), reduzindo assim as concentrações plasmáticas de Clonazepam
(substância ativa) durante o tratamento concomitante.

O Clonazepam (substância ativa) por si só não induz as enzimas
responsáveis pelo seu próprio metabolismo.

Os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, sertralina
e fluoxetina não afetam a farmacocinética de Clonazepam (substância
ativa), quando administrados concomitantemente.

A literatura sugere que a ranitidina, um agente que diminui a
acidez estomacal, não altera de forma significativa a
farmacocinética de Clonazepam (substância ativa).

Interações farmacodinâmicas fármaco / fármaco
(IFF)

A combinação de Clonazepam (substância ativa) com ácido
valproico pode causar crises epilépticas do tipo pequeno mal.

Efeitos aumentados sobre a sedação, respiração e hemodinâmica
podem ocorrer quando Clonazepam (substância ativa) é coadministrado
com qualquer agente depressor de ação central, incluindo álcool. O
álcool deve ser evitado por pacientes que recebem Clonazepam
(substância ativa).

No tratamento combinado de medicamentos de ação central, a dose
de cada medicamento deve ser ajustada, para obter efeito ótimo.

Interações fármaco / laboratório

Interações com testes laboratoriais não foram estabelecidas.

Interação Alimentícia do Epileptil

Interações com alimentos não foram estabelecidas. Sob condições
de sono laboratorial, cafeína e clonazepam têm efeitos mutuamente
antagônicos, não tendo sido encontradas alterações sobre parâmetros
relacionados ao sono (estágio de adormecimento e tempo total do
sono), quando esses dois medicamentos são administrados
simultaneamente.

O suco de toranja diminui a atividade do citocromo P-450 3A4,
que está envolvido no metabolismo de clonazepam, e pode contribuir
para o aumento das concentrações plasmáticas do fármaco.

Ação da Substância Epileptil

Resultados de Eficácia


Distúrbio epiléptico

O Clonazepam (substância ativa) é eficaz no tratamento de crises
epilépticas do tipo ausência em pacientes refratários à terapia
convencional.

É também efetivo no controle da epilepsia precipitada por
estímulo sensorial, como a epilepsia fotomioclônica ou epilepsia
de “leitura”.

Crises parciais complexas e focais respondem melhor ao
Clonazepam (substância ativa), em comparação a outros fármacos.
Embora Clonazepam (substância ativa) seja tão eficaz quanto
diazepam no tratamento de status epilepticus, seu uso é limitado,
por causa do efeito depressor no
sistema cardiorrespiratório.

Estudos demonstraram que a terapêutica com Clonazepam
(substância ativa) permite a redução ou interrupção de outro
anticonvulsivante já em uso. 

O Clonazepam (substância ativa) não é efetivo no tratamento de
mioclonia pós-anóxica, porém é eficaz na epilepsia mioclônica e no
controle de movimentos mioclônicos com disartria. 

Em crianças, Clonazepam (substância ativa) é eficaz no
tratamento de convulsões motoras menores e crises tipo “pequeno
mal” refratárias nas doses de 0,05 a 0,3mg/kg/dia, divididas em
doses, reduzindo as crises em até 70% dos pacientes.

Transtornos de ansiedade

A terapêutica com Clonazepam (substância ativa) é eficaz para o
tratamento de transtorno do pânico a curto prazo com ou sem
agorafobia. O uso de Clonazepam (substância ativa) por mais de
nove semanas não foi avaliado. A eficácia em crianças abaixo de 18
anos não foi estabelecida.

O tratamento da fobia com o uso de Clonazepam (substância ativa)
é eficaz.

Transtornos do humor

Estudos demonstraram que o uso de Clonazepam (substância ativa)
reduz os sintomas de mania em pacientes em surto.

A terapêutica com Clonazepam (substância ativa) na dose de 1,5 a
6mg/dia foi eficaz no tratamento da depressão em 81% dos casos, com
início do efeito ocorrendo a partir da primeira semana de
tratamento. Quando adicionado à fluoxetina, o uso de
Clonazepam (substância ativa) na dose de 0,5 a 1mg, ao
deitar-se, mostrou-se superior ao uso de fluoxetina como
monoterapia. Esse efeito foi observado nas primeiras semanas de
tratamento.

Emprego em síndromes psicóticas

A eficácia de Clonazepam (substância ativa) no tratamento de
acatisia tem sido demonstrada em relato de casos. 

Tratamento da síndrome das pernas inquietas

O uso de Clonazepam (substância ativa) na dose de 0,5 a 2mg, ao
deitar-se, mostrou-se efetivo na síndrome das pernas inquietas,
reduzindo de modo significativo os movimentos das pernas,
melhorando assim o padrão de sono analisado por
polissonografia.

Tratamento da vertigem e sintomas relacionados à
perturbação do equilíbrio

O Clonazepam (substância ativa) é efetivo no tratamento de
vertigem e distúrbios de equilíbrio. 

Tratamento da síndrome da boca ardente

O uso de Clonazepam (substância ativa) no tratamento da síndrome
da boca ardente de etiologia desconhecida resultou em melhora dos
sintomas em 70% dos pacientes. 

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

O Clonazepam (substância ativa) apresenta propriedades
farmacológicas comuns aos benzodiazepínicos, que incluem efeitos
anticonvulsivantes, sedativos, relaxantes musculares e
ansiolíticos. Assim como acontece com outros benzodiazepínicos,
acredita-se que esses efeitos podem ser mediados principalmente
pela inibição pós-sináptica mediada pelo GABA, embora os dados em
animais tenham mostrado adicionalmente um efeito de Clonazepam
(substância ativa) sobre a serotonina. Os dados em animais e as
pesquisas eletroencefalográficas em humanos mostraram que
Clonazepam (substância ativa) suprime rapidamente muitos tipos de
atividade paroxística, incluindo o aparecimento de ondas
pontiagudas e descarga de ondas na ausência de convulsões (pequeno
mal), ondas lentas pontiagudas, ondas pontiagudas generalizadas,
espículas temporais ou de outra localização, bem como espículas e
ondas irregulares.

As anormalidades generalizadas do eletroencefalograma são
suprimidas mais regularmente que as anormalidades focais. De acordo
com esses achados, Clonazepam (substância ativa) apresenta efeitos
benéficos em epilepsias generalizadas e focais.

Farmacocinética

Absorção

O Clonazepam (substância ativa) é rapidamente e quase
completamente absorvido após administração oral de Clonazepam
(substância ativa) comprimidos. As concentrações plasmáticas
máximas de Clonazepam (substância ativa) são alcançadas dentro de
1-4 horas. A meia-vida de absorção é de, aproximadamente, 25
minutos. A biodisponibilidade absoluta é 90%.

As concentrações de Clonazepam (substância ativa) no estado de
equilíbrio, para um esquema de administração de uma dose/dia, são
três vezes maiores que aquelas obtidas com uma única dose oral. As
taxas previstas de acúmulo para regimes diários de duas vezes e
três vezes são 5 e 7, respectivamente. Após doses orais múltiplas
de 2mg, três vezes ao dia, as concentrações do estado de equilíbrio
pré-dose de Clonazepam (substância ativa) atingiram uma média de
55ng/mL. A relação entre a concentração plasmática e dose
administrada de Clonazepam (substância ativa) é linear. As
concentrações plasmáticas anticonvulsivantes alvo de Clonazepam
(substância ativa) variam de 20 a 70ng/mL. A concentração
plasmática limiar de Clonazepam (substância ativa), em pacientes
com doença do pânico, é de, aproximadamente, 17ng/mL.

Distribuição

O Clonazepam (substância ativa) distribui-se rapidamente a
vários órgãos e tecidos corporais, com captação preferencial pelas
estruturas cerebrais.

O volume médio de distribuição de Clonazepam (substância ativa)
é estimado em cerca de 3 L/kg. A meia-vida de distribuição é
aproximadamente 0,5 – 1 hora. A ligação às proteínas plasmáticas de
Clonazepam (substância ativa) é entre 82% e 86%.

Metabolismo

O Clonazepam (substância ativa) é eliminado por
biotransformação, com a eliminação subsequente de metabólitos na
urina e bile. A biotransformação ocorre, principalmente, pela
redução do grupo 7-nitro para o derivado 4-amino. O principal
metabólito é o 7-amino-Clonazepam (substância ativa), que tem
apresentado apenas discreta atividade anticonvulsivante. Foram
também identificados quatro outros metabólitos que estão presentes
em proporção muito pequena: o produto pode ser acetilado para
formar 7-acetamido-Clonazepam (substância ativa) ou glucuronizado.
O 7-acetamido-Clonazepam (substância ativa) e o 7-amino-Clonazepam
(substância ativa) podem ser adicionalmente oxidados e
conjugados.

Os citocromos P-450 da família 3A desempenham importante papel
no metabolismo de Clonazepam (substância ativa), particularmente na
nitroredução de Clonazepam (substância ativa) em metabólitos
farmacologicamente inativos.

Os metabólitos estão presentes na urina sob a forma livre e como
componentes conjugados (glucuronídeo e sulfato).

Eliminação

A meia-vida de eliminação é de 30 a 40 horas. A depuração é
55mL/min.

Cinquenta por cento a 70% da dose oral de Clonazepam (substância
ativa) é excretada na urina e 10% a 30% nas fezes, quase
exclusivamente sob a forma livre ou de metabólitos conjugados.
Menos de 2% de Clonazepam (substância ativa) inalterado aparece na
urina.

Os dados disponíveis indicam que a farmacocinética de Clonazepam
(substância ativa) é dose independente. Em voluntários
participantes de estudos com dose múltipla, as concentrações
plasmáticas de Clonazepam (substância ativa) são proporcionais à
dose. A farmacocinética de Clonazepam (substância ativa) após a
administração repetida é previsível por estudos de dose única. Isso
não representa evidência de que Clonazepam (substância ativa) induz
seu próprio metabolismo ou o metabolismo de outros medicamentos em
humanos.

As cinéticas de eliminação em crianças são similares àquelas
observadas em adultos.

Farmacocinética em situações clínicas
especiais

Não foram realizados estudos controlados para examinar a
influência do sexo e idade sobre a farmacocinética de Clonazepam
(substância ativa). Não foi estudado o efeito das doenças renais e
hepáticas sobre a farmacocinética de Clonazepam (substância ativa).
Entretanto, com base nos critérios farmacocinéticos, não há
necessidade de ajustes de dose em pacientes com insuficiência
renal.

A meia-vida de eliminação e os valores de depuração em
recém-nascidos estão na mesma ordem de magnitude daqueles relatados
em adultos.

A farmacocinética de Clonazepam (substância ativa) em pacientes
idosos não foi estabelecida.

Estudos pré-clínicos

Carcinogenicidade, mutagenicidade,
infertilidade

Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com Clonazepam
(substância ativa), porém um estudo com o medicamento oral
administrado cronicamente por 18 meses em ratos não revelou nenhum
tipo de tumor relacionado ao Clonazepam (substância ativa) em doses
testadas até 300mg/kg/dia. Adicionalmente, não há evidência de
potencial mutagênico, conforme confirmado pelos três testes de
reparo (rec. Pol, Uvr.) e testes de reversão (Ames) ambos in vitro
ou em ratos (in vitro / in vivo). Em estudo de fertilidade
de duas gerações com Clonazepam (substância ativa) administrado
oralmente para ratos em doses de 10 ou 100mg/kg/dia, foi constatada
diminuição do número de gravidez e diminuição da sobrevivência de
crias até desmamar. Esses efeitos não foram observados em nível de
dose de 5mg/kg/dia.

Teratogenicidade

Não foram observados efeitos adversos maternos ou embriofetais
em ratos e camundongos, após administração de Clonazepam
(substância ativa) oral, durante a organogênese, em doses de até 20
ou 40mg/kg/dia, respectivamente. Em vários estudos em coelhos, após
administração de doses de Clonazepam (substância ativa) de até
20mg/kg/dia, foi observada baixa incidência, não relacionada à
dose, de um padrão de malformações similares [palato fendido,
pálpebra aberta, alterações no osso esterno (estérnebra) e
imperfeições dos membros].

Cuidados de Armazenamento do Epileptil

Durante o consumo este produto deve ser mantido no cartucho de
cartolina, conservado em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger
da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Apresentação

Solução límpida incolor a levemente amarelada com aroma de
pêssego.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Mensagens de Alerta do Epileptil

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Venda sob prescrição médica.
O abuso deste medicamento pode causar
dependência.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Epileptil

M.S. n° 1.0370.0327

Farm. Resp.:

Andreia Cavalcante Silva
CRF-GO n° 2.659

Laboratório Teuto Brasileiro S/A.

CNPJ – 17.159.229/0001 – 76
VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 – DAIA
CEP 75132-140 – Anápolis – GO
Indústria Brasileira

Epileptil, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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